Наименование: Синэстрол (synoestrolum)

Фармакологическое воздействие:
Синэстрол считается синтетическим соединением - производным стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов (женских половых гормонов), однако по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Синэстрол по эстрогенной активности (действию, подобному действию женских половых гормонов - эстрогенов) равноценен фолликулину: 1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД.

Синэстрол - показания к применению:

У женщин как правило такие же, как показания к применению фолликулина. Иногда прописывают при гипертрофии (увеличении объема) и раке предстательной железы у мужчин.

Синэстрол - способ применения:

Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу - в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.
При гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов), врожденной аменорее (отсутствии менструаций) и резко недоразвитой матке используют по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно втечение 4-6 нед. и более. При наличии эффекта прописывают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.
При вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) прописывают по 1-2 мг синэстрола в день в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.
При гипоолигоменорее (скудных кратковременных - не более 2 дней - менструациях) препарат прописывают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 -2 мг внутрь в первые 7-8 дней после менструации; при климактерических расстройствах прописывают внутрь по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Длительность лечения индивидуализируют.
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет используют 2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.
При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл 2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно втечение 2 мес., затем по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая дозировка и длительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов (распространения рака в другие органы и ткани), общего состояния и степени феминизации (возникновения у мужчин женских вторичных половых признаков /рост молочных желез, отложение жира на бедрах и т. д./).
Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. фосфэстрол, фолликулин) при лечении злокачественных новообразований используют зачастую в сочетании с иными методами (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Высшие дозировки синэстрола для взрослых внутрь: разовая - 0,002 г, суточная - 0,004 г; в мышцы: разовая - 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная - 0,003% г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая дозировка внутримышечно - 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная дозировка - 0,1 г (5 мл 2% раствора).

Синэстрол - побочные действия:

Синэстрол зачастую нормально переносится. В отдельных случаях возникают тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия (увеличение объема и массы внутренней оболочки матки) и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.).

Синэстрол - противопоказания:

Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях печени и почек.

Синэстрол - форма выпуска:

Таблетки по 0,001 г (1 мг);.0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2% раствор используют только для лечения заболевших со злокачественными новообразованиями.

Синэстрол - условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Синэстрол - синонимы:

Гексестрол, Циклоэстрол, Дигидростиль-бэстрол, Эстрен, Эстронал, Фоллиплекс, Гексанэстрол, Гексоэстрол, Гормонэстрол, Новострол, Синтекс, Синтово.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Cинэстрол является синтетическим эстрогеном , по действию близок естественным женским , вырабатываемым яичниками. По эстрогенной активности равноценен . Вместе с регулирует менструальный цикл. Вызывает развитие половых органов, способствует пролиферации . Оказывает гиполипидемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы . Облегчает течение патологического , препятствует развитию , устраняет симптомы гипофункции яичников, возникшие после гинекологических операций. Cинэстрол в больших дозах задерживает воду и Na+, тормозит эритропоэз и секрецию ФСГ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается, не разрушается в ЖКТ. Характерен феномен «первого прохождения» через печень. Выводится почками и скорость выведения различна в зависимости от возраста и состояния (например, или разные фазы менструального цикла).

Показания к применению

В составе комплексной терапии Cинэстрол применяется при:

• гипофункции яичников;
• гипоплазии половых органов;
• вагините (в старческом возрасте);
• климактерических расстройствах;
• половом инфантилизме;
• переношенной беременности;
• слабости родовой деятельности;
• для подавления ;
• раке молочной железы ;
• раке простаты .

Противопоказания

Cинэстрол не показан при:

• повышенной чувствительности к нему;
• беременности ;
• заболеваниях печени и почек;
• эстрогензависимых новообразованиях;
• (для приема высоких доз);
• заболеваниях коронарных сосудов (для приема высоких доз)

C осторожностью назначают при г иперлипопротеинемии, холелитиазе, лейомиоме, тяжелой печеночной недостаточности.

Побочные действия

• тошнота, рвота (при назначении больших доз);
• чрезмерная пролиферация эндометрия;
• кровотечения «прорыва»;
• болезненность молочных желез;
• опухоль молочных желез;
• анорексия ;
• токсическое повреждение печени;
• панкреатит ;
• феминизация у мужчин;
• периферические .

Cинэстрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Раствор вводят подкожно или внутримышечно, таблетки принимают внутрь. Высшая разовая доза - 0,002 г, а суточная - 0,004 г.

При гипогенитализме , врожденной аменорее и недоразвитии матки - 1-2 мг внутримышечно ежедневно или по 0,002 г внутрь, курс 4-6 недель. После назначают внутримышечно прогестерон 7 дней.

При вторичной аменорее - 1-2 мг ежедневно 20 дней, потом 7 дней прогестерон.

При олигоменорее - по 1 мг внутримышечно в первую половину межменструального периода.

При климактерических расстройствах - внутрь 0,5-1 мг.

При бесплодии - по 1 мг внутримышечно 7 дней после менструации .

При раке молочной железы применяют 2% раствор. Вводят ежедневно 1 мл, затем увеличивают до 5 мл в сутки продолжительное время.

При раке простаты - ежедневно в/м 2% раствор в количестве 3-4 мл в течение 2 мес.

Эстрогенные препараты при лечении злокачественных новообразований назначают в сочетании с хирургическим лечением и лучевой терапией.

Международное непатентованое название
Гексэстрол
Латинское название
Synoestrolu
Фармацевтическая группа
Эстрогенные средства
Синонимы
Гексестрол, Циклоэстрол, Дигидростиль-бэстрол, Эстрен, Эстронал, Фоллиплекс, Гексанэстрол, Гексоэстрол, Гормонэстрол, Новострол, Синтекс, Синтово.
Состав Синэстрол
Действующее вещество - гексэстрол.
Показания к применению
У женщин в основном такие же, как показания к применению фолликулина. Иногда назначают при гипертрофии (увеличении объема) и раке предстательной железы у мужчин.
Фармакологическое действие
Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов (женских половых гормонов), но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Синэстрол по эстрогенной активности (действию, подобному действию женских половых гормонов - эстрогенов) равноценен фолликулину: 1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД.
Способ применения
Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу - в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.
При гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов), врожденной аменорее (отсутствии менструаций) и резко недоразвитой матке применяют по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно втечение 4-6 нед. и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.
При вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) назначают по 1-2 мг синэстрола в день в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.
При гипоолигоменорее (скудных кратковременных - не более 2 дней - менструациях) препарат назначают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 -2 мг внутрь в первые 7-8 дней после менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют.
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.
При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл 2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно втечение 2 мес., затем по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов (распространения рака в другие органы и ткани), общего состояния и степени феминизации (появления у мужчин женских вторичных половых признаков /рост молочных желез, отложение жира на бедрах и т. д./).
Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. фосфэстрол, фолликулин) при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая - 0,002 г, суточная - 0,004 г; в мышцы: разовая - 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная - 0,003% г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза внутримышечно - 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза - 0,1 г (5 мл 2% раствора).
Взаимодействие с другими препаратами
Данных нет.
Противопоказания
Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях печени и почек.
Побочное действие
Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия (увеличение объема и массы внутренней оболочки матки) и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.).
Передозировка
Данных нет.
Особые указания
Заболевания печени и почек.
Условия храниения
Список Б. В защищенном от света месте.
Производитель
АЙ СИ ЭН Полифарм(Россия), Дальхимфарм(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Ростов ХПО(Россия), Фармадон(Россия)

Наименование: Синэстрол

Действующее вещество

Гексэстрол* (Hexestrol*)

АТХ

G03CA Природные и полусинтетические эстрогены

Фармакологические группы

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций в персиковом масле содержит гексэстрола 1 мг (0,1%) и 20 мг (2%), в оливковом масле — 20 мг (2%); в комплекте с ампульным ножом, в коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - эстрогенное.

Показания препарата Синэстрол

Гипофункция яичников, аменорея, бесплодие, климактерические расстройства у женщин, аденома предстательной железы, рак предстательной и молочной желез.

Противопоказания

Заболевания печени, почек, беременность.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, рвота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия, метроррагия, феминизация.

Способ применения и дозы

В/м. Дозировки устанавливаются индивидуально в зависимости от диагноза. В основном, по 1-2 мл 0,1% раствора (1-2 мг) 2 раза в день в течение 6-8 суток или по 0,5-5 мл 2% раствора 1 раз в день в течение месяца. Высшая разовая дозировка при лечении злокачественных образований — 0,06 г (3 мл — 2% р-ра), высшая суточная дозировка — 0,1 г (5 мл — 2 % р-ра).

Условия хранения препарата Синэстрол

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Синэстрол

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственная форма:   раствор для внутримышечного введения [масляный]. Состав: Синэстрола - 1г или 20г;

масла оливкового или масла персикового - до 1л.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета. Допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к употреблению. Фармакотерапевтическая группа: Эстроген АТХ:  

G.03.C.A Природные и полусинтетические эстрогены

Фармакодинамика: Синэстрол является гормональным препаратом, по химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним.

Лечебное действие синэстрола идентично действию препаратов фолликулярного гормона, как в отношении влияния на матку и молочные железы, так и в отношении воздействия на сердечно-сосудистую, нервную системы и на общее состояние женского организма.

Под влиянием синэстрола усиливается кровоснабжение половых органов, активируются процессы пролиферации эндометрия. Синэстрол может вызвать нагрубание и увеличение молочных желез за счет разрастания железистой ткани.

Препарат обладает свойством устранять вегето-сосудистые нарушения, возникающие у женщин на почве истощения функции яичников (климакс, состояние после кастрации).

Фармакокинетика: Абсорбция высокая, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Экскреция почками; в зависимости от физиологического состояния (отдельные фазы менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна. Показания:

Состояния, связанные с недостаточной функцией яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея, дисменорея);

Гипоплазия половых органов;

Климактерические и посткастрационные расстройства;

Бесплодие; слабость родовой деятельности, переношенная беременность;

Рак предстательной железы, рак молочной железы.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность; заболевания печени и почек; мастопатия, эндометриоз, маточные кровотечения неясной этиологии, а также при различных формах гиперэстрогении; заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови, злокачественные и доброкачественные новообразования половых и других органов у женщин (в возрасте до 60 лет).

Воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климактерического периода, склонность к маточным кровотечениям.

Способ применения и дозы: Препарат вводят в виде масляных растворов внутримышечно.

Перед употреблением ампулу следует нагреть до 30-40 °С.

При гипогенитализме, первичной аменорее и недоразвитии матки применяю т по 1-2 мг внутримышечно ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назначают затем или прегнин в течение 6-8 дней. При вторичной аменорее назначают по 1 -2 мг Синэстрола в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней назначают или прегнин в указанной дозе;

При олигоменорее - внутримышечно по 1 мг каждый день или через день в течение первой половины мсжменструального периода;

При бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно в первые 7-8 дней после менструации;

При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1 мг. Продолжительность лечения индивидуализируют;

При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл раствора 20 мг/мл Синэстрола (0.04 г) в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца;

При раке предстательной железы вводят внутримышечно ежедневно по 3-4 мл раствора 20 мг/мл Синэстрола (0,06-0.08 г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1 мл раствора 20 мг/мл в день внутримышечно. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации;

При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют раствор 20 мг/мл Синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят продолжительное время. Высшие дозы Сииэстрола для взрослых (внутримышечно): разовая - 0,002 г (2 мл раствора 1 мг/мл); суточная - 0,003 г.

При лечении злокачественных новообразований: высшая разовая доза - 0,06 г (3 мл раствора 20 мг/мл), высшая суточная доза - 0,1 г (5 мл раствора 20 мг/мл).

Побочные эффекты: Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век, эритропения. При длительном применении: у мужчин - феминизация (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размеров яичек); у женщин - склерозирование яичников, нарушение обмена натрия (периферические отеки), метроррагия. Передозировка: При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени; чрезмерная пролиферация эндометрия и маточные кровотечения, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек). Взаимодействие:

Антиэстрогенные средства (кломифенцитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогеновые рецепторы и ослаблять действие эстрогенов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола.

Побочные эффекты синэстрола уменьшаются под влиянием прогестинов (гестагенов), что служит основанием для совместного назначения синэстрола с гестагенными препаратами (прегнин, и др.). Синестрол усиливает действие гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Особые указания: Назначение препарата должно проводиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутримышечного введения [масляный] 1 мг/мл и 20 мг/мл. Упаковка: По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плешей поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет.Не использовать препарат после срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N002087/01 Дата регистрации: 05.02.2009/15.07.2014 Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО