Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РЕЛАНИУМ

Торговое наименование

Реланиум

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: диазепам 5.0 мг

вспомогательны e вещества : пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций

Описание

Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур. Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%). Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества. Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней. Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.

Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов. Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.

Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции. Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием. Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства. Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства и премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности. Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы. После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению

Острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremens

Острые спастические состояния мышц, столбняк

Острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия)

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Delirium tremens : 10-20 мг внутривенно или внутримышечно. В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц : 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк : начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях : 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут. Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

: 0.2 мг/кг. Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии:

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Дети:

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии : 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно. Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк : дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами : 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин). Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата. На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум. Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания. Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспалениe вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

Угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

• боль и покраснение,
• эритема (краснота) в месте введения,
• сравнительно часто - болезненность в месте введения.

Часто :

• усталость
• сонливость
• мышечная слабость

Редко

Изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз

Кожные реакции

Парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения. Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия

Спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии). Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга. Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам

Расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения

Артериальная гипотония, брадикардия

Расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз). Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата. В течение всего времени больной должен лежать на спине

Нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры

Недержание или застой мочи

Увеличение или уменьшение полового влечения

Усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии)

Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Случаи остановки деятельности сердца. Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).

Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата. Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе. Не следует вводить лекарство в малые вены. Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.

Увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

Ослабленный мышечный тонус - зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий. Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.

Применение препарата (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;

Миастения (Myasthenia gravis ) ;

Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;

Синдром ночного апноэ;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Фобии или навязчивость;

Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;

Хронические психозы;

Церебральная и спинальная атаксия;

Эпилепсия и эпилептические припадки;

Гепатит;

Порфирия, миастения;

Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);

Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Если препарат применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания
и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия. В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости. Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия. Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми. Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата. Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов. Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию фенитоина.

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных. Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью. Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин. В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата

Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью. Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе. В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз. При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.

Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия. Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения. В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость. Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции. К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.

После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца. Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ. Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным. Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл - это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что - как в случае всех лекарств этой группы - прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия. Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин. При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии. Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях. Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях. Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов. В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета.

По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок использования после разбавления - 6 часов.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Фармакологическое воздействие - седативное, снотворное, транквилизирующее, миорелаксирующее, противосудорожное.

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее воздействие на ЦНС, реализующееся в основном в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее воздействие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед.Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов приклонного и старческого возраста (до 100 ч) и у заболевших с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).При повторном использовании накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и иными нейротропными лекарствами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными лекарствами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых заболевших — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Воздействие на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.При резком снижении дозировки и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При использовании в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы понижают активность Реланиума®.Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, иными транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими лекарствами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — вероятно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови.Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.Клозапин - вероятно усиление угнетения дыхания.При одновременном использовании с сердечными гликозидами вероятно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).Уменьшает эффективность леводопы у заболевших паркинсонизмом.Омепразол удлиняет время выведения диазепама.Потенциально вероятно повышение токсичности зидовудина.Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное воздействие Реланиума®.Фармацевтически несовместим в одном шприце с иными лекарствами.Премедикация диазепамом позволяет понизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в , медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м .Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10-20 мг, каждые 2-8 ч.При эпилептическом статусе — по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1-2 ч до начала операции.В акушерстве: в/м — по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозировки 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозировки 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2-4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В роли специфического антагониста в условиях стационара применяют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких заболевших флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — вероятно применение лекарства для реализации суицидальных намерений.Не предлогается проводить непрерывные в/в инфузии — вероятно образование осадка и адсорбция лекарства ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении нужен контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, раньше злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не надлежит использовать длительно.Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска появления синдрома «отмены», однако в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.При возникновении у заболевших таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение надлежит прекратить.Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у заболевших эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.Оказывает токсическое воздействие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы «отмены» у новорожденного.Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.Новорожденным не предлогается назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - вероятно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, вероятно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.Применение в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).Пожилым пациентам Реланиум® надлежит назначать с особой осторожностью и не надлежит превышать рекомендуемые дозировки.Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.Надлежит тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При применении лекарства надлежит воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).Во время лечения Реланиумом® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум®

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум®

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Реланиум имеет международное название Диазепам, в честь своего действующего вещества.

Относится к группе транквилизаторов – анксиолитикам.

Используется как для купирования различных неврологических приступов и в составе анестезии.

Фармакологическое действие

Реланиум является транквилизатором с действующим веществом бензодиазепинового ряда. Анксиолитическое действие проявляется в снятии тревожных состояний, беспокойства, страха и эмоционального напряжения.

Выделяется три группы анксиолитиков. Рассматриваемый препарат относится к анксиолитикам второго поколения. До настоящего дня их действие не удалось изучить полностью. Но основные проявления работы препарата выражаются в действии на подкорковые области головного мозга человека. За эмоциональные реакции в организме человека отвечают, в частности, гипоталамус и таламус.

Средство назначают против судорог, в качестве седативного средства, как снотворное и .

Седативное действие основано на воздействии на ствол головного мозга и таламус. Благодаря чему снижаются чувства страха, беспокойства и тревожность. Для достижения снотворного эффекта угнетаются клетки головного мозга.

При применении, как противосудорожного препарата важно знать, что Реланиум снимает лишь распространяющуюся эпилептогенную активность. А возбужденный очаг не снимается.

При использовании, как миорелаксанта есть возможность прямого торможения нервов и мышц. Ярко выраженный эффект наблюдается через два дня применения минимум, в некоторых случаях – через неделю.

Возможно снижение АД и снижение чувствительности. Не действует на симптомы психотического характера.

Фармакокинетика средства

Реланиум выпускается в ампулах и таблетках, при чем, судя по отзывам, большую распространенность среди пациентов получили инъекции препарата, ввиду более быстрого эффекта.

Выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг. В составе – диазепам в количестве 5 мг в 1 мл либо 10 мг в 1 мл. Ампулы объемом 2 мл. Выпускаются в упаковках по 5, 10 и 50 ампул. Лекарственное средство представляет собой прозрачную жидкость с желтым или зеленым оттенком.

При внутримышечном введении абсорбция неравномерная и медленная. Зависит от места введения. Если препарат был введен в дельтовидную мышцу, то абсорбируется быстро и полностью.

Препарат обладает высокой биодоступностью – 90%. Максимальный объем диазепама в крови достигается через 25 минут при внутривенном введении.

Препарат может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком в дозе 1/10 от объема в крови.

Расщепляется печенью на три метаболита: Десметилдиазепам, Оксазепам, Темазепам. Период полувыведения Десметилдиазепама варьируется от 30 до 100 часов. Темазепам выводится за 9-12 часов, а Оксазепам – от 5 до 15.

Период полувыведения длительный. После завершения употребления препарат может сохраняться в крови до нескольких недель.
70 % лекарственного средства выводится с помощью почек.

Период полувыведения в некоторых случаях увеличивается: у новорожденных – 30 часов, пожилых пациентов и пациентов, имеющих почечную и печеночную недостаточность – 4 суток.

Сфера применения

Показанием к применению Реланиума будут следующие заболевания:

Препарат так же может использоваться для обезболивания и премедикации при различных медицинских процедурах, в том числе и диагностических, в акушерстве и гинекологии, хирургической практике.

Противопоказания и ограничения

Реланиум не применяется для терапии лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к бензодиазепинам и их производным.

Препарат противопоказан к применению при наличии следующих заболеваний:

• в тяжелой форме;
• шок различной этиологии;
• кома;
• закрытоугольная глаукома;
• апноэ (синдром остановки дыхания во сне);
• острая дыхательная недостаточность;
• легочные заболевания;
• различные зависимости;
• алкогольное и наркотическое опьянение;
• отравления психотропными, наркотическими и снотворными средствами;
• период грудного вскармливания;
• беременность;
• младенческий возраст;
• депрессия;
• органические болезни головного мозга;

Эффективные и безопасные дозировки

Дозировки и схемы терапии с помощью Реланиума зависят от целей лечения:

1. При купировании тревожности и психомоторного возбуждения применяется внутривенно по 5-10 мг. Вводится препарат медленно. Повтор возможен через 3-4 часа в такой же дозировке.
2. При лечении столбняка назначается в следующей дозировке: 10 мг внутривенно медленно или глубоко в мышцу. После назначается капельница. 100 мг препарата вводят в 500 мл физ.раствора. Данную смесь вводят со скоростью 5-15 мг в час.
3. При назначается по 10-20 мг внутривенно либо внутримышечно. Повтор возможен через 3-4 часа.
4. Для снятия спазма мышц препарат вводится внутримышечно в размере 10 мг за час до операции.
5. Может приниматься для раскрытия шейки матки внутримышечно по 10-20 мг.

Может назначаться грудным детям старше 5 недель. Введение медленное внутривенное. Дозировка 100-300 мкг на кг массы тела. Повторная инъекция разрешена через 2 часа.

Детям старше 5 лет лекарственное средство назначается в таблетках или внутривенно. Максимальная доза для детей старше 5 лет составляет 10 мг. Требуется вводить медленно, по 1 мг за 2-5 минут.

Передозировка и побочные эффекты

При несоблюдении указанных в инструкции дозировок Реланиума, возможны случаи передозировки, при которых у пациента наблюдаются следующие симптомы:

• сильная сонливость;
• нервное перевозбуждение;
• нарушение мозговой активности;
• угнетение рефлексов;
• может наблюдаться ухудшение функций органов зрения;
• резкое снижение артериального давления.

При особо сильной передозировке возможна остановка дыхания, сердца и кома.

При передозировке или подозрении на нее требуется в срочном порядке промыть желудок. После дать больному большую дозу абсорбентов. Дальнейшие действия проводятся в стационаре.

С особой осторожностью препарат должен применяться у пожилых людей.

При приеме Реланиума возможны различные побочные явления. Наиболее часто они проявляются со стороны ЦНС в начале лечения. Это:

Редко встречаются следующие симптомы:

• мышечная слабость;
• депрессия;
• эйфория;
• бесконтрольные движения;
• суицидальные наклонности;
• галлюцинации;
• повышенная тревожность;
• агрессия.

Возможны реакции со стороны кровеносной системы:

• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ встречаются следующие симптомы:

Среди других побочных действий: тахикардия, понижение артериального давления, нарушение функционирования почек, недержание мочи, менструальные боли, снижение либидо, различные кожные реакции, снижение или наоборот резкий набор массы тела, нарушение зрения.

Возможно образование флебита или тромбоза на месте введения препарата. При резкой отмене приема препарата или снижении дозировки – синдром отмены.

Вызывает привыкание при длительном приеме!

От лекарства до наркотика и яда — один шаг!

Детям до 6 лет и новорожденным, Реланиум назначается в исключительных случаях при крайней необходимости.

Действующее вещество Диазепам влияет на психомоторные функции, поэтому при приеме данного лекарственного средства желательно воздержаться от вождения и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Так же, при приеме средства запрещено употребление алкоголя.

При назначении пациентам с нарушениями функции почек или печени, врачу стоит оценить пользу терапии в соотношении с возможными рисками.

Реланиум запрещен к приему беременным и кормящим матерям. Его применение при беременности вызывает развитие различных пороков и угнетение ЦНС плода.

При применении перед родами в дозировке более 30 мг возможно снижение АД у новорожденного, возможно ухудшение дыхания, падение температуры и синдром вялого ребенка.

Возможно назначение препаратов бензодиазепинового ряда детям с 30 дней жизни.

Препарат не любит «медикаментозного соседства»

Реланиум запрещено смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Нельзя принимать одновременно с Коразолом и Стрихнином. Резкое угнетение ЦНС наблюдается при одновременном приеме с другими транквилизаторами, снотворными и седативными препаратами, а так же опиодными анальгетиками, антидепрессантами и нейролептиками.

Такие препараты как Вальпроевая кислота, Пропранолол, Изониазид, Метопролол и Кетоназол повышают концентрацию препарата в крови. При применении с препаратами, понижающими артериальное давление возможно сильное снижение давления.

При приеме с Клозапином возможно угнетение дыхания.

Практический опыт — он важный самый

Прежде, чем принимать такой сильнодействующий препарат, как Реланиум, рекомендуем изучить отзывы людей, которые уже испробовали это средство на своей шкуре.

Реланиум назначался мне при депрессии. Да, он снимает неприятные ощущения, с ним проходит бессонница. Но ужасное настроение и ощущение ненужности никуда не делось. В общем, при необходимости можно выпить. Только он теперь приравнен к наркотическим и без рецепта психиатра его не купить.

N.N, взято на форуме

не принимать долго, вызывает привыкание.

Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения:

• отлично снимает приступы ;
• при приеме от гипертонии легко снижает давление без видимых побочек;
• вызывает сильнейшую сонливость;
• вызывает сильную психологическую зависимость;
• после приема голова становится тяжелая, сознание мутное;
• спасает от при психозах;
• хватает однократного приема.

Отпуск строго по рецепту

Цена 10 ампул Реланиума около 200 рублей. Срок годности 5 лет.

Хранится в темном месте при комнатной температуре.

Препарат приравнен к наркотическим. Продается строго по рецепту врача.

Аналогов у Реланиума множество.

Таковыми являются транквилизаторы с действующим веществом – диазепамом, такие как Валиум, Релиум, Седуксен, Диазепекс, и , который производится в Российской Федерации.

Реланиум - анксиолитик второго поколения, оказывающий угнетающее воздействие на ЦНС человека. Препарат обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектом. Назначить лечение Реланиумом может только лечащий врач.

Форма выпуска препарата и состав

Реланиум выпускается в виде раствора для инъекций без какого-либо резкого запаха, имеющего белый или слегка желтоватый цвет. Раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В аптеках представлен в стеклянных или пластмассовых ампулах, содержащих 2 мл раствора. Ампулы упакованы по 5 штук в пластиковые контейнеры и рассортированы по картонным коробкам, каждая из которых может содержать 10, 20 или 50 ампул.

Основное действующее вещество, входящее в состав препарата - диазепам. В 1 мл раствора содержится 5 мг активного компонента. Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, натрия бензоат, пропиленгликоль, бензиловый спирт и вода для инъекций.

Показания

Реланиум назначают людям при различных расстройствах нервной системы, которые сопровождаются появлением у больного тревожного состояния, постоянного беспричинного беспокойства, излишней раздражительности, навязчивыми идеями. Также лечение реланиумом проводят при:

• высоком мышечном тонусе;
• столбняке;
• нарушениях кровообращения в мозге, возникающего по разным причинам;
• абстинентном синдроме, который часто наблюдается у людей с постоянной алкогольной зависимостью;
• разной степени приступов эпилепсии.

При необходимости инъекции Реланиума назначают людям, страдающим артериальной гипертензией, если она сопровождается появлением тревожного состояния. Инъекции делают женщинам в процессе родов для обезболивания, а также перед проведением некоторых хирургических операций.

Противопоказания

Инъекции реланиума противопоказаны при:

• глаукоме;
• миастении в тяжелой форме;
• недостаточности органов дыхания.

Поскольку активное вещество препарата способно проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком, от лечения необходимо отказаться беременным и кормящим женщинам. Детям до 1 месяца лечение также не назначается. Повышенная чувствительность к компонентам препарата может привести к возникновению аллергической реакции.

С осторожностью рекомендуется проводить лечение людям пожилого возраста, при наличии алкогольной и наркотической зависимостей, при органических поражениях головного мозга, а также при почечной и печеночной недостаточности. Запрещается вводить препарат людям, находящимся в состоянии алкогольного опьянения.

Взаимодействие с другими препаратами

Реланиум не рекомендуется совмещать с другими препаратами, оказывающими седативное воздействие. Пероральные контрацептивы, метропролол и эритромицин увеличивают концентрацию диазепама в крови человека. Омепразол замедляет выведение препарата из организма, что в несколько раз усиливает эффективность Реланиума. Назначать одновременный прием других психотропных медикаментов может только лечащий врач.

В процессе лечения человеку следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков, и исключить воздействие на организм психотропных препаратов. Реланиум оказывает воздействие на нервную систему, что сказывается на скорости реакции. На время лечения человека необходимо отстранить от управления автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Раствор Реланиума вводят в организм человека внутривенным или внутримышечным способом в следующих дозировках:

• при невротических расстройствах инъекции делают внутривенным способом по 5-10 мг (повторное введение рекомендуется через 3-4 часа при усилении проявлений заболевания);
• при эпилепсии Реланиум вводят в/в или в/м по 10-20 мг однократно;
• перед проведением хирургических операций вводят по 10 мг внутримышечным способом;
• в акушерстве при раскрытии шейки матки на 3 пальца препарат вводя в/м способом однократно по 10-20 мг.

Детям препарат назначают с 1 месяца. Раствор вводят медленно в/в способом до достижения нормы в 5 мг. Повторное введение допустимо через 2-4 часа. Как детям, так и взрослым точную дозировку назначает лечащий врач в зависимости от вида заболевания и индивидуальных особенностей терапии.

Передозировка

Известны случаи передозировки Реланиумом. Это состояние наблюдается при существенном увеличении доз введенного раствора. У больного из-за передозировки возникают следующие симптомы:

• сонливость;
• безразличность к происходящему;
• угнетенное состояние сознания разной степени тяжести;
• снижение реакции организма на внешние раздражители, например, человек не реагирует на причиняемую боль;
• снижение показателей артериального давления;
• затрудненное дыхание;
• замедление работы сердечно-сосудистой системы.

В некоторых случаях возможен анафилактический шок и впадение человека в кому. Последнее состояние угрожает жизни человека, поэтому ему необходимо в ближайшее время оказать квалифицированную медицинскую помощь.

При появлении одного или нескольких симптомов передозировки реланиумом рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая заключается в приведении в норму показателей артериального давления, дыхания, сердечной деятельности. Человеку можно дать активированный уголь, и затем обратиться за медицинской помощью.

Аналоги

Стоимость Реланиума варьируется от 100 до 120 рублей за упаковку. Если купить этот препарат нет возможности или он просто не подходит человеку, то его можно заменить аналогичными лекарственными средствами. Наиболее известными аналогами реланиума, выпускающимися в виде раствора для инъекций, являются:

• Релиум;
• Диазепам;
• Сибазон.

Вышеперечисленные препараты имеют с реланиумом идентичный состав и одинаково воздействуют на организм. Цены на них могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону. Подбор аналогичного препарата не рекомендуется осуществлять самостоятельно. Все коррективы в процесс лечения должен вносить только лечащий врач.

Условия и сроки хранения

Срок хранения препарата составляет 60 месяцев с даты изготовления. Ампулы с раствором следует хранить в оригинальной упаковке, вдали от источников тепла и света. Беречь от детей.

действующее вещество: диазепам;

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг диазепама;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, спирт бензиловый, натрия бензоат (E 211), кислота уксусная ледяная, кислота уксусная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желто-зеленого цвета прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептични препараты. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Реланиум ® - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматические мембраны, вызывает гиперполяризацию и торможения мижнейронної передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат всасывается неполностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин.

После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепаму (50 %), темазепама, оксазепаму. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксильовани и диметильовани метаболиты диазепама с глюкуроновой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепаму - 50-100 часов, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Период полувыведения диазепама может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеванием печени.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения диазепама не меняется.

Внутримышечное введение препарата может привести к увеличению активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, максимальная концентрация которого отмечается через 12-24 часа после инъекции, что необходимо учитывать при диагностике инфаркта миокарда.

Всасывание препарата при внутримышечном введении может меняться, особенно при введении в ягодичные мышцы. Поэтому этот путь введения можно применять только в случае невозможности перорального или внутривенного введения.

Показания

Седация перед такими процедурами, как эндоскопия, лечение зубов, катетеризация сердца и кардиоверсия.

Премедикация перед общей анестезией.

Контроль острых мышечных спазмов при столбняке или отравлениях.

Контроль судом; эпилептический статус.

Лечение острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояний, в том числе алкогольного делирия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к другим компонентам препарата;
• миастения (Myasthenia gravis );
• тяжелая дыхательная недостаточность, угнетение дыхания;
• выраженная хроническая гиперкапния;
• синдром ночного апноэ;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• фобии и навязчивые состояния;
• хронические психозы;
• острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения);
• закрытоугольная глаукома;
• алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома);
• острое отравление алкоголем и седативными средствами;
• кома, шок;
• острая порфирия.

Не применять новорожденным и недоношенным.

Диазепам не следует применять как монотерапию для лечения пациентов с депрессией или тревожными состояниями, связанными с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антипсихотические средства

Концентрация зотепину в плазме крови может повышаться. Сообщалось о тяжелую артериальную гипотензию, коллапс, потерю сознания, угнетение дыхания, риск летальной остановки дыхания у нескольких пациентов, которые применяли бензодиазепины и клозапин. Также отмечалась повышенная секреция слюны. Следует с осторожностью начинать терапию клозапином пациентам, которые применяют диазепам. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхания при парентеральном применении бензодиазепинов и внутримышечном введении оланзапину.

Оксибат натрия

Следует избегать одновременного применения оксибату натрия (гамма-гидроксибутират, GHB) с бензодиазепинами, поскольку бензодиазепины повышают влияние этого вещества.

Антибактериальные средства

Метаболизм диазепама может замедлять изониазид, в меньшей степени - эритромицин. Влияние диазепама может быть повышенным и пролонгированным. Такие сильные печеночные индукторы, как рифампицин могут повышать клиренс диазепама.

Противовирусные средства

Следует избегать одновременного применения ампренавиру и ритонавира, поскольку они способны снижать клиренс бензодиазепинов и потенцировать их эффекты, а также повышать риск чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.

Противогрибковые препараты

Влияние диазепама может быть повышен на фоне одновременного применения азольных фунгицидов: вориконазолу, кетоконазола и флуконазола, которые подавляют печеночные изоферменты CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4, и в меньшей степени на фоне применения мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола.

Антигипертензивные средства

Одновременное применение диазепама с антигипертензивными средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Усиление седативного эффекта возможно при совместном применении с альфа-блокаторами или моксонидином.

Депрессанты центральной нервной системы

Одновременное применение диазепама с другими депрессантами центральной нервной системы, включая другие противосудорожные средства, анксиолитические средства/снотворные средства, седативные антигистаминные препараты, алкоголь, нейролептические средства, антидепрессанты, обезболивающие средства и анестетики, может привести к усилению седативного эффекта или угнетения деятельности дыхательной или сердечно-сосудистой системы.

Противосудорожные средства

Концентрацию фенитоина в плазме диазепам может как повышать, так и снижать. Следует наблюдать за состоянием пациентов относительно развития токсического действия фенитоина. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию диазепама в плазме крови. Одновременное применение барбитуратов может привести к усилению седативного эффекта или угнетения дыхания. Одновременное применение вальпроата натрия может повышать концентрацию диазепама в плазме крови, а также усиливать седативный эффект.

Антидепрессанты

Концентрация некоторых бензодиазепинов в плазме крови повышается после приема флувоксамина. Одновременное применение селективных антагонистов рецепторов серотонина или трициклических антидепрессантов может снижать внимание и психомоторную реакцию, а также негативно влиять на способность выполнять сложные задачи (например, управление автотранспортом).

Алкоголь

Седативные эффекты диазепама могут усиливаться при применении этого средства одновременно с алкоголем. Это негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока

Циметидин, омепразол и эзомепразол могут подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови.

Дисульфирам

Дисульфирам может подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению седативного эффекта.

Леводопа

Бензодиазепины могут антагонизувати эффект леводопы.

Теофиллин

Теофиллин может уменьшать эффект бензодиазепинов.

Релаксанты скелетной мускулатуры

Одновременное применение баклофена или тизанидина и диазепама может привести к усилению седативного эффекта.

Особенности применения

Препарат применяют только в лечебных учреждениях, где гарантированно в случае необходимости проведение неотложных реанимационных мероприятий.

Больным с органическими нарушениями центральной нервной системы следует уменьшить начальную дозу препарата в два раза, внутривенное введение таким больным нужно проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы препарата могут вызывать сомноленцию и потерю сознания.

При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность возобновления судом. Требуется особая осторожность при назначении Реланиума ® пациентам, длительное время получавших антигипертензивные препараты центрального действия, β-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояний не рекомендуется применять диазепам в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки самоубийства.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. Возможно возникновение физической зависимости от бензодиазепинов.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к шуму и физическому контакту, светобоязнь, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушения сна, беспокойство, головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и длительность лечения и объяснить необходимость постепенного уменьшения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома. В случае применения бензодиазепинов короткого действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

Толерантность.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградну амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестични эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным нужно обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Особые группы пациентов. Препарат следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающиеся, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Особенно осторожно следует вводить внутривенно диазепам при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца, поскольку установлено, что бензодиазепины угнетают дыхательный центр. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск угнетения дыхательного центра и возникновения апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие реанимационного оборудования, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и органическими поражениями печени, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Реланиума ® детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Во время лечения диазепамом и еще 3 дня нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связан с лечением дыхательной и/или сердечно-сосудистой депрессии.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызывать симптомы, сходные с такими, которые возникают при злоупотреблении алкоголя.

При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени следует придерживаться обычных мер предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также тем, кто находится на диализе длительное время, составляет 15 мг в сутки.

Бензодиазепины не следует применять как монотерапию для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в самых маленьких дозах.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение препарата пациентам с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как двигательное возбуждение, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения восприятия. В случае возникновения таких симптомов необходимо прекратить прием лекарственного средства.

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Реланиума ® с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания препарата в артерию и экстравазально пространство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения диазепама беременным женщинам ограничены. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Если необходимо выполнение неотложных медицинских мероприятий с применением высоких доз диазепама в последний триместр беременности или во время родов, возможно такое воздействие на новорожденного как переохлаждение, гипотония (врожденная амиотония), нарушение ритма сердца, слабый сосательный рефлекс и умеренная депрессия дыхания, что связано с фармакологическим действием диазепама.

Кроме того, у младенцев, матери которых лечились бензодиазепинами в течение длительного периода времени на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и существует риск развития симптомов синдрома отмены в послеродовом периоде.

Диазепам следует назначать беременным, только когда польза от применения превышает риски.

Период кормления грудью.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения данным препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам в период лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с механическими устройствами, выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции. Успокоение, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц негативно влияют на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование.

В случае недостаточного сна и употребление алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Следует предупредить больного о запрете управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства в течение 3 суток после окончания лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Реланиум ® можно вводить внутривенно капельно (1 мл/мин) или инфузионно. Диазепам следует набирать в шприц непосредственно перед введением.

Седация. 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно. Обычная доза для взрослых 10-20 мг, но дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах. 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Доза для взрослых - обычно от 10 до 20 мг. Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента. При этом показании лечения диазепамом приводит к уменьшению фасцикуляций и послеоперационных миалгий, связанных с применением суксаметонию.

Столбняк. Начальная внутривенная доза - от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения возможны через 1-4 часа. Можно также вводить внутривенно капельно в дозе 3-10 мг/кг массы тела в сутки. Дозу определяют в зависимости от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях дозу можно увеличивать.

Эпилептический статус. Начальная доза составляет 0,15-0,25 мг/кг массы тела внутривенно, повторные введения при необходимости каждые 30-60 минут. Если показано, то можно вводить медленно, путем капельной инфузии (максимальная суточная доза - 3 мг/кг массы тела).

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния или возбуждения, острые мышечные спазмы, делирий. 10 мг внутривенно или внутримышечно, повторное введение препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Пациенты пожилого возраста и ослабленные больные. Дозы следует уменьшать наполовину. На начала лечения за состоянием больных следует осуществлять регулярный контроль в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Дети

Эпилептический статус, судорожные состояния, вызванные отравлением и лихорадкой: внутривенно или внутримышечно 0,2-0,3 мг/кг массы тела или 1 мг из расчета на каждый год жизни.

Столбняк: дозировка как у взрослых.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах: внутривенно или внутримышечно 0,2 мг/кг массы тела.

При лечении препаратом следует применять наименьшие эффективные дозы и применять под тщательным наблюдением врача. Данные относительно эффективности и безопасности бензодиазепинов при длительном лечении, ограничены.

Для уменьшения побочных проявлений во время внутривенного введения процедуру следует проводить медленно (со скоростью 0,5 мл раствора в течение 30 секунд) до появления сонливости у больного, птоза и неразборчивой речи, одновременно больной должен адекватно отвечать на вопросы врача.

Препарат следует вводить в вены участка локтевого сгиба при положении больного лежа на спине в течение всей манипуляции. При соблюдении вышеуказанных рекомендаций, касающихся внутривенного введения препарата, риск возникновения артериальной гипотензии или апноэ значительно уменьшается.

За исключением неотложных состояний, во время внутривенного введения лекарственного средства всегда должен присутствовать второй человек, должен быть доступным оборудование для проведения реанимационных мероприятий. Больным необходимо оставаться под наблюдением врача не менее 1 часа после введения препарата.

Обычно препарат Реланиум ® не нужно дополнительно разбавлять. Исключением является капельное внутривенное вливание в большом объеме 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы при лечении столбняка и эпилептического статуса. Не следует разбавлять более чем 40 мг диазепама (8 мл препарата) в 500 мл раствора для инфузии.

При внутривенном введении и краплинний инфузии не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами учитывая невозможность гарантировать стабильность препарата.

Внутривенная инъекция препарата дает возможность быстрее достичь эффекта и точнее подобрать дозировку, чем с помощью медленной капельной инфузии. Поэтому этот способ применения препарата является предпочтительным в лечении острых состояний.

Дети

Детям не применяют данное лекарственное средство без необходимости, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной. Безопасность применения детям в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Во время применения бензодиазепинов при лечении детей возможны парадоксальные реакции : двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступ агрессии, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Поскольку препарат содержит бензиловый спирт, его не следует применять новорожденным и недоношенным детям.

В ампуле содержится 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, поэтому это следует учитывать при назначении препарата детям.

Вследствие содержания натрия бензоата препарат увеличивает риск возникновения желтухи у новорожденных.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, дизартрия, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ригидность или клонические подергивания конечностей, тремор, угнетение рефлексов, арефлексия, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Симптомы незначительного передозировки: спутанность сознания, сонливость, летаргия, нарушение сознания, снижении рефлексы или парадоксальное угнетение.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и температуру тела и принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В случае необходимости можно контролировать ход артериальной гипотензии путем внутривенного введения адреналина (эпинефрина). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Пациенты, которые нуждаются антидотной терапии, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Следует осторожно применять флумазенил больным эпилепсией, которые лечатся препаратами из группы бензодиазепинов. В случае появления психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены участка локтевого сгиба. Необходимо избегать екстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы, боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, вялость, потеря сознания, повышенное потоотделение, замедленное речи, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз, мышечные спазмы, реакции в месте введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в редких случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, диспноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, враждебность, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зрения), сонливость, расстройства сна, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо, изменение вкуса.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, скрытая депрессия, эмоциональное онемение, эйфория, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту, рвота, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нарушение морфологического состава крови, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Нарушения со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая гиперемию кожи, кожные высыпания и зуд, кожные реакции, бронхоспазм, ларингоспазм, крапивницу, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны обмена веществ. Сообщалось о нарушении обмена веществ, включая метаболический ацидоз, увеличение величины анионного промежутка и осмотическую гипертонию, как следствие токсического действия пропиленгликоля.

Также препарат содержит спирт бензиловый, что может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Срок годности

Срок использования после разведения препарата − 6 часов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в растворах для инфузий, иначе невозможно гарантировать стабильность препарата.

Упаковка

По 2 мл раствора в ампуле из оранжевого нейтрального стекла (над местом разлома ампулы находится белая или красная точка и ободок красного цвета); по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2, или 10 контурных ячеечных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Karolkowa 22/24 Str., 01-207 Warsaw, Poland