Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата , что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, .

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и .

Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития и смертности у людей всех возрастов, имеющих без нестабильной и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального , общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема. Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы. Метаболизация происходит в печени с образованием активных и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

• для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
• для лечения в сочетании с людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
• совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерзиготной несемейной и семейной гиперхолетеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

• возрасте до 18 лет;
• и периоде ;
• печеночной недостаточности ;
• активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» по неясным причинам;
• повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах , обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой , сепсисе , артериальной гипотензии , нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

• обострение , мастодиния , увеличения массы тела (очень редко);
• альбуминурия, гипогликемия , гипергликемия (очень редко);
• петехии, экхимозы, повышенное потоотделение, ксеродермия, ;
• синдром Лайелла, мультиформная экссудативная , фотосенсибилизация , лица , кожная сыпь и (редко);
• нарушение эякуляции, снижение либидо, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение, гематурия , нефрит , дизурия ;
• контрактуры суставов, мышечный гипертонус, рабдомиолиз, миалгия , артралгии, миопатия , мозит, тендосиновит, судороги ножных мышц, ;
• тенезмы, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функций печени, холестатическая желтуха , хейлит, гастроэнтерит, язвы слизистой оболочки рта, эзофагит , стоматит , дисфагия, отрыжка , ощущение сухости в ротовой полости, повышение или снижение , боли в животе, гастралгия , или , тошнота ;
• носовое кровотечение, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, ;
• тромбоцитопения, лимфоаденопатия, анемия ;
• , флебит , повышение , ортостатическая гипотензия, сердцебиение, болевые ощущения в груди;
• потеря вкусовых ощущений, паросмия, глухота , кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, звон в ушах, ;
• , гипестезия, гиперкинезы, паралич лицевого нерва, , эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, парестезии, недомогание , астения , .

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения. Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в . Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных (в том числе с , Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

– это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения. Хотя они имеют разные пути и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект. Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналоги Аторвастатина

Аналогами Аторвастатина являются:

• Аторвокс .

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Аторвастатина (в форме кальциевой соли) 20 мг в 1 таблетке.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 30 штук в упаковке

Фармакологическое действие:

Аторвастин - гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Показание к применению:

• Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (IIа тип по классификации Фредриксона);
• Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типы по классификации Фредриксона);
• Дисбеталипопротеинемия (III тип по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);
• Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по классификации Фредриксона), резистентная к диете;
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
  • Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии;
  • Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.

Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин-СЗ необходимо каждые 2 - 4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.
• Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
• Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Повышенная чувствительность к сое и арахису.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Применение у женщин, планирующих беременность и не использующих надежных методов контрацепции.

Особые указания:

До начала и во время лечения Аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвастатина.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

«Аторвастатин СЗ» представляет собой ингибитор редуктазы третьего поколения, выпускаемый российской фармакологической компанией «Северная Звезда». Широко используется в качестве препарата выбора при терапии большинства разновидностей гиперхолистеринемий и рекомендован к использованию в профилактической практике ишемической болезни сердца и атеросклероза. Ниже будет приведена полная инструкция по применению к Аторвастатину СЗ.

Сокращения, используемые в инструкции. Основные понятия

• ЛПНП – липопротеины, обладающие низкой степенью плотности. ЛПНП выступают основными транспортными элементами для «вредного» холестерина.
• ЛПОНП – липопротеины с очень низкой степенью плотности, выступают основными переносчиками триглицеридов.
• ТГ – триглицериды. ТГ являются органическими жирами.
• ЛПВП – липопротеины, обладающие высокой степенью плотности. ЛПВП выступают основными транспортными липопротеинами для «полезного» холестерина.
• ХС-ЛПВП – , перемещающийся за счет ЛПВП.
• ХС-ЛПНП – «вредный» холестерин, перемещающийся за счет ЛПНП.

Состав и форма выпуска

Аторвастатин СЗ реализуется в форме таблеток для перорального применения. Цвет и форма таблеток: таблетки округлые белого цвета (допускается бледно-желтый или бледно-розовый оттенок), покрытые розовой оболочкой. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 14 или 30 штук, они реализуются в картонных упаковках с фирменным названием компании-производителя и торговым наименованием. Аналоговыми упаковками выступают полимерные банки или полимерные флаконы, в которых содержится по 20 или 90 таблеток.

Главное активное вещество лекарства: аторвастатин кальция. Вспомогательные вещества основного состава и оболочки таблетки: моногидрат лактозы, карбонат кальция, макрогол, соевый лицетин, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза, тальк, пищевые красители.

Фармакологическое действие

Под воздействием слюны и желудочного секрета начинается медленное рассасывание оболочки таблетки с постепенным выходом аторвастатина кальция вовне. Высвобожденное активное вещество всасывается слизистыми оболочками стенок желудочно-кишечного тракта. Аторвастатин кальция обладает хорошей проникающей способностью в плазму крови, где он связывается с белками, образуя прочные ковалентные связи. Белками плазмы крови лекарственный препарат разносится по всему организму.

Воздействие аторвастатина кальция происходит на нескольких уровнях:

• Ингибируется ГМГ-КоА-редуктаза, выступающая катализатором процесса образования стеролов (в частности, холестерина) из мевалоновой кислоты.
• Существующий «вредный» холестерин и триглицериды, дислоцирующиеся в печени, переносят ЛПНП и ЛПОНП в периферические ткани организма с последующим распределением и выводом из организма, а также переходом в свободную энергию.
• На ткани печени повышается клеточная чувствительность к ЛПНП, что обеспечивает захват последних с последующим катаболизмом.

Результатом данного действия аторвастатина кальция являются следующие факторы:

• Снижается концентрация холестерина, относящегося в «вредному» типу, за счет снижения количества транспортирующих элементов.
• Снижается концентрация ТГ в печени и плазме крови.
• Снижается количество ЛПНП и ЛПОНП.
• Снижается количество ХС-ЛПНП.
• Повышается количество ЛПВП, что способствует повышению уровня ХС-ЛПВП.
• Снижается количества аполипротеина B.
• Повышается количество аполипротеина A.

Максимальная концентрация аторвастатина кальция достигается в плазме крови через 90 минут. При приеме лекарства во время или в течение менее одного часа после приема пищи процесс абсорбции может замедляться, и максимальная концентрация достигается примерно через 120 минут. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Период выведения при отсутствии нарушений функций печени составляет в среднем 14 часов, а терапевтическое действие метаболитов сохраняется на 20 – 25 часов от момента приема Аторвастатина СЗ.

Показания к применению

• Гиперхолистеринемия чистого типа – высокий уровень общего холестерина в плазме крови, связанный с нарушением системы кровообращения.
• Гиперлипидемия, которая относится к смешанному типа – высокий уровень жиров (липидов), ЛПНП или ЛПОНП в плазме крови.
• Гиперлипидемия, относящаяся к неуточненному типу – патология, аналогичная предыдущему заболевания, но с неокончательно выясненными концентрациями вредных элементов в плазме крови.
• Патологии системы кровообращения, прогрессирующие на фоне и в связи с высоким уровнем холестерина.
• Атеросклероз, протекающий на фоне высокого уровня холестерина.
• ИБС, протекающая на фоне и из-за высокого уровня холестерина.

Показания к применению в профилактических целях

• Предрасположенность к развитию атеросклероза на фоне высокого уровня холестерина.
• Предрасположенность к развитию ишемической болезни сердца на фоне высокого уровня холестерина.
• Снижение риска инсультов и инфарктов у пациентов с атеросклерозом или ишемической болезнью сердца при диагностировании гиперхолистеринемии.

Способ применения и дозировка

В базовой инструкции по применению «Аторвастатин СЗ» не имеет предписаний по оптимальному времени приема лекарственного средства и не выявляет зависимости от приема пищи. Однако, лечащий специалист должен учитывать ряд особенностей препарата, что наиболее важно при назначении терапевтического или профилактического курса для пациентов с индивидуальными особенностями здоровья (в частности, с нарушениями функции печени или почек).

• Прием пищи снижает скорость абсорбции лекарственного средства и, как следствие, достижение максимальной концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 1/3.
• Прием лекарственного средства в утренние часы увеличивает максимальную концентрацию действующего вещества примерно на 1/5.

Важно! Максимальная концентрация активного действующего вещества у женщин примерно на 1/5 выше, нежели у мужчин. Дабы избежать корректировки дозировки, целесообразно назначать прием «Аторвастатина СЗ» мужчинам в утренние часы, а женщинам – вы вечерние.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к аторвастатину кальция или вспомогательным компонентам препарата (в частности, к лактозе).
• Заболевания печени в острой стадии, протекающие с повышением активности трансаминаз в три раза и более.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Злоупотребление алкоголем с невозможностью ограничения количества употребляемых спиртных напитков в период курса терапии или профилактики.

Применение «Аторвастатина СЗ» у пациентов в возрасте до 18 лет изучено недостаточно. В связи с этим использование лекарственного препарата для терапии и профилактики заболеваний у лиц моложе 18 лет не рекомендуется. Однако, в случае невозможности использования или недостаточной эффективности иных гиполипидемических лекарственных средств, назначение «Аторвастатина СЗ» допускается с 12 лет, но у лиц женского пола – не раньше наступления первой менструации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Лекарственные препараты и иные вещества, повышающие концентрацию активного действующего вещества Аторвастатина СЗ в плазме крови: циклоспорин, другие гиполипидемические средства (в особенности, фибраты), антибиотики эритромицинового ряда, антибиотики кларитромицинового ряда, иммунодепрессанты, антимикотические препараты азолового типа, препараты никотиновой кислоты. Важно! Иммунодепрессант «Циклоспорин» способен повышать концентрацию активного действующего вещества «Аторвастатина СЗ» более чем на 400%. В связи со сложностью контроля возникновения пиковых концентраций розувастатина кальция в плазме крови назначать Циклоспорин и Аторвастатин СЗ параллельными курсами не рекомендуется. Прочие иммунодепрессанты также в большинстве своем вызывают повышение концентрации в плазме крови пациента содержания аторвастатина. Однако, повышение концентрации, как правило, бывает не более 200% и допускается проведение параллельных курсов лечения под контролем лечащего специалиста и при использовании минимальных/приближенных к минимальным дозировок лекарственных препаратов. Противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, предназначенные для перорального применения, повышают концентрацию «Аторвастатина СЗ» в среднем до 100%, что требует контроля за состоянием пациента при назначении параллельных курсов и корректировки дозировки. Снижение дозировки целесообразно проводить в отношении «Аторвастатина СЗ», так как при снижении дозы противогрибкового препарата не достигается требуемый терапевтический эффект при применении последнего, что увеличивает вероятность рецидивов заболевания микотической природы. В отношении применения иных антимикотических лекарственных средств, как правило, корректировка дозы не требуется при отсутствии у пациента дополнительных индивидуальных противопоказаний, так как повышение концентрации аторвастатина в плазме крови не превышает 50%. Антибиотики эритромицинового и кларитромицинового ряда могут скачкообразно вызывать пиковые концентрации активного действующего вещества «Аторвастатина СЗ» в плазме крови пациента. Фибраты допускаются к совместному назначению с «Аторвастатином СЗ» и зачастую рекомендованы в составе комплексной терапии, когда действие одного из гиполипидемических средств не позволяет достичь требуемого терапевтического результата. Фибраты повышаются концентрацию Аторвастатина СЗ в плазме крови в среднем до 70%. Однако, вероятность возникновениях пиковых концентраций действующего вещества одного или обоих гиполипидемических препаратов является достаточно прогнозируемым. Препараты никотиновой кислоты в значительной степени повышают концентрацию аторвастатина в плазме крови, только если применяются в высоких дозировках. При использовании препаратов никотиновой кислоты в минимальных или умеренных дозировках допускается параллельно с лечением гиполипидемическими средствами без необходимости корректировки дозировок последних и без директивной рекомендации постоянного контроля за состоянием пациента со стороны лечащего специалиста.
• Лекарства, снижающие концентрацию активного действующего вещества Аторвастатина СЗ в плазме крови: антациды (направленные на нейтрализацию соляной кислоты в составе желудочного сока), магний содержащие и алюминий содержащие лекарственные средства (в особенности, при применении комплексных препаратов, в состав которых входят магний и алюминий в качестве основных действующих веществ). Данные лекарственные препараты вызывают снижение концентрации аторвастатина кальция в организме примерно на 35%. Однако, снижения терапевтического эффекта отмечено не было. В связи с этим решение о корректировке дозировки в сторону увеличения является спорным и остается на усмотрение лечащего специалиста.
• Лекарства, усиливающие риск возникновения побочных явлений при применении лекарственного препарата «Аторвастатин СЗ»: все лекарственные средства, перечисленные в первом пункте данного раздела, грейпфрутовый сок в дозировке от 200 мл, алкоголь в любой дозировке.

Побочные явления

• Адаптационные побочные явления: повышенная утомляемость, головокружение, трудности с засыпанием, тошнота. Как правило, данные побочные явления проходят самостоятельно в течение одной – двух недель с момента начала приема препарата и могут проявляться иногда в дальнейшем при увеличении дозировки. Не являются причиной для отмены данного лекарственного средства или корректировки дозировки. При сохранении данных побочных явлений на срок более продолжительный, нежели две недели, об этом необходимо уведомить лечащего специалиста. Врач должен оценить степень тяжести побочных явлений, исходя из первичного осмотра и опроса пациента, и принять решение в пользу отмены, корректировки дозировки или замены «Аторвастатина СЗ» аналогичным по терапевтическому действию препаратом, оказывающим аналогичное действие на ХС-ЛПНП и ХС-ЛПВП.
• Побочные явления, требующие незамедлительной отмены: миопатия, рабдомиолиз. Развитию данных побочных явлений, как правило, предшествуют боли в мышцах (в особенности, локализованные в спине). При появлении данного рода болевых ощущений или сильного мышечного дискомфорта необходимо об этом сообщить лечащему специалисту. На время проведения диагностики с целью выяснения этиологии болевого синдрома требуется отменить препарата и воздержаться от назначения иного гиполипидемического средства. После определения причины возникновения болевых ощущений «Аторвастатин СЗ» заменяют иным гиполипидемическим средством, который первоначально назначают в минимальной дозировке, если будет отмечено подозрение на развитие рабдомиолиза или миопатии, либо продолжают курс лечения «Аторвастатином СЗ», если подозрения не оправдаются.
• Побочные явления, требующие корректировки дозировки лекарственного препарата (или полной отмены курса лечения/профилактики «Аторвастатином СЗ», если корректировка дозы не принесла требуемых положительных результатов): весь спектр побочных явлений, перечисленных в первом пункте данного раздела настоящей инструкции (описание дано выше); рвота; нарушение координации движений; временная потеря памяти; нарушение функций печени с обратимыми деградационными изменениями или без таковых.

АТХ

АТХ - C10AA05.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг активного компонента. Действующее вещество средства - аторвастатин.

Таблетки имеют розовый цвет и круглую, двояковыпуклую форму. Ядро имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает ингибирующее действие на синтез стероидов и холестерина. Активный компонент имеет синтетическое происхождение. Он является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, играющего ключевую роль в синтезе мевалоната - вещества, которое необходимо для образования холестерина.

Средство позволяет снизить уровень холестерина, ЛПНП, триглицеридов у людей, страдающих гомо- или гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Оно также позволяет повысить уровень липопротеидов высокой плотности, которые являются полезными для организма.

Аторвастатин не только подавляет активность фермента, участвующего в синтезе холестерина, но и способствует элиминации последнего. Это обеспечивается за счет увеличения количества клеточных рецепторов, которые связываются с липопротеидами низкой плотности и обеспечивают их дальнейший химический распад.

Аторвастатин ведет к изменению соотношения липопротеидов высокой и низкой плотности за счет подавления производства последних, их утилизации, а также благоприятного изменения самих частиц. Средство эффективно в случаях, когда при приеме других гиполипидемических медикаментов уровень ЛПНП не снижается.

Под влиянием аторвастатина концентрация холестерина в кровотоке снижается до 50%, ЛПНП до 60%, аполипопротеина-B до 50%, триглицеридов до 30%. Данные, полученные во время испытаний препарата, были практически аналогичны у людей, страдающих наследственными и ненаследственными формами гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемией и инсулиннезависимым СД.

Под влиянием аторвастатина улучшаются реологические свойства крови за счет снижения ее вязкости. Наблюдается снижение активности склеивания тромбоцитов и некоторых компонентов свертывающей системы. Препарат оказывает влияние на активность макрофагов, препятствуя разрыву атеросклеротических бляшек, который может происходить при их участии.

Средство позволяет снизить риск смертности в результате ишемизации тканей на 15% при приеме дозировки 80 мг. Степень снижения содержания липопротеидов низкой плотности в кровотоке зависит от потребляемых доз препарата.

Фармакокинетика

Действующее вещество средства при пероральном приеме активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Максимальная эффективная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 60-120 минут после приема. У пациентов женского пола содержание аторвастатина в кровотоке на 1/5 выше, чем у мужчин. Более высокие дозы препарата всасываются активнее, плазменная концентрация зависит от количества потребляемого средства.

Общая биологическая доступность активного компонента равна 15%. Около 30% принятой дозы конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Уровень биологической доступности аторвастатина обусловлен метаболическими превращениями, которым вещество подвергается в слизистой кишечника и гепатобилиарном тракте. При употреблении пищи снижается как скорость, так и степень всасывания действующего вещества.

При попадании в плазму крови препарат практически полностью связывается с транспортными пептидами. Активное вещество в незначительных количествах проникает через мембраны эритроцитов.

При метаболическом превращении аторвастатина образуются два вещества. Активность метаболитов сопоставима с таковой у исходного вещества. До 70% действия препарата обеспечивается благодаря активности метаболитов.

Химическое превращение аторвастатина в гепатобилиарном тракте происходит под влиянием изофермента CYP3A4. Активный компонент средства в некоторой степени подавляет его активность.

Выведение препарата происходит преимущественно с током желчи. Период полувыведения составляет чуть более 12 часов. Терапевтический эффект аторвастатина продолжается около суток.

Показания к применению

Показаниями к применению данного средства являются:

• семейная и несемейная гиперхолестеринемия;
• комбинированная гиперлипидемия;
• заболевания, связанные с дисбалансом беталипопротеинов;
• наследственная гипертриглицеридемия.

Аторвастатин также используется в качестве препарата для профилактики болезней сердечно-сосудистой системы. Он применяется и для предупреждения вторичных осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца. Помогает снизить риск смертности у пациентов данной группы.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного средства являются:

• индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу и другим составляющим;
• патологии гепатобилиарного тракта, сопровождающиеся повышением уровня трансаминаз печени в кровотоке;
• детский возраст;
• нарушение усвоения лактозы;
• гиперчувствительность к соевым продуктам;
• период беременности и лактации.

С осторожностью

Особую осторожность во время терапии следует соблюдать пациентам с печеночной недостаточностью. Относительным противопоказанием является алкоголизм, поскольку злоупотребление спиртным может быть причиной появления патологий гепатобилиарного тракта.

• нарушениями баланса электролитов;
• гиперфункцией щитовидной железы;
• расстройствами метаболизма;
• септицемией;
• низким уровнем артериального давления;
• эпилепсией;
• недавно перенесенными оперативными вмешательствами.

Как принимать Аторвастатин С3

Средство принимается перорально вне зависимости от времени суток. Терапия аторвастатином проводится после того, как будут предприняты попытки контроля уровня холестерина при помощи специализированной диеты. Если она неэффективна, помимо ограничения питания пациент должен принимать данный препарат.

При подборе индивидуальной суточной дозировки учитывается тяжесть заболевания. Максимально можно назначать 80 мг средства в день. Таблетки принимаются один раз в сутки.

Подбор необходимой дозировки чаще всего начинается с назначения стандартной минимальной дозы - 10 мг. Затем каждые полмесяца-месяц пациент должен сдавать анализ на содержание липидов в кровотоке. В зависимости от эффективности лечения дозировка будет повышаться или оставаться на прежнем уровне.

При сахарном диабете

Регуляция уровня липидов у людей с сахарным диабетом происходит тем же образом, что и у пациентов без данной патологии. Во время лечения следует периодически проводить мониторинг уровня сахара крови в связи с возможными колебаниями.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Может реагировать на терапию появлением следующих негативных эффектов:

• расстройство пищеварения;
• вздутие;
• боли в эпигастральной области;
• гиперактивация печеночных ферментов;
• желтуха;
• воспаление поджелудочной железы;
• тошнота;
• рвота.

Центральная нервная система

Может реагировать на лечение появлением:

• головных болей;
• диссомнии;
• вертиго;
• парестезий;
• временной потери памяти;
• шума в ушах;
• кровотечений из носовой полости.

Со стороны дыхательной системы

Возможно появление загрудинных болей.

Со стороны кожных покровов

Могут появляться:

• высыпания;
• облысение;
• буллы;
• покраснение кожи.

Со стороны мочеполовой системы

Возможно появление следующих симптомов:

• снижение либидо;
• недостаточность почечной функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно появление следующих побочных реакций:

• усиленное сердцебиение;
• нарушения ритма;
• расширение периферических сосудов;
• флебиты;
• снижение или повышение артериального давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Могут появляться:

• боли в мышцах;
• боли в суставах;
• судороги;
• разрывы сухожилий.

Аллергии

Возможно появление:

• анафилактических реакций;
• токсического некролиза.

Особые указания

Во время терапии Аторвастатином наблюдается действие на скелетные мышцы. Данный факт требует мониторинга уровня креатинфосфокиназы. При появлении признаков миопатии следует прекратить прием препарата. Пациенту следует немедленно обращаться к врачу при появлении болевых ощущений в мускулах или мышечной слабости.

Совместимость с алкоголем

Влияние на способность управлять механизмами

При появлении побочных реакций со стороны нервной системы следует ограничить время пребывания за рулем в целях безопасности.

Применение при беременности и в период лактации

Аторвастатин не назначается данной категории пациентов в связи с возможными рисками для здоровья ребенка.

Назначение Аторвастатина С3 детям

Препарат предназначен для лечения людей старше 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии у пожилых пациентов противопоказаний или ограничений к применению терапия проводится стандартным способом.

Применение при нарушении функции почек

Почки не участвуют в метаболизме или выведении (выводится до 2%) действующего вещества.

Применение при нарушении функции печени

Лечение пациентов с почечной дисфункцией должно осуществляться с мониторингом уровня ферментов печени. В зависимости от степени их активности регулируется дозировка средства.

Передозировка

При передозировке аторвастатином необходимо обратиться к доктору. Симптомы купируются введением диуретических средств, растворов электролитов. Гемодиализ не применяется. В тяжелых случаях необходимо обеспечить мониторинг жизненных функций больного.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение с феназоном не сопровождается изменением фармакокинетических свойств обоих средств.

Одновременное употребление антацидных препаратов ведет к снижению содержания аторвастатина в кровотоке. Это происходит из-за ухудшения всасывания активного компонента.

Медикаменты, повышающие активность изофермента CYP3A4, снижают концентрацию данного средства в плазме крови. Рифампицин имеет двойственное влияние на почечные ферменты, поэтому не влияет на фармакокинетику препарата.

Совместный прием с дигоксином в низких дозировках не меняет свойства лекарств. При максимальной суточной дозировке аторвастатина возможно повышение содержания дигоксина в плазме на 1/5.

Циклоспорин может повышать риск возникновения патологий со стороны мышц.

Клинически важного взаимодействия средства с терфенадином не отмечалось.

Аналоги

Существуют следующие заменители данного препарата:

• Аторис;
• Аторвастатин Тева;
• Розувастатин;
• Липримар;
• Тулип.

Чем Аторвастатин С3 отличается от Аторвастатина

Действие данных препаратов аналогично.

Условия отпуска Аторвастатина С3 из аптек

По рецепту доктора.

Можно ли купить без рецепта

Цена

Зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить в темном месте при температуре не более +25 °С.

Состав

Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат 40 мг

Показания к применению Аторвастатин-СЗ

• Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии,
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания к применению Аторвастатин-СЗ

• Заболевания печени в активной стадии,
• повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза,
• беременность,
• лактация (грудное вскармливание),
• повышенная чувствительность к аторвастатину.
• Женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции.
• Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Внутрь.

Перед назначением Аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг в сутки.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата возможно применение препарата Аторвастатин в другой лекарственной форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Аторвастатин 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, а максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Нарушения функции печени. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

Пожилые пациенты. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Применение Аторвастатин-СЗ при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли Аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Фармакологическое действие

Аторвастин - гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Побочные действия Аторвастатин-СЗ

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение; головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди; сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит; пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит; судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Особые указания

До начала и во время лечения Аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвастатина.

Передозировка

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) - немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации Аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром Р450 3А4, наблюдалось повышение концентрации Аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация Аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов (следует соблюдать осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 3А4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.