международное и химическое названия: mometasone; 9,21 -дихлоро-17 [(2- фуранилкарбонил) окси]-11 Я-гидрокси-1 ба-метилпрегна-1,4-диене-3,20-дионе моногидрат. Основные физико-химические свойства: белого или практически белого цвета непрозрачная суспензия;

состав: 1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного);

вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная, глицерин, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная, полисорбат-80, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Мометазона фуроат - синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в таких дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон в угнетении синтеза/высвобождения IL-1, IL-6 и TNF6. Он также является мощным ингибитором продукции Th 2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении угнетения продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея НАЗОНЕКС как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции.

Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа (количества) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения водного назального спрея НАЗОНЕКС был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 ч. Кроме того, НАЗОНЕКС проявил значительную эффективность в ослаблении глазных. зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях при участии пациентов в возрасте от 12 лет НАЗОНЕКС по 200 мкг два раза в день продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекакие слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в день значительно не отличалась от плацебо в ослаблении симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе НАЗОНЕКСа было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 %, в плазме крови, при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности (LLOQ) 0,25 пг/мл. Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и то небольшое количество, которое может быть проглоченным и абсорбированным, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с мочой и, в какой-то мере - с желчью.

Показания к применению

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления.

Лечение симптомов острого риносинусита без Признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо неактивному компоненту.

Беременность и период лактации

Специальных исследований действия препарата у беременных женщин не проводилось. Однако, как и другие кортикостероиды для интраназального применения, НАЗОНЕКС применяется у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечных желез.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах отмечались такие нежелательные явления, связанные с применением НАЗОНЕКСа: головная боль (8 %), носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови) (8 %), фарингит (4 %), чувство жжения в носу (2 %), раздражение (2 %) и язвенные изменения (1 %) слизистой оболочки носа. Развитие подобных нежелательных явлений является типичным при применении любого другого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацеио (5 %), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнима с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6 %), головной боли (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихания (2 %), была сравнима с частотой возникновения при применении плацебо (4 %).

После интраназального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например, бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.

Сообщалось об единичных случаях нарушения вкуса и обоняния.

При применении назального спрея НАЗОНЕКС как вспомогательного средства в лечении острых эпизодов синуситов отмечались такие нежелательные явления, частота возникновения которых была сравнима с таковой при применении плацебо: головная боль (2 %), фарингит (1 %), чувство жжения в носу (1 %) и раздражение слизистой оболочки носа (1 %). Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении спрея НАЗОНЕКС была также сравнима с частотой носовых кровотечений при применении ппяцебо (5 % и 4 % соответственно).

У пациентов с назальными полипами, острым синуситом при общее количество приведенных выше нежелательных явлении применении плацебо и подобно количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Системные эффекты могут возникнуть при применении назальных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах и при длительном применении. Эти эффекты менее вероятны, чем при применении оральных кортикостероидов, и могут отличаться у различных пациентов, а также при использовании различных кортикостероидных средств. Потенциальные системные эффекты могут включать в себя синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, психиатрические или поведенческие расстройства, включая психомоторное возбуждение, гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

В случае возникновения каких-либо из указанных выше или любых других реакций, не указанных в данной инструкции, обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Передозировка

Вследствие того, что системная биодоступность препарата Назонекс составляет <1 % (при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности (LLOQ) 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке будут необходимы иные мероприятия, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

НАЗОНЕКС применялся одновременно с лоратадином, при этом никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита отмечено не было.

В этих исследованиях мометазона фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности (LLOQ) 50 пг/мл. Совместная терапия хорошо переносилась

Меры предосторожности

НАЗОНЕКС не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.

НАЗОНЕКС следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства НАЗОНЕКС при лечении односторонних полипов, связанных с муковисцидозом, или в лечении полипов, которые полностью закрывают носовой ход, не установлены. Односторонние полипы с необычной локализацией, особенно если они изъязвляются или кровоточат, должны быть исследованы.

После 12-месячного лечения НАЗОНЕКСом не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом другом длительном лечении, пациенты, применяющие НАЗОНЕКС в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии НАЗОНЕКСом или проведение специального лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения НАЗОНЕКСом.

При длительном лечении НАЗОНЕКСом признаков угнетения функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем НАЗОНЕКС после длительной терапии кортикостероидами системного действия, необходимо внимательно наблюдать. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечниковых желез, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению НАЗОНЕКСом у некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем НАЗОНЕКС. Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией действия.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отечность, или ухудшение состояния после предварительного улучшения.

Дети. При проведении плацебо-контролированных клинических исследований у детей, применяющих НАЗОНЕКС в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста детей не отмечалось. Тем не менее, долгосрочные эффекты интраназального/ингаляционного стероидов окончательно не исследованы. Врач должен тщательно контролировать рост и развитие детей, получающих длительное лечение глюкокортикостероидами.

Не исследовались безопасность и эффективность НАЗОНЕКСа при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет, симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте до 2 лет. Применение высоких доз или длительное лечение глюкокортикостероидами может привести к появлению системных побочных эффектов, включая замедление роста у детей. Долгосрочный эффект интраназального/ингаляционных стероидов у детей полностью не исследован. Врач должен тщательно контролировать рост и развитие детей, получающих длительное лечение глюкокортикостероидами. В исследовании 49 детей, которые получали 100 мг НАЗОНЕКСа ежедневно в течение 1 года, не наблюдалось снижение темпа роста. Безопасность и эффективность применения НАЗОНЕКСа для лечения симптомов острого риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не исследованы.

Форма выпуска

По 18 г суспензии

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 градусов

Срок годности

3 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности.

Насморк – пожалуй, самый распространенный недуг среди детей разных возрастов. В осенне–зимний период он беспокоит всех малышей. Помимо ОРЗ или ОРВИ, риниты и синуситы могут носить хронический или аллергический характер.

В борьбе с постоянной и неприятной заложенностью носа нередко применяется препарат Назонекс. Несмотря на то, что спрей относится к противоаллергическим медикаментам, он широко и успешно используется для лечения разнообразных патологий дыхательных путей. Как правильно применять Назонекс для детей? Каково его действие на организм? Как долго длится лечение? Когда показано лекарство и какие имеет противопоказания?

Капли в нос Назонекс: свойства и состав

Назонекс – продукт бельгийской фармацевтической индустрии. Препарат представляет собой современное противоаллергическое средство исключительно местного действия на основе синтетических гормонов (глюкокортикостероидов).

Основное действующее вещество – мометазон фуорат, который относится к группе синтетических глюкокортикостероидов (ГКС). Мометазон - искусственный аналог важных гормонов (глюкокортикоидов), вырабатываемых надпочечниками. Они участвуют в обменных процессах, влияют на иммунную защиту организма, обладают противовоспалительными свойствами.

Основные свойства препарата:

1. устраняет признаки аллергии (убирает заложенность носа, блокирует раздражение слизистых оболочек на воздействие аллергена);
2. снимает отечность различного происхождения;
3. эффективно снимает воспаление, вызванное аллергией или другими факторами, в том числе инфекционными;
4. защищает от воздействия токсинов.

Первостепенная функция препарата – противоаллергическая. Попав на слизистую оболочку дыхательных путей, мометазон препятствует выработке специфических медиаторов воспаления, биологических веществ, которые запускают неприятную ответную реакцию на воздействие аллергена (зуд, чихание, отек, насморк и др.).

В дополнение противовоспалительное воздействие и устранение отека заметно улучшают самочувствие. Носовые проходы расширяются, проходит отек и воспаление в пазухах, что позволяет человеку нормально дышать и не чувствовать дискомфорта. Благодаря этим свойствам препарат используют для лечения других заболеваний.

Форма выпуска

Дорогой читатель!

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Назонекс выпускается только в форме спрея. Нет разделения на взрослый и детский. В данном случае курс лечения отличается от количества и частоты впрыскиваний. Препарат представляет собой суспензию белого или почти белого оттенка. Суспензию получают путем смешивания мометазона в порошке и жидких вспомогательных компонентов.

Спрей продается в пластмассовом флаконе. В комплект входит специальная насадка–распылитель. Производитель предлагает на выбор два вида объема – на 60 (10 г) или 120 (18 г) доз (распылений). В одном грамме жидкости содержится 500 мкг мометазона. Распыления дозатора четко фиксированы, каждое впрыскивание содержит 0,1 г препарата, то есть 50 мкг действующего вещества.

Показания к использованию для детей

Многие мамы, услышав про гормональный препарат, пугаются и отказываются от лечения. Существует мнение, что гормоны нарушают нормальное развитие организма, угнетают работу надпочечников, приводят к увеличению веса. На самом деле это не так - правильно подобранная гормональная терапия, наоборот, нормализует функции организма.

Препарат используется для лечения не только аллергического насморка, он эффективен при патологиях дыхательных путей различной этиологии

Нужно понимать, что Назонекс воздействует исключительно местно, только на слизистую оболочку дыхательных путей. Он не всасывается в кровоток или ткани внутренних органов. Влияние медикамента на работу систем органов или общее развитие ребенка полностью исключено.

К тому же, проводились официальные исследования и тестирования лекарства среди детей. По данным результатов было установлено, что даже при длительном использовании спрея (от нескольких месяцев до года) гормоны не влияют на рост и развитие.

Показания к использованию Назонекса для лечения ребенка:

• насморк аллергического происхождения;
• риниты, синуситы или риносинуситы инфекционного происхождения (чаще всего бактериального);
• полипоз (разрастание в носовой полости доброкачественных образований – полипов, которые затрудняют нормальный процесс дыхания и ухудшают качество жизни);
• аденоиды (рекомендуем прочитать: );
• гайморит или другие осложнения дыхательных путей, связанные с воспалительным процессом и значительным отеком.

Для борьбы с аллергией препарат используется как самостоятельное средство. В других случаях Назонекс входит в состав комплексной терапии (противовирусные препараты, антибиотики и др.) и выступает как вспомогательное лекарство.

Инструкция по применению: дозировка и длительность приема

Препарат имеет определенные особенности, которые предполагают соблюдение важных правил при его использовании. Для эффективного и безопасного лечения должна строго соблюдаться дозировка вещества, именно поэтому лекарство выпускается только в форме спрея (при использовании капель количество средства всегда превышается).

Для достижения точных впрыскиваний нужно провести так называемую калибровку или регулировку насадки-распылителя. Подобная процедура осуществляется перед первым использованием или если лекарством не пользовались более 2-х недель. Для этого нужно произвести около 10 нажатий в воздух. С помощью калибровки достигается равномерное и дозированное впрыскивание вещества. Перед каждым использованием флакон нужно тщательно взболтать. Суспензия содержит порошок, который постоянно оседает.

Применение Назонекса детям разрешено с 2-летнего возраста. Максимально разрешенная суточная доза (проверенная испытаниями) для ребенка от 2 до 12 лет составляет 100 мкг. То есть детям показано по одному впрыскиванию в каждую ноздрю один раз в сутки. После 12 лет препарат используется по схеме лечения для взрослых. Суточная доза в этом случае составляет 200 мкг, то есть 4 дозы в сутки.

При правильном использовании медикамента и соблюдении всех правил видимый лечебный эффект наступает через 12–14 часов. При этом отмечается его длительное сохранение.

Если использовать препарат согласно инструкции, положительный эффект наступает уже в течение первых суток

В зависимости от диагноза, курс лечения будет отличаться только длительностью и приемом дополнительных лекарств:

1. В случае аллергии брызгать нос можно на протяжении всего сезона цветения или круглогодично (если реакция не на пыльцу) (рекомендуем прочитать: ). При длительной терапии возможны краткосрочные перерывы.
2. При простуде препарат используется для снятия отечности и воспалительного процесса, что ускоряет выздоровление. Обычно спрей начинают применять тогда, когда основное лечение не дает должного результата или интенсивность симптомов слишком высока. Курс применения длится до устранения симптомов (не более недели).
3. При аденоидах (рекомендуем прочитать: ). В официальной инструкции нет указаний по поводу лечения аденоидов. Однако на практике многие педиатры и ЛОРы отмечают положительное воздействие препарата. Противоаллергические свойства глюкокортикостероида замедляют и уменьшают разрастания глоточных миндалин, вследствие чего снимается воспаление и отек. Курс лечения составляет не менее 4 месяцев, иногда почти год.
4. При полипах (с 14 лет). Препарат используют не более 10 дней, 2 раза в сутки по 2-3 вспрыскивания.

Длительное использование Назонекса безопасно. Оно не ведет к привыканию, не уменьшает чувствительность организма к препарату, не влияет на развитие.

Когда препарат противопоказан?

Препарат имеет ряд противопоказаний к использованию:

• возраст младше 2 лет;
• индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к мометазону или другим компонентам;
• незажившие раны или швы в носовой полости (после травм или оперативного вмешательства);
• туберкулез;
• наличие инфекции (бактериальной, вирусной или грибковой), спровоцированной обострением герпеса;
• наличие инфекции слизистых оболочек местного характера.

Перед началом применения препарата нужно проконсультироваться с лечащим врачом и полностью вылечить вышеуказанные инфекции. Это избавит от осложнений или проявления побочных эффектов.

Влияние Назонекса на детей младше 2 лет научно не исследовано, к тому же форма спрея в таком раннем возрасте неудобна (распыление гормона может сильно раздражать слизистую). Самостоятельное применение на свой страх и риск категорически запрещено.

Грудным детям Назонекс назначается в очень редких случаях

Иногда при большой необходимости врачи назначают препарат немного ранее 2-х лет. Родители и специалисты в данном случае постоянно отслеживают состояние здоровья маленького пациента.

Возможные побочные реакции

Инструкция по применению ранжирует возможные побочные реакции по вероятности их наступления. Это значит, что существует ряд неприятных симптомов, проявляющихся с умеренной частотой, а есть и такие, вероятность наступления которых практически равна нолю.

Наиболее вероятные побочные эффекты:

• носовые кровотечения средней интенсивности, которые быстро проходят и не требуют медицинской помощи;
• воспаление слизистой оболочки – фарингит (наступает при длительном применении препарата);
• жжение, зуд, неприятные болевые ощущения в носовых проходах (появляются сразу после закапывания, когда вещество попадает на слизистую, и в течение короткого времени проходят);
• чихание (носит кратковременный характер);
• раздраженность слизистой оболочки носоглотки;
• головные боли.

На начальном этапе использования препарата ребенок может чихать после закапывания носа - это кратковременный безвредный побочный эффект

Маловероятные побочные эффекты:

• повышение внутриглазного давления;
• быстрая утомляемость, вялость, депрессия;
• нарушение функционирования надпочечников;
• синдром Кушинга (хронический переизбыток глюкокортикоидов, который проявляется набором веса, изменением состояния кожи, чрезмерной волосатостью у женщин, изменением психики и другими симптомами);
• боли в мышцах и суставах;
• появление катаракты или глаукомы.

Что касается возможности передозировки лекарством и ее симптомов, инструкция здесь не дает четкого пояснения. Производитель утверждает, что передозировка активным веществом практически невозможна. Препарат распыляется в четко нормированном количестве. При увеличении доз мометазон имеет низкую биологическую активность и действует только местно, то есть не может оказывать системного влияния.

Стоимость и аналоги препарата

Многих волнует вопрос - сколько стоит лекарство и можно ли заменить его равноценным аналогом? Препарат нельзя отнести к дешевым лекарствам. Цена зависит от производителя, зарекомендовавшего себя высоким качеством сырья и конечного продукта. Средняя стоимость флакона на 60 доз составляет 430–500 руб., большого на 120 доз – от 765 до 830 руб.

Учитывая, что для лечения ребенку нужно всего 2 впрыскивания в сутки, маленькой упаковки хватает на 1 месяц, а большой - на 2 месяца. Тем не менее, по многим причинам родители часто ищут аналоги для полноценной замены препарата.

Спрей Авамис - из возможных препаратов-заменителей

Более дешевые аналоги препарата с подобным принципом действия:

• Ринокленил,
• Авамис, (подробнее в статье: )
• Фликсоназе,
• Насобек,
• Назарел,
• Синофлурин.

Преимущества Назонекса неоспоримы – высокая концентрация активных веществ, длительный эффект от ингаляций и минимальная возможность появления побочных эффектов. Однако, при надобности длительного применения высокая цена может стать проблемой.

Нельзя самостоятельно выбрать спрей или капли из вышеперечисленного списка - это может замедлить процесс выздоровления и навредить здоровью. Препараты по-разному воздействуют на организм и при некоторых диагнозах могут быть неэффективными. Нужно обратиться к доктору с просьбой замены на медикамент подешевле.

Самыми распространенными аналогами считаются Фликсоназе и Авамис:

• Фликсоназе содержит подобное действующее вещество и отличается высоким качеством и эффективностью, но его цена выше средней. Главный недостаток – ограничения по возрасту (после 4 лет).
• В виде полноценной замены врачи обычно назначают Авамис. Его состав и действие практически идентичны с Назонексом, а цена на порядок ниже. Медикамент можно применять при аденоидах - он показывает положительные результаты лечения.

ГКС для местного применения.
Препарат: НАЗОНЕКС®
Активное вещество препарата: mometasone
Кодировка АТХ: R01AD09
КФГ: ГКС для интраназального применения
Регистрационный номер: П №014744/01-2003
Дата регистрации: 11.02.03
Владелец рег. удост.: SCHERING-PLOUGH LABO N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Назонекс, упаковка препарата и состав.

Спрей назальный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
мометазона фуроат (в форме моногидрата)
50 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная ВР 65 cps, глицерол, натрия цитрат дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

120 доз (18 г) — флаконы пластиковые (1) в комплекте с распылителем и защитным колпачком — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Назонекс

ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Местное противовоспалительное действие препарата проявляется при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и снижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшение (по сравнению с исходным) количества эозинофилов, нейтрофилов и протеинов адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика препарата.

При интраназальном применении системная биодоступность препарата составляет меньше 0.1%. При этом мометазона фуроат практически не определяется в плазме крови, даже при использовании высокочувствительных методов определения (с порогом чувствительности 50 пг/мл). Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, абсорбируется в незначительной степени и активно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень.

Показания к применению:

Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет;

Обострение хронических синуситов у взрослых (в т.ч. старческого возраста) и детей с 12 лет (в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антибактериальной терапии);

Профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (рекомендуется проводить за 2-4 недели до начала сезона пыления).

Дозировка и способ применения препарата.

Для лечения сезонного и круглогодичного ринита взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет назначают 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения желаемого клинического эффекта доза препарата для поддерживающей терапии составляет 100 мкг (по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз/сут). В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю (общая суточная доза — 400 мкг). Детям в возрасте 2-11 лет назначают по 50 мкг (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза — 100 мкг).

Положительная динамика клинических симптомов отмечается, как правило, в течение первых 12 ч после первого применения препарата.

Для лечения обострений хронических синуситов в составе комплексной терапии с антибиотиками взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет назначают по 100 мкг (2 впрыскивания) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Общая суточная доза — 400 мкг. В случае необходимости возможно повышение суточной дозы до 800 мкг (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза/сут). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Стереотипная подача лекарственного препарата (при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг чистого мометазона фуроата) устанавливается приблизительно через 6-7 «калибровочных» нажатий. Если препарат не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед применением необходима повторная «калибровка».

Перед применением флакон необходимо энергично встряхивать.

Побочное действие Назонекс:

Побочные эффекты, отмечавшиеся при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита: у взрослых — носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение жжения в носу; раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно и не были тяжелыми; они возникали с частотой несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других исследовавшихся ГКС для интраназального применения, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других побочных эффектов была сопоставима с таковой при применении плацебо). У детей — носовые кровотечения, головная боль, ощущение раздражения в носу, чиханье (частота возникновения сопоставима с частотой возникновения побочных эффектов у детей при применении плацебо).

Побочные эффекты, отмечавшиеся при применении Назонекса в качестве вспомогательного средства при хроническом синусите у взрослых и подростков: головная боль, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении Назонекса была сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

Очень редко при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Противопоказания к препарату:

Детский возраст до 2 лет;

Нелеченная инфекция с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;

Недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны);

Туберкулез органов дыхания (в т.ч. латентный), нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция (в т.ч. вызванная вирусом Herpes simplex с поражением глаз);

Повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и лактации.

Специальных, хорошо контролируемых исследований безопасности применения Назонекса при беременности и в период лактации не проводилось. После интраназального применения препарата в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации; следовательно, можно ожидать, что действие препарата на плод будет пренебрежимо мало, а потенциальная токсичность в отношении репродуктивности — очень низкой.

Тем не менее, при беременности и в период лактации, а также у женщин детородного возраста Назонекс следует назначать, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода и новорожденного. Новорожденных, матери которых при беременности применяли ГКС, необходимо тщательно обследовать для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Особый указания по применению Назонекс.

После применения Назонекса в течение 12 мес признаков атрофии слизистой оболочки носа отмечено не было. При исследовании биоптатов слизистой оболочки носа выявлено, что мометазона фуроат проявлял тенденцию к нормализации гистологической картины.

При применении препарата длительное время (как и при всяком долгосрочном лечении) необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение препаратом рекомендуется прекратить и начать проведение специфической терапии. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.

При длительном применении препарата признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.

Больные, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер.

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Назонекс у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены использования ГКС для системного применения (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс. Смена терапии может также выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые прежде маскировались терапией глюкокортикоидами системного действия.

Пациенты, которым проводилась терапия ГКС, обладают сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном риске инфицирования при контакте с больными инфекционными заболеваниями (в т.ч. ветряной оспой, корью).

Использование в педиатрии

При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда Назонекс применялся в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.

Данные о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют, поэтому Назонекс не может быть рекомендован к применению у этой возрастной группы.

Передозировка препаратом:

Препарат обладает низкой (0.1%) системной биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения и последующего назначения в рекомендованной дозе.

При длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Взаимодействие Назонекс с другими препаратами.

Одновременное применение Назонекса с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина или его главного метаболита в плазме крови, при этом в плазме не определялось присутствие мометазона фуроата даже в минимальной концентрации.

Исследования лекарственного взаимодействия Назонекса с другими препаратами не проводились.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Назонекс.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности — 3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

ГКС для местного применения.

Препарат: НАЗОНЕКС ®
Активное вещество: mometasone
Код АТХ: R01AD09
КФГ: ГКС для интраназального применения
Рег. номер: П №014744/01-2003
Дата регистрации: 11.02.03
Владелец рег. удост.: SCHERING-PLOUGH LABO N.V. {Бельгия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Спрей назальный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

	1 доза
мометазона фуроат (в форме моногидрата)	50 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная ВР 65 cps, глицерол, натрия цитрат дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

120 доз (18 г) - флаконы пластиковые (1) в комплекте с распылителем и защитным колпачком - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Местное противовоспалительное действие препарата проявляется при его применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и снижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшение (по сравнению с исходным) количества эозинофилов, нейтрофилов и протеинов адгезии эпителиальных клеток.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При интраназальном применении системная биодоступность препарата составляет меньше 0.1%. При этом мометазона фуроат практически не определяется в плазме крови, даже при использовании высокочувствительных методов определения (с порогом чувствительности 50 пг/мл). Небольшое количество активного вещества, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном применении, абсорбируется в незначительной степени и активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет;

Обострение хронических синуситов у взрослых (в т.ч. старческого возраста) и детей с 12 лет (в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антибактериальной терапии);

Профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (рекомендуется проводить за 2-4 недели до начала сезона пыления).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для лечения сезонного и круглогодичного ринита назначают 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения желаемого клинического эффекта доза препарата для поддерживающей терапии составляет 100 мкг (по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз/сут). В случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю (общая суточная доза - 400 мкг). Детям в возрасте 2-11 лет назначают по 50 мкг (1 впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза - 100 мкг).

Положительная динамика клинических симптомов отмечается, как правило, в течение первых 12 ч после первого применения препарата.

Для лечения обострений хронических синуситов в составе комплексной терапии с антибиотиками взрослым (в т.ч. лицам старческого возраста) и детям с 12 лет назначают по 100 мкг (2 впрыскивания) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Общая суточная доза - 400 мкг. В случае необходимости возможно повышение суточной дозы до 800 мкг (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза/сут). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Стереотипная подача лекарственного препарата (при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг чистого мометазона фуроата) устанавливается приблизительно через 6-7 "калибровочных" нажатий. Если препарат не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед применением необходима повторная "калибровка".

Перед применением флакон необходимо энергично встряхивать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты, отмечавшиеся при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита: у взрослых - носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение жжения в носу; раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно и не были тяжелыми; они возникали с частотой несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других исследовавшихся ГКС для интраназального применения, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других побочных эффектов была сопоставима с таковой при применении плацебо). У детей - носовые кровотечения, головная боль, ощущение раздражения в носу, чиханье (частота возникновения сопоставима с частотой возникновения побочных эффектов у детей при применении плацебо).

Побочные эффекты, отмечавшиеся при применении Назонекса в качестве вспомогательного средства при хроническом синусите у взрослых и подростков: головная боль, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки полости носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении Назонекса была сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

Очень редко при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Детский возраст до 2 лет;

Нелеченная инфекция с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;

Недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны);

Туберкулез органов дыхания (в т.ч. латентный), нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция (в т.ч. вызванная вирусом Herpes simplex с поражением глаз);

Повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Специальных, хорошо контролируемых исследований безопасности применения Назонекса при беременности и в период лактации не проводилось. После интраназального применения препарата в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации; следовательно, можно ожидать, что действие препарата на плод будет пренебрежимо мало, а потенциальная токсичность в отношении репродуктивности - очень низкой.

Тем не менее, при беременности и в период лактации, а также у женщин детородного возраста Назонекс следует назначать, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода и новорожденного. Новорожденных, матери которых при беременности применяли ГКС, необходимо тщательно обследовать для выявления возможной гипофункции надпочечников.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

После применения Назонекса в течение 12 мес признаков атрофии слизистой оболочки носа отмечено не было. При исследовании биоптатов слизистой оболочки носа выявлено, что мометазона фуроат проявлял тенденцию к нормализации гистологической картины.

При применении препарата длительное время (как и при всяком долгосрочном лечении) необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение препаратом рекомендуется прекратить и начать проведение специфической терапии. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.

При длительном применении препарата признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.

Больные, которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер.

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Назонекс у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены использования ГКС для системного применения (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс. Смена терапии может также выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые прежде маскировались терапией глюкокортикоидами системного действия.

Пациенты, которым проводилась терапия ГКС, обладают сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном риске инфицирования при контакте с больными инфекционными заболеваниями (в т.ч. ветряной оспой, корью).

Использование в педиатрии

При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда Назонекс применялся в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.

Данные о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют, поэтому Назонекс не может быть рекомендован к применению у этой возрастной группы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Препарат обладает низкой (? 0.1%) системной биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения и последующего назначения в рекомендованной дозе.

При длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Одновременное применение Назонекса с лоратадином не приводило к изменению концентрации лоратадина или его главного метаболита в плазме крови, при этом в плазме не определялось присутствие мометазона фуроата даже в минимальной концентрации.

Исследования лекарственного взаимодействия Назонекса с другими препаратами не проводились.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Состав лекарственного препарата Назонекс

спрей назал. дозир. 50 мкг/доза фл. 120 доз 81,6 грн.

Мометазона фуроат 50 мкг/доза

Прочие ингредиенты: целлюлоза диспергированная, глицерол, натрия цитрата дигидрат, кислоты лимонной моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

При каждом нажатии дозирующего устройства спрея назального Назонекс распыляется суспензия мометазона фуроата моногидрата в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата безводного.

Лекарственная форма

Фармакологические свойства

мометазона фуроат - синтетический ГКС для местного применения с выраженным противовоспалительным действием. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроат оказывает в дозах, при применении которых не возникает системных ГКС эффектов. Механизм противовоспалительного и антиаллергического действия мометазона фуроата в основном связан с его способностью тормозить выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокий потенциал (по крайней мере в 10 раз более высокую активность, чем другие стероиды, включая беклометазон дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон) угнетения синтеза и высвобождения интерлейкинов IL-1, IL-6 и фактора некроза опухоли (TNF-α); он также в значительной степени угнетает образование Th2-цитокинов, IL-4 и IL-5 СD4+ Т-клетками. Мометазона фуроат также по крайней мере в 6 раз активнее ингибирует продукцию IL-5 чем беклометазон дипропионат и бетаметазон. В исследованиях с провокационными пробами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа установлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея Назонекс как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это подтверждалось снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофильных гранулоцитов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофильных и нейтрофильных гранулоцитов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 ч после использования водного назального спрея Назонекс отмечен у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. У 50% пациентов улучшение наступало в среднем в течение 35,9 ч.

В клинических исследованиях у пациентов с полипами носовой полости Назонекс значительно эффективнее по сравнению с плацебо относительно заложенности носа, размеров полипов, восстановления обоняния.

Мометазона фуроат при назначении в виде водного назального спрея отличается низкой биодоступностью (≤0,1%), он практически не определяется в плазме крови даже при использовании метода определения с порогом чувствительности 50 пг/мл. В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для этой лекарственной формы нет. Незначительное количество суспензии мометазона фуроата, которое может попасть в ЖКТ после интраназального введения, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Показания к применению Назонекс

сезонный или круглогодичный аллергический ринит у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше, а также для использования в качестве вспомогательного терапевтического средства при антибиотикотерапии острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе у пациентов пожилого возраста) и у детей в возрасте 12 лет и старше; лечение полипов носовой полости у пациентов в возрасте 18 лет и старше и связанных с ними симптомов (в том числе заложенность носа и потеря обоняния).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или прочим ингредиентам препарата.

Предостережения при использовании

Назонекс нельзя применять при наличии местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки полости носа. В связи с тем, что ГКС замедляют заживление ран, препарат не следует назначать больным, которые недавно перенесли оперативные вмешательства или травму носа до полного заживления ран.

После интраназального назначения препарата в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации. Следовательно, можно ожидать, что влияние препарата на плод будет несущественным, а потенциальная токсичность относительно репродуктивной функции - очень низкой. Тем не менее, как и другие ГКС для интраназального применения, Назонекс следует назначать в период беременности или кормления грудью только в том случае, если ожидаемые преимущества от его назначения оправдывают потенциальный риск для матери, плода или грудного ребенка. Дети, матери которых в период беременности получали ГКС, должны быть обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Назонекс следует назначать с осторожностью или не назначать вовсе больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией, а также при нелеченных грибковых, бактериальных, системных вирусных инфекциях, при офтальмологических инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса.

После 12-месячного лечения Назонексом не возникало атрофии слизистой оболочки полости носа; кроме того, при применении мометазона фуроата отмечена тенденция к нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой оболочки полости носа. Тем не менее больные, которые используют Назонекс на протяжении нескольких месяцев и дольше, должны проходить периодический осмотр на предмет выявления возможных изменений слизистой оболочки полости носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии Назонексом и проведение специальной терапии. Раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, которое сохраняется в течение продолжительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения Назонексом.

При продолжительном лечении Назонексом признаков угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не отмечено. Больные, которые переходят на лечение Назонексом после продолжительной системной терапии ГКС, должны находиться под врачебным наблюдением. Отмена системных ГКС у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может требовать принятия соответствующих мер. В период перехода от лечения ГКС системного действия к лечению Назонексом у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены ГКС (артралгия, миалгия, повышенная утомляемость и депрессия). Изменение терапии может также обнаружить аллергические заболевания, которые ранее маскировались системной терапией ГКС (аллергический конъюнктивит, экзема и др.) Больные, которые получают терапию ГКС, имеют потенциально сниженную иммунологическую реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью). Крайне редко при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления. При проведении плацебо-контролированных клинических исследований не отмечалось задержки роста у детей, которым Назонекс назначали в суточной дозе 100 мкг в течение года.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

не отмечено какого-либо взаимодействия при одновременном назначении назального спрея Назонекс с лоратадином. Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Способ применения и дозировка Назонекс

перед первым применением назального спрея Назонекс необходимо провести его «калибровку» путем 6–7 нажатий дозирующего устройства. После «калибровки» устанавливается стереотипная подача лекарственного средства, при которой с каждым нажатием распыляется приблизительно 50 мкг химически чистого мометазона фуроата (1 доза). Если назальный спрей не использовался на протяжении 14 дней или дольше, необходима повторная «калибровка». Перед каждым использованием необходимо энергично встряхнуть флакон.

При сезонном или круглогодичном аллергическом рините для взрослых пациентов (в том числе пожилого возраста) и подростков в возрасте 12 лет и старше рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг). В случае, если применение препарата в рекомендуемой терапевтической дозе недостаточно эффективно, суточная доза может быть повышена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Начало действия препарата отмечается на протяжении 12 ч после первого применения. Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг). Больным с сезонным аллергическим ринитом рекомендуется начинать профилактическое лечение с использованием назального спрея Назонекс за 2–4 нед до начала сезона цветения предполагаемого растения-аллергена.

Как вспомогательную терапию при острых эпизодах синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей 12 лет назначают в рекомендуемой терапевтической дозе - 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). В случае, если уменьшения выраженности симптомов заболевания применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе достичь не удается, суточная доза препарата может быть повышена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза - 800 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

При полипах носовой полости у пациентов в возрасте 18 лет и старше (в том числе у лиц пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания по 50 мкг в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суммарная суточная доза - 200 мкг).

Побочные эффекты

в клинических исследованиях препарата при сезонном и круглогодичном аллергическом рините отмечались такие побочные эффекты, как головная боль (в 8% случаев), кровянистые слизистые выделения из носа (в 8% случаев), фарингит (4%), чувство жжения в носу (2%), раздражение (2%) и язвенные изменения (1%) слизистой оболочки полости носа. Возникновение подобных побочных эффектов типично при применении любого назального спрея, содержащего ГКС. Кровянистые слизистые выделения не были обильными и прекращались самостоятельно, возникали с частотой несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но меньшей, чем при назначении других ГКС для интраназального применения (для некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других побочных эффектов была сопоставима с частотой их возникновения при назначении плацебо. У детей частота возникновения побочных эффектов, в том числе носовых кровотечений (6%), головной боли (3%), чувства раздражения в носу (2%) и чихания (2%), была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо. Сообщалось о единичных случаях нарушений вкуса и обоняния.

После интраназального введения мометазона фуроата редко может возникать аллергическая реакция немедленного типа. Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек. При использовании назального спрея Назонекс как вспомогательного средства в лечении обострений синуситов отмечались следующие побочные эффекты, частота возникновения которых была сопоставима с таковой при применении плацебо: головная боль (2%), фарингит (1%), чувство жжения в носу (1%) и раздражения слизистой оболочки полости носа (1%). Носовые кровотечения были умеренно выраженны и частота их возникновения при применении спрея Назонекс также была сравнима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5 и 4% соответственно).

Передозировка

маловероятна вследствие низкой (≤0,1%) системной биодоступности препарата в рекомендуемой дозе.