Gross na formula

C 9 H 8 ClN 5 S

Grupo ng pharmacological ng sangkap na Tizanidine

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

51322-75-9

Mga katangian ng sangkap na Tizanidine

Puti o halos puting mala-kristal na pulbos, walang amoy o may mahinang katangian ng amoy. Bahagyang natutunaw sa tubig at methanol, bumababa ang solubility sa tubig sa pagtaas ng pH, molekular na timbang — 290,2.

Pharmacology

Pagkilos sa pharmacological- relaxant ng kalamnan, sentral.

Pharmacodynamics

Ang Tizanidine ay isang muscle relaxant sentral na aksyon. Pinasisigla ang mga presynaptic alpha 2 adrenergic receptor spinal cord, na pinipigilan ang pagpapakawala ng mga amino acid na tagapamagitan na nagpapasigla sa mga N-methyl-D-aspartate receptors (NMDA receptors), na humahantong sa pagsugpo sa polysynaptic transmission ng excitation sa spinal cord, na kumokontrol sa tono ng skeletal muscles. Dahil ang mekanismong ito ang may pananagutan sa labis tono ng kalamnan, pagkatapos kapag ito ay pinigilan, ang tono ng kalamnan ay bumababa.

Binabawasan ang katigasan ng kalamnan sa panahon ng mga passive na paggalaw, bilang isang resulta kung saan ang paglaban sa mga passive na paggalaw ay bumababa at ang saklaw ng mga aktibong paggalaw ay tumataas; binabawasan ang clonic convulsions at spasms, at pinatataas din ang lakas ng boluntaryong mga contraction ng skeletal muscles.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Kapag iniinom nang pasalita, ang tizanidine ay nasisipsip nang mabilis at halos ganap. Tmax ng tizanidine sa plasma ay ≥1 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Dahil sa binibigkas na metabolismo, ang average na bioavailability ay tungkol sa 34%.

Ang Cmax ng tizanidine ay 12.3 at 15.6 ng/ml pagkatapos ng solong at maramihang dosis ng 4 mg, ayon sa pagkakabanggit.

Pamamahagi

Ang average na halaga ng Vd ay 2.6 l/kg. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 30%. Sa hanay ng dosis mula 4 hanggang 20 mg, ang mga pharmacokinetics ay linear. Isinasaalang-alang ang mababang interindividual na pagkakaiba-iba ng mga parameter ng pharmacokinetic (sa partikular, Cmax at AUC), kapag kumukuha ng tizanidine nang pasalita, posible na mapagkakatiwalaan na mahulaan ang mga halaga ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.

Metabolismo

Ang Tizanidine ay mabilis at malawak na na-metabolize sa atay (mga 95%) hanggang sa pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite. Sa vitro Ipinakita na ang tizanidine ay pangunahing na-metabolize ng CYP1A 2 isoenzyme.

Pagtanggal

Ang average na kalahating buhay ng tizanidine mula sa daluyan ng dugo ay 2-4 na oras ang Tizanidine ay pinalabas lalo na ng mga bato (humigit-kumulang 70% ng dosis) sa anyo ng mga metabolite, ang hindi nagbabago na sangkap ay humigit-kumulang 4.5%.

Mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Dysfunction ng bato. Sa mga pasyenteng may kabiguan ng bato(Cl creatinine ≤25 ml/min) ang average na Cmax ng tizanidine sa plasma ay 2 beses na mas mataas kaysa sa malusog na mga boluntaryo, at ang huling kalahating buhay nito ay umabot sa 14 na oras, na humahantong sa pagtaas (mga 6 na beses) systemic bioavailability ng tizanidine ( nasusukat ng AUC).

Dysfunction ng atay. Walang mga partikular na pag-aaral ang isinagawa sa kategoryang ito ng mga pasyente. Dahil ang tizanidine ay masinsinang na-metabolize sa atay ng isoenzyme CYP1A2, ang kapansanan sa paggana ng atay ay maaaring humantong sa pagtaas ng systemic exposure sa tizanidine.

Mga pasyente na higit sa 65 taong gulang. Ang data sa mga pharmacokinetics ng tizanidine sa pangkat na ito ng mga pasyente ay limitado.

Kasarian at lahi. Ang kasarian ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng tizanidine.

Ang impluwensya ng etniko at lahi Ang mga pharmacokinetics ng tizanidine ay hindi pa napag-aralan.

Epekto ng paggamit ng pagkain

Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng tizanidine (bagaman ang halaga ng Cmax ay tumataas ng 1/3, hindi ito itinuturing na klinikal na makabuluhan; walang makabuluhang epekto sa pagsipsip (AUC) ang nabanggit).

Paggamit ng sangkap na Tizanidine

Masakit na kalamnan spasms sa mga sakit ng gulugod (kabilang ang osteochondrosis, spondylosis, syringomyelia, hemiplegia, cervical at lumbar syndromes), pagkatapos mga operasyong kirurhiko tungkol sa isang luslos intervertebral disc o osteoarthritis ng balakang, spasticity at pananakit dahil sa mga sakit sa neurological: multiple sclerosis, talamak na myelopathy, mga degenerative na sakit mga karamdaman sa spinal cord sirkulasyon ng tserebral, stroke, traumatikong pinsala sa utak, cerebral palsy, mga kombulsyon ng gitnang pinagmulan.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa tizanidine; matinding paglabag mga function ng atay; sabay-sabay na paggamit sa malakas na mga inhibitor ng isoenzyme CYP1A2(fluvoxamine at ciprofloxacin), alpha 2-adrenergic agonists; pagbubuntis; panahon ng pagpapasuso; mga batang wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Mga paghihigpit sa paggamit

Katamtamang malubhang dysfunction ng atay; arterial hypotension; bradycardia; congenital long QT syndrome; edad na higit sa 65 taon. Ang mga halaga ng laboratoryo ay dapat na regular na subaybayan functional na estado puso at subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng ECG.

Kabiguan ng bato at/o katandaan

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa bato (Cl creatinine ≤25 ml/min) ay nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis. Ang karanasan sa tizanidine sa mga matatandang pasyente ay limitado. Batay sa data ng pharmacokinetic, maaaring ipagpalagay na sa ilang mga kaso ang renal clearance sa mga pasyenteng ito ay maaaring makabuluhang bawasan. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng tizanidine sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at sa mga matatandang pasyente.

Dapat ka ring mag-ingat kapag sabay-sabay na pangangasiwa tizanidine na may oral contraceptive na gamot, antiarrhythmic na gamot, cimetidine, norfloxacin, rofecoxib, ticlopidine, digoxin, beta-blockers, sedative na gamot, ethanol, diuretics at antihypertensive na gamot (tingnan ang "Interaction").

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Dahil walang kinokontrol na pag-aaral ng tizanidine sa mga buntis na kababaihan, hindi ito dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Ang paggamot na may tizanidine ay dapat na ihinto pagpapasuso, dahil walang data sa pagtagos nito sa gatas ng ina.

Mga side effect ng Tizanidine

Dalas side effects sa ibaba ay tinutukoy ayon sa klasipikasyon ng WHO: napakadalas (≥10%); madalas (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Mula sa nervous system: napakadalas - antok, pagkahilo.

Mula sa mental na bahagi: madalas - hindi pagkakatulog, guni-guni, kaguluhan sa pagtulog.

Mula sa panig ng SSS: madalas - isang pagbaba sa presyon ng dugo (sa ilang mga kaso binibigkas, hanggang sa pagbagsak at pagkawala ng malay); madalang - bradycardia.

Mula sa digestive system: napakadalas - tuyong bibig, gastrointestinal disorder; madalas - pagduduwal.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: madalas - nadagdagan ang aktibidad ng microsomal liver enzymes.

Mula sa musculoskeletal system: napakadalas - kahinaan ng kalamnan.

Para sa balat at subcutaneous tissues: mga reaksiyong alerdyi (hal. pantal).

Mga karaniwang karamdaman: napakadalas - nadagdagan ang pagkapagod, withdrawal syndrome.

Sa biglaang pag-alis ng tizanidine pagkatapos ng matagal na paggamot at/o pagkuha ng mataas na dosis (pati na rin pagkatapos ng sabay-sabay na paggamit sa mga antihypertensive na gamot), ang pag-unlad ng tachycardia at pagtaas ng presyon ng dugo ay naobserbahan, na sa ilang mga kaso ay maaaring humantong sa talamak na aksidente sa cerebrovascular. , kaya ang dosis ng tizanidine ay dapat na bawasan nang paunti-unti hanggang sa ganap na pagkansela ng gamot na ito.

Mga anecdotal na ulat ng mga salungat na kaganapan batay sa klinikal na paggamit

Sa panahon ng tizanidine therapy, ang mga sumusunod na salungat na kaganapan ay naobserbahan sa klinikal na kasanayan nang walang indikasyon ng isang sanhi-at-epekto na relasyon sa paggamit ng gamot na ito (ang dalas ng mga salungat na kaganapan ay hindi naitatag).

Mula sa mental na bahagi: hindi alam ang dalas - mga guni-guni, mga karamdaman sa pagkabalisa, pagkalito.

Mula sa nervous system: hindi alam ang dalas - vertigo.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: hindi alam ang dalas - malabong paningin.

Mula sa atay at biliary tract: hindi alam ang dalas - talamak na hepatitis, pagkabigo sa atay.

Mga karaniwang karamdaman: hindi alam ang dalas - asthenia, withdrawal syndrome.

Pakikipag-ugnayan

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng tizanidine at isoenzyme inhibitors CYP1A2 posibleng dagdagan ang konsentrasyon ng tizanidine sa plasma ng dugo. Sa turn, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng tizanidine sa plasma ay maaaring humantong sa mga sintomas ng labis na dosis ng gamot na ito, kasama.

pagpapahaba ng pagitan ng QTc. CYP1A2 Pinagsamang paggamit ng isoenzyme inducers

maaaring humantong sa pagbaba ng mga antas ng plasma ng tizanidine. Ang pinababang antas ng plasma ng tizanidine ay maaaring humantong sa pagbaba sa therapeutic effect nito.

Ang mga kumbinasyon ng Tizanidine ay kontraindikado CYP1A2, kontraindikado.

Kapag ginamit ang tizanidine kasama ng fluvoxamine o ciprofloxacin, nagkaroon ng 33-tiklop at 10-tiklop na pagtaas sa tizanidine AUC, ayon sa pagkakabanggit. Ang resulta ng pinagsamang paggamit ay maaaring isang makabuluhang klinikal at matagal na pagbaba ng presyon ng dugo, na sinamahan ng pag-aantok, pagkahilo, at pagbaba sa bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (sa ilang mga kaso, kahit na pagbagsak at pagkawala ng malay).

Hindi inirerekumenda na magreseta ng tizanidine kasama ang iba pang mga inhibitor ng isoenzyme ng CYP1A2 - mga antiarrhythmic na gamot (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, ilang fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, oral contraceptive, ticlopidine.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat

Dapat mag-ingat kapag gumagamit ng tizanidine kasama ng mga gamot na nagpapahaba ng pagitan ng QT (halimbawa, cisapride, amitriptyline, azithromycin).

Mga gamot na antihypertensive

Ang sabay-sabay na paggamit ng tizanidine na may mga antihypertensive na gamot, kabilang ang diuretics, ay maaaring minsan maging sanhi ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (sa ilang mga kaso, kahit na pagbagsak at pagkawala ng malay) at bradycardia.

Kapag ang tizanidine ay biglang itinigil pagkatapos gamitin kasama ng mga antihypertensive na gamot, ang pag-unlad ng tachycardia at isang pagtaas sa presyon ng dugo ay naobserbahan, na sa ilang mga kaso ay maaaring humantong sa talamak na aksidente sa cerebrovascular.

Rifampicin

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng tizanidine at rifampicin ay humahantong sa isang pagbawas ng 50% sa konsentrasyon ng tizanidine sa plasma ng dugo. Bilang resulta, ang therapeutic effect ng tizanidine ay maaaring mabawasan, na maaaring may klinikal na kahalagahan sa ilang mga pasyente. Ang pangmatagalang pinagsamang paggamit ng rifampicin at tizanidine ay dapat na iwasan kung imposible, inirerekumenda ang maingat na pagpili ng dosis ng tizanidine (pagtaas).

paninigarilyo

Ang systemic bioavailability ng tizanidine sa mga lalaking naninigarilyo (higit sa 10 sigarilyo bawat araw) ay nabawasan ng humigit-kumulang 30%. Ang pangmatagalang therapy na may tizanidine sa mga lalaking naninigarilyo ay maaaring mangailangan ng mas mataas kaysa sa average na therapeutic doses.

Ethanol

Ang ethanol ay dapat na iwasan sa panahon ng tizanidine therapy dahil maaari nitong dagdagan ang posibilidad ng masamang mga kaganapan (hal. pagbaba ng presyon ng dugo at pagkahilo). Maaaring mapahusay ng Tizanidine ang mga suppressive effect ng ethanol sa central nervous system.

Iba pang mga gamot

Ang mga sedative, hypnotic na gamot (benzodiazepines, baclofen) at iba pang mga gamot, tulad ng antihistamines, ay maaari ding mapahusay ang sedative effect ng tizanidine.

Iwasan ang pag-inom ng tizanidine kasama ng iba pang mga alpha2-agonist (hal. clonidine) dahil sa potensyal para sa mas mataas na hypotensive effect.

Pagkain(Tingnan ang “Pharmacokinetics”).

Overdose

Sa ngayon, may mga kaso ng overdose ng tizanidine, kabilang ang isang kaso kung saan ang dosis na kinuha ay 400 mg. Sa lahat ng kaso, ang pagbawi ay hindi nangyari.

Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, pagpapahaba ng pagitan ng QTc, pagkahilo, pag-aantok, miosis, pagkabalisa, pagkabigo sa paghinga, pagkawala ng malay.

Paggamot: Upang alisin ang tizanidine mula sa katawan, inirerekumenda ang gastric lavage, paulit-ulit na pangangasiwa ng activated charcoal, at paggamit ng maraming likido. Ang sapilitang diuresis ay maaari ring mapabilis ang pag-aalis ng tizanidine. Kasunod nito, isinasagawa ang sintomas na paggamot.

Mga ruta ng pangangasiwa

Sa loob.

Mga pag-iingat para sa sangkap na Tizanidine

Maaaring mangyari ang hypotension sa panahon ng paggamit ng tizanidine, pati na rin bilang isang resulta ng pakikipag-ugnayan sa mga inhibitor ng isoenzyme CYP1A2 at/o mga gamot na antihypertensive. Ang isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring humantong sa pagkawala ng malay at pagbagsak.

Ang mga kaso ng dysfunction ng atay na nauugnay sa tizanidine ay naiulat, ngunit ang mga kaso na ito ay bihira sa pang-araw-araw na dosis hanggang sa 12 mg. Kaugnay nito, inirerekumenda na subaybayan ang mga pagsusuri sa pag-andar ng atay isang beses sa isang buwan sa unang 4 na buwan ng paggamot sa mga pasyente na inireseta ng tizanidine sa pang-araw-araw na dosis na 12 mg o mas mataas, pati na rin sa mga kaso kung saan ang mga klinikal na palatandaan ay nagpapahiwatig ng kapansanan. Ang pag-andar ng atay ay sinusunod - tulad ng hindi maipaliwanag na pagduduwal, anorexia, pagkapagod. Kapag ang mga antas ng serum ALT at AST ay patuloy na lumampas sa ULN ng 3 beses o higit pa, ang tizanidine ay dapat na ihinto.

Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pag-inom ng ethanol.

Mga pasyente na higit sa 65 taong gulang. Ang karanasan sa tizanidine sa mga pasyente na may edad na 65 taong gulang at mas matanda ay limitado. Inirerekomenda na simulan ang therapy na may pinakamababang dosis na may unti-unting pagtaas hanggang sa makamit ang pinakamainam na balanse ng tolerability at pagiging epektibo.

Pagkabigo sa bato. Para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (creatinine clearance ≤25 ml/min), ang inirerekumendang paunang dosis ay 2 mg isang beses sa isang araw. Ang dosis ay nadagdagan nang paunti-unti, dahan-dahan, isinasaalang-alang ang pagpapaubaya at pagiging epektibo. Kung kinakailangan upang makakuha ng isang mas malinaw na epekto, inirerekomenda na dagdagan muna ang dosis na inireseta isang beses sa isang araw, pagkatapos ay dagdagan ang dalas ng pangangasiwa.

Dysfunction ng atay. Ang paggamit ng tizanidine sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment ay kontraindikado.

Pagkagambala ng paggamot

Kapag huminto sa tizanidine therapy, upang mabawasan ang panganib na magkaroon ng rebound na pagtaas sa presyon ng dugo at tachycardia, ang dosis ay dapat na dahan-dahang bawasan hanggang sa ganap na ihinto ang gamot, lalo na sa mga pasyente na tumatanggap ng mataas na dosis ng tizanidine sa loob ng mahabang panahon.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya. Dahil sa profile ng masamang reaksyon, inirerekumenda na umiwas sa mga aktibidad na nangangailangan ng mataas na konsentrasyon at mabilis na mga reaksyon, tulad ng pagmamaneho ng mga sasakyan o pagtatrabaho sa makinarya.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang aktibong sangkap

Mga pangalan ng kalakalan

0.003
	0.0023
	0.0011
	0.0007
	0.0002

Ang Tizanidine ay isang centrally acting muscle relaxant. Ang gamot ay makabuluhang binabawasan ang tono ng mga kalamnan ng kalansay, pinapawi ang mga kondisyon ng spastic, pinahuhusay ang boluntaryong mga contraction at binabawasan ang resistensya ng kalamnan sa mga passive na paggalaw. Ang gamot ay inireseta upang mapawi ang skeletal muscle spasms sa multiple sclerosis, stroke, degenerative pathologies at iba pang mga sugat ng spinal cord, at talamak na myelopathy. Ang Tizanidine ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity, pagbubuntis, malubhang pathologies sa atay, paggagatas, sa mga batang wala pang 18 taong gulang, pati na rin sa paggamit ng CYP1A2 inhibitors at alpha2-adrenergic agonists.

Form ng dosis

Available ang Tizanidine sa anyo ng tablet. Ang 1 paltos ay naglalaman ng 10 tableta. Ang 1 karton pack ay maaaring maglaman ng 3 o 5 paltos.

Paglalarawan at komposisyon

Ang Tizanidine ay isang bilog na puting tableta na may linya ng marka sa isang gilid at T2 o T4 sa kabilang panig.

Ang 1 tablet ay maaaring maglaman ng 2 mg o 4 mg ng tizanidine.

Mga karagdagang bahagi:

• microcrystalline cellulose;
• stearic acid;
• walang tubig na lactose;
• koloidal silikon dioxide.

Grupo ng pharmacological

Ang gamot na Tizanidine ay isang centrally acting muscle relaxant. Kapag natutunaw, ang aktibong sangkap ng gamot ay binabawasan ang tono ng mga kalamnan ng kalansay at pinapahina ang kanilang resistensya sa panahon ng mga passive na paggalaw, pinatataas ang antas ng boluntaryong mga contraction at binabawasan ang spasmodic na reaksyon. Ang mekanismo ng nakakarelaks na epekto ng kalamnan ng gamot na Tizanidine ay batay sa pagsugpo ng polysynaptic spinal reflexes dahil sa pagpapalabas ng isang bilang ng mga amino acid mula sa mga presynaptic na terminal ng spinal interneuron.

Ang gamot ay may mataas na antas ng pagsipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang ganap na bioavailability ng gamot ay nasa average na 40%, na nauugnay sa isang makabuluhang epekto ng first-pass sa pamamagitan ng atay.

Ang aktibong elemento ng gamot na Tizanidine ay ipinamamahagi na may isang steady-state na average na dami ng pamamahagi ng 2.4 l/kg. Ang kakayahang magbigkis sa mga protina ng plasma ng dugo ay 30%. Humigit-kumulang 95% ng gamot ay sumasailalim sa hepatic metabolism sa ilalim ng impluwensya ng cytochrome P450 isoenzyme CYP1A2 na may pagbuo ng mga aktibong metabolic na produkto. Ang kanilang kalahating buhay ay mula 20 hanggang 40 oras, habang ang kalahating buhay ng tizanidine ay 2.5 oras. Ang gamot ay pinalabas ng mga bato at gastrointestinal tract.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot na Tizanidine ay ginagamit upang mapawi ang spasticity sa mga kalamnan ng kalansay sa iba't ibang mga pathological disorder.

para sa mga matatanda

Para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang, ang Tizanidine ay inireseta para sa skeletal muscle spasms dahil sa mga sakit tulad ng:

• stroke;
• talamak na anyo ng myelopathy;
• degenerative pathologies ng spinal cord;
• multiple sclerosis.

Ang Tizanidine ay inireseta din sa mga pasyente sa kaganapan ng pag-unlad ng masakit na spastic na kondisyon ng mga kalamnan ng kalansay dahil sa iba't ibang mga sugat ng gulugod.

para sa mga bata

Dahil sa ang katunayan na ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng Tizanidine ng mga buntis at nagpapasusong kababaihan ay hindi pa naitatag, ang pagkuha ng gamot sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay mahigpit na hindi inirerekomenda.

Contraindications

Ang gamot na Tizanidine ay kontraindikado sa mga kondisyon tulad ng:

• pagbubuntis;
• pagkuha ng CYP1A2 inhibitors (halimbawa, o fluvoxamine);
• panahon ng paggagatas;
• malubhang anyo ng dysfunction ng atay;
• mga batang wala pang 18 taong gulang;
• pagkuha ng alpha2-adrenergic agonists;
• hypersensitivity o intolerance sa aktibong sangkap o mga excipients ng form ng dosis.

Mga aplikasyon at dosis

Upang ang epekto ng Tizanidine therapy ay maging mataas hangga't maaari, kinakailangang ipagkatiwala ang paghahanda ng mga dosis sa dumadating na manggagamot o iba pang kwalipikadong espesyalista.

para sa mga matatanda

Ang inirekumendang solong therapeutic dosage sa simula ng paggamot ay 2 mg. Kung pagkatapos ng 4 na araw ng tuluy-tuloy na paggamit ay hindi nangyari ang epekto, pinapayagan na taasan ang solong dosis sa 4 mg. Dahil sa ang katunayan na ang nakapagpapagaling na epekto ng pag-inom ng gamot ay pinaka-binibigkas 1-2 oras pagkatapos kumuha ng dosis at unti-unting humina sa panahon mula 3 hanggang 6 na oras, ang gamot ay maaaring inumin ng ilang beses sa isang araw na may pagitan ng 6 hanggang 6 na oras. 8 oras. Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 3 tablet. Gayunpaman, sa kaso ng emerhensiya, maaaring magreseta ang doktor ng 36 mg ng gamot bawat araw.

para sa mga bata

Ang mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang ay hindi dapat uminom ng Tizanidine.

para sa mga buntis na kababaihan at sa panahon ng paggagatas

Sa panahon ng paggagatas at pagbubuntis, ang paggamit ng Tizanidine ay kontraindikado.

Mga side effect

Malamang na mga side effect:

• pagkahilo;
• tuyong bibig;
• asthenia (pangkalahatang kahinaan);
• antok;
• guni-guni;
• arterial hypotension;
• kalamnan spasms;
• pakiramdam pagod;
• dysfunction ng atay;
• bradycardia.

Hindi malamang na mga side effect:

• anaphylactic shock;
• mga estado ng depresyon;
• hepatitis;
• Stevens-Johnson syndrome;
• ventricular tachycardia;
• pantal sa balat;
• pananakit ng kasukasuan;
• panginginig;
• paresthesia;
• exfoliative dermatitis;
• kombulsyon.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga oral contraceptive ay maaaring humantong sa bradycardia, arterial hypotension at labis na antok.

Ang pag-inom ng alkohol ay humahantong sa pagtaas ng konsentrasyon ng tizanidine sa dugo, na maaaring magpataas ng posibilidad ng mga side effect.

Mga espesyal na tagubilin

Habang umiinom ng Tizanidine, maaaring magkaroon ng mga side effect tulad ng guni-guni, antok, pagkahilo at asthenia. Para sa kadahilanang ito, sa buong kurso ng paggamot, inirerekumenda na iwasan ang pagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng atensyon at bilis ng reaksyon.

Overdose

Mga sintomas ng pagkalasing sa Tizanidine:

• pagkalito;
• myocardial dysfunction;
• pagkahilo;
• hypotension;
• antok;
• pagkawala ng malay;
• bradycardia.

Ang paggamot ay nagpapakilala.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tizanidine ay dapat na nakaimbak sa isang mahusay na protektadong lugar na malayo sa direktang sikat ng araw at kahalumigmigan sa temperatura hanggang sa 25°C. Ilayo sa mga bata.

Buhay ng istante - 3 taon.

Mga analogue

Ang gamot na Tizanidine ay may ilang mga therapeutically epektibong analog na magagamit sa modernong pharmacological market. Ang ilan sa mga pinakasikat at abot-kayang kapalit na makikita sa mga parmasya ay:

Direktang analogue ng Tizanidine. Magagamit sa anyo ng mga bilog na puting tablet na naglalaman ng 2 mg o 4 mg tizanidine. Ginagamit ito para sa parehong mga indikasyon tulad ng orihinal na gamot at may mga katulad na contraindications. Para sa kadahilanang ito, maaari itong kumilos bilang isang ganap na kapalit para sa Tizanidine anumang oras sa panahon ng proseso ng therapeutic.

Tolperisone-OBL

Isang centrally acting muscle relaxant na naglalaman ng. Ang gamot ay ipinahiwatig para sa cerebral at spinal palsy, extrapyramidal disorder, muscle spasms ng iba't ibang pinagmulan, obliterating arterial pathologies, post-thrombotic disorder ng venous circulation at lymph circulation, epilepsy, infantile spastic paralysis, trophic leg ulcer, hypertonicity at vascular encephalopathy. Ang Tolperisone-OBL ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity, myasthenia gravis, pagbubuntis, paggagatas at sa mga batang wala pang 1 taong gulang.

Isang tanyag na analogue ng Tizanidine, na naglalaman ng. Ito ay isang centrally acting muscle relaxant. Ang indikasyon para sa paggamit ng gamot ay hypertonicity ng kalamnan sa stroke, multiple sclerosis, alcoholism (affective disorders), cerebral palsy, degenerative, traumatic o infectious na sakit ng spinal cord, at iba't ibang traumatic na pinsala sa utak. Ang gamot ay kontraindikado sa hypersensitivity, epilepsy, pagbubuntis, psychosis, paggagatas, kasaysayan ng mga seizure, sakit na Parkinson at talamak na pagkabigo sa bato.

Presyo

Ang halaga ng Tizanidine ay nasa average na 140 rubles. Ang mga presyo ay mula 108 hanggang 211 rubles.

Ang Tizanidine ay naglalaman ng aktibong sangkap tizanidine , pati na rin ang mga pantulong na bahagi:

• walang tubig na lactose;
• microcrystalline cellulose;
• koloidal silikon dioxide;
• stearic acid.

Form ng paglabas

Mga tablet 2 at 4 mg, bilog. Kulay puti.

Sa isang gilid ng tablet ay may isang dividing strip, sa pangalawa ay may marka ng T2 o T4.

Pagkilos sa pharmacological

Ang Tizanidine ay isang centrally acting muscle relaxant. Kapag ang aktibong sangkap ng gamot ay pumasok sa katawan, nakakatulong itong bawasan ang tono ng mga kalamnan ng kalansay, binabawasan ang kanilang resistensya sa panahon ng mga passive na paggalaw, binabawasan spasmodic na reaksyon , pinahuhusay ang mga boluntaryong contraction.

Sa pangkalahatan, ang gamot ay may nakakarelaks na epekto sa kalamnan dahil sa pagsugpo ng spinal polysynaptic reflexes. Ang pagkilos na ito ay dahil sa paglabas mga amino acid mula sa mga presynaptic na terminal ng spinal interneuron.

Pharmacodynamics at Pharmacokinetics

Pagsipsip at pamamahagi

Pagkatapos ng oral administration, ang Tizanidine ay ganap na hinihigop. Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 40% (CV = 24%), dahil sa malawak na unang pagdaan sa atay.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay ipinamamahagi na may average na steady-state na dami ng pamamahagi na 2.4 l/kg (CV = 21%). Ang pagbubuklod ng protina ay 30%.

Metabolismo at paglabas

Ang kalahating buhay ng Tizanidine ay humigit-kumulang 2.5 oras (CV = 33%). Humigit-kumulang 95% ng ibinibigay na dosis ay na-metabolize. Basic cytochrome P450 isoenzyme nakikilahok sa metabolismo ng CYP1A2 sa pagbuo ng mga aktibong metabolite. Ang kanilang kalahating buhay ay mula 20 hanggang 40 na oras.

Pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (60%) at gastrointestinal tract (20%).

Mga indikasyon para sa paggamit ng Tizanidine

Ang Tizanidine ay inireseta para sa paggamot ng skeletal muscle spasticity, na sinamahan ng pag-unlad ng mga sakit sa neurological, tulad ng:

• degenerative na sakit ng spinal cord;
• talamak na myelopathy.

Ang gamot ay ipinahiwatig din para sa masakit na mga spasms ng mga kalamnan ng kalansay na nabubuo bilang resulta ng pinsala sa gulugod.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na kumukuha ng potent Mga inhibitor ng CYP1A2 , tulad ng o .

Mga side effect

Sa panahon ng pag-aaral ng epekto ng Tizanidine sa mga pasyente, natukoy ang mga side effect, tulad ng, tuyong bibig , hypotension , pagpapababa ng presyon ng dugo, bradycardia , kahinaan o asthenia , kalamnan cramps, pagkapagod, atay dysfunction at hepatotoxicity.

Mas madalas, ang mga sumusunod na hindi gustong epekto ay maaaring mangyari sa panahon ng paggamot sa gamot na ito:

• Stevens-Johnson syndrome;
• exfoliative;
• ventricular;
• kombulsyon;
• pananakit ng kasukasuan;
• pantal;

Mga tagubilin para sa paggamit ng Tizanidine

Alinsunod sa mga tagubilin para sa paggamit ng Tizanidine, ang inirekumendang panimulang dosis ay 2 mg.

Dahil ang epekto ng mga tabletas ay tumataas nang humigit-kumulang 1 hanggang 2 oras pagkatapos ng dosis at nawawala sa pagitan ng 3 at 6 na oras pagkatapos ng dosis, ang paggamot ay maaaring ibigay sa pagitan ng 6 hanggang 8 oras. Maaari kang uminom ng hindi hihigit sa tatlong tableta sa araw.

Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 4 mg bawat dosis kung walang benepisyo pagkatapos ng apat na araw ng pagsisimula ng paggamot. Ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 36 mg. Ang mga solong dosis na higit sa 16 mg ay hindi pa pinag-aralan.

Dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa bato

Ang mga tablet na Tizanidine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa bato (creatinine clearance).

Dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa atay

Gayundin, ang gamot na ito ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may anumang anyo ng pagkabigo sa atay. Sa ganitong mga pasyente, ang mga indibidwal na dosis ay dapat bawasan sa panahon ng titration.

Kapag ginagamot ang mga pasyente na may pagkabigo sa atay, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga antas aminotransferases . Ang unang pagsubaybay ay inirerekomenda isang buwan pagkatapos ng paggamot.

Overdose

Sa isang pag-aaral ng mga epekto ng gamot na ito sa katawan, natukoy ng mga espesyalista ang mga kaso ng sinadya at hindi sinasadyang labis na dosis ng Tizanidine. Ang mga klinikal na pagpapakita ng labis na dosis ay may iba't ibang pharmacology.

Sa karamihan ng mga kaso, mayroong pagbaba sa sensorium, kabilang ang pagkahilo, pagkalito At . Ang labis na dosis ay nagpapakita rin ng sarili sa cardiac muscle dysfunction, kabilang ang bradycardia at hypotension.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Pakikipag-ugnayan sa Fluvoxamine at Ciprofloxacin

Sabay-sabay na paggamit Fluvoxamine o Ciprofloxacin at ang Tizanidine ay kontraindikado. Mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng Tizanidine kapag kinuha kasama ng Fluvoxamine o Ciprofloxacin ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, pag-aantok at kapansanan sa mga pag-andar ng psychomotor.

Pakikipag-ugnayan sa mga inhibitor ng CYP1A2

Dahil sa mga potensyal na pakikipag-ugnayan ng gamot, sabay na paggamit ng Tizanidine sa iba pa Mga inhibitor ng CYP1A2 tulad ng Zileyton , Fluoroquinolone dapat iwasan.

Ang mga analog ng gamot na tizanidine ay ipinakita, alinsunod sa medikal na terminolohiya, na tinatawag na "mga kasingkahulugan" - mga gamot na mapagpapalit sa kanilang mga epekto sa katawan, na naglalaman ng isa o higit pang magkaparehong aktibong sangkap. Kapag pumipili ng mga kasingkahulugan, isaalang-alang hindi lamang ang kanilang gastos, kundi pati na rin ang bansa ng produksyon at ang reputasyon ng tagagawa.

Paglalarawan ng gamot

Tizanidine- Centrally acting muscle relaxant. Binabawasan ang pagtaas ng tono ng mga kalamnan ng kalansay, pinapawi ang kanilang spasm; binabawasan ang paglaban ng kalamnan sa panahon ng mga passive na paggalaw, pinatataas ang lakas ng boluntaryong mga contraction. Ang nakakarelaks na epekto ng tizanidine sa kalamnan ay marahil dahil sa pagsugpo sa mga spinal polysynaptic reflexes, na nauugnay sa isang pagbawas sa pagpapalabas ng excitatory amino acid mula sa mga presynaptic na terminal ng spinal interneuron, pati na rin ang pagpapasigla ng α2-adrenergic receptors. Ang Tizanidine ay hindi nakakaapekto sa paghahatid ng paggulo sa mga neuromuscular synapses.

Listahan ng mga analogue

pansinin mo! Ang listahan ay naglalaman ng mga kasingkahulugan para sa Tizanidine, na may katulad na komposisyon, kaya maaari kang pumili ng kapalit sa iyong sarili, na isinasaalang-alang ang form at dosis ng gamot na inireseta ng iyong doktor. Bigyan ng kagustuhan ang mga tagagawa mula sa USA, Japan, Western Europe, pati na rin ang mga kilalang kumpanya mula sa Silangang Europa: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Form ng paglabas(ayon sa kasikatan)	Presyo, kuskusin.
Tizanidine
2mg No. 30 tab (Berezovsky pharmaceutical plant - d CJSC (Russia)	127.20
4mg No. 30 tab (Berezovsky pharmaceutical plant - d CJSC (Russia)	159.70
Sirdalud
Tab 2mg N30 (Novartis Pharma AG (Switzerland)	239.60
Tab 4 mg N30 (Novartis Pharma Productions Gmb (Germany)	336.60
Sirdalud MR
Caps 6mg N30 (Novartis Pharma Productions Gmb (Germany)	573
Tizalud
2mg No. 30 tab (Veropharm OJSC (Russia)	179.20
4mg No. 30 tab (Veropharm OJSC (Russia)	254
Binago ng Tizanidine ang mga release pellet
Tizanidine*
Tizanidin-Teva
2 mg No. 30 tab (Pharmaceutical plant Teva Private (Hungary)	144.70
4 mg No. 30 tab (Pharmaceutical plant Teva Private (Hungary)	204.10
Tizanidine hydrochloride
Tizanil
2mg No. 20 tab (Simpex Pharma Pvt.Ltd (India)	153.50
2mg No. 30 tab (Simpex Pharma Pvt.Ltd (India)	173.80
4 mg No. 30 tab (Simpex Pharma Pvt. Ltd. (India)	252.70

Mga pagsusuri

Nasa ibaba ang mga resulta ng mga survey ng mga bisita sa site tungkol sa gamot na tizanidine. Sinasalamin nila ang mga personal na damdamin ng mga sinuri at hindi maaaring gamitin bilang isang opisyal na rekomendasyon para sa paggamot sa gamot na ito. Lubos naming inirerekomenda na kumunsulta ka sa isang kwalipikadong propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan upang matukoy ang isang personalized na kurso ng paggamot.

Mga resulta ng survey ng bisita

Dalawang bisita ang nag-ulat ng pagiging epektibo

	Mga kalahok		%
Mabisa	2		100.0%

Ang iyong sagot tungkol sa kahusayan »

Ulat ng Bisita ng Mga Side Effect

Ang iyong sagot tungkol sa mga side effect »

Dalawang bisita ang nag-ulat ng mga pagtatantya ng gastos

	Mga kalahok		%
mahal	1		50.0%
Hindi mahal	1		50.0%

Ang iyong sagot tungkol sa pagtatantya ng gastos »

Limang bisita ang nag-ulat ng dalas ng paggamit bawat araw

Gaano kadalas ko dapat inumin ang Tizanidine?
Karamihan sa mga sumasagot ay kadalasang umiinom ng gamot na ito isang beses sa isang araw. Ipinapakita ng ulat kung gaano kadalas iniinom ng ibang kalahok sa survey ang gamot na ito.

Ang iyong sagot tungkol sa dosis »

Ulat sa petsa ng pagsisimula ng bisita

Hindi pa naibibigay ang impormasyon

Ang iyong sagot tungkol sa petsa ng pagsisimula »

Ulat ng bisita sa oras ng pagtanggap

Hindi pa naibibigay ang impormasyon

Ang iyong sagot tungkol sa oras ng pagtanggap »

Labing-anim na bisita ang nag-ulat ng edad ng pasyente

Ang iyong sagot tungkol sa edad ng pasyente »

Mga review ng bisita

Wala pang mga review

Opisyal na mga tagubilin para sa paggamit

May mga kontraindiksyon! Basahin ang mga tagubilin bago gamitin

SIRDALUD ® /SIRDALUD ®

Numero ng pagpaparehistro:

P No. 012947/01
Pangalan ng kalakalan: Sirdalud ®
International Nonproprietary Name (INN): Tizanidine

Form ng dosis:

mga tabletas

Tambalan:

Ang 1 tablet ay naglalaman ng: aktibong sangkap - Tizanidine (sa anyo ng hydrochloride) 2 mg o 4 mg; mga excipients: colloidal anhydrous silicon dioxide, stearic acid, microcrystalline cellulose, lactose monohydrate.
Paglalarawan:
2 mg na tablet: puti hanggang puti, bilog, patag na mga tablet na may beveled na mga gilid, naka-emboss sa isang gilid na may marka at OZ code. Mga 4 mg na tablet: puti hanggang puti, bilog, patag na mga tablet na may beveled na mga gilid, naka-cross-score sa isang gilid at naka-code na RL sa kabila.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

Centrally acting muscle relaxant. ATX code: MOZ VX02.

Mga katangian ng pharmacological

Ang Tizanidine ay isang centrally acting muscle relaxant. Ang pangunahing punto ng aplikasyon ng pagkilos nito ay sa spinal cord. Sa pamamagitan ng pagpapasigla ng presynaptic alpha2 receptors, pinipigilan nito ang paglabas ng excitatory amino acids na nagpapasigla sa N-methyl-D-aspartate receptors (NMDA receptors). Bilang isang resulta, ang polysynaptic transmission ng excitation ay pinigilan sa antas ng interneurons ng spinal cord. Dahil ang mekanismong ito ang may pananagutan sa labis na tono ng kalamnan, kapag ito ay pinigilan, bumababa ang tono ng kalamnan. Bilang karagdagan sa mga katangian ng relaxant ng kalamnan, ang Tizanidine ay mayroon ding katamtamang sentral na analgesic na epekto.
Ang Sirdalud ay epektibo kapwa para sa talamak na masakit na pulikat ng kalamnan at para sa talamak na spasticity ng spinal at cerebral na pinagmulan. Binabawasan ang spasticity at clonic convulsions, bilang isang resulta kung saan ang paglaban sa mga passive na paggalaw ay bumababa at ang hanay ng mga aktibong paggalaw ay tumataas.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.
Ang Tizanidine ay hinihigop nang mabilis at halos ganap. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Cmax) ay naabot ng humigit-kumulang 1 oras pagkatapos ng pagkuha ng gamot. Dahil sa binibigkas na first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay, ang average na bioavailability ay tungkol sa 34%.
Pamamahagi.
Ang average na halaga ng dami ng pamamahagi sa panahon ng balanse na may intravenous administration ng gamot ay 2.6 l/kg. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 30%. Sa hanay ng dosis mula 4 hanggang 20 mg, ang mga pharmacokinetics ng tizanidine ay linear. Dahil sa mababang interindividual na pagkakaiba-iba ng mga pharmacokinetic na parameter (sa partikular, tulad ng Cmax at lugar sa ilalim ng concentration-time curve /AUC/), kapag umiinom ng tizanidine nang pasalita, ang mga konsentrasyon nito sa plasma ay maaaring mapagkakatiwalaan na mahulaan. Ang kasarian ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng tizanidine.
Metabolismo.
Ang Tizanidine ay ipinakita na mabilis at malawak na na-metabolize sa atay. Sa vitro, ipinakita na ang Tizanidine ay pangunahing na-metabolize ng isoenzyme 1A2 ng cytochrome P450 system. Ang mga metabolite ay hindi aktibo.
Paglabas.
Ang average na kalahating buhay ng tizanidine mula sa systemic na sirkulasyon ay 2-4 na oras Ang gamot ay pinalabas lalo na ng mga bato (humigit-kumulang 70% ng dosis) sa anyo ng mga metabolite. ang bahagi ng hindi nagbabagong sangkap ay humigit-kumulang 2.7%.
Mga tampok ng pharmacokinetics sa ilang mga grupo ng mga pasyente
Napag-alaman na sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 25 ml/min), ang average na halaga ng Cmax ay 2 beses na mas mataas kaysa sa mga malulusog na boluntaryo, at ang kalahating buhay ng terminal ay pinalawig sa humigit-kumulang 14 na oras, na nagreresulta sa isang average na pagtaas sa AUC ng 6 isang beses.
Impluwensya sa pagkain
Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng tizanidine. Bagama't tumataas ang halaga ng Cmax ng 1/3, hindi ito itinuturing na klinikal na makabuluhan. Walang makabuluhang epekto sa pagsipsip (AUC).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Masakit na kalamnan ng kalamnan:

nauugnay sa mga static at functional na sakit ng gulugod (cervical at lumbar syndromes);

pagkatapos ng operasyon, halimbawa, para sa isang herniated disc o osteoarthritis ng hip joint.
Spasticity ng skeletal muscles sa mga sakit sa neurological, halimbawa, sa multiple sclerosis, talamak na myelopathy, mga degenerative na sakit ng spinal cord, mga kahihinatnan ng mga aksidente sa cerebrovascular at cerebral palsy (mga pasyente na higit sa 18 taong gulang).

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa tizanidine o anumang iba pang bahagi ng gamot.

Malubhang dysfunction ng atay.

Kasabay na paggamit sa fluvoxamine o ciprofloxacin.
Nang may pag-iingat
Ang sabay-sabay na paggamit ng Sirdalud na may CYP1A2 inhibitors ay hindi inirerekomenda.
Gamitin sa mga bata
Ang karanasan sa gamot sa mga bata ay limitado. Ang paggamit ng Sirdalud sa mga bata ay hindi inirerekomenda.
Gamitin sa kabiguan ng bato at/o mga matatandang pasyente
Kapag gumagamit ng Sirdalud sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 25 ml / min), kinakailangan ang pagsasaayos ng regimen ng dosis. Ang karanasan sa paggamit ng Sirdalud sa mga matatandang pasyente ay limitado. Batay sa data ng pharmacokinetic, maaaring ipagpalagay na sa ilang mga kaso ang renal clearance sa mga pasyenteng ito ay maaaring makabuluhang bawasan. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng Sirdalud sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato at matatandang pasyente.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.
Dahil walang kinokontrol na pag-aaral ng tizanidine sa mga buntis na kababaihan, hindi ito dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis maliban kung ang potensyal na benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib. Ang Tizanidine ay excreted sa gatas ng suso sa maliit na dami gayunpaman, ang gamot ay hindi dapat gamitin ng mga babaeng nagpapasuso sa mga bata.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang gamot ay inireseta nang pasalita. Ang regimen ng dosis ay dapat piliin nang paisa-isa. Para sa masakit na kalamnan spasms, Sirdalud ay inireseta sa isang dosis ng 2 mg o 4 mg 3 beses sa isang araw. Sa malalang kaso, maaaring uminom ng karagdagang 2 mg o 4 mg bago matulog. Para sa spasticity ng mga kalamnan ng kalansay na sanhi ng mga sakit sa neurological, ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa.
Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 6 mg, nahahati sa 3 dosis. Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas, ng 2-4 mg, sa pagitan ng 3-4 hanggang 7 araw. Karaniwan, ang pinakamainam na therapeutic effect ay nakakamit sa isang pang-araw-araw na dosis na 12 hanggang 24 mg, nahahati sa 3 o 4 na dosis sa pantay na pagitan. Ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 36 mg bawat araw.
Gamitin sa mga pasyente na may kabiguan sa bato
Ang paggamot sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 25 ml/min) ay inirerekomenda na magsimula sa isang dosis na 2 mg 1 oras bawat araw. Ang dosis ay nadagdagan sa maliit na "mga hakbang", na isinasaalang-alang ang pagpapaubaya at pagiging epektibo. Kung kinakailangan upang makakuha ng isang mas malinaw na epekto, inirerekomenda na dagdagan muna ang dosis na inireseta isang beses sa isang araw, pagkatapos kung saan ang dalas ng pangangasiwa ay nadagdagan.

Mga side effect

Ang mga salungat na reaksyon ay ipinamamahagi ayon sa dalas ng paglitaw. Upang masuri ang dalas ng mga salungat na reaksyon, ang mga sumusunod na pamantayan ay ginamit: napakadalas (> 1/10); madalas (mula sa > 1/100, 1/1000, 1/10000, Mula sa cardiovascular system: madalas - bradycardia, mababang presyon ng dugo.
Mula sa gastrointestinal tract: madalas - tuyong bibig; bihira - pagduduwal, gastrointestinal disorder.
Mula sa atay: bihira - nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminase sa atay, napakabihirang - hepatitis.
Mula sa musculoskeletal system: bihira - kahinaan ng kalamnan.
Iba pa: madalas - pagkapagod.
Kapag kumukuha ng mga maliliit na dosis na inirerekomenda para sa pag-alis ng masakit na spasms ng kalamnan, pag-aantok, pagkapagod, pagkahilo, tuyong bibig, pagbaba ng presyon ng dugo (BP), pagduduwal, mga sakit sa gastrointestinal, at pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay ay naobserbahan. Karaniwan, ang inilarawan sa itaas na mga salungat na reaksyon ay katamtaman at lumilipas.
Kapag kumukuha ng mas mataas na dosis na inirerekomenda para sa paggamot ng spasticity, ang mga salungat na reaksyon sa itaas ay nangyayari nang mas madalas at mas malala, ngunit ang mga ito ay bihirang napakalubha na ang paggamot ay kailangang maantala. Bilang karagdagan, ang mga sumusunod na phenomena ay maaaring mangyari: pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia, kahinaan ng kalamnan, hindi pagkakatulog, pagkagambala sa pagtulog, guni-guni, hepatitis.

Overdose

Sa ngayon, mayroong ilang mga ulat ng labis na dosis ng Sirdalud, kabilang ang isang kaso kung saan ang dosis na kinuha ay 400 mg. Sa lahat ng kaso, ang pagbawi ay hindi nangyari.
Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, pagbaba ng presyon ng dugo, pagkahilo, pag-aantok, miosis, pagkabalisa, pagkabigo sa paghinga, pagkawala ng malay.
Paggamot. Upang alisin ang gamot mula sa katawan, inirerekomenda ang paulit-ulit na pangangasiwa ng activate carbon. Ang sapilitang diuresis ay maaari ring mapabilis ang pag-alis ng Sirdalud. Kasunod nito, isinasagawa ang sintomas na paggamot.
Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan
Ang sabay-sabay na paggamit ng tizanidine na may fluvoxamine o ciprofloxacin, na mga cytochrome P450 1A2 inhibitors, ay kontraindikado. Ang sabay-sabay na paggamit ng tizanidine na may fluvoxamine o ciprofloxacin ay nagresulta sa isang 33-tiklop o 10-tiklop na pagtaas sa tizanidine AUC, ayon sa pagkakabanggit. Ang resulta ng pinagsamang paggamit ay maaaring isang klinikal na makabuluhang at pangmatagalang pagbaba sa presyon ng dugo, na humahantong sa pag-aantok, pagkahilo, at inhibited psychomotor reactions. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng tizanidine sa iba pang mga inhibitor ng CYP1A2 - mga antiarrhythmic na gamot (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, oral contraceptive, ticlopidine ay hindi inirerekomenda.
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Sirdalud na may mga antihypertensive na gamot, kabilang ang diuretics, ay minsan ay maaaring maging sanhi ng pagbaba ng presyon ng dugo at bradycardia. Maaaring mapataas ng alkohol o mga gamot na pampakalma ang sedative effect ng Sirdalud.

Mga espesyal na tagubilin

Ang mga kaso ng dysfunction ng atay na nauugnay sa tizanidine ay naiulat, ngunit ang mga kaso na ito ay bihira sa pang-araw-araw na dosis hanggang sa 12 mg. Kaugnay nito, inirerekumenda na subaybayan ang mga pagsusuri sa pag-andar ng atay isang beses sa isang buwan sa unang 4 na buwan ng paggamot sa mga pasyente na inireseta ng Tizanidine sa pang-araw-araw na dosis na 12 mg o mas mataas, pati na rin sa mga kaso kung saan ang mga klinikal na palatandaan ay nagpapahiwatig ng kapansanan. Ang pag-andar ng atay ay sinusunod - tulad ng hindi maipaliwanag na pagduduwal, anorexia, pakiramdam ng pagod. Sa mga kaso kung saan ang mga antas ng serum ALT at AST ay patuloy na lumalampas sa itaas na limitasyon ng normal ng 3 beses o higit pa, ang paggamit ng Sirdalud ay dapat na ihinto.
Dahil ang mga tablet ng Sirdalud ay naglalaman ng lactose, hindi inirerekumenda na gamitin ang gamot sa mga pasyente na may bihirang hereditary galactose intolerance, malubhang kakulangan sa lactase o glucose/galactose malabsorption.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at magpatakbo ng makinarya. Ang mga pasyente na nakakaranas ng pag-aantok o pagkahilo ay dapat umiwas sa mga aktibidad na nangangailangan ng mataas na konsentrasyon at mabilis na reaksyon, tulad ng pagmamaneho ng mga sasakyan o pagtatrabaho sa mga makina at mekanismo.

Form ng paglabas

10 tablet sa isang paltos. 3 paltos kasama ang mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa temperatura na hindi mas mataas sa 25°C.
Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata.
Listahan B

Pinakamahusay bago ang petsa

5 taon
Ang gamot ay hindi dapat gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete.

Mga kondisyon ng bakasyon

Ayon sa recipe.

Manufacturer

NOVARTIS PHARMA AG, SWITZERLAND, MANUFACTURED NI NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM YURUNLERI SANAYI VE TIKARET A.S., Türkiye
NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED NI NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY
Address:
LICHTSTRASE 35.4056 BASEL, SWITZERLAND
LICHTSTRASE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND
Ang karagdagang impormasyon tungkol sa gamot ay maaaring makuha sa address: 123104, Moscow, B. Palashevsky lane, 15

Ang impormasyon sa pahina ay napatunayan ng physician-therapist E.I.

Centrally acting muscle relaxant. Binabawasan ang pagtaas ng tono ng mga kalamnan ng kalansay, pinapawi ang kanilang spasm; binabawasan ang paglaban ng kalamnan sa panahon ng mga passive na paggalaw, pinatataas ang lakas ng boluntaryong mga contraction. Ang nakakarelaks na epekto ng tizanidine sa kalamnan ay marahil dahil sa pagsugpo sa mga spinal polysynaptic reflexes, na nauugnay sa isang pagbawas sa pagpapalabas ng excitatory amino acid mula sa mga presynaptic na terminal ng spinal interneuron, pati na rin ang pagpapasigla ng α2-adrenergic receptors. Ang Tizanidine ay hindi nakakaapekto sa paghahatid ng paggulo sa mga neuromuscular synapses.

Form ng paglabas

Ang mga tablet ay bilog, biconvex, puti o halos puti, may marka sa isang gilid at may nakaukit na "T2" sa kabila.

	1 tab.
tizanidine	2 mg

Mga Excipients: anhydrous lactose 57.91 mg, prosolv SMCC 50 (microcrystalline cellulose 98%, colloidal silicon dioxide 2%) 22.575 mg, prosolv SMCC 50 (microcrystalline cellulose 98%, colloidal silicon dioxide 2%) 22.575 mg2.575 mg, stearic acid

10 pcs. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.
10 pcs. - mga paltos (3) - mga pakete ng karton.
10 pcs. - mga paltos (5) - mga pakete ng karton.
10 pcs. - mga paltos (10) - mga pakete ng karton.

Dosis

Upang ihinto ang masakit na spasms ng skeletal muscles, gumamit ng 2-4 mg 3 beses sa isang araw; sa mga malubhang kaso, inirerekumenda din na kumuha ng 2-4 mg sa gabi. Para sa mga kondisyon ng spastic na kalamnan na sanhi ng mga sakit sa neurological, ang paunang dosis ay 6 mg/araw sa 3 hinati na dosis. Ang dosis ay unti-unting tumaas ng 2-4 mg/araw tuwing 3-7 araw. Ang pinakamainam na therapeutic effect ay karaniwang nakamit sa isang dosis ng 12-24 mg / araw, nahahati sa 3-4 na dosis. Ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 36 mg / araw.

Pakikipag-ugnayan

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antihypertensive na gamot (kabilang ang diuretics), maaaring magkaroon ng malubhang arterial hypotension at bradycardia.

Sa sabay-sabay na paggamit ng ethanol at mga gamot na may sedative effect, ang sedative effect ay pinahusay.

Mga side effect

Kapag gumagamit ng tizanidine sa medyo maliit na dosis, sa mga bihirang kaso ang pag-aantok, pagkapagod, pagkahilo, tuyong bibig, pagduduwal, at isang bahagyang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod; sa mas mataas na dosis - ang mga epektong ito ay nangyayari nang mas madalas at mas malinaw, bilang karagdagan, ang hindi pagkakatulog, kahinaan ng kalamnan, bradycardia, at pagtaas ng aktibidad ng transaminase sa suwero ay posible.

Mga indikasyon

Spastic na kondisyon ng mga kalamnan ng kalansay na sanhi ng mga sakit sa neurological (multiple sclerosis, talamak na myelopathy, stroke, degenerative na sakit ng spinal cord). Masakit na pulikat ng mga kalamnan ng kalansay na sanhi ng pinsala sa gulugod (cervical at lumbar syndromes) o nangyayari pagkatapos ng operasyon (para sa herniated disc o osteoarthritis ng balakang).

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa tizanidine.

Mga tampok ng aplikasyon

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay.

Gamitin para sa renal impairment

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa simula ng paggamot, kung ang pag-aantok ay nangyayari, ang mga aktibidad na nangangailangan ng mataas na konsentrasyon ng atensyon at mabilis na mga reaksyon ng psychomotor ay dapat na iwasan.