В борьбе за существование микроорганизмы создали и усовершенствовали оружие, которое позволяет им отстаивать свою среду обитания. Это оружие – специальные вещества, названные антибиотиками. Они безвредны для хозяина, но смертельно опасны для его врагов. С их помощью микроорганизмы успешно защищают, а при случае и расширяют “свои территории”. Наблюдение за жизнью микроорганизмов, позволившее человеку создать новый класс лекарств – антибиотики, заставило отступить многие ранее непобедимые болезни.

Считается, что открытие антибиотиков прибавило примерно 20 лет к средней продолжительности жизни человека в развитых странах. В каждой семье есть человек, который остался в живых благодаря антибиотикам. Микробиолог Зинаида Ермольева, получившая в 1942 году первые в СССР образцы пенициллина, объясняла значение антибиотиков так: “Если бы в XIX веке был пенициллин, Пушкин бы не умер от раны”.

История антибиотиков насчитывает чуть более 70 лет, хотя роль микроорганизмов в развитии инфекционных заболеваний была известна уже со второй половины XIX века. Начало этой истории положили наблюдения Флеминга за борьбой микроорганизмов между собой.

Термин “антибиотики” ввел в обращение американский микробиолог З. Ваксман, получивший в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Именно он предложил называть все вещества, вырабатываемые микроорганизмами для уничтожения или нарушения развития других микроорганизмов-противников, антибиотиками. Сам же термин антибиос (“анти” – против, “биос” – жизнь), отражающий форму сосуществования микроорганизмов в природе, когда один организм убивает или подавляет развитие “противника” путем выработки особых веществ, был придуман Л. Пастером, вложившим в него определенный смысл – “жизнь – против жизни” (а не “против жизни”).

Рисунок 3.11.1. Точки приложения действия антибактериальных средств

Ценность антибиотиков как лекарств ни у кого не вызывает сомнения. Но, казалось бы, зачем такое количество лекарств, если достаточно нескольких наиболее активных? А поиски новых антибиотиков все продолжаются и продолжаются. Тому есть несколько очень серьезных причин.

Во-первых, даже наиболее активные антибиотики действуют лишь на ограниченное число микробов, а поэтому могут применяться только при определенных болезнях. Набор микроорганизмов, которые обезвреживаются антибиотиком, называется спектром действия . И этот спектр не может быть бесконечным. Природный пенициллин , например, несмотря на высокую активность, действует лишь на небольшую часть бактерий (преимущественно на грамположительные бактерии). Есть в настоящее время препараты (например, некоторые полусинтетические пенициллины и цефалоспорины) с очень широким спектром действия, но и их возможности не безграничны. Значительная часть антибиотиков не поражает грибы, среди которых есть достаточное количество болезнетворных. По спектру действия основные группы и препараты антибиотиков можно представить следующим образом:

– влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин , оксациллин , эритромицин, цефазолин );

– влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, уреидопенициллины, монобактамы);

– широкого спектра действия (тетрациклины, хлорамфеникол , аминогликозиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины, рифампицин ).

Вторая причина заключается в том, что антибиотики не обладают абсолютной избирательностью действия. Они уничтожают не только наших врагов, но и союзников, которые охраняют рубежи нашего организма – на поверхности кожи, на слизистых оболочках, в пищеварительном тракте. Это может нанести значительный урон естественной микробной флоре человека. В результате развивается дисбактериоз – нарушение соотношения и состава нормальной микрофлоры. Дисбактериоз может проявиться сравнительно невинно – вздутием живота, небольшим поносом и другими симптомами, но может протекать тяжело и в отдельных случаях даже приводить к смертельному исходу. На фоне дисбактериоза могут проявиться ранее “дремавшие” в организме инфекции, в частности грибковые, устойчивые к антибактериальным средствам. Такие инфекции в ослабленном болезнью организме, в особенности у детей и пожилых пациентов, представляют серьезную проблему. Поэтому вместе с антибиотиками нередко назначают противогрибковые средства.

Третья причина – появление устойчивых к действию антибиотиков разновидностей микроорганизмов. Микробы, обладая очень хорошей приспособляемостью к быстро меняющимся условиям окружающей среды, “привыкают” к антибиотикам. При этом они становятся нечувствительными к антибиотику, в том числе вследствие выработки ферментов, разрушающих его. В основе этого явления, известного как устойчивость, или резистентность, возбудителей заболеваний, лежит естественный отбор. Когда бактерии сталкиваются с антибиотиком, они проходят через сито селекции: все бактерии, чувствительные к антибиотику, погибают, а те немногочисленные, которые в результате естественных мутаций оказались к нему невосприимчивы, выживают. Эти резистентные бактерии начинают стремительно размножаться на территории, освободившейся в результате гибели конкурентов. Так возникает резистентная разновидность (штамм). Резистентные бактерии быстро захватывают как отдельный организм, так и целую семью, летний лагерь, целые районы, и даже “путешествуют” из одной части света в другую. Это очень серьезная проблема химиотерапии, так как появление устойчивых видов обесценивает противомикробное средство. Разумеется, устойчивые штаммы появляются тем больше, чем шире (и длительнее) применяется препарат.

Многолетнее использование пенициллинов при различных заболеваниях привело к появлению микроорганизмов, продуцирующих специальный фермент – пенициллиназу, нейтрализующий пенициллины. Такие бактерии, например стафилококки, стали серьезной клинической проблемой и даже причиной гибели многих больных. Дело в том, что существует еще перекрестная резистентность, то есть микроорганизмы, научившиеся “справляться” с бензилпенициллином (природным антибиотиком), нередко устойчивы к полусинтетическим представителям этого ряда, а также к цефалоспоринам, карбапенемам. Перекрестная устойчивость, как правило, развивается в отношении препаратов с одинаковым механизмом действия. Можно отсрочить появление резистентных штаммов рациональным применением антибиотика, особенно нового, с оригинальным механизмом действия. Эти новые антибиотики оставляют в резерве (“группа резерва”) и стараются назначать только в критических случаях, когда не помогают известные химиопрепараты, к которым возбудитель инфекции устойчив. Одним из методов борьбы с устойчивостью микроорганизмов является создание комбинированных препаратов, содержащих антибиотик и средства, угнетающие активность микробного фермента, разрушающего этот антибиотик.

И, наконец, четвертая причина – побочные действия. Антибиотики, как и другие лекарства, являются чужеродными для человеческого организма веществами, поэтому при их применении возможны различные неблагоприятные реакции. Наиболее частая из них – аллергия: повышенная чувствительность организма к данному препарату, которая проявляется при повторном его применении. Чем дольше существует препарат, тем больше становится пациентов, которым он противопоказан по причине аллергии. Не менее серьезными могут быть и другие побочные эффекты антибиотиков. Например, тетрациклин обладает способностью связываться с кальцием, поэтому может накапливаться в растущих тканях костей и зубов детей. Это приводит к неправильному их развитию, увеличению склонности к кариесу и окрашиванию зубов в желтый или коричневый цвет. Стрептомицин, положивший начало победному наступлению на туберкулез, и другие аминогликозидные антибиотики (канамицин , гентамицин ) могут вызвать поражение почек и ослабление слуха (вплоть до глухоты). Хлорамфеникол угнетает кроветворение, что может привести к развитию малокровия (анемии). Поэтому применение антибиотиков всегда проводится под наблюдением врача, что позволяет своевременно выявить побочные реакции и произвести корректировку дозы или отменить препарат.

Разнообразие форм микроорганизмов и их способность быстро приспосабливаться к внешним воздействиям обусловили появление большого числа антибиотиков, которые принято классифицировать по их молекулярной структуре (таблица 3.11.2). Представители одного класса действуют по аналогичному механизму, подвергаются в организме однотипным изменениям. Сходны и их побочные действия.

Таблица 3.11.2. Классификация антибиотиков по молекулярной структуре

Противомикробные лекарственные средства относятся к наиболее распространенному классу лекарственных препаратов, как у взрослых, так и у детей. Это связанно со значительной распространенностью инфекционных заболеваний, разнообразием их клинических проявлений и разной природой чувствительности к антибактериальным препаратам.

Быстрое размножение микроорганизмов вызывает селекцию их лекарственной стойкости к антибактериальным препаратам. Нерациональное лечение инфекций усиливает этот процесс, что приводит к формированию резистентности микроорганизмов к наиболее распространенным классам антибиотиков и антибактериальных средств.

Все современные противомикробные средства разделяют на химиотерапевтические, антисептические и дезинфикационные.

В большую группу химиотерапевтических противомикробных средств входят антибиотики и синтетические антибактериальные препараты.

Антибиотики и синтетические антибактериальные препараты – это вещества, которые выборочно угнетают жизнедеятельность микроорганизмов – бактерий. Под выборочным действием этих препаратов понимают активность только к определенным родам и видам микроорганизмов с сохранением нормальной жизнедеятельности клеток человека.

Сейчас к антибиотикам относят все естественные и полусинтетические препараты, созданные из веществ микробного, растительного и животного происхождения. Соответственно этому различают антибиотики, которые являются продуктами жизнедеятельности плесневых грибов (пенициллины, цефалоспорины), лучистых грибов (стрептомицин, тетрациклин, хлорамфеникол), бактерий (грамицидин), растений (умкалор, биопарокс, новоиманин) и другие.

Полусинтетические антибиотики – это продукты модификации естественных молекул (амоксициллин, цефазолин и др.).

Синтетические антибактериальные препараты в наше время занимают важное место в клинической медицине. В эту группу входят следующие классы антибактериальных препаратов: хинолоны (фторхинолоны), нитромидазолы, нитрофураны, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, нитроксолин, диоксидин.

По химической структуре выделяют следующие классы антибактериальных средств:

1.Бета-лактамные антибиотики:

• пенициллины, в том числе ингибиторзащищенные;
• цефалоспорины;
• карбапенемы;
• монобактамы;
• ингибиторы бета-лактамаз (применяются только в сочетании с бета-лактамами).

2.Макролиды (в том числе и азалиды).

3.Тетрациклины.

4.Аминогликозиды.

5.Хинолоны/фторхинолоны.

6.Гликопептиды.

7.Линкозамиды.

8.Амфениколы.

9.Нитроимидазолы.

10.Нитрофураны.

11.Сульфаниламиды и ко-тримоксазол.

12.Препараты других групп, разных по химическому строению (рифамицин, спектиномицин, фосфомицин, фузидиева кислота, диоксидин, нитроксолин).

13.Группа противотуберкулезных препаратов.

14.Противогрибковые препараты.

По механизму действия антибактериальные средства делят на 4 основные группы:

1.Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов:

• пенициллины;
• цефалоспорины;
• гликопептиды;
• фосфомицин;
• карбапенемы;
• бацитрацин.

2. Препараты, разрушающие молекулярную организацию и функцию цитоплазматических мембран:

• полимикосины;
• некоторые противогрибковые средства.

3. Антибиотики, которые угнетают синтез белка:

• аминогликозиды;
• макролиды;
• тетрациклины;
• группа левомицетина (хлорамфеникола);
• линкозамиды (линкозамины).

4. Лекарственные средства, нарушающие синтез нуклеиновых кислот:

• ансамакролиды (рифамицины);
• фторхинолоны;
• сульфаниламидные препараты, триметоприм, нитромидазолы.

В зависимости от взаимодействия антибиотика с микроорганизмом выделяют бактерицидные и бактериостатические антибиотики. См. Таблица 1.

Как видно в таблице, антибиотики, которые нарушают синтез и функцию микробной стенки, действуют преимущественно бактерицидно, полностью уничтожая возбудителя заболевания. Это очень важно для лечения тяжелых инфекций, особенно у детей с ослабленным иммунитетом.

При назначении бактериостатических антибактериальных средств происходит только угнетение распределения микроорганизмов, причем у детей с ослабленным иммунитетом после отмены препарата этой группы размножение микроорганизмов может возобновиться, и это приведет к рецидиву и хронизации процесса. Для практикующего врача важно также знать спектр противомикробного действия антибиотика, поскольку выбор препарата (часто эмпиричный) проводится с его учетом.

По спектру действия выделяют следующие группы антибиотиков:

1. Препараты, которые действуют преимущественно на грамположительные и грамотрицательные кокки (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторые грамположительные микроорганизмы (коринобактерии, клостридии). К этим препаратам относят: бензилпенициллин, бицилины, феноксиметилпенициллин, пенициллиназостойкие пенициллины (оксациллин и его аналоги), цефалоспорины 1 поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин.
2. Антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении грамположительных и грамотрицательных палочек: хлорамфеникол, тетрациклин, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия 3-го класса (ампицилин, амоксициллин, амоксициллин/клавуланат), цефалоспорины 2 поколения.
3. Антибиотики с преимущественной активностью к грамотрицательным палочкам: полимиксины, цефалоспорины 3 поколения.
4. Противотуберкулезные антибиотики: изониазид, метазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК), пиразинамид, рифабутин, рифампицин, стрептомицин, фтивазид, циклосерин, этамбутол, этионамид.
5. Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерцин В, итраконазол, кетоконазол, клотримазол, миконазол, флуконазол, флуцитозин.

Приведенные выше классификации антибактериальных средств помогают врачу-клиницисту в выборе антибиотика и других антибактериальных средств в каждом конкретном случае инфекции. При этом обязательно учитывается фармакодинамика и фармакокинетика препарата, а также индивидуальные особенности больного ребенка (возраст, условия заболевания, состояние иммунитета, сопутствующая патология и др.).

Множество микроорганизмов окружают человека. Есть полезные, которые живут на коже, слизистых и в кишечнике. Они помогают пераваривать пищу, участвуют в синтезе витаминов и защищают организм от патогенных микроорганизмов. А их тоже немало. Многие заболевания вызываются деятельностью бактерий в организме человека. И единственным способом справиться с ними являются антибиотики. Большинство их них оказывает бактерицидное действие. Это свойство таких препаратов помогает предотвратить активное размножение бактерий и приводит к их гибели. Различные средства с таким эффектом широко используются для внутреннего и наружного применения.

Что такое бактерицидное действие

Это свойство препаратов применяется для уничтожения различных микроорганизмов. Обладают таким качеством различные физические и химические агенты. Бактерицидное действие - это способность их разрушать бактерий и этим вызывать их гибель. Скорость этого процесса зависит от концентрации действующего вещества и численности микроорганизмов. Только при применении пенициллинов бактерицидное действие не усиливается при увеличении количества препарата. Бактерицидным действием обладают:

Где требуются такие средства

Бактерицидное действие - это то свойство некоторых веществ, которое постоянно требуется человеку в хозяйственной и бытовой деятельности. Чаще всего такие препараты применяются для дезинфекции помещений в детских и медицинских учреждениях, и заведениях общественного питания. Используют их для обработки рук, посуды, инвентаря. Особенно нужны бактерициндные препараты в медицинских учреждениях, где они применяются постоянно. Многие хозяйки используют такие вещества и в быту для обработки рук, сантехники и пола.

Медицина - это тоже та область, где препараты бактерицидного действия используют очень часто. Наружные антисептики кроме обработки рук применяются для очищения ран и борьбы с инфекциями кожи и слизистых. Химиотерапевтические препараты - это пока единственное средство лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями. Особенность таких препаратов в том, что они разрушают клеточные стенки бактерий, не затрагивая клетки человека.

Антибиотики бактерицидного действия

Такие препараты для борьбы с инфекцией используются чаще всего. Антибиотики делятся на две группы: бактерицидные и бактериостатические, то есть те, которые не убивают бактерии, а просто не дают им размножаться. Первая группа используется чаще, так как действие таких препаратов наступает быстрее. Их применяют при острых инфекционных процессах, когда происходит интенсивное деление клеток бактерий. У таких антибиотиков бактерицидное действие выражается в нарушении синтеза белка и предотвращении построения клеточной стенки. В результате этого бактерии гибнут. К таким антибиотикам относятся:

Растения с бактерицидным действием

Способностью уничтожать бактерии обладают и некоторые растения. Они менее эффективны, чем антибиотики, действуют намного медленнее, но в качестве вспомогательного лечения применяются часто. Бактерицидное действие оказывают такие растения:

Местные дезинфицирующие средства

Такие препараты, обладающие бактерицидным действием, используются для обработки рук, инвентаря, медицинских инструментов, пола и сантехники. Некоторые их них безопасны для кожи и даже используются для лечения инфицированных ран. Их можно разделить на несколько групп:

Правила применения таких препаратов

Все бактерицидные средства являются сильнодействующими и могут вызывать серьезные побочные эффекты. При использовании наружных антисептиков обязательно соблюдать инструкцию и не допускать передозировки. Некоторые дезинфицирующие средства очень ядовиты, например, хлор или фенол, поэтому при работе с ними нужно защищать руки и органы дыхания и четко соблюдать дозировку.

Химиотерапевтические препараты для приема внутрь также могут быть опасными. Ведь вместе с патогенными бактериями они уничтожают и полезные микроорганизмы. Из-за этого у пациента нарушается работа желудочно-кишечного тракта, наблюдается недостаток витаминов и минералов, снижается иммунитет и появляются аллергические реакции. Поэтому при применении бактерицидных препаратов нужно соблюдать некоторые правила:

• принимать их необходимо только по назначению врача;
• очень важна дозировка и режим приема: действуют они только при наличии в организме определенной концентрации действующего вещества;
• нельзя прерывать лечение раньше срока, даже если состояние улучшилось, иначе бактери могут вывыработать устойчивость;
• запивать антибиотики рекомендуется только водой, так они лучше действуют.

Бактерицидные препараты оказывают влияние только на бактерии, уничтожая их. Они неэффективны против вирусов и грибков, но губят полезные микроорганизмы. Потому самолечение такими препаратами недопустимо.

Hg 2+. Cu 2+), химиотерапевтические средства (сульфаниламиды, препараты мышьяка) и другие вещества, задерживающие полностью размножение бактерий или другие микроорганизмов, т. е. вызывающие Бактериостаз. Действие Б. в. обратимо: при их удалении, добавлении инактиваторов Б. в. рост бактерий возобновляется. Например, действие ионов металлов прекращается в присутствии сероводорода, освобождающего от них поверхность бактериальных клеток. Действие Б. в. прекращают также вещества, обладающие большой адсорбционной способностью (например, белки). Этим объясняется снижение активности Б. в. кровью, гноем и т. п. В малых концентрациях бактериостатическим действием обладают также Бактерицидные вещества. Угнетая размножение болезнетворных микробов в организме человека или животных, Б. в. действуют как лечебные препараты. С помощью безвредных для человека Б. в. предохраняют от порчи микробами различные пищевые продукты, виноградное сусло, молоко и т. п. Для этого применяют бензойную кислоту, окуривание сернистым газом, перекись водорода, различные антибиотики, не употребляемые в медицинской практике.

Большая советская энциклопедия. - М. Советская энциклопедия. 1969-1978 .

Смотреть что такое Бактериостатические вещества в других словарях:

БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА - бактериостатики, вещества, обладающие свойством временно приостанавливать размножение бактерий. Выделяются многими микроорганизмами (актиномицетами, грибами), а также некоторыми высшими растениями; оказывают регулирующее действие на популяции … Экологический словарь

Бактериостатические агенты б средства - Бактериостатические агенты, б. средства * бактэрыястатычныя агенты, б. сродкі * bacteriostatic agents or b. remediums вещества, вызывающие остановку или за медление роста бактерий, но не уничтожающие их. К ним относятся сульфаниламидные препараты … Генетика. Энциклопедический словарь

Бактерии - (греч. bakterion палочка) большая группа (тип) микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов, обладающих клеточной стенкой, содержащих много дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), имеющих примитивное ядро, лишённое видимых … Большая советская энциклопедия

Бактериостаз - (от Бактерии и греч. stasis cтояние на месте) полная задержка роста и размножения бактерий, вызванная неблагоприятными физическими или химическими факторами или отсутствием необходимых условий для их роста (влажность, температура, pH … Большая советская энциклопедия

Антибиотики - I Антибиотики (греч. anti против + bios жизнь) образуемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животных организмов вещества, а также полусинтетические и синтетические аналоги этих веществ, избирательно подавляющие развитие … Медицинская энциклопедия

Антибиотики - Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положе … Википедия

Тетрациклины - Базовая химическая структура тетрациклинов Тетрациклины#160;(англ.#160;tetracyclines) группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойства … Википедия

Флемоклав Солютаб - Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Flemoсlav Solutab АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в … Словарь медицинских препаратов

Серебро - У этого термина существуют и другие значения, см. Серебро (значения). 47 Палладий ← Серебро → Кадмий … Википедия

Хвоя - Еловая ветка с хвоей и молодыми шишками Хвоя листоподобные органы многих голосеменных (хвойных) растений сосны, ели, туи и др. Ювенильная хвоя чащ … Википедия

Медицинский колледж

Рассмотрено и одобрено на заседании ЦМК Протокол №__ «__»_________2015г. Председатель ЦМК ___________Е.Левковская

Экзаменационный билет № 6 Экзамен промежуточный ОП 07. «Фармакология» по специальности: 34.02.01 «Сестринское дело» СПО базовой подготовки

УТВЕРЖДАЮ Директор медицинского колледжа __________Малетин О.В. «__»____________ 2015 г.

1. Антибиотики, особенности терапии, понятие резистентность, бактерицидный и бактериостатический эффект. Основные группы антибиотиков.

2. Классификация гипотензивных средств. Механизмы и локализация действия гипотензивных средств разных групп (нейротропного, миотропного действия и влияющих на водно-солевой баланс).

3. Выпишите рецепт: 5 таблеток Варфарина по 0,025г.

4. Назовите средство для купирования приступа стенокардии.

5. Женщина, 23 лет, доставлена в родильный дом в связи с начавшейся родовой деятельностью. У роженицы отмечаются редкие кратковременные сокращения матки. Диагностирована слабость родовой деятельности. Какой гормональный препарат мог бы быть включен в медикаментозные схемы стимуляции родовой деятельности?

1. Антибиотики особенности терапии, понятие резистентность, бактерицидный и бактериостатический эффект

Антибиотики – вещества преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические или синтетические аналоги подавляющие жизнедеятельность чувствительных к ним микроорганизмов.

§ Антибиотики назначают на основании посева и определения чувствительности к антибиотикам.

§ Курс терапии должен длиться в среднем 5-7 дней.

§ В комплексе с антибиотиками нужно назначать препараты для нормализации микрофлоры кишечника, противоаллергические препараты и витамины.

Резистентность - сопротивляемость (устойчивость, невосприимчивость) организма к воздействию различных факторов. Бактерицидный эффект – это эффект направленный на уничтожение бактерий. Антибиотики, обладающие бактерицидным действием: пенициллины цефалоспорины карбапенемы, монобактамы, аминогликозиды.

Бактериостатический эффект – это эффект направленный на остановку размножения бактерий в организме. Антибиотики обладающие бактериостатическим действием: макролиды, тетрациклины, левомицетины.

2. Антигипертензивные (гипотензивные) препараты снижают системное артериальное давление. Действие средств направлено на уменьшение работы сердца, уменьшение тонуса артериальных сосудов, объема циркулирующей крови. Ограничение приёма НАТРИЯ ХЛОРИДА с пищей снижает АД поэтому для лечения гипертонической болезни рекомендуют бессолевую диету.

1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства):

Бета-адреноблокаторы Метопролол, Бисопролол.

Альфа-адреноблокаторы: Празозин, Тропафен, Тамсулозин.

Симпатолитики: Резерпин, Октадин, Орнид.

Ганглиоблокаторы: Пентамин, Пахикарпин.

2. Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему

Ингибиторы АПФ: Каптоприл, Эналаприл.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан и Валсартан.

3. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия

Вазодилятаторы Папаверин, Дибазол.

4. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики)

Петлевые: Фуросемид, Торасемид.

Тиазидные Индапамид, Гипотиазид.

5. Антагонисты кальция: Нифедепин, Амлодипин.

6. Стимуляторы имидазолиновых рецепторов Моксонидин.

7. Альфа 2адреномиметики центрального типа действия Клофелин оказывает седативное, снотворное действие.

3. Варфарин – антикоагулянт непрямого типа действия

Бактериостатическое действие антибиотиков это

Бактериостатические антибиотики

Тетрациклины делятся на биосинтетические и полусистетические.

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при тяжелых инфекциях: бруцеллез, холера, чума, сыпной и брюшной тиф. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

Раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

Оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

Способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

Депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

Угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидомикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидомикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Биосинтетические тетрациклины. Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, покрытых оболочкой.Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Полусинтетические тетрациклины. Доксициклина гидрохлорид (медомицин, тардокс) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки.

Выпускается ЛС Юнидокс солютаб в виде быстрорастворимых таблеток. В состав препарата входит доксициклин в виде моногидрата, поэтому он реже вызывает нежелательные эффекты, особенно со стороны ЖКТ, и его можно применять с 8 лет.

Существует четыре стереоизомера природного хлорамфеникола, из которых активным в отношении микроорганизмов является только левовращающий, получивший название левомицетин.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (бактериостатическое действие).

Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.

Основные показания к его применению – брюшной тиф, паратиф, кишечные инфекции, риккетсиозы, бруцеллез и другие инфекции.

В качестве нежелательных побочных эффектов известны:

Выраженное угнетение кроветворения вплоть до апластической анемии с летальным исходом; поэтому применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови;

Раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);

Угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидомикоз;

Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, детский возраст.

Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель, одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, пирозолоны и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) получают из культуральной жидкости и синтетическим путем. Обладает очень горьким вкусом, что затрудняет его применение внутрь в таблетках.

Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, суппозиториев. Левомицетин выпускается в глазных каплях, входит в состав комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь», «Меколь боримед» для лечения ран, ожогов, вагинальных суппозиториев «Левометрин», ушных капель «Отидеп».

Аминогликозиды в своей структуре содержат аминосахара, связанные с агликоном, т.е. имеют гликозидную структуру. Они обладают бактериостатическим и бактерицидным типом действия в зависимости от дозы, их механизм антимикробного действия заключается в нарушении синтеза белков в рибосомах микробной клетки.

Являются антибиотиками широкого спектра действия: эффективны в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей, сальмонеллы и др.) микроорганизмов. Высокоактивны в отношении кислотоустойчивых бактерий, в т.ч. микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки, простейших. Не влияют на грибки, вирусы, риккетсии, анаэробы. Резистентность возбудителей развивается медленно, но возможна перекрестная устойчивость ко всем ЛС данной группы.

Аминогликозиды при пероральном применении из кишечника не всасываются, поэтому их вводят инъекционно. Могут назначаться местно при заболеваниях кожи и глаз. Плохо проникают в клетки и эффективны лишь при внеклеточном расположении возбудителей. Выводятся почками, создавая в моче высокие концентрации.

Аминогликозиды относятся к токсичным антибиотикам. Основными специфическими нежелательными эффектами являются повреждение слуховых нервов (ототоксическое действие вплоть до глухоты) и поражение почек (нефротоксическое действие). Выраженность этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную проводимость, что может быть причиной угнетения дыхания. При лечении аминогликозидами необходимо проводить не реже 1 раза в неделю исследование мочи и аудиометрию. Отмечаются также и аллергические реакции.

Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек, нарушениях функции печени и слухового нерва. Их нельзя назначать вместе с диуретиками.

В зависимости от времени открытия, спектра действия и других характеристик выделяется три поколения аминогликозидов.

А м и н о г л и к о з и д ы 1-го п о к о л е н и я более эффективны в отношении микобактерий туберкулеза, возбудителей кишечных инфекций.

Стрептомицина сульфат – продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Применяют главным образом при лечении туберкулеза, редко - чумы, туляремии, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Вводят лекарственное средство чаще всего в мышцу 1-2 раза в сутки, а также в полости тела.

Канамицина сульфат по свойствам близок к стрептомицину, но является более токсичным. Назначают 2 раза в сутки в мышцу.

Неомицина сульфат в отличие от стрептомицина и канамицина неактивен в отношении микобактерий туберкулеза. Более токсичен. Парентерально не используется. Его применяют местно в виде мази для лечения инфицированных ран, ожогов. Входит в состав комбинированной мази «Неодекс», «Банеоцин», «Неодерм», вагинальных таблеток «Тержинан», «Сикожинакс» и др.

А м и н о г л и к о з и д ы 2-го п о к о л е н и я обладают наибольшей активностью в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки и некоторых стафилококков.

Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневых инфекциях, ожогах и др. Назначается 2 раза в сутки. Применяется в инъекциях, глазных каплях, гидрогелевых пластинах. Входит в состав комбинированных глазных капель «Гентадекс».

Тобрамицина сульфат высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Показания к применению аналогичны гентамицину. Выпускаются глазные капли Тобрекс, Тобром, входит в состав комбинированных глазных капель «Тобрадекс», «Дексатобром» с глюкокортикоидами.

А м и н о г л и к о з и д ы 3-го п о к о л е н и я обладают более широким спектром противомикробного действия, включая аэробные грамотрицательные бактерии (синегнойная палочка, протей, кишечная палочка и др.), и микобактерии туберкулеза. На большинство грамположительных анаэробных бактерий не влияют.

Амикацина сульфат является полусинтетическим производным канамицина. Является высокоактивным ЛС. Назначают при бактериальных инфекциях тяжелого течения: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легкого, туберкулез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др. Кратность введения инъекций - 2 раза в сутки.

Фрамицетин (фраминазин, изофра) обладает бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих инфекции верхних дыхательных путей. Выпускается в виде спрея для носа.

Макролиды и азалиды

В эту группу объединяются антибиотики, в структуру которых входит макроциклическое лактонное кольцо. Биосинтетические макролиды являются продуктом жизнедеятельности лучистых грибов, в последнее время получены также полусинтетические ЛС. Механизм антимикробного действия макролидов связан с торможением синтеза белков микробной клетки.

По спектру противомикробного действия макролиды напоминают бензилпенициллины: активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов. В отличие от пенициллинов макролиды активны в отношении риккетсий, хламидий, анаэробов и др. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. Их используют в качестве антибиотиков резерва при непереносимости пенициллинов, особенно при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками и клостридиями.

Достаточно всасываются при назначении через рот, хорошо проникает во все ткани. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходят. Выделяются с желчью, частично с мочой.

Применяют для лечения пневмонии, тонзиллитов, ангины, скарлатины, дифтерии, коклюша, рожистого воспаления, трофических язв, инфекций мочевых и желчевыводящих путей и др. Имеются детские лекарственные формы.

Макролиды являются достаточно безопасными антимикробными средствами. Нежелательные побочные явления наблюдаются относительно редко: диарея, аллергические реакции, поражения печени при длительном применении. Противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности, заболеваниях печени.

Биосинтетические макролиды. Эритромицин является активным антибиотиком. Назначают его внутрь и местно для лечения ожогов, пролежней в мазях и растворах. В кислой среде желудка эритромицин частично разрушается, поэтому его следует применять в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой, обеспечивающей освобождение ЛС только в тонком кишечнике. Интервал приема - 6 часов. Входит в состав суспензии для лечения угревой сыпи «Зинерит».

Мидекамицин (макропен, фармапен) – природный макролид второго поколения. Обладает широким спектром действия. Назначают 3 раза в сутки.

Спирамицин (дорамицин, ровамицин) применяют при инфекциионно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, гинекологических заболеваниях 2-3 раза в сутки.

Джозамицин (вильпрафен) применяется при пневмонии, тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей 2 раза в сутки.

Полусинтетические макролиды.Обладают более широким спектром действия. Эффективны в лечении инфекций, передающихся половым путем, стафилококковых инфекций кожи и мягких тканей, инфекционных заболеваниях ЖКТ, вызванных атипичными бактериями – хламидии, легионеллы, микоплазмы. Проявляют противовоспалительный эффект.

Рокситромицин (рулид, рулокс, рулицин), являются эффективным полусинтетическими макролидами. Быстро всасываются при приеме внутрь, накапливаются в тканях дыхательных путей, почек, печени. Назначают при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, инфекциях мочеполовой системы 2 раза в сутки.

Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен в отношении Helicobacter pylori. Хорошо всасываются из ЖКТ, выделяется почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, язвенной болезни желудка и др.

Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс) – антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалиды. В высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Применяют при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, гонорее и др. Назначают 1 раз в сутки. Нежелательные эффекты проявляются крайне редко.

Выпускается препарат Зетамакс в виде суспензии замедленного высвобождения, которая после однократного приема действует до 7 суток.

Линкозамиды делятся на биосинтетические и полусинтетические.

Биосинтетические линкозамиды.Линкомицина гидрохлорид (линкоцин) в терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Хорошо всасывается при назначении через рот, проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Выделяется почками и с желчью.

Применяют при сепсисе, остеомиелите, пневмонии, абсцессе легкого, гнойных и раневых инфекциях, местно – при гнойно-воспалительных заболеваниях в виде мазей, рассасывающихся пленок (Линкоцел, Феранцел).

Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, стоматит, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения; при быстром внутривенном введении – понижение АД, головокружение, слабость.

Противопоказания: нарушение функции почек, печени, беременность.

Полусинтетические линкозамиды. Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели, вагинальные суппозитории).

Линезолид (зивокс) нарушает синтез белка, связываясь с рибосомами в микробной клетке. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы (стафилококки, энтерококки), грамотрицательные микроорганизмы: гемофильная палочка, легионелла, гонококк, анаэробы. Хорошо всасывается из ЖКТ, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Выводится через почки. Применяется инъекционно при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, анемия, головная боль.

Рифампицин – полусинтетическое производное рифамицина. Является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным ЛС 1 ряда. Активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий (кокки, палочки сибирской язвы, клостридии, бруцеллы, сальмонеллы, протей и др.) Устойчивость к ЛС развивается быстро.

Основными показаниями к применению ЛС является туберкулез легких и других органов. Возможно применение при инфекциях дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, остеомиелите, гонорее, менингите.

Нежелательные побочные эффекты: дисфункция печени, аллергические реакции, диспептические явления, почек, лейкопения.

Противопоказания: гепатит, нарушение функции почек, беременность, лактация, детям грудного возраста.

Рифамицин (отофа) активен в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих воспалительные заболевания уха. Применяются при отитах в виде капель.

Рифаксимин (альфа нормикс) – антибиотик широкого спектра противомикробной активности, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции. Применяют при инфекциях ЖКТ.

Антибиотики разных групп

Фузидин-натрий является производным фузидиевой кислоты. Антибиотик с узким спектром действия, в основном влияет на грамположительные бактерии: стафилококки, менингококки, гонококки, в отношении пневмококков и стрептококков менее активен. Не влияет на грамотрицательные бактерии, грибы и простейшие. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном приеме. Проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Применяется при стафилококковых инфекциях, особенно при остеомиелите.

Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, кожные сыпи, желтуха.

Фузафунгин (биопарокс) антибиотик для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Оказывает противовоспалительное действие. Назначают ингаляционно при заболеванияз верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, ларингит, трахеит).

Фосфомицин (монурал) – производное фосфоновой кислоты. Обладает широким спектром действия и бактерицидным типом действия (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Применяется при инфекциях мочевых путей: цистит, уретрит. Выпускается в гранулах для перорального приема.

1.Рациональная антибиотикотерапия. Побочное действие антибиотиков на организм человека и на микроорганизмы. Формирование антибиотико-резистентных и антибиотикозависимых форм бактерий.

Рациональня а\бтерапия.- направлена на предупреждение резистентных форм, терапевтической концентрации. Минимальная ингибирующая концентрация/или мин подавляющая конц-это мин конц а/б, подавляющая рост бакт. Терминальная конц в 2-4 р больше. Меры борьбы направлены на получение резистентных видов: 1)новые гр или хим модификац а/б 2)нельзя использовать как крнсерванты 3)получ а/б, которые подавляют адгезию и ферменты бактериальной клетки 4)прицельная а/б терапия-определяет чувствительность штамма к а/б и лечат тем, к которые наиболее чувствительны 5)нельзя использовать в медецине-в ветеринарии 6)запрещается для профилактики.

Побочное действие антибиотиков.

Формирование атипичных форм микробов;

Формирование антибиотикорезистентных и антибиотикозависимых форм микроорганизмов.

2.Реакция преципитации и ее разновидности. Механизм и методы постановки, практическое применение.

Реакция преципитации и ее варианты. Сущность данной реак­ции состоит в осождение (прециnитации) антигена, находящегося в дисперсном коллоидном состоянии, воздействием специфических антител в растворе электролита. Механизмы реакций агглютинации и преципитации аналогичны и описываются теорией «решетки».

Реакция преципитации является высокочувствительным тестом, так как позволяет обнаружить малые количества антигена или гапте­на. Высокая чувствительность реакции преципитации позволяет ис­пользовать ее для выявления антигенов с помощью известных анти-сывороток. В одном из вариантов последовательные разведения ан­тигена наслаивают на стандартное разведение диагностической сыворотки в пробирках, при этом осадок образуется в виде кольца на границе двух сред (кольцепреципитация). Реакцию оценивают по мак­симальному разведению антигена, при котором наблюдается кольцо преципитации визуально. Кроме того, помутнение может быть зафиксировано инструментальными методами - нефелометрией и др. Реакция преципитации применяется в лабораторной практике при диагностике инфекционных заболеваний, а также в судебной медицин­ской экспертизе для определения видовой принадлежности белков, в частности белков кровяных пятен, спермы, помощью этой ре­акции в санитарной практике определяют фальсификацию рыбных и мясных изделий. В биологии реакция преци­питации используется становления сте­пени ил филогенетического родства различных видов животных и растений.

Иммунодиффузия. взаимодействие антигена с антителами происходит не жидкости, а в геле

ИММ ноэлектрофорез (ИЭФ) представляет собой электрофореза в геле с иммунодифузией.

Иммуноблотиг - один из современных высокоточных вариантов электрофореза- с анализом разделенных белков иммунологическим методом.

Реакция Кумбса (антиглобулиновый тест.). Неполные антитела в отличие от нормальных моновалентны, поскольку они имеют один активный центр, способный взаимодействовать только с одним эпи­топом: в то время как другие эпитопы остаются не связанными. В ре­зультате этого не происходит образования крупных комплексов, вы­падающих в осадок в растворе электролита. Последние проявляются только в реакциях с бивалентными антителами. Для исправления это­го положения вводится антиглобулиновая сыворотка (АГС), содержа­щая бивалентные антитела к глобулину, которая свяжет между собой моновалентные антитела, содержащиеся в исследуемом материале Таким образом про изойдет визуально видимая реакция гемагглюти­нации или агглютинация, свидетельствующая о наличии в исследуе­мой сыворотке неполных (моно валентных) антител. Например, в слу­чае беременности резус-отрицательной женщины резус-положитель-

плодом у нее в сыворотке крови появятся неполные антитела. Для их выявления в пробирку с исследуемой сывороткой крови вно­сят резус-положительные эритроциты, а затем АГС. Появление ге­магглютинации свидетельствует о положительной реакции.

3.Стафилококки,классификация,характиристика биологических свойств. Токсины, ферменты патогенности. Заболевания вызванные стафилококками. Патогенез, эпидемиология, роль стафилококков в госпитальных инфекциях. Методы микробиологической диагностики стафилококковой инфекции, специфическая профилактика и терапия.

Род стафилококки. к сем. микрококкоцеа. образуют капсулу. Элективная среда-молочно-солевой агар. Колонии гладкие, блестящие, без запаха, приподняты над агаром. Диф-диагн.ср.- с добавл. соли. Все Гр+ кокки, расположенные гроздьями. Факультативн анаэробы, на обычных питательных средах образуют пигмент: белый, золотист, лим-желт. хорошо растут на пит ср, содерж Nacl ,расщепляют многие углеводы. Факторы патогености: капсула, лейкоцидин, гемолизин, белок А, энтеротоксин, фибринолизин (растворяет фибрин, ограничивающий местн. восп. очаг), плазмокоагулаза (свертывание плазмы крови), гиалуронидаза (спос-ет распр-ю стаф. в тк. вследствие нарушения прониц-ти) лецитиназа (разруш.лецитин в составе клет.мембр. лейкоцитов), ДНКаза-имеет золотистый 1) ф-р колонизации: ф-т липаза- разр жирн к-ты,способствует накоплению. 2)ф-р инвазии-гиалуронидаза, фибринолизин, плазмокоагулаза 3) факт защиты от фагоцитоза: микрокапсула, пептидогликан, тейхоевые к-ты, белок А 4) антилизоцимная акт-ть 5) факт,поврежд кл и тк: гемотоксин=гемолизин.Стаф энтеротоксиныA,B,C,D,E- накапл в продуктах и вызыв пищ отравлен(пищ токсикоз) 6)ф-р защиты от антимикр препаратов:ф-т беталактамаза.Эпид-я:Обнар-ся на коже и слиз.Резервуаром золот. Стаф. явл-ся здоровые носители и больные.Наиб. опасность предст. бактерионосители и больные с кожными поражениями. Стаф. резистентны к усл. ср.Стаф вызыв всевозм воспал проц: ранев инф,пневмония,бронхиты.пораж почек и мочепол сист и генерализ инф. менингит и сепсис. Имм-т после инф-ии недолг,местн. Диагн: 1) иссл материал(гной) подверг. б/с иссл-ю и высевают на пит. ср.2) б/л:исслед мат-л кровь, мокрота, фекалии. После выделения чист.культ. опред. видов. принадл-ть. Для стаф.aureus-плазмокоагулаза, гемолизин и белокА. Фаготипирование для установления источника инф-ии. Также необходимо определение чувств-ти к ряду а/б. 3)серол прим редко Проф-ка: борьба с источн инф-ии, предупрежд забол в ЛУ. Леч-е: а/б (в-лактамные препараты), цефалоспорины, реже тетрациклины

Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί - против + βίος - жизнь) - вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

По ГОСТ(СТ СЭВ)

Антибиотик - вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель.

Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже - немицелиальными бактериями.

Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.

Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

Антибиотики не воздействуют на вирусы, и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты А, В, С, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь).

Терминология

Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и к многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.

История

Основная статья: Изобретение антибиотиков

Изобретение антибиотиков можно назвать революцией в медицине. Первыми антибиотиками были пенициллин и стрептомицин.

Классификация

Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

• бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
• бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

• Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:
  • Пенициллины - вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;
  • Цефалоспорины - обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.

• Макролиды - антибиотики со сложной циклической структурой. Действие - бактериостатическое.

• Левомицетины - Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие - бактериостатическое.

• Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.

• Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

• Антибиотики разных групп - Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин, Гелиомицин.

• Противогрибковые препараты - разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие - литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

• Противолепрозные препараты - Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

Бета-лактамные антибиотики

Основная статья: Бета-лактамные антибиотики

Бе́та-лакта́мные антибио́тики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) - группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца. К бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины

Основная статья: Пенициллины

Пеницилли́ны - антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков. Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 1940-х годов.

Цефалоспорины

Основная статья: Цефалоспорины

"Це́фалоспори́ны (англ. cephalosporins) - это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам - ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики - цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные.

Карбапенемы

Основная статья: Карбапенемы

Карбапенемы (англ. carbapenems) - класс β-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость к бета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамаз NDM1.

Макролиды

Основная статья: Макролиды

Макроли́ды - группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Также к макролидам относят:

• азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
• кетолиды - 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Тетрациклины

Основная статья: Тетрациклины

Тетрацикли́ны (англ. tetracyclines)- группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости.

Аминогликозиды

Основная статья: Аминогликозиды

Ами́ногликози́ды - группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий.

Линкозамиды

Основная статья: Линкозамиды

Ли́нкозами́ды (син.: линкосамиды) - группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка путем связывания 30S-субъединицы рибосомальной мембраны. Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).

Хлорамфеникол

Основная статья: Хлорамфеникол

Хлорамфеникол (левомицетин) - антибиотик широкого спектра действия. Бесцветные кристаллы очень горького вкуса. Хлорамфеникол - первый антибиотик, полученный синтетическим путём. Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии и других заболеваний. Токсичен. Регистрационный номер CAS:. Рацемическая форма - синтомицин.

Гликопептидные антибиотики

Основная статья: Гликопептидные антибиотики

Гликопептидные антибиотики - класс антибиотиков, состоит из гликозилированных циклических или полициклических нерибосомных пептидов. Этот класс антибиотиков ингибирует синтез клеточных стенок у чувствительных микроорганизмов, ингибируя синтез пептидогликанов.

Полимиксины

Основная статья: Полимиксины

Полимикси́ны - группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa. По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях - оказывают бактерицидное действие. Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью.

Сульфаниламидные антибактериальные препараты

Основная статья: Сульфаниламиды

Сульфани́лами́ды (лат. sulfanilamide) - это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид - простейшее соединение класса - также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Хинолоны

Основная статья: Хинолоны

Хиноло́ны - группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

Фто́рхиноло́ны (англ. fluoroquinolones) - группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога). Фторхинолоны подразделяют на препараты первого (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) и второго поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин). Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Производные нитрофурана

Основная статья: Нитрофураны

Ни́трофура́ны - группа антибактериальных средств. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы бактериостатически, однако в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. К нитрофуранам редко развивается устойчивость микрофлоры.

Противотуберкулёзные препараты

Основная статья: Противотуберкулёзные препараты

Противотуберкулёзные препараты - препараты активные по отношению к палочке Ко́ха (лат. Mycobactérium tuberculósis). Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (рус. АТХ, англ. ATC), имеют код J04A.

По активности противотуберкулезные препараты подразделяют на три группы:

• наиболее эффективные (изониазид, рифампицин),
• умеренно эффективные (стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, пиразинамид, офлоксацин, ципрофлоксацин, этионамид, протионамид, капреомицин, циклосерин),
• низко эффективные (ПАСК, тиоацетазон)

Противогрибковые антибиотики

• Нистатин - противогрибковый препарат полиенового ряда, используется в терапии кандидозов. Впервые выделен из Streptomyces noursei в 1950 году.
• Амфотерицин B - лекарственное средство, противогрибковый препарат. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба и встраиваетсмя в мембрану, формируя низкоселективный ионный канал с очень высокой проводимостью. В результате происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и других грибов. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы.
• Кетоконазол, торговое наименование Низорал (действующее вещество, по ИЮПАК: цис-1-ацетил-4--метокси]фенил]пиперазин) - противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы. Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов.
• Миконазол - препарат для местного лечения большинства грибковых заболеваний, в том числе дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных, наружных форм кандидоза. Фунгицидный эффект миконазола связан с нарушением синтеза эргостерина - компонента клеточной мембраны гриба.
• Флуконазол (Fluconazole, 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол) - распространённый синтетический лекарственный препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Номенклатура

Долгое время не существовало каких-либо единых принципов присвоения антибиотикам названий. Чаще всего их называли по родовому или видовому наименованию продуцента, реже - в соответствии с химическим строением. Некоторые антибиотики названы в соответствии с местностью, откуда был выделен продуцент, а, например, этамицин получил название от номера штамма (8).

В 1965 году Международный комитет по номенклатуре антибиотиков рекомендовал следующие правила:

1. Если известна химическая структура антибиотика, название следует выбирать с учётом того класса соединений, к которому он относится.
2. Если структура не известна, название даётся по наименованию рода, семейства или порядка (а если они использованы, то и вида), к которому принадлежит продуцент. Суффикс «мицин» присваивается только антибиотикам, синтезируемым бактериями порядка Actinomycetales.
3. В названии можно давать указание на спектр или способ действия.

Действие антибиотиков

Антибиотики в отличие от антисептиков обладают антибактериальной активностью не только при наружном применении, но и в биологических средах организма при их системном (перорально, внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально и др.) применении.

Механизмы биологического действия

• Нарушение синтеза клеточной стенки посредством ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин, флавомицин) или синтеза хитина (никкомицин, туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишенные клеточной стенки (L-формы бактерий).
• Нарушение функционирования мембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые в липидах, и их транспортировка. Подобным образом действуют нистатин, грамицидины, полимиксины.
• Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание с ДНК и препятствование продвижению РНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
• Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин).
• Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переноса аминокислот, функций рибосом (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
• Ингибирование работы дыхательных ферментов (антимицины, олигомицины, ауровертин).

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков, влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики. В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, левомицетин, ко-тримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, судороги, одышку и даже смерть. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя.

Антибиотикорезистентность

Основная статья: Антибиотикорезистентность

Под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика.

Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Сам по себе антибиотик не является причиной появления резистентности.

Механизмы резистентности

• У микроорганизма может отсутствовать структура на которую действует антибиотик (например бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
• Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
• Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат. Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
• Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма;
• Микроорганизм в состоянии выкачивать антибиотик из клетки [источник не указан 412 дней].

Применение

Антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

Другие области применения

Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

Антибиотики: оригинальные и дженерики

Основная статья: Дженерик

В 2000 году был опубликован обзор, в которой приводятся данные сравнительного анализа качества оригинального антибактериального препарата и 40 его дженериков из 13 разных стран мира. У 28 дженериков количество высвобождающегося при растворении активного вещества было значительно ниже, чем у оригинального, хотя все они имели соответствующую спецификацию. У 24 из 40 препаратов были превышены рекомендованный 3% лимит посторонних примесей и порог содержания (>0,8%) 6,11-ди-О-метил-эритромицина А – соединения, ответственного за возникновение нежелательных реакций.

Изучение фармацевтических свойств дженериков азитромицина, наиболее популярных в России, также показало, что общее количество примесей в копиях в 3,1–5,2 раза превышает таковое в оригинальном препарате «Сумамед» (производитель Teva Pharmaceutical Industries), в том числе неизвестных примесей – в 2–3,4 раза.

Важно, что изменение фармацевтических свойств препарата-дженерика снижает его биодоступность и, следовательно, в конечном итоге приводит к изменению специфической антибактериальной активности, уменьшению концентрации в тканях и ослаблению терапевтического эффекта. Так, в случае с азитромицином одна из копий при кислом значении pH (1,2) в тесте растворимости, моделирующем пик отделения желудочного сока, растворялась лишь на 1/3, а другая – слишком рано, на 10-й минуте, что не позволит препарату полностью всосаться в кишечнике. А один из дженериков азитромицина терял способность к растворению при значении pH 4,5.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

По данным опроса, проведённого в 2011 году Всероссийским центром изучения общественного мнения (ВЦИОМ), 46 % россиян считают, что антибиотики убивают вирусы так же хорошо, как и бактерии.

См. также

• Антисептики
• Пробиотики
• Дисбактериоз
• Устойчивость к антибиотикам

Примечания

• Molecular Pharmacology, Vol 11, 166-173, 1975 Antibiotics as Tools for Metabolic Studies XVIII. Inhibition of Sodium- and Potassium-Dependent Adenosine Triphosphatase JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Антибиотики - это. Что такое Антибиотики?

образуемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животных организмов вещества, а также полусинтетические и синтетические аналоги этих веществ, избирательно подавляющие развитие микроорганизмов или клеток злокачественных опухолей.

Возникновение учения об А. связано с открытием в 1929 г. английским исследователем Флемингом (A. Fleming) антимикробного действия плесневого грибка Penicillium, активное начало которого было названо пенициллином. В очищенном виде пенициллин был получен в Великобритании в 1940 г. Флори и Чейном (Н.W. Florey, Е.В. Chain) и независимо от них в СССР в 1942 г. З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной. Разработка методов биологического синтеза, выделения и очистки пенициллина, создание его лекарственных форм обеспечили возможность медицинского применения антибиотиков.

Описано более 6 тыс. природных А., многие десятки тысяч полусинтетических производных. Наибольшее практическое значение имеют около 50 антибиотиков, выпускаемых в разнообразных лекарственных формах.

Различают А. узкого спектра антимикробного действия, активные преимущественно в отношении грамположительных (природные или некоторые полусинтетические Пенициллины, Макролиды, фузидин, линкомицин и др.) или грамотрицательных (полимиксины) микроорганизмов; широкого спектра, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (Тетрациклины, Аминогликозиды, левомицетин, некоторые полусинтетические пенициллины, Цефалоспорины, рифампицин); противотуберкулезные (стрептомицин, канамицин, рифампицин, флоримицин, циклосерин); противогрибковые (нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.); действующие на простейших (мономицин); противоопухолевые (актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.). Кроме того, получены А., действующие на гельминты (гигромицин В), а также А., обладающие свойствами иммунодепрессантов, например циклоспорин А (см. Иммунокорригирующие средства). По основным механизмам противомикробного действия выделяют А., угнетающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины, А. из группы ванкомицина); нарушающие функции рибосом и процессы синтеза белков в микробных клетках (макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин); изменяющие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов и обладающие детергентным действием на них (полимиксины, нистатин, леворин, амфотерицин В и др.); нарушающие синтез РНК бактерий (рифампицин). Механизмы действия противоопухолевых А обусловлены главным образом нарушением метаболизма ДНК и РНК опухолевых клеток. По характеру противомикробного действия А. разделяют на бактерицидные (быстро вызывающие гибель микробных клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и размножение микробных клеток). Бактерицидным действием обладают в основном А., угнетающие синтез клеточной стенки, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов или блокирующие в них синтез РНК. Для подавляющего большинства А., нарушающих внутриклеточный синтез белка и функции рибосом, характерно бактериостатическое действие на микроорганизмы. Исключением являются А. из группы аминогликозидов, которые отличаются тем, что не только нарушают функции рибосом и внутриклеточный синтез белка, но и, вероятно, вторично (непрямым путем) угнетают синтез клеточной стенки микроорганизмов. Избирательность действия А. разных групп неодинакова. Наиболее высокой избирательностью действия отличаются пенициллины и цефалоспорины. т.к. они вмешиваются в процессы синтеза специфических белков клеточной стенки микроорганизмов и не влияют на синтез клеточных мембран макроорганизма, в образовании которых участвуют белковые субстраты, существенно отличающиеся от белков микробных клеток по химическому строению. Низкой избирательностью действия характеризуются противоопухолевые антибиотики, которые влияют на метаболизм ДНК и РНК не только в малигнизированных, но и в нормальных (особенно в быстро пролиферирующих) клетках организма. Этим обусловлена выраженная токсичность противоопухолевых антибиотиков. Эффективность антибиотикотерапии определяется несколькими факторами. Прежде всего следует учитывать спектр противомикробного действия А. Поскольку многие болезни (например, брюшной и сыпной тифы, сифилис, сибирская язва, чума, туберкулез) вызываются определенными видами возбудителей, при таких заболеваниях А. с соответствующими спектрами противомикробного действия назначают обычно сразу после установления клинического диагноза, т.е. до выделения и идентификации возбудителя. При раневых инфекциях, пневмониях, менингитах, инфекции мочевых путей и т.п. выбор А. целесообразно проводить на основе идентификации возбудителя (или ассоциации возбудителей) и изучения антибиотикограммы, что требует значительных затрат времени. Однако при этих болезнях антибиотикотерапию необходимо начинать в возможно более ранние сроки после установления диагноза, поэтому в таких случаях обычно назначают какой-либо А. широкого спектра действия (например, ампициллин, цефалоспорины, канамицин, тетрациклины) или сочетания этих антибиотиков (например, ампициллин с канамицином). В последующем (после выделения возбудителей и изучения их антибиотикограммы) при необходимости проводят соответствующую коррекцию антибиотикотерапии.

Для достижения терапевтического эффекта используют обычно антибиотики с бактериостатическим действием. При тяжелых инфекциях (например, сепсисе, менингококковой инфекции), а также при инфекционных заболеваниях у лиц с ослабленным иммунитетом применяют А. с бактерицидным типом действия.

В процессе антибиотикотерапии важное значение имеет назначение оптимальных доз и способов введения препаратов с учетом их фармакокинетики в организме больного. Оптимальными являются такие дозы А., при которых концентрация А. в крови в 2-3 раза превышает величину его минимальной подавляющей концентрации в отношении выделенного возбудителя. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью при выборе А. и определении их доз необходимо принимать во внимание особенности фармакокинетики отдельных препаратов. Так, среди А. имеются препараты (гентамицин, сизомицин, стрептомицин, карбенициллин, цефалоридин, цефалексин и др.), выделение которых значительно уменьшается при почечной недостаточности, что способствует усилению их токсичности при данной патологии. Дозы таких А. уменьшают в соответствии со степенью нарушения выделительной функции почек (по клиренсу креатинина). Коррекцию доз некоторых А. (препаратов бензилпенициллина, ампициллина, оксациллина, линкомицина и цефалотина) проводят только при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. Выделение эритромицина, доксициклина, левомицетина, рифампицина и фузидина из организма при почечной недостаточности не изменяется, поэтому эти А. при нарушениях выделительной функции почек назначают в обычных дозах. При тяжелом течении инфекционных болезней применяют обычно препараты А. для парентерального введения. Для лечения кишечных инфекций (дизентерии, энтеритов и др.) используют препараты А., предназначенные для приема внутрь. При необходимости прибегают к местному введению А., например внутриплеврально при плевритах, в брюшную полость при перитонитах. Эффективность антибиотикотерапии во многом определяется ее оптимальной продолжительностью: лечение А. должно проводиться до стойкого закрепления терапевтического эффекта. Комбинации А. применяют с целью расширения спектра действия и усиления антибактериального эффекта, а также снижения частоты и выраженности побочного действия. Комбинированная антибиотикотерапия показана в основном в следующих случаях: в начале лечения при подозрении на смешанную инфекцию (вызываемую ассоциацией возбудителей) и тяжелом течении заболевания; с целью усиления антибактериального эффекта (например, пенициллин + стрептомицин при септическом эндокардите или заболеваниях дыхательных путей, вызванных гемофильными палочками); для предупреждения или замедления образования резистентных форм при назначении макролидов, фузидина и других А., характеризующихся быстрым развитием устойчивых к их действию возбудителей; с целью снижения лечебных доз А., обладающих токсичностью (например, гентамицин + карбенициллин при лечении синегнойной инфекции). При выборе комбинации следует избегать сочетаний А. с бактерицидным и бактериостатическим типом действия, т.к. бактериостатические А., как правило, значительно ослабляют противомикробный эффект бактерицидно действующих препаратов.

Антибиотикопрофилактику и предупредительную антибиотикотерапию применяют при угрожающей инфекции до развития клинических симптомов заболевания и с целью элиминации возбудителей (например, для предупреждения развития бленнореи у новорожденных, при обширных ранах, при контакте с больным чумой, для предупреждения бактериальных осложнений вирусных инфекций).

Резистентность (устойчивость) микроорганизмов к А. является сложной проблемой, возникающей на всех этапах химиотерапии бактериальных инфекций. Различают природную и приобретенную устойчивость микроорганизмов. Природная устойчивость определяется свойствами самого вида или рода микроорганизмов. Приобретенная устойчивость связана с изменением генома микробной клетки за счет мутаций и отбора устойчивых вариантов под влиянием А. Существует два типа приобретенной устойчивости: путем одноступенчатой мутации (так называемый стрептомициновый тип), когда нарастание устойчивости после контакта с А. возникает быстро, и путем многоступенчатых мутаций (так называемый пенициллиновый тип), когда развитие устойчивости происходит медленно, ступенеобразно. Передаваемая (трансмиссивная) резистентность связана с переносом генов резистентности к А. (иногда одновременно к ряду А. - множественная резистентность) от одного микроорганизма к другому с помощью внехромосомных генетических элементов - плазмид и транспозонов. Биохимические механизмы резистентности микроорганизмов к А. обусловлены инактивацией А. за счет действия специфических ферментов, образуемых устойчивыми микроорганизмами (резистентность к пенициллинам, аминогликозидам), изменением мишени действия А. (к тетрациклинам, макролидам и др.), затруднением транспорта А. через клеточную стенку возбудителя. Побочные явления при антибиотикотерапии могут быть разделены на 3 основные группы: аллергические, токсические и связанные с химиотерапевтическим эффектом А. Аллергические реакции могут возникать при применении большинства А., однако они различаются по характеру, тяжести течения и исходу; их возникновение не зависит от дозы, но они усиливаются при увеличении доз. К опасным для жизни относят Анафилактический шок, отек гортани: к неопасным для жизни - кожный зуд, крапивницу, конъюнктивит, ринит и др. Частота возникновения и тяжесть аллергических реакций при антибиотикотерапии определяются в основном аллергогенными свойствами А. и продуктов их превращения в организме, способами введения препаратов (аллергические реакции чаще возникают при местном и ингаляционном применении А.) и индивидуальной чувствительностью больных. Аллергические реакции наиболее часто наблюдаются при назначении А. из группы пенициллинов, особенно при применении длительно действующих препаратов (бициллинов).

Побочные эффекты токсического характера при антибиотикотерипии связаны со свойствами и механизмом действия А. Их выраженность обусловлена дозой введенного препарата, способом введения, его взаимодействием с другими лекарственными средствами, а также состоянием больного. Рациональное применение А. предусматривает выбор не только наиболее активного, но и наименее токсичного препарата, а также назначение его в дозах, безвредных для организма больного. Особой осторожности требует лечение новорожденных и детей раннего возраста, лиц пожилого возраста (вследствие особенностей процессов экскреции и метаболизма, нарушений водного и электролитного обмена).

Токсические эффекты обусловлены воздействием А. на отдельные органы и ткани. Так, нейротоксические осложнения связаны с поражением слуховых ветвей VIII пары черепных нервов (при использовании мономицина, канамицина, стрептомицина, флоримицина, ристомицина), влиянием на вестибулярный аппарат (при назначении стрептомицина, флоримицина, канамицина, неомицина гентамицина). В отдельных случаях при введении некоторых А. наблюдаются и другие нейротоксические осложнения (поражение зрительного нерва, полиневриты, головные боли, нервно-мышечная блокада). Нефротоксическое действие оказывают А. различных групп: полимиксины, аминогликозиды, цефалоспорины, амфотерицин В, гризеофульвин, ристомицин и др. Нефротоксические реакции чаще возникают у больных с нарушением выделительной функции почек. Для предупреждения нефротоксических реакций необходимо выбирать А., дозы и схемы его применения с учетом клинико-лабораторных данных о состоянии выделительной функции почек, а лечение проводить под постоянным контролем концентрации препарата в моче и крови. Токсическое действие А. на желудочно-кишечный тракт связано с их местнораздражающим влиянием на слизистые оболочки и проявляется тошнотой, рвотой, анорексией, болями в области живота, поносом. Угнетение кроветворения (иногда вплоть до гипо- и апластической анемии) наблюдается при применении левомицетина и амфотерицина В; гемолитическая анемия может возникать при использовании левомицетина. Имеются А., главным образом обладающие противоопухолевой активностью, которые оказывают прямое иммунодепрессивное действие. Наряду с этим некоторые антибактериальные А., например эритромицин, обладают иммуностимулирующим эффектом. Проявления эмбриотоксического действия могут отмечаться при лечении беременных стрептомицином, канамицином, неомицином, тетрациклином. В связи с возможным действием на плод применение токсичных А. в последние 3-6°нед. беременности противопоказано. Побочные явления, связанные с антимикробным эффектом А., выражаются в развитии Дисбактериоза и нарушений формирования специфического иммунитета при антибиотикотерапии бактериальных инфекций (например брюшного тифа).

Частота и выраженность побочных явлений при антибиотикотерапии (на основании анализа статистических данных) не превышает те же показатели при назначении других лекарственных препаратов (а иногда бывает значительно ниже). При соблюдении основных принципов рационального назначения А. удается добиться оптимального эффекта и свести к минимуму побочные явления.

Библиогр.: Ланчини Д. и Паренти Ф. Антибиотики, пер. с англ., М., 1985; Навашин С.М. Современные проблемы антибактериальной терапии, Тер. арх., т. 60, № 8, с. 3, 1988; Навашин С.М. и Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия, М., 1982; Руководство по инфекционным болезням, под ред. В.И. Покровского и К.М. Лобана, М., 1986.

вещества, продуцируемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животного организма, обладающие способностью избирательно подавлять развитие микроорганизмов или клеток некоторых опухолей.

На странице передставлены термины, часто встречающиеся в литературе при описании лечебных (фармакологических) свойств продуктов пчеловодства.

Антибактериальное действие (активность). Бактерии (от греч. bakterion - палочка) - группа преимущественно одноклеточных микробов, для которых характерно отсутствие четкой ядерной мембраны (поэтому они считаются более примитивными, чем животные и растительные клетки). Подавляющее число видов бактерий имеет палочковидную форму. Бактерии имеют все необходимое для выработки энергии, синтеза необходимых для жизнедеятельности веществ, а также для размножения.

Бактерии бывают "хорошие" и "плохие". Организм человека содержит огромное количество полезных бактерий. Покрывая нашу кожу, все слизистые оболочки органов, в том числе кишечника, носоглотки, бронхов, легких, они помогают перерабатывать пищу, выделять организму витамины, препятствуют размножению и вредному воздействию микробов, вирусов и грибков. Вес всей микрофлоры взрослого человека составляет 2,5 – 3 кг. Состояние, при котором нарушается нормальный микробный состав кишечника (например, из-за приёма антибиотиков) называется дисбактериоз. При дисбактериозах нарушаются процессы пищеварения и всасывания всех пищевых продуктов. Признаки дисбактериоза - снижение аппетита, неприятный вкус во рту, тошнота, метеоризм, понос или запоры.

Такие болезни, как тиф, холера, сибирская язва, столбняк, чума, дифтерия, дизентерия, воспаление легких, ангина и все инфекции в открытых ранах возбуждаются определенными видами болезнетворных бактерий.

Антибиотическое действие. Антибиотики – продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. Используют также их полусинтетические производные и синтетические аналоги. Антибиотики обладают избирательной антибактериальной активностью, противогрибковым и противоопухолевым действием. Антибиотики не обладают противовирусным действием.

Антимикробное действие (активность). Микробы (микроорганизмы) - название группы живых организмов, которые слишком малы для того, чтобы быть видимыми невооружённым глазом (их характерный размер - менее 0,1 мм). Многих из них можно увидеть в микроскоп только при увеличении не меньше чем в 300-500 раз. Большинство микроорганизмов состоят из одной клетки, но есть и многоклеточные микроорганизмы, Микробы очень разнообразны. Наиболее известны из них , актиномицеты, плесени, дрожжи, грибки, вирусы. Иногда вирусы выделяют в отдельную группу.

Антиоксидантное действие. Антиоксиданты (антиокислители) - природные или синтетические вещества, способные тормозить реакции окисления органических молекул, протекающие под действием свободных радикалов (оксидантов). Окислением называется отдача электронов молекулой или атомом. В реакциях с окислением участвуют 2 вещества: вещество которое отдаёт электроны (окисляется) называется восстановителем и вещество которое принимает электроны (восстанавливается) называется окислителем или оксидантом. Поэтому эти реакции называют окислительно-восстановительными.

В настоящее время свободные радикалы рассматриваются как "неполноценные" молекулы, у которых на внешней орбите не хватает одного электрона. Свободные радикалы способны к независимому существованию и обладают большой химической активностью, т.к. радикал "стремится" вернуть недостающий электрон, отняв его у окружающих молекул. Отобрав электрон, например, у молекулы, входящей в состав клеточной мембраны, свободный радикал переходит в стабильное состояние. Атакованная молекула мембраны сама становится свободным радикалом. При этом, повышается проницаемость клетки, что приводит к нарушению её функций и даже к гибели. А вновь образованный радикал окисляет молекулу другой клетки, которая также становится свободным радикалом и т.д. Так запускается цепной процесс разрушения ткани.

Наиболее уязвимыми для свободных радикалов являются фосфолипиды клеточных мембран. В организме существует мощная антиоксидантная система, например, ферменты (каталазы, пероксидазы, супероксиддисмутазы) и так называемые ловушки радикалов (витамины А, С, Е, глутатион, серосодержащие соединения, биогенные амины, микроэлементы). Состояние клетки зависит от соотношения интенсивности процессов свободно-радикального окисления и активности антиоксидантной системы (в здоровом организме эти процессы уравновешены). Образование свободных радикалов увеличивается под действием неблагоприятных факторов (ядовитые вещества, радиация, никотин и др.). Однако самыми распространенными на сегодня причинами увеличения свободных в организме считаются плохая экология, ультрафиолетовое излучение и состояние стресса. Наш организм в состоянии восстановить основную часть вреда, причиняемого оксидантами, но, к сожалению, с возрастом его восстановительные способности уменьшаются, и по мере старения в нем образуется все больше свободных радикалов, а повреждения начинают накапливаться. В медицинской практике в качестве антиоксидантов наиболее часто используются витамины А, С, Е, препараты содержащие фосфолипиды, микроэлементы (селен, цинк). Антиоксидантной активностью обладают также молибден, никель, вольфрам.

Разрушительное действие избыточных концентраций свободных радикалов проявляется в ускорении процессов старения организма, провоцировании воспалительных процессов в мышечных, соединительных и других тканях, неправильном функционировании нервной системы (включая клетки мозга) и иммунной системы. Опаснее всего то, что свободные радикалы способны как бы перепрограммировать, исказить наследственную информацию об организме, заключенную в ДНК, что является причиной свыше 60 заболеваний. В специальной литературе чаще других перечисляют следующие болезни из этого скорбного перечня: астма, диабет, артриты, ревматизм, варикозное расширение вен, болезни сердца, болезнь Паркинсона, флебиты, депрессии, рак...

Бактерицидное действие . делят на бактерицидные и бактериостатические. Бактерицидные антибиотики вызывают гибель микробов. Они применяются при тяжёлых инфекциях. Бактериостатические антибиотики подавляют деление микробов. Они применяются при заболеваниях средней степени тяжести.

Иммуномодулирующее действие. Под иммуномодуляцией, в современной медицине понимают комплекс лечебных воздействий, которые тем или иным образом корректируют нарушения иммунной системы. Это понятие подразумевает индивидуальный подход к каждой клинической ситуации - усиление активности клеток иммунной системы, при необходимости, или торможение их активности, при требующих того патологических процессах.

Метод иммуномодуляции, когда с помощью физических или химических воздействий осуществляют усиление защитных способностей иммунной системы называют иммуностимуляцией . Различают методы активной (введение вакцин) и пассивной (применение иммуностимуляторов, сывороток, иммуноглобулинов, общеукрепляющие процедуры) иммуностимуляции. Также выделяют методы, направленные на повышение общей сопротивляемости организма и методы, повышающие местную иммунную защиту.

Противоположным, по направленности, методом иммуномодуляции, является иммуносупрессия - это угнетение ряда иммунных клеток организма, с целью снижения их избыточной, патологической активности. Чаще всего этот метод применяется при аутоиммунных заболеваниях, когда активность отдельных звеньев иммунной системы приобретает направленность против клеток собственного организма. Аналогичная ситуация, требующая применения препаратов с иммуносупрессивным воздействием, возникает при трансплантации органов, когда чужеродный орган отторгается естественными защитными силами.

Кардиотоническое действие. Кардиотонические средства - лекарственные средства, увеличивающие сократимость миокарда вне зависимости от изменений пред- и постнагрузки на сердце. Общим свойством кардиотических средств является положительное инотропное действие на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений, в результате чего происходит увеличение ударного объема и сердечного выброса. Применят при сердечной недостаточности, которая характеризуется нарушением сократительной функции миокарда, что приводит к нарушению кровоснабжения органов и тканей.

Вирусы в свободном состоянии (вирионы) - это безжизненные, инертные частицы, отождествляемые с веществом (а не с живым существом), способные переносить генетический материал вируса от одной клетки другой. Попав в чувствительные к ним клетки живых организмов, вирусы внедряются и заставляют клетки производить все новые и новые копии вирусных частиц за счет питательных веществ заражённой клетки. В результате клетка, превращаясь в «копировальный аппарат», перестает выполнять свои обычные функции, истощается и погибает.

Вирусы вызывают такие опасные заболевания как корь, грипп, полиомиелит, оспа, бешенство, болезнь Боткина, жёлтая лихорадка, клещевой и японский энцифалиты и др.

Противовоспалительное действие. Воспаление - универсальная защитная реакция организма на действие различных патогенных факторов. Воспаление развивается в тканях в ответ на воздействие повреждающих факторов различной природы: физической (травма, ожог) или биологической (микроорганизмы и их токсины, продукты распада тканей и др.). В ряде случаев (например, при ревматических заболеваниях, коллагенозах) роль повреждающих факторов играют аллергические процессы. Благодаря воспалению происходит обезвреживание и уничтожение вызвавших повреждение факторов, например, микробов, а также отграничение и отторжение погибших тканей.

Под влиянием повреждающих факторов в тканях происходят образование, выделение и активация так называемых медиаторов воспаления, т. е. биологически активных веществ, которые вызывают местные (тканевые) и общие (системные) признаки воспаления. Основными признаками воспаления являются боль в месте его возникновения, повышение температуры, краснота, припухлость, нарушение функции пораженного органа.

Непосредственно в тканях медиаторы воспаления вызывают прежде всего гиперемию (расширение сосудов) и повышение проницаемости капилляров, что сопровождается выходом плазмы крови из капилляров в окружающую ткань (экссудация) и развитием отека в очаге воспаления. Кроме того, при повышении проницаемости наблюдается также иммиграция лейкоцитов из капилляров в очаг воспаления, где лейкоциты осуществляют фагоцитоз (захват и переваривание) враждебных микроорганизмов и поврежденных клеток. Выход плазмы и миграция лейкоцитов приводит к накоплению воспалительной жидкости - экссудата, что является причиной припухлости. Экссудат может содержать микроорганизмы и клетки поражённой ткани.

Возникающие при воспалении венозный и лимфатический застой (затруднённый отток при нормальном притоке) и стаз (остановка движения), усиленное образование тромбов препятствуют распространению процесса за пределы поражённого участка.

Действуя на чувствительные нервные окончания медиаторы вызывают боль. Возникновению боли в очаге воспаления способствует также сдавление нервных окончаний вследствие припухлости тканей.

Накопившийся экссудат может вызвать ферментативное расплавление тканей, их сдавливание, с нарушением кровообращения и питания. Всасывание экссудата вызывает интоксикацию, нарушение обмена веществ. Поэтому, несмотря на защитно - приспособительную функцию, воспаление - всегда патологический процесс, и чрезмерно интенсивное или длительное воспаление, а также воспаление, локализованное в жизненно важных органах и системах, нарушает их функции и может иногда представлять опасность для организма. В связи с чем, направленное воздействие на воспалительный процесс наряду с устранением факторов, вызвавших воспаление, играет важную роль в лечении болезней.

Раздражающее действие. Раздражающие средства - лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек. Применяются при лечении воспалительных процессов, а также с целью ослабления болевых ощущений

Механизмы действия раздражающих средств изучены недостаточно. Известно, что вызванное раздражающими средствами локальное раздражение тканей, приводит к фармакологическим эффектам рефлекторного (т.е. вызванного рефлексами) и трофического (т.е. связанного с обменом веществ и питанием тканей, от греч. trophe питание) характера. Кроме того, раздражающие средства способны ослаблять болевые ощущения в области пораженных тканей и органов за счет так называемого отвлекающего действия.

Рефлекс (от лат. reflexus - отражённый) - это ответная реакция организма на раздражение из внешней или внутренней среды, осуществляющаяся при участии центральной нервной системы (ЦНС). Любое раздражение - механическое, световое, звуковое, химическое, температурное, воспринимаемое рецептором, преобразуется рецептором в нервный импульс и в таком виде по чувствительным волокнам направляется в центральную нервную систему. В центральной нервной системе эта информация перерабатывается, отбирается и передается на двигательные нервные клетки, которые посылают нервные импульсы к рабочим органам - мышцам, сосудам, железам и др. и вызывают тот или иной ответный приспособительный акт. Примером рефлекса может служить слезотечение при попадании в глаз пыли или сгибание ноги в ответ на болевое раздражение стопы.

В качестве примера раздражающего средства с рефлекторным действием обычно приводят нашатырный спирт. Раздражающие свойства нашатырного спирта используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры центральной нервной системы, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление. Другой пример - это рефлекторное расширение венечных сосудов сердца вызванное раздражением рецепторов слизистой оболочки ротовой полости препаратами ментола, например валидола, при приступах стенокардии.

Положительное трофическое влияние раздражающих средств на внутренние органы осуществляется, различными путями, прежде всего за счет рефлексов, приводящих к изменению обмена веществ и питания патологической ткани. Определенную роль также играет высвобождение биологически активных веществ (например, гистамина) при раздражении кожи. Эти вещества стимулируют иммунологические процессы и влияют на свертываемость крови, проницаемость сосудов и др. Трофическим действием объясняется лечебный эффект раздражающих средств, главным образом при заболеваниях внутренних органов (например, горчичников при заболеваниях легких).

Отвлекающее действие раздражающих средств проявляется ослаблением болевых ощущений в области пораженных органов и тканей. Этот эффект обусловлен тем, что в центральной нервной системе происходит взаимодействие нервных импульсов от пораженных патологическим процессом органов (где возникают болевые ощущения) и с кожи (из области воздействия раздражающих средств), в результате чего восприятие боли ослабевает. Не исключено, что при воздействии раздражающих средств в ЦНС высвобождаются вещества типа энкефалинов и эндорфинов, обладающие болеутоляющим действием. Как отвлекающие средства различные раздражающие средства (например, муравьиный спирт, препараты ментола, скипидара, метилсалицилата, мазь Финалгон) широко используются при артралгиях, миалгиях, невралгиях и др.

Раздражающие средства широко применяются при невралгиях, радикулитах, люмбоишиалгиях, артралгиях, ревматизме, деформирующем артрозе, миалгиях, ушибах, растяжении связок, тендовагинитах, спортивных травмах, зудящих дерматозах, а также воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит, трахеит и др.).

Многие лекарственные препараты, обладающие раздражающим действием рефлекторного характера относят к другим группам лекарств. Например, препараты, вызывающие рефлекторное усиление секреции бронхиальных желез, принадлежат к отхаркивающим средствам; средства, вызывающие слабительный эффект, - к слабительным средствам; препараты, симулирующие желчеотделение, - к желчегонным средствам; средства, стимулирующие аппетит, - к горечам. В группу раздражающих веществ не включают также препараты, у которых местно-раздражающее действие является не главным, а побочным.