Содержание

При любой форме заболевания суставов наш мозг начинает получать неутихающий болевой сигнал. Обеспечить лечение в спокойном режиме может препарат Индометацин, действующее вещество которого способно проникать в ткани организма и оказывать на участок поражения обезболивающее и антивоспалительное действие.

Состав и форма выпуска

На фармацевтическом рынке Индометацин представлен в виде четырех лекарственных форм:

1. Двояковыпуклые, круглые таблетки, белые на изломе, покрытые кишечнорастворимой пленкой . Таблетки фасуются по 10 и 30 штук в контурные ячейковые пачки, которые помещаются по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 пачек в картонные упаковки. Вторым вариантом упаковки являются пластиковые банки с таблетками в количестве 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 штук.
2. Ректальные суппозитории. Имеют бело-желтый или бело-кремовый цвет, слабый запах, форма – торпедообразная. Суппозитории фасуются в ячейковые контурные упаковки: 100 мг – пять штук в упаковке – по две в картонной пачке; 50 мг по 6 штук в упаковке – по одной в картонной пачке; по 50 мг по 5 или 3 штуки в упаковке – по две в картонной пачке.
3. Мазь 10% для наружного использования. Имеет специфический запах, цвет от светло-желтого до темно-желтого с зеленоватым оттенком. Мазь продается в алюминиевых тубах по 15, 30, 40 г, стеклянных банках по 10, 15, 20, 25, 30, 40 г или в пластиковых тубах по 30 г.
4. Гель 10 и 5% для наружного использования. Имеет несильный запах спирта и желтую однородную структуру, представлен в продаже в алюминиевых тубах по 40 г.

Действующее вещество всех лекарственных форм препарата одноименно с товарным названием – Индометацин. Состав представлен в таблице:

	Масса, мг
Таблетки
Индометацин
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарат магния
Суппозитории
Индометацин
Вспомогательные компоненты: полусинтетические глицериды, цетиловый спирт
Индометацин, 1 г
Вспомогательные компоненты: диметилсульфоксид, макрогол 400, макрогол 1500, глицерол
Индометацин
Вспомогательные компоненты:	Пропиленглиголь, карбомер, этанол, макрогол 400, бензоат натрия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция по применению Индометацина указывает, что средство обладает обезболивающим, антиагрегационным, жаропонижающим и противовоспалительным действиями . Активный компонент состава относится к производным индолуксусной кислоты, препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств. Эффективность лекарства связана с ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, который подавляет метаболические преобразования арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов (медиаторов воспаления).

Использование средства тормозит агрегацию тромбоцитов, при энтеральном введении – ослабляет выраженность боли в суставах во время движения и покоя, утреннюю скованность и припухлость, увеличивает двигательный объем. Через 5-7 дней с начала лечения препаратом проявляется его антивоспалительное действие. Наружное применение геля и мази снимает боли, отечности, ослабляет проявления эритемы.

Пероральные формы препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, достигают максимума концентрации через два часа. Метаболизм происходит в печени после кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболитами являются дезметильные, дезбензоильные и дезметил-дезбензоильные соединения. Период полувыведения составляет 4,5 часа, экскреции подвергается 60% дозы. Выведение осуществляется почками и кишечником. Свечи всасываются в прямой кишке, обладают 85%-ной биодоступностью и 90%-ным связыванием с альбуминами.

Показания к применению Индометацина

• невралгии разного происхождения;
• миалгии;
• боли в позвоночнике;
• болезненные диффузные состояния соединительной ткани;
• дисменорея;
• воспалительные инфекционные процессы, характерные для простатита, аднексита, патологий ЛОР-органов, цистита;
• ревматизм.

Прямыми показаниями для мази и геля Индометацин служат следующие состояния:

• воспалительные процессы, возникшие при травме и протекающие в мягких тканях и суставах;
• суставной синдром, в том числе остеоартрит, подагра, анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит;
• боль в позвоночнике;
• миалгии;
• невралгии;
• остановка сужения зрачка при хирургическом вмешательстве;
• профилактика воспаления после операции по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза;
• радикулит;
• воспалительное повреждение связок и сухожилий;
• бурсит;
• ишиас;
• люмбаго;
• остеохондроз с корешковым синдромом.

Способ применения и дозировка

Список показаний для назначения Индометацина насчитывает много различных состояний, каждое из которых может включать несколько стадий. Помимо того, индивидуальное состояние пациента требует профессионального учета при назначении средства. Поэтому назначать лекарство и разрабатывать схему лечения должен специалист , который возьмет за основу стандартные установки инструкции производителя.

Таблетки Индометацин

Прием таблеток осуществляется перорально во время пищи или сразу после еды. Начальная стандартная доза равна 25 мг, количество применений 2-3 раза на протяжении дня. Если желаемого терапевтического эффекта достигнуть не удается, доза повышается до 50 мг, 2-3 раза в день. Максимальная совокупная дозировка составляет 200 мг Индометацина в сутки. При достижении терапевтического эффекта прием продолжается на протяжении четырех недель. Уровень дозировки остается прежним, по решению врача допустимо снижение. Если лечение длительное, то суточная доза – максимум 75 мг.

Индометациновые свечи

По инструкции, суппозитории Индометацина созданы для ректального использования. Введение свечи необходимо осуществлять после очистки кишечника, перед сном. Чтобы действующее вещество препарата усвоилось максимально, нужно протолкнуть суппозиторий как можно дальше в прямую кишку. Стандартная схема предусматривает трехразовое использование свечей по 50 мг или однократное введение свечи, с содержанием действующего вещества – 100 мг. При сильных болях (приступ подагры) врач может увеличить дозировку до 200 мг за сутки.

Гель и мазь

Лекарственные формы мазь и гель созданы для втирания и аппликации в участок кожи, который находится над болевой зоной. Для этого они наносятся тонким слоем на чистую кожу, не имеющую повреждений. Препарат с концентрацией действующего вещества 5% наносится 3-4 раза за сутки. По инструкции, если концентрация равна 10%, то аппликации осуществляются 2-3 раза за день. Объем дозировки для взрослого пациента определяется по сантиметрам выдавленного из тюбика препарата. Одна доза равна примерно 4-5 см. Максимальный суточный объем равен 15-20 см. Детские дозы меньше вдвое.

Особые указания

Инструкция говорит, что препаратом нужно пользоваться с осторожностью. Особые указания применения:

1. При лечении требуется контролировать показатели крови, печени, почек.
2. Таблетки следует принимать с пищей, потому что иначе повышается риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, язвы, эрозии).
3. Свечи от простатита используются, если нет повреждений прямой кишки. В гинекологии суппозитории тоже используют ректально, нельзя вводить их во влагалище.
4. Гель и мазь наносятся на неповрежденные кожные покровы, следует избегать их попадания в глаза и на слизистые оболочки.
5. Во время терапии Индометацином запрещен прием алкоголя, потому что усиливается вероятность развития кровотечений.

При беременности

Лекарство Индометацин (Indometacinum) в формате таблеток и свечей противопоказано при беременности и кормлении грудью . Гель и мазь нельзя использовать только при третьем триместре вынашивания ребенка. На первом и втором триместрах беременности плюс при лактации (грудном вскармливании) допустимо с осторожностью применять эти форматы медикамента.

В детском возрасте

Согласно инструкции, пероральные и ректальные формы выпуска препарата противопоказаны для применения детьми и подростками младше 14 лет . Наружная форма может применяться у малышей старше одного года, но с осторожностью, при наличии показаний и под строгим контролем врачей. Не рекомендуется превышать дозировки лекарства и продолжительность курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции Индометацина указано на его лекарственное взаимодействие с прочими препаратами. Это комбинации:

1. Не рекомендовано параллельно со средством применять Дифлуниаз, Акрихин и нестероидные противовоспалительные препараты.
2. Лекарство усиливает токсичность препаратов лития.
3. Усилить проявления кровотечения из желудочно-кишечного тракта может сочетание средства с глюкокортикоидами, кортикотропином, этанолом, колхицином, тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами, Варфарином, Преднизолоном.
4. Парацетамол повышает нейротоксичность лекарства.
5. Медикамент усиливает гипогликемическое действие лекарств, понижающих уровень сахара в крови, инсулина, нефротоксичность препаратов золота, Циклоспорина.
6. Средство понижает эффективность калийсберегающих диуретиков, приводит к гипокалиемии. Аналогичное действие наблюдается по отношению к гипотензивным и урикозурическим медикаментам.
7. Комбинация Индометацина с Пликамицином, Цефамандолом, вальпроевой кислотой, Цефаперазоном, Цефотеаном повышает риск развития кровотечения, гипопротромбинемии.
8. Препарат усиливает проявление побочных эффектов эстрогенов, повышает токсичность Зидовудина, гематотоксичность миелотоксиков.
9. Снизить абсорбцию активного компонента могут антациды и колестирамин.

Побочные действия Индометацина

Препарат Индометацин может вызывать побочные эффекты. К ним, по инструкции, относятся:

• желтуха, боль в животе, метеоризм, рвота, тошнота, анорексия, кровотечения желудочно-кишечного тракта, гастрит, стоматит, диарея, запор;
• гиперемия кожи;
• перфорации пищеварительного тракта, эрозии, язвы, стриктуры кишечника, гепатит;
• чувство тревоги, мышечная слабость, дизартрия, обморок, головная боль, головокружение, паркинсонизм, непроизвольные сокращения мышц, депрессия, судороги, парестезия, периферическая невропатия, ощущение усталости, сонливость, психические расстройства, нарушения сна;
• аритмия, гематурия, отеки, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, повышение давления, тахикардия, пальпитация;
• апластическая или гемолитическая анемия, петехии, пурпура, лейкопения, ДВС-синдром, тромбоцитопения, экхимозы (синяки);
• почечная недостаточность, нарушение работы почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия;
• периорбитальные боли, глухота, тиннитус, диплопия, расстройство зрения, нарушения слуха;
• гипергликемия, гиперкалиемия, глюкозурия;
• выпадение волос, аллергия, диспноэ, зуд, сыпь, отек легких, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангиит, бронхиальная астма, анафилаксия, эксфолиативный дерматит, узловатая или многоформная эритема, синдром Лайелла, резкое падение давления, ангионевротический отек, респираторный дистресс;
• гинекомастия, приливы, вагинальное кровотечение, напряженность молочных желез;
• гипергидроз;
• глюкозурия;
• носовое кровотечение;
• обострение колита, геморроя, раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы для свечей;
• жжение, сухость кожи, обострение псориаза.

Передозировка

При превышении дозы средства возможна передозировка, которая проявляется негативной симптоматикой в виде тошноты, рвоты, головокружения, головной боли, дезориентации, нарушения памяти. Особо тяжелые случаи применения большого количества таблеток заканчивались судорогами, онемением конечностей, парестезиями. По инструкции, проводится симптоматическое лечение.

Противопоказания

При назначении Индометацина необходимо обратить внимание на ряд противопоказаний в инструкции. Нельзя назначать таблетки при следующих состояниях:

• гиперчувствительность к элементам препарата;
• болезнь Крона;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• патологии печени;
• язвенный колит;
• язвы желудочно-кишечного тракта;
• печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• гиперкалиемия;
• эпилепсия;
• врожденные пороки сердца;
• крапивница или острый ринит, спровоцированные применением нестероидных противовоспалительных препаратов;
• нарушения свертываемости крови;
• болезни кроветворения (лейкопения и анемия);
• кровотечения;
• недавно осуществленное аортокоронарное шунтирование;
• возраст до 14 лет.

Суппозитории Индометацина любой дозировки противопоказано применять при ректальных кровотечениях, геморрое, симптоматике проктита. С осторожностью препарат назначается при наличии состояний:

• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные нарушения;
• хроническая форма сердечной недостаточности;
• дислипидемия;
• депрессия;
• психические нарушения;
• депрессия;
• гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• гипертония;
• никотиновая зависимость;
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• паркинсонизм;
• алкоголизм;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• обнаружение Хеликобактер пилори;
• тромбоцитопения;
• гипербилирубинемия;
• язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта;
• патологии периферических артерий;
• одновременное применение антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
• пожилой возраст.

Мазь и гель противопоказаны к применению при гиперчувствительности, повреждениях кожи в районе нанесения препарата, третьем триместре беременности, детям до года. С осторожностью наружное применение допускается при состояниях:

• язва желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• грудное вскармливание;
• бронхиальная астма в сочетании с непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов или полипозом носовых пазух;
• первый и второй триместр беременности;
• дети до 6 лет.

Условия продажи и хранения

Свечи и таблетки Индометацин – это рецептурные препараты, гель и мазь отпускаются без рецепта от врача. Лекарства хранятся при температуре до 25 градусов в течение 3-5 лет.

Аналоги

Найти аналог Индометацина можно среди препаратов нестероидной противовоспалительной группы. К таковым относятся:

• Диклофенак – гель, мазь, уколы, свечи, таблетки на основе одноименного компонента;
• Аэртал – порошок, таблетки, мазь, содержащие ацеклофенак;
• Диклонак – раствор на основе диклофенака натрия;
• Ортофен – гель, уколы, мазь, содержащие диклофенак;
• Кеторол – таблетки, раствор, гель на основе кеторолака;
• Кетанов – раствор для инъекций, таблетки, содержащие кеторолак;
• Пироксикам – капсулы, гель, таблетки на основе одноименного вещества;
• Ибупрофен – свечи, таблетки, мазь, гель, содержащие ибупрофен.

Цена Индометацина

Медикамент продается в аптеках по ценам, которые зависят от ценовой политики, формы выпуска, объема пачки. По Москве стоимость составит:

Тип выпуска лекарства	Производитель	Цена, рублей
Таблетки 25 мг 30 шт.
Мазь 10% 40 г
Мазь 10% 30 г	Биосинтез
Суппозитории ректальные 100 мг 10 шт.	Берлин-хеми
	Биосинтез
Свечи 50 мг 5 шт.

Бензокаин представлен как обезболивающее для местного применения различных лекарственных форм. Существуют медикаментозные средства для наружного и перорального применения для обезболивания органов желудочно-кишечного тракта. Химическое вещество используется только для поверхностной анестезии и входит в состав других лекарственных средств.

Химическое название

Этиловый эфир тетра-аминобензойной кислоты.

Торговое название - Анестезин.

На латинском - Benzocaine.

Химические свойства

Химическое соединение в визуальном аспекте представляет собой кристаллический порошок белого цвета, обладающий легким горьким привкусом.Если попробовать несколько кристаллов, то кончик языка немеет.

Это обусловлено быстрым проникновением бензокаина сквозь клетки эпителия к нервам и подавлением нейронного импульса в головной мозг.

Вещество не имеет запаха.

1 г химического соединения растворяется в 2,5 л воды (малорастворим) или 2 мл хлороформа. В качестве растворителя фармацевты могут использовать спирт, соляную кислоту и жирные масла. Благодаря хорошей растворимости в органических элементах вещество стали добавлять не только в растворы, но и анальные крем-гели, смазывающее вещество презервативов для пролонгирования полового акта.

Фармакологическое действие

Химическое вещество по фармакологической группе относится к местным анестетикам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на блокировании нервной проводимости и ингибировании возникновения электрического импульса. В основе деятельности нервной системы ключевую роль играет натрий-калиевый насос. Ионы натрия и калия меняются местами, проходя через клеточную мембрану, за счет чего появляется потенциал действия (положительно заряженная среда внутри клетки меняется при проникновении натрия на отрицательную, передавая импульс следующей клетке).

Активное вещество Бензокаина выводит кальций из рецепторов, которые располагаются на внутренней стороне мембраны, и снижает проницаемость канальцев в клеточной оболочке для ионов натрия. Всасывание химического соединения минимально при употреблении медикамента внутрь или при локальном использовании. При применении сублингвально или на слизистые оболочки рта эффект достигается в течение минуты. При этом продолжительность составляет 15-20 минут.

Клинические исследования у человека или испытания на животных не выявили рисков возможного ракового перерождения клеток и мутагенности. Нет данных о влиянии препарата на фертильность.

Препараты в которых содержится

Активный компонент Бензокаина содержится в составе медикаментозных средств для наружного и перорального употребления:

1. Пастилки - Септолете Плюс.
2. Таблетки - Белластезин, Анестезин, Беллалгин.
3. Мазь для местного применения - Гепариновая мазь, .
4. Аэрозоль - Олазоль, Эвкалипт спрей.
5. Пастилки, таблетки для рассасывания - Септолете Плюс, Стопангин 2А Форте, Гексорал Табс.
6. Спиртовой раствор для наружного использования - .
7. Суспензии перорально - Алмагель А.
8. Капсулы для ректального введения - Анестезол, Олестезин, Генферон.

Нигепан и Релиф Адванс являются суппозиториями для проктального использования. Выпуск аналогов препарата в форме свеч на основе печени акулы прекращен.

Форма выпуска

Выделяют следующие лекарственные формы:

• таблетки и кристаллический порошок;
• растворы на основе этилового спирта;
• проктологические капсулы;
• мази и гели;
• суспензии;
• аэрозоль.

Способ применения, суточную норму и длительность терапии должен назначать лечащий врач. Не рекомендуется использовать средства для самостоятельного лечения.

Раствор

Растворы с входящим в состав бензокаином создаются на основе 70% спирта. Среди востребованных медикаментозных средств выделяют Меновазин, использующийся для предупреждения болевого синдрома при артралгии, миалгии, невралгии. Этанол необходим для расширения пор кожного покрова и расширения сосудов. При этом активные вещества, включая и соединение бензокаина, могут быстрее проникнуть в подкожно-жировой и мышечный слой тканей. Обезболивающие вещества купируют нервные импульсы и устраняют неприятные ощущения.

Важно помнить, что этиловый спирт не предназначен для дезинфицирования открытых ран, не применим при экземах, ожогах и воспалении кожи.

При игнорировании противопоказаний существует опасность возникновения химического ожога в области поражения кожного покрова.

Таблетки

Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Такая лекарственная форма используется для обезболивания верхних органов пищеварительного тракта. Препарат помогает снизить болевые ощущения и спазмы в желудке, при гиперчувствительности пищевода и в период лечения язвенно-эрозивных заболеваний. Таблетки в редких случаях назначают при токсикозе беременным женщинам и в качестве поддерживающей терапии при рвоте.

Пастилки

Составные компоненты быстро растворяются под действием альфа-амилазы в слюне, поэтому единицы препарата необходимо использовать сублингвально. В область обезболивания анестетиком попадает полость рта и часть глотки, в связи с чем медикамент принимают при стоматитах, ангине, глосситах и других воспалительных заболеваниях ротовой полости.

Применять пастилки для рассасывания рекомендуется до 8 раз в сутки каждые 2-3 часа. Длительность терапии не должна превышать 7 дней. После приема медикамента необходимо воздержаться от приема пищи и жидкостей. Анестетик действует в течение 60 секунд.

Ректальные капсулы

Для удобства применения в аптеках продаются в виде суппозиториев (свечей), в состав которых, помимо бензокаина, входят антибактериальные и противовирусные вещества. Анестетик выступает в качестве вспомогательного компонента. Необходим для обезболивания при лечении анальных трещин, геморроя, инфекционного поражения толстой и прямой кишки.

Капсулы могут применяться при инфекционно-воспалительных заболеваниях половых органов у женщин (вагинальный кандидоз, сепсис, хламидиоз).

Мазь

Химическое вещество выступает в качестве активного компонента. Бензокаиновая мазь 5% или 10% востребована в стоматологии для использования при ношении брекет-систем или съемных зубных протезов. Анестезия возникает при нанесении на область десен, откуда исходят неприятные ощущения. Эффект достигается через 1-2 минуты после использования.

Крем используется для локального применения для обезболивания мышц, тканевых участков в области суставов, сухожилий. Из-за увеличения толщины эпителия средство начинает действовать через 30-45 минут. Подробнее о мази можно узнать .

Гель

Гель с бензокаином - инновационное средство для стоматологических клиник, преобладающее над мазями. Время достижения эффекта сокращается до 15-25 секунд. Медикамент можно использовать в детском возрасте до 2 лет при прорезывании молочных и коренных зубов. Для усиления анестезирующего свойства в состав геля может входить Лидокаин.

Суспензия

Химическое соединение входит в состав Алмагеля - суспензии для лечения и обезболивания воспалительных, язвенно-эрозивных патологий полости пищевода и желудка. Активное вещество обволакивает и обезболивает слизистые пищеварительного тракта при изжогах, гастрите, болезни желудка. Суспензия применяется за 30 минут до еды по 1-3 дозировочных ложки (3-4 раза в сутки).

Аэрозоль

Обезболивающее средство помогает обеспечить выраженное терапевтическое действие благодаря высоким показателям дисперсности. Применяется для ускорения регенерации и устранения боли открытых ран. Эффективен в отношении приживаемости кожи при трансплантации на ожоги.

Спрей используют для лечения воспалительных процессов в горле, на миндалинах.

Показания к применению Бензокаина

Пероральное применение медикаментозного средства обусловлено при назначении комбинированной терапии при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите, язвенных анастамозах, эпигастралгии.

Для локального использования существуют отдельные показания:

• воспалительные процессы в скелетной мускулатуре (миозиты);
• геморрой, ректальные трещины и обезболивание инфекционного воспаления в области прямой кишки и анального отверстия;
• болевые ощущения и дискомфорт в наружном слуховом проходе;
• создание анестезирующего эффекта при диагностике заболеваний слизистых и инструментальном исследовании;
• устранение симптомов в ходе лечения среднего уха при наличии острого воспаления;
• симптоматическая терапия при зуде, крапивнице, кожном дерматите.

Химическое соединение обеспечивает поверхностное обезболивание в стоматологии.

Противопоказания

• при наличии повышенной чувствительности к бензокаину;
• детский возраст до 2 лет.

Побочные действия от Бензокаина

Негативные эффекты при применении препарата:

• контактный дерматит, сопровождающийся покраснением, зудом и отеками кожного покрова;
• крапивница, воспаление, чувство онемения и парестезия при местном применении;
• временная потеря чувствительности.

В больших дозах препарат вреден для здоровья.

Передозировка

Передозировка обладает следующей клинической картиной:

• одышка, дыхательная недостаточность;
• цианоз (посинение кожных покровов вследствие гипоксии);
• редкое проявление метгемоглобинемии - нарушение транспортировки эритроцитами молекул кислорода от дыхательной системы к тканевым структурам организма.

Для устранения таких проявлений применяется симптоматическое лечение. Ослабить эффекты передозировки поможет введение раствора метиленового синего.

Применение Бензокаина

Прием медикамента осуществляется в индивидуальном порядке в зависимости от области поражения и типа заболевания. При выраженной степени тяжести болезни, в период приема других лекарственных препаратов необходима консультация с лечащим врачом для определения медикаментозной терапии.

Наружное применение

Для предупреждения болевого синдрома с помощью 5% или 10% мази препарат наносят на область дискомфорта 4-5 раз в день с перерывом в 2-3 часа. Рекомендуется наносить средство в фазу обострения.

Химическое соединение в стоматологии применяется единично совместно с глицерином и маслом. При этом концентрация бензокаина не должна быть выше 20%. Для анестезирующего действия на твердые части зуба ортодонт применяет порошок или пасту.

Обезболивание мышц, суставной поверхности и прилегающих тканей проводится с помощью спиртового раствора в фазу обострения.

Внутрь

Таблетки для лечения желудочно-кишечного тракта применяются 4 раза в день по 0,3 г действующего вещества. При этом нельзя превышать дозировку в 5 таблеток. Суточная норма в детском возрасте составляет примерно 2 таблетки по 0,3 г.

Особые указания

Необходимо соблюдать соответствие при использовании лекарственной формы к показаниям к применению.

При беременности и лактации

В период беременности рекомендуется применять препарат только в крайних случаях, когда положительный эффект для организма матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно о способности проникновения бензокаина через плаценту и в грудное молоко. При применении средства следует прекратить грудное вскармливание.

Детям

Медикаментозное средство разрешено к применению для детей старше 2 лет. Во время обезболивания при прорезывании зубов необходимо соблюдать осторожность.

Взаимодействие

Химическое соединение уменьшает активность сульфаниламидов, входящих в состав антибиотиков широкого спектра действия. Это обусловлено происхождением бензокаина - вещество является производным парааминобензойной кислоты.

Снизить всасывание, распределение в тканях и экскрецию химического элемента может повышенная метаболическая активность блокаторов ацетилхолинэстеразы.

Условия продажи

Цена

Условия хранения и срок годности

Необходимо содержать лекарственные формы препарата в сухом месте, ограниченном от воздействия солнечных лучей. Нельзя допускать попадание препарата в детские руки. Срок годности - 4 года.

5075 0

Benzocaine
Местные анестетики группы сложных эфиров

Форма выпуска

Гель Мазь 5%
Р-р д/нар. прим. 5 г/100 мл
Табл. 0,3 г

Механизм действия

Оказывает местноанестезирующее действие. Действует на чувствительные нервные окончания, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Плохо растворяется в воде, но растворяется в растительных маслах, глицерине, этаноле.

Используется только для поверхностной анестезии слизистых оболочек и раневых поверхностей. Проникает через мембрану нервного волокна и взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса.

Фармакокинетика

Бензокаин не растворяется в воде, плохо всасывается, через неповрежденные кожные покровы не проникает. В организме подвергается гидролизу с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК). Анестезия развивается медленно, действие слабое, но продолжительное. Не оказывает системного токсического действия.

Показания

■ Поверхностная анестезия слизистых оболочек.
■ Для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей и снятия зуда.
■ При лечении стоматита и глоссита (бензокаин в сочетании с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием).
■ Для обезболивания твердых тканей зуба.

Способ применения и дозы

Используется наружно, наносится на слизистые оболочки, раневые и ожоговые поверхности в виде присыпок, 5—20% растворов в масле или глицерине, 5—10% мазей и паст. Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% раствора).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и ее производным).
■ Лечение сульфаниламидами.

Предостережения, контроль терапии

Не следует назначать одновременно с сульфаниламидными средствами.

С осторожностью назначать:
■ при грудном вскармливании и детям до 1 года.

Побочные эффекты

■ Контактный дерматит.
■ Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
■ Стойкое снижение чувствительности в месте применения.
■ Метгемоглобинемия при нанесении на большую поверхность.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, цианоз, респираторный дистресс-синдром.

Лечение: удаление бензокаина с кожи и слизистых оболочек, промывание слизистой оболочки на участке аппликации изотоническим раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната, симптоматическое лечение и при метгемоглобинемии — в/в введение раствора метиленового синего.

Брутто-формула

C 9 H 11 NO 2

Фармакологическая группа вещества Бензокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

94-09-7

Характеристика вещества Бензокаин

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение вещества Бензокаин

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Бензокаин

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Применяемое в медицине.

Химия и медицина

В 1898 году в медицине произошел большой прорыв - были открыты вещества, способные уменьшать боль - анестетики. Анестезин и новокаин и по сей день используются в клинической медицине в качестве обезболивающих средств локального действия. Анестезин - это химическое вещество бензокаин. Его правильно научное название 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир. На вопрос: "Бензокаин - что это?", можно с легкостью ответить - анестетик.

Свойства химического соединения

Бензокаин синтезирован в виде белого кристаллического порошка. Он ничем не пахнет, но если его попробовать, то можно ощутить слегка горьковатый вкус, пока не онемел язык. Онемение, кстати, проходит буквально за 20 минут.

Это вещество хорошо растворяется в этаноле, жирных маслах, в эфире и хлороформе. А вот для того, чтобы растворить 1 грамм бензокаина, понадобится 2,5 литра воды. Бензокаин нашел достаточно широкое применение в разных областях медицины - от местных обезболивающих препаратов до лубрикантов.

Фармакологические свойства бензокаина

Ощущение боли связано с раздражением определенных клеточных рецепторов. Ионы Кальция Са 2+ , проходя через клеточную мембрану, вызывают импульс, который затем воспринимается именно как боль. Одним из средств, нарушающих проникновение ионов в клетку, является бензокаин. Применение и действие данного вещества основано на его способности блокировать кальциевые каналы, тем самым создавая препятствие на пути возникновения ощущения боли. Это химическое вещество плохо всасывается, оказывая лишь местное действие, причем плохая абсорбция не зависит от способа применения препаратов с бензокаином, а они используются как местные поверхностные средства, так и принимаются внутрь. Так как препараты на основе бензокаина оказывают лишь местный обезболивающий эффект, то их действие коротко по длительности - 15-20 минут.

Как работает препарат

Бензокаин является анестетиком благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы клеточной мембраны, через которые идет раздражение определенных рецепторов клетки. Таким образом, исключается передача нервного импульса для определения раздражения как боли. Бензокаин является активным компонентом многих лекарственных препаратов и средств интимного назначения. Такие препараты выпускают в виде мазей, геля, спреев. Поэтому нельзя однозначно сказать - бензокаин, что это такое? Ведь это достаточно большое количество аптечных средств различного назначения.

Препараты с бензокаином назначаются к применению как местно, так и принимаются внутрь. Дозировку и режим применения данного вещества определяет лечащий врач. Препараты в виде мазей, крема, жидкости наносят на поверхность кожи легкими втирающими движениями. Если необходимо обезболить слуховой проход, то 4-5 капель средства закапывают в ухо, затем закрывают его ватным или марлевым тампоном. Обезболивающий эффект не слишком длительный, поэтому препарат можно наносить через 60-120 минут. Для обезболивания в стоматологической практике бензокаин наносят на десны в виде порошка или мази.

Лекарства с бензокаином, которые принимаются внутрь, назначаются врачом по выбранной им схеме. Максимальная суточная доза бензокаина для взрослого человека - 1,5 грамма.

Области применения

Химическое соединение, носящее название анестезин, обладает способностью уменьшать местное проявление боли. Поэтому бензокаин (анестезин) применение нашел достаточно обширное:

• миозиты различной этиологии;
• зуд и раздражения кожи, связанные с болезненными ощущениями;
• геморрой;
• трещины заднего прохода;
• поверхностная анестезия при проведении многих медицинских манипуляций - стоматологическое вмешательство, гинекологические процедуры, обследование в отдельных областях медицины;
• симптоматическая помощь при некоторых заболеваниях желудочного-кишечного тракта или слухового аппарата .

Многие препараты интимного назначения содержат бензокаин. Инструкция по применению таких аптечных средств указывает на их способность вызывать снижение определенных ощущений, обладая свойством пролонгации интимных моментов.

Когда нельзя применять бензокаин?

Отвечая на вопрос: "Бензокаин - что это такое?", нельзя упустить тот момент, что это - химическое вещество, активно применяющееся в клинической медицине. А потому, оно, как и все лекарственные средства , имеет противопоказания к применению. Бензокаин нельзя применять для местного обезболивания, если обезболивающий эффект необходим:

• ребенку до 2 лет;
• беременной женщине;
• женщине, кормящей ребенка грудью.

Противопоказанием к использованию бензокаина служит аллергия на данное вещество. К сожалению, бензокаин является недостаточно хорошо изученным средством в плане канцерогенности. Также не проводились его исследования о влиянии на детский организм, на способность данного вещества проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Именно поэтому бензокаин, инструкция по применению препаратов с данным веществом должна это оговаривать отдельно, не используется для детей, беременных и кормящих женщин.

Возможные побочные эффекты

Как и любое лекарственное вещество, бензокаин имеет способность вызывать у некоторых людей побочные эффекты при применении. Такое происходит крайне редко, потому что это вещество не обладает системным действием и плохо абсорбируется. В качестве побочной реакции организма на использование препаратов с бензокаином могут проявиться:

• аллергия;
• жжение;
• крапивница;
• сыпь;
• отеки;
• эритема.

В крайне редких случаях отмечалось стойкое снижение чувствительности на месте применения препаратов. Использование у грудных детей может вызывать метгемоглобинемию - определенное состояние крови с наличием трехвалентного железа в гемоглобине, приводящее к гипоксии тканей, недополучающих кислород.

Действующее вещество Бензокаина оказывает местноанестезирующее действие, препятствуя возникновению болевых ощущений.

При наружном применении и нанесении на слизистые оболочки действие Бензокаина развивается практически сразу и продолжается на протяжении 15-20 мин.

Форма выпуска

Действующее вещество бензокаин входит в состав различных препаратов для внутреннего и наружного применения:

• Спиртовой раствор для наружного применения – Меновазин;
• Таблетки для рассасывания – Стопангин 2А Форте, Гексорал Табс;
• Пастилки – Септолете Плюс;
• Ректальные капсулы – Проктоседил М, Анестезол, Генферон, Олестезин, Генферон;
• Мазь для наружного применения – Гепариновая мазь, Релиф Адванс, Проктоседил;
• Суспензия для приема внутрь – Алмагель А;
• Аэрозоль для наружного применения – Олазоль;
• Таблетки – Белластезин, Анестезин, Беллалгин.

Способ применения Бензокаина

По инструкции режим дозирования Бензокаина индивидуальный, и зависит от показаний и лекарственной формы препарата.

Наружно обычно наносят 5% мазь, раствор или присыпку на область поражения несколько раз в день. При лечении воспаления слухового канала закапывают 4-5 капель раствора Бензокаин. В стоматологии обычно применяют 5-20% масляный раствор для слизистых оболочек и 50-70% пасту для обезболивания твердых зубных тканей.

Внутрь взрослым Бензокаин обычно назначают по 0,3 г до 4 раз в день, максимально – 1,5 г препарата. Детская доза рассчитывается в зависимости от возраста и течения заболевания.

Совместное применение Бензокаина с ингибиторами холинэстеразы и анальгетиками-антипиретиками усиливается действие препарата.

Показания к применению Бензокаина

Бензокаин, согласно инструкции, применяется в составе комбинированной терапии:

• Внутрь – для обезболивания слизистых оболочек при болях и спазмах в желудке, включая язвенную болезнь, а также при повышенной чувствительности пищевода, гастралгии и эзофагите;
• Местно и наружно – при миозитах, болях в области наружного слухового прохода, остром воспалении среднего уха, крапивнице, заболеваниях кожи, которые сопровождаются зудом, поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, геморрое и перианальных трещинах и заболеваниях поверхностных вен.

Помимо этого Бензокаин применяется при диагностике на слизистых оболочках – уретроскопии, гастроскопии, отоскопии, ректоскопии и гинекологических процедурах, а также в стоматологии для поверхностной анестезии.

Противопоказания

Согласно инструкции препарат в любых лекарственных формах противопоказано применять при гиперчувствительности к Бензокаину.

Побочные действия от Бензокаина

При применении Бензокаина по отзывам возможны незначительные аллергические реакции , проявляющиеся как контактный дерматит, а также покалывание, жжение, зуд, отек, эритема, крапивница, сыпь и стойкое снижение чувствительности в месте применения. У младенцев чаще всего проявляется метгемоглобинемия.

При передозировке Бензокаином могут возникать головокружение, одышка, метгемоглобинемия и цианоз.

С уважением,

Бензокаин - мощное анестезирующее вещество, которое предназначено для устранения болевого синдрома . Анестезирующее действие этого вещества локальное. Очищенный бензокаин имеет вид белых кристаллов без запаха, но с легким горьковатым привкусом. Если нанести этого вещество на язык или на пораженный участок кожи, через 60 секунд наступит онемение, которое будет длиться около часа (спустя час можно принять еще одну стандартную дозу вещества, чтобы продлить анестезию еще на один час, однако злоупотреблять частым употреблением бензокаина нельзя).

Бензокаин зачастую выпускается в виде таблеток по 300 миллиграмм действующего вещества. Также можно встретить вещество в виде спрея и мази. Применяют это лекарство для устранения болевого синдрома. Прием лекарства может помочь в таких случаях:

• Боли в желудке и кишках. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром.
• Боли у области уха. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром, а также устраняет жжение и зуд в области уха.
• Лекарство можно вводить через анальное отверстие для ослабления симптомов геморроя и анальной трещины.
• Также лекарство подойдет во время проведения диагностических процедур , когда введение инструментов в организм человека может повредить слизистые оболочки, что вызовет болевой синдром.
• Препарат нашел свое применение также и в стоматологии. Раствором данного препарата могут проводить анестезию зубов и мягких тканей; небольшие дозы препарата могут вводить непосредственно в твердые ткани десны для предотвращения боли во время лечения и вырывания зубов.
• Очень часто раствором бензокаина в качестве смазочного материала пропитывают презервативы.

Фармакологическое действие препарата основано на эффекте уменьшения проницаемости клеточных мембран при нанесении на них бензокаина. Мембрана клетки становится непроницаемой для ионов натрия, а ионы кальция, входящие в состав клетки, вытесняются на периферию клеточной мембраны. Фактически это приводит к тому, что передача нервных импульсов либо значительно снижается, либо пропадает совсем. Из-за блокирования передачи нервных импульсов информация не поступает в клетку, а также прекращается передача информации из клетки. Симптоматически это выглядит как потеря чувствительности и онемение.

Эффект начинает ослабляться после 40 минут после использования препарата - постепенно восстанавливается проницаемость клетки для ионов кальция и натрия, что приводит к возобновлению передачи нервных импульсов. Спустя 1 час после приема препарата у 99% подопытных чувствительность восстанавливается полностью, у остальных появляется спустя еще 1 час.

Бензокаин выписывает врач; прием лекарства в больших количествах может привести к таким побочным эффектам , как появление зуда и жжения; иногда возникает воспаление кожи. Если принимать большие дозы лекарства в форме таблеток, может появиться кислородное голодание, связанное с нарушением передачи кислорода из легких в кровь (метгемоглобинемия).

Существует мало экспериментов, показывающих влияние лекарства на женщину и плод ребенка в период беременности. Существует мало данных о влиянии вещества при кормлении грудью (американское медицинское агентство относит его к классу С). Однако нужно понимать, что часто совокупность положительных эффектов от приема лекарства превышает количество негативных побочных эффектов. Поэтому врачи в некоторых случаях могут назначить прием лекарства беременным.

Основные характеристики:

• Представляет собой белый кристаллический порошок.
• Запаха не имеет.
• Имеет слабый горький вкус.
• При помещении вещества на язык вызывает локальное онемение.
• 1 грамм вещества растворяется в 2 литрах воды, в 5 миллилитрах этилового спирта, в 2 миллилитрах хлороформа.
• Молекулярная масса - 165,19

Фармакологические свойства

Применение препарата оказывает на пациента местноанестезирующий эффект, что приводит к исчезновению болевых ощущений на период действия лекарства. При нанесении на слизистую оболочку меняет поведение клеточной мембраны - уменьшает проницаемость для ионов натрия, а ионы кальция вытесняются из тех рецепторов, которые расположены на внутренней стороне мембраны. Фактически это приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Благодаря этому свойству нашел широкое применение в качестве локального анестетика. При внешнем применении действие препарата наступает практически сразу и длится около 40 минут. Препарат не тестировался на животных и человеке, поэтому данные о мутагенности и канцерогенности отсутствуют. Также нет данных о влиянии препарата на фертильность животных и человека.

Форма выпуска

Основное действующее вещество может продаваться как по отдельности, так и в комбинации с другими химикатами. Поэтому бензокаин выпускается в различных формах. Основные формы выпуска:

• Спиртовой раствор (для наружного приема) - Меновазин.
• Сосательные таблетки - Гексорал Табс, Стопангин 2А (Форте).
• В виде пастилки - Септолете Плюс.
• Мазь (для наружно приема) - Релиф Адванс, Проктоседил; также часть входит в состав гепариновой мази.
• Капсулы для ректального введения - Анестезол, Генферон и другие.
• В форме таблеток - Белластезин, Беллалгин, Анестезин.

Применение

В зависимости от типа лекарства различают три основных способа применения:

• Внутрь - дискомфорт в области живота, связанный с возможным поражением желудка (гастралгия), воспаление слизистой оболочки пищевода, болезни желчного пузыря, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Местно - для лечения болезней среднего уха и устранения боли в области ушной раковины; для лечение кожных заболеваний, связанных с высыпанием и зуда (например, крапивница); для устранения боли при геморрое и анальной трещине . Также лекарство могут назначить для безболезненной диагностики заболеваний слизистой оболочки (гастроскопия, отоскопия, ректоскопия, уретроскопия). Также лекарство могут назначить при прохождении различных гинекологические процедур.
• В качестве местного обезболивающего.
• В качестве смазочного материала вещество часто добавляют в состав презервативов.

Лекарство нужно применять с такой целью:

• Внутрь - для устранения спазмов и болевого синдрома в области желудка и пищевода. Также могут назначить прием внутрь лекарства во время язвенной болезни, гастралгии, повышенной чувствительности слизистой оболочки, эзофагите и так далее.
• Местно - для устранения болезней ушей (воспаление среднего уха, при боли в области слухового прохода и так далее). Лекарство часто назначают для устранения болевого синдрома и при таких болезнях кожи, как крапивница, кожный суд, поражение слизистых оболочек и так далее. Также лекарство могут назначить при миозите.

Бензокаин при беременности и кормлении грудью

Согласно постсоветской классификации - бензокаин слабо тестировался в период беременности. Врачи не советуют применять во время кормления, поскольку количество бензокаина и его метаболитов, которые могут попасть в молоко, никогда не подсчитывалось. Применять лекарство нужно только в случае необходимости, если количество положительных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Согласно американской государственной классификации - препарат относится к классу C:

• Хороших исследований на животных и человеке в период беременности и при кормлении грудью проводилось мало или не проводилось вовсе.
• Хотя возможно негативное влияние на плод, препарат можно применять в случае необходимости, поскольку количество благоприятных эффектов превышает количество побочных негативных эффектов.

Способы применения и дозировка

Прием строго индивидуальный. Перед приемом необходима врачебная консультация. Необходимо придерживаться дозировки, чтобы избежать негативных побочных эффектов. Обычно препарат применяют так:

• Для лечения болевого синдрома при помощи пятипроцентной мази - наносят на область поражения несколько раз в сутки (обычно это делается в период активизации болевого синдрома).
• Для лечения болезней ушей при помощи капель - около 5 капель в одно ухо несколько раз в сутки.
• В форме таблеток для лечения болезней ЖКТ - по 0,3 грамма вещества 4 раза в день, но не больше 5 таблеток в сутки. Детская доза зависит от возраста (обычно 2 таблетки по 0,3 грамма).
• В качестве обезболивающего в стоматологии - на зуб или десну наносится бензокаин в смеси с глицерином или маслом (концентрация бензокаина не должна превышать 20%). Для обезболивания твердых тканей зуба может применяться порошок или паста.

Побочные эффекты

Препарат принимается под присмотром врача, поскольку у лекарства есть такие побочные эффекты:

• Контактный дерматит (воспаление кожи).
• Такие реакции гиперчувствительности, как жжение, покалывание и зуд. В редких случаях возникает отек и крапивница.
• Временное снижение чувствительности.
• При значительной передозировке может возникнуть метгемоглобинемия (нарушение переноса клетками крови кислорода от легких к тканям).

Передозировка

Способ применения

Наружные средства (растворы, мази, порошки и т. д.) наносят непосредственно на участок поражения и слегка растирают.

Местные препараты (например, капли) используют по-разному (зависит от лекарства). При воспалении слухового аппарата медикамент вводят в наружный слуховой канал в количестве пяти капель. После осуществления процедуры используют тампон из марли, ваты или хлопчатобумажной ткани. Такую аппликацию проводят при необходимости (через каждые два часа).

Перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с оториноларингологом.

Что касается капсул и таблеток, то их принимают внутрь. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке (зависит от вида лекарства и показаний).

В стоматологической практике Бензокаин применяют местно. Для этого используют 5-20% раствор или специальную пасту. Данные средства наносят на слизистую оболочку ротовой полости . Через небольшой промежуток времени должен возникнуть обезболивающий эффект.

Побочные действия

Как и любые медицинские препараты , лекарственные средства на основе Бензокаина также имеют побочные действия.

При наружном применении у пациента может развиться реакция гиперчувствительности, контактный дерматит, чувство жжения и покалывания, отечность, зуд, эритема, крапивница и сыпь.

При местном использовании медикамента может надолго снижаться чувствительность в области нанесения.

При продолжительном применении средства у маленьких детей развивается метгемоглобинемия.

Что касается таблеток и капсул, то на фоне их приема могут возникнуть аллергические реакции.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.