Сердечные гликозиды (СГ) в терапевтических дозах оказывают антиаритмическое и кардиотоническое действие, поэтому их часто назначают людям, страдающим сердечной недостаточностью. К данной лекарственной группе относится Коргликон. Рассмотрим, что это за препарат, когда его назначают, и как правильно его применять?

Коргликон (Corglycon) является сердечным гликозидом кардиотонического действия. Применяется при нарушениях сердечного ритма, наджелудочковой тахикардии, различных формах легочно-сердечной недостаточности.

Формы и цены

Медпрепарат выпускается в таблетированной форме и в растворе для в/в ведения. Приобрести его можно по ценам, представленным в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Коргликона

Состав

Таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, состоят из:

Раствор представлен в виде прозрачной жидкости горького вкуса с запахом консерванта хлорбутанолгидрата. В 1 мл Коргликона содержится 0,6 мг активного компонента, а также ряд вспомогательных веществ – хлорбутанолгидрат и воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный СГ получен из экстракта ландыша майского. По лекарственному эффекту он схож со строфантином, но обладает более продолжительным действием. Коргликон ингибирует Na + /K + -АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, увеличивая внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижая содержание ионов кальция.

Увеличенное количество натриевых ионов активирует Na+/Ca2 обмен, повышает концентрацию ионов кальция, благодаря чему сократительная способность миокарда повышается.

Коргликон имеет такие плюсы:

• быстро и эффективно действует;
• лечит легкие формы расстройства сердечной системы;
• вызывает минимум побочных явлений.

Попадая в кровяное русло, активные компоненты связываются с белками плазмы крови в незначительном количестве. Практически не подвергаясь разложению и расщеплению гепатоцитами, выводятся естественным путем в неизмененном виде. В организме не накапливаются.

Показания и противопоказания

Коргликон назначают в комплексном лечении при:

Медикамент не назначают при:

• гиперчувствительности к активным компонентам;
• гликозидной интоксикации.

C особой осторожностью Коргликон применяют при:

Препарат не назначают женщинам при вынашивании ребенка, грудном вскармливании, пожилым людям.

Инструкция по применению Коргликона

Назначать подобные препараты может только опытный специалист. Лекарство нельзя купить в аптеке без соответствующего рецепта.

Дозировка и способ применения таблеток

Коргликон, как и все СГ, требует крайне осторожного применения, особенно, если препарат используется впервые. Это связано с тем, что такие препараты, являясь антиаритмиками, могут при неправильном применении вызвать еще большую аритмию, чем была.

Для минимизации риска развития негативных реакций организма Коргликон рекомендуется принимать после еды, так как он относится к препаратам, раздражающим слизистую желудка.

1. В первый день лечения препарат принимают по 1 таблетке 2-3 раза за сутки.
2. В дальнейшем, в зависимости от переносимости и состояния пациента в динамике, назначают по 1 таблетке 1-2 раза за сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 3 таблетки.

Применение инъекций

Препарат необходимо вводить в медленном ритме дважды за день разведенным с 10-20 мл 20-40% раствора декстрозы или 0,9 % натрия хлорида.

• в разовой дозе взрослой категории пациентов назначают по 0,5-1 мл раствора 0,06%;
• детям от 2 до 5 лет прием 0,2-0,5 мл;
• 6-12 лет – 0,5-0,75 мл.

• суточный – 2 мл;
• разовый– 1 мл.

Меры предосторожности

При электролитных нарушениях, ожирении, пожилом возрасте высока вероятность интоксикации гликозидами. Сердечная недостаточность при ярко выраженном митральном стенозе развивается из-за дисфункции диастолического наполнения левого желудочка.

Увеличивая сокращение правого желудочка, медпрепарат способствует дальнейшему повышению давления легочной артерии. Это может спровоцировать отек легких или усугубить состояние пациента при левожелудочковой недостаточности.

Пациентам с митральным стенозом подобные лекарственные средства назначают при наличии правожелудочковой недостаточности или мерцательной тахиаритмии. При синдроме WPW, препарат, снижая атриовентрикулярную проводимость, позволяет проводить импульсы в обход AV-узла, что может вызвать пароксизмальную тахикардию.

Возможные побочные действия

При лечении Коргликоном отмечались такие побочные явления:

Передозировка

Только врач определяет дозу, назначая Коргликон. Если ее не соблюдать, могут возникнуть симптомы передозировки:

При проявлении подобной симптоматики необходимо:

• полностью отменить прием СГ;
• ввести нейтрализующие яды вещества (дитиолпропансульфонат натрия, этилендинитрилотетрауксусная кислота);
• провести симптоматическую (устраняющую неприятные признаки расстройства) терапию.

Из антиаритмических медпрепаратов вводят Лидокаин и противосудорожный препарат Фенитоин. При гипокалиемии внутривенно применяют калия хлорид. При брадикардии и АВ-блокаде – атропиноподобные средства, м-холиноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Во время применения препарата в комплексной терапии важно учитывать его совместимость с другими препаратами, в частности, с:

Аналоги

Коргликон и Коргликард – это два препарата с одинаковым активным веществом и лечебным действием. Кардиотонические препараты на основе экстракта ландыша майского стимулируют сократительную активность миокарда и оказывают положительный ионотропный эффект. При этом СГ усиливают способность сердечной мышцы к возбуждению и снижают проводимость электрических импульсов желудочков. Цена Коргликарда за ампулы 1 мл 0,06% № 10 составляет около 100 рублей.

К другим структурным аналогам этих лекарственных средств относится Настойка ландыша. 50 мл настойки можно приобрести за 350 рублей. Ее используют при:

К препаратам других групп со сходным действием относят:

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки

Показания к применению препарата Коргликон

мерцательная тахиаритмия;

Трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через AV узел);

Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;

Хроническая сердечная недостаточность;

Острая недостаточность левого желудочка;

Хроническое легочное сердце.

Форма выпуска препарата Коргликон

раствор для внутривенного введения 0.6 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного введения 0.6 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Раствор для внутривенного введения 0.6 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;

Состав
Коргликона® раствор для инъекций 0,06%
Раствор для внутривенного введения 1 мл
коргликон 0,6 мг
в ампулах по 1 мл (в комплекте с ножом ампульным); в упаковке контурной ячейковой 10 шт.

Фармакодинамика препарата Коргликон

Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибируюшим действием Na+/K+-АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (AV) узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению желудочковых сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксичсских и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатируюший эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
При в/в введении действие начинается через 3-5 мин и достигает максимума через 25-30 мин.

Фармакокинетика препарата Коргликон

Распределение
Связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение
Практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.

Использование препарата Коргликон во время беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Коргликон

гиперчувствительность;

Гликозидная интоксикация.

C осторожностью: брадикардия, AV блокада и синдром слабости синусового узла (СССУ) без искусственного водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, хроническая сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия (КМП), амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце. Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или других ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия.

Побочные действия препарата Коргликон

Интоксикация сердечными гликозидами - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; аритмии, AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения; тромбоцитопения, аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.

Способ применения и дозы препарата Коргликон

В/в медленно (в течение 4–5 мин), по 0,5–1 мл 0,06% раствора, 2 раза в день (детям 2–5 лет - 0,2–0,5 мл, 6–12 лет - 0,5–0,75 мл); перед употреблением разводят в 10 или 20 мл 40% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза при в/в введении - 1 мл, суточная - 2 мл.

Передозировка препаратом Коргликон

Симптомы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто - политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; восприятие зрительных образов в желто-зеленом цвете, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение хлорида калия (6–8 г/сут из расчета 1–1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6–8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно из-за возможного усиления проаритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействия препарата Коргликон с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы, верапамил усиливают выраженность снижения AV проводимости.

Хинидин, допегит, клофелин, верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды и соли Ca2+ (особенно при в/в введении) - гиперкальциемии; кордарон, мерказолил, диакарб - гипотиреоза.

Соли Ca2+, катехоламины и диуретики повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Особые указания при приеме препарата Коргликон

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.

Коргликон, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.

Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

Коргликон при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.

Условия хранения препарата Коргликон

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности препарата Коргликон

Принадлежность препарата Коргликон к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01A Сердечные гликозиды

Коргликон: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит коргликона 0,6 мг;

вспомогательные вещества: хлоробутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Описание

прозрачная жидкость, слегка желтоватого цвета, со

специфическим слабым запахом;

Фармакологическое действие

Очищенный препарат из листьев ландыша майского. Сердечный гликозид, увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект) вследствие прямого ингибирования транспортной Ыа+/К+АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению содержания ионов калия, активации натрий/кальциевого обмена и увеличению содержания ионов кальция, и, как следствие, увеличению силы сокращения миокарда.

В результате увеличения контрактильности миокарда систола становится более короткой и энергетически экономичной, увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.

Повышает рефрактерность атриовентрикулярного узла, снижая возбудимость ведущей системы сердца узла (отрицательный дромотропный эффект), уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие), удлиняет диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику.

Фармакологический эффект развивается через 3-5 мин после внутривенного введения препарата, максимум действия отмечается через 25-30 мин.

Фармакокинетика

Гликозиды ландыша эффективны только при парентеральном применении, т.к. быстро разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Коргликон не связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени, экскретируется в неизмененном виде преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет около 28 часов. Выведение препарата может изменяться при нарушении желчевыводящей функции: в таких случаях возрастает экскреция метаболитов с мочой. Кумуляция препарата возможна только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью.

Показания к применению

Острая и хроническая сердечная недостаточность, тахисистолическая форма мерцания предсердий, для лечения суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания

Гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, констриктивный перикардит, аневризма грудного отдела аорты, значительные органические изменения сердца и сосудов, эндокардиты, WPW синдром, острый период инфаркта миокарда.

Следует с осторожностью назначать препарат при гипотиреозе и предсердной экстрасистолии в результате возможности перехода в мерцание предсердий.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Коргликон вводят внутривенно. Введение осуществляют медленно в течение 5 - 6 мин в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида) 1 - 2 раза в сутки. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5 - 1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2 - 0,5 мл; от 6 до 12 лет - по 0,5 - 0,75 мл. При введении 2 раза в сутки интервал между инъекциями равняется 8-12 ч.

Самые высокие дозы для взрослых в вену: разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.

Побочное действие

Препарат может вызывать нарушение сердечного ритма за счет влияния на автоматизм и проводимость особенно при быстром введении (экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, брадиаритмия и т.п.), тошноту и рвоту, понос, слабость, бессонницу, головную боль, расстройства цветного зрения, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвога, диарея.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств головная боль, утомляемость, головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2 - 2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЭкв/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как антидотное средство назначают также динатриевую соль этилендиаминотетрауксусной кислоты, унитиол (в первые 2 дня вводят под кожу из расчета 0,05 г препарата (1 мл 5% раствора) на 10 кг массы тела больного 3-4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза в сутки до прекращения кардиоюксического действия). Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина i идротартрата, а также селективных бега-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызывать возникновение аритмии сердца.

Аминазин и прочие фенотиазииовые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается. Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При общем применении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсохраняющие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца) усиливаются.

Кислоты этилендиамиитетрауксусная дипатраевая соль. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов иод влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда становятся причиной аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Особенности применения

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу препарата для предупреждения возникновения гликозидной интоксикации. Вероятность развития гликозидной интоксикации повышается также при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, выраженной дилатации полости сердца, легочном сердце, алкалозе, у людей пожилого возраста.

Особая осторожность и ЭКГ-контроль нужны при нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени.

Меры предосторожности

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности - 3 года.

Срок годности

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: Коргликон (ландыша листьев гликозид) 0,6 мг;

вспомогательные вещества : хлорбутанола гемигидрат 4,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная, от бесцветной до желтоватого цвета жидкость, со специфическим запахом входящего в состав консерванта. Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид Фармакодинамика:

Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию кальцевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, таким образом концентрация ионов кальция повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной.

В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови и минутный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.

Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Благодаря увеличению - активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (АV) узла.

При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению частоты сердечных сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. При внутривенном введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика:

Распределение: связывание с белками плазмы крови незначительное.

Выведение: практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится почками.

Показания: В составе комплексной терапии, хронической сердечной недостаточности II - функционального класса (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA, тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердии пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью). Противопоказания: Гликозидная интоксикация, повьшенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) блокада II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная атриовентрикулярная или синоатриальная блокада. Детский возраст до 2 лет. С осторожностью:

Cопоставляя пользу/риск:

атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при "отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), предсердная экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, тиреотоксикоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Беременность и лактация: Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы) или изотонического раствора натрия хлорида) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 часам. Высшие дозы для взрослых при внутривенном введении: разовая - 1,0 мл, суточная - 2,0 мл.

Меры предосторожности при применении

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 введения. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты Коргликона связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, AV блокада.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Прочие: аллергические реакции, гинекомастия.

Передозировка:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны нервной системы и органов чувств : сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение : отмена сердечных гликозидов, введение антидотов ( , натрия эдетат), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств -препараты I класса ( , ). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействие:

Адреномиметические средства. Совместное применение эфедрина, эпинефрифина, норэпинефрина, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.

Хорпромазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия, усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения (глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При совместном применении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на ЭКГ, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.

Натрия эдетат. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофилина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.

Трифосаденин. Не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами.

Витамин Д. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.

Напроксен. У здоровых добровольцев совместное применение сердечных, гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Препараты кофеина и теофиллина повышают риск развития аритмий.

Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства IA класса, магния сульфат усиливают выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости.

Хинидин, тетрациклин повышают концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов.

Глюкокортикостероиды, диуретики, салуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемий, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II - снижают; тиазиды и соли кальция (особенно при в/в введении) - гиперкальциемии; , гипотиреоза. Слабительные средства: , амфотерицин В, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоскикации.

Индукторы микросомальных ферментов печени ( , ); а также и цитостатические средства могут снижать концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

Особые указания:

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.

Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В. период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.). Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 0,6 мг/мл. Упаковка: По 1 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным, вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью! Или по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывания скарификаторов не предусмотрено. Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000789 Инструкции

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

К оргликон

Торговое название

Коргликон

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,6 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество : коргликон 0,6 мг

вспомогательные вещества: хлорбутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Прочие сердечные гликозиды. Код АТХ С01А Х.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эффект препарата после введения в вену наблюдается через 3-5 минут, достигает максимума в пределах 30 минут. Препарат не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. Экскретируется в неизмененном виде преимущественно с мочой. Практически не имеет кумулятивного действия. Период полувыведения из организма (главным образом почками) - приблизительно 28 часов.

Фармакодинамика

Коргликон принадлежит к группе сердечных гликозидов и по своему специфическому эффекту близок к строфантину, но имеет более длительное действие. Механизм действия лекарственного средства Коргликон связан с блокадой Nа+-К+-АТФ-азы кардиомиоцитов, влиянием на энергетическое обеспечение сократительного процесса миофибрилл. Препарат имеет положительное миотропное действие, отрицательный хроно- и дромотропный эффект, незначительно замедляет сердечный ритм и проводимость по пучку Гиса. Препарат улучшает гемодинамику, снижает активность симпатоадреналовой системы. Препарат имеет седативное влияние на центральную нервную систему.

Показания к применению

Острая и хроническая сердечная недостаточность (при непереносимости препаратов дигиталиса).

Способ применения и дозы

Коргликон вводят внутривенно. Введение осуществляют медленно в течение 5-6 минут (препарат разводить только в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида) 1-2 раза в сутки. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл; от 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в сутки интервал между инъекциями равняется 8-12 часам.

Максимальные дозы для взрослых внутривенно: разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.

Побочные действия

препарат может вызвать нарушения сердечного ритма за счет влияния на автоматизм и проводимость, особенно при быстром введении (экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, брадиаритмия, желудочковые аритмии, замедление AV-проводимости).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, дискомфорт и боль в эпигастрии.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, боль и парестезия в конечностях, апатия, слабость, бессонница, головокружение, головная боль, нарушение восприятия цветов, при длительном применении выпадение полей зрения, снижение остроты зрения.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сыпь.

Другие: гипокалиемия, гинекомастия (при длительном применении).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим сердечным гликозидам

Сердечная недостаточность при нарушении диастолической функции

Острый инфаркт миокарда

Атриовентрикулярная блокада разной степени

Брадикардия

Экстрасистолия

Синдром слабости синусового узла без имплантированного водителя ритма

Нестабильная стенокардия

Синдром гиперчувствительности каротидного синуса

Острый миокардит

Эндокардит

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Констриктивный перикардит

Аневризма грудного отдела аорты

Изолированный митральный стеноз

WPW синдром

Гиперкальциемия

Гипокалиемия

Гликозидная интоксикация

Детский возраст до 2-х лет

Беременность

Лекарственные взаимодействия

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может повлечь возникновение аритмии сердца.

Антагонисты кальция (особенно верапамил), хинидин, эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию препарата в плазме крови. В случае необходимости совместного применения дозу Коргликона снижают в 2 раза.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинестеразные препараты. При одновременном применении антихолинестеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды . При возникновении гипокалиемии вследствие длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При одновременном применении диуретических средств с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении следует придерживаться оптимального дозирования.

Препараты калия. Под воздействием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты усиливаются.

Инсулин. При одновременном применении с инсулином повышается риск гликозидной интоксикации.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевая соль (ЭДТА ). Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина повышают риск нарушения ритма сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может стать причиной гипотензии.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Особые указания

У лиц с нарушениями функции почек, лиц пожилого возраста, ослабленных больных, с имплантированным электростимулятором необходимо тщательно подбирать дозу. При применении коргликона необходимо контролировать электролитный баланс. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу препарата для предупреждения возникновения гликозидной интоксикации. Вероятность развития гликозидной интоксикации повышается также при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе, у людей пожилого возраста.

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу можно распределить на 2-3 введения. Лечение проводят под постоянным контролем электрокардиограммы. Следует соблюдать осторожность, назначая препарат при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности перехода в мерцание предсердий.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Применение в педиатрии

Разрешено применение детям старше 2 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

При передозировке могут проявляться такие симптомы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств : головная боль, повышенная утомляемость, редко - нарушение цветового восприятия, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение. При развитии гликозидной интоксикации, при возникновении аритмии внутривенно капельно вводят препараты калия, желательно без инсулина (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Препараты калия противопоказаны при нарушении AV-проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. В качестве антидотного средства назначают унитиол (в первые 2 дня вводят подкожно из расчета 0,05 г препарата (1 мл 5 % раствора) на 10 кг массы тела больного 3-4 раза в сутки, потом 1-2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия Коргликона). Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в коробку с гофрированной вкладкой. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью.

Или по 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

При использовании ампул с точкой или кольцом взлома скарификаторы не вкладываются.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек