Сайт о холестерине. Болезни. Атеросклероз. Ожирение. Препараты. Питание

Последние публикации из рубрики "биопсия"

Читать бесплатно книгу Крёстный отец Кремля Борис Березовский, или история разграбления России - Хлебников Павел

Изменение глаголов по временам и числам

К чему снятся помидоры: верное толкование по деталям сна

Гадание «Трезубец Гадание на карьеру

Времена в английском языке: подробное объяснение

Топики по английскому языку

«Просветленные не ходят на работу» Олег Гор Олег гор просветленные приходят на работу

Биография финалистки «Битвы экстрасенсов» Елены Голуновой

Елена Исинбаева: биография, личная жизнь, семья, муж, дети — фото Елена исинбаева образование

Женские половые гормоны, или биохимия женственности

Акт установки материальных ценностей (образец) Акт установки запчастей на автомобиль образец

Особенности налогообложения организаций оптовой торговли

Open Library - открытая библиотека учебной информации

Законодательство Российской Федерации об обязательном социальном страховании от несчастных случаев на производстве и профессиональных заболеваний

Общие аспекты клинической фармакологии диуретиков. Фармакокинетика

Механизм мочегонного эффекта диуретиков определяется местом (точкой приложения) их действия в канальцах почек

Точка приложения 1 — проксимальные почечные канальцы, где реабсорбируется до 80% профильтровавшейся мочи (облигатная реабсорбция). Активная реабсорбция натрия из просвета канальцев сопровождается, в силу осмотических законов, пассивным движением воды. Моча является изотоничной по отношению к плазме. На этом участке нефрона действуют осмотические диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Первые повышают осмолярность канальцевой жидкости и, таким образом, снижают реабсорбцию воды. Вторые, блокируя карбоангидразу в эпителии проксимальных канальцев, приводят к уменьшению обмена ионов водорода (в связи со снижением их образования) на ионы натрия. В результате нарушения реабсорбции натрия незначительно повышается диурез.

Точка приложения 2 — восходящее колено петли Генле. В этом отделе почечные канальцы непроницаемы для воды, но наблюдается активный транспорт в канальцевые клетки ионов хлора, за которыми следуют электростатически связанные с ними ионы натрия (до 40%), повышающие осмотическое давление в мозговом веществе почки. Это создает условия для реабсорбции свободной воды в нисходящей части петли Генле, непроницаемой для ионов натрия. Активный транспорт ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле ингибируется петлевыми диуретиками. В результате уменьшается осмотический градиент между корковым и мозговым

веществом, значительно снижается реабсорбция воды, что приводит к образованию большого объема мочи.

Точка приложения 3 — корковый разводящий сегмент петли Генле, где реабсорбируется до 5-7% натрия. На этом участке нефрона действуют тиазидные диуретики, уменьшающие реабсорбцию натрия.

Точка приложения 4 — дистальные канальцы, в которых ионы натрия обмениваются на ионы калия и водорода под регулирующим контролем минералокортикоидного гормона альдостерона. Диуретики, действующие на этом участке (триамтерен, амилорид, спиронолактон), получили название калийсберегающих, поскольку способствуют уменьшению обмена натрий на калий и приводят к задержке последнего в организме.

Выраженность мочегонного эффекта препарата определяется его способностью нарушать реабсорбцию натрия и воды. Клинически важно дифференцировать диуретики в зависимости от их натрийуретического эффекта.

Мощно действующие (мощные , петлевые ) диуретики — фуросемид, буметанид, торсемид, этакриновоя кислота — увеличивают экскрецию натрия на 20-30 %. При этом с увеличением дозы препарата мочегонный эффект возрастает. Действие петлевых диуретиков не зависит от функции почек и сохраняется даже при клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин.

Умеренно действующие диуретики тиазидные (гидрохлортиазид и др.) и «тиазидоподобные» (хлорталидон, клопамид, индапамид) — повышают экскрецию натрия на 5-10%. Усиление диуретического эффекта при увеличении их доз происходит в очень ограниченном диапазоне, при дальнейшем увеличении дозы диурез не повышается. Эффект этих препаратов зависит от функции почек и ослабляется при снижении клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

Слабо действующие диуретики триамтерен, амилорид, спиронолактон — повышают экскрецию натрия в пределах 5%. Поскольку в дистальных почечных канальцах реабсорбция ионов натрия относительно невелика, препараты, действующие в этой области, не могут вызывать значительный диуретический эффект. Их рационально назначать в сочетании с более сильными диуретиками для снижения потери калия.

Антигипертензивное действие диуретиков связано с двумя основными механизмами:

1) Уменьшение содержания натрия, и, следовательно, объема жидкости в организме. В первые 4-6 недель лечения пациентов с артериальной гипертензией (АГ) антигипертензивный эффект диуретиков обусловлен уменьшением содержания натрия и внеклеточной жидкости. Начальный диурез приводит к снижению объема циркулирующей крови (ОЦК) на 10-15 % и массы тела. В этот период отмечается уменьшение сердечного выброса (СВ), которое сопровождается снижением артериального давления (АД). Однако в последующем наблюдается тенденция возврата ОЦК и СВ к исходным величинам. После резкого прекращения приема диуретиков (особенно петлевых) ОЦК и масса тела быстро возрастают и могут даже превзойти исходные значения.

2) Вазодилатирующий эффект диуретиков независимо от натрийуреза. Установлена двухфазная реакция сосудов на прием тиазидных диуретиков: сначала увеличение, в затем снижение сосудистого сопротивления. При в/в введении петлевых диуретиков отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и постнагрузки, а также дилатация вен с уменьшением преднагрузки еще до возникновения диуретического эффекта, что связано со стимуляцией синтеза ПГ-Е 2 в сосудистой стенке. Ряд диуретиков влияют на транспорт ионов в гладкомышечных клетках сосудов. Так, тиазидные диуретики уменьшают транспорт ионов кальция, а петлевые — внутриклеточное содержание ионов натрия, что приводит к снижению их реактивности, в частности, ослабляют прессорную реакцию в ответ действие катехоламинов. Отек стенки сосудов при АГ может быть одной из причин повышенного периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение отечности стенок артериол под влиянием диуретиков приводит к снижению сосудистого сопротивления и АД.

(Visited 90 times, 1 visits today)

Мочегонные лекарственные препараты специфически влияют на функцию почек и ускоряют процесс выведения из организма мочи.

Механизм действия большинства диуретиков, особенно, если это калийсберегающие диуретики, основан на способности подавлять обратное всасывание в почках, точнее в почечных канальцах, электролитов.

Увеличение количества выделяемых электролитов происходит одновременно с выделением определенного объема жидкости.

Первый диуретик появился в 19 веке, когда был открыт препарат ртути, широко применяемый для лечения сифилиса. Но по отношению к этому заболеванию препарат не проявил эффективности, зато было замечено его сильное мочегонное действие.

Через некоторое время ртутный препарат был заменен на менее токсичное вещество.

Вскоре модификация строения диуретиков привела к образованию очень мощных мочегонных лекарственных средств, у которых есть своя классификация.

Для чего нужны диуретики

Препараты мочегонного действия чаще всего применяют чтобы:

  • при сердечнососудистой недостаточности;
  • при отеках;
  • обеспечить вывод мочи при нарушениях функции почек;
  • снизить высокое артериальное давление;
  • при отравлении вывести токсины.

Надо отметить, что лучше всего справляются диуретики при гипертонии и сердечной недостаточности.
Высокая отечность может являться следствием различных сердечных заболеваний, патологий мочевыделительной и сосудистой системы. Эти болезни связаны с задержкой в организме натрия. Препараты диуретического действия выводят избыточное накопление этого вещества и таким образом уменьшают отечность.

При высоком артериальном давлении излишек натрия влияет на мышечный тонус сосудов, которые начинают сужаться и сокращаться. Используемые в качестве гипотензивных средств мочегонные препараты вымывают натрий из организма и способствуют расширению сосудов, что, в свою очередь, снижает артериальное давление.

При отравлении некоторую часть токсинов выводят почки. Для ускорения этого процесса и применяют диуретики. В клинической медицине этот способ получил название «форсированный диурез».

Сначала пациентам внутривенно вводят большое количество растворов, после этого используют высокоэффективное мочегонное средство, моментально выводящее из организма жидкость, а вместе с нею и токсины.

Мочегонные препараты и их классификация

Для разных заболеваний предусмотрены специфические мочегонные препараты, имеющие различный механизм действия.

Классификация:

  1. Препараты, которые влияют на работу эпителия почечных канальце, список: Триамтерен Амилорид, Этакриновая кислота, Торасемид, Буметамид, Флуросемид, Индапамид, Клопамид, Метолазон, Хлорталидон, Метиклотиазид, Бендрофлуметиозид, Циклометиазид, Гидрохлоротиазид.
  2. Осмотические диуретики: Монитол.
  3. Калийсберегающие диуретики: Верошпирон (Спиронолактон) относится к антагонистам минералокортикоидных рецепторов.

Классификация диуретиков по эффективности вымывания натрия из организма:

  • Малоэффективные - выводят 5 % натрия.
  • Средней эффективности - выводят 10% натрия.
  • Высокоэффективные - выводят более 15 % натрия.

Механизм действия мочегонных препаратов

Механизм действия диуретиков можно изучать на примере их фармакодинамических эффектов. Например, снижение артериального давления обусловлено двумя системами:

  1. Снижение концентрации натрия.
  2. Непосредственное действие на сосуды.

Таким образом, артериальную гипертензию можно купировать уменьшением объема жидкости и длительным поддержанием тонуса сосудов.

Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде при использовании диуретиков связано:

  • со снятием напряжения с клеток миокарда;
  • с улучшением микроциркуляции в почках;
  • с уменьшением склеивания тромбоцитов;
  • со снижением нагрузки на левый желудочек.

Некоторые диуретики, например, Маннит, не только увеличивают количество выводимой жидкости при отеках, но и способны повышать осмолярное давление межтканевой жидкости.

Диуретики, благодаря своим свойствам расслаблять гладкую мускулатуру артерий, бронхов, желчевыводящих путей, обладают спазмолитическим эффектом.

Показания для назначения диуретиков

Базовыми показаниями для назначения диуретиков является артериальная гипертензия, больше всего это касается пожилых пациентов. Препараты мочегонного действия назначают при задержке в организме натрия. К этим состояниям относятся: асцит, хроническая почечная и сердечная недостаточность.

При остеопорозе больному назначают тиазидные мочегонные. Калийсберегающие препараты показаны при врожденном синдроме Лиддла (выведение огромного количества калия и задержка натрия).

Петлевые диуретики оказывают действие на функцию почек, назначаются при высоком внутриглазном давлении, глаукоме, сердечных отеках, циррозе.

Для лечения и профилактики артериальной гипертензии врачи прописывают тиазидные препараты, которые в небольших дозах оказывают щадящее воздействие на пациентов с умеренной гипертонией. Подтверждено, что тиазидные диуретики в профилактических дозах могут снизить риск инсульта.

Принимать эти препараты в более высоких дозах не рекомендуется, это чревато развитием гипокалиемии.

Для предупреждения этого состояния тиазидные диуретики можно комбинировать с диуретиками калийсберегающими.

При лечении диуретиками различают терапию активную и терапию поддерживающую. В активной фазе показаны умеренные дозы сильнодействующих мочегонных препаратов (Фуросемид). При терапии поддерживающей – регулярное употребление диуретиков.

Противопоказания к применению мочегонных препаратов

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени, гипокалиемией применение мочегонных средств противопоказано. Не назначают петлевые диуретики больным, которые имеют непереносимость к некоторым производных сульфаниламидов (сахароснижающие и антибактериальные препараты).

Людям с дыхательной и острой почечной недостаточностью диуретики противопоказаны. Мочегонные тиазидной группы (Метиклотиазид, Бендрофлуметиозид, Циклометиазид, Гидрохлоротиазид) противопоказаны при сахарном диабете 2 типа, так как у пациента может резко подняться уровень глюкозы в крови.

Желудочковые аритмии тоже являются относительными противопоказаниями к назначению диуретиков.

Больным, принимающим соли лития и сердечные гликозиды, петлевые диуретики назначают с большой осторожностью.

Осмотические диуретики не назначаются при недостаточности сердечной деятельности.

Побочные проявления

Мочегонные средства, входящие в список тиазидов, могут привести к повышению уровня мочевой кислоты в крови. По этой причине пациенты, у которых диагностирована подагра, могут наблюдать ухудшение состояния.

Диуретики тиазидной группы (Гидрохлортиазид, Гипотиазид) могут привести к нежелательным последствиям. Если была выбрана неправильная дозировка или у пациента существует непереносимость, могут появиться следующие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • возможна диарея;
  • тошнота;
  • слабость;
  • сухость во рту;
  • сонливость.

Дисбаланс ионов влечет за собой:

  1. снижение либидо у мужчин;
  2. аллергию;
  3. увеличение концентрации сахара в крови;
  4. спазмы в скелетных мышцах;
  5. мышечную слабость;
  6. аритмию.

Побочные эффекты от Фуросемида:

  • снижение уровня калия, магния, кальция;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • учащенное мочеиспускание.

При изменении ионного обмена увеличивается уровень мочевой кислоты, глюкозы, кальция, что влечет за собой:

  • парестезии;
  • кожные высыпания;
  • снижение слуха.

К побочным эффектам антагонистов альдостерона относятся:

  1. кожные высыпания;
  2. гинекомастия;
  3. судороги;
  4. головная боль;
  5. диарея, рвота.

У женщин при неверном назначении и неправильной дозировке наблюдаются:

  • гирсутизм;
  • нарушение менструации.

Популярные диуретические средства и механизм их действия на организм

Диуретики, влияющие на деятельность почечных канальцев, препятствуют обратному проникновению натрия в организм и выводят элемент вместе с мочой. Диуретики средней эффективности Метиклотиазид Бендрофлуметиозид, Циклометиазид затрудняют всасывание и хлора, а не только натрия. Из-за такого действия их называют еще и салуретиками, что в переводе означает «соль».

Тиазидоподобные диуретики (Гипотиазид) в основном назначаются при отеках, болезнях почек или сердечной недостаточности. Особенно популярен Гипотиазид в качестве гипотензивного средства.

Лекарство выводит излишки натрия и снижает давление в артериях. Помимо этого тиазидные препараты усиливают действие медикаментов, механизм действия которых направлен на снижение артериального давления.

При назначении повышенной дозы этих препаратов, может увеличиться выведение жидкости без понижения артериального давления. Гипотиазид еще назначают при несахарном диабете и мочекаменной болезни.

Активные вещества, содержащиеся в препарате, снижают концентрацию кальциевых ионов и не допускают образование в почках солей.

К наиболее эффективным диуретикам относится Фуросемид (Лазикс). При внутривенном введении этого препарата действие наблюдается уже через 10 минут. Препарат актуален при;

  • острой недостаточности левого желудочка сердца, сопровождающейся легочным отеком;
  • периферических отеках;
  • артериальной гипертензии;
  • выведении токсинов.

Этакриновая кислота (Урегит) по своему действию близка к Лазиксу, но действует немного дольше.

Самый распространенный диуретик Монитол вводят внутривенно. Препарат усиливает осмотическое давление плазмы и понижает внутричерепное и внутриглазное давление. Поэтому препарат весьма эффективен при олигурии, являющейся причиной ожога, травмы или острой кровопотери.

Антагонисты альдостерона (Альдактон, Верошпирон) предотвращают всасывание ионов натрия и угнетают секрецию ионов магния и калия. Препараты этой группы показаны при отеках, гипертензии и застойных явлениях сердечной недостаточности. Калийсберегающие диуретики практически не проникают сквозь мембраны.

Мочегонные средства и сахарный диабет 2 типа

Обратите внимание! Необходимо учитывать, что при можно использовать только некоторые мочегонные средства, то есть назначение диуретиков без учета этого заболевания или самолечение может привести к необратимым последствиям в организме.

Тиазидные диуретики при сахарном диабете 2 типа назначают в основном для снижения артериального давления, при отеках и для лечения сердечнососудистой недостаточности.

Также и для лечения большинства пациентов с артериальной гипертензией, длящейся на протяжении долгого времени, применяют тиазидные диуретики.

Эти препараты существенно снижают чувствительность клеток к гормону инсулину, что приводит к повышению в крови уровня глюкозы, триглицеридов и холестерина. Это накладывает существенные ограничения на применение данных диуретиков при сахарном диабете 2 типа.

Тем не менее, последние клинические исследования использования мочегонных препаратов при сахарном диабете 2 типа доказали, что подобные негативные последствия чаще всего наблюдаются при высоких дозах лекарства. При дозах низких побочные явления практически не имеют места.

Государственное бюджетное образовательное учреждение

среднего профессионального образования города Москвы

«Медицинское училище № 17

Департамента здравоохранения города Москвы»

(ГБОУ СПО МУ № 17)

УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКИЙ КОМПЛЕКС СТУДЕНТА

Тема « Клиническая фармакология диуретиков»

Дисциплина «Клиническая фармакология»

Специальность 060109 Сестринское дело

Курс 4, Семестр 7

Москва

2014
Составитель :
Сухова Людмила Сергеевна – методист, преподаватель клинической фармакологии высшей квалификационной категории Государственного бюджетного образовательного учреждения

среднего профессионального образования города Москвы

«Медицинское училище № 17 Департамента здравоохранения города Москвы», кандидат биологических наук
Пояснительная записка

Становление новой системы образования сопровождается существенными изменениями в педагогической теории и практике учебного процесса. Для вовлечения каждого студента в активный познавательный процесс, применения им на практике полученных знаний должна быть создана адекватная учебно-предметная среда. Состав и структура учебно-предметной среды определяется целями и задачами образования, логикой учебной и познавательной деятельности, возрастными особенностями развития учащихся.

На современном этапе развития образования заметную роль приобретает учебно-методический комплекс. Учебно-методический комплекс (УМК ) с успехом позволяет максимально использовать все имеющиеся возможности для усвоения информации, оперативно закреплять полученные знания.

Основная цель создания УМК - предоставить студенту полный комплект учебно-методических материалов для самостоятельного изучения темы, дисциплины. При этом, помимо непосредственного обучения студентов, задачами преподавателя являются: оказание консультационных услуг, текущая и итоговая оценка знаний, мотивация к самостоятельной работе

Качественный учебно-методический комплекс обеспечивает системный подход к дидактическому процессу, освещает изучаемые вопросы с различных сторон. Именно поэтому все больше преподавателей, студентов, учащихся отдают ему свое предпочтение.

Дисциплина «Клиническая фармакология» является завершающим этапом в профессиональной подготовке медсестер. Содержание дисциплины опирается на знания, умения и навыки, полученные при изучении основных общепрофессиональных и клинических дисциплин.

Учебно-методический комплекс по теме «Клиническая фармакология диуретиков» составлен в соответствии с рабочей программой по дисциплине «Клиническая фармакология», предназначен для проведения практического занятия и реализации требований ГОС к уровню подготовки выпускников по дисциплине «Клиническая фармакология».

Изучение данной темы для медицинской сестры важно и актуально, так как диуретики широко используются в медицинской практике. Основными показаниями к применению диуретиков являются отеки различного происхождения, отравления, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и др. Применение диуретиков требует четкого выполнения предписаний врача и рекомендаций среднего медицинского персонала, так как диуретические средства могут вызвать целый ряд нежелательных эффектов.

Для удобства студента методическая разработка поделена на блоки, каждый из которых содержит информацию , отвечающую определенным задачам:


  • Организационно-методический блок

  • Информационный блок

  • Самостоятельная работа студентов по выполнению практического занятия

  • Блок эффективности усвоения новых знаний и умений
На изучение темы «Клиническая фармакология диуретиков» отводится 2часа на практическом занятии.

Данный учебно-методический комплекс поможет студентам самостоятельно изучить тему «Клиническая фармакология диуретиков» и на основе теоретических знаний позволит студентам отработать практические навыки использования диуретиков и хорошо усвоить материал дисциплины, учиться с интересом, а также в полной мере проявить свои творческие способности.

Тип занятия : комбинированный.

Вид занятия : практическое.

Продолжительность: 90 мин.

Цель занятия : научить студентов использовать диуретические средства в пределах своих компетенций, определяя и осуществляя необходимые сестринские вмешательства, которые будут направлены на решение проблем пациента
После изучения данной темы Вы будите:
Уметь:


        • оценивать действие лекарственных препаратов на пациента;

        • пользоваться рецептурными справочниками для выписывания рецептов по заданию;

        • заполнять медицинскую документацию

Знать:


  • классификацию и точки приложения действия диуретиков

  • клиническую фармакологию основных групп диуретиков (осмотических, петлевых, тиазидов, калийсберегающих)

  • основные показания к назначению диуретиков

  • фармакокинетические и фармакодинамические особенности диуретиков

  • взаимодействие диуретиков с лекарственными средствами других фармакологических групп

  • принципы лечения больных с отеками.

Развивающие цели:


  • расширить объем знаний студентов

  • закрепить умения обобщать и анализировать учебный материал

  • освоить и закрепить навыки самостоятельной работы

  • использовать межпредметные связи (анатомия и физиология
человека, медицинская генетика, фармакология, основы сестринского дела, основы латинского языка с медицинской терминологией, сестринское дело в терапии)
Воспитательные цели:

  • формировать интерес к профессии,

  • воспитывать навыки культуры общения, профессиональной выдержки, чувства ответственности за пациента,

  • воспитывать исполнительность, добросовестность, чувство долга.
Мотивация темы

Тема «Клиническая фармакология диуретиков» в подготовке среднего звена медицинских работников имеет особую актуальность. Изменения объема и нарушения электролитного состава жидкостей организма наблюдаются довольно часто и являются серьезными клиническими проблемами. В терапии подобных нарушений широко применяются лекарственные средства, блокирующие транспортные функции почечных канальцев и усиливающие мочеотделение. К таким лекарственным средствам относятся мочегонные средства или диуретики. Диуретики – лекарственные средства, которые повышают объем мочи. Диуретики имеют широкую сферу применения в медицине, в том числе и при неотложных состояниях. Задержка солей (особенно NaCL) и воды в организме с увеличением гидратации тканей, образованием отеков и скоплением жидкости в полостях сопровождает многие заболевания почек, сердечно-сосудистую недостаточность, некоторые формы патологии печени и ряд других болезней. Следовательно, задача терапии диуретиками и смысл первичного механизма их действия состоит прежде всего в удалении избытка ионов Na и CL, что достигается путем подавления активных процессов реабсорбции.

Применение диуретиков требует четкого выполнения предписаний и рекомендаций врача для среднего медицинского персонала, так как они могут вызвать целый ряд нежелательных эффектов в виде снижения артериального давления, гипокалиемии, гипомагниемии и т.д.


5

Оценка эффективности усвоения материала

10

Проводит методом выполнения заданий в

тестовой форме (разного уровня сложности)



Выполняют задания в тестовой форме в рабочей тетради, осуществляют взаимоконтроль

6

Рефлексия

7

Предлагает студентам обобщить изученный материал, оценить степень достижения целей

Обобщают изученный материал, оценивают степень достижения целей, причины затруднений и достигнутые успехи

7

Подведение итогов

2

Объявляет итоги занятия, оценивает работу студентов

Слушают итоги и оценку своей работы

8

Домашнее задание

1

Задает домашнее задание

Записывают домашнее задание в тетради

Всего

90

ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК
СЛОВАРЬ ТЕРМИНОВ


№№

Наименование термина

Значение термина

1.

Анурия

Практически полное отсутствие выделения мочи (менее 100 мл/сут)

2.

Асцит

Накопление избыточной жидкости в брюшной полости

3.

Диурез

Объем мочи, выделяемый почками за определенный промежуток времени

4.

Диуретические средства

Лекарственные средства, оказывающие избирательное действие на почки, вследствие чего увеличивается диурез

5.

Истинные мочегонные лекарственные средства

Препараты, взаимодействующие с различными отделами нефрона почки

6.

Натрийурез

Усиление экскреции ионов Na

7.

Нефрон

Структурно-функциональная единица почечной ткани

8.

Олигурия

Выделение менее 500 мл мочи в сутки взрослым человеком со средней массой тела

9.

Отеки

Симптом, обусловленный избытком

натрия и воды во внеклеточном пространстве


10.

Полиурия

Выделение мочи более 2500 мл/сут

11.

Реабсорбция

Обратное всасывание

КОНСПЕКТ ЛЕКЦИИ
Тема «К линическая фармакология диуретиков»
Мочегонными средствами или диуретиками называются препараты, которые вызывают увеличение выведения из организма мочи и уменьшение содержания жидкости в тканях и серозных полостях организма.

Структурно-функциональной единицей почки является нефрон, который состоит из сосудистого клубочка, окруженного капсулой, системы извитых и прямых канальцев, кровеносных и лимфатических сосудов, нейрогуморальных элементов.

Фармакокинетика. Триамтерен всасывается быстро, но не полностью (30-70%). Связывание с белками умеренное (67%). Биотрансформация происходит в печени. Т 1/2 5-7 ч. Длительность действия однократной дозы триамтерена 7-9 ч. Выводится в основном с желчью.

Амилорид (мидамор)

Амилорид - производное птеридина, структурно близок к триамтерену. Слабый калийсберегающий диуретик средней продолжительности действия.

Фармакодинамика. Длительность действия после однократного приема 24 ч. Самостоятельный диуретический эффект амилорида небольшой, потенцирует действие других диуретиков, применяется в комбинации с другими диуретиками (но не калийсберегающими).

Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (15-20%), связывание с белками минимальное, биотрансформация отсутствует. Т 1/2 6-9 ч. Выводится в неизмененном виде, поэтому его можно применять при нарушениях функции печени.
Клиническая фармакология ингибиторов карбоангидразы
К ингибиторам карбоангидразы относится ацетазоламид (диакарб).

Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 2 ч, продолжительность действия до 12 ч. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связь с белками крови высокая , проникает через плацентарный барьер, биотрансформации не подвергается, выводится почками в неизмененном виде.

Показания. В настоящее время ингибиторы карбоангидразы в основном используются при глаукоме, повышении внутричерепного давления, малых приступах эпилепсии. При задержке жидкости и отечном синдроме, связанном с хронической сердечной недостаточностью, легочным сердцем, нарушением функции печени или почек (особенно в сочетании с алкалозом), ацетазоламид применяют в составе комплексной терапии. Кроме того, ингибиторы карбоангидразы назначают при предменструальном синдроме, для профилактики и лечения острой горной болезни. Назначение совместно с петлевыми диуретиками в ряде случаев позволяет преодолеть резистентность к действию последних.

Противопоказания. Метаболический ацидоз и склонность к ацидозу, например, при сахарном диабете, нарушение функции печени и почек (в том числе острая и хроническая почечная недостаточность), гипокалиемия, беременность.

НЛР. Сонливость, головокружение, головные боли. При длительном применении возможны парестезии, дезориентация, гемолитическая анемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Взаимодействие с другими ЛС. Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками. При одновременном применении повышается риск появления токсических эффектов сали-цилатов, карбамазепина, эфедрина.

Применение. Препарат не следует назначать более 5 дней подряд из-за возможности развития метаболического ацидоза.
Клиническая фармакология осмотических диуретиков
К осмотическим диуретикам относятся маннит, мочевина.

Фармакокинетика. Осмотические диуретики плохо всасываются, в связи с чем их приходится вводить парентерально. При приеме внутрь маннит вызывает осмотическую диарею. В организме не метаболизируется, выводится путем почечной фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции.

Показания. В качестве дегидратирующего средства осмотические диуретики используют для быстрого снижения внутричерепного или внутриглазного давления при отеке мозга, внутричерепной гипертензии, эпилептическом статусе, остром приступе глаукомы. Осмотические диуретики используют для создания форсированного диуреза при отравлениях барбитуратами, салицилатами и другими веществами. Маннит применяют для профилактики и лечения острой почечной недостаточности при условии сохранения фильтрационной функции почек.

Противопоказания. Осмотические диуретики не применяют у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, так как в этом случае гипертонический раствор вызывает увеличение внутрисосудистого объема жидкости и может привести к острой сердечной недостаточности и отеку легких. Не применяют осмотические диуретики у больных с декомпенсацией хронической сердечной недостаточности из-за повышения объема внеклеточной жидкости и увеличения нагрузки на сердце, при электролитных нарушениях (гипохлоремия, гипонатриемия, гипокалиемия).

НЛР. Дегидратация, диспепсические расстройства, нарушения водно-электролитного баланса, головная боль, галлюцинации.

Ис Используемая литература


  1. Кузнецова Н.В. – Клиническая фармакология. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2010.

  2. Кукес В.Г. – Клиническая фармакология. М.: ГЭОТАР-МЕД, 1999.

  3. Кукес В.Г. , Стародубцев А.К. – Клиническая фармакология и фармакотерапия. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2003.

  4. М. Д. Машковский. – Лекарственные средства. – М.: Новая волна, 2006.

Самостоятельная работа студентов

ВЫПОЛНЕНИЕ ПРАКТИЧЕСКОЙ РАБОТЫ

ПО ТЕМЕ «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ДИУРЕТИКОВ»
После изучения теоретического материала студенты приступают к выполнению практической работы.
Задание 1 . Выполнение тестовых заданий для определения исходного уровня знаний по теме «Клиническая фармакология диуретиков»
Тестовые задания

по теме «Клиническая фармакология диуретиков»
Выберите один или несколько правильных ответов


  1. Показанием к применению диуретических средств являются
а) отеки различного происхождения

б) глаукома

в) дезинтоксикационная терапия

г) артериальная гипотония

д) артериальная гипертония


  1. Точкой приложения действия осмотических диуретиков и ингибиторов карбоангидразы является
а) вся петля Генле

б) собирательные трубочки

в) проксимальные канальцы


  1. Точкой приложения действия тиазидовых диуретиков является
а) вся петля Генле

б) собирательные трубочки

в) дистальные канальцы

г) область кортикального сегмента петли Генле


  1. Точкой приложения действия калийсберегающих диуретиков является
а) восходящее колено петли Генле

б) собирательные трубочки

в) проксимальные канальцы

г) область кортикального сегмента петли Генле


  1. Петлевые диуретики, помимо воды, выводят из организма ионы
а) К, Са, Na, Mg

6. Калийсберегающим диуретиком является

а) этакриновая кислота

б) триампур

в) фуросемид

г) спиронолактон

б) калия


в) кальция

г) железа


8. Осмотические диуретики показаны для:

а) снижения внутричерепного давления, лечения мигрени

б) снижения внутриглазного давления, лечения глаукомы

в) снижения внутриглазного давления, снижения внутричерепного давления, предупреждения анурии

г) предупреждения анурии

9. К диуретикам, действующие на всем протяжении петли Генле, относятся

а) фуросемид,

б) этакриновая кислота

в) гипотиазид

г) спиронолактон

10. Показаниями для применения диакарба являются

а) глаукома, малые приступы эпилепсии,

б) артериальная гипертензия, отек легкого

в) артериальная гипотензия, гипертонический криз,

г) сердечно-легочная недостаточность, интоксикация

д) снижение внутричерепного и внутриглазного давления

е) сердечно-легочная недостаточность
Выполнив тестовые задания, проверьте правильность выполнения по эталонам ответа:
Задания 2.

В дневнике для практических занятий выписать рецепты для данных лекарственных средств, указать показания к применению, клинико-фармакологические свойства и побочные эффекты:


  1. Фуросемид (в ампулах)

  2. Верошпирон (в таблетках)

  3. Индапамид (арифон) в таблетках

Задание 3. Выполнение задач на определение препарата:


  1. Диуретики, действующие преимущественно в области дистальных канальцев, угнетают реабсорбцию воды и ионов Са и Na, наблюдается потеря ионов К. Большинство диуретиков этой группы обладают гипотензивным действием. Укажите группу диуретических средств и препараты.

  2. Диуретики, действующие преимущественно в области собирательных трубочек. Угнетают реабсорбцию ионов Na, снижают потерю ионов К. Показаны при хронической сердечной недостаточности. Укажите группу диуретических средств и препараты.

  3. Диуретики, действующие преимущественно в области проксимальных извитых канальцев Плохо реабсорбируются из первичной мочи, что приводит к повышению ее осмополярности, повышению водного диуреза. Плохо всасываются в ЖКТ, поэтому их вводят внутривенно. В печени не метаболизируются . Снижают внутриглазное и внутричерепное давление. Укажите группу диуретических средств и препараты

Задание 3.


Укажите свойства фуросемида:


  1. Медленное развитие эффекта

  2. Быстрое развитие эффекта

  3. Высокая диуретическая активность

  4. Слабая диуретическая активность

  5. Понижает артериальное давление

  6. Повышает артериальное давление

  7. Вызывает гипокалиемию

  8. Вызывает гиперкалиемию

  9. Продолжительность действия 6-8 часов

  10. Продолжительность действия 12-24 часа

Задание 5. Решение ситуационных задач

Задача № 1.

Укажите какие из диуретиков (а - з) имеют нижеуказанную преимущественную локализацию действия (А - Г):

А. Область проксимальных канальцев

Б. Область петли Генле

В. Область дистальных канальцев

Г. Область собирательных трубочек

а. Индапамид

б. Спиронолактон

в. Буметанид

г. Маннит

д. Фуросемид

е. Гидрохлортиазид

ж. Мочевина

з. Клопамид

Задача № 2.

Больная Н., 43 лет в течение 18 лет страдает хроническим гломерулонефритом на фоне ХПН. Несмотря на то, что больная в течение 8 мес принимала в амбулаторных условиях верошпирон, изоланид, фуросемид, клофелин, состояние больной в последнее время еще больше ухудшилось: увеличились отеки на лице, ногах, появилась общая и мышечная слабость, кожный зуд, металлический привкус во рту и т.д.

А. Укажите, что послужило причиной ухудшения состояния больной

а. развитие гиперкалиемии

б. развитие гипокалиемии

в. развитие гипернатриемии

г. развитие гипомагниемии

д. прогрессирование ХПН

В. Перечисленные симптомы могут быть проявлением побочных эффектов

а. фуросемида

б. изоланида

в. клофелина

г. верошпирона

д. прогрессирование


Задание 6. Ответьте на вопросы по закреплению пройденного материала
1. Контролем эффективности диуретической терапии является

а) ослабление симптоматики заболевания, увеличение диуреза

б) увеличение диуреза, повышение артериального давления

в) потеря веса, снижение артериального давления

г) увеличение диуреза, потеря веса

2. Калийсберегающим диуретиком является

а) этакриновая кислота

б) триампур

в) фуросемид

г) гипотиазид

3. Неотложная помощь при гипертоническом кризе включает применение

а) дихлотиазида, иАПФ

б) амилорида, β-адреноблокаторов

в) фуросемида, лабетолола

г) триампура, α-адреноблокаторов

4. Показаниями для применения тиазидовых диуретиков являются

а) артериальная гипертензия, глаукома, недостаточность кровообращения

в) интоксикация организма, эпилепсия

г) глаукома, сердечно-легочная недостаточность, эпилепсия

5. Противопоказанием для применения осмотических диуретиков при развитии отека легких вследствие острой сердечной недостаточности является

а) артериальная гипертензия

б) увеличение объема циркулирующей крови

в) бронхообструктивный синдром

г) нарушение ритма сердца

6. К диуретикам, реализующим свое действие преимущественно в проксимальных канальцах нефрона, относятся

а) фуросемид, этакриновая кислота

б) диакарб, маннитол

в) гипотиазид, клопамид

г) спиронолактон, амилорид

7. Показаниями для применения петлевых диуретиков являются

а) глаукома, эпилепсия, сердечно-легочная недостаточность

б) артериальная гипертензия, отек легкого, гипертонический криз

в) артериальная гипертензия, гипертонический криз, острая и хроническая сердечная недостаточность, отек легкого

г) сердечно-легочная недостаточность, глаукома, интоксикация

8. Можно ли для лечения артериальной гипертензии комбинировать ингибиторы АПФ и калийсберегающие мочегонные ЛС:

А) да, такая комбинация эффективна

Б) нет, нельзя, т.к. возможно развитие гиперкалиемии

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ

к самостоятельной работе обучающихся
Эталоны ответов к заданию 1. Эталоны ответов на тестовые задания

по теме «Клиническая фармакология диуретиков»


  1. А, Б, В, Д

  2. Б, Г

  3. А, Б

  4. А,Д,Е

Критерии оценки


    1. ошибка 5 (отлично)
2 ошибки 4 (хорошо)

3-4ошибки 3 (удовлетворительно)

5 и более ошибок 2 (неудовлетворительно)
Эталоны ответов к заданию 2.
1. Rp.: Sol. Furosemidi 1% 2 ml

D.t.d. № 5 in amp.

S. По 2 мл в/м.
2. Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025 № 50


3. Rp.: Tab/ Indapamidi 0,0025 № 60
Эталоны ответов к заданию 3.

  1. Тиазидовые и тиазидоподобные диуретики. К тиазидным диуретикам относятся гидрохлортиазид, бендрофлуметиазид, бензтиазид, хлоротиазид, циклотиазид, гидрофлуметиазид, метиклотиазид, политиазид, трихлорметиазид, к тиазидоподобным - хлорталидон, клопамид, ксипамид, индапамид, метолазон.

  2. Калийсберегающие диуретики. К ним относятся спиронолактон, триамтерен, амилорид.

  3. Осмотические диуретики. К ним относятся манит, мочевина.

Эталоны ответов к заданию 4.

2, 3, 5, 7.

Эталоны ответов к заданию 5.

Задача 1.

А – г, ж

Б – в, д

В – а, е, з

Г – б.
Задача 2.

А – а, в, д

Б – а, г
Эталоны ответов к заданию 6.


  1. а,в

  2. б

  3. в

  4. б

  5. б

  6. б

  7. в

  8. - б

Диуретики - это мочегонные препараты, воздействующие на разные отделы почки, увеличивая отделение урины. Классификация диуретиков в фармакологии очень широка, все лекарства делятся на группы и отличаются по составу, механизму воздействия на организм, времени наступления и продолжительности диуретического эффекта. Важно знать, какие препараты относятся к диуретикам, рассмотрим это.

Клиническая фармакология

Каждый день почки выделяют приблизительно 1,5 литра мочи, которая проходит через разнообразные клубочковые фильтрации, ближние и дальние канальцы и петлю Генле. Далее моча следует непосредственно в мочеточник, а после - в мочевой пузырь, откуда и выводится наружу. В структурах канальцев проходит обратное всасывание практически 90% молекул жидкости и солей, которые нужны организму человека. Беря во внимание эти принципы деятельности мочеиспускательной системы, можно сделать вывод, что диуретики имеют непосредственное влияние на функцию по производству мочи почками и изменяют их регуляцию, усиливая клубочковую фильтрацию. Практически все виды диуретиков действуют, блокируя обратное всасывание солей и воды в отдельных канальцах.

Классификация по механизму действия

  • лекарства, работающие на уровне клеток почечных канальцев, например, ртутные диуретики («Эплеренон», «Диакарб», «Индапамид», «Буметонид»);
  • средства, увеличивающие процесс почечного кровообращения («Аминофиллин, «Зуфиллин»);
  • препараты из лекарственных растений - березовых почек, листьев мучницы, плодов земляники.

Таблица классификации диуретиков по составу:

Петлевые диуретики

Петлевые мочегонные воздействуют на обратное всасывание калия, снижая его, что ведет к повышенному выделению калия с уриной. Чаще всего лекарственные препараты рекомендуют применять перорально на голодный желудок. Существует и вариант внутримышечного и внутривенного введения, за счет чего эффект наступает немного скорее. Употреблять петлевые диуретики в сутки следует не более 2-х раз.

Петлевые диуретики обладают сильнодействующим эффектом и совместимостью с другими средствами-диуретиками и с сердечно-сосудистыми лекарствами. Прием вместе с нестероидными противовоспалительными таблетками запрещен, ведь мочегонные будут усиливать действие других препаратов на организм.

Тиазидные

Тиазидный тип мочегонных - диуретики среднего рода воздействия, а с петлевыми они разнятся тем, что минимизируют выведение калия и максимизируют концентрацию натрия в почке, что дает возможность усилить выведение калия. Медикаменты имеют благоприятное влияние на организм и не требуют от пациента строго придерживаться ограничений в употреблении соли.

Калийсберегающие

Клиническая фармакология диуретиков, сберегающих калий, заключается в том, что мочегонное оказывает действие на дистальные почечные канальцы, в которых либо снижает секрецию калия, либо оказывается антагонистом альдостерона. Калийсберегающие медикаменты употребляются при гипертонии, дабы понизить давление. Однако эти мочегонные имеют легкий эффект, посему употреблять только их для терапии повышенного давления окажется не слишком результативным. Посему таблетки, сохраняющие калий, пьют не в роли единственных, а в комплексе с петлевыми и тиазидными мочегонными лекарствами, чтобы избежать побочных эффектов в виде пониженного содержания калия.

Осмотические

Принцип работы осмотических диуретиков заключается в том, что они усиливают осмотическое давление в плазме крови, благодарю чему из тканей, которые отекли, происходит выведение жидкости и растет объем крови, которая циркулирует. Это уменьшает обратное всасывание натрия и хлора. При назначении данных диуретиков следует обратить внимание на побочные болезни человека, поскольку они могут плохо подействовать при болезнях печени и почек.

Группы диуретических препаратов по силе воздействия

Производят классификацию и по силе влияния, выделяя такие типы диуретиков:

  • легкие;
  • средние;
  • сильные.

Легкие мочегонные

Осмотические лекарственные средства выводят воду из отеков.

Легкие препараты используются в гинекологии для удаления отечности ног и рук у пациентки в период беременности. Врачи зачастую назначают осмотические лекарственные средства, ведь основное их действие - выведение воды из отеков. Пользуются легкими мочегонными и для понижения давления у детей и людей преклонного возраста. Зачастую прописывают диуретики, сохраняющие калий в организме. Мягкими мочегонными являются и разнообразные отвары из лекарственных растений. Медикаменты данной группы оказывают мягкий диуретический эффект и не имеют побочных действий.

Средние диуретические средства

К средним диуретикам относятся тиазидные лекарства. Эффект их наблюдается спустя 20-60 минут после применения и продолжается в течение 7-15 часов. Применяют при комплексной терапии повышенного артериального давления (исключая бета-блокаторы), хронических отечностях, которые вызваны острой сердечной недостаточностью, диабетом, камнями в почках и глаукомой.

К диуретикам относятся такие сильнодействующие мочегонные

  1. «Лазикс», который можно употреблять как перорально, так и в виде инъекций. Основной его плюс - быстрый результат.
  2. «Спиронолактон», который применяется при разнообразных отеках.
  3. «Маннитол», производимый в форме порошка для употребления при отечностях мозга и легких, и при химических отравлениях.
Препарат начинает действовать уже через несколько минут и продолжает до 2-8 часов.

Эффект от диуретиков быстрого воздействия начинается уже через несколько минут и продолжает до 2-8 часов. Список диуретиков: «Фуросемид», «Урегит», «Маннит». Диуретики среднего эффекта дают результат спустя 1-4 часа, а действие их наблюдается на протяжении 9-24 часов. Названия лекарств: «Дихлотиазид», «Диакарб», «Триамтрен». Эффект медленных мочегонных наступает спустя 2-4 суток после применения, а продолжается приблизительно 5-7 дней. Наиболее известное средство в данной группе - «Спиронолактон».

Диуретики от отеков

В ходе терапии хронических отечностей зачастую применяют такие сильные мочегонные: «Фуросемид», «Пиретанид», «Торасемид». Принимать их следует короткими курсами, делая перерывы, дабы не допустить привыкания, а впоследствии - понижения эффекта диуретика. Чаще всего лечение проходит по следующей схеме: мочегонные принимаются по 5-20 мг в сутки, пока отеки не спадут. Затем делают перерыв на несколько недель, а после возобновляют лечение.

Кроме сильнодействующих диуретиков, для терапии отеков применяются и мочегонные среднего эффекта. Примеры: «Политиазид», «Клопамид», «Метозалон», «Гидрохлортиазид». Употреблять препараты рекомендуют по 25 мг в сутки. Лечение следует проводить длительное время, не назначая перерывы.

В ситуациях, когда отек не сильный, специалисты рекомендуют легкие (калийсберегающие) диуретики: «Амилорид», «Спиронолактон», «Триамтерон». Назначают препараты в дозировке 200 мг в сутки, разделяя на 2-3 приема. Срок проведения терапии составляет несколько недель, затем курс возобновляется в случаях необходимости спустя 2 недели.

Мочегонные ЛС (диуретики) подразделяют на салуретики (выводящие из организма натрий и калий), калийсберегающие (выводящие натрий и задерживающие калий) и осмотические диуретики. О силе действия диуретиков судят по их способности увеличивать экскрецию натрия с мочой: мощные препараты тормозят реабсорбцию натрия на 10 – 25%, средней силы действия – на 5 – 10 %, слабые – менее чем на 3%.

При назначении мочегонных ЛС важно знать параметры кислотно - щелочного состояния организма больного и то, как данный диуретик способен его изменить.

Диуретики не должны увеличивать суточный диурез (количество суточной мочи) более чем в 2 раза из-за опасности значительного снижения ОЦК и тромбообразования. При снятии диуретиками видимых и не видимых отёков тканей масса тела больного не должна снижаться более чем на 1 кг в сутки, а при переходе на поддерживающую терапию вес не должен меняться.

Причинами рефрактерности к этим ЛС(устойчивости к терапии ими) могут быть:

● гипонатриемия: восполняют дефицит натрия;

● гипоальбуминемия: восполняют дефицит альбумина;

● гиперальдостеронизм(гиперсекреция альдостерона): устраняют введением препаратов калия;

● олигурическая (ренальная) стадияострой почечной недостаточности - ОПН (снижение диуреза менее 500 мл за сутки)или сердечная недостаточность на уровне IV ФК (одышка в покое). При этом возникает абсолютная рефрактерность к диуретикам. В этом случае используют метод экстракорпоральной ультрафильтрации (удаление из организма безбелковой жидкости через ультрафильтры).

4.1.1. Мочегонные ЛС, действующие в основном в проксимальных (начальных)отделах неф­рона

К этой группе диуретиков относят ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид или диакарб и дихлорфенамид) и осмотические диуретики (см. рис. 2).

Карбоангид­раза способствует образованию в эпителии проксимального отдела нефрона угольной кислоты из углекислого газа и воды. Из угольной кислоты образуются ионы водорода (протоны) , которые активно переносятся в просвет нефрона в обмен на ионы натрия.

Ингибиторы карбоангидразы , снижая ак­тивность карбоангидразы, нарушают реабсорбцию натрия и тем самым способствуют выведению натрия и воды из организма. Т. к. натрий выводится в виде натрия гидрокарбоната, то его вывод может приводить к ацидозу (избытку в организме кислот, т. е. веществ, отдающих ионы водорода в отличие от оснований, присоединяющих их).В то же время в условиях ацидоза снижается активность диакарба. Кроме того, т. к. натрий реабсорбируются в более дистальных (отдалённых) отделах нефрона, натрийуретический (диуретический) эффект от действия препаратов достаточно слабый, а реабсорбция натрия вызывает секрецию калия, поэтому у препаратов этой группы выраженный калийурез (выделение калия с мочой).

Калий – важнейший потенциалобразующий ион в клетках. Разность потенциалов между клеточным содержимым и внеклеточной средой создаётся благодаря способности клетки активно (с затратой энергии) поглощать ионы калия из внешней среды в обмен на ионы натрия с помощью К+ -, Na+ - зависимой АТФазы (так называемого К+ -, Na+ - насоса, помпы ). В возбудимых клетках содержание калия во много раз выше, а содержание натрия во много раз ниже, чем во внеклеточной жидкости. Регуляция обмена калия в организме осуществляется ЦНС при участии ряда гормонов (особенно альдостерона и инсулина). На конкурентных взаимодействиях между ионами калия и натрия, а также между ионами калия и водорода основано участие калия в поддержании кислотно – щелочного равновесия (КЩР) . Содержание калия в крови находится в обратной зависимости от величины рН крови. Нельзя назначать ингибиторы карбоангидразы одновременно с калийсберегающими диуретиками из-за развития тяжёлого системного ацидоза (!) .

В результате метаболического ацидоза, вызванного препаратами, компенсаторно увеличивается выведение углекислого газа лёгкими, поэтому назначение ингибиторов карбоангидразы противопоказано при тяжёлой дыхательной недостаточности, а также при уремии, диабете, кишечной инфекции и других состояний, при которых в организме развивается ацидоз.

Сдвигая реакцию мочи в щелочную сторону, препараты уменьшают экскрецию слабых оснований (см. стр. 4).

Практически более значимой является способность ингибиторов карбоангидразы ингибировать карбоангидразу в других тканях. Во всех органах, помимо почек, процесс секреции бикарбоната (а вместе с ним натрия) идёт в обратном направлении (из крови в ткани): цилиарное тело глаза захватывает бикарбонат из крови; образование спинномозговой жидкости связано с секрецией бикарбоната в ликвор. Препараты снижают образование ликвора и понижают внутричерепное давление, что позволяет их принимать в лечении эпилепсии; они же уменьшают продукцию внутриглазной жидкости, что используют при лечении глаукомы.

Миалгии (мышечные боли) при приёме препаратов связаны с ацидозом (образованием в мышцах молочной кислоты), а слабость и сонливость - с их действием на ЦНС.

Препараты принимают 1 раз в сутки или через день вместе с содой для восполнения теряемых с мочой бикарбонатов.

К осмотическим диуретикам относят маннитол, мочевину и сорбитол.

Осмос – самопроизвольный переход воды через полупроницаемую мембрану от менее концентрированного водного раствора к более концентрированному. Внутривенное введение осмотических диуретиков приводит к извлечению воды из отёчных тканей и увеличению ОЦК. В результате увеличивается кровоток в клубочках почек, что сопровождается усилением клубочковой фильтрации. Т. к. препараты повышают ОЦК, то при АГ, ИБС и сердечной недостаточности их применение противопоказано. Они используются при токсическом отёке лёгких и мозга, отравлении кислотами (за счёт защелачивания мочи), глаукоме, отёке гортани, а также при гемолизе (разрушении) эритроцитов, т. к. препараты препятствуют выпадению гемоглобина в осадок в канальцах почек и тем самым предупреждают механическую закупорку канальцев. Если отёк мозга является следствием травмы черепа, воспаления ткани мозга или его оболочек, то осмотические диуретики не применяются, так как из-за нарушенной функции ГЭБ не создаётся разница осмотического давления в крови и спинномозговой жидкости. В случаях шока, ожога, сепсиса, перитонита, остеомиелита препараты улучшают выведение токсических веществ, способствуют повышению сниженного АД.

Наиболее часто применяют маннитол, другие препараты действуют слабее и кратковременно. Кроме того, мочевину опасно назначать больным с нарушенной функцией почек и/или печени. Препараты могут вызвать синдром рикошета (см. стр. 12).

Вам также будет интересно:

Ведущая Светлана Абрамова: биография, возраст, личная жизнь, фото?
Весной 2015 года в вечернем эфире Первого канала вышла первая серия нового телевизионного...
Алгоритм предоставления каникул студентам выпускникам ниу вшэ
Подошло радостное время для студентов- выпускников окончания обучения. И ни военкоматы, ни...
Польские земли в средние века и раннее новое время Польша в X – начале XII вв
Предисловие Древние славяне(Л.П. Лаптева) Источники по истории славян. Общественный строй...
Лучшие притчи о смысле жизни, жизненных проблемах и жизненных целях
« Притча о Добре и Зле» Когда-то давно старый индеец открыл своему внуку жизненную истину:...
Как сблизить списание стоимости ОС в бухгалтерском и налоговом учете?
Материалы подготовлены аудиторами компании «Правовест Аудит» Движимое имущество, не...