Изониазид – синтетическое противотуберкулезное средство, обладающее высокой бактериостатической активностью в отношении возбудителей туберкулеза.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – изониазид, производное изоникотиновой кислоты, который применяют как противотуберкулезное средство.

Действует бактерицидно в отношении микобактерий туберкулеза. При этом на других распространенных возбудителей различных инфекционных заболеваний выраженного действия не оказывает. В педиатрии применяют Изониазид детям при положительной реакции на туберкулин не менее 10 мм.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальной концентрации в крови достигает через 1-3 часа после приема. Обычно препарат переносится хорошо и детьми, и взрослыми, и при соблюдении терапевтических доз отравления Изониазидом встречаются крайне редко.

Форма выпуска

Изониазид выпускают в виде таблеток и раствора для инъекций.

Таблетки Изониазид. Выпускают таблетки по 100 мг, 200 мг и 300 мг, по 10, 20, 50, 100 штук в упаковке (зависит от производителя препарата). Также Изониазид входит в состав других комбинированных таблеток от туберкулеза;

10% раствор Изониазида в ампулах по 5 мл. По 5 ампул в упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной коробке.

Следует отметить, что раствор для инъекций не имеет особых преимуществ перед приемом препарата в виде таблеток для достижения терапевтического эффекта.

Показания к применению Изониазида

По инструкции Изониазид показан для лечения всех форм туберкулеза, в том числе активной формы и туберкулезного менингита, независимо от возраста, часто – в составе комбинированной терапии. Применение наиболее эффективно при остро протекающих процессах. При смешанной инфекции применяется одновременно с фторхинолонами, антибиотиками широкого спектра действия и сульфаниламидами.

Для профилактики таблетки Изониазида применятся:

• Лицам, которые находятся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза;
• Пожилым людям с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтверждающими это рентгеновскими данными, которые указывают на течение непрогрессирующего туберкулеза;
• Детям младше четырех лет, при положительной реакции более 10 мм.

Противопоказания

Изониазид по инструкции противопоказан при:

• Гиперчувствительности к препарату. Это касается этионамида, пиразинамида и никотиновой кислоты;
• Эпилепсии и склонности к судорожным припадкам;
• Полиомиелите или ранее перенесенном полиомиелите;
• Тяжелой форме печеночно-почечная недостаточности;
• Психических заболеваниях и заболеваниях нервной системы;
• Выраженном атеросклерозе;
• Гипертонической болезни II-III стадии;
• Бронхиальной астме;
• Циррозе печени;
• Легочно-сердечной недостаточности III стадии;
• Флебите (противопоказано внутривенное введение препарата);
• Экземе в фазе обострения;
• Заболеваниях зрительного и периферических нервов;
• Токсическом гепатите в анамнезе;
• Ишемической болезни сердца;
• Псориазе;
• Микседеме.

Инструкция по применению Изониазида

Изониазид применяют различными способами: внутрь в виде таблеток, внутрикавернозно внутривенно, внутримышечно и ингаляционно в виде раствора для инъекций.

Схему терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и характера заболевания, а также переносимости препарата. Лечение обычно длительное.

Изониазид в таблетках назначают по 300 мг один раз в сутки взрослым и подросткам. Принимать препарат необходимо после еды. При приеме внутрь или внутривенном введении суточная доза не должна превышать 300 мг.

Для профилактики туберкулеза принимают только Изониазид в таблетках из расчета 5-10 мг на 1 кг веса в сутки в 1-2 приема. Курс – не менее 2 месяцев.

Детям Изониазид также назначают один раз в сутки из расчета 10-20 мг на 1 кг веса, при этом длительность устанавливается индивидуально в каждом случае. Внутримышечно или внутривенно суточная доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса.

Внутримышечно или внутривенно Изониазид обычно вводят при активных формах туберкулеза в случаях, если возникают затруднения при приеме внутрь при непереносимости или заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Взрослым и подросткам вводят 10% раствор Изониазида из расчета 5-12 мг на 1 кг веса в сутки. Средняя продолжительность курса – от 2 до 5 месяцев.

По отзывам Изониазид при внутривенном введении лучше переносится при соблюдении постельного режима на протяжении 1-1,5 часа после инъекции.

Внутрикавернозно вводят препарат при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких и в период подготовки к операции.

Ингаляционно применяют ежедневно 10% раствор Изониазида по 5-10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса – от месяца до полугода.

Побочные эффекты

По отзывам Изониазид в профилактических дозах переносятся хорошо, не вызывая побочных эффектов, поражений печени или нервной системы.

При применении в лечебных дозах могут наблюдаться болевые ощущения в области сердца, головная боль, рвота, головокружение, тошнота и кожные аллергические реакции. Иногда наблюдаются ухудшение сна, эйфория, лекарственный гепатит или развитие психоза.

По отзывам о Изониазиде побочные явления проходят при временном перерыве в приеме препарата и уменьшении дозы.

Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксина, глутаминовую кислоту и растворы тиамина хлорида или тиамина бромида.

При применении Изониазида не следует употреблять алкоголь.

При беременности применение препарата возможно только по строгим показаниям в дозах, не превышающих 10 мг на 1 кг веса. Применение препарата разрешено в период лактации, однако следует учитывать то, что Изониазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

При превышении терапевтической дозы может возникнуть передозировка, которая может привести к отравлению Изониазидом. Наиболее частые симптомы, проявляющиеся при отравлении: тошнота, сонливость, рвота, спутанность сознания, головокружение, дизартрия, сонливость, спутанность сознания. Возможно развитие комы, судороги, нарушение функции дыхания, выраженное двигательное возбуждение. Отравления Изониазидом очень опасны и требуют немедленного вмешательства. При проведенных вовремя мероприятиях по выведению препарата необратимых изменений возможно избежать.

Условия хранения

Изониазид отнесен к препаратам группы Б.

Срок хранения Изониазида в таблетках – 6 лет, в ампулах в виде раствора для инъекций – 2 года.

С уважением,

Туберкулёз – широко распространённое в мире инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое различными видами микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, которые также называют палочками Коха. Туберкулёз обычно поражает лёгкие, но иногда затрагивает другие органы и системы. Инфекция передаётся воздушно-капельным путём при разговоре, кашле и чихании больного. Часто заболевание протекает в бессимптомной, скрытой форме. Как помогает в лечении туберкулёза препарат Изониазид?

Описание препарата для лечения туберкулеза

Изониазид – противотуберкулёзный препарат, оказывающий губительное воздействие на палочку Коха. На возбудителей любых других инфекций данное лекарство не оказывает действия.

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулёзных средств. Другие препараты этой группы (к примеру, Фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

Изониазид представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Не имеет отталкивающего запаха, не отличается неприятным вкусом.

Фармакологическое действие и группа

Изониазид оказывает бактерицидный эффект на внутриклеточные и на внеклеточные микобактерии туберкулёза, особенно на активно размножающиеся палочки. Препарат легко и быстро всасывается в пищеварительном тракте. Его максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 часа после приёма. Лечебная концентрация Изониазида в крови сохраняется после принятия разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма. С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%.

Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.

Существует несколько лекарственных форм препарата Изониазид:

• Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10% (в 1 ампуле 5 мл).
• Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в тёмных стеклянных флаконах по 200 мл.

Показания и противопоказания, инструкция по применению

Изониазид применяется при лечении активного туберкулёза во всех формах и при любой его локализации. Особенно эффективен препарат при . Препарат включают в состав комбинированной терапии при туберкулёзном менингите, его можно сочетать с другими препаратами противотуберкулёзного действия. При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами. Включен в .

Изониазид также назначается для профилактики туберкулёза следующим лицам:

Профилактика препаратом назначается всегда после рентгенологического обследования и консультации фтизиатра для исключения у пациента активного туберкулёза.

Изониазид детям

Препарат назначают детям, как и взрослым, для лечения или профилактики туберкулёза. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке для каждого ребёнка. Внутрь назначается лечебная суточная доза от 5 до 15 мг/кг веса ребёнка за 1-2 приёма. Наибольшая суточная доза должна быть равна 500 мг. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

В инъекциях (внутримышечных и внутривенных) суточная доза равна 10-15 мг/кг массы тела ребёнка. Одновременно с Изониазидом назначается внутрь Пиридоксин (витамин В6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.

В случае появления у ребёнка тошноты, боли в правом подреберье, снижении аппетита необходимо обращаться к врачу.

Побочные эффекты у детей встречаются редко. К таковым относятся:

• Аллергические реакции;
• Судороги;
• Нарушение памяти;
• Психозы.

Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребёнку, мотивируя свой отказ тем, что у малыша нет никаких признаков заболевания. Дело в том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулёза может и не быть (в этом случае заболевание протекает в латентной, скрытой форме). В данной ситуации Изониазид поможет иммунной системе ребёнка справиться с микобактерией туберкулёза. Если же лекарство не принимать, то через некоторое время заболевания разовьётся и ребёнку придётся принимать лекарство в более высоких дозах и в течение более продолжительного времени.

Изониазид при беременности

Изониазид может проникать через плаценту к плоду и в грудное молоко, поэтому применение этого лекарственного препарата допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям. При этом дозы Изониазида не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

Ограничения к применению

Применение дозы выше 10 мг/кг в сутки не допускается в следующих состояниях:

• Беременность;
• Кормление грудью;
• Психоз в анамнезе;
• Алкоголизм;
• Лёгочно-сердечная недостаточность III стадии;
• Артериальная гипертензия II и III стадии;
• ИБС;
• Распространённый атеросклероз;
• Заболевания нервной системы;
• Бронхиальная астма;
• Псориаз;
• Экзема (в фазе обострения);
• Гипотиреоз;
• Острый гепатит;
• Цирроз печени;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Флебрит.

При назначении дозы лекарства следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование Изониазида в печени. С этой целью необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации требуется назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости туберкулёзной палочки применение Изониазида комбинируют с другими препаратами аналогичного действия. После введения инъекции больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Флебит является противопоказанием исключительно для внутривенного введения Изониазида.

Возможные осложнения, вызванные препаратом

Применение Изониазида может вызывать нежелательные побочные эффекты:

• Боли в области сердца (со стороны сердечно-сосудистой системы);
• Лекарственный гепатит, тошноту, рвоту (со стороны пищеварительной системы);
• Головокружение, головную боль, редко – нарушения сна, эйфорию, психоз, периферический неврит (со стороны нервной системы);
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Очень редко: у женщин – меноррагии, у мужчин – гинекомастию (со стороны эндокринной системы).

Для уменьшения побочного действия Изониазид назначают одновременно с Глутаминовой кислотой (внутрь), Пиридоксином (внутрь или внутримышечно), Тиамином (внутримышечно).

При сочетании с Парацетамолом, Рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Как принимать Изониазид и есть ли побочный эффект

Лекарство при туберкулёзе принимают по-разному:

• Внутрь,
• Вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно);
• Внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в лёгких вследствие туберкулёзного процесса);
• Ингаляционно.

Изониазид принимают перорально после употребления пищи (так как всасывание препарата снижается при приёме таблеток одновременно с пищей).

При плохой переносимости лекарства или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения Изониазид вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций.

После введения лекарства внутривенно больной должен 1-1,5 часа полежать в постели.

Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определённых формах туберкулёза.

Во время курса лечения препаратом Изониазид пациенту необходимо соблюдать диету, а именно:

• Исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского);
• Ограничить употребление некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца).

Способ введения препарата определяет врач.

Потребление вышеперечисленных продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций, возникающих в результате подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.

Видео

Данное видео расскажет о том, как лечить Туберкулез.

Выводы

Изониазид – очень эффективное средство при туберкулёзе. Применение данного препарата необходимо как при лечении заболевания, так и в профилактических целях. Несмотря на возможность проявления побочных эффектов (а это свойственно большинству лекарственных средств) Изониазид следует применять при лечении туберкулёза как детям, так и взрослым. Главное – учесть противопоказания и ограничения в применяемых дозах.

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 20.09.2017

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: isoniazid; гидразид изоникотиновой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки по 100 мг круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской; таблетки по 200 мг круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями (с фаской) и риской;
состав: 1 таблетка содержит изониазида 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Изониазид обладает высокой бактериостатической (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) , находящимся в покое. Механизм его действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг/мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат не оказывает выраженного химиотерапевтического действия.

Фармакокинетика . Хорошо всасывается из пищеварительного канала, легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. После приема внутрь максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–4 ч, туберкулостатическая концентрация в крови после приема в разовой дозе наблюдается 6–24 ч.
Выводится в основном почками. По количеству выделенного с мочой активного Изониазида по отношению к принятой дозе больные принадлежат к “быстрым” и “медленным” инактиваторам. К первой категории относят больных, у которых с мочой выделяется до 10% Изониазида в сутки, ко второй – более 10% в сутки.
Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) Изониазида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови при быстром ацетилировании – 0,5–1,6 ч, при медленном – 2–4 ч, при почечной недостаточности – 2–5 ч, при тяжелой почечной недостаточности – 5–7 ч.

Показания к применению

Лечение туберкулеза всех форм и локализаций.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, чувствительности к препарату. Внутрь взрослым и детям назначают в суточной дозе 5–15 мг на 1 кг массы тела, в 2–3 приема после еды. Суточную и курсовую дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации (Инактивация - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) и чувствительности. Лечение – длительное.

Побочное действие

Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции; эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости) , ухудшение сна, редко – развитие психоза (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)) , появление периферического неврита с возникновением атрофии (Атрофия - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции) мышц и паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) конечностей; гепатит. Очень редко – гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) у мужчин, меноррагии у женщин.
Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.

Противопоказания

Эпилепсия, склонность к судорожным припадкам; ранее перенесенный полиомиелит (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , нарушения функции печени и почек. Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности ІІІ степени, гипертонической болезни ІІ–ІІІ стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , заболеваниях нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) , бронхиальной астме, псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) , экземе в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, микседеме.

Передозировка

Большие дозы препарата способствуют развитию атаксии (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) , подергиванию мышц, парестезиям (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , ступору и токсической (Токсический - ядовитый, вредный для организма) энцефалопатии (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) . Токсические дозы (40 мг/кг и более) вызывают тяжелый метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) , гипергликемию и глюкозурию, судороги и кому (Кома – бессознательное состояние с глубоким нарушением рефлексов и отсутствием реакции на раздражения, возникает в результате метаболических расстройств или структурных повреждений центральной нервной системы) .
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля на протяжении 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, внутривенно вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 минут до прекращения судорог или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам.

Особенности применения

В результате лечения только Изониазидом образуются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому его применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Необходимо правильно подбирать дозу соответственно способности инактивировать Изониазид. Перед назначением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивирования по содержанию активного вещества в крови и в моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид назначают в более высоких дозах. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксина гидрохлорид (внутрь или внутримышечно) либо кислоту глутаминовую, либо тиамина хлорид или тиамина бромид (внутримышечно), натриевую соль АТФ.
Нет сообщений о том, что препарат может отрицательно влиять на виды деятельности, требующие повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всасывание Изониазида в пищеварительном канале уменьшается при использовании антацидных средств. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно принимать другие антибактериальные препараты: антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия, сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) , фторхинолоны.
Изониазид угнетает биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) карбамазепина и дифенина, поэтому при комбинированном применении повышается их концентрация в плазме крови и усиливается токсическое действие.
Токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) Изониазида повышается при одновременном приеме ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 6 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки, содержащие 100 мг Изониазида: по 100 таблеток в банке стеклянной и пачке; по 100 таблеток в банке стеклянной; по 1000 таблеток в контейнере пластмассовом.
Таблетки, содержащие 200 мг Изониазида: по 100 таблеток, в банке стеклянной и пачке; по 100 таблеток в банке стеклянной; по 500 и 1000 таблеток в банке стеклянной или контейнере пластмассовом; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 упаковок в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Изониазид - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Туберкулез является довольно опасным заболеванием, которое может поражать многие органы человека, в том числе и легкие, и является причиной развития тяжелых осложнений, приводящих к смерти таких больных. К сожалению, на сегодняшний день оно до сих пор не побеждено, более того, частота его в странах СНГ даже возрастает.

Но на сегодняшний день уже существуют специфические противотуберкулезные препараты, в частности, Тубазид, которые позволяют сравнительно успешно противодействовать этой патологии.

Обзор и характеристика препарата

Изониазид относится к классу противотуберкулезных препаратов. По своей химической структуре он является гидразидом изоникотиновой кислоты. Данное соединение удалось синтезировать еще в двадцатом веке, а его широкое клиническое использование началось в пятидесятых годах. Он применялся для лечения туберкулеза, особенно активных его форм, так как обладал достаточно высокой степенью активности.

Лекарство выпускается во многих формах, позволяющих применять его внутрь, внутривенно, внутримышечно, внутрикавернозно и даже ингаляционно.

Поскольку, зачастую, лечение занимает длительное время, то таблетки изониазид являются очень удобными в применении, так как позволяют пациентам принимать лекарство дома, легко контролируя дозу и время приема. Кроме того, они получают возможность принимать лекарство без посторонней помощи, что облегчает процесс лечения.

Выпускается препарат в виде таблеток массой 0,1, 0,2 и 0,3 грамма, благодаря чему можно точно дозировать количество действующего вещества, которое пациент получает во время разового приема Изониазида. Хранить его лучше в плотно закрытой емкости в месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей.

Вещество хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а концентрация, обеспечивающая его терапевтическое действие, достигается в крови уже через 1-4 часа после приема. Метаболизируется он в печени, где происходит его инактивация с помощью цитохрома Р 450.

Инактивированное вещество выводится, преимущественно, почками. Вычисляя уровень активного гидразида в составе мочи, врач может определить степень инактивации лекарства организмом, на основе чего можно коррегировать разовую и суточную дозу, достигая максимально эффективного режима приема.

Бактериостатическая концентрация (такое количество препарата, при котором останавливается размножение и жизнедеятельность микобактерий) в крови сохраняется в течение 6-24 часов после принятия разовой дозы лекарства. Также оно хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и в другие ткани, равномерно распределяясь по организму.

Суточная доза составляет от 5 до 15 мг препарата на килограмм массы тела пациента. Принимать его следует 1-3 раза в сутки, желательно после еды. Разумеется, что суточную дозу каждому пациенту подбирают индивидуально, учитывая его возраст, сопутствующие заболевания, форму и распространенность основной патологии, переносимость и степень инактивации лекарственного вещества в организме.

Механизм действия

В организме препарат Изониазид воздействует на клетки микобактерий, вызывая угнетение синтеза миколевых кислот, которые являются структурной основой их клеточных стенок. При этом лекарство действует на микобактерии, находящиеся в состоянии размножения, замедляя этот процесс, и препятствуя образованию новых клеток, вызывая бактерицидный эффект. На клетки, находящиеся в спокойствии, в которых процесс деления в данный момент не происходит, препарат оказывает бактериостатически.

Механизм действия основан на его способности ингибировать РНК-полимеразы, которые учавствуют в процессе транскрипции генетической информации из ядра. Таким образом, становится невозможным процесс биосинтеза молекул, поскольку рибосомы, где происходит этот процесс, не могут взаимодействовать напрямую с молекулой ДНК, а синтез РНК блокируется под действием Изониазида.

Поэтому данное средство является одним из основных препаратов от туберкулеза. Он входит в состав первой линии медикаментозной терапии, так как обладает крайне выраженной активностью против возбудителей туберкулеза. Он может действовать как на возбудителей, расположенных вне клетки, так и на микобактерии, которые находятся внутри клетки и являются недоступными для других средств.

Данный препарат имеет механизм действия, характерный для препаратов, называемых антибиотиками – блокирует синтез необходимых бактерии биомолекул, что приводит к гибели возбудителя и стабилизации его размножения.

Однако, несмотря на это, иногда его относят к специальному подклассу антибиотиков – противотуберкулезные средства. При этом на другие виды бактерий препарат не воздействует, что и отличает его от классических антибиотиков, которые обладают достаточно широкими спектрами противомикробной активности. Это связано с тем, что он обладает чрезвычайно высокой эффективностью именно против микобактерий туберкулеза, что делает его специфичным препаратом с крайне узким спектром применения.

Также лекарство такого рода всегда имеют побочные эффекты, которые не позволяют применять их без крайней необходимости и без четких показаний. Поэтому нельзя использовать данное вещество как антибиотик при обычных бактериальных заболеваниях, и тем более нельзя принимать его без назначения лечащего врача.

Показания к применению

Поскольку данный препарат наиболее эффективно воздействует на микобатерию, то его основное применение – лечение различных форм туберкулеза. Благодаря своему механизму действия и способности проникать через клеточные стенки, лекарство обеспечивает подавление патогенных микроорганизмов независимо от места их локализации, фазы митотического цикла и особенностей окружающих тканей.

Данный препарат можно использовать при всех формах туберкулеза:

Следует заметить, что наиболее эффективно назначение Изониазида на ранних сроках болезни, когда он оказывает наиболее сильный эффект на патогенные бактерии.

Это связано с тем, что именно в начале заболевания происходит наиболее активное размножение возбудителя, во время которого они наиболее чувствительны к действию Изониазида. Также важен тот факт, что на начальных этапах сравнительно малый процент возбудителя проникает внутрь клеток, из-за чего для их уничтожения хватает меньшей концентрации лекарства.

Возможные противопоказания у взрослых и детей

Данное лекарственное средство может оказывать довольно выраженное токсичное влияние на органы и системы, назначать его следует с осторожностью. Его не рекомендуется назначать людям, страдающим от эпилепсии, так как Изониазид обладает способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, способствуя возникновению новых приступов. Механизм данного побочного действия до конца не изучен.

Также следует избегать принятия Изониазида людьми, которые перенесли полиомиелит, а также другие заболевания центральной или периферической нервной системы, так как кроме способности вызывать эпилептические приступы он обладает нейротоксическим действием. И если у здоровых людей организм может компенсировать данное влияние, то у людей, перенесших патологии нервной системы, ее компенсаторные механизмы уже исчерпаны.

Токсичность препарата может оказывать негативное влияние на почки, способствуя их поражению и снижению фильтрационной способности, в результате чего у пациентов со временем развивается почечная недостаточность, которая может стать причиной смерти. Таким образом, больным, страдающим от болезней почек разного генеза, не стоит принимать данный препарат.

Другим органом, страдающим от Изониазида, является печень. Это связано с тем, что именно в печени происходит метаболизирование и инактивация активных молекул лекарства, в результате чего могут гибнуть печоночные клетки (гепатоциты).

Поэтому во-первых, заболевания печени являются противопоказанием к его назначению, а, во-вторых, данное лекарственное средство нельзя принимать вместе со спиртными напитками, так как алкоголь потенциирует токсичное действие лекарств, в частности, Изониазида на клетки печени.

Беременность не является прямым противопоказанием для назначения этого медикамента, однако, в данном случае не рекомендуется назначение дозировок, превышающих 10 мг/кг массы тела, так как если превысить ее, то в крови пациента создается концентрация лекарства, которая может проникать через гематоплацентарный барьер, и проникать в ткани плода.

Побочные действия

Изониазид, побочные действия которого являются, главным образом, результатом его токсичного воздействия на собственные клетки и ткани, вызывает, чаще всего, следующие нежелательные эффекты:

Таким образом, даже здоровые люди могут страдать от негативного воздействия препарата на их нервную систему, что усугубляется в случае наличия перенесенных или хронических патологий данной системы. Если компенсаторные механизмы не в силах справится с этими эффектами, то у человека может наблюдаться развитие эйфорического состояния, бессонницы, и, в тяжелых случаях, разнообразных психозов.

В случае поражения периферической нервной системы могут наблюдаться воспалительные изменения периферических нервов (невриты), которые ведут к последующей атрофии мышц, вследствие расстройства их иннервации. У некоторых пациентов в результате применения Изониазида развивается лекарственный гепатит.

Практически все побочные эффекты исчезают после снижения разовой и суточной дозы, поэтому первое время всем пациентам рекомендуются внимательно следить за своим самочувствием, и сообщать лечащему врачу о его изменении.

Таким образом, обладая негативным влиянием на целый ряд органов и систем, Изониазид, показания к назначению которого являются довольно узкими, не должен применяться без указания лечащего врача. Пациенты должны ответственно подходить к лечению туберкулеза, так как невыполнение врачебных рекомендаций может привести к тяжелому вреду для здоровья.