Кортикотропин - препарат адренокортикотропного гормона (АКТГ), вырабатываемого базофильными клетками передней доли гипофиза.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Кортикотропин применяют по показаниям:

• Острый ревматический полиартрит, неспецифический инфекционный полиартрит, подагра, спондилоартрит, ревматоидный артрит, псориатический артрит.
• Заболевания соединительной ткани (ревматизм, системная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, первичный ретикулёз, саркоидоз, псориатический артрит).
• Болезни кожи: псориаз и псориатическая эритродермия, распространённая экзема, контактные дерматиты, истинная пузырчатка, диссеминированная эритематозная волчанка, красный плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, токсикодермии. Кортикотропин эффективен при пруриго, нейродермите, экземе.
• Бронхиальная астма и различные аллергические заболевания.
• Язвенный колит.
• Ревматические, аллергические и воспалительные заболевания глаз.
• Предупреждение недостаточности надпочечников, вызванной длительным применением больших доз кортикостероидов, стимуляция коры надпочечников при снижении и переходе на поддерживающие дозы кортикостероидных препаратов, межуточно-гипофизарная недостаточность.
• Кортикотропин в сочетании с Кортизоном используется в комплексной терапии острого лейкоза, тяжёлых обострений хронического лейкоза и мононуклеоза.

ПРАВИЛА ПРИМЕНЕНИЯ

Кортикотропин разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта, поэтому его вводят внутримышечно.

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона ex tempore асептически растворяется в стерильной бидистиллированной воде или стерильном изотоническом (0,9%) растворе хлорида натрия. На каждые 10 ЕД препарата берут 1 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Дозы кортикотропина зависят от характера и тяжести заболевания.

Начальная суточная дозы при различных показаниях в первые 5–8 дней составляет 40–60 ЕД (иногда 80 ЕД), затем по 20–15–10 ЕД. Средняя терапевтическая доза Кортикотропина: разовая - 10–20 ЕД, суточная - 40–80 ЕД. Общее количество препарата на курс лечения - 800–1200–1500, иногда до 2000 ЕД.

При наступлении выраженного клинического улучшения ежедневно или 1 раз в 3 дня дозу гормона снижают на 5 ЕД, переходя на поддерживающие дозировки (5–10 ЕД в сутки).

Посколько растворимые формы АКТГ быстро выводятся из организма (пик инкреции кортикостероидов наступает через 3 часа после введения и их выведение заканчивается спустя 6–8 часов), рекомендуется вводить кортикотропин повторно по 3–4 инъекции в сутки с интервалом 6–8 часов. Продолжительность лечения - от 10–20 дней до нескольких месяцев (обычно курс лечения составляет не более 3–6 недель.

В редких случаях, для получения более сильного и быстрого лечебного эффекта, раствор (в дозе 10–25 ЕД/сутки) вводится внутривенно капельно - но только в условиях стационара.

Длительное введение кортикотропина может привести к истощению коры надпочечников, поэтому необходимо делать одно-трёхдневные перерывы между курсами лечения или чередовать их с введением кортизона и других кортикостероидов (также можно делать перерывы в лечении 1 или 2 раза в неделю).

При остром ревматизме и других артритах кортикотропин вводят в суточной дозе 40–80 ЕД, постепенно уменьшая дозу до 20–30 ЕД. На курс лечения назначают 800–1200 ЕД препарата. Повторные курсы лечения проводят несколько раз с 2–3-недельными перерывами.

Детям препарат вводится в суточных дозах: до 1 года - 15–20 ЕД; от 3 до 6 лет - 20–40 ЕД; от 7 до 14 лет - 40–60 ЕД.

Суточные дозы вводятся в 3–4 приёма. При лечении ревматизма поддерживающие дозы кортикотропина можно сочетать с применением других антиревматических средств (натрия салицилат или ацетилсалициловая кислота - 3–4 г в сутки, Амидопирин - 1,5–2 г или Бутадион - 0,4–0,6 г в сутки).

При подагре лечение ведется 15–25 дней: вначале - по 40–60 ЕД, затем - по 20–30 ЕД в сутки.

Лечение бронхиальной астмы ведётся суточными дозами 10–15 ЕД в течение 2–6 недель. При лечении бронхиальной астмы суточная доза для детей в зависимости от возраста составляет 5–15–30 ЕД со снижением дозы к концу лечения. Рекомендуется чередование инъекций кортикотропина и кортикостероидов.

Лечение кортикотропином должно проводиться в условиях стационара.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Задержка в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отёков и повышением артериального давления; тахикардия, отрицательный азотистый баланс, общая мышечная слабость, возбуждение центральной нервной системы/раздражительность, бессонница, умеренный гирсутизм, нарушения менструального цикла (аменорея), угри, эозинопения, лимфоцитопения, увеличение массы тела, лунообразность лица, гипергликемия и глюкозурия, снижение толерантности к глюкозе, обострение инфекционных процессов в скрытых очагах.

Повышается опасность тромбоза и эмболии, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, перфораций, язвенных кровотечений.

Сахарный диабет (у больных, страдающих диабетом - усиление гипергликемии и кетоз), изменения психики, нервозность, повышенная возбудимость нервной системы, бессонница, «синдром отмены гормонов», возможны аллергические реакции.

Отмечается задержка в рубцевании ран, у детей возможно торможение роста.

Лечение осложнений: Препарат отменить. Лечение симптоматическое. При анафилаксии - адреналин, искусственное дыхание. Аминофиллин 0,5 г внутривенно медленно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Психозы, синдром Иценко-Кушинга, истощение или гиперфункция надпочечников, тяжёлые формы сахарного диабета и гипертонической болезни, кератит, активные и латентные формы туберкулёза (если не проводится специфическое лечение), малярия, простой герпес, коровья оспа, ветряная оспа, декомпенсация сердечной деятельности, декомпенсированная сердечная недостаточность (кроме недостаточности, обусловленной ревматическим процессом), выраженный атеросклероз, острый эндокардит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, активные формы сифилиса, недавно перенесенные операции, беременность.

С осторожностью следует назначать Кортикотропин при гирсутизме, остеопорозе, тромбофлебите, недостаточности функции почек, лицам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Кортикотропина при беременности противопоказано.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Кортикотропин следует вводить больному только в том случае, если функциональные возможности коры его надпочечников не исчерпаны, поскольку иначе возможно возникновение негативных реакций на препарат.

Для предупреждения развития аллергических реакций за 15 минут до инъекции Кортикотропина целесообразно ввести антигистаминный препарат.

Побочное действие препарата снижается, если строго соблюдать диету, богатую овощами, фруктами и белками, ограничивать введение жидкостей и поваренной соли.

При лечении кортикотропином лиц, страдающих сахарным диабетом, следует вводить Липокаин и увеличить дозу инсулина.

Применение Кортикотропина можно чередовать с применением кортикостероидов. При длительно не снижающейся температуре, очаговой пневмонии гормональное лечение сочетают с применением антибиотиков. При наличии недостаточности кровообращения Кортикотропин примененяется в компексе с cердечными или диуретическими средствами.

Действие препарата осуществляется по принципу заместительной терапии и потому после прекращения введения Кортикотропина наступает рецидив заболевания.

АКТГ применяется значительно реже, чем кортикостероиды из меньшей терапевтической активности препарата, возможности возникновения тяжёлых аллергических реакций и опасности истощения коры надпочечников.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Выпускают:

Рецепт на Кортикотропин

Rp.:	Corticotropini pro injectionibus	20 ED
	D. t. d. N 10 in lagenis
	S.

• Асептически приготовленный лиофилизированный стерильный порошок в герметически закрытых флаконах по 10 ЕД, 20 ЕД, 30 ЕД, 40 ЕД АКТГ.

СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить с предосторожностью (список Б) в защищённом от света месте при температуре не выше 20° C.

Срок годности Кортикотропина - 3 года.

СВОЙСТВА

Кортикотропин (Corticotropinum pro injectionibus) - белые или слегка желтоватые блестящие пластинки или чешуйки.

Кортикотропин - полипептидный гормон, состоящий из 39 аминокислот, выделяемый из придатков мозга (гипофизов) свиней, овец и крупного рогатого скота; препарат представляет собой растворимый в воде белок. По действию на организм кортикотропин сходен с глюкокортикоидами.

Как физиологический стимулятор секреции гормонов коркового слоя надпочечников, кортикотропин усиливает биосинтез и выделение в кровь кортикостероидных гормонов (в основном глюкокортикоидов - кортизона, кортизола, а также андрогенов) которым присуще влияние на многообразные функции организма, регуляция углеводного, белкового и минерального обмена, угнетение развития лимфоидной ткани, уменьшение реактивности мезенхимы (в частности соединительной ткани) на механические и химические повреждения, ослабление иммунных реакций, торможение активности гиалуронидазы (и, следовательно, уменьшение проницаемости капилляров), антигистаминное и противовоспалительное действие.

При введении кортикотропина наблюдаются явления, характерные для повышенной функции коры надпочечников: снижение количества эозинофилов в крови, гипергликемия, повышенное выделение с мочой калия, мочевой кислоты, 17-кетостероидов, уменьшение выделения натрия, хлоридов, воды и другие явления.

Между концентрацией гормонов коры надпочечников и продукцией АКТГ существует тесная взаимосвязь - выделение АКТГ тормозится, если содержание кортикостероидов повышается до определённого уровня, и он начинает активно вяделять, если концентрация кортикостероидов в крови снижается.

Количество гормонов, выделяемых корой надпочечников под влиянием введения кортикотропина и их соотношение зависит от функционального состояния коры надпочечников и характеризуется значительными индивидуальными колебаниями.

АНАЛОГИ

Адренокортикотропный гормон. Адренокортикотрофин. Актар. АКТГ. Актон. Актрон долгодействующий. Актроп. Ацетрофан. Аэтон. Кортикотрофин. Кортикотрофин «Z» (долгодействующий). Солантил. Цибатен. Экзактгин. Экзактин.

Наименование: Кортикотропин (Corticotropinum)

Фармакологическое воздействие:
Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза (железы внутренней секреции, расположенной в мозге). Кортикотропин считается физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза (образования в организме) и выделение в ток крови кортакостероидных гормонов (гормонов, вырабатываемых корковым слоем надпочечников), главным образом глюкокортикоидов, а также андрогенов (мужских половых гормонов). Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина.
Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза и концентрацией гормонов коры надпочечников в крови существует тесная связь. Усиление выделения кортикотропина начинается при падении концентрации (содержания) кортикостероидов в крови и тормозится, если содержание кортикостероидов повышается до определенного уровня.
Лечебное воздействие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов (гормонов коры надпочечников, действующих на углеводный и белковый обмен). Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное воздействие, обладает иммунодепрессивной (подавляющей защитные силы организма) активностью, вызывает атрофию (уменьшение массы с ослаблением функции в результате нарушения питания) соединительной ткани, влияет на углеводный, белковый обмен и на другие биохимические процессы.

Кортикотропин - показания к применению:

Раньше кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов (воспаления нескольких суставов), бронхиальной астмы, острого лимфобластного и миелобластного лейкоза (злокачественных опухолей крови, возникших из кроветворных клеток костного мозга), нейродермита (заболевания кожи, обусловленного нарушением функции центральной нервной системы), экземы (нейроаллергического заболевания кожи, характеризующегося мокнущим, зудящим воспалением), различных аллергических и других заболеваний. В настоящее время для этих целей зачастую используют глюкокортикоиды, а также нестероидные препараты (противовоспалительные, противогистаминные и антиаллергические препараты и др.).
Как правило кортикотропин используют при вторичной гипофункции (ослаблении деятельности) коры надпочечников, для профилактики атрофии надпочечников и развития “синдрома отмены” (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема лекарственного средства) после длительного лечения кортикостероидными лекарствами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных заболеваний.
Кортикотропин используют также для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Кортикотропин - способ применения:

Вводят кортикотропин зачастую в мышцы. При приеме внутрь препарат неэффективен, так как разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта. При введении в мышцы он быстро всасывается. Воздействие однократной дозировки длится при введении в мышцу 6-8 ч, поэтому инъекции повторяют 3-4 раза в сутки.
В нечастых случаях для получения быстрого и более сильного эффекта разрешается внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10-20 ЕД кортикотропина 3-4 раза в сутки в течение 2-3 нед. К концу лечения дозу уменьшают до 20-30 ЕД в сутки. При введении детям дозу уменьшают в 2-4 раза в зависимости от возраста.
При необходимости курс лечения кортикотропином возможно повторить.
Для диагностических целей вводят препарат однократно в дозе 20-40 ЕД.
Об эффективности лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике содержания кортикостероидов в крови и моче.
Длительное непрерывное использование кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников.

Кортикотропин - побочные действия:

При применении кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), чрезмерное усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности центральной нервной системы, умеренный гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), нарушения менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекций; у детей - торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии (повышения содержания глюкозы в крови) и кетоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел - промежуточных продуктов обмена), а также аллергические реакции, что требует отмены лекарства.

Кортикотропин - противопоказания:

Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и болезни Иценко-Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите (воспалении внутренних полостей сердца), психозах, нефрите (воспалении почки), остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе (истории болезни).

Кортикотропин - форма выпуска:

В герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и металлической обкаткой, содержащих 10-20-30-40 ЕД кортикотропина.
Раствор для инъекций готовят ex tempore (перед употреблением) растворением порошка в асептических (стерильных) условиях в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида.

Кортикотропин - условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.

Кортикотропин - синонимы:

Адренокортикотропный гормон, Актон, Актроп, Адренокортикотрофин, Цибатен, Кортрофин, Экзактин, Солантил.

Важно!
Перед применением лекарства Кортикотропин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Кортикотропин

Кортикотропин:: Фармакологическое действие

Полипептидный гормон передней доли гипофиза. Физиологический стимулятор коры надпочечников; активность определяется биологическим путем, выражается в единицах действия (ЕД). Повышает синтез и выделение в кровоток ГКС и андрогенов, уменьшает содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина. Вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный, белковый обмен и на др. биохимические процессы. Усиление выделения кортикотропина начинается при снижении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если их концентрация повышается до определенного содержания. Действие сходно с действием ГКС. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное действие. Длительность действия при в/м введении - 6-8 ч. При пероральном приеме разрушается ферментами ЖКТ.

Кортикотропин:: Показания

Надпочечниковая недостаточность. Профилактика - атрофия коры надпочечников, синдром "отмены" после длительного лечения ГКС, исследование функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Кортикотропин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, болезнь Иценко-Кушинга, беременность, ХСН III ст., острый эндокардит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, послеоперационный период, сифилис, туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения), сахарный диабет.

Кортикотропин:: Побочные действия

Отечный синдром (задержка жидкости, Na+ и Cl-), повышение АД, тахикардия; усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом; возбуждение, бессонница; гирсутизм, дисменорея; задержка рубцевания ран, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекций, "стероидный" диабет, гипергликемия, кетоз; у детей - задержка роста.

Кортикотропин:: Способ применения и дозы

В/м, для получения быстрого эффекта - в/в капельно (в разведении 500 мл 0.9% раствора NaCl). Раствор для инъекций готовят ех tempore. Назначают 10-20 ЕД 3-4 раза в сутки в течение 2-3 нед; к концу лечения - 20-30 ЕД в сутки. Детям дозу уменьшают в 2-4 раза в зависимости от возраста. Для диагностических целей - 20-40 ЕД однократно.

Кортикотропин:: Особые указания

Эффективность лечения оценивается по клиническим критериям заболевания, динамике концентрации кортикостероидов в крови и моче.

Показания к применению:
Ранее кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов (воспаления нескольких суставов), бронхиальной астмы, острого лимфобластного и миелобластного лейкоза (злокачественных опухолей крови, возникших из кроветворных клеток костного мозга), нейродермита (заболевания кожи, обусловленного нарушением функции центральной нервной системы), экземы (нейроаллергического заболевания кожи, характеризующегося мокнущим, зудящим воспалением), различных аллергических и других заболеваний. В настоящее время для этих целей обычно применяют глюкокортикоиды, также нестероидные продукты (противовоспалительные, противогистаминные и антиаллергические продукты и др.).
В основном кортикотропин используют при вторичной гипофункции (ослаблении деятельности) коры надпочечников, для предупреждения атрофии надпочечников и развития “синдрома отмены” (ухудшения самочувствия в последствии резкого прекращения приема лекарственного средства) в последствии длительного лечения кортикостероидными продуктами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных заболеваний.
Кортикотропин используют также для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Фармакологическое действие:
Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза (железы внутренней секреции, расположенной в мозге). Кортикотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза (образования в организме) и выделение в ток крови кортакостероидных гормонов (гормонов, вырабатываемых корковым слоем надпочечников), главным образом глюкокортикоидов, также андрогенов (мужских половых гормонов). Одновременно сокращается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина.
Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза и концентрацией гормонов коры надпочечников в крови существует тесная связь. Усиление выделения кортикотропина начинается при падении концентрации (содержания) кортикостероидов в крови и тормозится, если содержание кортикостероидов повышается до определенного уровня.
Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов (гормонов коры надпочечников, влияющих на углеводный и белковый обмен). Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает иммунодепрессивной (подавляющей защитные силы организма) активностью, вызывает атрофию (уменьшение массы с ослаблением функции в результате нарушения питания) соединительной ткани, оказывает влияние на углеводный, белковый обмен и на другие биохимические процессы.

Кортикотропин способ применения и дозы:
Вводят кортикотропин обычно в мышцы. При приеме внутрь продукт неэффективен, так как разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта. При введении в мышцы он быстро всасывается. Действие единоразовой дозы длится при введении в мышцу 6-8 ч, поэтому инъекции повторяют 3-4 раза в день.
В редких случаях для получения быстрого и более сильного эффекта допускается внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего продукт разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10-20 ЕД кортикотропина 3-4 раза в день на протяжении 2-3 нед. К концу лечения дозу уменьшают до 20-30 ЕД в день. При введении детям дозу уменьшают в 2-4 раза в зависимости от возраста.
При надобности курс лечения кортикотропином можно повторить.
Для диагностических целей вводят продукт единоразово в дозе 20-40 ЕД.
Об эффективности лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике содержания кортикостероидов в крови и моче.
Длительное непрерывное применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников.

Кортикотропин противопоказания:
Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и болезни Иценко-Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите (воспалении внутренних полостей сердца), психозах, нефрите (воспалении почки), остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в последствии недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе (истории болезни).

Кортикотропин побочные действия:
При использовании кортикотропина (особо при долгом введении больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и увеличением артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), чрезмерное усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности центральной нервной системы, умеренный гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), нарушения менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекций; у малышей - торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии (повышения содержания глюкозы в крови) и кетоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел - промежуточных продуктов обмена), также аллергические реакции, что требует отмены продукта.

(АКТГ, кортикотропин) - гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза . Он стимулирует кору надпочечников , однако, функция коры надпочечников в отсутствие АКТГ прекращается полностью. Когда стимуляция со стороны гипофиза отсутствует, кора надпочечников сохраняет способность секретировать необходимый для жизни гормон альдостерон , который регулирует содержание натрия и калия в организме. Однако без АКТГ надпочечники вырабатывают недостаточное количество другого жизненно важного гормона, кортизола , и теряют способность усиливать при необходимости его секрецию. Поэтому больные с недостаточностью функции гипофиза становятся очень чувствительны к различного рода нагрузкам и стрессам. Избыточные количества АКТГ, которые могут вырабатываться при опухолях гипофиза, приводят к развитию потенциально смертельного заболевания, так называемого синдрома Кушинга. К характерным его признакам относятся увеличение массы тела, лунообразное лицо, увеличение жировых отложений в верхней части туловища, повышение кровяного давления, мышечная слабость.

Препарат АКТГ - кортикотропин (синонимы: Corticotropinum, Acethrophan, АСТН, Acthar, Acton, Actrope, Adrenocorticotrophin, Cibathen, Corticotrophinum, Cortrophin, Exacthin, Hormonum adrenocorticotropinum, Solanthyl) - циклопептид с молекулярной массой 3500 а. е. м., содержащий 39 аминокислот. Его активность определяется! биологическим путем и выражается в ЕД.

Для медицинского применения из гипофиза крупного рогатого скота, свиней и овец получают кортикотропин для инъекций (Corticotropinum pro injectionibus). Выпускается в стеклянных, герметически закрытых флаконах в виде стерильного лиофилизированного порошка белого или почти белого цвета, легко растворимого в воде. Раствор для инъекций готовят ex tempore растворением порошка (в асептических условиях) в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида.

Фармакокинетика . При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, действие однократной дозы длится 6-8 ч.

Фармакодинамика . Кортикотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза и выделение в ток крови кортикостероидных гормонов, главным образом глюкокортикоидов (кортизол, кортизон и др.), а также андрогенов . Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты и холестерола. Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза и концентрацией гормонов коры надпочечников в крови существует тесная связь. Усиление выделения кортикотропина начинается при падении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если содержание кортикостероидов повышается до определенного уровня. Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов. Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает иммунодепрессивной активностью, вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный, белковый обмен и на другие биохимические процессы.

Показания к применению . Ранее кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов, бронхиальной астмы, острого лимфобластного и миелобластного лейкоза, нейродермита, экземы, различных аллергических и других заболеваний. В настоящее время для этих целей обычно применяют глюкокортикоиды, а также нестероидные препараты (противовоспалительные , противогистаминные и антиаллергические препараты и др.). В основном кортикотропин применяют при вторичной гипофункции коры надпочечников, для предупреждения атрофии надпочечников и развития "синдрома отмены" после длительного лечения кортикостероидными препаратами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных заболеваний.

Кортикотропин используют также для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы .

Вводят кортикотропин обычно в мышцу. При приеме внутрь препарат неэффективен, так как разрушается ферментами ЖКТ. При введении в мышцу он быстро всасывается. Действие однократной дозы при введении в мышцу длится 6-8 ч, поэтому инъекции повторяют 3-4 раза в сутки. В редких случаях для получения быстрого и более сильного эффекта допускается внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10-20 ЕД кортикотропина 3-4 раза в сутки в течение 2-3 нед. К концу лечения дозу уменьшают до 20-30 ЕД в сутки. При введении детям дозу уменьшают в 2-4 раза в зависимости от возраста. При необходимости курс лечения кортикотропином можно повторить. Для диагностических целей вводят препарат однократно в дозе 20- 40 ЕД.

Об эффективности лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике содержания кортикостероидов в крови и моче.

Длительное непрерывное применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников.

Спортсмены применяют его для повышения уровня эндогенных кортикостероидов. Интенсивные физические нагрузки являются стрессовыми для организма и нередко приводят к истощению коры надпочечников, которое сопровождается прогрессирующим снижением спортивной (да и не только спортивной) работоспособности . Результатом этого может быть вынужденный уход из спорта спортсменов высокой квалификации, которые могли бы еще много лет выступать, эксплуатируя свою технику, опыт и знания. Применение АКТГ в таком случае помогает восстановить структуру и функцию надпочечников, в результате чего спортсмен снова возвращается в строй.

Противопоказания к применению : декомпенсация сердечной деятельности, болезни печени, почек, беременность, сахарный диабет, язвенная болезнь.

При использовании кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального давления, тахикардия, чрезмерное усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом , возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта , обострение скрытых очагов инфекций; у детей - торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии и кетоз, а также аллергические реакции, что требует отмены препарата.

Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга, беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите, остеопорозе , язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе.

Таким образом, проанализировав фармакологию отнесенных к допинговым препаратам гормонов, их производных и аналогов, можно констатировать следующее. Все они широко применяются в практике спортивной подготовки, и при этом - в большинстве случаев - практически не определяются при прохождении допинг-контроля . Большинство специалистов по спортивной медицине к применению гонадотропинов и гонадотропин-рилизинг-факторов в качестве средств, повышающих в организме уровень тестостерона , относится отрицательно: никакого "нормализующего" эффекта на функциональное состояние нейроэндокринной системы, как видно из всего указанного выше, они не оказывают, а только продлевают "агонию", временно отодвигая, но и углубляя "постстероидную" яму. Кроме того, избыточная стимуляция гипоталамо-гипофизарной и тестикулярной системы чревата крайне опасными побочными явлениями, вплоть до развития онкопатологии. Поэтому запрет на их применение в спорте совершенно оправдан.

Что касается препаратов эритропоэтина , соматотропина , инсулиноподобный фактор роста -1, инсулина и АКТГ, то из изложенного выше видно, что запрет на их применение в спорте недостаточно научно обоснован: слишком мало научных данных для того, чтобы считать их безусловно вредными для организма тренирующегося спортсмена. Тем не менее поскольку эти препараты запрещены, применять спортсменам их не следует.