Isoket(lat. Isoket) ay isang orihinal na gamot na ginawa ng kumpanyang Aleman na Schwarz Pharma AG. Nabibilang sa pangkat ng mga organic nitrates.

Ang aktibong sangkap ay isosorbide dinitrate, na may vasodilating effect. Ang epekto ay mas malinaw na may kaugnayan sa mga venous vessel. Depende sa anyo ng pagpapalaya, ang Izoket ay inireseta para sa paggamot o pag-iwas sa angina at myocardial infarction.

Ang mga organikong nitrates ay ginagamit sa medisina mula noong katapusan ng ika-19 na siglo. Ang panimulang bahagi para sa paglikha ng isang malawak na klase ng mga gamot ay nitroglycerin, unang nakuha noong 1846 ng Italyano na chemist na si Ascanio Sobrero.

Noong 1879, inilathala ng siyentipikong journal na Lancet ang isang artikulo ng propesor ng pharmacology ng Ingles na si William Murell, na nagpatunay ng pagiging epektibo ng paggamit ng solusyon sa nitroglycerin sa mga pasyente na may angina pectoris. Simula noon, ang gamot ay pumasok sa cardiological practice.

Noong 1925, ang industriya ng parmasyutiko ay nagsimulang gumawa ng nitroglycerin gelatin capsules. Nang maglaon, lumabas ang mga tablet at aerosol form sa pagbebenta.

Noong 1948, isang bagong kinatawan ang na-synthesize grupo ng droga- isosorbide dinitrate. Ito ay lumabas na, kung ihahambing sa nitroglycerin, mayroon itong mas mahabang pangmatagalang epekto, at nagiging sanhi din ng iba't ibang mga epekto sa mas mababang lawak. Ang mga unang gamot batay dito - mga tablet at kapsula - ay naging available sa mga pasyente noong huling bahagi ng 60s.

Noong 1980s, nagsimulang bumuo ang Schwartz Pharma ng mga bago at orihinal na anyo ng isosorbide dinitrate. Ang mga gamot na Aleman ay inilabas sa internasyonal na merkado sa ilalim ng tatak na Isoket.

Mga form ng dosis

Sa kasalukuyan ang gamot ay magagamit sa anyo:

• dosed spray,
• tumutok para sa paghahanda ng solusyon sa pagbubuhos,
• mga extended-release na tablet (mga retard na tablet),
• pinahabang-release na mga kapsula.

Ang spray ay nakabalot sa isang bote ng salamin na may dispensing pump. Ang isang bote ay naglalaman ng 15 ml (o 300 dosis) ng gamot. Ang isang dosis (isang iniksyon) ay tumutugma sa 1.25 mg ng isosorbide dinitrate.

Ang concentrate ay nakabalot sa 10 ML na malinaw na glass ampoules. Ang 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 1 mg aktibong sangkap. Ang mga pakete ng karton ay naglalaman ng 10 ampoules.

Available ang mga tablet sa isosorbide dinitrate na dosis na 20, 40 at 60 mg. Capsules - na may dosis na 120 mg. Ang parehong mga form ay nakabalot sa mga plastik na paltos at pagkatapos ay sa mga kahon ng 20, 50 o 100 piraso.

Ang mga gamot ay naiiba sa bawat isa sa kung gaano kabilis ang mga ito ay nakakamit therapeutic effect at tagal ng pagkilos.

Mga paghahambing na katangian ng mga form ng dosis ng Isoket:

SA iba't ibang bansa nakarehistro iba't ibang hugis Isoketa.

Mga katangian ng aktibong sangkap

Ang kemikal na pangalan ng isosorbide dinitrate ay 1,4:3,6-dianhydrido-D-glucitol 2,5-dinitrate.

Latin na pangalan: Isosorbide dinitrate.

Formula sa istruktura:

Kabuuang formula: C6H8N2O8.

Molekular na timbang: 236.14.

Sa pamamagitan ng pisikal na katangian Ang Isosorbide dinitrate ay isang puting mala-kristal na pulbos, walang amoy. Ang sangkap ay matatag sa hangin at sa solusyon. Ito ay may melting point na 70ºС. Katamtamang natutunaw sa tubig (solubility sa temperatura ng kuwarto - 550 mg/l). Madaling matunaw ethyl alcohol, acetone, eter.

Mga tagubilin

Pagkilos sa pharmacological

Ang epekto ng gamot ay nauugnay sa direktang epekto nito sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo. Sa katawan, ang nitric oxide (NO) ay inilabas mula sa isosorbide dinitrate molecule, na ginagaya ang mga epekto ng endothelial relaxing factor (ERF). Sa pamamagitan ng pag-activate ng isang bilang ng mga enzyme sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo, ang nitric oxide ay nagiging sanhi ng mga ito upang makapagpahinga.

Ang mga peripheral veins at pangunahing mga arterya ay pinaka-sensitibo sa mga epekto ng nitrate. Dahil sa paglawak ng mga ugat, bumababa ang pagbabalik ng dugo sa puso, na nagsisiguro ng mas kaunting pag-igting sa mga silid nito. Ang preload sa kalamnan ng puso ay nabawasan.

Pagpapahinga malalaking arterya humahantong sa pagbaba sa kabuuan paglaban sa vascular at para mabawasan ang afterload. Kasabay nito, ang mga coronary vessel (nagsusuplay ng dugo sa puso mismo) ay lumalawak, na tumutulong na mapabuti ang metabolismo sa myocardium.

Ang mga huling resulta ng pagkilos ng isosorbide dinitrate ay:

• pagbaba ng presyon sa sirkulasyon ng baga,
• pag-aalis ng mga spasms ng coronary vessels,
• pagpapabuti ng suplay ng dugo sa mga ischemic na lugar ng puso,
• pagbabawas ng kalamnan ng puso,
• nabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen.

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, ang pag-inom ng gamot ay nakakatulong sa pag-alis sakit na sindrom at pagtaas ng resistensya sa pisikal na stress.

Metabolismo at paglabas

Ang Aerosol Isoket ay mahusay at mabilis na hinihigop mula sa oral mucosa. Hanggang sa 60% ng dami ng iniksyon na gamot ay pumapasok sa dugo.

Ang mga tablet at kapsula ay natutunaw digestive tract sa loob ng ilang minuto. Matapos dumaan ang aktibong sangkap sa atay, 22% ng dosis na kinuha ay pumapasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo.

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay ibinibigay sa intravenously, kaya ang bioavailability ng form na ito ng Isoket ay 100%.

Matapos ang pag-aalis ng nitric oxide sa pamamagitan ng pagkilos ng isosorbide enzymes, ang dinitrate ay nasira sa mga aktibong metabolite:

• isosorbide-2-nitrate (15-25%),
• isosorbide-5-nitrate (75-85%).

Ang parehong mga produkto ay excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato. Ang kalahating buhay ng isosorbide-2-nitrate ay 1.5-2.5 na oras, isosorbide-5-nitrate - 4-6 na oras.

Mga indikasyon

Dahil sa heterogeneity mga katangian ng pharmacological iba't ibang hugis Ang Isoketa ay ipinahiwatig para sa iba't ibang mga klinikal na sitwasyon.

Ang spray ay inilaan:

• para sa pag-iwas at pagpapagaan ng mga pag-atake ng angina,
• para sa paggamot ng talamak na myocardial infarction o post-infarction na mga kondisyon.

Ang mga tablet at kapsula ay inireseta:

• upang maiwasan ang atake sa puso,
• V kumplikadong therapy talamak na pagkabigo sa puso,
• para sa kasunod na paggamot ng myocardial infarction.

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay ginagamit para sa talamak na myocardial infarction, hindi matatag na angina (pre-infarction state) at talamak na kaliwang ventricular failure.

Contraindications

• Ang presyon ng systolic ("itaas") ay mas mababa sa 90 mm. rt. Art.
• Pagbagsak ng vascular.
• Stroke.
• Cardiogenic shock.
• Traumatic na pinsala sa utak.
• Stenosis ng balbula ng mitral.
• Angle-closure glaucoma.
• Ang pagiging hypersensitive sa nitrates.
• Kasabay na paggamit ng phosphodiesterase-5 inhibitors.
• Pulmonary edema.
• Tamponade ng puso.
• Pericarditis.
• Malubhang anemia.
• Malubhang hypovolemia (pagbaba ng dami ng dugo).
• Pagdurugo ng utak.
• Pagkalasing sa alak.
• Edad hanggang 18 taon.

Karagdagang contraindications para sa Isoket tablets at capsules ay myocardial infarction at talamak na pag-atake angina pectoris. Ang dahilan ay ang pagsisimula ng epekto ay tumatagal ng masyadong mahaba.

Ang mga gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat kung ikaw ay madaling kapitan ng arterial hypotension, bato o pagkabigo sa atay, mga sakit thyroid gland, sa katandaan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang advisability ng paggamit ng Isoket sa panahon ng pagbubuntis ay tinutukoy ng iyong doktor. Sa mga klinikal na pagsubok sa mga hayop negatibong impluwensya hindi natukoy ang fetus. Inirerekomenda na matakpan ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Epekto sa kakayahang magpatakbo ng makinarya

Habang kumukuha ng Isoket dapat mong pigilin ang pagmamaneho. mga sasakyan at mga aktibidad mapanganib na species mga aktibidad.

Mga side effect

Kapag gumagamit ng gamot sa unang pagkakataon, ang pananakit ng ulo ay madalas na sinusunod dahil sa pagluwang ng mga daluyan ng dugo sa utak. Ang sakit ay pumipintig sa kalikasan at maaaring sinamahan ng pagkahilo at pag-aantok. Sa karamihan ng mga pasyente, ang negatibong sintomas ay nawawala o nagiging hindi gaanong binibigkas sa loob ng ilang araw mula sa pagsisimula ng therapy.

Kadalasan, sa unang pag-inom ng Isoket, mayroong pagbaba sa presyon ng dugo, na tumindi sa biglaang pag-ampon ng isang patayong posisyon (orthostatic hypotension). SA sa mga bihirang kaso ang kondisyon ay maaaring humantong sa pagkahimatay at lumalalang pag-atake ng angina. Ang pagbaba ng presyon ay sinamahan ng isang reflex na pagtaas sa rate ng puso (tachycardia). Panganib sa pag-unlad side effect nagdaragdag sa sabay-sabay na pangangasiwa iba pang mga vasodilator o inuming may alkohol.

Sa lahat ng mga pasyente, habang ginagamit ang gamot, bumababa ang kakayahan para sa mabilis na mga reaksyon ng motor at kaisipan. Bubuti ang sintomas habang nagpapatuloy ang paggamot.

Upang madalang mga negatibong reaksyon Kasama rin sa Isoketa ang:

• pagduduwal, pagsusuka, heartburn, tuyong bibig, belching (ang mga dyspeptic disorder ay maaaring mangyari sa anumang anyo ng pangangasiwa ng nitrate),
• malabong paningin,
• pakiramdam ng init sa mukha at leeg, pamumula ng balat ng mukha,
• erythroderma,
• angioedema,
• allergy sa balat,
• cerebral ischemia.

Mga espesyal na tagubilin

Sa pangmatagalang paggamit Sa Isoket, maaaring magkaroon ng tolerance kapag ang mga karaniwang dosis ng gamot ay tumigil sa pagbibigay ng ginhawa sa pasyente. Ang pangunahing dahilan ay nakasalalay sa pagkaubos ng mga sistema ng enzyme ng katawan, na kinakailangan upang palabasin ang nitric oxide mula sa mga molekula ng gamot.

Ang pagpapaubaya ay nabubuo nang mas mabilis, mas madalas ang isosorbide dinitrate ay kinuha at mas mataas ang dosis nito. Upang malampasan ang problema, ang paggamot na may Isoket ay dapat na ihinto sa loob ng 3-5 araw. Pagkatapos ng pahinga, ang pagiging sensitibo sa gamot ay karaniwang ganap na naibalik.

Overdose

Ang pagkalason sa droga ay nagpapakita mismo:

• isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo,
• pakiramdam ng tibok ng puso,
• kombulsyon,
• nadagdagan ang pagpapawis,
• kahinaan,
• sakit ng ulo,
• pagsusuka,
• pagtatae,
• methemoglobinemia (ikli sa paghinga, maasul na balat),
• paralisis,
• pagkawala ng malay.

Sa kaso ng labis na dosis sa mga form ng tablet, ang paggamot ay binubuo ng gastric lavage. Sa ibang mga kaso, ang symptomatic therapy ay isinasagawa.

Paraan ng pangangasiwa

Mag-spray

Ang solusyon ay ini-spray sa bibig. Bago gamitin dapat mong gawin malalim na hininga at pigilin ang hininga. Pagkatapos ng iniksyon, kailangan mong isara ang iyong bibig nang mahigpit at magpatuloy sa paghinga sa pamamagitan ng iyong ilong. Pinapayagan na gumawa ng maximum na 3 iniksyon na may mga break na 30 segundo.

Ang gamot ay iniinom sa ngayon atake sa puso o sa para sa mga layuning pang-iwas- 5-10 minuto bago ang paparating na pisikal na aktibidad. Sa kaso ng talamak na myocardial infarction, ang solong dosis ay maaaring tumaas sa pagpapasya ng manggagamot.

Pag-isiping mabuti para sa paghahanda ng solusyon sa pagbubuhos

Ang solusyon ay dapat ihanda mga medikal na espesyalista. Ang mga nilalaman ng ampoules ay diluted na may asin sa isang konsentrasyon ng 0.01 o 0.02%.

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously gamit ang mga automated infusion system. Ito ay katanggap-tanggap na gumamit ng mga sistemang gawa sa polypropylene, polyethylene at polyfluoroethylene. Ang iba pang mga materyales ay maaaring makipag-ugnayan sa kemikal sa isosorbide dinitrate, na humahantong sa pagkawala ng aktibong sangkap at pagpapahina ng therapeutic effect.

Ang Therapy ay isinasagawa sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa mga parameter ng puso. Ang regimen ng dosis ay pinili nang isa-isa, isinasaalang-alang ang kondisyon ng pasyente. Ang average na panimulang dosis ay humigit-kumulang 5-10 mg / oras.

Mga tablet at kapsula

Ang dalas ng pagkuha ng mga oral form ay depende sa yugto ng sakit at ang pangangailangan ng pasyente para sa mga organikong nitrates. Maliban kung inireseta ng doktor, ang mga gamot ay iniinom ayon sa sumusunod na regimen:

• 20 mg tablet - isa 2-3 beses sa isang araw,
• mga tablet na 40 mg - 1 o 1/2 hanggang 2 beses sa isang araw,
• 60 mg tablet - isa 1-2 beses sa isang araw,
• 120 mg kapsula - isa bawat araw (mas mabuti sa umaga).

Ang gamot ay iniinom pagkatapos kumain na may kaunting likido. Kapag nagrereseta ng higit sa 2 dosis bawat araw, ang agwat sa pagitan ng mga katabing dosis ay dapat na hindi bababa sa 8 oras.

Pagkatapos pangmatagalang paggamot(sa paglipas ng ilang linggo o buwan) upang maiwasan ang lumalalang atake sa puso, ang Isoket ay dapat na unti-unting ihinto, na bawasan ang dosis sa pinakamababang araw-araw.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang hypotensive effect ng Isoket ay pinahusay kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga vasodilator, tricyclic antidepressants, antipsychotics, ethanol, mga gamot na antihypertensive(beta-blockers, blockers mga channel ng calcium, Mga inhibitor ng ACE, diuretics). Samakatuwid, kapag nagrereseta ng mga kumbinasyon ng mga gamot na ito, ang kanilang mga dosis ay dapat na maingat na ayusin.

Hiwalay, dapat tandaan na ang Isoket ay hindi tugma sa phosphodiesterase-5 inhibitors, na ginagamit upang gamutin ang erectile dysfunction sa mga lalaki (Viagra, Cialis, Levitra).

Ang kumbinasyon ng mga gamot na ito ay puno ng malalim na hypotension at pag-unlad ng pagkawala ng malay. Sa pagtatapos ng 90s. sa USA, ang mga pagkamatay ay iniulat sa 70% ng mga pasyente na umiinom ng Viagra kasama ng mga organikong nitrates. Kung imposibleng ganap na ihinto ang Isoket, dapat na magpahinga ng 48 oras sa pagitan ng pangangasiwa nito at paggamit ng isang phosphodiesterase inhibitor.

Imbakan: Sa temperatura na hindi hihigit sa 25ºС.

Pinakamahusay bago ang petsa: 5 taon mula sa petsa ng paggawa.

Mga kondisyon ng bakasyon: Ayon sa recipe.

Mga bansa kung saan ginagamit ang Isoket

Noong 1994, ang isosorbide dinitrate ay kasama sa Listahan ng Modelo ng WHO ng Mga Mahahalagang Gamot. Ang mga gamot batay dito ay inirerekomenda para sa paggamot ng mga pasyente ng puso sa buong mundo.

Noong 2015, may karapatan ang Schwartz Pharma na magbenta ng Isoket sa 28 bansa:

• Argentina,
• Austria,
• Bulgaria,
• UK,
• Venezuela,
• Greece,
• Georgia,
• Germany,
• Ehipto,
• Indonesia,
• Ireland,
• Israel,
• Tsina,
• Latvia,
• Lithuania,
• Malaysia,
• Malta,
• Oman,
• Peru,
• Russia,
• Singapore,
• Slovakia,
• Thailand,
• Ukraine,
• Pilipinas,
• Switzerland.

Iba't-ibang mga form ng dosis Ang mga gamot ay naaprubahan para magamit ng mga lokal na institusyong pangkalusugan.

Sa Russia, mula noong 1995, ang mga sumusunod ay ipinatupad:

• Isoket spray,
• Isoket concentrate para sa paghahanda ng solusyon sa pagbubuhos.

Bawat 5 taon, ang mga pondo ay sumasailalim sa muling pagpaparehistro sa Ministry of Health ng Russian Federation.

Ang tablet form ng gamot ay nakarehistro sa Russia at Ukraine sa ilalim ng ibang trade name (Cardiket), na ipinaliwanag ng mga kakaiba ng patakaran sa marketing ng Schwartz Pharma. Ang pagkakaiba ng produkto ay nagbibigay sa kumpanya ng karagdagang mga pagkakataon upang i-promote ang mga ito sa merkado ng Silangang Europa.

Generics

Ang mga generic ng Isoket ay may parehong qualitative at quantitative na komposisyon at magagamit sa parehong mga form ng dosis.

Ayon sa Register of Medicines (RMS), ang mga sumusunod na kopya ng gamot ay available sa Russia ngayon:

Ayon sa mga tagagawa, ang therapeutic efficacy at safety profile ng mga gamot na ito ay hindi naiiba sa mga katangian ng Isoket. Kasabay nito, ang halaga ng mga generic ay makabuluhang mas mababa.

Mga gamot na may katulad na therapeutic effect

Ang mga therapeutic analogue ng Isoket ay kinabibilangan ng:

• mga gamot na naglalaman ng isosorbide dinitrate, ngunit higit pa mababang dosis rasyon,
• mga paghahanda na naglalaman ng iba pang mga organikong nitrates (nitroglycerin o isosorbide mononitrate).

Ang parehong grupo ay may pagkakatulad sa Isoket nakapagpapagaling na epekto at inireseta para sa parehong mga kondisyon.

Ang pangunahing bentahe ng mga analog na may mababang dosis batay sa isosorbide dinitrate ay ang kanilang affordability. Kasabay nito, ang mga naturang gamot ay walang matagal na epekto at nangangailangan ng mas madalas na paggamit, na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng pagpapaubaya sa kanila.

Mga paghahambing na katangian ng Isoket at ang analog nitong Nitrosorbide:

Ang iba pang mga analogue ng Isoket ay kinabibilangan ng mga paghahanda ng nitroglycerin at isosorbide mononitrate.

Ang mga produktong nakabatay sa Nitroglycerin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mahabang panahon ng pagsisimula ng epekto at mas maikling tagal ng pagkilos. Ang mga sumusunod na anyo ng mga gamot ay ginagamit:

• Sublingual at buccal(mga patak ng asukal, Nitroglycerin tablets o gelatin capsules para sa resorption, Nitromint, Nitrospray sprays, Trinitrolong gum plates). Nagsisimula silang kumilos 1-2 minuto pagkatapos ng aplikasyon. Ang tagal ng epekto ay hindi hihigit sa 2 oras. Ginagamit upang mapawi at maiwasan ang mga pag-atake.
• Mga solusyon para sa intravenous administration(Nitro, Nirmin, Perlinganite). Ginamit noong talamak na kondisyon(myocardial infarction, talamak na kaliwang ventricular failure). Sa paghahambing sa Isoket, nagpapakita sila ng mas mataas na saklaw ng arterial hypotension (sa 20% ng mga pasyente).
• Mga long-acting na tablet at kapsula(Nitrong, Sustak Forte, Nitro Mac). Depende sa dosis, ang mga ito ay kinuha mula 3 hanggang 6 na beses sa isang araw. Mayroon silang mas mababang bioavailability kaysa sa isosorbide dinitrate: pagkatapos dumaan sa atay, hindi hihigit sa 50% ng unang kinuha na dosis ng nitroglycerin ang pumapasok sa daloy ng dugo.
• Mga ointment at transdermal therapeutic system(2% nitroglycerin ointment, Transderm-Nitro patch). Nagsisimula silang kumilos 30 minuto pagkatapos ng aplikasyon. Ang tagal ng epekto ay hanggang 4 na oras. Inirerekomenda kung kailan panloob na pagtanggap hindi posible ang mga organikong nitrates (halimbawa, may mga problema sa digestive tract).

Sinusubukan naming ibigay ang pinaka-kaugnay at kapaki-pakinabang na impormasyon para sa iyo at sa iyong kalusugan. Ang mga materyales na nai-post sa pahinang ito ay likas na impormasyon at nilayon para sa mga layuning pang-edukasyon. Hindi dapat gamitin ng mga bisita sa site ang mga ito bilang medikal na payo. Ang pagtukoy sa diagnosis at pagpili ng paraan ng paggamot ay nananatiling eksklusibong prerogative ng iyong dumadating na manggagamot! Hindi kami mananagot sa posible negatibong kahihinatnan na nagmumula bilang resulta ng paggamit ng impormasyong nai-post sa website

Larawan ng gamot

Latin na pangalan: Isoket

ATX code: C01DA08

Aktibong sangkap: Isosorbide dinitrate

Tagagawa: JENAHEXAL PHARMA (Germany)

Ang paglalarawan ay may bisa sa: 13.10.17

Peripheral vasodilator na may pangunahing epekto sa mga venous vessel
Gamot: ISOKET®

Aktibong sangkap ng gamot: isosorbide dinitrate
ATX code: C01DA08
CPG: Peripheral vasodilator. Antianginal na gamot
Numero ng pagpaparehistro: P No. 012496/02
Petsa ng pagpaparehistro: 03/28/07
May-ari ng reg. cert.: SCHWARZ PHARMA AG (Germany)

Isoket release form, packaging ng gamot at komposisyon.

Ang spray ay dosed sa anyo ng isang transparent, walang kulay na solusyon na may amoy ng alkohol. 1 iniksyon (1 dosis) isosorbide dinitrate 1.25 mg
Mga excipients: macrogol 400, ethanol 100%.
15 ml (300 dosis) - madilim na mga bote ng salamin na may dosing device (1) - mga karton na pack.

Ang paglalarawan ng gamot ay batay sa opisyal na inaprubahang mga tagubilin para sa paggamit.

Pharmacological action Isoket

Peripheral vasodilator na may pangunahing epekto sa mga venous vessel. Pinasisigla ang pagbuo ng nitric oxide (endothelial relaxing factor) sa vascular endothelium, na nagiging sanhi ng pag-activate ng intracellular guanylate cyclase, na nagreresulta sa pagtaas ng cGMP (isang mediator ng vasodilation). Binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng preload (binabawasan ang end-diastolic volume ng kaliwang ventricle at binabawasan ang systolic tension ng mga pader nito). May coronary dilating effect.
Binabawasan ang daloy ng dugo sa kanang atrium, nakakatulong na bawasan ang presyon sa sirkulasyon ng baga at pagbabalik ng mga sintomas ng pulmonary edema. Itinataguyod ang muling pamamahagi daloy ng dugo sa coronary sa isang lugar na may pinababang sirkulasyon ng dugo. Pinapataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo sa mga pasyenteng may sakit sa coronary heart (kabilang ang angina).
Pinapalawak ang mga daluyan ng dugo ng utak at dura mater, na maaaring sinamahan ng pananakit ng ulo.
Tulad ng iba pang mga nitrates, bubuo ang cross-tolerance. Pagkatapos ng pagkansela (break sa paggamot), ang sensitivity dito ay mabilis na naibalik.
Pagkatapos mag-spray sa oral mucosa, ang epekto ay lilitaw pagkatapos ng 30 segundo at tumatagal ng 15-120 minuto.

Pharmacokinetics ng gamot.

Pagsipsip
Mataas ang pagsipsip. Bioavailability - 60%.
Pamamahagi
Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo ay 30%.
Metabolismo at paglabas
Ito ay na-metabolize sa atay na may pagbuo ng 2 aktibong metabolites: isosorbide-5-mononitrate, na ang bahagi ay 75-85%, T1/2 - 5 oras, at isosorbide-2-mononitrate, na 15-25%, na may T1/2 - 2.5 h.
Ang T1/2 ng isosorbide dinitrate ay 60 min. Ito ay excreted halos lahat sa ihi bilang metabolites.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Pag-alis ng mga pag-atake ng angina;
- pag-iwas sa pag-atake ng angina;
- matinding atake sa puso myocardium (kabilang ang kumplikado ng talamak na kaliwang ventricular failure);
- kondisyon pagkatapos ng myocardial infarction.

Dosis at paraan ng pangangasiwa ng gamot.

Upang mapawi ang pag-atake ng angina o bago ang pisikal o emosyonal na stress na maaaring magdulot ng pag-atake, dapat mong iturok ang gamot sa bibig ng 1-3 beses na may pagitan ng 30 segundo sa pagitan ng mga iniksyon habang pinipigilan ang iyong paghinga. Ang isang solong dosis (3 iniksyon) upang mapawi ang isang atake ay maaaring tumaas lamang sa rekomendasyon ng isang doktor.
Sa kaso ng talamak na myocardial infarction at talamak na pagpalya ng puso, 1-3 iniksyon ang inireseta sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo at rate ng puso. Kung walang epekto sa loob ng 5 minuto, maaari mong ulitin ang iniksyon sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Kung ang pagpapabuti ay hindi nangyari sa loob ng 10 minuto, maaari mong ulitin ang paggamit ng Isoket sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo.
Mga panuntunan para sa paggamit ng gamot
Ang aerosol ay hindi dapat malalanghap. Kinakailangang ilapit ang dispensing device (spray) sa iyong bibig, pagkatapos ay huminga ng malalim, pigilin ang iyong hininga at, pagpindot sa sprayer, iturok ang aerosol sa oral cavity (maaaring magdulot ito ng bahagyang pagkasunog sa dila) . Pagkatapos ay dapat mong isara ang iyong bibig at huminga sa pamamagitan ng iyong ilong nang mga 30 segundo.
Kapag ginamit ang gamot sa unang pagkakataon at sa kaso kung kailan higit sa isang araw ang lumipas mula noong huling paggamit ng Isoket, sa unang pagpindot sa sprayer, dapat mong idirekta ang stream sa hangin (tuloy at ganap na pindutin ang sprayer at bitawan muli). Kapag ginagamit, ang bote ay dapat na hawakan nang patayo, na ang sprayer ay nakaharap sa itaas.

Mga side effect ng Isoket:

Mula sa cardiovascular system: sa unang paggamit o sa pagtaas ng dosis, ang pagbaba sa presyon ng dugo at ang pagbuo ng orthostatic hypotension ay posible, na maaaring sinamahan ng isang reflex na pagtaas sa rate ng puso, pagkahilo, pati na rin ang pagkahilo at isang pakiramdam ng kahinaan. . Sa simula ng paggamot, ang pananakit ng ulo ("nitrate" headaches) ay maaari ding lumitaw, na, bilang panuntunan, ay nawawala sa karagdagang paggamit ng gamot.
Bihirang, na may binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, ang isang pagtaas sa mga sintomas ng angina pectoris (paradoxical nitrate reaction) at pagbagsak ay maaaring maobserbahan.
Sa ilang mga kaso, ang mga estado ng collaptoid ay sinusunod, kung minsan ay may bradycardia at syncope (mga pag-atake na may kapansanan sa kamalayan, pagkahilo na nauugnay sa aksidente sa cerebrovascular bilang resulta ng mga kaguluhan sa ritmo ng puso, pangunahin dahil sa makabuluhang pagbagal nito).
Mula sa labas sistema ng pagtunaw: Maaari kang makaranas ng bahagyang nasusunog na pandamdam ng dila, tuyong bibig; bihira - pagduduwal, pagsusuka.
Mula sa central nervous system at peripheral sistema ng nerbiyos: paninigas, pag-aantok, malabong paningin, pagbaba ng kakayahan para sa mabilis na mga reaksyon sa pag-iisip at motor (lalo na sa simula ng paggamot); bihira - cerebral ischemia.
Iba pa: bihira - pamumula ng balat ng mukha, pakiramdam ng init, allergy mga reaksyon sa balat; sa ilang mga kaso - exfoliative dermatitis, pagbuo ng tolerance (kabilang ang cross-tolerance sa iba pang nitrates).

Contraindications sa gamot:

Talamak na vascular insufficiency;
- malubhang arterial hypotension (systolic na presyon ng dugo sa ibaba 90 mm Hg, diastolic na presyon ng dugo sa ibaba 60 mm Hg);
- cardiogenic shock(kung imposibleng iwasto ang end-diastolic pressure ng kaliwang ventricle gamit ang intra-aortic counterpulsation o mga gamot na may positibong inotropic effect);
- kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase;
- angle-closure form ng glaucoma;
- hyperthyroidism;
- edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag);
- sabay-sabay na paggamit sa phosphodiesterase type 5 inhibitors (halimbawa, sildenafil), dahil sa kasong ito, ang hypotensive effect ng gamot ay maaaring mapahusay;
- nadagdagan ang pagiging sensitibo sa mga compound ng nitrate o iba pang bahagi ng gamot.
Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot sa talamak na myocardial infarction na may pinababang presyon ng pagpuno ng ventricular.
Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa hypertrophic obstructive cardiomyopathy, constrictive pericarditis, cardiac tamponade, aortic at/o mitral stenosis, isang pagkahilig sa orthostatic reactions, sa mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng intracranial pressure (kabilang ang hemorrhagic stroke, traumatic brain injury) , mabigat kabiguan ng bato, pagkabigo sa atay (dahil tumataas ang panganib na magkaroon ng methemoglobinemia), matatandang pasyente.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, ang paggamit ng Isoket ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay higit na lumampas. posibleng panganib para sa fetus o bata.
Ang mga pang-eksperimentong pag-aaral ay hindi nagpahayag ng anumang nakakapinsalang epekto sa fetus.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng Isoket.

Sa panahon ng paggamit ng Isoket, kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo at rate ng puso.
Ang biglaang pag-alis ng gamot ay dapat na iwasan nang paunti-unti;
Dapat itong isaalang-alang na ang madalas na pagrereseta at paggamit ng gamot sa mataas na dosis maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng pagpaparaya. Sa kasong ito, inirerekumenda na ihinto ang gamot sa loob ng 24-48 na oras, o pagkatapos ng 3-6 na linggo ng regular na paggamit, magpahinga ng 3-5 araw, palitan ang Isoket ng iba pang mga antianginal na gamot sa panahong ito.
Mangyaring tandaan na ang gamot ay naglalaman ng humigit-kumulang 85% na ethanol. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot sa Isoket, dapat na iwasan ang pag-inom ng alkohol.
Iwasan ang pagdikit ng gamot sa mga mata.
Sa bawat oras na pinindot mo ang sprayer, ang isang pantay na dami ng solusyon ay ini-spray sa anyo ng mga maliliit na patak. Madali itong tumagos sa mauhog lamad ng bibig at pumapasok sa daluyan ng dugo sa loob ng ilang segundo.
Ang Isocket ay hindi naglalaman ng freon, ay hindi nakakapinsala sa kapaligiran. Ang bote ay transparent, na nagbibigay-daan sa iyo upang mapansin ang pangangailangan para sa kapalit sa oras.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Ang mga kakaibang reaksyon ng indibidwal sa gamot ay maaaring humantong sa kapansanan sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o iba pang makinarya. Ang epekto na ito ay makabuluhang pinahusay sa simula ng paggamot, na may pagtaas ng mga dosis at pagbabago ng gamot, pati na rin kapag pinagsama sa paggamit ng alkohol.

Overdose ng gamot:

Mga sintomas: pagbagsak, nahimatay, sakit ng ulo, pagkahilo, palpitations, visual disturbances, hyperthermia, convulsions, pamumula ng balat, nadagdagan ang pagpapawis, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, methemoglobinemia (cyanosis, dyspnea), bradycardia, pagtaas ng intracranial pressure, paralysis, coma.
Paggamot: para sa methemoglobinemia - intravenous administration ng 1% methylene blue sa dosis na 1-2 mg/kg; Sa matinding hypotension, ang phenylephrine (Mezaton), epinephrine (adrenaline) at mga kaugnay na compound ay kontraindikado.

Pakikipag-ugnayan ng Isoket sa iba pang mga gamot.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Isoket sa iba pang mga vasodilator (vasodilators), antihypertensive na gamot, beta-blockers, mabagal na calcium channel blockers, neuroleptics, tricyclic antidepressants, ethanol, procainamide, quinidine, phosphodiesterase inhibitors, ang hypotensive effect ay maaaring mapahusay.
Kapag pinagsama ang Isoket sa amiodarone, propranolol, at mabagal na mga blocker ng channel ng calcium (verapamil, nifedipine), ang antianginal na epekto ay maaaring mapahusay.
Sa sabay-sabay na paggamit ng Isoket na may sympathomimetics, alpha-blockers (dihydroergotamine), ang kalubhaan ng antianginal na epekto ay maaaring mabawasan (dahil sa isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, at, bilang kinahinatnan, coronary perfusion).
Sa pinagsamang paggamit Ang Isoketa na may m-anticholinergic blockers (atropine) ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagtaas ng intracranial pressure.
Dapat tandaan na ang data na ipinakita ay nalalapat din sa mga kaso kung kailan nagsimula ang gamot kamakailan.

Mga tuntunin ng pagbebenta sa mga parmasya.

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Isoket.

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Buhay ng istante: 5 taon.
Kinakailangan na pana-panahong suriin ang pagpapatakbo ng sprayer (lalo na pagkatapos ng mahabang pahinga sa paggamit nito). May isang arrow sa ibaba ng label ng bote. Kapag ang antas ng likido sa bote ay umabot sa itaas na gilid ng arrow, kailangan mong bilhin ang susunod na bote ng spray. Ang karagdagang paggamit ng naturang bote ay posible hangga't ang dulo ng suction tube ay nakalubog pa rin sa likido kapag bahagyang tumagilid.

Aerosol dosed 1.25 mg/dosis - 1 vial:

• Mga aktibong sangkap: isosorbide dinitrate - 375 mg;
• Mga pantulong: ethanol; macrogol 400.

Sa mga bote ng 15 ml (300 dosis); pagpindot sa nebulizer sa sandaling naglabas ng 0.05 ml (1.25 mg); 1 bote sa isang kahon.

Solusyon para sa pagbubuhos 0.1% - 1 ml:

• Mga aktibong sangkap: isosorbide dinitrate - 1 mg;
• Mga excipients: sodium chloride; tubig.

Sa ampoules ng 10 ml; sa isang karton pack 10 mga PC.

Paglalarawan ng form ng dosis

Aerosol: transparent, walang kulay na solusyon, sa mga brown na transparent na bote ng salamin na may nozzle para sa pag-aayos ng takip, isang dispensing pump na may mahigpit na nakapirming puting plastic atomizer (aerosol head) at isang pulang proteksiyon na takip.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Isoket

• pag-atake ng lahat ng anyo ng angina (iniksyon ng isang aerosol sa oral cavity o isang tablet sa ilalim ng dila);
• pag-iwas sa angina pectoris;
• talamak na myocardial infarction;
• talamak na pagkabigo sa puso.

Contraindications sa paggamit ng Izoket

• talamak na yugto ng myocardial infarction;
• binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo;
• hypersensitivity sa nitrate compound o iba pang bahagi ng gamot.

Isoket Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at mga bata

Huwag gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga

Posibleng mapahusay ang hypotensive effect ng Isoket® aerosol kapag kinuha nang sabay-sabay sa iba pang mga vasodilator (vasodilators), antihypertensive na gamot, beta-blockers, blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium, procainamide at quinidine, antipsychotics at tricyclic antidepressants, kasama ng alkohol. , pati na rin kapag ginamit ang phosphodiesterase-5 inhibitors, tulad ng Viagra. Kapag pinagsama sa amiodarone, propranolol, blockers ng "mabagal" na mga channel ng calcium (verapamil, nifedipine, atbp.), Ang antianginal na epekto ay maaaring mapahusay. Sa ilalim ng impluwensya ng sympathomimetics, alpha-blockers (dihydroergotamine, atbp.), Posibleng bawasan ang kalubhaan ng antianginal effect (labis na pagbaba sa presyon ng dugo, at, bilang kinahinatnan, coronary perfusion). Kapag ginamit sa kumbinasyon ng m-anticholinergics (atropine, atbp.), Ang posibilidad ng pagtaas ng intracranial pressure ay tumataas. Dapat tandaan na ang data na ibinigay ay nalalapat din sa mga kaso kung saan ang gamot ay sinimulan kamakailan.

Dosis ng Isoket

Aerosol - upang gamutin ang atake ng angina o bago ang pisikal o emosyonal na stress na maaaring magdulot ng pag-atake, kailangan mong iturok ang aerosol sa bibig ng 1-3 beses na may pagitan ng 30 segundo sa pagitan ng mga iniksyon. Sa kaso ng talamak na myocardial infarction at talamak na pagpalya ng puso, magsimula sa 1-3 iniksyon. Kung walang epekto sa loob ng 5 minuto, maaari mong ulitin ang iniksyon sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Kung ang pagpapabuti ay hindi nangyari sa loob ng susunod na 10 minuto, ang paggamit ng aerosol ay maaaring ulitin sa ilalim ng mahigpit na pagsubaybay sa presyon ng dugo.

Mga tablet - 20 mg 2-3 beses sa isang araw (o 40 mg 2 beses sa isang araw, o 60 mg 1-2 beses sa isang araw).

Capsules 120 mg 1 oras bawat araw. Ang gamot ay dapat inumin pagkatapos kumain, nang walang nginunguya at may kaunting likido.

Cream - 1 g (2 dosis) na inilapat sa balat ng dibdib, mga bisig, at tiyan.

Mga pag-iingat

Ang partikular na maingat na pangangasiwa ng medikal ay kinakailangan sa talamak na myocardial infarction na may pinababang presyon ng pagpuno ng ventricular. Ang Isoket® aerosol ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa hypertrophic obstructive cardiomyopathy (sakit ng kalamnan ng puso na may pagpapaliit ng mga silid ng puso), constrictive pericarditis (paglilimita sa pamamaga ng heart sac) at cardiac tamponade, aortic at/o mitral stenosis, a pagkahilig sa orthostatic reactions ( matalim na pagbaba Ang presyon ng dugo kapag nagbabago ang posisyon ng katawan), mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng intracranial pressure (kabilang ang hemorrhagic stroke, traumatic brain injury), matinding renal failure, liver failure (panganib na magkaroon ng methemoglobinemia). Ang mga kakaibang reaksyon ng indibidwal sa gamot ay maaaring humantong sa kapansanan sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o iba pang makinarya. Ito ay nagpapakita ng sarili sa isang malaking lawak sa simula ng paggamot, kapag ang pagtaas ng dosis at pagbabago ng gamot, pati na rin kapag pinagsama sa paggamit ng alkohol. Ang solusyon ay naglalaman ng halos 85% na alkohol. Sa panahon ng paggamot sa Isoket®, ang paggamit ng ethanol ay dapat na iwasan. Ang biglaang pag-alis ng gamot ay dapat na iwasan. Ang dosis ay dapat mabawasan nang paunti-unti.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Isoket
Bumili ng Isoket spray dosed 1.25 mg/dose 300 doses 15 ml
Mga form ng dosis
dosed spray 1.25mg/dose 300dz, sublingual spray dosed 1.25mg/dose 300dz
Mga tagagawa
Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Germany), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Germany)
Grupo
Mga ahente ng antianginal - nitrates at nitrite
Tambalan
Ang aktibong sangkap ay isosorbide dinitrate.
Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan
Isosorbide dinitrate
Mga kasingkahulugan
Aerosonit, Dinisorb, Dinitrosorbilong, Isacardin, Isolong, Cardiket, Cardix, Cardicap, Cardonite, Nitrosorbide, Sedocard-retard
Pagkilos sa pharmacological
Mayroon itong antianginal at vasodilator effect. Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis at ganap na hinihigop. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay mababa. Pinalabas ng mga bato (halos buo sa anyo ng mga metabolite). Pagsisimula ng aksyon kapag kinuha nang pasalita sa anyo ng sublingual at chewable tablets nabanggit pagkatapos ng 2-5 minuto, mga kapsula at tablet - 15-40 minuto, matagal na mga form - 30 minuto. Ang tagal ng pagkilos ay 1-2 oras, 4-6 na oras, at 12 oras, ayon sa pagkakabanggit. Pagkatapos mag-spray sa oral mucosa, ang epekto ay lilitaw pagkatapos ng 30 s at tumatagal ng 15-120 minuto. Sa pangmatagalang paggamit, maaaring umunlad ang pagpapaubaya. Nagdudulot ng peripheral vasodilation na may nangingibabaw na pagpapalawak ng mga venous vessel. Binabawasan ang pre- at afterload sa puso, kabuuang peripheral vascular resistance, binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, may epekto sa coronary dilatation, at pinapababa ang presyon sa pulmonary circulation.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Angina pectoris (pagpapaginhawa at pag-iwas sa mga pag-atake), talamak na myocardial infarction, talamak na kaliwang ventricular failure, hypertension, congestive heart failure.
Contraindications
Hypersensitivity, anemia, cerebral hemorrhage o kamakailang pinsala sa ulo, glaucoma, hyperthyroidism, hypotension, pagbubuntis, paggagatas (dapat masuspinde pagpapasuso), edad ng mga bata.
Side effect
Rush ng dugo sa mukha at leeg, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, orthostatic hypotension, pagkabalisa, tachycardia.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga antihypertensive na gamot (calcium antagonists, iba pang mga vasodilator), tricyclic antidepressants, at alkohol ay nagpapataas ng hypotension, ang sympathomimetics ay nagbabawas sa antianginal na epekto.
Overdose
Mga sintomas: sianosis ng mga labi at kuko, matinding pagkahilo o nanghihina, pakiramdam ng presyon sa ulo, panghihina, igsi ng paghinga, mahina at mabilis na tibok ng puso, nakataas na temperatura katawan, pulikat. Paggamot: nagpapakilala.
Mga espesyal na tagubilin
Upang maiwasan ang pagbuo ng pagpapaubaya (addiction), inirerekomenda na pagkatapos ng 3-6 na linggo ng regular na paggamit, magpahinga ng 3-5 araw.
Mga kondisyon ng imbakan
Listahan B. Sa isang tuyo, malamig, madilim na lugar, malayo sa apoy.