Антибиотик амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов. Он оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов. Активность препарата проявляется, в первую очередь, в отношении грамположительных аэробов Staphylococcus spp. (исключая пенициллин-продуцирующие штаммы), Streptococcus spp., грамотрицательных аэробов Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

Пенициллин является одним из самых важных открытий в области медицины (а многие небезосновательно считают, что и самым важным) за последние 100 лет. Нобелевская премия микробиолога И.Флеминга был целиком и полностью заслужена, это даже не обсуждается. На сегодняшний день открыто и исследовано уже более 10 000 антибактериальных соединений, около 200 из которых нашли применение в клинической практике. При этом, «старичок»-пенициллин до сих пор востребован и сдавать позиции отнюдь не собирается. Есть, правда, у него один жирный минус - неэффективность в отношении ряда «ушлых» микроорганизмов, которые с помощью синтезируемых пенициллиназ наловчились разрывать бета-лактамное кольцо антибиотика, фактически обезвреживая его. «Пионерами» в разработке подобных защитных механизмов выступили стафилококки, 90% штаммов которых на сегодняшний день резистентны к природным пенициллинам. В этой связи возникла острая необходимость создать пенициллин, нечувствительный к действию бактериальных пенициллиназ, и в то же время активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Первым таким препаратом стал метициллин, однако он, равно как и следующий за ним оксациллин, не действовал на грамотрицательные бактерии. Решение проблемы пришло с созданием в 1972 году полусинтетического пенициллина амоксициллина, который выгодно отличался своей высокой биодоступностью от синтезированного в конце 1950-ых годов ампициллина. Помимо этого, амоксициллин куда как реже проявлял негативные побочные стороны своей «души».

Правда, бактериальными пенициллиназами он все же разрушался. Тем не менее, спектр противомикробного действия амоксициллина простирался в более широких, нежели у природных пенициллинов, масштабах и охватывал, в том числе, грамотрицательных бактерий. Высокая активность в отношении пневмококка стало еще одним плюсом в фармакологическом «резюме» препарата, в связи с чем последний быстро занял лидирующие позиции среди других пенициллинов. Комбинируя его с метронидазолом. можно эффективно бороться, например, с хеликобактером (считается, что амоксициллин подавляет развитие устойчивости хеликобактера к метронидазолу). Беспомощность амоксициллина в отношении бактерий, продуцирующих пенициллиназу, можно победить, сочетая его с клавулановой кислотой, являющейся ингибитором бета-лактамаз. Таким образом можно повысить активность амоксициллина к таким грозным представителям патогенной микрофлры, как Legionella spp., Bacteroides spp., Pseudomonas pseudomallei, Nocardia spp.

Амоксициллин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, капсулы и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования препарата индивидуален. Для перорального приема взрослыми и детьми в возрасте от 10 лет разовая доза может составлять от 250 до 500 мг, а при тяжело протекающих инфекциях - до 1 г. Для детей младшего возраста разовая доза рассчитывается по инструкции в зависимости от массы тела. Временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов (у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, этот промежуток должен быть увеличен до 12-24 часов). Специфичнее всего амоксициллином лечится острая неосложненная гонорея - требуется однократный прием 3 г препарата.

Уже упоминавшаяся выше комбинация амоксициллина с метронидазолом не рассчитана для приема детьми и подростками младше 18 лет. Антибактериальная терапия исключает возможность потребления алкоголя.

Фармакология

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Фармацевтика разработала немало препаратов, применяющихся для лечения бактериальных инфекций. И одним самых известных и эффективных препаратов класса антибиотиков является амоксициллин. Лекарство употребляют при различных болезнях, когда необходимо устранить вызывающую их вредоносную микрофлору.

Описание препарата

Амоксициллин был разработан в начале 70-х гг. Это антибактериальный препарат из класса пенициллинов, относящийся к полусинтетическим антибиотикам. Амоксициллин наиболее близок к ампицилину, но отличается от него наличием гидроксильной группы. Это делает препарат более биологически доступным при пероральном (не внутривенном) приеме. Также амоксициллин более устойчив к действию желудочного сока по сравнению с ампициллином, что обуславливает его лучшую абсорбцию из ЖКТ и высокую биодоступность.

После приема данный тип пенициллина проникает во всех ткани и жидкости организма, что обуславливает его высокий терапевтический эффект. Также наблюдается прямая зависимость между дозой и концентрацией вещества в организме, то есть, увеличение дозы в два раза влечет за собой и увеличение концентрации вещества в два раза. На 50-70% амоксициллин выводится почками, через печень выводится лишь небольшая часть препарата.

Препарат относится к антибактериальным бактерицидным средствам. Принцип действия амоксициллина основан на воздействии на определенные ферменты, из которых состоит клеточные стенки бактерий. Без данных ферментов стенки клеток разрушаются, и происходит гибель бактерий.

Амоксициллин активен против различных типов микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Однако его действие далеко не универсально, поскольку существуют микроорганизмы, устойчивые к действию амоксициллина. В частности, это бактерии, способные вырабатывать бета-лактамазу, нейтрализующую антибиотик. Поэтому нередко амоксициллин выпускают в комбинации с клавулановой кислотой, защищающей амоксициллин от действия бета-лактамазы.

Однако и амоксициллин в чистом виде также используется довольно часто, несмотря на свой более узкий спектр действия по сравнению с комбинацией амоксициллина и бета-лактамазы. Объясняется это, с одной стороны, более низкой ценой чистого препарата, а с другой стороны, меньшим количеством побочных действий.

Также для лечения инфекций, вызванных , применяется комбинация амоксициллина и метронидазола.

Бактерии, на которые действует амоксициллин:

• сальмонеллы,
• стафилококки,
• стрептококки,
• шигеллы,
• гонококки.

Применение

Амоксициллин используется для лечения бактериальных инфекций следующих органов:

• верхние дыхательные пути (глотка, носоглотка, горло, миндалины),
• нижних дыхательных путей (трахея, бронхи, легкие),
• мочеполовых органов,
• кожи.

В частности, врач может назначить антибиотик при следующих инфекционных заболеваниях органов дыхания:

• гайморит,
• фарингит,
• ларингит,
• бронхит,
• пневмония,
• синусит.

Амоксициллин уменьшает проявления острых респираторных заболеваний и сокращает период времени, требуемый для выздоровления.

Заболевания мочеполовой системы, при которых может назначаться амоксициллин:

• цистит,
• пиелит,
• нефрит,
• уретрит,
• гонорея,
• эндометрит.

Заболевания ЖКТ, при которых используется амоксициллин:

• холецистит,
• перитонит,
• энтероколит,
• холангит,
• брюшной тиф,
• дизентерия,
• сальмонеллез (в том числе и при бактерионосительстве),

При каких инфекциях кожи и мягких тканей врач может назначить амоксициллин:

• лептоспироз,
• рожа,
• импетиго,
• бактериальные дерматозы.

Также амоксициллин применяется при лечении следующих недугов:

• бореллиоз,
• сепсис,
• эндокардит,

При комбинировании с метронидазолом препарат может использоваться при лечении хронического гастрита и язвенной болезни. Оба активных компонента в данном случае используются для остановки размножения бактерий, вызывающих данные заболевания. Полагается, что амоксициллин ингибирует развитие устойчивости бактерий к метронидазолу.

Отзывы о препарате в большинстве положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность, доступную цену и небольшое количество побочных действий.

Форма выпуска

Амоксициллин продается лишь в виде таблеток или капсул. Формы для парентерального введения не существует, так как препарат поступает в организм из ЖКТ так же эффективно, как и при внутривенном введении. Таблетки и капсулы препарата обычно имеют дозировку в 250 и 500 мг. Также выпускаются гранулы для приготовления суспензии для детей. На рынке существует множество аналогов амоксициллина. Это препараты, выпускаемые как российскими, так и европейскими производителями. Структурные аналоги обязательно должны содержать амоксициллин в своем составе. Однако некоторые из препаратов могут иметь другое название.

Амоксициллин отличает доступная цена. Она может составлять примерно 30 рублей за упаковку из 10 таблеток и примерно 60 рублей за упаковку из 20 капсул. Гранулы для приготовления суспензии (10 шт. в упаковке) стоят также около 60 рублей. Срок годности амоксициллина составляет три года. Хранить его можно в темном месте при температуре не выше +25 ºС.

Противопоказания

Амоксициллин имеет немного противопоказаний. К основным противопоказаниям относятся:

• возраст до 3 лет,
• первый триместр беременности,
• грудное вскармливание,
• непереносимость амоксициллина и других пенициллинов,
• тяжелая форма почечной недостаточности,
• тяжелые расстройства пищеварительной системы,
• инфекционный мононуклеоз,
• лимфолейкоз,
• бронхиальная астма,
• антибиотико-ассоциированный колит в анамнезе.

При совместном применении амоксициллина и клавулановой кислоты к этим противопоказаниям добавляются тяжелые заболевания печени.

Амоксициллин и метронидазол нельзя применять совместно в детском возрасте. Хотя минимальный возраст, при котором возможно использование амоксициллина, согласно рекомендации производителя, составляет 3 года, на практике, однако, педиатры применяют амоксициллин и для лечения малышей более младшего возраста.

Суспензия содержит сахарозу, это следует учитывать людям с сахарным диабетом.

Следует понимать, что амоксициллин, как и любой антибиотик, предназначен для лечения лишь бактериальных инфекций, а в случае вирусных инфекций – ОРВИ, грипп, герпес, его применение будет не только бессмысленно, но и зачастую вредно.

Применение амоксициллина при беременности и лактации

С осторожностью назначают препарат при беременности. Его можно использовать лишь во втором и третьем триместрах. Поскольку амоксициллин проникает в грудное молоко, то прием его при грудном вскармливании запрещен, так как препарат может вызвать у ребенка аллергические реакции и дисбактериоз.

Побочные явления

Амоксициллин обычно хорошо переносится пациентами. Тем не менее, в отдельных случаях могут наблюдаться нежелательные побочные явления. К наиболее часто встречающимся побочным явлениям относятся:

• тошнота, диспепсия;
• диарея;
• ринит;
• конъюнктивит;
• лихорадка;
• изменения в составе крове (эозинофилия, лейкопения, нейтропения), анемия;
• стоматит;
• дисбактериоз;
• кандидоз;
• кольпит (у женщин);
• головная боль;
• аллергические реакции(гиперемия, отеки, крапивница, дерматиты, анафилактический шок) ;
• тахикардия.

Возможны также неврологические реакции (бессонница, возбуждение, тревожность, спутанность сознания).

Амоксициллин может приводить к уменьшению выработки витамина К. Также употребление препарата иногда приводит к снижению протромбинового индекса.

При длительном курсовом лечении амоксициллином необходимо проводить периодические проверки состояние печени, почек и органов кроветворения.

При передозировке амоксициллином возможна тяжелая диарея. Лечение передозировки симптоматическое, эффективен гемодиализ.

Амоксициллин, инструкция по применению

Если возникла потребность принимать амоксициллин, инструкция по применению сообщит всю необходимую информацию. Точную дозировку амоксициллина должен указать врач. При разных заболеваниях необходимы различные дозы и схемы приема и поэтому самолечение здесь недопустимо. Максимальной суточной дозой амоксициллина является 6 г.

Как утверждает инструкция по применению, обычной дозировкой для взрослых и детей старше 10 лет с весом более 40 кг является 250-500 мг за один раз. Всего амоксициллин необходимо принимать трижды в день, через 8 ч. Интервалы между приемами необходимо строго по возможности выдерживать, так как это является гарантией поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в организме. В случае тяжелых инфекций дозировка амоксициллина может быть увеличена до 1000 мг.

Какие дозы рекомендуются для детей младше 10 лет? В подобном возрасте предпочтительнее использовать суспензию. Кроме того, маленьким пациентам всегда назначаются меньшие дозы, чем взрослым. Детям 5-10 лет обычно назначается 250 мг амоксициллина 3 раза в день, в 2-5 лет – 125 мг 3 раза в день. Для детей младше 2 лет и грудных детей назначаются дозы, исходя из их веса – 20 мг/кг в сутки. Эту дозу амоксициллина следует разделить на 3 приема.

В терапевтической практике амоксициллин может назначаться детям, начиная с 4-недельного возраста.

Приготовлению суспензии

Согласно инструкции по применению, для приготовления суспензии амоксициллина следует добавить воды до риски во флаконе, а затем взболтать его. Готовая суспензия может храниться при комнатной температуре до 2 недель. Перед каждым применением флакон необходимо взбалтывать. Мерная ложка, которой снабжен препарат, имеет объем в 5 мл. Если правильно приготовить суспензию, то в ней должно содержаться 250 мг амоксициллина.

Людям с почечной недостаточностью и уменьшенным клиренсом креатинина также необходима коррекция дозы в сторону снижения. Длительность лечения амоксициллином также устанавливается врачом. Обычно она колеблется в пределах 5-14 дней. Но даже если пациент чувствует улучшение после нескольких дней приема препарата, то не следует прекращать курс (желательно продлить его еще на 2-3 дня), так как это может привести к рецидиву заболевания.

При лечении гонореи у мужчин достаточно однократного приема препарата, но в большой дозе – 3 г. Для лечения гонореи у женщин амоксициллин необходимо принимать двукратно в дозе 3 г.

При лечении тяжелых инфекционных заболеваний, таких, как брюшной тиф, паратиф, бактериальных поражений желчных путей, некоторых гинекологических заболеваниях необходим прием препарата в дозировке 1,5-2 г три раза в сутки.

Лептоспироз лечится приемом таблеток или капсул амоксициллина в дозировке 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Для того, чтобы избавиться от сальмонелл при отсутствии заболевания сальмонеллезом (бациллоносительство) необходим прием препарата в дозировке 1,5-2 г три раза в сутки в течение 2-4 недель.

При профилактике эндокардита перед хирургическими вмешательствами взрослым дают 3-4 г амоксициллина одноразово за час до операции. Детская доза должна в подобной ситуации быть меньше в два раза.

Согласно инструкции по применению, прием пищи не влияет на усвояемость препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от времени еды.

Курс лечения амоксициллином может сопровождаться дисбактериозом. Поэтому после его завершения курса может потребоваться восстановление нормальной микрофлоры кишечника при помощи препаратов – пробиотиков.

Если на фоне приема препарата появляется диарея в легкой форме, то следует избегать приема препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

Амоксициллин обычно хорошо сочетается с другими препаратами. Тем не менее, некоторые лекарства могут влиять на его эффективность, как в положительную, так и в отрицательную стороны. Так, например, как говорится в инструкции, бактерицидные антибиотики усиливают действие препарата при одновременном приеме. А вот бактериостатические препараты (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды), наоборот, препятствуют его действию. Именно поэтому не рекомендуется применять амоксициллин совместно с данным классом лекарственных препаратов.

Некоторые вещества (антациды, глюкозамин, гликозиды, слабительные) препятствуют абсорбции амоксициллина, а вот аскорбиновая кислота, наоборот, способствует этому процессу. Амоксициллин усиливает всасывание дигоксина.

Препарат снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, поэтому женщинам, использующим данный метод предохранения, следует использовать в период терапии данным антибиотиком дополнительные средства контрацепции.

Также следует иметь в виду, что нельзя принимать амоксициллин совместно с алкоголем, так как это повышает риск возникновения побочных эффектов, а также дисфункций печени и почек. От употребления алкоголя следует воздерживаться даже спустя несколько дней после окончания курса лечения.

Фармакологическое действие:

Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), ангина, пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызываемое кишечной палочкой), гонорея и др., - вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1,0 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема. Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии (взвеси в жидкости). При лечении острой неосложненной гонореи назначают 3 г однократно, желательно одновременно назначать 1 г пробенецида. При лечении гонореи у женщин указанную дозу рекомендуется повторить.

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок. Возможно развитие суперинфекций (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью (устойчивостью) организма.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).
С осторожностью назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Форма выпуска:

Таблетки по 1,0 г, покрытые оболочкой; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; капсулы форте; раствор для перорального (через рот) применения (1 мл - 0,1 г); суспензия для перорального применения (5 мл - 0,125 г); сухое вещество для инъекций 1 г.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, прохладном месте.

Синонимы:

Амин, Амоксиллат, Амоксициллин-Рати офарм, Амоксициллин-Тева, Апо-Амокси, Гоноформ, Грунамокс, Дедоксил, Изолтил, Оспамокс, Тайсил, Фле-моксин солютаб, Хиконцил.

Внимание!

Перед использованием препарата Амоксициллин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Просим обратить Ваше внимание, что перед покупкой лекарственного препарата Амоксициллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Амоксициллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Формы выпуска

Амоксициллин выпускается в виде следующих форм:

— Капсулы по 250 мг (16 штук в упаковке).

— Капсулы по 500 мг (16 штук в упаковке).

— Гранулы во флаконе (для приготовления суспензии).

Все формы амоксициллина принимают внутрь; введение данного антибиотика в виде инъекций (уколов) не предусмотрено.

Амоксициллин — Фармакологическое действие

Амоксициллин — это антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Амоксициллин — Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Амоксициллин – Показания к применению

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Амоксициллин — Режим дозирования

Индивидуальный.

Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г.

Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/ Детям в/м — 50 мг/кг/, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2; в/в — 100-200 мг/кг/ Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Амоксициллин — Побочные действия

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: , спутанность сознания, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Амоксициллин — Противопоказания

Тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Амоксициллин для детей

Наиболее часто использующаяся в педиатрии форма выпуска препарата – это суспензия, по инструкции по применению к амоксициллину детям до года может назначаться в соответствии с показаниями. Идеальной является ситуация, когда точно известен возбудитель заболевания и врач знает, что он чувствителен к амоксициллину. Однако проведение соответствующего анализа (антибиотикограммы) занимает некоторое время, а лечить ребенка надо уже сейчас. Поэтому, руководствуясь соображением, что амоксициллин – это препарат, воздействующий на очень широкий круг бактерий, а также на его эффективность и относительную безопасность в большинстве случаев, врач назначает вначале именно данное лекарство. А уже потом, по результатам наблюдения за течением болезни и данным антибиотикограммы может быть назначен другой, наиболее подходящий медикамент.

Сироп Амоксициллин для детей (так ошибочно некоторые называют суспензию) может назначаться с момента рождения. Более того, этот препарат назначают даже недоношенным детям, больше других подверженным риску инфекционных заболеваний в силу несовершенства всех органов и систем, включая иммунную.

Амоксициллин в таблетках может назначаться только детям от 10 лет. Это связано со сложностью дозирования таблеток в зависимости от веса ребенка (так как сложно точно рассчитать одну седьмую часть таблетки).

Амоксициллин при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Амоксициллин при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Амоксициллин при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Амоксициллин — Передозировка

Симптомы: диарея, рвота, тошнота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Аналоги Амоксициллина

К аналогам амоксициллина, т.е. препаратам, действующим веществом в которых является амоксициллин, относятся следующие лекарственные средства: Амоксициллин Солютаб (Россия, «Нортон»); Амоксициллина тригидрат (Россия); Амоксициллин-Ратиофарм (Германия); Амоксициллин-Тева (Израиль); Амоксициллин Сандоз (Австрия); Амоксиллат (Германия); Апо-Амокси (Канада); Амосин (Россия); Амоксисар (Россия); Бактокс (Франция); Гоноформ (Австрия); Грюнамокс (Германия); Данемокс (Индия); Оспамокс (Австрия); Тайсил (Бангладеш); Флемоксин солютаб (Нидерланды); Хиконцил (Словения); Экобол (Россия); Э-Мокс (Египет).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата Амоксициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Амоксициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Амоксициллин – это антибиотик, который обладает широкой антимикробной активностью.

Описание Амоксициллин

Амоксициллин суспензия

В 5 мл суспензии содержится амоксициллина тригидрата 250 мг. Дополнительные составляющие: натрия бензоат, сахарин, симетикон, камедь, тринатрия цитрат, отдушка с фруктовым запахом, сахароза. Форма выпуска – флаконы по 40, 60, 100 мл.

Амоксициллин таблетки

1 таблетка содержит амоксициллина тригидрат в дозе 250 или 500 мг.

Амоксициллин капсулы

1 капсула содержит амоксициллина тригидрат в дозе 250 или 500 мг.

Условия хранения

Фармакологическое действие

Механизм действия пенициллинов основан на угнетении синтеза клеточной стенки различными бактериями. Оказывает бактерицидное действие на такие микроорганизмы:

1. Грамположительные бактерии - стафилококки, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M, пневмострептококк;
2. Грамотрицательные бактерии, вызывающие гонорею и менингит;
3. Грамотрицательные палочки - эшерихия, клебсиелла, шигелла, сальмонелла, протей, бордетелла, гемолитическая палочка, кампилобактер, хламидия.
4. Анаэробные микроорганизмы – пептококки, пептострептококки, фузобактерии, клостридии.
5. Другие микроорганизмы – коринебактерии, эризипелоид, актиномицеты, стрептобациллы, листерия, спирохета, трепонема, боррелия.

Амоксициллин показания к применению

Препарат назначают при инфекционных заболеваниях, возбудители которых чувствительны к Амоксициллину. Основная область применения:

• Инфекции верхних дыхательных путей – гнойное воспаление среднего уха, фарингит, ларингит, бронхит, трахеит, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого.
• Инфекции органов брюшной полости – холецистит, кишечные инфекции, перитонит.
• Воспаление почек и мочевыводящих путей – пиелонефрит, уретрит.
• Венерические заболевания – гонорея.
• Инфекционные поражения мягких тканей, в том числе и гнойные.
• Сепсис.

Противопоказания

Амоксициллин применение

Дозы, применяемые для лечения инфекции у взрослых: принимать 1 таблетку (что соответствует 500 мг препарата) 3 раза в сутки. При возникновении инфекционного процесса тяжелой степени, дозу повышают до 2 таблеток (что соответствует 1000 мг) 3 раза в сутки.

Длительность курса терапии не менее 5-12 дней. Интервал между приемами препарата должен составлять около 8 ч.

Препарат используют для лечения острых эпизодов гонореи, которые не имеют осложнений. Амоксициллин принимают один раз в количестве 3 г. Обычно такое назначение сочетают с одновременным приемом 1 г пробенецида. Пациенты женского пола должны принять такую же дозу для повышения эффективности терапии через сутки.

Амоксициллин дозировка

Доза препарата зависит от тяжести инфекции и возраста пациента. При легких и инфекциях средней степени тяжести, применяют 500 мг или 1 таблетку 3 раза в сутки. Случаи тяжелой инфекции, требуют повышения дозы Амоксициллина до 1000 мг или 2 таблетки 3 раза в день. Лечение длится от 5 до 12 дней. Перерыв между приемом таблеток – не меньше 8 часов.

При острой гонорее, не имеющей осложнений, назначают 3 г препарата однократно. К этому лечению обязательно добавляют пробенецид в количестве 1 г. Женщинам необходимо принять препарат в дозе 3 г еще через один день.

Амоксициллин для детей

Доза препарата зависит от возраста ребенка и тяжести заболевания:

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают 250 мг (1/2 таблетки) препарата 3 раза в день. В возрасте от 2-х до 5 лет рекомендуемая доза составляет 125 мг 3 раза в день. Детям до 2-х лет, дозу рассчитывают исходя из веса ребенка. Рекомендованная доза 20 мг/кг. Полученное число делят на три приема. Длительность курса терапии 5-12 суток. Между приемами препарата, необходимо соблюдать временной промежуток около 8 часов.

Амоксициллин при беременности

Препарат не оказывает токсического, мутагенного или тератогеного влияния на плод. Амоксициллин способен секретироваться вместе с грудным молоком, поэтому нужно взвешивать риски и пользу при назначении данного препарата.

Побочные реакции

Аллергические проявления: сыпь на коже, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, эритема, экзантема, аллергический ринит и конъюнктивит.

Общие проявления: повышение температуры, боль в суставах.

Со стороны крови: эозинофилия.

Инфекционные осложнения: тошнота, диарея, как проявления суперинфекции.

Лекарственное взаимодействие

Если амоксициллин назначен в комплексе с пробенецидом, это чревато повышению токсического воздействия амоксициллина.
Пробенецид снижает выделительную функцию почек, тем самым замедляя выделение Амоксициллина. Также, пробенецид снижает усваиваемость Амоксициллина тканями.

Особые указания

При наличии аллергической реакции на пенициллины и карбапенемы, есть высокий риск возникновения прекрестных реакций при введении пенициллинов. Амоксициллин не применяют при кишечных инфекциях тяжелой степени, так как неспособность препарата всосаться в кишечнике делает его назначение нецелесообразным. Естественно, что нет потребности применять антибактериальные препараты для терапии вирусных заболеваний. При наличии заболеваний печени и почек, необходимо провести коррекцию дозы, а также принимать препарат с интервалами не менее 12 часов.

С осторожность назначают пациентам с: приступами бронхиальной астмы, сенной лихорадки, аллергическим диатезом, язвенных колитах. В связи с развитием дисбактериоза и заселением слизистых грибковой флорой, необходимо принимать противогрибковые препараты (актуально при длительном лечении Амоксициллином). Важно контролировать лабораторные данные пациента, в частности почечные и печеночные пробы.

Во время применения Амоксициллина, должен быть обеспечен адекватный питьевой режим. Есть риск возникновения псевдомембранозного колита, что требует контроля состояния стула (жидкий, с примесями крови) и температуры тела. Появление данных симптомов, в сочетании с тенезмами требует отмены препарата и экстренной госпитализации.

Амоксициллин аналоги

Все подобные Амоксициллину препараты отличаются формой выпуска и коммерческим названием. Каждый из них содержит действующее вещество амоксициллин в виде тригидрата.

Амоксил – продается в виде таблеток по 250 и 500 мг. Стоимость 36-320 рублей.

Амоксициллин Форте –можно приобрести в капсулах по 500 мг

Амоксициллина Тригидрат – стоимость 2500-3000 рублей, выпускается в таблетках по 250 мг.

Амофаст – амоксициллин в таблетках по 375, 500, 750 мг, со вкусом абрикоса. Цена около 75 рублей.

В-Мокс- выпускается в капсулах по 500 мг, содержит амоксициллин в виде тригидрата.

Грамокс-А – капсулы амоксициллина по 500 мг. Стоимость около 90 рублей.

Грамокс-Д – суспензия для перорального применения. В 5 мл содержится 125 или 250 мг амоксициллина.

Ирамокс – амоксициллин в капсулах по 250 и 500 мг.

Оспамокс – препарат амоксициллина, выпускается в виде капсул. Дозировка 250 мг. Стоимость препарата варьирует в пределах 60-300 рублей.

Прессмокс – выпускается в таблетках по 125, 250, 500 мг, таблетки имеют апельсиновый или ананасовый аромат.

Амоксициллин цена

Средняя стоимость препарата – 120 рублей и зависит от вашего региона проживания.

Амоксициллин отзывы

Екатерина: Амоксициллин всегда есть в нашей аптечке. Наш сын часто болеет, с тех пор как пошел в садик. Каждый раз как болели, приобретали данное средство. В первый же день приема, симптомы стали уходить: спала температура, утих кашель. Принимали по таблеточке 3 раза в день. Курс лечения мы все-таки выдержали – 7 дней. Лечение было успешным. В одной упаковке было десять капсул, поэтому на курс лечения купили две упаковки. Побочных эффектов у сына не было, так как принимали препарат вместе с Линексом. Важно, что цена Амоксициллина доступная, а действенность ни чем не уступает антибиотикам подороже.

Лилия: у нас дети часто болеют, причем, случаи затяжные и обычно заканчиваются приемом антибиотика. Последний случай был с высокой температурой и болями в горле. Вызывали врача домой. Нам назначили Амоксициллин. Что мы до этого не принимали. И Флемоксин, и Амоксиклав – нужного действия от них не было. Очень удивила низкая стоимость препарата. Принимали таблетки по 250 мг в течение недели. Температура спала, ребенок выздоровел. В целом, препаратом довольна. Побочных эффектов не было.

Святослава: после лечения эрозии шейки матки, мне назначили Амоксициллин. Антибиотики переношу плохо, но что оставалось делать. Начала принимать препарат в первый день после оперативного лечения. Благодаря одновременному приему с пробиотиком (Бион 3), лечение прошло без побочных эффектов. До этого, на лице всегда появлялась красная сыпь. А тут никаких проблем.

Николай: несколько месяцев назад перенес гнойный отит. Была такая боль в ухе, что спать не мог. На консультации, отоларинголог назначил мне Амоксициллин. Принимал препарат около 5-7 дней. Уже не помню точно. Но, он действительно помог. Через три дня боль в ухе исчезла, температуры тоже не было. Главное, что отит прошел без осложнений. А совсем недавно, Амоксициллин назначили сыну. Осенью он часто болеет. Побочных эффектов ни у меня, ни у сына не было. Очень довольны, что открыли для себя такой эффективный и не дорогой препарат.