Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хлорамфеникол

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применение вещества Хлорамфеникол

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).

При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Побочные действия вещества Хлорамфеникол

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , внутрь, местно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Хлорамфеникол - антибиотик широкого действия, который применяется для местного лечения заболеваний органов зрения. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий и микоплазм. Применяется для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз, вызванных чувствительными к Хлорамфениколу микроорганизмами.

Состав, форма выпуска

Основным действующим веществом препарата является хлорамфеникол. В качестве вспомогательных ингредиентов используют кислоту борную и воду очищенную. Хлорамфеникол (глазные капли, 0,25% раствор) выпускается в пластиковых или стеклянных флакон емкостью 5 или 10 мл.

Фармакологическое действие

Хлорамфеникол обладает бактериостатическим эффектом. Он нарушает синтез белка в рибосомах. Препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, например, стафилококков, стрептококков, гонококков, хламидий и кишечной .

После инстилляций в конъюнктивальный мешок препарат всасывается в полость глазного яблока, хорошо проникает в его водянистую влагу. Он частично всасывается и может оказывать системное действие.

Показания к применению

Глазные капли Хлорамфеникол применяются для лечения таких заболеваний органов зрения:

• кератоконъюнктивиты;
• блефароконъюнктивиты.

Способ применения и дозы

Глазные капли Хлорамфеникол следует инстиллировать в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли от 4 до 12 раз в сутки.

Противопоказания

• острая и хроническая почечная или печеночная недостаточность;
• нарушения кроветворения;
• порфирия.

Побочные действия

При применении глазных капель Хлорамфеникол могут развиться местные аллергические реакции в виде конъюнктивы и кожи , зуда и отека.

Передозировка

Данные о передозировке глазных капель Хлорамфеникол отсутствуют.

Взаимодействие с другими средствами

В случае одновременного применения Хлорамфеникола с пенициллинами, линкомицином, эритромицином, фенитоином, фенобарбиталом, цефалоспоринами и наблюдается снижение действия обоих препаратов.

Условия хранения и особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять глазные капли Хлорамфеникол детям, а также пациентам, страдающим псориазом, экземой и микозами. При беременности и во время грудного вскармливания следует учитывать соотношение пользы и потенциальных побочных эффектов. Препарат назначают с осторожностью пациентам, которые ранее получали лучевую терапию или лечение цитостатическими препаратами.

Глазные капли Хлорамфеникол следует хранить в затемненном месте при температуре воздуха от 8 до 15°С. Их срок годности - 2 гола с момента изготовления. После вскрытия содержимое флакона следует использовать в течение 1 месяца, после чего флакон рекомендуется утилизировать.

D07CA01 (Гидрокортизон в комбинации с антибиотиками)
D06AX02 (Chloramphenicol)
J01BA01 (Chloramphenicol)
S01AA20 (Антибиотики в комбинации с другими препаратами)
D11AX (Прочие препараты для лечения заболеваний кожи)
D06C (Антибиотики в комбинации с другими противомикробными препаратами)
S01AA01 (Chloramphenicol)
S02CA (Кортикостероиды в комбинации с противомикробными препаратами)
G01AA05 (Chloramphenicol)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ХЛОРАМФЕНИКОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

29.009 (Препарат с кератолитическим и противомикробным действием для наружного применения)
24.010 (Препарат с антибактериальным, противогрибковым, противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в ЛОР-практике)
06.025 (Антибиотик группы хлорамфеникола)
23.007 (Антибиотик для местного применения в гинекологии)
29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
26.022 (Антибактериальный препарат комбинированного состава для местного применения в офтальмологии)
29.005 (Препарат с антибактериальным и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
29.002 (Антибиотик для наружного применения)
29.026 (Препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием для наружного применения)
26.021 (Антибиотик для местного применения в офтальмологии)

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 1.5-3.5 ч. Выводится с мочой, небольшие количества с калом и желчью.

ХЛОРАМФЕНИКОЛ: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых - по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет - 15 мг/кг, 3-8 лет - 150-200 мг; старше 8 лет - 200-400 мг; кратность применения - 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Беременность и лактация

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ХЛОРАМФЕНИКОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Показания

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Противопоказания

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания); беременность, лактация, детский возраст до 4 недель (новорожденные), повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу.

Особые указания

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Хлорамфеникол обладает широким спектром противомикробной активности и эффективен против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Хлорамфеникол, аналоги которого широко распространены во многих областях медицины, представлен различными лекарственными формами.

Препараты хлорамфеникола

Врач может принять решение о назначении пациенту многих лекарственных средств с идентичным активным веществом. Большинство существующих заменителей обладают схожими показаниями, однако отличаются принципом действия. Основными аналогами препарата, в составе которых имеется хлорамфеникол, являются:

• Синтомицин;
• Левовинизоль;

Левомицитин выпускается в виде раствора или пасты для наружного нанесения, а также в виде капель для глаз (Левомицетин Акос) или порошка для приготовления состава для инъекций (Левомицитин сукцинат).

Также у хлорамфеникола есть другие заменители и аналоги, представленные такими торговыми названиями:

• Левовинизоль;
• Левосин;
• Кортомицетин;
• Салесепт;
• Саледез;
• Верофарм.

Следует также отметить противовоспалительную мазь Левометил, в составе которой, кроме хлорамфеникола, присутствует метилурацил. Нередко врачи выписывают пациенту именно такое сочетание веществ, указывая его в рецепте, вместо привычного торгового названия, из-за чего нередко возникает путаница.

Если у больного отмечается непереносимость основного вещества, то ему могут быть назначены препараты, имеющие другой состав.

Применение аналогов хлорамфеникола

Препараты, содержащие хлорамфеникол, используют при борьбе с инфекционными заболеваниями, такими как:

• менингит;
• сальмонеллез;
• риккетсиоз;
• хламидиоз;
• брюшной тиф.

Также назначают подобные средства для угнетения деятельности других патологий, возбудители которых чувствительны к компонентам, и в тех случаях, если другие антибиотики оказались бессильны.

Хлорамфеникол и его аналоги используют согласно такой инструкции по применению:

1. Внутренний прием осуществляется за полчаса до еды, для взрослых обычно дозировка составляет 0,5 грамм через каждые шесть часов, для детей это количество рассчитывается, исходя из массы тела и возраста.
2. Для наружного применения используют пропитанные раствором марлевые тампоны или же просто наносят мазь на пораженные участки, накладывая сверху повязку.
3. При болезнях глаз препараты хлорамфеникола капают по две капли до пяти раз в сутки. Продолжительность лечения должна составлять не более двух недель.