1 мл раствора содержит 10 мг активного вещества по МНН — морфина гидрохлорид .

1 капсула пролонгированного действия содержит 10 мг Морфина.
Формула Морфина: C17-H19-N-O3.

Форма выпуска

Раствор выпускается в ампулах объёмом 1 мл. В пачке из картона содержится 1 ячейковая упаковка (для 5 ампул) и инструкция от производителя.

Пролонгированные капсулы выпускаются в пачках из картона (по 10 штук в упаковке).

Фармакологическое действие

Что такое Морфин?

Морфин — это опиоидное обезболивающее средство , наркотик . По механизму воздействия препарат относится к агонистам опиоидных рецепторов. Лекарственное средство оказывает противошоковое действие , снижает возбудимость болевых центров. Снотворный эффект проявляется при назначении высоких дозировок.

Активное вещество повышает тонус сфинктеров, гладкомышечной мускулатуры бронхов и внутренних органов, снижает возбудимость кашлевого центра, тормозит условные рефлексы, вызывает брадикардию . Препарат тонизирует сфинктеры мочевого пузыря, желчевыводящих путей; угнетает дыхательный центр, снижает температуру тела, замедляет обмен веществ, подавляет секреторную активность пищеварительной системы, стимулирует выработку АДГ.

Влияние на головной мозг

Возбуждение триггерных хеморецепторных зон в продолговатом мозге приводит к активации рвотного рефлекса. После подкожного введения медикамент начинает своё действие уже через 10-15 минут. Эффективное действие пролонгированных капсул регистрируется через 20-30 минут.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После подкожного введения и приёма капсул внутрь препарат быстро абсорбируется и поступает в системный кровоток. При пероральном приёме показатель абсорбции достигает 80%. Для препарата характер эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Благодаря конъюгации с глюкуронидами осуществляется полноценный в печени.

Время полувыведения составляет 2-3 часа. Основной путь выведения метаболитов – через почечную систему (90%). Незначительная часть (около 10%) выводится с . Для пожилых пациентов характерно увеличение показателя Т1/2 (аналогично при патологии почечной системы и печени).

Показания к применению

Морфин – что это такое? Это наркотический анальгетик, назначаемый для купирования выраженного болевого синдрома при:

• травматических повреждениях;
• злокачественных новообразованиях;
• оперативных вмешательствах;

Лекарственное средство может быть назначено при выраженной одышке, спровоцированной недостаточностью сердечно-сосудистой системы; при кашле, который невозможно купировать противокашлевыми медикаментами.

Противопоказания

• травматические поражения головного мозга;
• нарушение дыхания из-за угнетения дыхательного центра;
• сильное общее истощение организма;
• выраженные боли в эпигастральной области неясного генеза;
• делирий;
• эпистатус;
• печёночно-клеточная недостаточность;
• лечение ингибиторами МАО;
• возрастное ограничение – до 2-х лет.

Побочные действия

Мочевыделительный тракт:

Нарушение мочеоттока при уретральном стенозе, .

Сердечно-сосудистая система:

Редкий пульс, брадикардия.

Пищеварительный тракт:

• холестаз главного желчного протока;
• рвота;
• тошнота;

Нервная система:

• повышение внутричерепного давления с высоким риском развития ;
• возбуждающее воздействие;
• седативный эффект;
• развитие ;
• делирий.

Морфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Морфина гидрохлорида

Индивидуальный режим дозирования. Подкожно единоразово вводят 1 мг. Дальнейший подбор дозы осуществляется на основании выраженности болевого синдрома.

Приём капсул

Каждые 12 часов по 10-100 мг в зависимости от желаемого терапевтического эффекта. Детям от 2-х лет разовая дозировка составляет 1-5 мг.

Передозировка

Отравление проявляется своеобразной клинической картиной (острая и хроническая передозировка):

• липкий, холодный пот;
• усталость;
• падение ;
• спутанность сознания;
• затруднённое, медленное дыхание;
• брадикардия;
• миоз;
• выраженная ;
• брадикардия;
• делириозный психоз;
• сухость во рту;
• тревожность;
• внутричерепная гипертензия;
• остановка дыхания;
• мышечная ригидность;
• кома.

Лечение

Экстренно внутривенно вводится специфический антагонист – в дозе 0.2-0.4 мг. Через 2-3 минуты инъекцию повторяют до полного достижения суммарного количества вводимого медикамента 10 мг.

В педиатрии начальная дозировка Налоксона – 0.01 мг/кг. Проводятся мероприятия по стабилизации кровяного давления, восстановлению работы дыхательной системы, сердца.

Взаимодействие

Усиливает седативное, снотворное действие анксиолитиков и средств для анестезии (общей, местной). Одновременное назначение наркотических обезболивающих и барбитуратов может привести к выраженному подавлению активного головного мозга, развитию артериальной гипотонии , угнетению дыхания.

Действие опиоидных анальгетиков снижается при систематическом приёме и других барбитуратов (характерна перекрёстная толерантность). Терапия ингибиторами МАО может негативно сказаться на работе сердечно-сосудистой системы. Возможно развитие миоклонуса у онкологических пациентов при лечении.

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Форма выпуска препарата Морфина гидрохлорид

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый по 1,2,3,5,10,20 и 25 кг, контейнер полипропиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Морфина гидрохлорид

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Фармакокинетика препарата Морфина гидрохлорид

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь - через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

Использование препарата Морфина гидрохлорид во время беременности

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Другие особые случаи при приеме препарата Морфина гидрохлорид

Ограничения к применению:общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Противопоказания к применению препарата Морфина гидрохлорид

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Побочные действия препарата Морфина гидрохлорид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей - парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции - гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Морфина гидрохлорид

П/к, в/м или в/в. Режим дозирования индивидуальный, дозы зависят от показаний, пути введения, состояния пациента. Высшая суточная доза для взрослых - 50 мг (кроме некурабельных онкологических больных, у которых она может достигать 1 г/сут). Кратность приема - через 12 ч.

Передозировка препаратом Морфина гидрохлорид

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.

Взаимодействия препарата Морфина гидрохлорид с другими препаратами

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками - усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Меры предосторожности при приеме препарата Морфина гидрохлорид

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Условия хранения препарата Морфина гидрохлорид

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Морфина гидрохлорид

Принадлежность препарата Морфина гидрохлорид к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02A Опиоиды

N02AA Опия алкалоиды природные

Морфин — это опиат, вещество, получаемое из опийного мака, наркотическое средство. А ещё это лекарство – недорогой и эффективный анальгетик. Он востребован во многих областях медицины, и особенно в онкологии.

Когда обычные ненаркотические обезболивающие уже не помогают облегчить страдания умирающих, на выручку приходит морфин. Но этот препарат приносит не только пользу, при неправильном применении он может быть опасным.

Поэтому так важно знать, что такое морфин, когда его можно применять и чем грозят ошибки при лечении.

Морфин был получени впервые изучен ещё в далёком 1804-м году.Фридрих Сертюрнер, открывший его, заметил действие препарата и потому назвал его в честь греческого бога Морфея, отвечающего за сновидения.

Но при пероральном приёме эффективность его невысока, поэтому широко применяться лекарство начало только спустя 50 лет после изобретения иглы для инъекций. Тогда и было обнаружено болеутоляющее действие этого вещества.

Морфин – это алкалоид, который добывают из опийного мака. Там он содержится в виде солей молочной, меконовой и серной кислот. Добыть его можно из опия – застывшего сока незрелых головок опийного мака. Для этого на головках делают надрезы, через которые и выделяется ценный сок.

В небольших количествах морфин содержится и в других растениях семейства маковых, а также луносемяннике и окотее. Но там его мало, поэтому промышленного значения растения не имеют.

Морфин фармацевты относят к наркотическим анальгетикам. Он оказывает влияние на нервную систему человека, подавляя таким способом чувство боли. Основные действия морфина проявляются в:

• Нарушении продвижения болевых и чувствительных импульсов по нервным леткам благодаря активации особой эндогенной антиноцицептивной системы.
• Изменении самого восприятия боли, путём воздействия на нужные центры в головном мозге.

Морфин стимулирует опийные рецепторы, которые расположены в головном мозге и спинальных ганглиях, а также в блуждающем нерве, миокарде и нервном сплетении желудка. Это приводит к нарушению их метаболизма на биохимическом уровне.

Как действует морфин на организм человека

После введения препарата в теле человека начинаются важные изменения. Главные действия морфина:

• Сильный обезболивающий эффект, позволяющий притупить ощущения даже на последней стадии онкозаболеваний;
• Противошоковое воздействие, вызванное снижением возбудимости центров боли;
• Замедление сердечного ритма из-за влияния на блуждающий нерв;
• Снижение возбудимости кашлевого центра головного мозга и, как следствие, «отключение» кашля;
• Снотворное действие после приёма больших доз препарата;
• Повышение тонуса гладких мышц, в том числе в мочеполовых и желчных путях, а также сфинктеров ЖКТ.
• Уменьшение секреции желудочного сока;
• Угнетение дыхательного центра;
• Повышение тонуса бронхов;
• Снижение скорости обменных процессов в теле и температуры;
• Угнетение рвотного рефлекса.

Кроме того, при длительном и/или частом употреблении этот опиат вызывает зависимость. Просто так отказаться от препарата не получится, так как начнется синдром отмены. Поэтому его назначают только в том случае, когда более безопасных альтернатив нет.

Обычно морфин вводят под кожу. При оральном приёме его биодоступность низка – около 26%. При внутривенном введении он поглощается слишком интенсивно и уже через 10 минут почти полностью исчезает из системного кровотока.90% препарата расщепляются в печени.

Показания к назначению морфина

В современной медицине его обычно используют в качестве обезболивающего средства. Чаще всего его назначают пациентам с онкологическими заболеваниями, так как другие лекарства не могут снять невыносимую боль. Также применять препарат можно при:

• Сильных травмах для предотвращения болевого шока;
• Инфаркте миокарда для предупреждения шока кардиогенного;
• Сильных приступах стенокардии;
• Подготовке к хирургическим вмешательствам и после них в качестве обезболивающего.

Кроме того, морфин может применяться в качестве дополнительного средства при эпидуральном и спинальном наркозе.

Этот препарат опасен, так как оказывает токсическое влияние на весь организм человека. Именно поэтому сфера его применения не широка. Кроме формирования зависимости от лекарства, морфин может приводить к там побочным эффектам:

• Со стороны ЖКТ – тошнота с рвотой, а также понос или запор. Иногда наблюдается спазм жёлчных путей и кишечная непроходимость из-за паралича кишечника.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, снижение АД, изменение сердцебиения в зависимости от дозы препарата, повреждение коронарных сосудов.
• Со стороны мочеполовой системы – боль и затруднения при мочеиспускании, снижение либидо и потенции, усугубление симптоматики аденомы простаты.
• Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм и угнетение дыхания;
• Со стороны нервной системы – беспокойство, спутанное сознание, делирий и галлюцинации, нарушение мозгового кровообращения вследствие повышения внутричерепного давления и судороги.

Возможно и развитие аллергических реакций, хотя такое случается редко. Примерно у одного из тысячи пациентов отмечается лёгкий зуд, а более опасные реакции встречаются намного реже.

Очень важно помнить и об эмбриотоксическом действии морфина. Он приводит к поражению нервной системы плода и иммунитета. Дети матерей, употребляющих этот препарат, рождаются болезненными и маловесными.

Хотя список подобных действий выглядит устрашающе, на самом деле морфин безопаснее многих обезболивающих препаратов. Незначительный дискомфорт, который вполне возможен после первых нескольких приёмов, постепенно сходит на нет. При необходимости могут быть назначены препараты, снимающие неприятный симптом.

Противопоказания

Морфин не назначают при повышенной чувствительности к опиатам. Также противопоказаниями к применению препарата являются:

• Боли в животе неизвестного происхождения;
• Повышенное внутричерепное давление и черепно-мозговые травмы;
• Почечная недостаточность;
• Эпилепсия и коматозное состояние;
• Возраст до 2-х лет.

Морфин не используют в качестве обезболивающего при родах, так как он способен угнетать дыхательный центр. Особая осторожность необходимо при применении лекарства у пациентов с обструктивными заболеваниями лёгких, болезнями кишечника и мочевыводящих путей, алкоголизмом, эмоциональной лабильностью и склонностью к суициду.

Применение морфина онкологическими больными

Современные врачи, руководствуясь указами Министерства здравоохранения, стараются до последнего обходиться более лёгкими, ненаркотическими препаратами. Прописывать пациентам морфин рекомендуется только на третьей стадии онкологического заболевания, когда боли становятся нестерпимыми. Чаще всего в такой ситуации назначают «Морфина гидрохлорид»,«Морфина сульфат» или«Морфин».

Лекарственную форму препарата и дозировку определяет врач. Делается это постепенно, начиная с минимальной дозы и постепенно увеличивая её до достижения необходимого противоболевого эффекта. Принимают лекарство по часам, а, не ориентируясь на самочувствие. Обычно морфин вводят под кожу, так он всасывается более равномерно. Также иногда практикуется применение препарата в виде таблеток и капсул или пластыря.

Чем опасен морфин?

Морфин – очень нужное и важное лекарство, но при неправильном или бесконтрольном применении может нести существенную опасность. Препарат избавляет от боли, при этом он дарит ощущение комфорта и спокойствия, часто вызывает эйфорию и вселяет веру в лучшие перспективы, даже если их у пациента нет.

Это приятное ощущение хочется повторять снова и снова. Так даже у тех, кому морфин прописан по показаниям может развиться психическая зависимость, а затем и физическая.

Постепенно острота ощущений снижается, как и обезболивающий эффект. Пациенту требуется увеличение дозы. Если делать это слишком быстро, легко превысить объёмы, считающиеся смертельными для здорового человека. Конечно, у людей, привыкших к морфину, толерантность выше, но высокие дозировки всё равно несут опасность.

Почему случаются отравления морфином?

Острые передозировки морфина и других опиатов чаще всего встречаются у людей наркозависимых. Они пытаются получить больше ощущений и вводят слишком много вещества. Также возможно применение морфина с целью самоубийства, но такое случается реже. Возможны отравления препаратом и при терапевтическом его применении, например:

• При неправильно подобранной дозировке;
• При слишком частом приёме;
• Из-за неправильно выбранного способа введения лекарства;
• При лечении детей младшего возраста;
• При ошибочном назначении лекарства.

У взрослого здорового человека летальная доза морфина составляет 0,2 грамма при внутривенном введении и 0,5-1 при пероральном приёме. При морфинизме летальная доза увеличивается до 3-4 граммов. Одинаково убийственно применение препарата в любых формах.

Симптомы отравления морфином нарастают постепенно. Сразу после приёма препарата у пострадавшего начинается эйфория и целый букет приятных ощущений. Но так бывает не всегда.

Если это первый приём опиата, может наступить наоборот дисфория, подавленное состояние и панические настроения. Затем появляются другие симптомы:

• Беспокойство и сухость во рту;
• Усиливающаяся головная боль, которая может сопровождаться тошнотой и рвотой;
• Участившиеся позывы к мочеиспусканию;
• Появление холодного липкого пота;
• Слюнотечение;
• Нарастание сонливости, постепенно переходящей в ступор и кому;
• Сужение зрачков сразу после приёма препарата и их значительное расширение на последних стадиях при сильной гипоксии;
• Судороги;
• Сильное замедление дыхания до 1-5 раз в минуту.

Часто отравление морфином сопровождается делириозным психозом. Пострадавший может потерять ориентацию, испытывать галлюцинации и бредоподобные переживания.

Если вовремя не ввести антидот к морфину, наступает паралич дыхательного центра, который приводит к летальному исходу.

Как оказать первую помощь пострадавшему от морфина

Если препарат был введен при помощи инъекции, сделать что-то самостоятельно практически нереально. Необходимо немедленно взывать врачей. Если пострадавший без сознания, можно делать сердечно-лёгочную реанимацию. Если же отравленный реагирует на вас, необходимо говорить с ним, легко похлопывать по щекам, пощипывать мочки ушей, стараться постоянно разговаривать, чтобы поддержать его в сознании.

При отравлении таблетками, медики также необходимы, но, ожидая их, можно попытаться оказать помощь:

• Промыть желудок при помощи простой воды, вызывая рвоту надавливанием на корень языка;
• Принять солевое слабительное для очищения кишечника;
• Принять энтеросорбент.

Принимать любые препараты кроме сорбентов и солевого слабительного запрещается, так как морфин взаимодействует со многими лекарствами и может повышать их токсичность. Врачи для лечения отравлений морфином используют специфический антидот — Налоксон или Налорфин. Иногда требуются стимуляторы сердечной деятельности. Также проводиться катетеризация мочевого пузыря из-за спазма мочевыводящих путей.

Отравление морфином может вызвать неприятные последствия, такие как присоединение инфекции органов дыхания, отёк лёгкого и мозга, кома.

Профилактика отравлений морфином

Чтобы избежать отравления этим опасным опиатом, необходимо:

• Никогда не принимать его без назначения врача;
• Всегда соблюдать дозировку и кратность приёма;
• Не принимать другие препараты, действующие на ЦНС, если этого не прописал доктор;
• В случае возникновения побочных эффектов немедленно сообщить врачу;
• Всегда хранить лекарства в местах, недоступных для детей.

Морфинизм

Морфинизм – это зависимость от опиата морфина. Даже при весьма умеренном приёме он вызывает улучшениенастроения и эйфорию. Но со временем для получения такого же эффекта дозу приходится увеличивать, а отказ от наркотика вызывает абстинентный синдром.

Самочувствие и состояние морфиниста резко ухудшается и он вынужден водить новую дозу, уже не ради удовольствия, а чтобы избежать «ломки».

В 19 веке морфин был весьма популярным обезболивающим средством, которое широко использовалось для лечения солдат вовремя военных конфликтов. Поэтому едва ли не половина военных оказывались зависимыми от препарата. В 1879 морфинизм даже получил название солдатской болезни.

В первой половине 20-го века морфинистами стали многие врачи. Считалось, что зная о пагубных последствиях приёма препарата, можно избежать печальной участи. Так считали многие медики, пока не стало понятно, что наркомания не щадит никого. Поэтому сегодня оборот морфина строго контролируется. Врачи выписывают его только по показаниям и если ни один другой анальгетик уже не помогает. Незаконный оборот препарата уголовно наказуем.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки 200 мг
• - Таблетки 200 мг

Показания к применению препарата Морфин

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, в послеоперационном периоде и др.), подготовка к операции, бессонница, связанная с сильными болями, кашель, сильная одышка при острой сердечно-сосудистой недостаточности.

Форма выпуска препарата Морфин

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит морфина гидрохлорида 0,01 г; в упаковке 5 шт.
раствор для подкожного введения 10 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, коробка (коробочка) 100;

Фармакодинамика препарата Морфин

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Фармакокинетика препарата Морфин

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь - через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

Использование препарата Морфин во время беременности

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Противопоказания к применению препарата Морфин

Общее выраженное истощение, дыхательная недостаточность, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия препарата Морфин

Тошнота, рвота, угнетение дыхания; выраженная эйфория, лекарственная зависимость.

Способ применения и дозы препарата Морфин

П/к, в/м или в/в. Режим дозирования индивидуальный, дозы зависят от показаний, пути введения, состояния пациента. Высшая суточная доза для взрослых - 50 мг (кроме некурабельных онкологических больных, у которых она может достигать 1 г/сут). Кратность приема - через 12 ч.

Передозировка препаратом Морфин

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.

Взаимодействия препарата Морфин с другими препаратами

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками - усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Меры предосторожности при приеме препарата Морфин

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Условия хранения препарата Морфин

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности препарата Морфин

Принадлежность препарата Морфин к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02A Опиоиды

N02AA Опия алкалоиды природные

Формула: C17H19NO3, химическое название: (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Морфин стимулирует опиоидные рецепторов (подвиды дельта, мю и каппа). Морфин угнетает передачу болевых импульсов между нейронами в центральной части афферентного пути, уменьшает реакцию на боль, эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, развивается ощущение благодушия, душевного комфорта и радужных перспектив вне зависимости от положения вещей на самом деле), которая способствует развитию физической и психической зависимости. Морфин снижает возбудимость центра теплорегуляции, усиливает секрецию вазопрессина. На сосудистый тонус морфин почти не воздействует. В высоких дозах морфин проявляет седативную активность, угнетает кашлевой, дыхательный и, обычно, рвотный центры, активирует центры блуждающего (развивается брадикардия) и глазодвигательного (появляется миоз) нервов. Морфин увеличивает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров желудочно-кишечного тракта с одновременным снижением перистальтики. Морфин может вызывать тошноту и рвоту за счет стимуляции хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра.
Воздействие морфина на мю-рецепторы вызывает супраспинальную анальгезию, физическую зависимость, эйфорию, возбуждение центров блуждающего нерва, угнетение дыхания. Возбуждение дельта-рецепторов ведет к анальгезии. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает седативный эффект, спинальную анальгезию, миоз. Морфин быстро всасывается в кровь при любом введении. Легко проникает через барьеры, включая и гематоэнцефалический и плацентарный (вызывает у плода угнетение дыхательного центра, поэтому не используется для обезболивания родов). Морфин метаболизируется с образованием в основном глюкуронидов и сульфатов. Выводится морфин в основном почками, небольшие количество препарата выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается при внутримышечном и подкожном введении через 5–15 минут, при приеме внутрь - через 20–30 минут и обычно длится 4–5 часов.

Показания

Выраженный болевой синдром (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, травмах, при онкологических болезнях, в послеоперационном периоде); как дополнительное средство при премедикации, спинальной и эпидуральной анестезии.

Способ применения морфина и дозы

Морфин вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно, принимается внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, состояния пациента, пути введения. Для взрослых высшая суточная доза составляет 50 мг (за исключением онкологических некурабельных больных, у которых доза может достигать 1 г в сутки). Кратность приема - через 12 часов.
Не рекомендуется применять морфин в тех ситуациях, когда возможно развитие паралитического илеуса. Применение морфина должно быть немедленно прекращено при угрозе развития паралитического илеуса. За сутки до операции применение морфина необходимо прекратить у больных с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с сильным болевым синдромом. Если в дальнейшем прием морфина будет показан, то при выборе режима дозирования необходимо учесть тяжесть операции. При появлении тошноты и рвоты на фоне приема морфина можно использовать комбинацию с фенотиазином. При терапии морфином необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, при которых нужна быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания. При терапии морфином не допускать употребления этанола. Совместное использование прочих препаратов, которые действуют на центральную нервную системы, допускается только под наблюдением врача и с его разрешения. Необходимо помнить, что более чувствительными к эффектам опиоидных анальгетиков являются дети до 2 лет, также у них могут развиваться парадоксальные реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженное угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхательного центра, абдоминальная боль неясного происхождения, внутричерепная гипертензия, травма головного мозга, острая алкогольная интоксикация, эпилептический статус, делириозный психоз, аритмия, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, паралитическая кишечная непроходимость, одновременная терапия ингибиторами МАО, период лактации, беременность, возраст до 2 лет; дополнительно при спинальной и эпидуральной анальгезии: инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему), нарушение свертывания крови (включая и при антикоагулянтной терапии).

Ограничения к применению

Общее сильное истощение, хроническая обструктивная болезнь легких, приступ бронхиальной астмы, судороги, алкоголизм, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), эмоциональная лабильность, суицидальные наклонности, хирургические вмешательства на мочевыводящей и пищеварительной системе, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стеноз мочеиспускательного канала, недостаточность коркового слоя надпочечников, почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение препарата, увеличивается его содержание в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании морфин применяется только по жизненным показаниям (возможны развитие лекарственной зависимости и угнетение дыхания у плода и ребенка).

Побочные действия морфина

Нервная система и органы чувств: головокружение, астения, головная боль, беспокойство, инсомния, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, делирий, парестезия, повышение внутричерепного давления, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация движений, судороги, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, миоз, изменение вкуса, звон в ушах, ригидность мышц, парадоксальное возбуждение у детей, синдром отмены (через 1,5 – 3 суток), физическая и психическая зависимость (после 1–2 недели регулярного приема); система кровообращения: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, повышение/ понижение артериального давления, обморок;
система дыхания: бронхоспазм, угнетение дыхательного центра, ателектаз; система пищеварения: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гастралгия, анорексия, холестаз, спазм желчевыводящих путей, при тяжелых воспалительных болезнях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника, токсический мегаколон (запор, тошнота, метеоризм, рвота, спазмы в желудке);
мочеполовая система: спазм мочеточников, спазм сфинктера мочевого пузыря, снижение диуреза, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при стенозе мочеиспускательного канала и гиперплазии простаты, снижение потенции или/и либидо;
аллергические реакции: гиперемия лица, свистящее дыхание, отек лица, ларингоспазм, отек трахеи, озноб, сыпь, зуд, крапивница;
прочие: дисфония, повышенное потоотделение, снижение массы тела, боль в конечностях, дегидратация;
местные реакции - отек, гиперемия, жжение в месте инъекции.

Взаимодействие морфина с другими веществами

У кумарина и прочих антикоагулянтов морфин может повышать антикоагулянтную активность. Морфин усиливает и удлиняет эффекты препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, в том числе и седативных, снотворных, препаратов для общей и местной анестезии, нейролептиков, анксиолитиков. Препараты, которые угнетают центральную нервную систему, включая и этанол, усиливают угнетение дыхания и депримирующий эффект (так же воздействуют и миорелаксанты). При систематическом использовании барбитуратов (в особенности фенобарбитала), имеется возможность снижения выраженности анальгезирующего действия морфина. С осторожностью необходимо использовать морфин одновременно с ингибиторами МАО из-за возможности развития торможения или перевозбуждения с возникновением гипо- или гипертензивных кризов (сначала дозу необходимо уменьшить до 1/4 от рекомендуемой для оценки эффекта взаимодействия). При совместном использовании морфина с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего воздействия морфина на центральную нервную систему, с допамином - снижение обезболивающего воздействия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с прочими опиоидными анальгетиками - усиление гипотензии, угнетения дыхания и центральной нервной системы. Хлорпромазин усиливает анальгезирующий и седативный эффекты морфина. Производные барбитуратов и фенотиазина усиливают гипотензивный эффект и повышают вероятность развития угнетения дыхания. Налоксон уменьшает эффекты опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение центральной нервной системы и дыхания. Угнетение дыхания, которое вызвано морфином, устраняет налорфин. Морфин усиливает гипотензивный эффект препаратов, которые понижают артериальное давление (в том числе и диуретиков, ганглиоблокаторов). Морфин конкурентно ингибирует метаболизм зидовудина в печени и уменьшает его клиренс. Противодиарейные средства (включая и лоперамид), препараты с антихолинергической активностью увеличивают возможность развития задержки мочи, запора (вплоть до кишечной непроходимости) и угнетения центральной нервной системы. Морфин понижает эффекты метоклопрамида.

Передозировка

При хронической и острой передозировке морфином развиваются: спутанность сознания, холодный липкий пот, головокружение, гипотензия, нервозность, сонливость, усталость, брадикардия, миоз, резкая слабость, гипотермия, медленное затрудненное дыхание, тревожность, делириозный психоз, в сухость слизистой оболочки полости рта, мышечная ригидность, внутричерепная гипертензия (возможно нарушение мозгового кровообращения), судороги, галлюцинации, в тяжелых случаях - остановка дыхания, потеря сознания, кома.
Необходимы: реанимационные мероприятия, внутривенное введение налоксона – специфического антагониста опиоидных анальгетиков.