Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в ретикулярной фармации . Благодаря влиянию на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе , отмечается анксиолитическое воздействие: уменьшается тревожность, беспокойство, страх.

Усиливая пресинаптическое торможение, Клоназепам оказывает противосудорожное действие. Лекарственное средство положительно воздействует на фокальные, генерализованные формы эпилепсии .

Торможение афферентных, спинальных, полисинаптических тормозных путей вызывает центральный миорелаксирующий эффект.

Препарат тормозит деятельность двигательных нейронов.

Показания к применению

Клоназепам применяют при атипичных , атонических припадках , кивательных судорогах, инфантильных спазмах, тонико-клонических судорогах. При внутривенном введении лекарственное средство купирует эпилептический статус .

Препарат назначают при панических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, психомоторном возбуждении, бессоннице (при органическом поражении головного мозга), мышечном гипертонусе , сомнамбулизме .

Противопоказания

Клоназепам не применяют при тяжелой форме ХОБЛ, угнетении дыхательного центра, шоке, коме, миастении , острой дыхательной недостаточности, тяжелой форме , .

При гиперкинезах, спинальной атаксии , хроническом , ХСН, недостаточности почечной/печеночной систем, психозах, бронхоспастическом синдроме , органических заболеваниях головного мозга, ночном , у лиц пожилого возраста назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система : вялость, атаксия, каталепсия , заторможенность, чувство усталости, замедление двигательной активности. В редких случаях отмечается , ухудшение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость, дистонические экстрапирамидные реакции, парадоксальные реакции .

Дыхательная система : бронхиальная гиперсекреция , угнетение дыхательного центра.

Пищеварительная система : , желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения стула, снижение аппетита, сухость во рту.

Мочеполовая система : , нарушение либидо, патология почечной системы, недержание, задержка мочеиспускания.

Клоназепам вызывает привыкание, формирует медикаментозную зависимость. Резкая отмена препарата вызывает «синдром отмены»: ажитация , повышенное потоотделение, тремор, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, гиперакузия , дереализация, гиперестезия , светобоязнь, парестезии .

Клоназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При эпилепсии

Для детей до десяти лет назначается около 0,02 мг на кг в сутки. Терапевтическая доза рассчитывается индивидуально и не может быть больше, чем 0,2 мг. 0,05-1 мг/кг в сутки. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 20 мг.

Детям от 10 до 16 лет назначают первоначально 1 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Взрослым назначают первоначально 1,5 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Инструкция по применению Клоназепама при синдроме пароксизмального страха

Начальная дозировка 1 мг, максимальная — 4 мг. Детям до 16 лет при этом состоянии применять препарат не рекомендуется.

Пожилым, а также людям с двигательными проблемами и нарушениями функции почек доза уменьшается.

Раствор с клоназепамом

Для купирования эпилептического статуса средство вводят внутривенно: детям 0,5 мг, взрослым 1 мг капельно, либо медленно струйно. Количество препарата, вводимого внутривенно не должна превышать 13 мг. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед введением. Отмена лекарственного средства должна осуществляться постепенно.

Передозировка

Атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, угнетение дыхательной системы, остановка сердца. не приносит эффекта, рекомендуется промывание желудка.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков , этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков .

У пациентов с Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.

Фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость препарата.

Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).

Цеметидин продлевает период действия препарата.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Для профилактики учащения эпилептических припадков рекомендуется переходить на другие противоэпилептические препараты постепенно. Во время перехода вероятность , седации усиливается.

Применение лекарственного средства во время беременности вызывает формирование медикаментозной зависимости у плода, возможно развитие синдрома «отмены» у ребенка после родов.

Клоназепам оказывает отрицательное влияние на выполнение сложной работы, управление механизмами и транспортом.

МНН: Клоназепам.

Аналоги Клоназепама

Синоним: Клоназепам IC.

Аналогом можно назвать лекарство Ривотрил .

Формула: C15H10ClN3O3, химическое название: 5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства/ производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное.

Фармакологические свойства

Клоназепам взаимодействует в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы мозга, гипоталамуса, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. Клоназепам увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору, это приводит к увеличению частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической оболочке нейронов. Данные процессы приводят к усилению тормозного влияния ГАМК и замедлению межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы. Клинически это проявляется сильным и длительным противосудорожным эффектом.
Клоназепам также оказывает седативное (особенно данный эффект выражен в начале терапии), миорелаксирующее, антифобическое и умеренное снотворное воздействие.
Клоназепам понижает частоту комплексов пик-волна, которые выявляются на ЭЭГ во время абсансов (petit mal), а также амплитуду, распространение, частоту импульсов при малых двигательных припадках.
Исследований возможной канцерогенности клоназепама нет. Также данные, которые имеются в настоящий момент, не позволяют определить возможную генотоксичность препарата. Существуют методологические проблемы, которые не позволяют получить адекватные данные о тератогенности клоназепама при использовании у человека, так как некоторые факторы (например, само эпилептическое состояние или генетические дефекты) могут оказаться более существенными, чем лекарственное лечение, при развитии различных врожденных пороков.
При приеме внутрь клоназепам полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%. После однократного приема внутрь максимальная концентрация достигается обычно в течение 1–2 часов, но у некоторых пациентов это время может увеличиваться до 4–8 часов. С белками плазмы связывается примерно на 85%. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют около 0,02–0,08 мкг/мл. Клоназепам проникает в грудное молоко, через плаценту и гематоэнцефалический барьер. В печени препарат метаболизируется (не исключено, что при участии цитохрома Р450, в том числе CYP3A) и образуются фармакологически неактивные метаболиты. Время полувыведения составляет 18–50 часов. В основном выводится почками (в неизмененном виде меньше 2%), а также с фекалиями.

Показания

Абсансы (обычно клоназепам не является препаратом выбора из-за возможности привыкания и побочных явлений); атипичные абсансы; миоклонические и атонические припадки (дополнительная или основная терапия); панические расстройства; нарушения сна; повышенный мышечный тонус; эпилептический статус (для парентерального введения).

Способ применения клоназепама и дозы

Клоназепам используется внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования должен устанавливаться индивидуально в зависимости от течения заболевания, показаний, переносимости и прочих факторов. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы.
При эпилепсии клоназепам принимают внутрь, для взрослых начальная доз 1 мг/сут (пожилым пациентам - 0,5 мг/сут), обычно на ночь 4 дня, далее дозу постепенно увеличивают в течение 2–4 недель до поддерживающей - она является строго индивидуальной (обычно в диапазоне 2–6 мг/сут), частота приема - 3 раза в сутки, максимальная доза клоназепама – 20 мг/сут. Больным старческого и пожилого возраста, а также при нарушении работы почек или печени терапию необходимо начинать с меньших доз.
Детям дозу и длительность курса терапии подбирают строго индивидуально, в зависимости от массы тела и возраста ребенка. При панических расстройствах (только после 18 лет): 1 мг/сут (максимум до 4 мг/сут).
Для снятия эпилептического статуса: медленно внутривенно, взрослым - 1 мг, детям – 0,5 мг; при необходимости возможно повторное введение; для введения внутривенно максимальная суточная доза равняется 13 мг.
Отменять прием клоназепама следует постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема клоназепама необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.
Начало использования, а также резкая отмена приема клоназепама у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или с эпилепсией могут ускорять развитие эпилептического состояния или припадков. В исследованиях было показано, что у 30% больных, которые получали противосудорожные препараты в течение 3 месяцев, наблюдалось уменьшение противосудорожной активности препаратов, в некоторых случаях проведение корректировки дозы позволяло восстановить эту активность.
Возможность появления лекарственной зависимости увеличивается при применении больших доз клоназепама, при использовании его в течение продолжительного времени, а также у больных, которые имеют лекарственную и алкогольную зависимость в анамнезе. Если необходимо прекратить лечение клоназепамом, то отменяют его постепенно, путем снижения дозы, под контролем врача, чтобы снизить возможность развития синдрома отмены. При отмене клоназепама необходимо одновременное назначение какого-либо другого противоэпилептического препарата.
При резкой отмене клоназепама после продолжительного приема или лечении высокими дозами возникает синдром отмены, который характеризуется страхом, психомоторным возбуждением, бессонницей, вегетативными нарушениями, а в тяжелых случаях развиваются психические нарушения.
При консультировании и терапии женщин с эпилепсией, которые желают родить ребенка, необходимо учесть следующее: не стоит прекращать лечение антиконвульсантами, если препараты используются для профилактики судорог, так как существует высокая возможность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией плода и риском для его жизни. В некоторых случаях, когда частота и тяжесть эпилептических припадков такая, что позволяет предположить, что при отмене лечения серьезная угроза не возникнет для жизни плода, можно отменить терапию до и при беременности. Стоит учитывать, что даже судороги средней тяжести могут нанести вред плоду или эмбриону.
При длительном использовании клоназепама у детей необходимо оценивать риск и пользу вследствие возможности неблагоприятного побочного действия клоназепама на психическое и физическое развитие ребенка, в том числе и отсроченного (то есть может появляться спустя несколько лет). С осторожностью использовать клоназепам у стационарных больных, так как препарат может подавлять кашлевой рефлекс. При терапии клоназепамом недопустим прием алкогольных напитков. При развитии парадоксальных реакций прием клоназепама необходимо отменить. При продолжительном использовании клоназепама необходимо периодически контролировать работу почек и печени и картину периферической крови. При приеме клоназепама и в течение 3 дней после его отмены не рекомендовано управлять транспортными средствами, выполнять работу, которая требует быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим бензодиазепинам), миастения, закрытоугольная глаукома, угнетение дыхательного центра, кормление грудью, выраженная дыхательная, почечная или печеночная недостаточность, для приема при панических расстройствах - возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (при адекватной терапии), хронический алкоголизм, хроническая дыхательная недостаточность, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), беременность, нарушение работы печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клоназепам противопоказан при грудном вскармливании. Использование клоназепама во время беременности и в период родов возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщинам, которые принимали клоназепам до или при беременности, отменять его можно только в случаях, когда при отсутствии терапии эпилептические припадки являются редкими и слабыми, а также, если возможность симптомов отмены и эпилептического статуса оценивается как невысокие. Есть сообщения о том, что использование противосудорожных препаратов при беременности увеличивает частоту возникновения у детей врожденных пороков.

Побочные действия клоназепама

Нервная система и органы чувств: сонливость, атаксия, нарушения поведения, нарушения зрения (включая и нечеткость зрения, диплопию, нистагм), афония, патологические движения глазных яблок, дизартрия, хорееформные подергивания, дисдиадохокинез, гемипарез, головная боль, мышечная слабость, головокружение, тремор, вялость, дезориентация, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, спутанность сознания, амнезия, суицидальные попытки, депрессия, галлюцинации, инсомния, истерия, психоз, парадоксальные реакции (раздражительность, острое возбуждение, нервозность, тревога, нарушения сна, агрессивное поведение, ночные кошмары и прочие);
система пищеварения: болезненность десен, нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), повышение аппетита, анорексия, тошнота, запор/диарея, гастрит, энкопрез, гепатомегалия;
кровь и система кровообращения: сердцебиение, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эозинофилия;
система дыхания: бронхорея, ринорея, угнетение дыхания;
кожа: гирсутизм, преходящее выпадение волос;
аллергические реакции: отек лодыжек и лица, сыпь;
прочие: лихорадка, понижение или повышение массы тела, мышечная боль, преходящее увеличение уровня АСТ и АЛТ в крови, лимфаденопатия, изменение либидо, обезвоживание, дизурия, никтурия, энурез, задержка мочеиспускания.
Возможны лекарственная зависимость, привыкание, синдромы последействия и отмены.

Взаимодействие клоназепама с другими веществами

Угнетающее воздействие клоназепама на центральную нервную систему усиливают наркотические анальгетики, алкоголь, снотворные препараты, противосудорожные средства, анксиолитики, нейролептики (включая и фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО. Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют метаболизм клоназепама, уменьшают его содержание в крови на 30% и, соответственно, ослабляют действие.

Передозировка

При передозировке клоназепамом происходит угнетение центральной нервной системы различной степени (от сонливости до комы): продолжительная спутанность сознания, выраженная сонливость, угнетение рефлексов, кома, угнетение дыхания.
Необходимо: вызов рвоты и прием активированного угля (если больной находится в сознании), через зонд промывание желудка (если больной без сознания), симптоматическое лечение, контроль жизненно важных функций (частота пульса, дыхания, артериальное давление), внутривенное введение жидкостей (для увеличения диуреза), если необходимо, то подключение пациента к аппарату искусственной вентиляции легких. Как антидот можно в условиях стационара использовать флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), но флумазенил не показан для использования у больных с эпилепсией (высока возможность провокации эпилептических припадков).

Торговые названия препаратов с действующим веществом клоназепам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва клоназепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие клоназепам, отпускаются строго по рецепту врача.

Таблетки Клоназепам инструкция

Инструкция к таблеткам Клоназепам призвана ознакомить пациента со всеми необходимыми сведениями по использованию препарата для лечения. Здесь можно прочесть о составе Клоназепам и его фармакологическом действии, а также о сроках и условиях хранения лекарственного средства. Подробно освещены показания к применению и даны рекомендации по режиму дозирования.

Перед началом лечения необходимо внимательно изучить данное руководство особо обратив внимание на информацию о противопоказаниях, побочных эффектах и взаимодействии препарата с другими лекарствами.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата клоназепам. Вспомогательными компонентами служат вещества картофельного крахмала, желатина, красителя оранжевого и желтого Е-110, талька, стеарата магния, натриевого гликолата крахмала и лактозы в необходимых пропорциях.

Лекарственное средство Клоназепам выпускают в виде таблеток:

• Круглой двояковыпуклой формы с нанесением риски крестообразной. Цвет светло-оранжевый. Содержание активного вещества – 0,5 миллиграмм. Упаковка с тридцатью таблетками.
• Формы круглой. Цвет белый. Двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской. Активное вещество – 2 миллиграмма. В упаковке 30 штук.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат можно три года в защищенном от света сухом месте, где температура воздуха не выше 25 градусов.

Фармакология

Активное вещество препарата способно к оказанию центрального миорелаксирующего, противосудорожного, анксиолитического, снотворного и седативного действий, что помогут ослабить страх, беспокойство и тревогу, а также снять напряжение эмоционального характера.

Данный препарат считается одним из сильнейших по противосудорожному эффекту, поэтому у пациентов страдающих эпилепсией лечение Клоназепамом обеспечивает стойкий терапевтический эффект: интенсивность приступов снижается и их возникновение наблюдается гораздо реже.

Часто Клоназепам рассматривается в качестве эффективного снотворного особенно в случаях, когда головной мозг имеет органические повреждения.

Действие препарата наступает довольно быстро и отличается своей продолжительностью.

Фармакокинетика

Препарат имеет быструю и полную абсорбцию в ЖКТ. Его биодоступностью является показатель в 90%. Связывание с белками плазмы происходит более чем на 80%. Выведение происходит в составе мочи в основном метаболитами.

Клоназепам показания к применению

Лекарственный препарат Клоназепам назначают для лечения тем пациентам, которые страдают эпилепсией с проявлением кивательных судорог, типичных абсансов и атонических припадков. Также его применение показано при наличии синдрома страха пароксизмального, различных состояний страха связанного с фобиями (только с 18 лет) и возбуждения психомоторного характера, которое получило развитие на фоне психоза реактивного.

Помимо этого препарат клоназепам может быть назначен, когда у пациента выявлены следующие состояния:

• Мышечный гипертонус;
• Сомнамбулизм;
• Психомоторное возбуждение;
• Алкогольный абстинентный синдром (тремор, острая ажитация, делирия и галлюцинации);
• Бессонница (при органическом поражении мозга головного);
• Панические расстройства.

Противопоказания

Препарат Клоназепам имеет ряд противопоказаний, которые следует принимать к сведению при его назначении. Не стоит принимать препарат:

• При острой дыхательной недостаточности, которая может прогрессировать;
• При угнетении дыхательного центра;
• При шоковых состояниях;
• При острых отравлениях снотворными препаратами или анальгетиками наркотическими;
• При повышенной чувствительности к Клоназепаму;
• При закрытоугольной глаукоме;
• При миастении;
• В состоянии комы;
• В состоянии острой интоксикации алкогольного характера, когда жизненно важные функции ослаблены;
• Для беременных и кормящих женщин;
• В тяжелых депрессивных состояниях из-за возможного развития наклонностей к суициду, связи, с чем Клоназепам не отпускают без рецепта врача.

Осторожного применения препарат требует, когда у пациента обнаружено заболевание печени в тяжелой степени, а также тяжелая хроническая дыхательная недостаточность.

Противопоказано совмещение Клоназепама со спиртными напитками.

Клоназепам применение

Режим дозирования данного препарата предусматривает индивидуальный подход к пациенту.

Суточная доза препарата делится на 3 или 4 равных приема. Дозы поддерживающие назначаются, как правило, через 14 или 21 день терапии.

Клоназепам при беременности

Применение препарата при беременности и грудном вскармливании не допускается, поскольку Клоназепам имеет свойство проникновения в грудное молоко и через барьер плаценты.

Клоназепам детям

Грудным детям и от 1 до 5 летнего возраста препарат назначают в начальной дозировке по 250 микрограмм за сутки и не более;

Детям от 5 до 12 лет – по 500 микрограмм;

Поддерживающие дозы: от рождения до года – 0,5-1 миллиграмм;

От 1 до 5 лет – 1-3 миллиграмм;

От 5 до 12 лет – 3-6 миллиграмм.

Длительное применение препарата детьми может повлечь за собой возникновение побочных действий, что окажут влияние на развитие физического и психического характера. Эти последствия могут проявить себя спустя много лет.

Клоназепам таблетки для пожилых

Когда у пациента в пожилом возрасте выявлена сердечно-легочная недостаточность, препарат Клоназепам должен назначаться для них с осторожностью. Помимо этого замедленное выведение лекарственного средства и снижение толерантности у этой категории больных также требует аккуратного применения.

Побочные эффекты

При назначении препарата с особым вниманием необходимо отнестись к возможным побочным эффектам, которые могут быть вызваны применением Клоназепам, поскольку перечень их довольно внушителен.

Центральная нервная система

• В виде выраженной заторможенности;
• В виде ощущения усталости, сонливости и вялости;
• В виде возникновения головокружений;
• В виде состояния оцепенения;
• В виде периодически повторяющихся головных болей;
• В редких случаях возникновение спутанности сознания, атаксии;
• При приеме высоких доз и длительной терапии может нарушиться артикуляция, возникнуть диплопия, нистагм;
• В виде реакций парадоксального характера, таких как острое состояние возбуждения;
• В виде антероградной амнезии;
• В редких случаях возникновение гиперергических реакций, мышечной слабости и депрессии;
• При длительной терапии эпилепсии в некоторых формах может увеличиться частота припадков.

Система пищеварения

• В редких случаях возникновение сухости во рту;
• В виде приступов тошноты и рвоты;
• В виде поноса или запоров;
• В виде изжоги;
• В виде снижения аппетита;
• В виде нарушений функциональности печени;
• В виде повышения активности печеночной трансминазы;
• Возникновение желтухи;
• В виде усиленного слюнотечения (у грудничков).

Сердечно-сосудистая система

• В виде падения АД;
• В виде тахикардии.

Эндокринная система

• В виде изменения либидо;
• В виде дисменореи;
• В виде преждевременного полового развития у детей обратимого характера.

Система кроветворения

• В виде лейкопении;
• В виде нейтропении;
• В виде агранулоцитоза;
• В виде анемии;
• В виде тромбоцитопении.

Мочевыделительная система

• В виде недержания мочи;
• В виде задержки мочи;
• В виде нарушения функции почек.

Аллергия

• В виде крапивницы;
• В виде кожной сыпи;
• В виде зуда;
• В крайне редких случаях возможно возникновение анафилактического шока.

Реакции дерматологические

• В виде преходящей алопеции;
• В виде изменения пигментации.

Разное

• В виде привыкания или лекарственной зависимости;
• В виде синдрома отмены (резкое снижение дозы или прекращение приема).

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом могут являться состояния угнетения центральной нервной системы, которые могут быть выражены в различной степени:

• В виде выраженной сонливости,
• В виде длительной спутанности сознания,
• В виде угнетения рефлексов,
• В виде состояния комы;
• В виде возможного угнетения дыхания.

Терапия проводится вызовом рвоты и последующим осуществлением приема угля активированного для тех пациентов кто находится в сознании. Если пациент находится в состоянии комы, ему следует промыть желудок через зонд и провести симптоматическую терапию. Целесообразно проведение мониторинга пульса, дыхания, давления артериального, а также усиление диуреза посредством внутривенного введения жидкостей.

Специфический антидот – антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенила применение, которого возможно лишь под медицинским наблюдением. Во избежание провокации эпилептических припадков его использование для пациентов с диагнозом эпилепсии не рекомендуется.

Взаимодействие с лекарствами

Усиление действия препарата Клоназепам происходит при одновременном его применении с барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами, антиконвульсантами, наркотическими анальгетиками, алкоголем, а также средствами, которые способствуют уменьшению тонуса мышц скелетных.

Ослабление действия препарата Клоназепам происходит под действием никотина. Помимо этого алкоголь способен спровоцировать реакции парадоксального характера: сильное психомоторное возбуждение с агрессией в поведении либо наступление опьянения патологической степени.

Дополнительные указания

Препарат следует назначать осторожно, когда у пациента наблюдаются нарушения функциональности печени или почек, а также при заболеваниях органов дыхания хронического характера. Не менее осторожно назначение должно осуществляться и для пациентов пожилого возраста (за 65 лет).

Если препарат применять длительно – его действие может ослабнуть. При лечении строго запрещено употребление спиртного, как и после окончания лечебного курса на протяжении трех дней. Отмена препарата должна быть постепенной во избежание возникновения абстинентного синдрома и зависимости психофизического характера.

Лечение препаратом предписывает пациенту воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Клоназепам аналоги

Структурными аналогами препарата (по активному веществу) являются лекарственные средства Ривотрил и Клонотрил. Также у Клоназепама имеется очень длинный перечень аналогов по фармакологическому действию. Вот некоторые из этих препаратов:

• Адаптол;
• Бромидем;
• Валиум Рош;
• Гидроксизин;
• Диазепам;
• Золомакс;
• Ипронал;
• Кассадан;
• Лексотан;
• Мебикар;
• Напотон;
• Седуксен;
• Тазепам;
• Феназипам;
• Хелекс;
• Элениум и другие.

Клоназепам цена

Стоимость препарата невысока. Его цена в среднем по аптекам не превышает 100 рублей.

Клоназепам отзывы

Многие пациенты, которые проходили лечение с назначением препарата Клоназепам, находят его эффективным и серьезным препаратом. Многие согласны с тем, что препарат не следует отпускать без рецепта врача и одобряют его доступную стоимость, поскольку при наличии назначения покупать его все же придется.

Которое относится к производным бензодиазепина. После приема препарата «Клоназепам» отзывы оставляются в основном положительные. Лекарство оказывает миорелаксирующее и снотворное действие, а также обладает седативным эффектом.

Состав, форма выпуска препарата «Клоназепам»

Препарат можно приобрести в таблетках с разным содержанием основного компонента:

• 0,5 мг. Кроме клоназепама, в состав входит моногидрат лактозы. К составляющим компонентам таблеток относится и карбоксиметилкрахмал натрия. Таблетки «Клоназепам» содержат желатин. Вспомогательными веществами также являются тальк и картофельный крахмал. Цвет таблеткам придает краситель E110.

• 2 мг. Среди вспомогательных ингредиентов - полисорбат 80, моногидрат лактозы. В составе лекарственного средства присутствуют карбоксиметилкрахмал натрия и лаурилсульфат натрия. Дополнительными ингредиентами являются также тальк, желатин. К вспомогательным компонентам принадлежат и другие вещества - стеарат магния, рисовый, картофельный крахмал.

Фармакологическое действие препарата «Клоназепам»

«Клоназепам» угнетающе влияет на большое количество структур, составляющих центральную нервную систему, в основном на те, которые имеют отношение к эмоциональной деятельности. Действие препарата «Клоназепам» инструкция по применению, отзывы отображают как успокаивающее, противотревожное и снотворное (последнее выражено умеренно). Лекарственное средство способствует снижению тонуса скелетных мышц, предотвращает появление генерализованных судорожных припадков. Наблюдается положительное влияние на течение эпилептических припадков (очаговых, генерализованных).

Фармакокинетика

Лекарство почти полностью всасывается из ЖКТ, выводится в основном почками (метаболиты), незначительная его часть (2 %) выводится в неизменном виде. Процесс полувыведения занимает от 20 до 40 часов. Биодоступность принятого внутрь препарата составляет 90 %, связь с белками крови - 85 %, наивысшая концентрация достигается в среднем через 2,5 часа. При лечении «Клоназепамом» его компоненты попадают в грудное молоко.

Показания к применению препарата

Таблетки «Клоназепам» подходят для лечения пациентов разного возраста при эпилепсии независимо от ее проявления:

• припадки парциальные (локальные, фокальные) любой степени выраженности;
• судорожные состояния (тонические, клонические);
• припадки простые вторично-генерализованного характера;
• атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто);
• судороги миоклонические;
• типичные абсансы;
• тонико-клонические приступы первичной и вторичной выраженности.

«Клоназепам» назначают для понижения тонуса мышц, как и в период лечения психомоторных кризов.

Применение лекарства «Клоназепам»

Нужная дозировка устанавливается с учетом многих факторов. На начальном этапе терапии используется небольшая доза «Клоназепама» (0,5 мг), постепенно дозировку меняют, пока не будет получен необходимый эффект. При этом превышать допустимую дозировку запрещено. Как показывают отзывы, «Клоназепам» нельзя резко отменять, даже когда лечение было кратковременным. Резкий отказ от препарата грозит развитием эпилептического припадка.

Прием при эпилепсии:

• Взрослые. Начальная терапия выполняется с использованием не более 1 мг лекарства. Дозу, рассчитанную на сутки, делят на 3 или 4 приема, которые следует осуществлять с одинаковым интервалом. При отсутствии возможности употреблять лекарственное средство равными дозами, наибольшую часть «Клоназепама» пьют перед тем, как отправиться спать. Обычно достаточная суточная доза находится в пределах от 4 до 8 мг препарата. Поддерживающая доза должна быть не более 20 мг (достигается за период 2-4 недель терапии). Когда определена эффективная суточная доза, позволяющая поддерживать нормальное состояние организма, допускается ее однократный прием перед сном.
• Дети (вес не менее 30 кг). Как показывают отзывы, «Клоназепам» изначально назначают детям по 0,5 мг, чтобы определить его оптимальную дозу.

Прием при синдроме, сопровождающемся пароксизмальным страхом:

• Взрослые. Сначала в сутки пациентам назначают 1-2 приема препарата (0,5 мг за раз). Большинству больных достаточно терапевтической дозы, составляющей 1 мг/сутки. В сутки нельзя употреблять больше 1 мг средства «Клоназепам». Отзывы, однако, показывают, что в некоторых случаях врачи могут увеличивать дозу до 4 мг. В таких случаях дозировка меняется постепенно (интервал - 3 дня, возможно добавление по 0,5 мг). Когда требуется уменьшить выраженность сонливости в дневное время, дозу, рассчитанную на прием в течение суток, можно употребить перед сном.
• Дети. Для пациентов, возраст которых не превышает 18 лет, при выявлении синдрома лекарство может оказаться неэффективным и небезопасным.

Чтобы не было осложнений, лекарственное средство «Клоназепам» отзывы врачей рекомендуют принимать строго по рекомендациям специалиста, который проводит лечение.

Противопоказания к приему препарата «Клоназепам»

Таблетки не используют при повышенной чувствительности к тем веществам, из которых они состоят. Препарат противопоказан при таких состояниях:

• миастения;
• нарушения сознания;
• вынашивание ребенка, кормление грудью;
• глаукома (закрытоугольная);
• нарушения дыхания, имеющие центральное происхождение, дыхательная недостаточность тяжелой формы;
• тяжело протекающая почечная и печеночная недостаточность;
• проявления синдрома ночного апноэ;
• отравление алкогольными напитками;
• порфирия острой формы.

Побочные явления препарата «Клоназепам»

Рассмотрим побочные явления, которые способен вызывать «Клоназепам». Применение препарата может сопровождаться негативными реакциями организма. Возможно появление апатии, тошноты, раздражительности. При негативной реакции организма человек быстро устает, у него наблюдается нарушение координации движений. Чтобы уменьшить силу проявления сначала надо применять небольшую дозу, постепенно увеличивая, пока она не станет оптимальной.

Известно, что в период лечения средством «Клоназепам» применение его с нарушением рекомендаций может вызвать передозировку. В таких случаях наблюдается оглушение, которое может привести к спутанности сознания, ступор, результатом которого может стать кома. Среди других симптомов - сосудистый коллапс, нарушение дыхания, сонливое состояние. Необходимо промыть желудок (эффективно сразу после употребления таблеток), провести соответствующую терапию. Важно регулярно наблюдать за изменением таких показателей, как артериальное давление, пульс, дыхание. В некоторых случаях требуется осуществление искусственной вентиляции легких. Существует антидот - «Флюмазенил», однако он не подходит для введения больным, которые лечатся «Клоназепамом» долгое время.

Не стоит совмещать «Клоназепам» и алкоголь. Отзывы позволяют убедиться, что такая комбинация может нести угрозу для жизни. То же самое касается всех препаратов, которые действуют на ЦНС, угнетая ее функционирование.

Лекарственное взаимодействие препарата «Клоназепам»

Эффект от использования медикамента усиливают антиконвульсанты. Такой же результат наблюдается при его совместном применении с антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, также при совмещении с алкоголем и веществами, которые уменьшают тонус скелетных мышц. Результативность лечения снижается при попадании в организм никотина.

Стоимость, отзывы о препарате «Клоназепам»

Приобрести таблетки «Клоназепам» в Москве можно за 97-150 руб. (30 шт.). Препарат эффективен при эпилепсии, если соблюдаются рекомендации врача. При атонических судорогах может оказаться достаточно терапии длительностью два месяца, за такое время можно перейти на поддерживающее лечение. Иногда наблюдаются побочные эффекты, но в основном только на начальном этапе лечения, часто присутствует слабость.

Судя по тому, какую информацию содержат отзывы, «Клоназепам» позволяет избавиться от повышенного тонуса мышц примерно за три недели. Врачи могут назначать лекарство при тревоге, страхе, ВСД, которая сопровождается паническими атаками. Препарат эффективен, действует быстро.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотригином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Показания

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)

. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. в компл. с растворителем
. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 500 мкг: 50 шт.
. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт.
. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 2 мг: 30 или 100 шт.

. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 2 мг: 30 шт.
. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт.