Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Эбастин 20 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Фармакологический эффект

Кестин; - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации;- детский возраст до 12 лет.С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активные вещества: эбастин микронизированный - 10 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ - 20 мг; крахмал кукурузный - 5,2 мг; лактозы моногидрат - 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5 мг; магния стеарат - 1,3 мг;
• оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 - 0,575 мг; титана диоксид - 0,575 мг.

В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп - 1 мл:

• активные вещества: эбастин - 1 мг;
• вспомогательные вещества: молочная кислота 85% - 6,6 мг; глицерина оксистеарат - 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон - 1,06 мг; анетол - 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат - 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат - 1,2 мг; глицерин - 200 мг; раствор сорбитола 70% - 100 мг; диметилполисилоксан - 0,014 мг; натрия гидроксид - до pH 4,2; вода дистиллированная - до 1 мл.

Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Показания к применению

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

Кестин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг

C остав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эбастин 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е/10» на одной стороне.

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Эбастин.

Код АТХ R06АХ22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 - 4 ч и составляет 80 - 100 нг/мл или 108 - 209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками - 60 - 70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15 -19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 - 26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3 - 5 дней и составляет 130 - 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 - 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 - 26 часов, а при печеночной недостаточности - до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.

Фармакодинамика

Кестин® - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.

Показания к применению

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница

Аллергический дерматит

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 - 20 мг (1 - 2 таблетки) один раз в сутки.

Кестин® принимают независимо от приема пищи.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); не часто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Редко

сонливость

сухость во рту

Очень редко

нервозность, бессонница, головокружение, гипоэстезия, головная боль

сердцебиение, тахикардия

диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе

нарушения уровня печеночных ферментов

нарушения менструального цикла

отеки, астенический синдром

крапивница, сыпь, дерматит

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

беременность и период лактации

с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с противогрибковыми препаратами из группы азолов (такими как кетоконазол и итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (такими, как эритромицин) и противотуберкулезными препаратами (такими как рифампицин).

Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT - интервалом, гипокалиемией.

При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поскольку терапевтический эффект Кестина® проявляется через 1-3 часа после назначения, препарат не следует назначать для устранения острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.

Препарат не должны принимать пациенты, страдающие наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы - галактозы.

Кестин® может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Применение в педиатрии

Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный). Крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания Кестин таблетки 20мг

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, фенилкетонурия, детский возраст до 12 лет, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QТ на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности, и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А. В по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять препарат Кестин при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QТ на ЭКГ. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека. Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин, поскольку неизвестно выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности, предпочтительно не использовать эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка Кестин таблетки 20мг

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз всутки, используя препарат Кестин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания. Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: стеарат магния , микрокристаллическая целлюлоза , кукурузный прежелатинизированный крахмал , моногидрат лактозы , кроскармеллоза натрия , гипромеллоза , диоксид титана , макрогол 6000 ; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина ) и вспомогательные вещества: желатин , , мятный ароматизатор ;

Форма выпуска:

• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
• Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов . Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию , предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы , расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин . H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам , что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

• при сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
• при и , вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
• при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

• при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
• во время и грудью;
• детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
• при – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией . Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

• со стороны центральной нервной системы это — , сонливость или , вялость , слабость , снижение работоспособности ;
• со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения , тошнота , боли в животе, сухость во рту ;
• со стороны ЛОР-органов – насморк,
• – чаще всего в виде крапивницы .

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами ( , и др.), антибиотиками из группы макролидов ( , и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическим препаратом теофиллином ;
• непрямыми антикоагулянтами ;
• противоязвенным средством Ц иметидином ;
• транквилизатором ;
• любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с и , но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.