Website tungkol sa kolesterol. Mga sakit. Atherosclerosis. Obesity. Droga. Nutrisyon

Aling mga gamot ang naglalaman ng acetylcysteine? Acetylcysteine ​​​​- isang maikling paglalarawan

Ang lahat ng mga atleta ay natatakot na mawala ang kanilang fitness sa kaso ng pinsala, sa panahon ng pahinga o dahil lamang sa katamaran. Ang pag-alam kung ano ang gagawin sa panahong ito at kung paano mapabilis ang rehabilitasyon ay maaaring makabuluhang bawasan ang mga pagkalugi. Sundin ang aming mga rekomendasyon, at hindi gaanong maghihirap ang iyong porma, at kapag gumaling ka, magiging mas malakas ka.

Karaniwang tinatanggap na ang pagkawala ng hugis sa panahon ng kawalan ng aktibidad o hindi sapat na pagsasanay ay nangyayari halos kaagad, at ito ay tumatagal ng mga buwan upang mahuli. Sa katunayan, ang lahat ay mas kumplikado at marahil ay hindi masyadong kakila-kilabot. Kailangan mong malinaw na maunawaan kung ano ang nangyayari sa iyong katawan.

Mga kahihinatnan ng hindi pagsasanay sa loob ng 2 hanggang 4 na linggo.

Dami ng pagkonsumo ng oxygen (VO2max) - nabawasan ng 4-14%

Dami ng dugo - nabawasan ng 5-10%

Pulse sa pamamahinga - tumataas ng 5-10%

Dami ng stroke ng puso - bumababa ng 6-12%

Ang minutong dami ng puso ay bumababa ng 8-10%

Lactate threshold - nabawasan ng 4-17%

Ang mga antas ng glycogen sa mga kalamnan ay bumaba ng 20-40%

Taba - tumataas ng 0-4%

Ang lakas ng kalamnan ay hindi nagbabago

Ang bilang ng mabagal na mga hibla ng kalamnan ay hindi nagbabago

Pangkalahatang pagtitiis - nabawasan ng 5-20%

Cardiovascular system,

pagkakaroon mahalaga pangunahing maaapektuhan ang mga atleta sa pagtitiis. Pangunahing dahilan Ito ay isang pagbawas sa dami ng dugo. At bagama't tataas ang tibok ng iyong puso sa mga ehersisyong ginagawa mo, hindi ito magiging sapat. Pangkalahatang Pagganap cardiovascular system bababa, at ang pagkonsumo ng oxygen (VO2max) - marahil ang pinakamahalagang sukatan ng pagtitiis - ay bababa din. Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang VO2max sa mahusay na sinanay na mga atleta ay bumagsak nang halos linearly, mula 4% sa unang linggo o dalawa hanggang humigit-kumulang 20% ​​pagkatapos ng 8 linggo. Pagkatapos nito, ang VO2max ay nagpapatatag sa mababang antas, na karaniwan pa ring mas mataas kaysa sa mga taong may nakaupong pamumuhay.

Nabawasan ang metabolismo

maaari ring mangyari nang mabilis. Ang sagot ay nasa glycogen, na siyang pangunahing pinagmumulan ng "gasolina" sa panahon ng ehersisyo. Sa pamamagitan ng paghinto ng pagsasanay, inaatake mo ang iyong metabolismo mula sa dalawang panig. Sa isang banda, hindi mako-convert ng katawan ang glucose sa glycogen nang kasing episyente, kaya naitala ng mga mananaliksik ang isang 20% ​​na pagbaba sa konsentrasyon ng glycogen ng kalamnan pagkatapos lamang ng 4 na linggong hindi aktibo sa mga atleta. Sa kabilang banda, ang pagsasanay ay nagtuturo sa katawan na i-save ang glycogen sa pamamagitan ng pagsunog ng taba sa halip, ngunit ang pagtanggi sa pagsasanay ay binabaligtad ang prosesong ito, at sa panahon ng ehersisyo ay mas maraming glycogen ang nasusunog at mas mabilis kang mapagod.

Magandang balita

Ang mga kalamnan ay tumatagal ng mas matagal upang bumalik sa ganitong paraan. Capillarization - ang proseso ng mga capillary na sumasaklaw sa kalamnan upang mas mahusay na matustusan ito ng oxygen, at, dahil dito, para sa mas mahusay na pagganap sa panahon ng ehersisyo, ay hindi lumala dahil sa isang maikling panahon ng kawalan ng aktibidad. Bukod dito, ang pamamahagi ng mga fibers ng kalamnan ay nananatiling hindi nagbabago sa mga unang ilang linggo. Tumatagal ng 8 linggo para sa mabagal na pagkibot ng mga hibla ng kalamnan, na napakahalaga para sa mga atleta ng pagtitiis, upang magsimulang mag-convert sa mga hibla ng mabilis na pagkibot. Ipinakikita rin ng pananaliksik na ang lakas ay pinananatili sa halos apat na linggo nang walang pagsasanay.

Gayunpaman, ang pangkalahatang pagganap ay walang alinlangan na bumaba nang mabilis. Ang mga pag-aaral na sumusuri sa oras hanggang sa pagkapagod ay nagpakita ng kabuuang 9.2% na pagbaba sa pagganap pagkatapos ng 2 linggo ng kawalan ng aktibidad, at isang 21% at 23.8% na pagbaba para sa 4 at 5 na linggo ng kawalan ng aktibidad, ayon sa pagkakabanggit. Samakatuwid, kung sa palagay mo ay nasugatan ka, mas mahusay na agad na magpahinga ng isang linggo kaysa magpatuloy sa pagsasanay, na nanganganib na maiwan nang walang pagsasanay para sa higit pa. mahabang panahon.

Nakaraang antas ng pagsasanay

Malakas na nakakaimpluwensya sa epekto ng pagkawala ng hugis; Ipinakikita ng pananaliksik na, salungat sa kung ano ang maaari mong asahan, ang mga nakaranasang atleta ay talagang mas mabilis na nawawalan ng hugis kaysa sa mga nagsisimula pa lang mag-ehersisyo. mga programa sa pagsasanay. Ayon sa pananaliksik, ang pagbaba sa VO2max sa mga mahusay na sinanay na mga atleta sa panahon ng hindi aktibo na 2 hanggang 4 na linggo ay 4-14%, habang sa hindi gaanong sinanay na mga atleta ito ay 3-6%.

Intensity

Ang pinakamatagumpay na sandata sa paglaban sa pagkawala ng hugis. Ang pagpapanatili ng intensity ay isang mahalagang kadahilanan sa pagpapanatili ng mga pagbabago sa pisyolohikal at pagganap sa mga panahon ng pinababang pagsasanay ay maaaring mabawasan ng 60-90% nang walang malalaking epekto. Kaya, kung gusto mong magpahinga mula sa iyong pangunahing mabibigat na pagsasanay, ang ilang linggo ng pinababang mileage ay hindi makakasama hangga't gagawa ka ng high-intensity na pagsasanay upang makabawi. Hindi ka kikita ng malaki, ngunit hindi ka masyadong mawawalan, at ito ay makapaghahanda sa iyo para sa susunod na cycle ng matinding pagsasanay na maaaring magdulot ng mas maraming resulta. Kapag binabawasan ang volume, dapat kang mag-ingat na huwag bawasan ang dalas ng iyong pagsasanay ng higit sa 20-30%.

Bumalik sa hugis na plano

Nangangailangan ng kaunting pagbabago kumpara sa karaniwang plano sa pagsasanay. Dahil ang lakas ng kalamnan ay bumababa nang mas mabagal kaysa sa paghahanda ng mga cardiovascular at metabolic system, ito ang huli na nangangailangan ng stress. Ayon sa mga mananaliksik ng Norwegian, ang karamihan mabilis na paraan Upang pahusayin ang iyong VO2max at pangkalahatang pagtitiis ay ang pagsasagawa ng maiikling pagsabog ng matinding trabaho sa bilis na mas mataas sa iyong normal na bilis ng trabaho, ngunit hindi sapat na mabilis para maubos ka para sa susunod na pag-eehersisyo. Kaya, ang karamihan sa pagsasanay sa isang linggo ay maaaring mas matindi kaysa sa steady-state na pagsakay. Ang dami ng pagsasanay ay hindi kapalit ng intensity.

Sa unang linggo ng pagsasanay sa pagbawi, dapat kang magsagawa ng hindi hihigit sa 30% ng iyong normal na lingguhang dami. Ang intensity ay ipinamamahagi tulad ng sumusunod: 55% tahimik, 40% matinding trabaho at 5% lakas. Mangyaring tandaan na ang anumang nakaraang pinsala ay dapat na ganap na gumaling upang ang matinding trabaho ay hindi magpalala nito. Naturally, kung ang likas na katangian ng pinsala ay tulad na pinapayagan ka na gumawa lamang ng tahimik na trabaho, kung gayon ito lamang ang dapat mong gawin. Ang proporsyon ng matinding pagsasanay ay mataas mula pa sa simula, ang antas ng intensity ay mahalaga, ang trabaho ay hindi dapat gawin nang buong lakas, kung hindi, ang kumpletong pagkahapo ay magaganap at ang pagkakataon na muling masugatan ay tataas. Ang panahon ng pagbawi ay proporsyonal sa panahon ng downtime. Ang volume ay tumataas nang linearly bawat linggo, at ang ratio ng matinding at mahinahon na pagsasanay ay nagbabago nang proporsyonal.

Ang planong ito ay angkop para sa mga nagpapagaling mula sa pinsala sa kalagitnaan ng panahon at naglalayong bumalik sa hugis sa lalong madaling panahon. Maaaring baguhin ang mga indibidwal na puntos kung may natitira pang buong buwan bago magsimula ang kumpetisyon, kung saan maaari mo muna itong isama sa iskedyul higit pa tahimik na trabaho. Sa alinmang paraan, ang isang matalinong diskarte sa pag-restart ng iyong mga ehersisyo ay magbubunga ng magagandang resulta.

Sa artikulong ito mahahanap mo ang mga tagubilin para sa paggamit produktong panggamot Acetylcysteine. Ang feedback mula sa mga bisita sa site - mga mamimili - ay ipinakita ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Acetylcysteine ​​​​sa kanilang pagsasanay. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Acetylcysteine ​​​​analogues, kung magagamit mga istrukturang analogue. Gamitin para sa paggamot ng brongkitis, pulmonya at iba pang mga sakit na sinamahan ng ubo na may plema sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon ng gamot.

Acetylcysteine- mucolytic agent, ay isang derivative ng amino acid cysteine. Ito ay may mucolytic effect, pinapadali ang paglabas ng plema dahil sa direktang epekto sa rheological properties ng plema. Ang aksyon ay dahil sa kakayahang masira ang mga disulfide bond ng mucopolysaccharide chain at maging sanhi ng depolymerization ng sputum mucoproteins, na humahantong sa pagbawas sa lagkit ng plema. Ang gamot ay nananatiling aktibo sa pagkakaroon ng purulent na plema.

May epektong antioxidant dahil sa kakayahan ng reaktibo nito mga pangkat ng sulfhydryl(mga grupo ng SH) ay nagbubuklod sa mga oxidative radical at sa gayon ay neutralisahin ang mga ito.

Bilang karagdagan, ang acetylcysteine ​​​​ay nagtataguyod ng synthesis ng glutathione, isang mahalagang bahagi ng antioxidant system at chemical detoxification ng katawan. Ang antioxidant effect ng acetylcysteine ​​​​ay nagdaragdag ng proteksyon ng mga cell mula sa mga nakakapinsalang epekto ng libreng radical oxidation, na katangian ng isang matinding nagpapasiklab na reaksyon.

Sa prophylactic na paggamit acetylcysteine ​​​​may pagbaba sa dalas at kalubhaan ng mga exacerbations sa mga pasyente na may talamak na brongkitis at cystic fibrosis.

Tambalan

Acetylcysteine ​​​​+ mga excipients.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Malaking sumasailalim sa first pass effect sa atay, na nagreresulta sa pagbaba ng bioavailability. Nagbubuklod sa mga protina ng plasma hanggang sa 50% (4 na oras pagkatapos ng oral administration). Na-metabolize sa atay at posibleng sa dingding ng bituka. Sa plasma ito ay tinutukoy na hindi nagbabago, pati na rin sa anyo ng mga metabolites - N-acetylcysteine, N,N-diacetylcysteine ​​​​at cysteine ​​​​ester. Ang renal clearance ay 30% ng kabuuang clearance.

Mga indikasyon

Mga sakit sa paghinga at kondisyon na sinamahan ng pagbuo ng malapot at mucopurulent na plema:

  • talamak at talamak na brongkitis;
  • tracheitis dahil sa bacterial at/o viral infection;
  • pulmonya;
  • bronchiectasis;
  • bronchial hika;
  • atelectasis dahil sa pagbara ng bronchi sa pamamagitan ng mucus plug;
  • sinusitis (upang mapadali ang pagpasa ng mga pagtatago);
  • cystic fibrosis (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy).

Pag-alis ng malapot na pagtatago mula sa respiratory tract para sa mga kondisyon ng post-traumatic at postoperative.

Overdose ng paracetamol.

Mga form ng paglabas

Effervescent tablets 200 mg at 600 mg.

Powder para sa paghahanda ng solusyon para sa oral administration 100 mg at 200 mg.

Solusyon para sa paglanghap.

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen ng dosis

Sa loob. Matanda - 200 mg 2-3 beses sa isang araw sa anyo ng mga butil, tablet o kapsula.

Mga bata 2-6 taong gulang - 200 mg 2 beses sa isang araw o 100 mg 3 beses sa isang araw sa anyo ng isang butil na nalulusaw sa tubig; sa ilalim ng 2 taon - 100 mg 2 beses sa isang araw; 6-14 taon - 200 mg 2 beses sa isang araw.

Sa malalang sakit para sa ilang linggo: matatanda - 400-600 mg bawat araw sa 1-2 dosis; mga bata 2-14 taong gulang - 100 mg 3 beses sa isang araw; para sa cystic fibrosis - mga bata mula 10 araw hanggang 2 taon - 50 mg 3 beses sa isang araw, 2-6 taon - 100 mg 4 beses sa isang araw, higit sa 6 na taon - 200 mg 3 beses sa isang araw sa anyo ng isang nalulusaw sa tubig granulate , effervescent na tablet o mga kapsula.

Paglanghap. Para sa aerosol therapy, 20 ml ng isang 10% na solusyon o 2-5 ml ng isang 20% ​​na solusyon ay na-spray sa mga aparatong ultrasound sa mga aparato na may balbula ng pamamahagi - 6 ml ng isang 10% na solusyon. Tagal ng paglanghap - 15-20 minuto; dalas - 2-4 beses sa isang araw. Sa panahon ng paggamot talamak na kondisyon average na tagal therapy - 5-10 araw; na may pangmatagalang therapy talamak na kondisyon kurso ng paggamot - hanggang 6 na buwan. Sa kaso ng isang malakas na secretolytic effect, ang pagtatago ay sinipsip out, at ang dalas ng inhalations at araw-araw na dosis bawasan.

Intratracheal. Upang hugasan ang bronchial tree sa panahon ng therapeutic bronchoscopy, gumamit ng 5-10% na solusyon.

Lokal. Ang 150-300 mg ay inilalagay sa mga daanan ng ilong (para sa 1 pamamaraan).

Parenterally. Ibigay sa intravenously (mas mabuti sa pamamagitan ng pagtulo o mabagal na stream sa loob ng 5 minuto) o intramuscularly. Matanda - 300 mg 1-2 beses sa isang araw.

Mga bata mula 6 hanggang 14 taong gulang - 150 mg 1-2 beses sa isang araw. Para sa mga batang wala pang 6 taong gulang, ang oral administration ay mas mainam para sa mga batang wala pang 1 taong gulang, ang intravenous administration ng acetylcysteine ​​​​ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa isang setting ng ospital. Kung mayroon pa ring mga indikasyon para sa parenteral therapy, araw-araw na dosis para sa mga batang wala pang 6 taong gulang ay dapat na 10 mg/kg body weight.

Para sa intravenous administration ang solusyon ay karagdagang diluted na may 0.9% NaCl solusyon o 5% dextrose solusyon sa isang 1:1 ratio.

Ang tagal ng therapy ay tinutukoy nang paisa-isa (hindi hihigit sa 10 araw). Sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang, ang pinakamababang epektibong dosis ay ginagamit.

Side effect

  • heartburn;
  • pagduduwal, pagsusuka;
  • pagtatae;
  • pakiramdam ng kapunuan sa tiyan;
  • pantal sa balat;
  • pantal;
  • bronchospasm;
  • sa mababaw intramuscular injection at kung magagamit hypersensitivity ang isang bahagyang at mabilis na pagpasa ng nasusunog na pandamdam ay maaaring lumitaw, at samakatuwid ay inirerekomenda na mag-iniksyon ng gamot nang malalim sa kalamnan;
  • pinabalik na ubo;
  • lokal na pangangati ng respiratory tract;
  • stomatitis;
  • rhinitis;
  • pagdurugo ng ilong;
  • ingay sa tainga;
  • isang pagbawas sa oras ng prothrombin dahil sa pangangasiwa ng malalaking dosis ng acetylcysteine ​​​​(kailangan ang pagsubaybay sa estado ng sistema ng coagulation ng dugo);
  • pagbabago sa mga resulta ng salicylate quantitation test (colorimetric test) at ketone quantitation test (sodium nitroprusside test).

Contraindications

  • ulser sa tiyan at duodenum sa talamak na yugto;
  • hemoptysis;
  • pulmonary hemorrhage;
  • pagbubuntis;
  • panahon ng paggagatas ( pagpapasuso);
  • hypersensitivity sa acetylcysteine.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng Acetylcysteine ​​​​ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso).

Gamitin sa mga bata

Kapag gumagamit ng acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema. Sa mga bagong silang, ginagamit lamang ito para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa isang dosis na 10 mg/kg sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot.

Pasalita para sa mga batang higit sa 6 taong gulang - 200 mg 2-3 beses sa isang araw; mga batang may edad na 2 hanggang 6 na taon - 200 mg 2 beses sa isang araw o 100 mg 3 beses sa isang araw, hanggang 2 taon - 100 mg 2 beses sa isang araw.

Mga espesyal na tagubilin

Ang acetylcysteine ​​​​ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may bronchial hika, mga sakit sa atay, bato, at adrenal glands.

Ang isang 1-2 oras na pagitan ay dapat sundin sa pagitan ng pagkuha ng acetylcysteine ​​​​at antibiotics.

Ang acetylcysteine ​​​​ay tumutugon sa ilang mga materyales tulad ng bakal, tanso at goma na ginagamit sa spray device. Sa mga lugar na posibleng makipag-ugnayan sa solusyon ng acetylcysteine, dapat gamitin ang mga bahaging gawa sa mga sumusunod na materyales: salamin, plastik, aluminyo, chromed metal, tantalum, sterling silver o hindi kinakalawang na asero. Pagkatapos makipag-ugnay, ang pilak ay maaaring masira, ngunit hindi ito nakakaapekto sa pagiging epektibo ng acetylcysteine ​​​​at hindi nagdudulot ng pinsala sa pasyente.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​sa antitussives ay maaaring dagdagan ang pagwawalang-kilos ng plema dahil sa pagsugpo sa cough reflex.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antibiotics (kabilang ang tetracycline, ampicillin, amphotericin B), posible ang kanilang pakikipag-ugnayan sa pangkat ng thiol ng acetylcysteine ​​​​.

Sa sabay-sabay na pangangasiwa Ang acetylcysteine ​​​​at nitroglycerin ay maaaring mapahusay ang vasodilator at antiplatelet effect ng huli.

Binabawasan ng acetylcysteine ​​​​ang hepatotoxic na epekto ng paracetamol.

Hindi tugma sa parmasyutiko sa mga solusyon ng iba mga gamot. Sa pakikipag-ugnay sa mga metal at goma, bumubuo ito ng mga sulfide na may katangian na amoy.

Mga analogue ng gamot na Acetylcysteine

Structural analogues ayon sa aktibong sangkap:

  • N-AC-ratiopharm;
  • N-acetylcysteine;
  • Acestine;
  • Acetylcysteine ​​​​Canon;
  • Acetylcysteine ​​​​Teva;
  • Acetylcysteine ​​​​solusyon para sa paglanghap 20%;
  • Acetylcysteine ​​​​solusyon para sa iniksyon 10%;
  • Acetylcysteine ​​​​PS;
  • ACC injection;
  • ACC Long;
  • AC-FS;
  • Vicks Active ExpectoMed;
  • Mukobene;
  • Mucomist;
  • Mukonex;
  • Fluimucil;
  • Exomyuk 200;
  • Espa-Nat.

Mga analogue pangkat ng parmasyutiko(secretolytics):

  • Marshmallow syrup;
  • Ambrobene;
  • Ambroxol;
  • Ambrosan;
  • Ambrosol;
  • Ascoril;
  • Bromhexine;
  • Bronchicum;
  • Bronchicum inhalate;
  • Bronchicum cough lozenges;
  • Bronchicum cough syrup;
  • Bronchipret;
  • Bronchostop;
  • Bronchotil;
  • Gedelix;
  • Hexapneumin;
  • GeloMyrtol;
  • Herbion primrose syrup;
  • Herbion plantain syrup;
  • Glycyram;
  • Pagkolekta ng dibdib;
  • Breast Elixir;
  • Joset;
  • Nanay ni Dr.
  • Dr. Theiss syrup na may plantain;
  • Zedex;
  • Insti;
  • Carbocysteine;
  • Cashnol;
  • Codelac Broncho;
  • Coldact Broncho;
  • Coldrex broncho;
  • Lazolvan;
  • Libexin Muco;
  • Linkas;
  • Mukaltin;
  • Mucosol;
  • Pagkolekta ng expectorant;
  • Pectosol;
  • Pectusin;
  • Pertussin;
  • overslept;
  • Rinicold Broncho;
  • Sinupret;
  • Pinaghalong para sa paglanghap;
  • anis syrup;
  • Solutan;
  • Stoptussin;
  • Mga tabletang ubo;
  • Terpinhydrate;
  • Travisil;
  • Tussamag;
  • Tussin;
  • Tussin Plus;
  • Fervex para sa ubo;
  • Flavamed;
  • Flavamed forte;
  • Fluifort;
  • Fluditek;
  • Halixol;
  • Erdostein.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Form ng dosis:  effervescent tablets Tambalan:

Ang isang effervescent tablet ay naglalaman ng:

aktibong sangkap : acetylcysteine ​​​​ - 600 mg;

mga excipients: ascorbic acid- 25 mg, sodium carbonate anhydrous - 93 mg, sodium bikarbonate - 724 mg, sitriko acid anhydrous - 765 mg, sorbitol - 695 mg, macrogol 6000 - 70 mg, sodium citrate dihydrate - 500 mg, sodium saccharinate - 8 mg, lemon flavor - 20 mg.

Paglalarawan:

Bilog, flat-cylindrical na mga tablet, puti o halos puti na may isang chamfer, na may isang magaspang na ibabaw at isang mahinang katangian ng amoy.

Grupo ng pharmacotherapeutic:Expectorant mucolytic agent ATX:  

S.01.X.A.08 Acetylcysteine

R.05.C.B.01 Acetylcysteine

Pharmacodynamics:

Ang pagkakaroon ng mga pangkat ng sulfhydryl sa istraktura ng acetylcysteine ​​​​ay nagtataguyod ng pagkalagot ng mga disulfide bond ng acidic mucopolysaccharides ng plema, na humahantong sa pagbawas sa lagkit ng mucus. Ito ay may mucolytic effect, pinapadali ang paglabas ng plema dahil sa direktang epekto sa rheological properties ng plema. Ang gamot ay nananatiling aktibo sa pagkakaroon ng purulent na plema.

Sa prophylactic na paggamit ng acetylcysteine, mayroong pagbaba sa dalas at kalubhaan ng mga exacerbations sa mga pasyente na may talamak na brongkitis at cystic fibrosis. Pharmacokinetics:

Ang acetylcysteine ​​​​ay mabilis na nasisipsip kapag binibigkas, ngunit dahil sa mataas na epekto ng "first pass" sa pamamagitan ng atay (deacetylation upang bumuo ng cysteine), ang bioavailability nito ay humigit-kumulang 10%.

Pagkatapos ng oral administration, ang maximum na konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras; Ang gamot ay tumagos sa placental barrier at naipon sa amniotic fluid. Ang kalahating buhay nito ay 1 oras sa cirrhosis ng atay, tumataas ito sa 8 oras. Ito ay excreted higit sa lahat ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibong metabolites (inorganic sulfates, diacetylcysteine), isang maliit na bahagi nito ay excreted na hindi nagbabago ng mga bituka.

Mga indikasyon:

Mga sakit sa paghinga na sinamahan ng pagbuo ng malapot, mahirap paghiwalayin ang plema: talamak at talamak na brongkitis, obstructive bronchitis, laryngotracheitis, pneumonia, bronchiectasis, bronchial hika, bronchiolitis, cystic fibrosis;

Maanghang at talamak na sinusitis, pamamaga ng gitnang tainga ( otitis media);

Chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Contraindications:

Ang pagiging hypersensitive sa acetylcysteine ​​​​o iba pang bahagi ng gamot;

Pagkabata hanggang 14 taong gulang;

Panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;

Fructose intolerance, dahil naglalaman ang gamot.

Nang may pag-iingat:

Kasaysayan ng gastric at duodenal ulcers;

Hemoptysis;

Pagdurugo ng baga;

Varicose veins veins ng esophagus;

Mga sakit ng adrenal glandula;

Hepatic at/o pagkabigo sa bato;

Histamine intolerance (nakakaapekto sa metabolismo ng histamine at maaaring humantong sa mga senyales ng intolerance gaya ng sakit ng ulo, vasomotor rhinitis, nangangati);

Bronchial hika.

Pagbubuntis at paggagatas:

Para sa mga kadahilanang pangkaligtasan, dahil sa hindi sapat na data, ang paggamit ng gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Sa loob.

Ang mga effervescent tablet ay dapat na matunaw sa isang baso ng tubig at inumin pagkatapos kumain. Ang mga tablet ay dapat na kinuha kaagad pagkatapos ng paglusaw sa mga pambihirang kaso, ang handa na gamitin na solusyon ay maaaring iwanang para sa 2 oras.

Sa kawalan ng iba pang mga reseta, inirerekumenda na sumunod sa mga sumusunod na dosis: 1 effervescent na tableta 1 beses bawat araw (600 mg acetylcysteine ​​​​bawat araw). Para sa panandaliang panahon sipon Ang tagal ng paggamot ay 5-7 araw. Para sa mga pangmatagalang sakit, ang tagal ng therapy ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot.

Sa talamak na brongkitis ang gamot ay dapat uminom ng mas mahabang panahon upang makamit ang isang preventive effect laban sa mga impeksiyon.

Mga side effect:

Dalas ng pag-unlad side effects inuri ayon sa mga rekomendasyon

World Health Organization:

napakakaraniwan: ≥ 1/10 (> 10%);

madalas: mula ≥ 1/100 hanggang< 1/10 (>1% at< 10%);

hindi karaniwan: ≥ 1/1000 hanggang< 1/100 (>0.1% at< 1%);

bihira: mula ≥ 1/10000 hanggang< 1/1000 (>0.01% at< 0,1%);

napakabihirang:< 1/10000 (<0,01%);

hindi alam ang dalas: hindi matantya ang dalas mula sa magagamit na data.

Mula sa nervous system:

bihira - sakit ng ulo.

Mula sa digestive system:

bihira - pamamaga ng oral mucosa (stomatitis); napakabihirang - pagtatae, pagsusuka, heartburn, pagduduwal; hindi alam ang dalas - dyspepsia.

Mula sa cardiovascular system:

napakabihirang - isang pagbaba sa presyon ng dugo, isang pagtaas sa rate ng puso (tachycardia).

Mga reaksiyong alerdyi:

napakabihirang - bronchospasm (pangunahin sa mga pasyente na may bronchial hyperreactivity), pantal sa balat, pangangati, urticaria, exanthema, angioedema, anaphylactic reaksyon hanggang sa pagkabigla, pagdurugo dahil sa pagkakaroon ng mga reaksyon ng hypersensitivity;

hindi alam ang dalas - Stevens-Johnson syndrome at Lyell's syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis.

Iba pa:

bihira - ingay sa tainga, igsi ng paghinga;

hindi alam ang dalas - nabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Kung magkakaroon ng mga side effect, dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot at kumunsulta sa doktor. Overdose:

Sa kaso ng isang maling o intensyonal na labis na dosis, ang mga phenomena tulad ng pagtatae, pagsusuka, pananakit ng tiyan, heartburn at pagduduwal ay sinusunod. Sa ngayon, walang naobserbahang malubha o nakamamatay na epekto. Ang paggamot ay nagpapakilala.

Pakikipag-ugnayan:

Sa sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​at antitussives, ang mucus stagnation ay maaaring mangyari dahil sa pagsugpo sa cough reflex. Samakatuwid, ang mga naturang kumbinasyon ay dapat mapili nang may pag-iingat.

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​at nitroglycerin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa vasodilatory effect ng huli.

Hindi tugma sa parmasyutiko sa mga antibiotics (penicillins, cephalosporins, erythromycin, tetracycline at amphotericin B) at proteolytic enzymes. Sa pakikipag-ugnay sa mga metal at goma, ang mga sulfide na may katangian na amoy ay nabuo. Binabawasan ang pagsipsip ng penicillins, cephalosporins, tetracycline (dapat silang kunin nang hindi mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos ng paglunok ng acetylcysteine).

Mga espesyal na tagubilin:

Ang karagdagang paggamit ng likido ay nagpapataas ng mucolytic na epekto ng gamot.

Ang mga pasyente na may bronchial hika at obstructive bronchitis ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa ilalim ng sistematikong pagsubaybay ng bronchial patency. Kapag nagtatrabaho kasama ang gamot, dapat kang gumamit ng mga lalagyan ng salamin at iwasan ang pakikipag-ugnay sa mga metal, goma, oxygen, at madaling na-oxidized na mga sangkap.

Para sa mga pasyenteng may diabetes :

Ang 1 effervescent tablet ay tumutugma sa 0.058 na tinapay. mga yunit

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. Wed at balahibo.:

Walang data sa negatibong epekto ng gamot sa mga inirekumendang dosis sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magsagawa ng iba pang mga aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Catad_tema Mga sakit sa paghinga - mga artikulo

Acetylcysteine ​​​​sa klinikal na kasanayan

T. Morozova, Doktor ng Medical Sciences, Propesor,
T. Andrushchishina, Kandidato ng Medical Sciences, MMA na pinangalanan. I. M. Sechenova

Ang acetylcysteine ​​​​ay kilala sa klinikal na kasanayan sa higit sa 40 taon. Sa una, ang gamot na ito ay iminungkahi bilang isang mucolytic, na kinokontrol ang pagbuo ng mucin at pinasisigla ang transportasyon nito sa pamamagitan ng respiratory tract. Nang maglaon, natuklasan ang kakayahan ng Acetylcysteine ​​na bawasan ang pinsala sa mga istruktura ng cellular sa pamamagitan ng mga libreng radikal. Ito ay naging posible upang makabuluhang mapalawak ang mga indikasyon para sa paggamit nito, at bilang isang antioxidant ito ay ginagamit, bilang karagdagan sa pulmonology, sa cardiology, sa panahon ng chemotherapy, organ at tissue transplantation, sa toxicology, at din bilang isang antidote para sa radiation exposure.

MGA MEKANISMO NG PAGKILOS

Ayon sa istrukturang kemikal nito, ang Acetylcysteine ​​​​ay isang derivative ng amino acid cysteine. Ang mucolytic effect ng bawal na gamot ay dahil sa kakayahan ng libreng sulfhydryl group nito na i-cleave ang intra- at intermolecular disulfide bond ng acidic mucopolysaccharides ng plema, na humahantong sa depolarization ng mucoproteins at pagbawas sa mucus viscosity. Ang acetylcysteine ​​​​ay may aktibidad na mucoregulatory dahil sa pagtaas ng pagtatago ng hindi gaanong malapot na sialomucins ng mga goblet cell at binabawasan ang pagdirikit ng bakterya sa mga epithelial cells ng bronchial mucosa dahil sa pagbaba ng lagkit ng plema at pagtaas ng mucociliary clearance.

Noong 1989, kapag pinag-aaralan sa vivo at in vitro ang mga katangian ng antioxidant ng Acetylcysteine, natuklasan ang kakayahang neutralisahin ang mga libreng radikal na grupo, na partikular na kahalagahan sa mga nagpapaalab na sakit sa baga, kapag ang mga proseso ng oxidative sa tissue ng baga ay tumaas nang husto. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa antas ng intracellular glutathione, na, sa turn, ay sinamahan ng kapansanan sa pag-andar ng surfactant at pagtaas ng aktibidad ng mga cytokine - mga tagapamagitan ng pamamaga. Kapag bumababa ang konsentrasyon ng glutathione o tumaas ang pangangailangan nito, maaaring tumaas ang antas nito dahil sa paghahatid ng cysteine ​​​​mula sa exogenous Acetylcysteine, na nagpapaliwanag ng mga karagdagang benepisyo kapag gumagamit ng Acetylcysteine ​​​​sa mga nagpapaalab na sakit sa baga. Ang direktang antioxidant effect ng Acetylcysteine ​​​​ay dahil sa pagkakaroon ng isang libreng sulfhydryl (thiol) na grupo na maaaring direktang makipag-ugnayan sa electrophilic oxidative toxins at neutralisahin ang mga ito.

Kaya, pinoprotektahan ng Acetylcysteine ​​​​ang mga selula ng katawan mula sa impluwensya ng mga libreng radikal kapwa sa pamamagitan ng direktang reaksyon sa kanila at sa pamamagitan ng pagbibigay ng cysteine ​​​​para sa synthesis ng glutathione, isang mahalagang kadahilanan sa detoxification ng kemikal.

PHARMACOKINETICS

Ang acetylcysteine ​​​​ay mabilis na nasisipsip kapag binibigkas, ngunit dahil sa mataas na epekto ng "first pass" sa pamamagitan ng atay (deacetylation upang bumuo ng cysteine), ang bioavailability nito ay humigit-kumulang 10%. Pagkatapos ng oral administration, ang maximum na konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras; Ang gamot ay tumagos sa placental barrier at naipon sa amniotic fluid. Ang kalahating buhay nito ay 1 oras, na may cirrhosis ng atay ay tumataas ito sa 8 oras, ang Acetylcysteine ​​​​ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibong metabolites (inorganic sulfates, diacetylcysteine), isang maliit na bahagi nito ay pinalabas ng hindi nagbabago ng mga bituka. .

KLINIKAL NA BISA

Ang pangunahing lugar ng aplikasyon ng Acetylcysteine ​​​​ay nananatiling pulmonology. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamot nito sa mga pasyente na may mga sakit ng bronchopulmonary system ay napatunayan sa isang malaking bilang ng mga pag-aaral.

Ang isang makabuluhang pagbawas sa dalas ng mga exacerbations at pagpapahina ng mga sintomas ng talamak na brongkitis kapag kumukuha ng acetylcysteine ​​​​oral sa isang pang-araw-araw na dosis ng 400-600 mg para sa 12-24 na linggo ay ipinakita sa meta-analysis batay sa mga resulta ng 19 double- bulag, kontrolado ng placebo na mga klinikal na pagsubok. Ayon sa mga resulta ng pag-aaral ng BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study), ang paggamit ng Acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang chronic obstructive pulmonary disease (COPD) na hindi tumatanggap ng inhaled glucocorticosteroids ay nabawasan ang dalas ng exacerbations ng 22 % bawat taon kumpara doon kapag kumukuha ng placebo (p=0.02).

Ang IFIGENIA (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine ​​​​I Annual) na pag-aaral ay nagpakita ng kaligtasan at pagiging epektibo ng mataas na dosis ng Acetylcysteine ​​​​sa pangmatagalang therapy (1800 mg/araw sa loob ng 12 buwan) sa mga pasyenteng may idiopathic pulmonary fibrosis . Sa pag-aaral na ito, ang Acetylcysteine ​​​​ay inireseta bilang karagdagan sa pangunahing therapy na may glucocorticosteroids at azathiaprine, at ang myelotoxic na masamang epekto ng azathiaprine ay hindi gaanong karaniwan.

Sa mga naninigarilyo na walang mga klinikal na palatandaan ng COPD, ang pagkuha ng Acetylcysteine ​​​​sa isang dosis na 600 mg / araw ay sinamahan ng isang pagpapabuti sa cellular na komposisyon ng bronchoalveolar lavage at isang pagtaas sa aktibidad ng phagocytic ng macrophage, isang pagbawas sa paggawa ng superoxide anion. at mga antas ng nagpapasiklab na marker.

Mula noong 1988, ang posibilidad ng pag-iwas sa droga na may Acetylcysteine ​​​​at bitamina A sa mga pangkat na may panganib para sa kanser sa baga ay pinag-aralan sa Europa (EUROSCAN).

POTENSIAL OPORTUNITIES PARA SA PAGGAMIT NG ACETYL CYSTEINE SA KLINIKAL NA PAGSASANAY

Ang cytoprotective effect ng Acetylcysteine, malapit na nauugnay sa mga katangian ng antioxidant nito, ay tumutukoy sa potensyal para sa paggamit nito sa iba't ibang mga sakit at pathological na kondisyon sa klinika ng panloob na gamot. Kaya, ipinakita na ang Acetylcysteine: nagpapabuti sa kaligtasan ng mga pasyente pagkatapos ng paglipat ng atay; ay may kumplikadong epekto sa kaligtasan sa sakit sa mga pasyenteng nahawaan ng HIV; maaaring magamit bilang isang immunomodulator; nagpapahina sa nakakalason na epekto ng isang bilang ng mga gamot, lalo na ang ototoxic na epekto ng gentamicin sa mga pasyente sa hemodialysis; epektibo sa pag-iwas sa pseudomembranous colitis na dulot ng paggamit ng antibiotics sa talamak na pagkalason sa paracetamol at iba pang nakakalason na sangkap (aldehydes, phenols, mercury, arsenic, atbp.).

ANTI-TOXIC PROPERTIES NG ACETYL CYSTEINE

Ang acetylcysteine ​​​​ay isinasaalang-alang sa mundong medikal na panitikan bilang isa sa mga pinaka-tinatanggap na ginagamit na antitoxic agent. Pinagsasama nito ang mga katangian ng isang nonspecific na toxicotropic antidote, na pumapasok sa pisikal at kemikal na pakikipag-ugnayan sa mga nakakalason na sangkap sa katawan ng tao, at isang toxicokinetic antidote, na nakakaapekto sa rate ng pagkasira ng mga nakakalason na molekula. Bilang karagdagan, pinapagana ng Acetylcysteine ​​​​ang synthesis ng glutathione, na isang mahalagang kadahilanan sa detoxification ng kemikal.

Ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring gamitin para sa matinding pagkalason sa aldehydes, phenols, mercury, arsenic, cadmium at iba pang mga kemikal. Ang spectrum ng antitoxic action ng Acetylcysteine ​​​​ay medyo malawak; sa partikular, ito ay isang antidote sa acrolein, na nakapaloob sa usok ng sigarilyo, tambutso ng kotse at pritong pagkain, cyclophosphamide na kinukuha ng mga pasyente ng cancer, paracetamol (acetaminophen) para sa matinding pagkalason.

KALIGTASAN

Ang mga resulta ng mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo ay nagpapahiwatig ng isang mahusay na spectrum ng kaligtasan para sa Acetylcysteine. Kapag kinuha nang pasalita, posible ang mababalik na hindi kanais-nais na mga epekto mula sa gastrointestinal tract (pagduduwal, pagsusuka, dyspepsia), sa mga bihirang kaso - sakit ng ulo, pamamaga ng oral mucosa, ingay sa tainga, pagdurugo ng ilong, mga reaksiyong alerdyi, hypotension, bronchospasm, na may aerosol therapy - reflex na ubo , lokal na pangangati ng respiratory tract, pag-unlad ng stomatitis.

Ang gamot ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity dito o sa mga bahagi nito, sa kaso ng hemoptysis, pulmonary hemorrhage, sa kaso ng gastric at duodenal ulcers sa talamak na yugto. Ang acetylcysteine ​​​​ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may bronchial hika, mga sakit sa atay, bato, at adrenal glands. Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema.

Ang teratogenic effect ay hindi pa napatunayan. Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay hindi inirerekomenda. Sa mga bagong silang, ang Acetylcysteine ​​​​ay maaaring gamitin lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang doktor.

MGA INTERAKSYON SA DROGA

Kapag kumukuha ng oral semisynthetic penicillins, tetracyclines (maliban sa doxycycline), cephalosporins, pati na rin ang aminoglycosides na pinagsama sa Acetylcysteine, dapat na obserbahan ang isang 2 oras na agwat upang maiwasan ang pakikipag-ugnayan sa pangkat ng thiol. Kapag ang Acetylcysteine ​​​​ay ginagamit nang sabay-sabay sa iba pang mga antitussive, dahil sa pagbawas sa cough reflex, ang mapanganib na pagwawalang-kilos ng uhog ay posible. Ang sabay-sabay na paggamit ng nitroglycerin at acetylcysteine ​​​​ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa vasodilating effect ng nitroglycerin.

Kaya, ang Acetylcysteine ​​​​ay isang unibersal na mucolytic na may binibigkas na aktibidad na antioxidant, na nakikilala ito nang mabuti mula sa iba pang mga gamot na may mga mucolytic na katangian at ginagawang posible na gamitin ito hindi lamang sa pulmonology, kundi pati na rin sa iba pang mga lugar ng gamot.

Ang isang mahalagang bentahe ng Acetylcysteine ​​​​ay ang iba't ibang mga form ng dosis at, nang naaayon, mga ruta ng pangangasiwa; magagamit ito sa anyo ng mga pulbos at tablet para sa oral administration, mga solusyon para sa paglanghap, endobronchial at intravenous na paggamit, na ginagawang posible na piliin ang pinakamainam na ruta para sa paggamit nito sa anumang klinikal na sitwasyon at sa bawat pasyente.

Ang Acetylcysteine ​​​​ay kasama sa pangkat na "Iba pang mga gamot para sa paggamot ng mga sakit" ng Listahan ng mga mahahalagang at mahahalagang gamot.

PANITIKAN
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noey V. M., Bucler J. Ang pagkilos na antioxidative ng N-acetylcysteine: ang reaksyon nito sa hydrogen peroxide, hvdroxyl radical, superoxide, at hypochlorous acid // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6(6):593–597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. et al. Mga epekto ng N-acetylcysteine ​​​​sa mga kinalabasan sa talamak na obstructive pulmonary disease (Bronchitis Randomized sa NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): isang randomized na placebo controlled Trial // Lancet. - 2005, Abril 30; 365:1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Mataas na dosis acetylcysteine ​​​​sa idiopathic pulmonary fibrosis // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Cysteine ​​​​at kakulangan sa glutathione sa mga pasyente ng AIDS: isang katwiran para sa paggamot na may N-acetylcysteine ​​​​// Pharmacology. - 1993; 46:61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Binabawasan ng oral N-acetylcys-tein ang mga piling humoral marker ng nagpapasiklab na aktibidad ng cell sa BAL fluid mula sa malusog na mga naninigarilyo: ugnayan sa mga epekto sa mga cellular variable // Eur. Paghinga. J. - 1988; 1:832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Ang ototoxicity na dulot ng Gentamicin sa mga pasyente ng hemodialysis ay pinapabuti ng N-acetylcysteine ​​​​// Kidney Int. - 2007, Abr. 25.
7. Fiorentini S., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. Pinoprotektahan ng N-acetylcysteine ​​​​ang mga epithelial cells laban sa oxidative imbalance dahil sa Clostridium difficile toxins // FEBS Lett. - 1999; 453(1–2):124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efficacy ng oral long-term N-acetylcysteine ​​​​sa talamak na bronchopulmonary disease: isang meta-analysis ng nai-publish na double-blind, placebo controlled clinical trials // Clin. Doon. - 2000; 22:209–221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Kasalukuyang katayuan ng mga antidotal therapies sa talamak na pagkalasing ng tao // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Kahalagahan ng glutathione sa sakit sa baga at mga implikasyon para sa therapy // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307:119–127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Pharmacokinetic at pharmacodynamic na pag-aaral ng N-acetylcysteine, isang potensyal na ahente ng chemopreventing sa panahon ng pagsubok sa phase I Cancer Epidemiology, Biomarker at Prevention. - 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Pag-iwas sa pinsala sa ischemic sa pamamagitan ng Acetylcysteine ​​​​na paggamot ng donor bago ang orthotopic liver transplant // Mga Pamamaraan ng Transplantation. - 1997; 29:3347–3349.
13. Stey C. et al. Ang epekto ng oral N-acetylcysteine ​​​​sa talamak na brongkitis: isang quantitative systematic review // Eur. Paghinga. J. - 2000; 16:253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, isang randomized na pagsubok ng bitamina A at N-acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may kanser sa ulo at leeg o kanser sa baga // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92:977–986.
15. Zheng S. N., Ahmed K., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. Ang mga epekto ng S-carboxymethylcysteine ​​​​at N-acetylcysteine ​​​​sa pagsunod ng Moraxella catarrhalis sa human pharyngeal epithelial cells // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107–113.

Komposisyon at release form ng gamot

200 mg - mga sachet (20) - mga pack ng karton.
200 mg - mga sachet (30) - mga karton na pakete.

Pagkilos sa pharmacological

Ang mucolytic agent ay isang derivative ng amino acid cysteine. Mayroon itong mucolytic effect, pinatataas ang dami ng plema, pinapadali ang paglabas nito dahil sa direktang epekto sa mga rheological na katangian ng plema. Ang pagkilos ng acetylcysteine ​​​​ay nauugnay sa kakayahan ng mga pangkat ng sulfhydryl nito na masira ang intra- at intermolecular disulfide bond ng acidic mucopolysaccharides ng plema, na humahantong sa depolarization ng mucoproteins at pagbawas sa lagkit ng plema.

Binabawasan ang sapilitan na hyperplasia ng mucoid cells, pinahuhusay ang produksyon ng mga surfactant sa pamamagitan ng pagpapasigla ng type II pneumocytes, pinasisigla ang aktibidad ng mucociliary, na humahantong sa pinabuting mucociliary clearance.

Nananatiling aktibo sa pagkakaroon ng purulent, mucopurulent at mucous sputum.

Pinapataas ang pagtatago ng hindi gaanong malapot na sialomucins ng mga goblet cell, binabawasan ang pagdirikit ng bakterya sa mga epithelial cells ng bronchial mucosa. Pinasisigla ang mga mucous cell ng bronchi, ang pagtatago nito ay lysed ng fibrin. Ito ay may katulad na epekto sa mga pagtatago na nabuo sa panahon ng mga nagpapaalab na sakit ng mga organo ng ENT.

Mayroon itong antioxidant effect dahil sa kakayahan ng mga reactive sulfhydryl group (SH groups) nito na magbigkis sa mga oxidative radical at sa gayon ay neutralisahin ang mga ito.

Ang acetylcysteine ​​​​ay madaling tumagos sa cell at na-deacetylated sa L-cysteine, kung saan na-synthesize ang intracellular glutathione. Ang Glutathione ay isang highly reactive tripeptide, isang malakas na antioxidant at cytoprotector na nagne-neutralize sa mga endogenous at exogenous na libreng radicals at toxins. Pinipigilan ng acetylcysteine ​​​​ang pagkahapo at tumutulong sa pagtaas ng synthesis ng intracellular glutathione, na kasangkot sa mga proseso ng redox ng mga cell, na nagtataguyod ng detoxification ng mga nakakapinsalang sangkap. Ipinapaliwanag nito ang pagkilos ng acetylcysteine ​​​​ bilang isang panlaban sa pagkalason.

Pinoprotektahan ang alpha1-antitrypsin (elastase inhibitor) mula sa hindi aktibo na epekto ng HOCI, isang oxidizing agent na ginawa ng myeloperoxidase ng mga aktibong phagocytes. Mayroon din itong anti-inflammatory effect (sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagbuo ng mga free radical at reactive oxygen-containing substances na responsable para sa pagbuo ng pamamaga sa tissue ng baga).

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ito ay higit sa lahat ay napapailalim sa "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay, na humahantong sa pagbaba ng bioavailability. Nagbubuklod sa mga protina ng dugo hanggang sa 50% (4 na oras pagkatapos ng oral administration). Na-metabolize sa atay at posibleng sa dingding ng bituka. Sa plasma ito ay tinutukoy na hindi nagbabago, pati na rin sa anyo ng mga metabolites - N-acetylcysteine, N,N-diacetylcysteine ​​​​at cysteine ​​​​ester.

Ang renal clearance ay 30% ng kabuuang clearance.

Mga indikasyon

Mga sakit sa paghinga at kondisyon na sinamahan ng pagbuo ng malapot at mucopurulent na plema: talamak at talamak na brongkitis, tracheitis dahil sa bacterial at/o viral infection, pneumonia, bronchiectasis, bronchial hika, atelectasis dahil sa pagbara ng bronchi na may mucus plug, sinusitis ( upang mapadali ang pagpasa ng mga pagtatago ), cystic fibrosis (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy).

Paghahanda para sa bronchoscopy, bronchography, aspiration drainage.

Pag-alis ng malapot na pagtatago mula sa respiratory tract sa mga kondisyon ng post-traumatic at postoperative.

Para sa paghuhugas ng mga abscesses, mga daanan ng ilong, maxillary sinuses, gitnang tainga, paggamot ng fistula, surgical field sa panahon ng mga operasyon sa lukab ng ilong at proseso ng mastoid.

Contraindications

Peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto, hemoptysis, pulmonary hemorrhage, lactation period (pagpapasuso), mga batang wala pang 2 taong gulang, hypersensitivity sa acetylcysteine.

Ang mga kontraindikasyon para sa paggamit sa mga batang wala pang 14 taong gulang ay nakasalalay sa form ng dosis at ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa paggamit ng gamot na ginamit.

Dosis

Pasalita para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 taong gulang - 200 mg 2-3 beses sa isang araw; mga batang may edad na 2 hanggang 6 na taon - 200 mg 2 beses / araw o 100 mg 3 beses / araw.

Para sa paglanghap at paggamit ng intratracheal, ang dosis, dalas ng paggamit at tagal ng kurso ay itinatakda nang paisa-isa.

Lokal - itinanim sa panlabas na auditory canal at mga daanan ng ilong 150-300 mg bawat 1 pamamaraan.

Mga side effect

Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, pantal, pangangati, angioedema, anaphylactic reaksyon, pamamaga ng mukha.

Mula sa nervous system: sakit ng ulo.

Mula sa organ ng pandinig at balanse: ingay sa tainga.

Mula sa cardiovascular system: tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, pagdurugo

Mula sa respiratory system: bronchospasm, dyspnea.

Mula sa digestive system: pagsusuka, pagtatae, stomatitis, pagduduwal, dyspepsia.

Pangkalahatang reaksyon: pyrexia.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​sa antitussives ay maaaring dagdagan ang pagwawalang-kilos ng plema dahil sa pagsugpo sa cough reflex.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga antibiotics (kabilang ang ampicillin, amphotericin B), posible ang kanilang pakikipag-ugnayan sa pangkat ng thiol ng acetylcysteine ​​​​.

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​at nitroglycerin ay maaaring maging sanhi ng isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo at sakit ng ulo.

Ang sabay-sabay na paggamit ng acetylcysteine ​​​​ay maaaring sinamahan ng pagbawas sa mga konsentrasyon ng carbamazepine sa mga antas ng subtherapeutic.

Tinatanggal ng acetylcysteine ​​​​ang mga nakakalason na epekto ng paracetamol.

Ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring makagambala sa mga resulta ng colorimetric na pagpapasiya ng salicylates.

Ang acetylcysteine ​​​​ay maaaring makagambala sa mga resulta ng pagsusuri sa ketone ng ihi.

Mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa mga sumusunod na sakit at kundisyon: kasaysayan ng gastric at duodenal ulcers; bronchial hika, atay at/o kidney failure; histamine intolerance (dapat na iwasan ang pangmatagalang paggamit, dahil ang acetylcysteine ​​​​ay nakakaapekto sa metabolismo ng histamine at maaaring humantong sa mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, tulad ng sakit ng ulo, vasomotor rhinitis, pangangati); esophagus; mga sakit sa adrenal gland; arterial hypertension.

Kapag gumagamit ng acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema.

Ang isang 1-2 oras na pagitan ay dapat sundin sa pagitan ng pagkuha ng acetylcysteine ​​​​at antibiotics.

Ang pagsunod sa ruta ng pangangasiwa at ang form ng dosis na ginamit ay dapat na mahigpit na obserbahan.

Pagbubuntis at paggagatas

Kung kinakailangan ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis, ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina at ang posibleng panganib sa fetus ay dapat na maingat na timbangin.

Contraindicated para sa paggamit sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso).

Gamitin sa pagkabata

Kapag gumagamit ng acetylcysteine ​​​​sa mga pasyente na may bronchial hika, kinakailangan upang matiyak ang pag-alis ng plema. Sa mga bagong silang, ginagamit lamang ito para sa mga kadahilanang pangkalusugan sa isang dosis na 10 mg/kg sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot.

Pasalita para sa mga batang higit sa 6 taong gulang - 200 mg 2-3 beses sa isang araw; mga batang may edad na 2 hanggang 6 na taon - 200 mg 2 beses / araw o 100 mg 3 beses / araw, hanggang 2 taon - 100 mg 2 beses / araw.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Ang acetylcysteine ​​​​ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa bato.

Para sa liver dysfunction

Ang acetylcysteine ​​​​ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa atay.

Maaari ka ring maging interesado sa:

Presenter Svetlana Abramova: talambuhay, edad, personal na buhay, larawan?
Noong tagsibol ng 2015, ang unang yugto ng bagong serye sa telebisyon ay ipinalabas sa panggabing hangin ng Channel One...
Algorithm para sa pagbibigay ng mga bakasyon sa mga mag-aaral na nagtapos sa HSE
Dumating na ang masayang oras para sa mga mag-aaral na magtatapos. At ni ang military registration at enlistment offices, o...
Mga lupain ng Poland sa Middle Ages at maagang modernong panahon Poland noong ika-10 - unang bahagi ng ika-12 siglo
Preface Ancient Slavs (L.P. Lapteva) Mga mapagkukunan sa kasaysayan ng mga Slav. kaayusan sa lipunan...
Ang pinakamahusay na mga talinghaga tungkol sa kahulugan ng buhay, mga problema sa buhay at mga layunin sa buhay
“The Parable of Good and Evil” Noong unang panahon, isang matandang Indian ang nagpahayag sa kanyang apo ng isang katotohanan sa buhay:...
Paano pagsasama-samahin ang write-off ng fixed assets sa accounting at tax accounting?
Ang mga materyales ay inihanda ng mga auditor ng kumpanyang "Pravovest Audit" Movable property, hindi...