В последние годы такой препарат как Будесонид для ингаляций используется довольно часто из-за высокого роста бронхообструктивных заболеваний.

частым обострением, что делает тему подбора базисной терапии особо актуальной.

В статье подробно описан состав препарата, его формы выпуска, лечебное действие, показания к назначению, возможные побочные реакции и как разводить для ингаляционной терапии.

Будесонид: что это такое? Механизм действия

Будесонид считается эффективным синтетическим глюкокортикоидным гормоном, который предназначен для локального использования и имеет не одно торговое название.

Фармакологическая группа препарата представлена местными глюкокортикоидами. Практически четверть дозы, введенной в легкие, достигает мелких бронхов.

В меньшем количестве вещество проглатывается и поступает в просвет пищеварительной трубки, всасывается в системный кровоток, после чего в клетках печени трансформируется в неактивные метаболиты и выводится с помощью почек.

Все лечебные эффекты будесонида заключаются в прямом воздействии на воспалительные агенты. Кроме того, вещество имеет уникальную способность - связывание с жирными кислотами внутри любой клетки.

Это приводит к тому, что через некоторое время будесонид выходит из них и снова оказывает пролонгированный противовоспалительный эффект.

Основные эффекты препарата:

противоаллергический - уменьшение высвобождения БАВ (гистамин, простагландины) посредством блокирования арахидоновой кислоты;

противовоспалительный - уменьшение воспалительного отека в бронхах, купирование скопления нейтрофилов и синтеза цитокинов, снижение высвобождения медиаторов воспаления;

иммунодепрессивный - угнетение деятельности иммунологического звена организма, которое чрезмерно активируется при бронхообструктивных состояниях;

бронходилятаторный - увеличение числа бета-адренергических рецепторов, восстановление ответной реакции бронхов на введение селективных бронхолитиков, снижение продукции мокроты.

Таким образом, медикамент эффективно купирует спазм бронхов, предотвращает развитие последующих обострений.

Будесонид форма выпуска

Поскольку Будесонид - это не только действующий компонент и не запатентованное международное название препаратов, выделяют несколько лекарственных форм медикамента:

Будесонид-Натив - кроме действующего компонента содержит макрогол, воду, янтарную кислоту, припиленгликоль, нипагин. Выпускается в виде бесцветного или неярко желтого раствора для ингаляций. Не используется у детей, чей возраст меньше 16 лет.

Будесонид Изихайлер - специальный порошок для ингаляций, состав которого представлен 200 мкг местного кортикостероида и моногидратом лактозы. Не применяется для детей.

Пульмикорт - дозированная суспензия для лечения хронических обструктивных заболеваний. Выпускается во флаконах для приготовления раствора или сразу в аэрозольных ингаляторах. Одна доза может содержать 500 или 250 мкг активного компонента.

Еще одна суспензия, которая заключена в небольшие полиэтиленовые ампулы и имеет белый цвет. В состав входит вода, лимонная кислота, хлорид натрия, полисорбат, цитрат натрия. В 1 мл суспензии может быть 0,5 или 0,25 гормона.

Следовательно, лекарственный препарат производится фарм-компаниями в виде суспензии, порошка и готового раствора.
Источник: сайт

Показания к применению. От чего помогает?

Будесонид для ингаляций инструкция по применению содержит подробную информацию не только о составе и фармакодинамике препарата, но и о тех заболеваниях, при которых он регулярно назначается.

Показаниями к применению служат:

• хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизематозное поражение легких) - патологии респираторного тракта, для которых характерно хроническое воспаление, сужение просвета бронхов, нарушение
• внешних функций легких;
• бронхиальная астма , начиная с легкой персистирующей стадии - хроническое поражение легких, в основе которого лежит гиперреактивность бронхов, аллергическое воспаление и обратимая бронхообструкция. Заболевание нередко приводит к инвалидности;
• стенозирующий ларинготрахеобронхит - чаще всего острая патология, которая протекает со спазмом и отеком гортани, обструкцией, частым кашлем и одышкой.

Данный лекарственный препарат следует использовать строго по назначению. Благодаря наличию различных форм можно подобрать наиболее подходящую для каждого пациента.

Будесонид рецепт на латинском

Для того, чтобы пациент мог без труда приобрести препарат в аптеке, врач должен выписать рецепт, по правилам - на латинском языке.

Как может и должен выглядеть рецепт на латыни для приобретения Будесонида:

Rp.: Aeros. Budesonidi 250d (1d-0,00025)

1. 1. Дважды в день (утром и вечером перед сном) выполнять по две ингаляции.

При использовании медикаментов с коммерческими названиями, будесонид рецепт латинском может иметь несколько другой вид:

Rp.: Sus. «Pulmicorti» 2,0 ml (500mg-1ml)

1. 0,5 ml суспензии развести в 1,5 ml 0,9% раствора натрия хлорид, совершать ингаляции в течение 7-10 минут через компрессорный небулайзер дважды в день на протяжении 3-4 недель.

Врачебное назначение зависит от возраста пациента, характера и длительности его патологии, а также от ожидаемого лечебного эффекта. Задача врача состоит в том, чтобы провизор выдал необходимое средство, в нужной форме и дозировке,

Сколько стоит будесонид: цена в аптеке

Форма выпуска	Упаковка	Производитель	Цена
Будесонид-Натив р-р для ингаляций 250 мкг/мл, 2 мл флаконы 10 шт.		Натива, Россия	320 руб.
Будесонид Изихейлер порошок для ингаляций 200 мкг/доза, 200 доз		Орион Корпорейшн, Финляндия	1012 руб.
Буденит Стери-Неб суспензия д/ингаляций 0,25 мг/мл 1 доза 2 мл ампулы 20 шт.		Айвэкс Фармасьютикалс, Израиль	1020 руб.

Противопоказания

Не рекомендуется применять лекарственное средство при наличии индивидуальной непереносимости из-за возрастающего риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций в виде анафилактического шока, острой крапивницы и ангионевротического отека.

Некоторые виды медикамента (Натив, Изихайлер) запрещены к использованию в детском и подростковом возрасте.

С особой осторожностью

Необходимо назначать ингаляционный препарат людям с активной формой туберкулеза, острыми инфекционными заболеваниями бронхолегочной системы, грибковой патологией, в лактационный период, во все триместры беременности.

Возможные побочные эффекты

Если бессистемно использовать Будесонид раствор для ингаляций, в том случае, когда была назначена доза свыше рекомендуемой повышается риск развития побочных реакций со стороны различных систем организма.

• отек Квинке, зудящие дерматиты, анафилактическую реакцию, крапивницу, спонтанный бронхоспазм;
• повышенную возбудимость, нервозность, депрессивное состояние, тошноту;
• развитие катаракты и глаукомы, частый кашель, охриплость голоса, кандидозную инфекцию ротовой полости, сухость во рту, раздражение слизистых;
• синячковую сыпь на коже, остеопороз.

Описанные выше реакции встречаются не часто, при системном воздействии активного вещества. Для того, чтобы их избежать после каждой ингаляции рекомендуется тщательно полоскать полость рта.

Крайне редко системные реакции возможны в виде задержки роста у детей, развитии транзиторной надпочечниковой недостаточности.

Способ применения и дозировка взрослым

Лекарство используется только для ингаляционных процедур через компрессорный ингалятор - небулайзер. Оптимальная терапевтическая доза для взрослых колеблется от 1-го до 2 мг в сутки. При необходимости, врач может ее увеличить и распределить на несколько приемов (как правило, на два).

Следует помнить, что в одном мл раствора может находиться 0,25 или 0,5 мг действующего вещества. Нужное количество препарата при помощи шприца добавляется в специальный контейнер в небулайзере, после чего разбавляется 1,0-2,0 мл хлорида натрия. Разведенный раствор важно использовать в течение 20 минут.

Одна процедура должна длиться 5-10 минут в норме, после чего для профилактики возникновения кандидоза необходимо прополоскать полость рта обычной водой. С целью предотвращения раздражения и покраснения кожи от маски, рекомендуется ополоснуть лицо. Не стоит забывать и о чистке небулайзера.

Будесонид для ингаляций для детей

Чаще всего детям назначают Пульмикорт, который разрешен с 6-месячного возраста. Как разводить будесонид для ингаляций с физраствором: от 1-го до 4 мл медикамента вместе с 1-2 мл физраствора добавить в небулайзер.

Детям с 6 месяцев назначают 0,25-0,5 мг (1-2 мл за сутки). Максимально допустимая дозировка ребенку - 2 мг в сутки.

Инструкция говорит о том, что, если доза не более 1 мг, ее можно вводить за один раз.

Будесонид-Натив для ингаляций: инструкция по применению

Доза Будесонид Натив для ингаляций подбирается врачом индивидуально. Начальная дозировка у взрослых может составлять от 1 до 2 мг в день. С целью поддерживающего лечения она может быть увеличена до 4 мг.

Средний курс лечения длится от 10 до 14 дней. Способ применения - ингаляционный через компрессорный небулайзер (дышать один или два раза в день).

Инструкция к препарату содержит сведения о том, что он запрещен для детей в возрасте до 16 лет.

Будесонид: аналоги для ингаляций

В некоторых случаях (при наличии противопоказаний, развитии аллергических реакций) необходима замена препарата на другой с аналогичной направленностью.

Формотерол - селективный адреномиметик, который показан для быстрого купирования бронхоспазма. Выпускается в виде аэрозолей, не запрещен в детском возрасте.

Беротек - агонист бета-адренергических рецепторов, направленный на предотвращение спазма и отеках в бронхиальном дереве. Является препаратом экстренной помощи при развитии приступа бронхиальной астмы.

Буденофальк, Будостер - местные глюкокортикоидные гормоны различного производства.

Ввиду наличия значительного количества аналогов, можно легко найти достойную замену лекарству.

Будесонид при беременности. Можно ли?

Согласно официальным данным, дети тех женщин, которые во время беременности принимали этот препарат, не имели признаков тератогенного или эмбриотоксического действия на их организм. Однако это не доказывает полную безопасность медикамента.

При назначении лекарства врач должен учитывать возможные риски для беременной и ее малыша, а также использовать лишь минимально допустимые дозы.

Доказано, что действующее вещество проникает в материнское молоко, следовательно, при кормлении оно попадет и в организм ребенка. В данном случае должны назначаться минимальные дозы, которые будут безопасны для новорожденного.

Передозировка

Признаков острой передозировки препаратом зарегистрировано не было. В случае длительного применения медикамента в чрезмерно высоких дозах не исключается возможность возникновения системного глюкокортикостероидного эффекта (надпочечниковая недостаточность, стрии, остеопороз).

Взаимодействие с другими лекарствами

Биодоступность и эффективность лекарственного средства значительно повышается после предварительного поступления в организм человека селективного бета-адреномиметика. Он расширяет бронхи, уменьшает отек, улучшает проходимость дыхательных путей для ингаляционного гормона.

Такие препараты как фенобарбитал, рифампицин уменьшают лечебный эффект гормонального средства.

Одновременный прием противогрибкового медикамента - кетоконазола практически в 5-6 раз повышает концентрацию действующего вещества в периферической крови.

Вопросы к доктору

Среди взрослых пациентов, а также родителей детей можно встретить обилие вопрос касательно направленности, применения и безопасности местного гормона для лечения бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легочной системы.

Наиболее частые вопросы, которые волнуют пациентов:

Пульмикорт или Будесонид: что лучше?

Дать однозначный ответ на вопрос нельзя, поскольку состав обоих препаратов представлен абсолютно идентичным действующим компонентов, отличие заключается в лекарственной форме (Пульмикорт - это суспензия для ингаляций) и стране-производители. Что лучше подойдет можно проверить только после использования.

Будесонид - это гормон или нет?

Однозначно, да. Стоит отметить, что это местный гормональный препарат, предназначенный только для ингаляционных процедур. При соблюдении всех правил применения вещество не попадает в системный кровоток и не вызывает тяжелых нежелательных реакций (в отличие т пероральных гормонов).

Брутто-формула

C 25 H 34 O 6

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51333-22-3

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное .

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. C mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T 1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения C max и T max вариабельны (T max у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Беременность

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Актуализация информации

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 14.02.2013 ]

Взаимодействие с кетоконазолом

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Источники информации

База данных РЛС

rxlist.com

[Обновлено 15.02.2013 ]

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, интраназально .

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Будесонид для ингаляций (латинское название budesonid) – довольно эффективное средство, которое часто назначается врачами для проведения домашнего лечения дыхательных заболеваний. Данное лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому больным важно проводить терапию Будесонидом только после его назначения врачом.

Чтобы медикамент принес пользу уже после первых ингаляций, использовать препарат требуется в строгой дозировке и, соблюдая правила применения аэрозоля. Каково действие лекарства в организме больного, и в каких случаях назначается Будесонид натив?

В составе Будесонид Актив присутствуют такие действующие вещества, как будесонид и формотерола фумарата дигидрат (латынь).

Изихейлер Будесонид выпускается в нескольких формах, а именно:

1. Микронизированный порошок для проведения ингаляций. В одном ингаляторе 200 доз порошкового лечебного средства. На баллоне имеется крышка со специальным фиксатором, а на боковой части пузырька расположен счетчик – он показывает остатки препарата в баллончике. Внутри аэрозоля находится белый порошок, который и проводит лечебное действие на здоровье больного.
2. Раствор для проведения ингаляций. Он производится фармацевтической компанией в двух дозировках – 0,025 мг/мл и 0,5мг/мл. Лекарство представлено в виде бесцветной жидкости, в составе которой находятся составляющие опалесценции.

Также на современном фармацевтическом рынке присутствует лекарство на основе данного препарата, которая называется . Эта форма препарата представлена в виде белой мелкодисперсной суспензии, у которой отсутствует запах.

Пользоваться суспензией или другой формой медикамента (мазь, капли в нос) допустимо только после ее назначения врачом. В противном случае если риск развития неприятных побочных явлений или усугубления симптоматики заболевания.

Лечебное действие

После проникновения лечебного пара от ингаляции в дыхательные органы его главные компоненты заполоняют всю полость легких, после чего проникают в русло крови при помощи естественного газообмена. Благодаря Будесониду натива удается подавить негативную для здоровья чрезмерную активность бронхов, которая часто дает о себе знать при течении воспалительных процессов.

Будесонид, выпускаемый в виде суспензии, способен блокировать андрорецепторы, а также он не позволяет крови проникать в воспаленные участки органов дыхания. В результате этого значительно понижается время размножения патогенных микроорганизмов, а также улучшается работа иммунных клеток, которые начинают намного быстрее уничтожать болезнетворные бактерии.

Хотя препарат имеет мощные противовоспалительные свойства, его нельзя отнести к антибактериальным лечебным средствам. Противовоспалительное действие в организме больного происходит в результате блокирования рецепторов легких (как раз тех, которые отвечают за поставку крови ко всем органам дыхания).

Поэтому проведение лечения Будесонидом требуется обязательно совмещать с приемом антибактериальных лекарств, которые помогут оказать мощный терапевтический эффект на здоровье больного. Такая группа лекарственных средств поможет предотвратить размножение опасных для здоровья бактерий, а также нормализовать работы органов дыхания.

У больных, страдающих от бронхиальной астмы, а точнее, от ее приступов, получится при правильном применении ингалятора предотвратить развитие спазма, а также купировать острый приступ, характеризующийся отеком дыхательных органов.

Фармакологическая группа

Будесонид в рлс представлен как мощный глюкокортикоид. Этот медикамент является аналогом гормона надпочечниковой коры, благодаря которому в организме больного происходит регулирование углеводного обмена.

При помощи такого действия на организм данное лечебное средство можно использовать для ингаляционного и местного применения. Однако выписывать аэрозоль должен врач, который учтет все особенности организма и назначит больному верную дозировку Будесонида.

При каких заболеваниях применяется

Будесонид сегодня активно используется при лечении следующих заболеваний (препарат должен обязательно входить в список комплексной терапии, а не применяться в виде самостоятельного лечебного средства):

• течение бронхиальной астмы, что требует от больного долгого применения кортикостероидов;
• обструктивное заболевание легких, протекающее в запущенной форме (хобл).

Внимание! Главное вещество ингалятора может вызвать побочные эффекты или навредить здоровью больного, поэтому использовать его требуется только после назначения медикамента врачом.

Противопоказания для использования

Многие исследования показали, что Будесонид имеет ряд противопоказаний, при которых проводить ингаляции строго запрещено. К ним относится:

• непереносимость компонентов, входящих в состав лечебного средства;
• лечение пациентов, чей возраст менее 6 лет;
• наличие редких наследственных заболеваний, к примеру, недостаточное количество лактозы, непереносимость лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью медикамент требуется использовать для проведения ингаляций при течении следующих заболеваний:

• туберкулез;
• бактериальные, вирусные или грибковые инфекции, атакующие органы дыхания;
• цирроз печени;
• сахарный диабет;
• развитие герпеса около глаз или губ;
• беременность и ГВ малыша;
• кардиомиопатия обструктивного типа;
• аневризма;
• ОРВИ или ОРЗ;
• гипотиреоз;
• остеопороз;
• гипертония тяжелого течения;
• тахиаритмия;
• глаукома.

Влияние препарата в таком случае будет негативным, поэтому во избежание ухудшения состояния здоровья требуется заменить его на аналог, чтобы излечить заболевания органов дыхания, не навредив тем самым здоровью и работе всего организма.

Возможные побочные действия

Побочных действий после проведения ингаляций Изихейлером Будесонидом крайне мало, но все же они иногда дают о себе знать. К ним относится:

• частый кашель, который усиливается после ингаляции;
• сухость в ротовой полости;
• тошнота, которая может перейти в рвоту;
• нарушение аппетита (часто наблюдается его отсутствие);
• стоматит;
• ларингит;
• сильная охриплость;
• шум в ушах;
• истощение надпочечниковой коры, что связано с понижением уровня выработки гормона адреналина (эндокринное нарушение);
• артериальная гипертензия;
• резкое понижение глюкозы в организме.

Эти побочные действия проявляют себя у взрослых и детей. При их обнаружении нужно прекратить пользоваться раствором и требуется обязательно сообщить о побочных действиях врачу. Ведь такая реакция может быть связана с непереносимостью составляющих препарата, а значит, его потребуется заменить на аналог.

График приема и дозировка

Инструкция содержит информацию, что Будесонид в ингаляционной форме назначается больным в следующей дозировке:

• взрослым в первые дни проведения терапии требуется использовать 400-1600 мкг/день, которые делятся на 2-4 приема, а затем применять по 200-400 мкг два раза в день (во время обострения заболевания дозу можно повысить до 1600 мкг);
• детям требуется использовать 50-200 мкг/день, которые требуется разделить на 2 раза.

При этом доктор назначит больному ряд других таблеток и капсул, которые тоже нужно принимать по инструкции.

Раствор с главным действующим веществом в виде порошка требуется использовать следующим способом:

• открываем флакон с лекарством и заливаем необходимое количество физраствора в небулайзер;
• тщательно встряхиваем флакон, чтобы порошок растворился;
• используем флакон, как описано в инструкции по применению.

Разводить ингаляционный препарат требуется в той дозировке, которая назначена врачом (он скажет, сколько использовать физраствора и порошка).

Раствор для введения в нос применяется следующим образом: больному требуется использовать по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Перед употреблением спрея его нужно хорошо встряхнуть.

Любая форма препарата, как показывают многие отзывы, может вызвать передозировку. Она проявляет себя следующим образом:

• понижение функции надпочечников;
• атрофия надпочечниковой коры;
• повышенная чувствительность организма к развитию инфекций;
• развитие гиперкортицизма.

При появлении передозировки требуется обязательно посетить врача. Он осмотрит больного, а также поможет правильно дозировать лекарство.

Совместный прием с другими препаратами

Использование Будесонида вместе с другими лечебными средствами, к примеру, бета-адреностимуляторами, у ребенка и взрослого человека способно улучшить проникновение главного вещества в полость легких, а также расширить бронхиальный просвет и усилить лечебное действие.

Используя ИзихайлерБудесонид вместе с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином понижает лечебное действие лекарства, и снижают эффективность ГКС.

Взаимодействие с алкоголем

Будесонид и его заменители несовместимы со спиртными напитками, поэтому использовать ингаляции и назальный спрей вместе с приемом алкоголя запрещено. Это вызовет подавление состава препарата, а также приведет к развитию неприятных побочных явлений.

Особенности терапии для беременных и в период лактации

Использование лекарства женщинами при беременности и грудном кормлении разрешено проводить только в том случае, если состояние здоровья женщины неудовлетворительное. При этом нужно регулярно проводить осмотр плода и новорожденного, что поможет всегда быть в курсе его состояния здоровья и работы коры надпочечников.

Поэтому назначать дозу лекарства должен доктор, исходя из состояния здоровья больной. Обычно беременным и кормящим женщинам доктора понижают количество миллиграмм препарата, так как он может оказать негативное действие на ребенка. Однако больной все равно понадобится принимать антибактериальные препараты, чтобы быстрее восстановить здоровье пораженных органов.

Аналоги лекарства

Аналоги Будесонида назначаются больным в том случае, если он по каким-либо причинам не подходит для лечения. Аналоги имеют схожий состав с Будесонидом, а также наделены таким же механизмом действия на органы дыхания.

В рлс указано много аналогов препарата – ими являются:

• Симбикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Фликсотид;
• Беродуал.

Дышать такими лечебными средствами требуется только после показаний доктора. При этом они начинают действовать также быстро, как Будесонид. Показания к их применению такие же, а вот активные вещества отличаются, поэтому дозировка препаратов должна обязательно назначаться врачом.

Внимание! Вышеуказанные лечебные средства нельзя совмещать между собой, так как они могут содержать один главный компонент, что вызовет передозировку.

Срок полезного использования

Срок хранения лечебного средства составляет 5 лет. После этого жидкость или порошок требуется утилизировать.

Как правильно хранить

Препарат требуется хранить в темном и хорошо проветриваемом месте, которое должно быть сухим и недоступным для детей. Температура в комнате должна быть 15-25 °C.

Латинское название: Budesonid-nativ Состав и форма выпуска:

Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.

Состав:

• активное вещество: будесонид 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл;
• вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, янтарная кислота - 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) - 350 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода очищенная - до 1 мл.

По 2 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного

Описание лекарственной формы:

Бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Интересно: Фармакокинетика:

Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10 %, почками - 70 %

Показания:

• Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Интересно: Применение при беременности и кормлении грудью:

В периоды беременности и лактации следует соблюдать осторожность. Назначение препарата рационально в случае, если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют

Способ применения и дозы:

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет - по 1 - 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 - 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом- натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 - 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25- 0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.

При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение. Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие не- обходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

• Время ингаляции
• Уровня заполнения камеры
• Технических характеристик небулайзера
• Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента
• Использования мундштука или маски

Примечание

1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.

2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.

Побочные действия:

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.

Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Передозировка:

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие:

При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2- адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.

Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.

Особые указания:

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ.

Следует строго соблюдать инструкцию по применению ингалятора. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.

При переходе от терапии пероральными глюкокортикостероидами к препарату «Будесонид-натив» снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами (например, по 2,5 мг преднизолона). У пациентов, находившихся на длительной терапии системными ГКС, возможен синдром псевдоревматизма. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (риск развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания. Препарат «Будесонид-натив», может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).

Препарат не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Применять только в небулайзерах.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Действующее вещество: Budesonide* Фармакологические действия:

• Бронхолитическое
• Глюкокортикоидное

МКБ-10: