निर्देश मैनुअल

परस्वास्थ्यदवा का उपयोग

Pradaksa ®

व्यापार का नाम

PRADAKSA ®

अंतर्राष्ट्रीय अप्रसारिक नाम

दबीगतरन इटेक्लेट

खुराक का रूप

कैप्सूल 75 मिलीग्राम

संरचना

एक कैप्सूल में होता है

सक्रिय पदार्थ  - डाबीगेट्रान इलेटिलेट मेसेटाइल 86.48 मिलीग्राम, जो कि 75 मिलीग्राम डाबीगाट्रान इलेटिलेट मुक्त आधार के बराबर है,

excipients:गम, मोटे टार्टरिक एसिड, टार्टरिक एसिड पाउडर, क्रिस्टलीय टार्टरिक एसिड, हाइपोमेलोज, डाइमिथॉनिक, तालक, हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल सेल्यूलोज,

कैप्सूल खोल संरचना: कैरिजेनन (E407), पोटेशियम क्लोराइड, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), इंडिगो कारमाइन (E132), सूर्यास्त डाई पीला (E110), हाइपोमेलोज, शुद्ध पानी,

काली स्याही संरचना:शेलैक, ब्यूटाइल अल्कोहल, इसोप्रोपाइल अल्कोहल, आयरन डाई ब्लैक ऑक्साइड (E172), शुद्ध पानी, प्रोपलीन ग्लाइकॉल, निर्जल एथिल अल्कोहल, पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड, केंद्रित अमोनिया घोल।

विवरण

आयताकार आकृति के कैप्सूल, आकार नंबर 2, नीले रंग की एक अपारदर्शी टोपी और टोपी पर काली स्याही में बेयरिंग इंगलेहिम लोगो के साथ एक अपारदर्शी क्रीम रंग का शरीर और मामले पर शिलालेख "आर 75"।

कैप्सूल की सामग्री में पीले दाने होते हैं।

भेषज समूह

थक्का-रोधी। डायरेक्ट (प्रत्यक्ष) थ्रोम्बिन अवरोधक।

दबीगतरन इटेक्लेट।

ATX कोड: B01AE07

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

दबिबट्रान के मौखिक प्रशासन के बाद, शीघ्रता से और पूरी तरह से दब जाता है, दबिबट्रान में बदल जाता है, जो रक्त प्लाज्मा में एक पदार्थ का सक्रिय रूप है। सक्रिय dabigatran में esterases द्वारा उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस द्वारा dabigatran extilate के सक्रिय रूप के अग्रदूत का रूपांतरण मुख्य चयापचय प्रतिक्रिया है। दागागेट्रान इटेक्लेट की पूर्ण जैवउपलब्धता जब घनीभूत PRADAXA लगभग 6.5% है। मौखिक प्रशासन के बाद, स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान ईटेक्लेट की फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल 0.5-2.0 घंटे की सीमा में अधिकतम एकाग्रता (सी अधिकतम) तक पहुंचने के साथ एकाग्रता में तेजी से वृद्धि की विशेषता है।

सक्शन।  पश्चात की अवधि में पीक प्लाज्मा सांद्रता दवा प्रशासन के 6 घंटे बाद पहुंचती है। संज्ञाहरण, जठरांत्र पैरेसिस और सर्जिकल हस्तक्षेप जैसे कारक मौखिक प्रशासन के लिए फार्म की परवाह किए बिना, अवशोषण में मंदी का कारण बन सकते हैं। एक नियम के रूप में, धीमी गति से अवशोषण, केवल सर्जरी के दिन ही मनाया जाता है। बाद के दिनों में, डेबीगेटरन अवशोषण तेजी से होता है, पीक प्लाज्मा सांद्रता दवा लेने के 2 घंटे बाद पहुंचती है। भोजन करने से दवा की जैवउपलब्धता प्रभावित नहीं होती है, लेकिन यह समय 2 घंटे तक चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में देरी करता है। जब dabigatran etexilate को कैप्सूल के खोल के बिना लिया जाता है, तो कैप्सूल की खुराक के रूप की तुलना में जैव उपलब्धता में 75% की वृद्धि हो सकती है। इस संबंध में, दवा का उपयोग हमेशा कैप्सूल की अखंडता को बनाए रखना चाहिए ताकि अनजाने में दबिबेट्रान इलेक्टिलेट की जैव उपलब्धता में वृद्धि न हो। इसलिए, रोगियों को सलाह दी जाती है कि वे कैप्सूल न खोलें और अपनी सामग्री को शुद्ध रूप में उपयोग न करें (उदाहरण के लिए, इसे भोजन या पेय में डालना)।

वितरण।  दवा की एकाग्रता की परवाह किए बिना, Dabigatran में प्लाज्मा प्रोटीन (34-35%) को बांधने की कम क्षमता है। डाबीगाट्रान का वितरण मात्रा 60-70 एल है, जो शरीर में तरल पदार्थ की कुल मात्रा से अधिक है, जो ऊतकों में इसके मध्यम वितरण का संकेत देता है।

अधिकतम के साथ और एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र खुराक के लिए आनुपातिक है। सी अधिकतम तक पहुंचने के बाद, दाबीगेट्रान एटेक्सिलेट की प्लाज्मा सांद्रता biexponentially घट जाती है। वृद्ध आयु वर्ग के स्वस्थ स्वयंसेवकों का आधा जीवन लगभग 11 घंटे का होता है। दोहराया उपयोग के बाद, अंतिम आधा जीवन लगभग 12-14 घंटे है। उन्मूलन आधा जीवन एक खुराक पर निर्भर नहीं करता है और बिगड़ा गुर्दे समारोह (तालिका 1) पर बढ़ता है।

Biotransformation।स्वस्थ पुरुषों में रेडिओलेबेल्ड डाबीगाट्रान की एकल अंतःशिरा खुराक के बाद डाबीगाट्रन चयापचय और उत्सर्जन का अध्ययन किया गया था। एक अंतःशिरा खुराक के बाद, रेडिओलेबेल्ड डाबीगाट्रान को मुख्य रूप से गुर्दे (85%) के माध्यम से उत्सर्जित किया गया था। आंतों का उत्सर्जन प्रशासित खुराक का लगभग 6% था। रेडियोधर्मी दवा के उत्सर्जन का स्तर इसके प्रशासन के 168 घंटे बाद खुराक का 88-94% था।

Dabigatran फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय 4 आइसोमर्स - 1-O, 2-O, 3-O, 4-O एसिगलगुरोनोइड बनाने के लिए संयुग्मित करता है, जिनमें से प्रत्येक कुल प्लाज्मा dabigranran के 10% से कम है। अन्य चयापचयों के निशान केवल अत्यधिक संवेदनशील विश्लेषणात्मक तरीकों का उपयोग करके पाए गए थे। मुख्य रूप से अपरिवर्तित किडनी के माध्यम से डाबीगाट्रान उत्सर्जित होता है। उत्सर्जन की दर लगभग 100 मिलीलीटर / मिनट है, जो ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर से मेल खाती है।

विशेष रोगी समूह।

बिगड़ा गुर्दे समारोह:मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस [KK] 30-50 मिली / मिनट) के साथ, मौखिक प्रशासन के बाद dabigatran का AUC मूल्य सामान्य गुर्दे समारोह की तुलना में लगभग 2.7 गुना अधिक है।

गंभीर गुर्दे की विफलता (10-30 मिलीलीटर / मिनट के क्रिएटिनिन निकासी) में, डबीगाट्रान का एयूसी मूल्य 6 गुना बढ़ जाता है, गुर्दे की विफलता के बिना व्यक्तियों के साथ तुलना में उन्मूलन आधा जीवन लगभग 2 गुना बढ़ जाता है।

जिगर की विफलता:मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग चरण बी) के रोगियों में, नियंत्रण समूह के साथ तुलना में डाबीगाट्रान सामग्री में कोई परिवर्तन नहीं पाया गया।

शरीर का वजन:शरीर के वजन वाले रोगियों में\u003e 100 किग्रा, डाबीगाट्रान के अवशिष्ट सांद्रता 50-100 किलोग्राम वजन वाले रोगियों की तुलना में लगभग 20% कम थे। अधिकांश रोगियों (80.8%) में 50 से 100 किलोग्राम के शरीर के वजन के साथ, कोई परिवर्तन नहीं पाया गया। Are 50 किग्रा वजन वाले रोगियों पर डेटा सीमित हैं।

जनसांख्यिकीय विशेषताएं:बुजुर्ग रोगियों में, एयूसी मूल्य 40 - 60% है, और युवा रोगियों की तुलना में सी अधिकतम 25% अधिक है। देखे गए परिवर्तन क्रिएटिनिन निकासी में एक उम्र से संबंधित कमी के साथ सहसंबद्ध हैं।

RE-LY अध्ययन में dabigatran जोखिम पर उम्र के प्रभाव की पुष्टि की गई थी। Was 75 वर्ष की आयु के रोगियों में अवशिष्ट सांद्रता लगभग 31% अधिक थी, और आयु में< 65 лет - примерно на 22 % ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

रेस ने डाबीगाट्रान के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डाला।

pharmacodynamics

दाबीगेट्रान इटेक्लेट एक कम आणविक भार है, गैर-फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय रूप से डाबीग्रेन के सक्रिय अग्रदूत है। डेबिगट्रान के मौखिक प्रशासन के बाद, एक्टिलाइलेट तेजी से अवशोषित हो जाता है और, एस्ट्रैज़ेस द्वारा उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस द्वारा, यकृत और रक्त प्लाज्मा में डबिगेट्रान में परिवर्तित हो जाता है। Dabigatran थ्रोम्बिन का एक सक्रिय, प्रतिस्पर्धी, प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष अवरोध करनेवाला है, जो रक्त प्लाज्मा में मुख्य सक्रिय पदार्थ है।

चूंकि थ्रोम्बिन (सेरीन प्रोटीज) जमावट कैस्केड के दौरान फाइब्रिन को फाइब्रिनोजेन का रूपांतरण प्रदान करता है, इसलिए इसका निषेध एक थ्रोम्बस के गठन को रोकता है।

डाबीगाट्रान मुक्त थ्रोम्बिन, थ्रोम्बिन को फाइब्रिन से बंधे, और थ्रोम्बिन से प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है।

रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की एकाग्रता और एंटीकोआग्यूलेशन प्रभाव की डिग्री के बीच एक सीधा संबंध पाया गया।

PRADAXA सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (APTT), थ्रोम्बिन समय (TB) और इकारिन थक्के समय (EMU) को बढ़ाता है।

APTT परीक्षण व्यापक रूप से उपलब्ध है और यह एंटीबैगुलेंट प्रभाव की तीव्रता का मोटा अनुमान प्रदान करता है। हालांकि, एपीटीटी परीक्षण में सीमित संवेदनशीलता है और यह एंटीकोआग्यूलेशन प्रभाव को सटीक रूप से निर्धारित करने के लिए उपयुक्त नहीं है, विशेष रूप से उच्च प्लाज्मा डाबीगाट्रन सांद्रता पर।

टीवी परीक्षण रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की एकाग्रता का आकलन करता है, जिसकी तुलना रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की अपेक्षित एकाग्रता से की जाती है।

ईएमयू प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों की गतिविधि का प्रत्यक्ष निर्धारण प्रदान कर सकता है।

संभवतः, एंटीकायगुलेंट गतिविधि को मापने के लिए ये उपाय दबिबट्रन की एकाग्रता को दर्शाते हैं और रक्तस्राव के जोखिम का आकलन करने के लिए एक मार्गदर्शक के रूप में काम कर सकते हैं (उदाहरण के लिए, एक न्यूनतम एकाग्रता में एनपीटीटी विश्लेषण रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के साथ जुड़ा हुआ है)।

आरई-मॉडल (घुटने के प्रतिस्थापन) और आरई-एनओवीईटी (हिप रिप्लेसमेंट) के नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों ने दिन में एक बार लागू किए गए डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट (150 मिलीग्राम या 220 मिलीग्राम) की दोनों खुराक की एंटीथ्रोम्बोटिक प्रभावकारिता की पुष्टि की।

समानांतर समूहों में एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसेबो-नियंत्रित अध्ययन में, 75 मिलीग्राम या 110 मिलीग्राम (सर्जरी के बाद 1-4 घंटे के भीतर) की खुराक में डेबीगेट्रान इटेक्लेट 150 मिलीग्राम या 220 मिलीग्राम के साथ दिन पर लागू किया गया था, कुल घुटने और कूल्हे आर्थ्रोप्लास्टी के साथ। जोड़ों। डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट और दवा की खुराक के प्रभाव के बीच एक करीबी संबंध स्थापित किया गया था, और डाबीगेट्रान इटेक्लेट की सुरक्षा प्रोफ़ाइल की भी पुष्टि की गई थी।

उपयोग के लिए संकेत

कुल कूल्हे या घुटने के आर्थ्रोप्लास्टी के लिए नियोजित सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म का प्राथमिक रोगनिरोध

खुराक और प्रशासन

भोजन के सेवन की परवाह किए बिना प्रैक्सैक्स लेना चाहिए। कैप्सूल को पूरी तरह से एक गिलास पानी से धोया जाना चाहिए।

कैप्सूल खोलना प्रतिबंधित है!

पैकेजिंग से कैप्सूल जारी करते समय विशेष निर्देश

• पन्नी के माध्यम से कैप्सूल निचोड़ न करें,
• फफोले से कैप्सूल को हटा दें, पन्नी को छीलना (पन्नी के छीलने का स्थान और दिशा तीर द्वारा इंगित की जाती है)
• पन्नी को हटा दें बस कैप्सूल को बाहर निकालने के लिए सुविधाजनक बनाने के लिए।

निवारण   घुटने के प्रतिस्थापन के बाद VTE: प्रदैक्स की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 220 मिलीग्राम है, अर्थात्। 110 मिलीग्राम के 2 कैप्सूल। एक कैप्सूल (110 मिलीग्राम) के साथ ऑपरेशन पूरा होने के 1-4 घंटे बाद प्रदैक्स के साथ उपचार शुरू किया जाना चाहिए, इसके बाद 10 दिनों के लिए दिन में एक बार 2 कैप्सूल की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए। यदि हेमोस्टेसिस अस्थिर है, तो उपचार स्थगित कर दिया जाना चाहिए। यदि सर्जरी के दिन से उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो दिन में एक बार 2 कैप्सूल के साथ चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।

निवारण   हिप प्रतिस्थापन के बाद VTE: दवा की सिफारिश की खुराक PRADAXA 220 मिलीग्राम दिन में एक बार, अर्थात्। 110 मिलीग्राम के 2 कैप्सूल। एक कैप्सूल (110 मिलीग्राम) के साथ ऑपरेशन पूरा होने के 1-4 घंटे बाद प्रदैक्स के साथ उपचार शुरू किया जाना चाहिए, इसके बाद 28-35 दिनों के लिए दिन में एक बार 2 कैप्सूल तक की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए। यदि हेमोस्टेसिस अस्थिर है, तो उपचार स्थगित कर दिया जाना चाहिए। यदि सर्जरी के दिन से उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो दिन में एक बार 2 कैप्सूल के साथ उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

मध्यम गुर्दे की विफलता के रोगी [CC 30-50 ml / min]

वर्मापिल, एमियोडैरोन, क्विनिडाइन के साथ सहवर्ती चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगी

75 वर्ष और उससे अधिक उम्र के मरीज

10 दिनों (घुटने के संयुक्त प्रतिस्थापन) या 28 से 35 दिनों (हिप संयुक्त प्रतिस्थापन) के लिए एक दिन में एक बार 2 कैप्सूल तक खुराक के बाद एक 75 मिलीग्राम कैप्सूल के मौखिक प्रशासन के साथ ऑपरेशन पूरा होने के 1-4 घंटे बाद उपचार शुरू होना चाहिए।

< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

दवा का बदलना।

PRADAXA से पैरेन्टेरल एंटीकायगुलेंट्स पर स्विच करना।एंटीकोआगुलंट्स के पैरेंटल प्रशासन को PRADAXA की अंतिम खुराक लेने के 24 घंटे बाद शुरू करना चाहिए।

पैरेन्टेरल एंटीकायगुलेंट्स के साथ उपचार से दवा PRADAXA में स्विच करना।PRADAXA के प्रशासन को वैकल्पिक चिकित्सा की अगली खुराक से 0-2 घंटे पहले या एक ही समय में शुरू किया जाना चाहिए क्योंकि निरंतर चिकित्सा बंद हो जाती है (उदाहरण के लिए, अव्यवस्थित हेपरिन [यूएफएच] का अंतःशिरा उपयोग)।

साइड इफेक्ट

घुटने और कूल्हे के जोड़ों पर वैकल्पिक सर्जरी से लगभग 9% रोगियों में प्रतिकूल घटनाओं को देखा गया।

रक्तस्राव PRADAXA का सबसे महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव है। संकेतों के आधार पर, लगभग 14% रोगियों में गंभीर रक्तस्राव हुआ, जिसमें प्रमुख रक्तस्राव (घाव से रक्तस्राव सहित) 2% से कम था।

नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में बड़े या गंभीर रक्तस्राव की छोटी आवृत्ति के बावजूद, वे, स्थान की परवाह किए बिना, विकलांगता, जीवन-धमकी या घातक परिणामों का कारण बन सकते हैं।

नीचे दी गई तालिका 2 निम्नलिखित वर्गीकरण का उपयोग करते हुए साइड इफेक्ट दिखाती है: बहुत बार 101/10, अक्सर shows1 / 100 से<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

तालिका 2। नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में साइड इफेक्ट देखे गए

संचार और लसीका प्रणालियों के उल्लंघन
हीमोग्लोबिन में कमी
हेमटोक्रिट कमी
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली विकार
अतिसंवेदनशीलता
एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया
वाहिकाशोफ
पित्ती
श्वसनी-आकर्ष	ज्ञात नहीं है
तंत्रिका तंत्र की विकार
इंट्राक्रैनील रक्तस्राव
संवहनी विकार
रक्तगुल्म
घाव से खून बहना
खून बह रहा है
श्वसन प्रणाली, छाती और मीडियास्टिनल अंगों की विकार
नाक से खून आना
रक्तनिष्ठीवन
जठरांत्र संबंधी विकार
जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव
मलाशय से खून आना
रक्तस्रावी रक्तस्राव
ग्रासनली और ग्रहणी संबंधी अल्सर, ग्रासनलीशोथ सहित
gastroezofagit
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स
पेट में दर्द
अपच
निगलने में कठिनाई
यकृत और पित्त पथ का उल्लंघन
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह / असामान्य यकृत समारोह परीक्षण
aLT बढ़ गया
एएसटी वृद्धि
जिगर एंजाइमों में वृद्धि हुई
बिलीरूबिन
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की विकार
त्वचा पर रक्तस्राव
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
hemarthrosis
गुर्दे और मूत्र पथ के उल्लंघन
हेमट्यूरिया सहित मूत्रजननांगी रक्तस्राव
इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार
इंजेक्शन साइट खून बह रहा है
कैथेटर रक्तस्राव
खोलना
चोटों, नशा और जोड़तोड़ की जटिलताओं
अभिघातजन्य रक्तस्राव
पश्चात हेमेटोमा
पश्चात रक्तस्राव
पश्चात की छुट्टी
घाव का निकलना
चीरा रक्तस्राव
पोस्टऑपरेटिव एनीमिया
सर्जिकल और चिकित्सीय जोड़तोड़
घाव जल निकासी
पश्चात जल निकासी

मतभेद

• दवा के घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता
• गंभीर गुर्दे की विफलता (QC)< 30 мл/мин)
• सक्रिय रूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव
• प्रमुख रक्तस्राव के एक महत्वपूर्ण जोखिम से जुड़ी एक स्थिति: एक मौजूदा या हाल ही में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, रक्तस्राव के एक उच्च जोखिम के साथ घातक नवोप्लाज्म की उपस्थिति, हाल ही में मस्तिष्क या रीढ़ की हड्डी में चोट, हाल ही में मस्तिष्क या रीढ़ की हड्डी की सर्जरी, या हाल ही में नेत्र शल्य चिकित्सा, इंट्राकैनायल घेघा, धमनी शिरापरक विकृतियों, संवहनी धमनीविस्फार या रक्तस्रावी, ज्ञात या संदिग्ध वैरिकाज़ नसों और बड़े इंट्रावर्टेब्रल या इंट्राकेरेब्रल संवहनी असामान्यताएं
• रक्तस्रावी सिंड्रोम (रक्तस्रावी प्रवणता, सहज या बिगड़ा हुआ हेमोस्टेसिस ड्रग्स के कारण)
• पिछले 6 महीनों में रक्तस्रावी स्ट्रोक सहित नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव के परिणामस्वरूप आंतरिक अंगों को नुकसान
• रीढ़ की हड्डी की नहर या एपिड्यूरल स्पेस में एक सम्मिलित कैथेटर और इसके हटाने के बाद पहले घंटे के भीतर
• एक रोगी में एक प्रोस्टेटिक दिल वाल्व की उपस्थिति
• किसी भी अन्य एंटीकोआगुलंट्स का एक साथ प्रशासन, जिसमें अव्यवस्थित हेपरिन, कम आणविक भार हेपरिन (एनएमएच) (एनोक्सापारिन, डेल्टेपैरिन, आदि), हेपरिन डेरिवेटिव (फोंडापैरिनक्स, इत्यादि), मौखिक एंटीकायगुलंट्स (वारफारिन, रिवेरॉक्सैबन, एपिक्सैब, आदि) शामिल हैं। एक केंद्रीय शिरापरक या धमनी कैथेटर बनाए रखने के लिए आवश्यक खुराक में या PRADAXA से स्विच करने के लिए या अप्रभावित हेपरिन के मामले में
• जिगर की विफलता या यकृत की बीमारी जो अस्तित्व को प्रभावित कर सकती है, या यकृत एंजाइमों में 2 या अधिक बार सामान्य की ऊपरी सीमा में वृद्धि
• केटोकोनाज़ोल, साइक्लोस्पारिन, इट्राकोनाज़ोल, ड्रोनडेरोन का एक साथ प्रणालीगत उपयोग
• गर्भावस्था और स्तनपान
• 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर।

दवा बातचीत

एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंट।  निम्नलिखित दवाओं के साथ PRADAXA के संयुक्त उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है और रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है: एंटीकोआगुलंट्स: अव्यवस्थित हेपरिन (यूएफएच), कम आणविक भार हेपरिन, हेपरिन डेरिवेटिव (फोंडापुलक्स, डेसिरुडिन), थ्रोम्बोलाइटिक एजेंट, विटामिन के प्रतिपक्षी, ओरोवैक्सेन या ओरल अन्य। एंटीप्लेटलेट एजेंट - ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa रिसेप्टर्स, टिक्लोपिडीन, प्रसुगेल, टीकैग्रेलर, डेक्सट्रान और सल्पीनेफ्राज़ोन के विरोधी।

डाबीगेट्रान इटेक्लेट और डाबीगाट्रान को साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है और इन विट्रो में मानव साइटोक्रोम P450 एंजाइमों को प्रभावित नहीं करता है। इसलिए, संबंधित दवाओं के साथ dabigatran etexilate या dabigatran के संयुक्त उपयोग के मामले में, दवा बातचीत की उम्मीद नहीं है।

क्लोपिदोग्रेल: डाबीगेट्रान ईटेक्लेट और क्लोपिडोग्रेल के सह-प्रशासन से क्लोपिडोग्रेल मोनोथेरेपी की तुलना में केशिका रक्तस्राव के समय में और अधिक वृद्धि नहीं होती है। इसके अलावा, AUC τ, ss और C मैक्स, dabigatran के ss, dabigatran के प्रभाव के कारण रक्त जमावट पैरामीटर, या क्लोपिडट्रेल की कार्रवाई की डिग्री के रूप में प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध, उचित मोनोथेरेपी के साथ संयोजन उपचार की तुलना करते समय लगभग अपरिवर्तित रहे। क्लोपिडोग्रेल की 300 या 600 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक लेते समय, एयूबी और सी अधिकतम की डाबीगाट्रान लगभग 1.3 - 1.4 गुना (+ 30 - 40%) बढ़ गई।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: डाबीगेट्रान एटेक्लेट और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के सह-प्रशासन के प्रभाव के रूप में, रक्तस्राव का जोखिम, अलिंद फैब्रिलेशन वाले रोगियों में अध्ययन किया गया था, जिसमें एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को अनियमित रूप से लिया गया था। विश्लेषण से पता चला कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और 150 मिलीग्राम डाबीगेट्रान ईटेक्लेट का संयुक्त उपयोग दिन में दो बार किसी भी रक्तस्राव के जोखिम को क्रमशः 12% से 18% और 24% तक बढ़ा सकता है जब क्रमशः 81 मिलीग्राम और 325 मिलीग्राम एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेते हैं।

गैर-विरोधी भड़काऊ दवाएं (NSAIDs):  शॉर्ट टर्म प्रीऑपरेटिव एनाल्जेसिया के लिए एनएसएआईडी के संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव का खतरा नहीं बढ़ता है। NSAIDs के लंबे समय तक उपयोग के साथ, रक्तस्राव का जोखिम लगभग 50% बढ़ जाता है। इस प्रकार, रक्तस्राव के खतरे के कारण, खासकर 12 घंटे से अधिक के आधे जीवन के साथ एनएसएआईडी लेने पर, रक्तस्राव के संकेतों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

कम आणविक भार हेपरिन:  उदाहरण के लिए, कम आणविक भार वाले हेपरिन का एक साथ उपयोग, एनोक्सापैरिन और डाबीगाट्रान इटेक्लेट का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। जब एक दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एनोक्सापैरिन के 3-दिवसीय उपयोग से स्विच किया जाता है, तो एनोक्सापारिन की अंतिम खुराक के 24 घंटे बाद, केवल दोबीगाट्रान इरेक्सेटेट 220 मिलीग्राम एक बार लेने के बाद की तुलना में डाबीगाट्रान का प्रभाव थोड़ा कम था। Enoxaparin के प्रारंभिक प्रशासन के साथ dabigatran etexilate के उपयोग के बाद, dabigatran etexilate monotherapy के साथ तुलना में उच्च विरोधी FXa / FIIa गतिविधि देखी गई। यह एनोक्सापैरिन के बाद के प्रभाव से समझाया जा सकता है, और नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण नहीं है। डाबीगेट्रान के उपयोग से जुड़े अन्य एंटीकोआग्यूलेशन परीक्षणों ने एनोक्सापेरिन के प्रारंभिक प्रशासन के साथ काफी बदलाव नहीं किया।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ बातचीत

पी-ग्लाइकोप्रोटीन इनहिबिटर्स (पी-जीपी):डैबीगेट्रान इटेक्लेट, एफ्लक्स पी-जीपी ट्रांसपोर्टर के लिए एक सब्सट्रेट है। पी-जीपी इनहिबिटर्स जैसे अमियोडारोन, वर्नापामिल, क्विनिडाइन, केटोकोनैजोल, ड्रोनडेरोन टिकाग्रेलर, क्लीरिथ्रोमाइसिन के साथ-साथ प्रशासन डबीगट्रान के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकता है।

प्रणालीगत उपयोग के लिए ketoconazole के साथ सहवर्ती उपयोग, साइक्लोस्पोरिन, इट्राकोनाजोल और ड्रोनडारोन को contraindicated है! टैक्रोलिमस के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। अन्य पी-जीपी अवरोधक (जैसे, अमियोडैरोन, पॉसकोनाज़ोल, क्विनिडाइन या वर्मामिल) लेते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

ketoconazole:जब 400 मिलीग्राम की एक एकल खुराक लेते हैं, तो एयूसी 0-max और सी मैक्स के कुल मूल्यों में क्रमशः डाबीगाट्रान की मात्रा 138% और 135% तक बढ़ जाती है, और केटोकोनाज़ोल लेने के बाद, दिन में एक बार 400 मिलीग्राम की खुराक में क्रमशः 153% और 149% की वृद्धि होती है। केटोकोनैजोल पीक सांद्रता, आधे जीवन और शरीर में दबीगट्रान के औसत अवधारण समय तक प्रभावित नहीं करता है। प्रणालीगत उपयोग के लिए ketoconazole के सहवर्ती उपयोग को contraindicated है।

dronedarone:साथ ही साथ दिन में दो बार बार-बार 400 मिलीग्राम और डेबीगेटरन डेक्सट्रेट और ड्रोनडारोन के एक साथ प्रशासन के साथ, क्रमशः एयूसी 0-∞ और सी अधिकतम की मात्रा में वृद्धि होती है, क्रमशः 2.4 और 2.3 गुना (+ 136% और 125%); क्रमशः ड्रोनडेरोन की 400 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद - 2.1 और 1.9 बार (+ 114% और 87%), क्रमशः। ड्रोनडेरोन अंतिम उन्मूलन के आधे जीवन और डबीगट्रान के गुर्दे की निकासी को प्रभावित नहीं करता है। डेबिग्रेट्रोन के एकल और बार-बार प्रशासन के साथ 2 घंटे के बाद डाबीगेट्रान एएक्सटेट एयूसी 0-administration के बाद, डाबीगाट्रान क्रमशः 1.3 और 1.6 गुना बढ़ जाता है। ड्रोनडेरोन के सहवर्ती उपयोग को contraindicated है

ऐमियोडैरोन:600 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से दवा PRADAXA और एमिडारोन के एक साथ उपयोग के साथ, एमियोडारोन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के अवशोषण की डिग्री और दर में काफी बदलाव नहीं होता है। DUCigatran के AUC और C अधिकतम में क्रमशः 60% और 50% की वृद्धि हुई। इस बातचीत का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है। एमियोडेरोन के लंबे आधे जीवन के कारण, अमियोडेरोन के उपयोग को रोकने के बाद दवाओं के बीच बातचीत की संभावना कई हफ्तों तक बनी रह सकती है।

quinidine:क्विनिडिन को 200 मिलीग्राम की खुराक पर हर 2 घंटे में 1000 मिलीग्राम की कुल खुराक में लिया गया था। दबिगाट्रान इटेक्लेट को 3 दिनों के लिए दैनिक रूप से लिया गया, तीसरे दिन क्विनिडाइन के साथ या बिना। एयूसी के एक साथ प्रशासन के साथ, क्विनिडिन C, एसएस और सी मैक्स, डेबीगाट्रान के एसएस में क्रमशः 53% और 56% की वृद्धि हुई।

सावधानी से नैदानिक \u200b\u200bअवलोकन की सिफारिश की जाती है, जब अमीगैरोन और क्विनिडाइन के संयोजन में डाबीगेट्रान इटेक्लेट लेते हैं, विशेष रूप से रक्तस्राव के उच्च जोखिम के साथ-साथ हल्के से मध्यम गंभीरता के बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में।

वेरापामिल:रोगियों में एक साथ दवा PRADAXA (150 मिलीग्राम) और वेरापामिल, सी मैक्स और एयूसी लेने पर, प्रशासन के समय और वेरापामिल के खुराक के रूप के आधार पर डाबीगाट्रान बढ़ जाता है। दबीगट्रान के प्रभाव में सबसे बड़ी वृद्धि तब देखी जाती है जब दबीगेट्रान इटेक्सिलेट लेने से एक घंटे पहले तत्काल रिलीज़ के साथ वर्मापिल की पहली खुराक लेते हैं (दाबीगट्रान के सी मैक्स और एयूसी क्रमशः 180% और 150% की वृद्धि हुई)। लंबे समय से जारी खुराक के रूप में लेने पर प्रभाव धीरे-धीरे कम हो जाता है (dabigatran का C अधिकतम और AUC क्रमशः 90% और 70% तक बढ़ जाता है), या वर्पामिल की कई खुराकें ले रहा है (digigatran की C अधिकतम और AUC क्रमशः 60% और 50% बढ़ जाती है)। वाबापैट्रान इटेक्लेट को वर्मामिल के साथ लेने पर सावधानीपूर्वक नैदानिक \u200b\u200bअवलोकन (रक्तस्राव या एनीमिया के संकेत) की सिफारिश की जाती है।

दबीगेट्रान इटेक्लेट (सी मैक्स और एयूसी के क्रमशः 10% और 20% की वृद्धि हुई) के बाद 2 घंटे लेने से पहले कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई थी। ऐसा इसलिए है क्योंकि दबिबट्रन का अवशोषण 2 घंटे के बाद पूरा होता है।

clarithromycin:  रोगियों में एक साथ दवा PRADAXA और क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने से, डाबीगाट्रान की एकाग्रता 19% तक बढ़ जाती है। रोगियों के सावधानीपूर्वक नैदानिक \u200b\u200bअवलोकन की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से रक्तस्राव के एक उच्च जोखिम के साथ-साथ हल्के से मध्यम गंभीरता के बिगड़ा गुर्दे समारोह।

ticagrelor:एक बार 75 मिलीग्राम की खुराक और एक बार ticagrelor 180 mg, AUC और C अधिकतम dabigatran की एक शॉक खुराक में dabigatran etexilate के एक साथ उपयोग के साथ क्रमशः 1.73 और 1.95 गुना (+ 73% और 95%) की वृद्धि हुई। दो बार दैनिक रूप से ticagrelor 90 mg के प्रशासन के बाद, क्रमशः dabigatran का C max और AUC 1.56 और 1.46 गुना (+ 56% और 46%) बढ़ा।

टिकैग्रेलर 180 मिलीग्राम और डेबीगेट्रान ईटेक्लेट 110 मिलीग्राम (स्थिर अवस्था में), एयूसी and, एसएस और सी मैक्स के सदमे की खुराक के एक साथ प्रशासन के साथ, क्रमशः डेबीगाट्रान के एसबीएस में 1.49 और 1.65 गुना (+ 49% और 65%) की वृद्धि हुई। इबीलेट के साथ डाबीगाट्रान मोनोथेरेपी। डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट 110 मिलीग्राम (स्थिर अवस्था में), AUC τ, ss और C मैक्स के 2 घंटे बाद ticagrelor 180 mg की लोडिंग खुराक लेते समय, dabigatran का ss 1.27 गुना और 1.23 गुना (+ 27% और 23%) घट गया। क्रमशः, डाबीगाट्रान ईटेक्लेट मोनोथेरेपी के साथ तुलना में। टीकैग्रील 90 मिलीग्राम की दो बार दैनिक (रखरखाव खुराक) और डेबीगेट्रान इटेक्सिलेट 110 मिलीग्राम के साथ-साथ प्रशासन ने डाबीगाट्रान इकोसिलेट मोनोथेरेपी के साथ क्रमशः 1.26 और 1.29 बार डेबीगाट्रान के एसयूसी, एसएस और सीमैक्स की वृद्धि की।

शक्तिशाली पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) अवरोधक जैसे इंट्राकोनाजोल, टैक्रोलिमस और साइक्लोस्पोरिन  नैदानिक \u200b\u200bसेटिंग्स में जांच नहीं की गई, लेकिन प्राप्त परिणामों के आधार पर में इन विट्रो, हम उम्मीद कर सकते हैं कि उनका प्रभाव केटोकोनाज़ोल के समान है। डाबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ इन दवाओं का एक साथ उपयोग contraindicated है।

Posaconazole  कुछ हद तक, पी-ग्लाइकोप्रोटीन को रोकता है, लेकिन इसके प्रभाव का चिकित्सकीय अध्ययन नहीं किया गया है। सावधानी के साथ पॉसकोनाज़ोल के साथ PRADAXA का प्रयोग करें।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) के संकेतक:  पी-ग्लाइकोप्रोटीन (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन, सेंट जॉन पौधा (हाइपरिकम पेर्फाटम), कार्बामाज़ेपिन या फ़िनाइटोइन के inducers) के साथ दवा PRADAXA के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए, क्योंकि इन संयोजनों से रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की एकाग्रता में कमी हो सकती है।

रिफैम्पिसिन:7 दिनों के लिए दिन में एक बार 600 मिलीग्राम की खुराक पर रिफैम्पिसिन के प्रारंभिक प्रशासन में क्रमशः डाबीगाट्रान के समग्र शिखर और समग्र प्रभाव में 65.5 और 67% की कमी आती है। Inducer का प्रभाव कम हो जाता है, परिणामस्वरूप, रैबिम्पिसिन बंद होने के बाद 7 वें दिन दबिबेट्रान का प्रभाव बहाल हो जाता है। 7 दिनों के बाद जैव उपलब्धता में और वृद्धि नहीं देखी गई है।

अन्य दवाएं जो ग्लाइकोप्रोटीन पी (पी-जीपी) को प्रभावित करती हैं:प्रोटीज इनहिबिटर्स, जिसमें रीतोनवीर और इसके संयोजन अन्य प्रोटीज अवरोधकों के साथ हैं, पी-जीपी को प्रभावित करते हैं, या तो एक निरोधात्मक या उत्प्रेरण प्रभाव है। इन दवाओं का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए, दवा PRADAXA के साथ उनके संयुक्त प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट (पी-जीपी)

डायजोक्सिन। डिबॉक्सिन के साथ डाबीगेट्रान एटेक्लेट के एक साथ उपयोग के साथ, फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया था। न तो डाबीगाट्रान और न ही डाबीगाट्रान इटेक्लेट नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण पी-जीपी अवरोधक हैं।

सेलेक्टिव सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर्स (एसएसआरआई)।  दवा PRADAXA और SSRIs या चयनात्मक noradrenaline reuptake अवरोधकों (SSRIs) के एक साथ उपयोग के साथ, रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

ड्रग्स जो पेट के पीएच को बढ़ाते हैं

Pantoprazole:दवा PRADAXA और पैंटोप्राजोल के संयुक्त उपयोग के साथ, लगभग 30% द्वारा dabigatran की एकाग्रता-समय वक्र के क्षेत्र में कमी का पता चला था। पैंटोप्राज़ोल या अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयोजन के प्रभाव और दवा PRADAXA रक्तस्राव के विकास पर या औषधीय प्रभाव की तुलना में दवाओं का पता नहीं लगाया गया था।

ranitidine:  रोनिटिडिन के सहवर्ती उपयोग दवा PRADAXA के अवशोषण की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है।

विशेष निर्देश

रक्तस्राव का खतरा।PRADAXA, सभी थक्कारोधी की तरह, रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम की विशेषता वाली स्थितियों में सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए। इनमें शामिल हैं: उम्र years 75 वर्ष, वृक्क समारोह में कमी (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट), शरीर का वजन< 50 кг, одновременный прием P-gp ингибиторов, повышающих уровень дабигатрана в плазме, прием антиагрегантных средств.

PRADAXA के साथ चिकित्सा के दौरान, रक्तस्राव का कोई भी स्रोत संभव है। हीमोग्लोबिन और / या हेमटोक्रिट या रक्तचाप में एक अकथनीय कमी के साथ, रक्तस्राव के स्रोत की खोज करना आवश्यक है और उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

PRADAX के साथ उपचार में थक्का-रोधी निगरानी की आवश्यकता नहीं होती है। INR परीक्षण PRADAXA लेने वाले रोगियों के लिए विश्वसनीय डेटा प्रदान नहीं करता है और एक गलत सकारात्मक परिणाम दे सकता है। अत्यधिक डबिगाट्रान गतिविधि का परीक्षण किया जाता है जैसे: थ्रोम्बिन समय (टीबी), इकारिन क्लॉटिंग टाइम (ईएमयू) और सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी)।

ईबीवी या टीबी परीक्षणों द्वारा डाबीगाट्रान की थक्कारोधी गतिविधि का आकलन किया जा सकता है। यदि वे उपलब्ध नहीं हैं, तो एपीटीटी परीक्षण की सिफारिश की जाती है, जो डाबीग्रेन के एंटीकोआगुलेंट गतिविधि का एक मोटा अनुमान देता है। तालिका 3 में दवा की न्यूनतम एकाग्रता के साथ थक्कारोधी गतिविधि का निर्धारण करने के परिणाम दिखाई देते हैं, जो रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हो सकता है।

तालिका 3। दवा की एक न्यूनतम एकाग्रता के साथ थक्कारोधी गतिविधि के निर्धारण के परिणाम

तीव्र गुर्दे की विफलता विकसित करने वाले मरीजों को PRADAX लेना बंद कर देना चाहिए।

दवाएं जो रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकती हैं, उन्हें एक ही समय में नहीं लिया जाना चाहिए या PRADAXA के साथ सावधानी बरतनी चाहिए।

तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक के उपचार के लिए फाइब्रिनोलिटिक एजेंटों का उपयोग:मरीज के टीवी, ईएसवी या एपीटीटी संकेतक ऊपरी सीमा से अधिक नहीं होने पर तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक के उपचार के लिए फाइब्रिनोलिटिक एजेंटों का उपयोग संभव है।

सर्जरी और हस्तक्षेप।रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण, आक्रामक प्रक्रियाओं या सर्जरी से पहले PRADAXA के प्रशासन को अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए। सर्जिकल हस्तक्षेप के संबंध में उपचार के अस्थायी समाप्ति के दौरान सावधानी बरती जानी चाहिए, ऐसे मामलों में, थक्कारोधी उपचार की निगरानी की सिफारिश की जाती है। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में डाबीगाट्रान की निकासी बढ़ सकती है, इसे किसी भी प्रक्रिया को निर्धारित करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए। एक हेमोस्टेसिस विकार खोजने से एंटीकोआगुलेंट गतिविधि निर्धारित करने में मदद मिल सकती है।

पूर्ववर्ती अवधि।PRADAXA को सर्जरी या सर्जरी से कम से कम 12 घंटे पहले बंद कर देना चाहिए। रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में या पूर्ण हेमोस्टेसिस की आवश्यकता वाले व्यापक ऑपरेशन से पहले, यह सिफारिश की जाती है कि आप सर्जरी से 2-4 दिन पहले PRADAXA लेना बंद कर दें। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में डाबीगेट्रान निकासी बढ़ सकती है। किसी भी प्रक्रिया से पहले इस पर विचार किया जाना चाहिए। तालिका 4 आक्रामक प्रक्रियाओं या सर्जरी से पहले थेरेपी बंद करने के नियमों का अवलोकन प्रदान करती है।

तालिका 4। आक्रामक प्रक्रियाओं या सर्जरी से पहले थेरेपी बंद करने के नियमों का अवलोकन

वृक्क समारोह (मिलीलीटर / मिनट में सीसी)	लगभग आधा जीवन	सर्जरी से पहले डाबीगेट्रान ईटेक्लेट को बंद करना
		रक्तस्राव या व्यापक सर्जरी का उच्च जोखिम	मानक जोखिम
			24 घंटे में
≥ 50‑< 80		2-3 दिन	1 - 2 दिनों में
≥ 30‑< 50			2-3 दिन (\u003e 48 घंटे)

स्पाइनल एनेस्थेसिया / एपिड्यूरल एनेस्थेसिया / लम्बर पंचर:  दर्दनाक या दोहराया पंक्चर के मामलों में, साथ ही एक एपिड्यूरल कैथेटर के लंबे समय तक उपयोग के कारण, रीढ़ की हड्डी या एपिड्यूरल हेमेटोमा के विकास का खतरा बढ़ जाता है। PRADAXA की पहली खुराक कैथेटर हटाने के 1 घंटे से पहले नहीं ली जानी चाहिए। ऐसे रोगियों की न्यूरोलॉजिकल लक्षणों की संभावित पहचान के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

सर्जरी के बाद मरीजों को रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।PRADAXA को रक्तस्राव के जोखिम वाले रोगियों के लिए या डाबीगाट्रान के बढ़े हुए प्रभाव के जोखिम वाले रोगियों में, विशेष रूप से मध्यम गंभीरता के बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-50 मिलीलीटर / मिनट) सावधानी के साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए। हेमोस्टेसिस प्राप्त होने के बाद उपचार फिर से शुरू होता है।

सर्जरी के दौरान मृत्यु के उच्च जोखिम वाले रोगियों और थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के जोखिम कारकों की उपस्थिति।ऐसे रोगियों के लिए डाबीगाट्रान की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा सीमित हैं; PRADAXA को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।

हिप फ्रैक्चर सर्जरी।हिप फ्रैक्चर के लिए सर्जरी कर रहे रोगियों में PRADAXA के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। PRADAX के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बुजुर्ग मरीज:  बुजुर्ग रोगियों में (\u003e 75 वर्ष), जिसमें उम्र के साथ गुर्दे समारोह में कमी देखी जाती है, शरीर में दवा की सामग्री में वृद्धि का पता चलता है। चूंकि उम्र के साथ गुर्दे की विफलता की आवृत्ति बढ़ जाती है, गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) को बाहर करने के लिए PRADAXA चिकित्सा शुरू करने से पहले पुराने रोगियों को गुर्दे समारोह परीक्षण (क्रिएटिनिन निकासी) से गुजरना चाहिए। भविष्य में, PRADAXA प्राप्त करने वाले रोगियों में, गुर्दे की कार्यक्षमता प्रति वर्ष कम से कम 1 बार या इससे अधिक बार जाँच की जानी चाहिए यदि बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (हाइपोवोलेमिया, निर्जलीकरण) का संदेह है।

तीव्र गुर्दे की विफलता का विकास करने वाले रोगियों को PRADAXA लेना बंद कर देना चाहिए।

कृत्रिम हृदय वाल्व वाले मरीज।प्रोस्टेटिक हृदय वाल्व वाले रोगियों में PRADAXA के उपयोग की प्रभावशीलता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इस कारण से, मरीजों के इस समूह में PRADAXA का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों।  PRADAXA लेने से पहले, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस की गणना करना आवश्यक है ताकि गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों को दवा के प्रशासन को रोका जा सके (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

मध्यम गंभीरता (30-50 मिलीलीटर / मिनट के क्रिएटिनिन निकासी) के बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, कुल कूल्हे और घुटने के आर्थ्रोप्लास्टी के लिए नियोजित सर्जरी के दौरान शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की प्राथमिक रोकथाम के लिए डाबीगाट्रन के साथ नैदानिक \u200b\u200bअनुभव सीमित है। ऐसे रोगियों को सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए। अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 150 मिलीग्राम (75 मिलीग्राम के 2 कैप्सूल) है।

दवा PRADAXA और पी-ग्लाइकोप्रोटीन इनहिबिटर का एक साथ उपयोग, उदाहरण के लिए, एमियोडैरोन, क्विनिडाइन या वेरापामिल।  एमियोडेरोन या क्विनिडीन लेते समय खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है। कुल कूल्हे और घुटने के आर्थ्रोप्लास्टी के लिए एक नियोजित ऑपरेशन के बाद मरीजों को, डबीगेट्रान एटेक्सिलेट और अमियोडारोन, क्विनिडाइन या वेरापामिल लेते समय, PRADAXA की खुराक को 150 मिलीग्राम प्रति दिन (75 मिलीग्राम के 2 कैप्सूल) कम करना चाहिए।

शरीर का वजन। उपलब्ध नैदानिक \u200b\u200bऔर गतिज डेटा के अनुसार, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। 50 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों के सावधानीपूर्वक नैदानिक \u200b\u200bअवलोकन की सिफारिश की जाती है।

पॉल। उपलब्ध नैदानिक \u200b\u200bऔर गतिज डेटा के अनुसार, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

डाई।कैप्सूल में एक सहायक पदार्थ होता है, सनसेट येलो, जो एलर्जी का कारण बन सकता है।

गर्भावस्था।गर्भावस्था के दौरान डाबीगेट्रान इटेक्लेट के उपयोग पर नैदानिक \u200b\u200bडेटा उपलब्ध नहीं है। एक महिला के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।

प्रसव उम्र की महिलाएं  दवा के उपयोग के दौरान PRADAXA को गर्भावस्था से बचना चाहिए। गर्भावस्था की स्थिति में, PRADAXA के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, जब तक कि अपेक्षित लाभ जोखिम को कम नहीं करता है।

स्तनपान।नैदानिक \u200b\u200bडेटा उपलब्ध नहीं हैं। दवा PRADAXA के उपयोग के मामले में, स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए (एहतियात के रूप में)।

फर्टिलिटी।कोई नैदानिक \u200b\u200bडेटा नहीं। प्रजनन प्रणाली के गैर-नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन ने नवजात शिशु के प्रजनन या प्रसवोत्तर विकास पर कोई दुष्प्रभाव नहीं बताया।

वाहन या संभावित खतरनाक तंत्र को चलाने की क्षमता पर दवा के प्रभाव की विशेषताएं।वाहनों और तंत्र को चलाने की क्षमता पर दवा के प्रभाव के बारे में कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

दवा का उपयोग करते समय एक ओवरडोज PRADAXA रक्तस्रावी जटिलताओं के साथ हो सकता है, जो दवा के फार्माकोडायनामिक विशेषताओं के कारण है। यदि रक्तस्राव होता है, तो दवा का उपयोग बंद करें और रक्तस्राव के स्रोत की पहचान करें।

चूंकि डाबीगेट्रान को मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, इसलिए पर्याप्त आहार सुनिश्चित करने की सिफारिश की जाती है।

रोगसूचक उपचार का संकेत दिया जाता है। कोई विशिष्ट मारक नहीं है। यदि आवश्यक हो, सर्जिकल हेमोस्टेसिस और परिसंचारी रक्त (बीसीसी) की मात्रा की भरपाई की जाती है। चूंकि दबिबट्रन में प्लाज्मा प्रोटीन को बांधने की कम क्षमता है, इसलिए हेमोडायलिसिस के दौरान दवा उत्सर्जित की जा सकती है, हालांकि, इन स्थितियों में डायलिसिस के उपयोग के साथ नैदानिक \u200b\u200bअनुभव सीमित है।

दवा PRADAXA की अधिकता के मामले में, सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स या पुनः संयोजक कारक VIIa के सांद्रता या जमावट कारकों II, IX या X के सांद्रता का उपयोग करना संभव है।

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के मामले में, या जब लंबे समय तक अभिनय करने वाले एंटीप्लेटलेट एजेंटों का उपयोग किया जाता है, तो प्लेटलेट द्रव्यमान के उपयोग पर विचार किया जा सकता है।

रिलीज फॉर्म और पैकेजिंग

10 कैप्सूल एल्यूमीनियम पन्नी मुद्रित मैट-वार्निश के ब्लिस्टर पैक में रखे गए हैं।

राज्य में चिकित्सा उपयोग के निर्देशों के साथ 1 ब्लिस्टर स्ट्रिप पैकेजिंग और रूसी भाषाओं को कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा गया है।

भंडारण की स्थिति

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी जगह में स्टोर करें

बच्चों की पहुँच से बाहर रखें!

शेल्फ जीवन

पैकेज पर इंगित समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें।

फार्मेसी अवकाश शर्तें

पर्चे के द्वारा

उत्पादक

Beringer Ingelheim फार्मा GmbH और Co.KG,

Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim, जर्मनी

पंजीकरण प्रमाणपत्र धारक

रिलीज फॉर्म, कंपोजीशन और पैक

कैप्सूल ओ आरंग, अपारदर्शी, "आर 75" की एक मुद्रित खुराक के साथ क्रीम रंग का आवास है और एक मुद्रित बेरिंग इंगेलम प्रतीक के साथ हल्के नीले रंग का एक ढक्कन, ओवरप्रिंट - काला; कैप्सूल की सामग्री पीले रंग के छर्रों हैं।

1 कैप। डाबीगेट्रान इलेटिलेट मेस्टिलेट 86.48 मिलीग्राम, जो डाबीगाट्रान इस्टीलेट 75 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है।

कैप्सूल ओ आरंग, अपारदर्शी, "आर 110" की एक मुद्रित खुराक के साथ क्रीम रंग का शरीर है और एक प्रिंटेड बेरिंगर इंगेलिम प्रतीक के साथ हल्के नीले रंग का एक ढक्कन, ओवरप्रिंट - काला; कैप्सूल की सामग्री पीले रंग के छर्रों हैं।

1 कैप। डाबीगाट्रान इस्टीलेट मेस्टिलेट 126.83 मिलीग्राम, जो डाबीगाट्रान इस्टीलेट 110 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है।

Excipients: बबूल का गोंद, टैटारिक एसिड (मोटे अनाज, पाउडर, क्रिस्टलीय), हाइपोर्मेलोज, डाइमिथोनिक, तालक, हाइपोलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल सेलुलोज)।

कैप्सूल खोल की संरचना: कैरेजेनन (E407), पोटेशियम क्लोराइड, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), इंडिगो कारमाइन (E132), सनसेट येलो डाई येलो (E110), हाइपोर्मेलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज), शुद्ध पानी।
काली स्याही की संरचना Colorcon S-1-27797: शेलैक, ब्यूटेनॉल, डिनैचर्ड इथेनॉल (मिथाइलेटेड अल्कोहल), ब्लैक आयरन ऑक्साइड डाई (E172), इसोप्रोपानोल, प्रोपलीन ग्लाइकोल, शुद्ध पानी।

औषधीय कार्रवाई

थक्कारोधी। प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोध करनेवाला। Dabigatran etexilate एक कम आणविक भार prodrug है जिसमें औषधीय गतिविधि नहीं होती है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह तेजी से अवशोषित हो जाता है और एस्ट्रैसिस द्वारा उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस द्वारा डाबीगेट्रान में परिवर्तित हो जाता है।

डाबीगाट्रान एक सक्रिय, प्रतिस्पर्धी, प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक है और मुख्य रूप से प्लाज्मा में इसका प्रभाव है।

चूंकि थ्रोम्बिन (सेरीन प्रोटीज) कोब्रुलेशन कैस्केड के दौरान फाइब्रिन को फाइब्रिन में परिवर्तित करता है, इसकी गतिविधि का अवरोध थ्रोम्बस के गठन को रोकता है। Dabigatran मुक्त थ्रोम्बिन, फाइब्रिन-बाध्यकारी थ्रोम्बिन और थ्रोम्बिन-मध्यस्थता प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है।

विवो और पूर्व विवो में, घनास्त्रता के विभिन्न मॉडलों का उपयोग करने वाले पशु अध्ययनों ने iv प्रशासन और मौखिक प्रशासन के बाद dabigatran etexilate निम्नलिखित dabigatran की antithrombotic प्रभावकारिता और थक्कारोधी गतिविधि का प्रदर्शन किया।

प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की सांद्रता और थक्कारोधी प्रभाव की गंभीरता के बीच एक निकट संबंध पाया गया। Dabigatran की लंबाई आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन सक्रिय (APTT) है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

उत्पाद लेने के बाद, स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल को 0.5-2 घंटे की सीमा में Cmax तक पहुंचने के साथ प्लाज्मा एकाग्रता में तेजी से वृद्धि की विशेषता है।

सी अधिकतम तक पहुंचने के बाद, दबीगेट्रान के प्लाज्मा सांद्रता में कमी होती है, अंतिम टी 1/2 युवा लोगों में लगभग 14-17 घंटे और बुजुर्गों में 12-14 घंटे की सीमा होती है। टी 1/2 खुराक स्वतंत्र है। Cmax और AUC खुराक के अनुपात में भिन्न होते हैं। भोजन दबिबेट्रान इटेक्लेट की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन टेमैक्स 2 घंटे तक धीमा हो जाता है।

दबीगेट्रान की पूर्ण जैव उपलब्धता 6.5% के भीतर है।

सर्जिकल उपचार के बाद 1-3 घंटे के बाद dabigatran etexilate के अवशोषण का अध्ययन करने के लिए एक अध्ययन में, स्वस्थ स्वयंसेवकों के साथ अवशोषण में कमी का प्रदर्शन किया गया। प्लाज्मा में Cmax की उपस्थिति के बिना AUC में एक चिकनी वृद्धि का पता चला था। Сmax को प्रशासन के बाद 6 घंटे या सर्जरी के बाद 7-9 घंटे में देखा गया। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एनेस्थेसिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पैरीसिस और सर्जरी जैसे कारक उत्पाद के खुराक के रूप की परवाह किए बिना अवशोषण को धीमा करने में महत्वपूर्ण हो सकते हैं। एक अन्य अध्ययन से पता चला है कि धीमी गति से अवशोषण या विलंबित अवशोषण आमतौर पर केवल सर्जरी के हर दिन मनाया जाता है। बाद के दिनों में, प्रशासन के 2 घंटे बाद Cabax की उपलब्धि के साथ तेजी से dabigatran का अवशोषण होता है।

वितरण

उत्पाद की एकाग्रता की परवाह किए बिना, मानव प्लाज्मा प्रोटीनों के लिए डाबीगाट्रान के बंधन की एक कम क्षमता (34-35%) स्थापित की गई थी। डाबीगाट्रन की वीडी 60-70 एल है और शरीर में कुल पानी की मात्रा से अधिक है, जो ऊतकों में डाबीगाट्रान के एक मध्यम वितरण को इंगित करता है।

चयापचय और उत्सर्जन

दबिबट्रान के मौखिक प्रशासन के बाद, शीघ्रता से और पूरी तरह से दब जाता है, जो दबिबट्रन में बदल जाता है, जो प्लाज्मा में सक्रिय रूप है। डाबीगेट्रान इटेक्लेट के चयापचय का मुख्य मार्ग एस्ट्रैसिस द्वारा उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस है, इस सब के साथ, इसे सक्रिय मेटाबोलाइट डाबीगाट्रान में बदल दिया जाता है।

डाबीगाट्रान के संयुग्मन पर, फार्माकोलॉजिक रूप से सक्रिय एसिगलगुरोनोइड्स के 4 आइसोमर्स बनते हैं: 1-ओ, 2-ओ, 3-ओ, 4-ओ, जिनमें से प्रत्येक कुल प्लाज्मा डाबीगेट्रान सामग्री के 10% से कम बनाता है। अन्य चयापचयों के निशान केवल अत्यधिक संवेदनशील विश्लेषणात्मक तरीकों का उपयोग करके पाए गए थे।

डाबीगट्रान के चयापचय और उत्सर्जन का अध्ययन स्वस्थ स्वयंसेवकों (पुरुषों) में किया गया था, जो रेडियोएक्टिव लेबल डाबीगाट्रान के एकल अंतःशिरा प्रशासन का पालन करते थे। उत्पाद उत्सर्जन मुख्य रूप से किडनी (85%) के माध्यम से होता है। मल के साथ उत्सर्जन प्रशासित खुराक के 6% के भीतर था। उत्पाद की शुरुआत के बाद 168 घंटों के भीतर, कुल रेडियोधर्मिता का उन्मूलन लागू खुराक का 88-94% था।

विशेष नैदानिक \u200b\u200bमामलों में फार्माकोकाइनेटिक्स

मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) वाले स्वयंसेवकों में, सामान्य प्रशासन समारोह के साथ विषयों की तुलना में मौखिक प्रशासन के बाद dabigatran का AUC मूल्य 2.7 गुना अधिक था। गुर्दे की गंभीर विफलता (CC 10-30 ml / मिनट) में, गुर्दे की विफलता के रोगियों की तुलना में, क्रमशः dabigatran और T1 / 2 के AUC मान 6 और 2 गुना बढ़ गए।

युवा लोगों की तुलना में, बुजुर्ग रोगियों में, एयूसी और सीमैक्स के मूल्यों में क्रमशः 40-60% और 25% की वृद्धि हुई। 88 वर्ष तक के बुजुर्ग रोगियों की भागीदारी के साथ फार्माकोकाइनेटिक्स के जनसंख्या अध्ययन में, यह पाया गया कि बार-बार की खुराक के साथ शरीर में इसकी सामग्री में वृद्धि हुई। देखे गए परिवर्तन क्रिएटिनिन निकासी में एक उम्र से संबंधित कमी के साथ सहसंबद्ध हैं।

मध्यम बिगड़ा हुआ हेपेटिक फ़ंक्शन (बाल-पुग पैमाने पर कक्षा बी) वाले 12 रोगियों में, नियंत्रण की तुलना में दाबीगेट्रान की सामग्री में कोई बदलाव नहीं हुआ।

जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, फार्माकोकाइनेटिक्स मापदंडों का मूल्यांकन 48 से 120 किलोग्राम वजन वाले रोगियों में किया गया था। शरीर द्रव्यमान ने डाबीगाट्रान के प्लाज्मा निकासी पर एक असाधारण प्रभाव डाला। शरीर में इसकी सामग्री कम शरीर के वजन वाले रोगियों में अधिक थी। 120 किलोग्राम से अधिक के शरीर के वजन वाले मरीजों में उत्पाद की प्रभावशीलता में लगभग 20% की कमी देखी गई, और 48 किलोग्राम के शरीर के वजन के साथ औसत शरीर के वजन वाले रोगियों की तुलना में लगभग 25% की वृद्धि हुई।

चरण 3 के नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में, पुरुषों और महिलाओं में प्रादाक्स® की प्रभावशीलता और सुरक्षा में कोई अंतर नहीं था। महिलाओं में, पुरुषों की तुलना में उत्पाद का प्रभाव 40-50% अधिक था, हालांकि, खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं थी।

यूरोपीय और जापानी में डाबीगाट्रान के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक तुलनात्मक अध्ययन के परिणामस्वरूप अध्ययन किए गए जातीय समूहों में उत्पाद के एकल और बार-बार प्रशासन के परिणामस्वरूप नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन प्रकट नहीं हुए। नेग्रोइड जाति के व्यक्तियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।

उत्पाद के उपयोग के लिए संकेत

आर्थोपेडिक सर्जरी के साथ रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की रोकथाम।

खुराक की खुराक

दवा मौखिक रूप से निर्धारित है।

आर्थोपेडिक सर्जरी वाले रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (बीटी) की रोकथाम के लिए वयस्कों के लिए, अनुशंसित खुराक 220 मिलीग्राम / एक (2 कैप्सूल, 110 मिलीग्राम प्रत्येक) है।

मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है, अनुशंसित खुराक 150 मिलीग्राम एक बार (2 कैप। 75 मिलीग्राम प्रति मिनट) है।

घुटने के प्रतिस्थापन के बाद बीटी की रोकथाम के लिए, इलाज को 1-4 घंटे के बाद शुरू किया जाना चाहिए, जिसके बाद ऑपरेशन को 110 मिलीग्राम की खुराक के साथ खुराक में बाद में बढ़ाकर 220 मिलीग्राम / एक बार अगले 10 दिनों के लिए पूरा किया जाना चाहिए। यदि हेमोस्टेसिस प्राप्त नहीं किया जाता है, तो उपचार में देरी होनी चाहिए। यदि ऑपरेशन के हर दिन उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो चिकित्सा को एक बार 220 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए।

हिप रिप्लेसमेंट के बाद बीटी की रोकथाम के लिए, ऑपरेशन को पूरा करने के 1-4 घंटे बाद ऑपरेशन शुरू करना चाहिए, इसके बाद 110 मिलीग्राम की खुराक के साथ खुराक बढ़ाकर 220 मिलीग्राम / एक बार अगले 28-35 दिनों के लिए करना चाहिए। यदि हेमोस्टेसिस प्राप्त नहीं किया जाता है, तो उपचार में देरी होनी चाहिए। यदि ऑपरेशन के हर दिन उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो चिकित्सा को एक बार 220 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए।

लीवर फंक्शन (चाइल्ड-पुग क्लास बी और सी) या लीवर की बिमारियों से गंभीर रूप से प्रभावित होने वाले मरीजों में, जो जीवित रहने को प्रभावित कर सकते हैं, या हेपेटाइटिस वी में 2 गुना से अधिक वृद्धि के साथ, लीवर एंजाइमों को नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों से बाहर रखा गया था। इस संबंध में, मरीजों की इस श्रेणी में प्रादाक्सा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

Iv प्रशासन के बाद, 85% दबिबट्रन को गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) के साथ रोगियों में रक्तस्राव का एक उच्च जोखिम है। ऐसे मामलों में, खुराक को 150 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए /

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस कॉकरोफ्ट के फॉर्मूले से तय होता है:

पुरुषों के लिए

केके (एमएल / मिनट) \u003d (140-आयु) एक्स शरीर का वजन (किलो) / 72 x सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम / डेसीलीटर)

महिलाओं के लिए, पुरुषों के लिए 0.85 x KK मान।

गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) के साथ रोगियों में उत्पाद के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। मरीजों की इस श्रेणी में प्रैडैक्स® उत्पाद के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

डायलिसिस के दौरान डाबीगाट्रन को बाहर निकाला जाता है। इन रोगियों में नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।

75 वर्ष से अधिक आयु के बुजुर्ग रोगियों में उपयोग का अनुभव सीमित है। अनुशंसित खुराक 150 मिलीग्राम / एकल खुराक है। जब उम्र के साथ गुर्दे समारोह में कमी के साथ बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन का आयोजन किया गया, तो शरीर में उत्पाद सामग्री में वृद्धि पाई गई। उत्पाद की खुराक उसी तरह से गणना की जानी चाहिए जैसे बिगड़ा गुर्दे समारोह के रोगियों के लिए।

एंटीकोआगुलंट्स के पैरेन्टेरल प्रशासन के लिए डाबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ उपचार से संक्रमण को प्रादाक्सा की एक बाद की खुराक की शुरुआत के 24 घंटे बाद किया जाना चाहिए।

एंटीकायगुलंट्स के पैरेन्टेरल प्रशासन से प्रादाक्सा में संक्रमण: कोई डेटा नहीं है, इसलिए, पेरेंटेरल एंटीकायगुलेंट की अगली खुराक के नियोजित प्रशासन से पहले प्रैक्सैक्स थेरेपी शुरू करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

उपयोग की उत्पाद शर्तें

पन्नी को छीलकर, छाला से कैप्सूल निकालें।

पन्नी के माध्यम से कैप्सूल को निचोड़ न करें।

पन्नी को हटा दें ताकि कैप्सूल को बाहर निकालना सुविधाजनक हो।

कैप्सूल को पानी से धोया जाना चाहिए, भोजन के साथ या खाली पेट लेना चाहिए।

साइड इफेक्ट

नियंत्रित अध्ययनों में, कुछ रोगियों को 150-220 मिलीग्राम /, भाग - 150 मिलीग्राम से कम, भाग - 220 मिलीग्राम से अधिक का उत्पाद प्राप्त हुआ।

किसी भी स्थानीयकरण के संभावित रक्तस्राव। व्यापक रक्तस्राव आम नहीं है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विकास enoxaparin सोडियम के साथ प्रतिक्रियाओं के समान था।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से: एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

रक्त जमावट प्रणाली की ओर से: रक्तगुल्म, घाव, नाक बहना, जठरांत्र रक्तस्राव, मलाशय से रक्तस्राव, रक्तस्रावी रक्तस्राव, त्वचा रक्तस्रावी सिंड्रोम, हेमर्थ्रोसिस, हेमट्यूरिया।

पाचन तंत्र से: बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, यकृत ट्रांसएमिनेस की वृद्धि, हाइपरबिलिरुबिनमिया।

प्रयोगशाला संकेतकों के हिस्से पर: हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में कमी

स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंजेक्शन साइट से खून बह रहा है, कैथेटर के इंजेक्शन साइट से खून बह रहा है।

प्रक्रियाओं और सर्जिकल हस्तक्षेप से जुड़ी जटिलताएं: घाव से खूनी निर्वहन, प्रक्रियाओं के बाद रक्तगुल्म, प्रक्रियाओं के बाद खून बह रहा है, बाद में सर्जिकल एनीमिया, पोस्ट-दर्दनाक हेमेटोमा, प्रक्रियाओं के बाद खूनी निर्वहन, चीरा साइट से खून बह रहा है, प्रक्रिया के बाद जल निकासी, घाव की निकासी। ।

डेबीगट्रान इटेक्लेट लेते समय देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति सोडियम एनोक्सिपैरिन के उपयोग से विकसित होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति सीमा से आगे नहीं गई।

उत्पाद के उपयोग के लिए मतभेद

गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी);

रक्तस्रावी विकार, रक्तस्रावी प्रवणता, सहज या औषधीय रूप से प्रेरित हेमोस्टेसिस;

सक्रिय रूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव;

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह और यकृत रोग, जो अस्तित्व को प्रभावित कर सकता है;

क्विनिडिन का सहवर्ती उपयोग;

चिकित्सा शुरू करने से पहले पिछले 6 महीनों के दौरान रक्तस्रावी स्ट्रोक सहित चिकित्सकीय महत्वपूर्ण रक्तस्राव के परिणामस्वरूप अंग क्षति;

18 वर्ष से कम आयु;

dabigatran या dabigatran etexilate या excipients में से एक के लिए उच्च संवेदनशीलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

प्रायोगिक पशु अध्ययनों में, प्रजनन विषाक्तता की पहचान की गई है। गर्भावस्था के दौरान डाबीगेट्रान इटेक्लेट के उपयोग पर नैदानिक \u200b\u200bडेटा उपलब्ध नहीं हैं। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम ज्ञात नहीं है।

प्रदक्षिणा से उपचारित होने पर प्रजनन आयु की महिलाओं को गर्भधारण से बचना चाहिए। गर्भावस्था के दौरान, जब तक अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम को कम नहीं करता है, तब तक डाबीगाट्रान ईटेक्लेट का उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है।

डाबीगेट्रान ईटेक्लेट के मामले में, स्तनपान बंद कर देना चाहिए। स्तनपान के दौरान उत्पाद के उपयोग पर नैदानिक \u200b\u200bडेटा उपलब्ध नहीं है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए उपयोग करें

लीवर फंक्शन (चाइल्ड-पुग क्लास बी और सी) या लीवर की बीमारियों से गंभीर रूप से प्रभावित होने वाले मरीजों को जो जीवित रहने को प्रभावित कर सकता है, या हेपेटाइटिस सी में 2 गुना से अधिक वृद्धि के साथ, नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों से बाहर रखा गया था। इस संबंध में, इन रोगियों में प्रादाक्सा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए उपयोग करें

Iv प्रशासन के बाद, 85% डाबीगेट्रान को गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। मध्यम गुर्दे की हानि (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) वाले रोगियों में रक्तस्राव का खतरा अधिक होता है। ऐसे मामलों में, खुराक को 150 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए /

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस को कॉक्रॉफ्ट-गॉल्ट फॉर्मूला का उपयोग करके निर्धारित किया जा सकता है:

< 140 - возраст (в годах)) х масса тела (кг)

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (एमएल / मिनट)

पुरुष 72 x सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम / 100 मिली)

0.85 x (140 - आयु (वर्ष)) x शरीर का वजन (किलो)

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (एमएल / मिनट)

महिला 72 x सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम / 100 मिली)।

गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) के साथ रोगियों में उत्पाद के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। इस श्रेणी के रोगियों में प्रॉडक्स उत्पाद के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

डायलिसिस के दौरान डाबीगाट्रन को बाहर निकाला जाता है। ऐसे रोगियों में नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन नहीं किया गया है।

विशेष निर्देश

केंद्रीय शिरापरक या धमनी कैथेटर के कामकाज को बनाए रखने के लिए अनफैक्चर्ड हेपरिन का उपयोग किया जा सकता है।

अनियंत्रित हेपरिन या इसके व्युत्पन्न, कम आणविक भार हेपरिन, फोंडापैरिनक्स सोडियम, डेसिरुडिन, थ्रोम्बोलाइटिक एजेंट, GPIIb / IIIa रिसेप्टर प्रतिपक्षी, क्लोपिडोग्रेल, टिक्लोपिडीन, डेक्सट्रान, सल्पीनोप्राजोन और विटामिन K प्रतिपक्षी का उपयोग एक साथ Pradax® के साथ नहीं किया जाना चाहिए।

75-320 मिलीग्राम की खुराक में गहरी शिरा घनास्त्रता और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपचार के लिए अनुशंसित खुराक में प्रादाक्स के संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। हृदय रोगों को रोकने के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की छोटी खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक पर प्रैडाक्सा लेने पर डाबीगाट्रान से जुड़े रक्तस्राव के जोखिम का कोई सबूत नहीं है। हालांकि, उपलब्ध जानकारी सीमित है, इसलिए कम खुराक और प्रैक्सा में एक साथ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग करते समय, समय पर रक्तस्राव का निदान करने के लिए रोगियों की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है।

सावधानीपूर्वक निगरानी (रक्तस्राव या एनीमिया के लक्षणों के लिए) उन मामलों में की जानी चाहिए जिनमें रक्तस्रावी जटिलताओं का खतरा बढ़ जाता है:

हाल ही में बायोप्सी या आघात;

उत्पादों का उपयोग जो रक्तस्रावी जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाते हैं;

दवाओं के साथ प्रादाक्स का संयोजन जो हेमोस्टेसिस या जमावट प्रक्रियाओं को प्रभावित करता है;

बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस।

NSAIDs का प्रशासन थोड़े समय के लिए जब सर्जरी के बाद एनाल्जेसिया श्रृंखला के साथ प्रैडाक्सा के साथ प्रयोग किया जाता है, जिससे रक्तस्राव का जोखिम नहीं बढ़ता है। सीमित डेटा NSAIDs के व्यवस्थित प्रशासन के बारे में T1 / 2 के साथ 12 घंटे से कम में प्रदक्षिणा के साथ उपलब्ध हैं; रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम का कोई सबूत नहीं है।

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन का संचालन करते समय, यह दिखाया गया था कि बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, सहित उम्र के साथ जुड़े, उत्पाद की प्रभावशीलता में वृद्धि हुई थी। मध्यम रूप से कम गुर्दे समारोह (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) वाले रोगियों में, दैनिक खुराक को 150 मिलीग्राम तक कम करने की सिफारिश की जाती है / गंभीर गुर्दे की हानि (सीसी<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием продукта надлежит прекратить.

दर्दनाक या दोहराया स्पाइनल पंचर और एक एपिड्यूरल कैथेटर के लंबे समय तक उपयोग के मामले में, मस्तिष्कमेरु रक्तस्राव या एपिड्यूरल हेमेटोमा के विकास का खतरा बढ़ सकता है। प्रादाक्सा की पहली खुराक कैथेटर हटाने के 2 घंटे से पहले नहीं ली जानी चाहिए। संभव न्यूरोलॉजिकल लक्षणों की पहचान करने के लिए ऐसे मामलों को देखा जाना चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर dabigatran etexilate के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

डाबीगेट्रान ईटेक्लेट या डाबीगाट्रान के लिए कोई मारक नहीं है।

अनुशंसित से अधिक खुराक के उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। यदि रक्तस्राव विकसित होता है, तो रक्तस्राव के कारणों को निर्धारित करने के लिए उपचार को निलंबित कर दिया जाना चाहिए। किडनी के माध्यम से डाबीगेट्रान के उत्सर्जन के मुख्य मार्ग को देखते हुए, पर्याप्त आहार सुनिश्चित करने के लिए सिफारिश की जाती है। यदि आवश्यक हो, तो सर्जिकल हेमोस्टेसिस या हौसले से जमे हुए प्लाज्मा का आधान संभव है।

डायलिसिस के दौरान दबिगाट्रान को हटा दिया जाता है, लेकिन इस पद्धति के साथ कोई नैदानिक \u200b\u200bअनुभव नहीं है।

दवा बातचीत

विटामिन के प्रतिपक्षी सहित हेमोस्टेसिस या जमावट प्रक्रियाओं को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव का खतरा काफी बढ़ सकता है।

Dabigatran etexilate और dabigatran साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है और इन विट्रो मानव साइटोक्रोम P450 एंजाइमों को प्रभावित नहीं करता है। इसलिए, जब प्राडाक्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो दवा बातचीत की उम्मीद नहीं की जाती है।

जब एटोरवास्टेटिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो कोई बातचीत नहीं देखी जाती है।

जब संयुक्त किया जाता है, तो डिक्लोफेनाक और डाबीगाट्रान ईटेक्लेट के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलता है, जो एक असाधारण बातचीत को इंगित करता है। सर्जरी के बाद दर्द को कम करने के लिए थोड़े समय के लिए एनएसएआईडी का उपयोग रक्तस्राव के जोखिम को नहीं बढ़ाता है।

NSAIDs के एक लंबे व्यवस्थित प्रशासन के साथ संयोजन में Pradaxa के उपयोग में सीमित अनुभव है, और इसलिए रोगियों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता है।

डिगॉक्सिन के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक बातचीत का पता नहीं चला था।

नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों में, पैंटोप्राजोल या अन्य प्रोटॉन पंप और प्रादाक्स इनहिबिटर का कोई संयोजन रक्तस्राव या औषधीय प्रभाव को प्रभावित करने के लिए नहीं दिखाया गया है।

जब रैनिटिडिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो दबिबट्रान के अवशोषण की डिग्री नहीं बदलती है।

Pradax और एमियोडेरोन के संयुक्त उपयोग के साथ, उत्तरार्द्ध में अवशोषण की दर और डिग्री और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट डिसेथाइलमायोडेरोन के गठन में बदलाव नहीं होता है। एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 60% और 50% की वृद्धि होती है। डाबीगेट्रान एटेक्लेट और अमियोडेरोन के संयुक्त उपयोग के साथ, प्रैडाक्सा की खुराक को 150 मिलीग्राम तक कम करने के लिए आवश्यक है / लंबे समय तक टी 1/2 एमियोडेरोन के कारण, उत्पादों की संभावित बातचीत कई हफ्तों तक जारी रह सकती है, जो कि एमियोडेरोन की वापसी के बाद होती है।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन (वेरापामिल, क्लैरिथिसिन) के सक्रिय अवरोधकों के साथ प्रैक्स को साझा करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

कई दिनों में वर्मापैमिल के बार-बार प्रशासन के कारण 50-60% की वृद्धि हुई। वर्बैपिल लेने से कम से कम 2 घंटे पहले दबीगेट्रान को निर्धारित करके इस प्रभाव को कम किया जा सकता है।

क्विनिडाइन के साथ प्रादाक्सा का एक साथ प्रशासन contraindicated है।

राइफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा जड़ी बूटी निकालने जैसे संभावित inducers, dabigran के प्रभाव को कम कर सकते हैं। इसी तरह के उत्पादों के साथ dabigatran साझा करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

जब गैबेटट्रान का उपयोग एंटासिड और दवाओं के साथ किया जाता है जो गैस्ट्रिक स्राव को रोकते हैं, तो डबिगट्रान की खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है।

ओपिओइड एनाल्जेसिक्स, मूत्रवर्धक, पेरासिटामोल, NSAIDs (COX-2 इनहिबिटर सहित), GMK-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर, कोलेस्ट्रॉल / ट्राइग्लिसराइड-कम करने वाले उत्पादों (गैर-स्टैटिन), एंजियोटेनसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ डाबीगाट्रान की कोई बातचीत नहीं मिली। , ऐस इनहिबिटर, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, प्रोकेनेटिक्स, बेंज़ोडायजेपाइन डेरिवेटिव।

फार्मेसी अवकाश शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

शीशियों में दवा 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर संग्रहीत किया जाना चाहिए।

नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखा जाना चाहिए। बोतल खोलने के बाद, उत्पाद को 30 दिनों के भीतर उपयोग किया जाना चाहिए।

फफोले में दवा बच्चों की पहुंच से बाहर, एक सूखी जगह में, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर संग्रहीत किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन 3 वर्ष है।

चेतावनी!
दवा लगाने से पहले "प्रदाक्स (प्रदाक्स)"  डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है।
निर्देश पूरी तरह से खुद को परिचित करने के लिए प्रदान किया जाता है " Pradaksa (Pradaxa)».

दवा की संरचना Pradaksa

कैप्सूल एक आर 75 ओवरप्रिंट के साथ आयताकार, अपारदर्शी, क्रीम रंग का शरीर है और एक प्रिंटेड बेरिंगर इंगेलहिम प्रतीक के साथ एक हल्की नीली टोपी, ओवरप्रिंट काला है; कैप्सूल की सामग्री पीले रंग के छर्रों हैं।
  1 कैप।
डाबीगाट्रान इलेटिलेट मेसिटेट 86.48 mg,
जो कि डाबीगेट्रान ईटेक्लेट 75 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है

Excipients: बबूल का गोंद - 4.43 मिलीग्राम, टैटारिक एसिड (मोटे अनाज वाले) - 22.14 मिलीग्राम, टैटारिक एसिड (पाउडर) - 29.52 मिलीग्राम, टैटारिक एसिड (क्रिस्टलीय) - 36.9 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 2.23 मिलीग्राम, डाइमेथाइलिन - 0.04 मिलीग्राम, तालक - 172.6 मिलीग्राम हाइपोलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल सेलुलोज) - 17.3 मिलीग्राम।

कैप्सूल खोल की संरचना: carrageenan (E407) - 0.2 मिलीग्राम, पोटेशियम क्लोराइड - 0.27 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 3.6 मिलीग्राम, इंडिगो कारमाइन (E132) - 0.036 मिलीग्राम, सूर्यास्त डाई पीला (E110) - 0.002 मिलीग्राम, हाइपोर्मेलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलोसिल्स) - 52.9 मिलीग्राम, शुद्ध पानी - 3 मिलीग्राम।

कैप्सूल एक आर 110 ओवरप्रिंट के साथ आयताकार, अपारदर्शी, क्रीम रंग का शरीर है और एक प्रिंटेड बेरिंगर इंगेलहिम प्रतीक के साथ एक हल्की नीली टोपी, ओवरप्रिंट काला है; कैप्सूल की सामग्री पीले रंग के छर्रों हैं।
  1 कैप।
डाबीगाट्रान इलेटिलेट मेस्टिलेट 126.83 mg,
जो कि डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट 110 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है

Excipients: बबूल का गोंद - 6.5 मिलीग्राम, टैटारिक एसिड (मोटे अनाज वाला) - 32.48 मिलीग्राम, टार्टरिक एसिड (पाउडर) - 43.3 मिलीग्राम, टैटारिक एसिड (क्रिस्टलीय) - 54.12 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 3.27 मिलीग्राम, डाइमेथाइलिन - 0.06 मिलीग्राम, तालक - 25.16 मिलीग्राम हाइपोलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल सेलुलोज) - २५.३। मिलीग्राम।

कैप्सूल खोल की संरचना: carrageenan (E407) - 0.22 मिलीग्राम, पोटेशियम क्लोराइड - 0.31 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 4.2 मिलीग्राम, इंडिगो कारमाइन (E132) - 0.042 मिलीग्राम, सूर्यास्त पीला डाई पीला (E110) - 0.003 मिलीग्राम, हाइपोर्मेलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलिसिल) - 61.71 मिलीग्राम, शुद्ध पानी - 3.5 मिलीग्राम।
काली स्याही की संरचना Colorcon S-1-27797: शेलक 52.5%, ब्यूटेनॉल 6.55%, इथेनॉल डिनाटेड (मिथाइलेटेड अल्कोहल) 0.65%, डाई आयरन ऑक्साइड ब्लैक (E172) 33.77%, आइसोप्रोपेनॉल 3.34%, प्रोपलीन ग्लाइकॉल 1.25%, शुद्ध पानी 1.94%।

10 पीसी - छाले (1) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 पीसी - फफोले (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 पीसी - छाले (6) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
60 पीसी। - पॉलीप्रोपाइलीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड के पैक।

कैप्सूल ओबॉन्ग, अपारदर्शी हैं; आकार संख्या 0; एक क्रीम रंग के शरीर के साथ "आर 150" ओवरप्रिंट और एक हल्के नीले रंग की टोपी के साथ एक मुद्रित बेरिंगर इंगेलहाइम प्रतीक के साथ, ओवरप्रिंट काला है; कैप्सूल की सामग्री पीले रंग के छर्रों हैं।
  1 कैप।
डाबीगाट्रान इलेटिलेट मेसैटेट 172.95 मिलीग्राम,
जो डेबीगेट्रान इटेक्सिलेट 150 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है

Excipients: बबूल की गोंद - 8.86 मिलीग्राम, टैटारिक एसिड (मोटे अनाज वाले) - 44.28 मिलीग्राम, टार्टरिक एसिड (पाउडर) - 59.05 मिलीग्राम, टैटारिक एसिड (क्रिस्टलीय) - 73.81 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 4.46 मिलीग्राम, डाइमेथाइलिन - 0.08 मिलीग्राम, तालक - 34.38 मिलीग्राम हाइपोलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल सेलुलोज) - 34.59 मिलीग्राम।

कैप्सूल खोल की संरचना: carrageenan (E407) - 0.285 मिलीग्राम, पोटेशियम क्लोराइड - 0.4 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 5.4 मिलीग्राम, इंडिगो कारमाइन (E132) - 0.054 मिलीग्राम, सूर्यास्त डाई पीला (E110) - 0.004 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज (हाइड्रॉक्सिप्रोपाइल मिथाइलसेलोसिल) - 79.35 मिलीग्राम, शुद्ध पानी - 4.5 मिलीग्राम।
काली स्याही की संरचना Colorcon S-1-27797: शेलक 52.5%, ब्यूटेनॉल 6.55%, इथेनॉल डिनाटेड (मिथाइलेटेड अल्कोहल) 0.65%, डाई आयरन ऑक्साइड ब्लैक (E172) 33.77%, आइसोप्रोपेनॉल 3.34%, प्रोपलीन ग्लाइकॉल 1.25%, शुद्ध पानी 1.94%।

10 पीसी - छाले (1) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 पीसी - फफोले (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 पीसी - छाले (6) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
60 पीसी। - पॉलीप्रोपाइलीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 पीसी - छाले (6) - कार्डबोर्ड के पैक (3) - पॉलीप्रोपाइलीन फिल्म (अस्पतालों के लिए)।

खुराक का रूप

कैप्सूल ओबॉन्ग, अपारदर्शी

भेषज समूह

थक्कारोधी। प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोध करनेवाला

औषधीय गुण

थक्कारोधी। प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोध करनेवाला। दाबीगेट्रान इटेक्लेट एक कम आणविक भार है, गैर-फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय रूप से डाबीग्रेन के सक्रिय अग्रदूत है। डेबीगट्रान के मौखिक प्रशासन के बाद, इक्सेलेट को पाचन तंत्र में तेजी से अवशोषित किया जाता है और, एस्ट्रैजेस द्वारा उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस द्वारा, यकृत में और रक्त प्लाज्मा को डेबीग्रेटन में बदल दिया जाता है। Dabigatran एक शक्तिशाली प्रतिस्पर्धी प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक और रक्त प्लाज्मा में मुख्य सक्रिय पदार्थ है।

चूंकि थ्रोम्बिन (सेरीन प्रोटीज) कोब्रुलेशन कैस्केड के दौरान फाइब्रिन को फाइब्रिन में परिवर्तित करता है, इसकी गतिविधि का अवरोध थ्रोम्बस के गठन को रोकता है। Dabigatran मुक्त थ्रोम्बिन, फाइब्रिन-बाध्यकारी थ्रोम्बिन और थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है।

विवो और पूर्व विवो में घनास्त्रता के विभिन्न मॉडलों पर प्रायोगिक अध्ययन में, iv प्रशासन के बाद एंटीबाब्रोमेंट प्रभाव और डाबीगाट्रान की एंटीकोआगुलेंट गतिविधि मौखिक प्रशासन के बाद पुष्टि की गई थी।

प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की सांद्रता और थक्कारोधी प्रभाव की गंभीरता के बीच एक सीधा संबंध स्थापित किया गया था। Dabigatran की लंबाई आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (APTT), इकारिन जमावट समय (EMU) और थ्रोम्बिन समय (TB) को सक्रिय करती है।

बड़े संयुक्त आर्थ्रोप्लास्टी के बाद शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (VTE) की रोकथाम

आर्थोपेडिक सर्जरी से गुजरने वाले रोगियों में नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन के परिणाम - घुटने और कूल्हे के आर्थ्रोप्लास्टी - हेमोस्टेसिस मापदंडों के संरक्षण और सर्जरी के दौरान 75 मिलीग्राम या 110 मिलीग्राम डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट के 1-4 घंटे और 150 या 220 मिलीग्राम के बाद के रखरखाव की खुराक के 1 दिन / दिन के बराबर होने की पुष्टि की। 6-10 दिनों के लिए (घुटने के जोड़ पर सर्जरी के दौरान) और 28-35 दिन (कूल्हे के जोड़ पर) की तुलना में 40 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर एनोक्सापारिन के साथ किया जाता है, जो सर्जरी से पहले और बाद में इस्तेमाल किया गया था।

डैबीगेट्रान इटेक्लेट के एंटीथ्रोमबोटिक प्रभाव को मुख्य समापन बिंदु का आकलन करते समय 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर एनोक्सापैरिन की तुलना में 150 मिलीग्राम या 220 मिलीग्राम के बराबर दिखाया गया था, जिसमें किसी भी कारण से थ्रोम्बोम्बेम्बोलिज़्म और मृत्यु दर के सभी मामले शामिल हैं।

अलिंद के साथ रोगियों में स्ट्रोक और प्रणालीगत थ्रंबोम्बोलिज़्म की रोकथाम

लंबे समय तक, औसतन लगभग 20 महीनों में, अलिंद के साथ रोगियों में उपयोग करना और स्ट्रोक या प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के एक मध्यम या उच्च जोखिम के साथ, यह दिखाया गया कि 110 मिलीग्राम की खुराक पर dabigatran etexilate 2 बार / दिन दिए गए स्ट्रोक और रोकथाम को रोकने के लिए वारफैरिन से नीच नहीं था अलिंद के साथ रोगियों में प्रणालीगत थ्रोम्बोइम्बोलिज्म; डाबीगातरन समूह में भी इंट्राक्रैनील रक्तस्राव के जोखिम और रक्तस्राव की समग्र आवृत्ति में कमी थी। दवा की एक उच्च खुराक के उपयोग (150 मिलीग्राम 2 बार / दिन) ने इस्कीमिक की तुलना में इस्केमिक और रक्तस्रावी स्ट्रोक, हृदय की मृत्यु, इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव और रक्तस्राव की सामान्य आवृत्ति के जोखिम को काफी कम कर दिया। वबीरिन की तुलना में डाबीगाट्रान की एक कम खुराक में प्रमुख रक्तस्राव का काफी कम जोखिम था।

संयुक्त नैदानिक \u200b\u200bबिंदु का निर्धारण करके शुद्ध नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव का मूल्यांकन किया गया था, जिसमें स्ट्रोक, सिस्टमिक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, फुफ्फुसीय थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, तीव्र रोधगलन, हृदय मृत्यु दर और प्रमुख रक्तस्राव शामिल हैं।

डाबीगेट्रान ईटेक्लेट प्राप्त करने वाले रोगियों में इन घटनाओं की वार्षिक आवृत्ति वारफेरिन प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में कम थी।

डाबीगेट्रान ईटेक्लेट प्राप्त करने वाले रोगियों में यकृत समारोह के प्रयोगशाला संकेतकों में परिवर्तन वॉर्फरिन प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में एक तुलनीय या कम आवृत्ति के साथ किया गया था।

चूषण

डाबीगेट्रान ईटेक्लेट के मौखिक प्रशासन के बाद, रक्त प्लाज्मा और एयूसी में इसकी एकाग्रता में तेजी से खुराक पर निर्भर वृद्धि हुई है। दबिगाट्रान इलेटिलेट का सीमैक्स 0.5-2 घंटों के भीतर हासिल किया जाता है।

Cmax तक पहुंचने के बाद, दाबीगेट्रान के प्लाज्मा सांद्रता biexponentially, अंतिम T1 / 2 का औसत लगभग 11 घंटे (बुजुर्गों में) कम हो जाता है। दवा के बार-बार उपयोग के बाद अंतिम T1 / 2 लगभग 12-14 घंटे था। T1 / 2 खुराक-स्वतंत्र है। हालांकि, बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में, टी 1/2 लंबाई।

Dabigatran के पूर्ण जैव उपलब्धता के बाद dabigatran etexilate के हाइपोलेर्लोज के एक खोल के साथ लेपित कैप्सूल में मौखिक रूप से लगभग 6.5% है।

भोजन करने से डाबीगेट्रान इलेक्टिलेट की जैव उपलब्धता प्रभावित नहीं होती है, हालांकि, Caxax तक पहुंचने का समय 2 घंटे तक बढ़ जाता है।

हाइपोमेलोज से बने एक विशेष कैप्सूल खोल के बिना डाबीगेट्रान इटेक्लेट का उपयोग करते समय, कैप्सूल की खुराक के रूप की तुलना में मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 1.8 गुना (75% तक) बढ़ सकती है। इसलिए, हाइपोर्मेलोज से बने कैप्सूल की अखंडता को बनाए रखना चाहिए, डबीगेट्रान इटेक्सिलेट की जैव उपलब्धता में वृद्धि के जोखिम को ध्यान में रखते हुए, और कैप्सूल को खोलने और उनकी सामग्री का शुद्ध रूप में उपयोग करने के लिए अनुशंसित नहीं है (उदाहरण के लिए, भोजन या पेय में जोड़कर)।

सर्जिकल उपचार के बाद रोगियों में 1-3 घंटे के बाद digigatran etexilate का उपयोग करते समय, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में दवा के अवशोषण की दर में कमी होती है। AUC प्लाज्मा सांद्रता में एक उच्च शिखर की उपस्थिति के बिना आयाम में एक क्रमिक वृद्धि की विशेषता है। रक्त प्लाज्मा में Cmax 6 घंटे में dabigatran etexilate या सर्जरी के 7-9 घंटे बाद उपयोग किया जाता है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एनेस्थेसिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पैरेसिस और सर्जरी जैसे कारक दवा के खुराक फॉर्म की परवाह किए बिना अवशोषण को धीमा करने में महत्वपूर्ण हो सकते हैं। दवा की अवशोषण दर में कमी आमतौर पर केवल सर्जरी के दिन ही देखी जाती है। बाद के दिनों में, डेबीगेट्रान अवशोषण तेजी से होता है, जिसमें सेमैक्स अंतर्ग्रहण के 2 घंटे बाद पहुंचता है।

वितरण

डाबीगाट्रन की वीडी 60-70 एल है और शरीर में कुल पानी की मात्रा से अधिक है, जो ऊतकों में डाबीगाट्रान के एक मध्यम वितरण को इंगित करता है।

चयापचय

डैबीगेट्रान एस्टरेज़ के प्रभाव में हाइड्रोलिसिस के दौरान घूस के बाद, शीघ्रता से और पूरी तरह से इबीटेटलेट, दबिबट्रन में बदल जाता है, जो रक्त प्लाज्मा में मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट है। डाबीगाट्रान के संयुग्मन पर, फार्माकोलॉजिक रूप से सक्रिय एसिगलगुरोनोइड्स के 4 आइसोमर्स बनते हैं: 1-ओ, 2-ओ, 3-ओ, 4-ओ, जिनमें से प्रत्येक रक्त प्लाज्मा में कुल डाबीगेट्रान सामग्री का 10% से कम बनाता है। अत्यधिक संवेदनशील विश्लेषणात्मक तरीकों का उपयोग करते समय केवल अन्य चयापचयों के निशान का पता लगाया जाता है।

प्रजनन

मुख्य रूप से किडनी (85%), और पाचन तंत्र के माध्यम से दबिगाट्रान अपरिवर्तित होता है। यह पाया गया कि लेबल किए गए रेडियोधर्मी उत्पाद के प्रशासन के 168 घंटे बाद, इसकी 88-94% खुराक उत्सर्जित होती है।

Dabigatran में प्लाज्मा प्रोटीन (34-35%) को बांधने की कम क्षमता होती है, यह दवा की एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है।

विशेष रोगी समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग मरीज

बुजुर्ग लोगों में, एयूसी मूल्य 1.4-1.6 गुना (40-60%), और सीमैक्स - 1.25 गुना (25%) से अधिक युवा लोगों में होता है।

मनाया गया परिवर्तन सीसी में एक उम्र से संबंधित कमी के साथ सहसंबद्ध है।

बुजुर्ग महिलाओं (65 वर्ष से अधिक) में, एयूसीटी, एसएस और सीमैक्स, एसएस के मूल्य लगभग 1/9 गुना और 1/6 गुना अधिक थे युवा महिलाओं (18-40 वर्ष) की तुलना में, और वृद्ध पुरुषों में - युवा पुरुषों की तुलना में 2.2 और 2.0 गुना अधिक है। अलिंद फैब्रिलेशन वाले रोगियों में एक अध्ययन में, डबिगाट्रान एक्सपोज़र पर उम्र के प्रभाव की पुष्टि की गई थी: 75 वर्ष की आयु के रोगियों में डाबीगाट्रान की प्रारंभिक एकाग्रता\u003e लगभग 1.3 गुना (31%) अधिक थी, और वृद्ध रोगियों में
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह

मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह (CC 30-50 ml / मिनट) वाले स्वयंसेवकों में, मौखिक प्रशासन के बाद dabigatran का AUC मान अपरिवर्तित गुर्दे समारोह वाले व्यक्तियों की तुलना में लगभग 3 गुना अधिक था।

गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (CC 10-30 ml / मिनट) के रोगियों में, क्रमशः dabigatran etexilate और T1 / 2 के AUC मान 6 और 2 बार बढ़ गए हैं, बिगड़ा गुर्दे समारोह के बिना व्यक्तियों में समान संकेतकों की तुलना में।

अलिंद फैब्रिलेशन और मध्यम गुर्दे की विफलता (CC 30-50 ml / min) के रोगियों में, दवा के प्रशासन से पहले और बाद में dabigatran सांद्रता औसतन 2.29 और 1.81 गुना बिगड़ा गुर्दे समारोह के बिना रोगियों की तुलना में अधिक था।

जब एट्रियल फ़िब्रिलेशन के बिना रोगियों में हेमोडायलिसिस का उपयोग किया जाता है, तो यह पाया गया कि उत्सर्जित दवा की मात्रा रक्त प्रवाह की गति के लिए आनुपातिक है। डायलिसिस की अवधि, 700 मिलीलीटर / मिनट की डायलिसिट प्रवाह दर के साथ, 4 घंटे थी, और 200 मिलीलीटर / मिनट या 350-390 मिलीलीटर / मिनट की रक्त प्रवाह दर थी। इसके कारण क्रमशः, मुक्त और कुल दबीगट्रान की सांद्रता का 50% और 60% हटा दिया गया। डेबीगेटरन की थक्कारोधी गतिविधि प्लाज्मा सांद्रता में कमी के साथ घट गई, फार्माकोकाइनेटिक्स और औषधीय कार्रवाई का संबंध नहीं बदला।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह

मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग पैमाने पर 7-9 अंक) वाले रोगियों में, बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के बिना रोगियों के साथ तुलना में प्लाज्मा डाबीगाट्रान एकाग्रता में कोई परिवर्तन नहीं पाया गया।

शरीर का वजन

अध्ययनों में, शरीर के वजन वाले रोगियों में डाबीगाट्रान का बेसल सांद्रता\u003e 100 किलो 50-100 किलोग्राम के शरीर के वजन वाले रोगियों की तुलना में लगभग 20% कम था। रोगियों के शरीर का वजन (80.8%) majority50 था-
पॉल

वीटीई की रोकथाम पर मुख्य अध्ययनों में, यह पाया गया कि महिला रोगियों में दवा का प्रभाव लगभग 1.4-1.5 गुना (40-50%) अधिक था। अलिंद फैब्रिलेशन वाले रोगियों में, दवा के प्रशासन के बाद बेसल सांद्रता और सांद्रता औसतन 1.3 (30%) अधिक थी। स्थापित अंतर नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण नहीं थे।

जातीय समूह

यूरोपीय और जापानी में डाबीगाट्रान के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक तुलनात्मक अध्ययन में, अध्ययन किए गए जातीय समूहों में दवा के एकल और दोहराया प्रशासन के बाद, कोई नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण अंतर सामने नहीं आए थे। नीग्रोइड जाति के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन सीमित हैं, लेकिन उपलब्ध डेटा महत्वपूर्ण अंतर की अनुपस्थिति का संकेत देते हैं।

Pradax के उपयोग के लिए संकेत

- आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम;

आलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और हृदय की मृत्यु दर में कमी।

मतभेद

- गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी);

सक्रिय रूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव, रक्तस्रावी प्रवणता, सहज या औषधीय रूप से प्रेरित हेमोस्टेसिस;

चिकित्सा की शुरुआत से पहले पिछले 6 महीनों के भीतर रक्तस्रावी स्ट्रोक सहित चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव के परिणामस्वरूप अंगों को नुकसान;

प्रणालीगत उपयोग के लिए ketoconazole के सहवर्ती प्रशासन;

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह और यकृत रोग जो अस्तित्व को प्रभावित कर सकता है;

18 वर्ष तक आयु (कोई नैदानिक \u200b\u200bडेटा नहीं);

डाबीगाट्रान या डाबीगाट्रान इक्सेलेट के लिए अतिसंवेदनशीलता या किसी एक एक्सपीरिएंस के लिए जाना जाता है।

उपयोग के लिए चेतावनी

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दौरान डाबीगेट्रान इटेक्लेट के उपयोग के डेटा उपलब्ध नहीं हैं। मनुष्यों में संभावित जोखिम अज्ञात है।

प्रायोगिक अध्ययनों में, नवजात शिशुओं की प्रजनन या प्रसवोत्तर विकास पर कोई प्रतिकूल प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है।

प्रॉडक्स के साथ उपचार के दौरान गर्भावस्था की संभावना को बाहर करने के लिए प्रजनन आयु की महिलाओं को गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए। जब गर्भावस्था होती है, तो दवा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, जब तक कि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक न हो।

यदि स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो नैदानिक \u200b\u200bडेटा की कमी के कारण, स्तनपान रोकने के लिए सिफारिश की जाती है (एहतियात के रूप में)

रक्तस्राव का खतरा

दवा प्रैक्सैक्स, साथ ही अन्य एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम की विशेषता वाली स्थितियों में सावधानी के साथ किया जाता है। प्रैडैक्स के साथ चिकित्सा के दौरान, विभिन्न स्थानीयकरण का रक्तस्राव संभव है। रक्त में हीमोग्लोबिन और / या रक्तगुल्म की एकाग्रता में कमी, रक्तचाप में कमी के साथ, रक्तस्राव के स्रोत को खोजने का आधार है।

Pradax के साथ उपचार में थक्कारोधी गतिविधि के नियंत्रण की आवश्यकता नहीं होती है। एमएचओ का निर्धारण करने के लिए परीक्षण का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि एमएचओ के स्तर के गलत overestimation का प्रमाण है।

दबिबट्रान की अत्यधिक थक्कारोधी गतिविधि का पता लगाने के लिए, थ्रोम्बिन या इकारिन के थक्के के समय का निर्धारण करने के लिए परीक्षणों का उपयोग किया जाना चाहिए। जब ये परीक्षण उपलब्ध नहीं हैं, तो APTT निर्धारित करने के लिए एक परीक्षण का उपयोग किया जाना चाहिए।

एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले रोगियों में एक अध्ययन में, दवा की अगली खुराक लेने से पहले एपीटीटी स्तर सामान्य सीमा से 2-3 गुना अधिक था, रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम से जुड़ा था।

Pradax के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, यह दिखाया गया था कि कम गुर्दे समारोह (बुजुर्ग रोगियों सहित) के साथ रोगियों में, दवा के संपर्क में वृद्धि देखी जाती है। प्राडैक्स का उपयोग गंभीर गुर्दे की शिथिलता (सीसी) के मामले में किया जाता है
तीव्र गुर्दे की विफलता के मामले में, प्रैक्स को बंद कर दिया जाना चाहिए।

निम्नलिखित कारक प्लाज्मा में डागिबेट्रान की सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकते हैं: वृक्क समारोह में कमी (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट), उम्र ≥75 वर्ष, एक साथ पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक का उपयोग। इन कारकों में से एक या अधिक की उपस्थिति से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

निम्नलिखित दवाओं के साथ प्रैडैक्स का समवर्ती उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है: अव्यवस्थित हेपरिन (शिरापरक या धमनी कैथेटर की पेटेंट बनाए रखने के लिए आवश्यक खुराक को छोड़कर) और हेपरिन डेरिवेटिव्स, कम आणविक भार हेपरिन (एनएमएच), फोंडापैरिनक्स सोडियम, थ्रोम्बोलिटिक ड्रग्स, ग्लाइकोप्टिक ड्रग्स। प्लेटलेट रिसेप्टर GP IIb / IIIa, ticlopidine, dextran, rivaroxaban, ticagrelor, विटामिन K प्रतिपक्षी और P-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक (itraconazole, tacrol) मूंछें, साइक्लोस्पोरिन, ritonavir, nelfinavir और saquinavir)। उन रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है जो एक साथ चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक ले रहे हैं। इसके अलावा, एंटीप्लेटलेट एजेंटों और अन्य एंटीकोआगुलंट्स के एक साथ उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

ड्रोनडेरोन और डाबीगट्रान के संयुक्त उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के साथ (उदाहरण के लिए, हाल ही में बायोप्सी या व्यापक आघात, बैक्टीरिया एंडोकार्टिटिस के साथ), रोगी की स्थिति को समय पर रक्तस्राव के संकेतों का पता लगाने के लिए आवश्यक है।

यह पाया गया कि प्राडैक्स के साथ एक साथ सर्जिकल हस्तक्षेप के दौरान अल्पकालिक संज्ञाहरण के लिए एनएसएआईडी का उपयोग रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के साथ नहीं है। प्रदैक्स के साथ उपचार के दौरान एनएसएआईडी (टी 1/2 के साथ 12 घंटे से कम) के नियमित उपयोग पर सीमित डेटा है, रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम पर डेटा प्राप्त नहीं हुआ है।

प्राडैक्स, एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एएसए और क्लोपिडोग्रेल सहित) और एनएसएआईडी के एक साथ उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

फाइब्रिनोलिटिक दवाओं के उपयोग पर केवल तभी विचार किया जा सकता है जब रोगी का टीवी, ईएमयू या एपीटीटी मान स्थानीय संदर्भ सीमा के मानदंड की ऊपरी सीमा से अधिक न हो।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन के inducers के साथ बातचीत

रिफैम्पिसिन का उपयोग, आर-ग्लाइकोप्रोटीन के एक निर्माता, प्रैक्स के साथ मिलकर, प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की एकाग्रता को कम कर दिया। यह सुझाव दिया जाता है कि अन्य पी-ग्लाइकोप्रोटीन inducers, जैसे सेंट जॉन पौधा छिद्रित या कार्बामाज़ेपिन, भी डेबीगाट्रान के प्लाज्मा एकाग्रता को कम कर सकते हैं और सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।

सर्जरी और हस्तक्षेप

सर्जरी या आक्रामक प्रक्रियाओं के दौरान प्रैक्सैक्स का उपयोग करने वाले रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, सर्जरी के दौरान, दवा प्रैक्स को बंद कर दिया जाना चाहिए।

पूर्ववर्ती अवधि

इनवेसिव प्रक्रियाओं या सर्जिकल प्रक्रियाओं से पहले, प्रदक्षिण को कम से कम 24 घंटे पहले किया जाता है। रक्तस्राव के जोखिम में या व्यापक सर्जरी से पहले रोगियों में। पूर्ण हेमोस्टेसिस की आवश्यकता होती है, आपको सर्जरी से 2-4 दिन पहले प्रैक्सैक्स का उपयोग करना बंद कर देना चाहिए। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, डाबीगाट्रान की निकासी लंबी हो सकती है।

Pradax गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी) के साथ रोगियों में contraindicated है
यदि आपातकालीन सर्जरी आवश्यक है, तो Pradax को अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए। सर्जिकल हस्तक्षेप, यदि यह संभव है, तो प्रैडैक्स की अंतिम खुराक के बाद 12 घंटे से पहले नहीं करने की सलाह दी जाती है। यदि ऑपरेशन में देरी नहीं की जा सकती है, तो रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है (कार्डियोवर्जन के मामले में, "खुराक और प्रशासन" देखें)। इस मामले में, रक्तस्राव के जोखिम और आपातकालीन हस्तक्षेप की आवश्यकता के अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए।

स्पाइनल एनेस्थेसिया / एपिड्यूरल एनेस्थेसिया / काठ का पंचर

स्पाइनल एनेस्थेसिया जैसी प्रक्रियाओं में हेमोस्टेसिस की पूरी बहाली की आवश्यकता हो सकती है। दर्दनाक या दोहराया स्पाइनल पंचर और एक एपिड्यूरल कैथेटर के लंबे समय तक उपयोग के मामले में, मस्तिष्कमेरु रक्तस्राव या एपिड्यूरल हेमेटोमा के विकास का खतरा बढ़ सकता है। प्रडैक्स की पहली खुराक कैथेटर हटाने के 2 घंटे से पहले नहीं ली जानी चाहिए। मस्तिष्क संबंधी लक्षणों को बाहर करने के लिए रोगियों की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है जो मस्तिष्कमेरु रक्तस्राव या एपिड्यूरल हेमेटोमा के कारण हो सकते हैं।

प्रक्रिया के बाद की अवधि

पूर्ण हेमोस्टेसिस तक पहुंचने पर दवा प्रैक्स का उपयोग जारी रखा जा सकता है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों को चलाने और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने की क्षमता पर प्रैडाक्स दवा के प्रभाव पर ध्यान केंद्रित करने और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है, लेकिन इसका अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन प्रैक्सस दवा का उपयोग रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के साथ हो सकता है, ऐसी गतिविधियों को करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए आवेदन

चिकित्सा से पहले, गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों को दवा निर्धारित करने से बचने के लिए, पहले सीसी का आकलन करना आवश्यक है। गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) के साथ रोगियों में दवा के उपयोग पर डेटा की कमी के कारण, प्राडैक्स के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए आवेदन

लीवर फंक्शन (चाइल्ड-पुग क्लास बी और सी) या लीवर की बीमारियों से गंभीर रूप से प्रभावित होने वाले मरीजों को जो जीवित रहने को प्रभावित कर सकता है, या हेपेटाइटिस सी में 2 गुना से अधिक वृद्धि के साथ, नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों से बाहर रखा गया था। इस संबंध में, इन रोगियों में प्रादाक्सा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

दवा बातचीत

विटामिन के प्रतिपक्षी सहित हेमोस्टेसिस या जमावट प्रक्रियाओं को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव का खतरा काफी बढ़ सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन

इन विट्रो अध्ययन में साइटोक्रोम P450 पर डाबीगाट्रान के उत्प्रेरण या निरोधात्मक प्रभाव को स्थापित नहीं किया है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में विवो अध्ययन में, डाबीगाट्रन इटेक्लेट और एटोरवास्टेटिन (सब्सट्रेट CYP3A4) और डाइक्लोफेनाक (सब्सट्रेट CYP2C9) के बीच कोई बातचीत नहीं देखी गई।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन के अवरोधकों / inducers के साथ बातचीत:

पी-ग्लाइकोप्रोटीन के परिवहन अणु के लिए सब्सट्रेट दबिबट्रान इटेक्लेट है। पी-ग्लाइकोप्रोटीन इन्हिबिटर्स (अमियोडारोन, वेरैपामिल, क्विनिडाइन, केटोकोनाज़ोल फॉर सिस्टेमिक यूज़ या क्लियरिथ्रोमाइसिन) के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की एकाग्रता में वृद्धि होती है।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग:

स्ट्रोक की रोकथाम के लिए सूचीबद्ध पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधकों के उपयोग के मामले में खुराक का चयन, प्रणालीगत थ्रंबोम्बोलिज़्म और एट्रियल फ़िब्रिलेशन के साथ रोगियों में हृदय मृत्यु दर में कमी की आवश्यकता नहीं है। आर्थोपेडिक ऑपरेशन के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम के लिए उपयोग के मामले में - "डोज़ रेजिमेन" और ड्रग इंटरैक्शन "अनुभाग देखें।"

ऐमियोडैरोन। मौखिक रूप से लिया गया एमीडारोन (600 मिलीग्राम) की एक खुराक के साथ डाबीगेट्रान ईटेक्लेट के एक साथ उपयोग के साथ, एमीडारोन और उसके सक्रिय मेटाबोलाइट, डेसिथाइलमायोडेरोन के अवशोषण की डिग्री और दर में बदलाव नहीं हुआ। Dabigatran के AUC और Cmax का मान क्रमशः 1.6 और 1.5 गुना (60% और 50%) बढ़ा। अलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में एक अध्ययन में, डाबीगाट्रान की एकाग्रता में 14% से अधिक की वृद्धि हुई, और रक्तस्राव के जोखिम में कोई वृद्धि नहीं हुई।

Dronedarone। एक बार 400 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार डाबीगेट्रान एटेक्लेट और ड्रोनडेरन के एक साथ उपयोग के बाद, डाबीगाट्रान का एयूसी-UC और केमैक्स क्रमशः 2.1 और 1.9 गुना (114% और 87% तक) में वृद्धि होती है, और 400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ड्रोनडारोन के दोहराए जाने के बाद - 2.4। 2.3 (136% और 125%), क्रमशः। डेबिग्रेट्रोन इलेक्टिलेट लेने के 2 घंटे बाद ड्रोनडारोन के एकल और दोहराया उपयोग के बाद, एयूसी0-∞ क्रमशः 1.3 और 1.6 गुना बढ़ गया। ड्रोनडेरॉन ने अंतिम टी 1/2 और डबीगट्रान के गुर्दे की निकासी को प्रभावित नहीं किया।

वेरापामिल। मौखिक रूप से दिए गए वेरापामेंट के साथ डाबीगाट्रन इटेक्लेट के एक साथ उपयोग के साथ, डबिगेट्रान के सीमैक्स और एयूसी के मूल्यों में उपयोग के समय और वेरापामिल के खुराक के आधार पर वृद्धि हुई है। डेबीगट्रान के प्रभाव में सबसे बड़ी वृद्धि तब देखी गई, जब तत्काल रिलीज़ खुराक के रूप में वर्पामिल की पहली खुराक का उपयोग किया गया, जिसका उपयोग डेबिगट्रान इटेक्सिलेट लेने से 1 घंटे पहले किया गया था (Caxax 180% और AUC 150% की वृद्धि)। निरंतर रिलीज़ वर्मापिल खुराक फॉर्म का उपयोग करते समय, यह प्रभाव उत्तरोत्तर कम हो गया (Cmax में 90%, AUC द्वारा 70% की वृद्धि हुई), साथ ही जब वेरापिल की कई खुराक का उपयोग कर रहा हो (Caxax 60% और AUC 50% की वृद्धि), जो लंबे समय तक वेरापिल के उपयोग के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग में पी-ग्लाइकोप्रोटीन को शामिल करने के कारण हो सकता है। दबीगेट्रान इलेक्टिलेट लेने के 2 घंटे बाद वर्पामिल का उपयोग करते समय, कोई भी नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई (सीमैक्स में 10% और एयूसी में 20% की वृद्धि हुई), क्योंकि 2 घंटे के बाद दबीगटट्रान पूरी तरह से अवशोषित हो गया था। अलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में एक अध्ययन में, डाबीगाट्रान की एकाग्रता में 21% से अधिक की वृद्धि हुई, और रक्तस्राव के जोखिम में कोई वृद्धि नहीं हुई। पैराबैंगनी प्रशासित पैरेन्टामिल के साथ डाबीगाट्रन इटेक्लेट की बातचीत पर कोई डेटा नहीं हैं; कोई नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण बातचीत अपेक्षित नहीं है।

Ketoconazole। 400 मिलीग्राम की एक एकल खुराक के बाद प्रणालीगत उपयोग के लिए केटोकोनैजोल एबीसी0-UC और क्रमशः डेबीगाट्रान के सीमैक्स को लगभग 2.4 गुना (138% और 135%) तक बढ़ाता है, और केटोकोनाज़ोल के 400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर बार-बार प्रशासन के बाद, यह लगभग 2.5 गुना बढ़ जाता है (द्वारा) 153% और 149%), क्रमशः। केटोकोनैजोल ने Tmax और अंतिम T1 / 2 को प्रभावित नहीं किया। प्रणालीगत उपयोग के लिए दवा Pradax और ketoconazole का एक साथ उपयोग contraindicated है।

Clarithromycin। डेबिग्रेट्रान इटेक्सिलेट के साथ 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के साथ, कोई नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक बातचीत नहीं देखी गई (सीमैक्स में 15% और एयूसी में 19% की वृद्धि हुई)।

Quinidine। AUCt, ss और Cmax का मान, dabigatran का ss जब 2 गुना / दिन एक साथ प्रशासन के मामले में क्विनिडाइन के साथ 200 मिलीग्राम की खुराक पर हर 2 घंटे में लागू किया जाता है, जब तक कि 1000 मिलीग्राम की कुल खुराक औसतन क्रमशः 53% और 56% तक बढ़ गई हो।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए सब्सट्रेट के साथ सहवर्ती उपयोग:

डायजोक्सिन। डिबोक्सट्रान इटेक्लेट के डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, जो पी-ग्लाइकोप्रोटीन का एक सब्सट्रेट है, फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया था। न तो डाबीगाट्रान और न ही डाबीगाट्रान इटेक्लेट के प्रादुर्भाव नैदानिक \u200b\u200bरूप से पी-ग्लाइकोप्रोटीन के महत्वपूर्ण अवरोधक हैं।

आर-ग्लाइकोप्रोटीन इंड्यूसर्स के साथ सहवर्ती उपयोग:

दवा के साथ-साथ प्रदक्स और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के inducers से बचा जाना चाहिए, क्योंकि संयुक्त उपयोग dabigatran के प्रभाव को कम करता है।

रिफैम्पिसिन। 7 दिनों के लिए 600 मिलीग्राम / दिन की एक खुराक पर रिफैम्पिसिन परीक्षण inducer के प्रारंभिक उपयोग ने dabigatran के प्रभाव को कम कर दिया। रिफैम्पिसिन के विच्छेदन के बाद, यह प्रेरक प्रभाव कम हो गया, 7 वें दिन, डाबीगाट्रान का प्रभाव प्रारंभिक स्तर के करीब था। अगले 7 दिनों में, दबिबट्रान की जैव उपलब्धता में कोई और वृद्धि नहीं देखी गई।

यह सुझाव दिया जाता है कि अन्य पी-ग्लाइकोप्रोटीन inducers, जैसे सेंट जॉन पौधा छिद्रित या कार्बामाज़ेपिन, भी डेबीगाट्रान के प्लाज्मा एकाग्रता को कम कर सकते हैं और सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।

एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ सहवर्ती उपयोग

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए)। अलिंद के साथ रोगियों में 150 मिलीग्राम 2 बार / दिन और एएसए की एक खुराक पर डाबीगेट्रान ईटेक्लेट के एक साथ उपयोग का अध्ययन करते समय, यह पाया गया कि रक्तस्राव का जोखिम 12% से 18% तक बढ़ सकता है (एएसए का उपयोग करते हुए 81 मिलीग्राम की खुराक पर) और 24% तक (जब उपयोग कर रहा हो) एएसए 325 मिलीग्राम की खुराक पर)। यह दिखाया गया था कि एएसए या क्लोपिडोग्रेल, एक साथ 110 मिलीग्राम या 150 मिलीग्राम 2 बार / दिन की खुराक पर डाबीगेट्रान ईटेक्लेट के साथ उपयोग किया जाता है, जिससे प्रमुख रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। एएसए या क्लोपिडोग्रेल के साथ वारफेरिन के एक साथ उपयोग से रक्तस्राव होने की संभावना अधिक होती है।

एनएसएआईडी। सर्जरी के बाद अल्पकालिक एनाल्जेसिया के लिए इस्तेमाल की जाने वाली NSAIDs में दाबीगेट्रान ईटेक्लेट के साथ इस्तेमाल होने के दौरान रक्तस्राव का खतरा नहीं बढ़ा। NSAIDs के लंबे समय तक उपयोग का अनुभव, T1 / 2, जो 12 घंटे से कम है, dabigatran etexilate के साथ सीमित है, रक्तस्राव के जोखिम में अतिरिक्त वृद्धि का कोई सबूत नहीं है।

Clopidogrel। यह पाया गया कि डाबीगेट्रान इटेक्लेट और क्लोपिडोग्रेल के एक साथ उपयोग से क्लोपिडोग्रेल के साथ मोनोथेरेपी की तुलना में केशिका रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि नहीं होती है। इसके अलावा, यह दिखाया गया था कि AUCt, ss और Cmax, sab के dabigatran के मूल्यों के साथ-साथ रक्त जमावट के मापदंडों की निगरानी की गई थी, जो dabigatran (APTT, इकारिन जमावट समय या थ्रोम्बिन समय (एंटी फला) के प्रभाव का मूल्यांकन करने के लिए, साथ ही प्लेटलेट्स के निषेध के अंश को भी मापता है) संयोजन थेरेपी के दौरान क्लोपिडोग्रेल) का प्रभाव मोनोथेरेपी में संबंधित संकेतकों की तुलना में नहीं बदला। जब क्लोपिडोग्रेल (300 या 600 मिलीग्राम) की "लोडिंग" खुराक का उपयोग करके, एयूबीटी, एसएस और सीमैक्स के मूल्यों, डाबीगेट्रान के एसएस 30-40% की वृद्धि हुई।

दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग जो पेट के पीएच को बढ़ाते हैं

Pantoprazole। डाबीगाट्रन एटेक्लेट और पैंटोप्राजोल के संयुक्त उपयोग के साथ, डाबीगाट्रान के एयूसी में 30% की कमी देखी गई। पैंटोप्राज़ोल और अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में डाबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ संयोजन में किया गया था, रक्तस्राव जोखिम या प्रभावकारिता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया था।

रेनीटिडिन। रबीटिडाइन, जब डबीगेट्रान ईटेक्लेट के साथ समवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है, तो डबीगट्रान के अवशोषण की डिग्री को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। प्रोटीज पंप इनहिबिटर्स और एंटासिड की तैयारी के प्रभाव के तहत जनसंख्या विश्लेषण के दौरान डाबीगाट्रान के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में परिवर्तन नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वहीन था, क्योंकि इन परिवर्तनों की गंभीरता छोटी थी (जैव उपलब्धता में कमी एंटासिड के लिए महत्वपूर्ण नहीं थी, और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के लिए 14.6% थी)। यह पाया गया कि प्रोटॉन पंप अवरोधकों का एक साथ उपयोग, दबिबट्रान की एकाग्रता में कमी के साथ नहीं है और औसतन, केवल रक्त प्लाज्मा (11% द्वारा) में दवा की एकाग्रता को थोड़ा कम करता है। इसलिए, प्रोटॉन पंप अवरोधकों का एक साथ उपयोग, जाहिर है, स्ट्रोक या प्रणालीगत थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की आवृत्ति में वृद्धि का कारण नहीं होता है, विशेष रूप से वॉरफेरिन के साथ तुलना में, और इसलिए, पैंटोप्राज़ोल के एक साथ उपयोग के कारण डाबीगाट्रान की जैव उपलब्धता में कमी का संभवतः कोई नैदानिक \u200b\u200bमहत्व नहीं है।

प्राडैक्स की खुराक और प्रशासन

कैप्सूल को मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, भोजन के समय की परवाह किए बिना, पानी के साथ धोया गया। कैप्सूल न खोलें।

वयस्क उपयोग

आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (VTE) की रोकथाम के लिए, अनुशंसित खुराक 220 मिलीग्राम 1 समय / दिन (2 कैप्सूल, 110 मिलीग्राम प्रत्येक) है।

रक्तस्राव के जोखिम के कारण मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह के रोगियों में, अनुशंसित खुराक 150 मिलीग्राम 1 समय / दिन (2 कैप। 75 मिलीग्राम प्रत्येक) है।

घुटने के प्रतिस्थापन के बाद वीटीई की रोकथाम के लिए, 1 कैप्सूल के साथ ऑपरेशन पूरा होने के 1-4 घंटे बाद प्राडैक्स का उपयोग शुरू किया जाना चाहिए। (110 मिलीग्राम), इसके बाद खुराक में 2 कैप की वृद्धि हुई। (220 मिलीग्राम) / दिन अगले 10 दिनों के लिए एक बार। यदि हेमोस्टेसिस प्राप्त नहीं किया जाता है, तो उपचार में देरी होनी चाहिए। यदि सर्जरी के दिन से उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो चिकित्सा 2 कैप के साथ शुरू की जानी चाहिए। (220 मिलीग्राम) / दिन में एक बार।

कूल्हे संयुक्त प्रैक्स के एंडोप्रोस्थेटिक्स के बाद वीटीई की रोकथाम 1-4 घंटे शुरू की जानी चाहिए, जब ऑपरेशन 1 कैप की खुराक के साथ पूरा हो जाए। (110 मिलीग्राम), इसके बाद खुराक में 2 कैप की वृद्धि हुई। (220 मिलीग्राम) / दिन एक बार अगले 28-35 दिनों के लिए। यदि हेमोस्टेसिस प्राप्त नहीं किया जाता है, तो उपचार में देरी होनी चाहिए। यदि सर्जरी के दिन से उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो चिकित्सा 2 कैप के साथ शुरू की जानी चाहिए। (220 मिलीग्राम) / दिन में एक बार।

आलिंद तंतुविकृति वाले रोगियों में स्ट्रोक, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म को रोकने और हृदय की मृत्यु दर को कम करने के लिए, 300 मिलीग्राम (1 कैप्सूल, 150 मिलीग्राम 2 बार / दिन) की दैनिक खुराक में दवा प्रैडैक्स का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। थेरेपी जीवन के लिए जारी रखना चाहिए।

बच्चों में उपयोग करें

18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में, दवा प्रैक्सेन की प्रभावशीलता और सुरक्षा का अध्ययन किया गया था, इसलिए, बच्चों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में उपयोग करें

चिकित्सा से पहले, गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों को दवा निर्धारित करने से बचने के लिए, पहले सीसी का आकलन करना आवश्यक है। गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) के साथ रोगियों में दवा के उपयोग पर डेटा की कमी के कारण, प्राडैक्स के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

उपचार के दौरान गुर्दे के कार्य का मूल्यांकन किया जाना चाहिए, जब गुर्दे के कार्य में संभावित कमी या गिरावट का संदेह होता है (उदाहरण के लिए, हाइपोवोल्मिया, निर्जलीकरण, कुछ दवाओं का एक साथ उपयोग आदि)।

मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह (CC 30-50 ml / मिनट) के साथ आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म को रोकने के लिए Pradax का उपयोग करते समय, दैनिक खुराक को 150 मिलीग्राम (2 कैप्सूल, 75 मिलीग्राम 1 / दिन) तक कम किया जाना चाहिए।

स्ट्रोक को रोकने के लिए प्राडैक्स का उपयोग करते समय, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और मध्यम गुर्दे की हानि (CC 30-50 ml / मिनट) के साथ आलिंद फ़िब्रिलेशन के साथ रोगियों में हृदय मृत्यु दर को कम करने के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। 300 मिलीग्राम (1 कैप्सूल। 150 मिलीग्राम 2 बार / दिन) की दैनिक खुराक में दवा का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। वर्ष में कम से कम एक बार किडनी फंक्शन का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

हेमोडायलिसिस के दौरान डाबीगाट्रान उत्सर्जित होता है; हालांकि, हेमोडायलिसिस रोगियों के साथ नैदानिक \u200b\u200bअनुभव सीमित है।

बुजुर्ग रोगियों में उपयोग करें

इस तथ्य के कारण कि बुजुर्ग रोगियों (75 वर्ष से अधिक आयु) में दवा के जोखिम में वृद्धि अक्सर गुर्दे समारोह में कमी के कारण होती है, दवा निर्धारित करने से पहले गुर्दे समारोह का मूल्यांकन करना आवश्यक है। गुर्दे की स्थिति का मूल्यांकन प्रति वर्ष कम से कम 1 बार या अधिक बार किया जाना चाहिए, जो नैदानिक \u200b\u200bस्थिति पर निर्भर करता है। गुर्दे की हानि की गंभीरता के आधार पर खुराक समायोजन किया जाना चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों (75 वर्ष से अधिक) में आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म की रोकथाम: उपयोग के साथ अनुभव सीमित है। अनुशंसित खुराक 150 मिलीग्राम (2 कैप्स। 75 मिलीग्राम एक बार) है।

स्ट्रोक, प्रणालीगत थ्रंबोइम्बोलिज्म को रोकने और आलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में हृदय की मृत्यु दर को कम करने के उद्देश्य से 80 वर्ष से अधिक आयु के बुजुर्ग रोगियों में प्रैडैक्स का उपयोग करते समय, प्रैक्स को 220 मिलीग्राम (1 कैप्सूल, 110 मिलीग्राम 2 बार / दिन) की दैनिक खुराक में लिया जाना चाहिए।

शरीर का वजन

शरीर के वजन के आधार पर कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम के लिए सक्रिय पी-ग्लाइकोप्रोटीन इनहिबिटर (एमियोडेरोन, क्विनिडीन, वेरापामिल) के साथ प्राडैक्स का एक साथ उपयोग:

अमियोडेरोन, क्विनिडाइन या वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, प्राडैक्स की खुराक को 150 मिलीग्राम 1 बार / दिन (2 कैप। 75 मिलीग्राम प्रत्येक) तक कम किया जाना चाहिए। आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद प्रैक्सैक्स लेने वाले मरीजों को एक साथ वर्मामिल का उपयोग शुरू करने और भविष्य में इसे चिकित्सा से जोड़ने की सिफारिश नहीं की जाती है।

रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में उपयोग करें

आलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और हृदय की मृत्यु दर में कमी:

75 वर्ष या उससे अधिक उम्र के कारकों की उपस्थिति, गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट), पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधकों के एक साथ उपयोग, या जठरांत्र रक्तस्राव के इतिहास में रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। डॉक्टर के विवेक पर, इनमें से एक या अधिक जोखिम वाले रोगियों में, प्रदक्स की दैनिक खुराक को 220 मिलीग्राम (1 कैप्सूल लेना 110 मिलीग्राम 2 बार / दिन) कम करना संभव है।

एंटीकोआगुलंट्स के पैरेन्टेरल उपयोग के लिए दवा प्रिक्स के उपयोग से संक्रमण।

आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम: एंटीकोआगुलंट्स के पैरेन्टेरल प्रशासन को प्राडैक्स की अंतिम खुराक लेने के 24 घंटे बाद शुरू करना चाहिए।

स्ट्रोक की रोकथाम, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और एट्रियल फ़िब्रिलेशन के साथ रोगियों में हृदय की मृत्यु दर में कमी: एंटीकायगुलंट्स के पैरेन्टेरल प्रशासन को प्रैडैक्स की अंतिम खुराक लेने के 12 घंटे बाद शुरू करना चाहिए।

एंटीकोआगुलंट्स के पैरेन्टेरल उपयोग से संक्रमण, दवा प्रैक्स का उपयोग

प्रदक्षिण की पहली खुराक वैकल्पिक चिकित्सा के अगले इंजेक्शन से 0-2 घंटे के अंतराल में या एक साथ निरंतर जलसेक के समापन के साथ (उदाहरण के लिए, अपवर्तन हेपरिन, यूएफएच के अंतःशिरा उपयोग) के रद्द होने के बजाय निर्धारित है।

विटामिन K प्रतिपक्षी के उपयोग से संक्रमण, दवा Pradax के उपयोग के लिए

आलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और हृदय की मृत्यु दर में कमी:

विटामिन के प्रतिपक्षी का उपयोग बंद कर दिया जाता है, एमएचओ के साथ दवा प्रैक्सैक्स का उपयोग संभव है
विटामिन K प्रतिपक्षी के उपयोग के लिए दवा Pradax के उपयोग से संक्रमण

CC K50 मिलीलीटर / मिनट के साथ, 3 दिनों के लिए विटामिन K प्रतिपक्षी का उपयोग संभव है, और दवा प्रैक्स को रद्द करने के 2 दिन पहले 30-50 मिलीलीटर / मिनट के क्रिएटिनिन निकासी के साथ।

हृत्तालवर्धन

आलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और हृदय की मृत्यु दर में कमी

नियोजित या आपातकालीन कार्डियोवर्जन का संचालन करने के लिए प्रैडैक्स थेरेपी की छूट की आवश्यकता नहीं होती है।

छूटी हुई खुराक

आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की रोकथाम

आलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम, प्रणालीगत थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और हृदय की मृत्यु दर में कमी:

अगर दवा की अगली खुराक लेने से पहले 6 घंटे या उससे अधिक छोड़ दिया जाता है, तो Pradax की छूटी हुई खुराक ली जा सकती है; यदि अवधि 6 घंटे से कम है, तो मिस्ड खुराक नहीं ली जानी चाहिए। गुम व्यक्तिगत खुराक के मामले में, दवा की दोहरी खुराक नहीं ली जानी चाहिए।

साइड इफेक्ट

आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद वीटीई की रोकथाम के लिए और एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले रोगियों में स्ट्रोक और प्रणालीगत थ्रंबोएम्बोलिज़्म की रोकथाम के लिए दवा के उपयोग के साथ दुष्प्रभाव की पहचान की गई।

हेमटोपोइएटिक और लसीका प्रणाली से: एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली की ओर से: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिसमें पित्ती, दाने और खुजली, ब्रोन्कोस्पास्म शामिल हैं।

तंत्रिका तंत्र से: इंट्राक्रानियल रक्तस्राव।

वाहिकाओं से: रक्तगुल्म, रक्तस्राव।

श्वसन प्रणाली से: नकसीर, हेमोप्टीसिस।

पाचन तंत्र से: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ब्लीडिंग, रेक्टल ब्लीडिंग, हेमोराहाइडल ब्लीडिंग, पेट दर्द, डायरिया, अपच, मतली, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा का अल्सरेशन, गैस्ट्रोइसोफेगिटिस, गैस्ट्रोइसोफेगल रिफ्लक्स डिजीज, उल्टी, डिस्फेगिया, लिवर की गतिविधि बढ़ जाती है। बिलीरूबिन।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से: त्वचा रक्तस्रावी सिंड्रोम।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: हेमर्थ्रोसिस।

गुर्दे और मूत्र पथ से: मूत्रजननांगी रक्तस्राव, हेमट्यूरिया।

सामान्य विकार और इंजेक्शन साइट में परिवर्तन: इंजेक्शन साइट से खून बह रहा है, कैथेटर के इंजेक्शन साइट से खून बह रहा है।

प्रक्रियाओं से नुकसान, विषाक्तता और जटिलताओं: पोस्ट-अभिघातजन्य हेमटोमा, सर्जिकल पहुंच के स्थल से रक्तस्राव।

आर्थोपेडिक सर्जरी से गुजरने वाले रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की रोकथाम के दौरान पहचाने जाने वाले अतिरिक्त विशिष्ट दुष्प्रभाव:

संवहनी विकार: एक ऑपरेटिंग घाव से खून बह रहा है।

इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार: खोलना।

पश्चात उपचार की क्षति, विषाक्तता और जटिलताओं: घाव के उपचार के बाद रक्तगुल्म, घाव के उपचार के बाद रक्तस्राव, पश्चात की अवधि में एनीमिया, प्रक्रियाओं के बाद एक घाव से छुट्टी, एक घाव से स्राव।

सर्जिकल और चिकित्सीय प्रक्रियाएं: घाव जल निकासी, घाव के उपचार के बाद जल निकासी।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण

दवा का उपयोग करते समय ओवरडोज रक्तस्रावी जटिलताओं के साथ हो सकता है, जो दवा के फार्माकोडायनामिक लक्षणों के कारण होता है।

यदि रक्तस्राव होता है, तो दवा का उपयोग बंद कर दिया जाता है। रोगसूचक उपचार का संकेत दिया जाता है। कोई विशिष्ट मारक नहीं है।

दबीगट्रान (गुर्दे द्वारा) के उत्सर्जन के मुख्य मार्ग को देखते हुए, पर्याप्त आहार सुनिश्चित करने के लिए सिफारिश की जाती है। सर्जिकल हेमोस्टेसिस और बीसीसी की पुनःपूर्ति की जाती है। ताजा पूरे रक्त या ताजे जमे हुए प्लाज्मा के आधान का उपयोग करना संभव है। चूंकि दबिबट्रन में प्लाज्मा प्रोटीन को बांधने की कम क्षमता है, इसलिए हेमोडायलिसिस के दौरान दवा उत्सर्जित की जा सकती है, हालांकि, इन स्थितियों में डायलिसिस के उपयोग के साथ नैदानिक \u200b\u200bअनुभव सीमित है।

दवा Pradax की अधिकता के मामले में, सक्रिय प्रोथ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स या पुनः संयोजक कारक VIIa के सांद्रता या II, IX या X जमावट कारकों के सांद्रता का उपयोग करना संभव है। डाबीगट्रान के एंटीकोआगुलेंट प्रभाव का मुकाबला करने में इन एजेंटों की प्रभावशीलता की पुष्टि करने वाले प्रयोगात्मक डेटा हैं, हालांकि, कोई विशेष नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के मामले में, या जब लंबे समय तक अभिनय करने वाले एंटीप्लेटलेट एजेंटों का उपयोग किया जाता है, तो प्लेटलेट द्रव्यमान के उपयोग पर विचार किया जा सकता है।

भंडारण की स्थिति

शीशियों में दवा 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर संग्रहीत किया जाना चाहिए। नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर सील किया जाना चाहिए। 75 मिलीग्राम, 110 मिलीग्राम के लिए: बोतल खोलने के बाद, 30 दिनों के लिए दवा का उपयोग करें। 150 मिलीग्राम के लिए: बोतल खोलने के बाद, 4 महीने के लिए दवा का उपयोग करें। फफोले में दवा बच्चों की पहुंच से बाहर, एक सूखी जगह में, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर संग्रहीत किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन 3 वर्ष है।

एक बहुत ही गंभीर दवा, रक्त के थक्कों के जोखिम के लिए महत्वपूर्ण है

मूल्यांकन: 5

दवा रक्त को पतला करने में मदद करती है, लेकिन दवा बहुत गंभीर है, इसे लगातार पीना चाहिए। यदि आप इस दवा को लेना रद्द करते हैं, तो परिणाम बहुत खराब हो सकते हैं, रक्तस्राव का खतरा होता है। प्रैडैक्स को नियमित रूप से और एक ही समय में पीना महत्वपूर्ण है। 3,000 रूबल की जीवन भर की खपत के लिए उसकी कीमत अधिक है। प्रति माह - मेरे लिए महंगा।
  केवल डॉक्टर ही खुराक का चयन करता है। दवा दबाव को प्रभावित नहीं करती है। मैंने कोई साइड इफेक्ट भी नहीं देखा। जब तक, मामूली घर्षण लंबे समय तक खून बह सकता है।

नहीं लेना पड़ा
एक अच्छी, लेकिन बहुत महंगी दवा

मूल्यांकन: 5

बॉक्स में 10 कैप्सूल के 3 फफोले हैं। निर्देश संलग्न है, यह सिर्फ विशाल है, बमुश्किल मेरे खाने की मेज पर फिट है। डरावना, मैं इसे देखने से भी डरता हूं (पूरी तरह से दोनों तरफ छोटे प्रिंट में लिखा हुआ)। बस दवा लेने के रूप में डॉक्टर ने मुझे बताया।
जिस दिन मुझे दवा के 110 मिलीग्राम निर्धारित किए गए थे - यह 1 कैप्सूल है, नतीजतन, पैकेजिंग बिल्कुल एक कोर्स के लिए पर्याप्त था। मैंने सुबह खाना खाने के बाद पी लिया। मुझे स्वयं पर कोई दुष्प्रभाव नहीं दिखाई दिया, हालाँकि यह उपाय बहुत गंभीर था, लेकिन मैं किसी तरह भाग्यशाली था, इसके गोद लेने के दौरान मुझे बहुत अच्छा लगा। कई लिखते हैं कि उससे कब्ज हैं - मैंने खुद को नहीं देखा है। कैप्सूल के साथ 1 पैकेज की लागत लगभग 2,000 रूबल है। दवा कोई भी दृश्य प्रभाव नहीं देती है। ऑपरेशन के बाद वह बहुत जल्दी ठीक हो गई, कोई जटिलता नहीं थी।
  हृदय प्रणाली अब सही क्रम में है। मैं किसी को भी प्रदक्षिणा खरीदने से मना नहीं करूंगा और न ही मना करूंगा, यह एक गंभीर दवा है जिसे केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जा सकता है। विटामिन से दूर।

अपेक्षाकृत सुरक्षित है

मूल्यांकन: 5

मैंने घुटने के प्रतिस्थापन के बाद डॉक्टर द्वारा बताई गई दवा पी ली। मैंने एक हफ्ते तक हर दिन 220 मिलीग्राम पिया। एक महीना बीत गया और मेरे पास कोई खून नहीं था। दवा को सामान्य रूप से सहन किया जाता है।

नस घनास्त्रता के साथ मदद की

मूल्यांकन: 5

शिरापरक घनास्त्रता का निदान। डॉक्टर ने मुझे व्यक्तिगत खुराक (प्रति दिन 220 मिलीग्राम) का चयन करते हुए, प्रैडैक्स पीने का आदेश दिया। दवा लेने का कुल कोर्स छह महीने का था, पहले महीने में खुराक एक कैप्सूल थी, फिर प्रति दिन दो कैप्सूल, प्रत्येक पैकेज में 30 कैप्सूल, उपचार के दौरान 11 पैकेट लिए गए थे।
  पाठ्यक्रम की शुरुआत में मैंने कम खुराक में गोलियां लीं, मुझे यह जांचना था कि दवा कैसे काम करेगी, बाद में खुराक बढ़ा दी गई, और मैंने रात में 220 मिलीग्राम की खुराक के साथ दो कैप्सूल पीने शुरू किए। उन्होंने उपचार में महत्वपूर्ण सुधार देखा, और कुछ महीनों के बाद पैर और निचले पैर में सूजन पूरी तरह से गायब हो गई, पैर में कोई भारीपन नहीं था, ऐंठन (जो मुझे अक्सर इलाज से पहले बहुत परेशान करती थी) रुक गई, और लगभग तुरंत, पाठ्यक्रम की शुरुआत में, लालिमा थ्रोम्बस पर त्वचा, दर्द हर दिन कम हो गया। पाठ्यक्रम के अंत तक, घनास्त्रता के लक्षण गायब हो गए, मैं बहुत बेहतर महसूस करता हूं, और मुझे अभी भी कोई ऐंठन नहीं है।
  सामान्य तौर पर, दवा निश्चित रूप से योग्य है, मुझे चमत्कार और इस तथ्य की उम्मीद नहीं थी कि कुछ ही दिनों में सब कुछ गुजर जाएगा
  मुझे कोई नुकसान नहीं हुआ, केवल कीमत अधिक थी, मुझे इलाज के लिए बहुत पैसा चुकाना पड़ा, लेकिन दवा ने वास्तव में मदद की, इसलिए यह इसके लायक था।

   कोई आघात नहीं
अतालता से

मूल्यांकन: 4

मैं खुद पर दवा की प्रभावशीलता का परीक्षण करने में सक्षम था। उसने कोई चमत्कार नहीं बनाया। लेकिन दवा अतालता, साथ ही दबाव बढ़ने से राहत देती है। और यह बहुत महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह अतालता है जो दिल का दौरा पड़ने का कारण और कारक है। एक क्षण भी है। दवा को निरंतर आधार पर लिया जाना चाहिए। रक्त वाहिकाओं के कामकाज को बहाल करने के लिए, रक्त के प्रवाह में सुधार और इसलिए संभव के रूप में कुशलता के साथ मस्तिष्क की आपूर्ति। यह सब मिलकर दिल से समस्या का समाधान करेंगे। अगर दबाव अचानक अचानक मुझे स्वीकार हो जाता है तो मैं एनम को स्वीकार कर लेता हूं, लेकिन अब दबाव बहुत कम ही बढ़ पाता है।

प्रादाक्सा लेने के तीन महीने बाद, उसने मस्तिष्क समारोह के संदर्भ में सुधार देखा। अच्छी दवा। लेकिन खुराक को पार नहीं किया जा सकता है, अन्यथा यह विपरीत परिणाम पैदा कर सकता है। दिल के दौरे के लिए दवा स्वयं एक रामबाण दवा नहीं है, लेकिन इसके विकास की संभावना को कम करना बहुत संभव है। दवा विशेष रूप से अतालता का इलाज करती है, इसलिए यह इतना प्रभावी है। मैं दिन में दो बार 75 मिलीग्राम लेता हूं, हालांकि डॉक्टर पहले ही खुराक को 150 तक बढ़ा चुके हैं, लेकिन यह किसी भी तरह से सेवन को इतनी तेजी से बढ़ाने के लिए डरावना है।
  जबकि कोई गिरावट नहीं है, मैं इसे पुराने तरीके से ले जाऊंगा।

   बाप को खरीदो

मूल्यांकन: 5

कार्डियोलॉजिस्ट निर्धारित क्या हम खरीदते हैं। प्रिय, लेकिन वे रक्त को अच्छी तरह से पतला करते हैं। मेरे पिता को 40% का वासोकॉन्स्ट्रक्शन है। रक्त के थक्कों को रोकने के लिए, डॉक्टर ने एक बच्चे के रक्तचाप और कोलेस्ट्रॉल के नियंत्रण के साथ प्रदक्षिणा निर्धारित की। जहां तक \u200b\u200bमुझे याद है, प्रडैक्स भी कोलेस्ट्रॉल को प्रभावित करता है।
  पिता उन्हें हर दिन पीते हैं, लेकिन कभी-कभी 1 सप्ताह के लिए ब्रेक लेते हैं। इस समय, केवल पौधे खाद्य पदार्थ खाने और थोड़ा साफ करने की कोशिश कर रहा है। दवा मजबूत है।
  यदि आप डॉक्टर के पास जाते हैं, तो आपको निश्चित रूप से संकेत देना चाहिए कि आप प्राडैक्स ले रहे हैं। मेरे पिता के पास दंत चिकित्सा का मामला था। एक दांत बाहर निकाला गया था, और रक्त एक दिन के लिए बंद नहीं हुआ था। वह पहले से ही सतर्क था। और सभी क्योंकि उन्होंने डॉक्टर से इस तथ्य के बारे में एक शब्द भी नहीं कहा था कि वह रक्त को पतला करने वाली दवाओं को पीते हैं। सावधान रहें।

बार-बार दुष्प्रभाव

मूल्यांकन: 4

मैंने इसे कुछ महीनों के लिए लिया (रुक-रुक कर) थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की रोकथाम के लिए, मुझे आमतौर पर अच्छा लगता था। लेकिन पहले से ही अगले कोर्स के अंत में मुझे एहसास हुआ कि मेरे पैरों में कमजोरी थी, लगातार सिरदर्द और मतली। मैंने एक डॉक्टर से परामर्श नहीं किया, इसलिए मैं खुराक के साथ भ्रमित हो सकता था।
मैं अपने अनुभव को दोहराने की सलाह नहीं देता, क्योंकि दवा, जैसा कि यह निकला, मानव शरीर पर बहुत मजबूत प्रभाव पड़ता है। हालांकि मुझे लगा कि यह एक प्रकार का ब्लड थिनर है, कुछ भी गंभीर नहीं है। निर्माता का दावा है कि दवा में एक बेहतर सूत्र है और केवल आवश्यकतानुसार कार्य करता है। यही है, आवश्यकता से अधिक, रक्त पतला नहीं होता है। अब मैं परीक्षण करना चाहता हूं, लेकिन रक्त सामान्य, अजीब तरह से पर्याप्त है, और जहाजों ने 20 वर्षीय की तरह कहा।
  मुझे उम्मीद है कि दवा ने मदद की, अब मैं एक विशेषज्ञ परामर्श की प्रतीक्षा कर रहा हूं, मैं यह नहीं कहूंगा कि मैंने दवा ले ली है। बस इसके बारे में पूछें, देखें कि यह क्या कहता है।
  मैंने इसे पहले एक कैप्सूल पर लिया, फिर एक दिन में 2, अब मुझे संदेह है कि क्या मैंने खुराक को बढ़ाकर सही किया। सबसे अधिक संभावना है, वृद्धि के कारण, साइड इफेक्ट्स चढ़ गए और पूरे प्रभाव को खराब कर दिया जब तक कि मैं एक ब्रेक नहीं लेता, और डॉक्टर से बातचीत के बाद मैं इसे देखूंगा।

इस्केमिक स्ट्रोक के बाद, जो लेने के लिए बेहतर है - Xarelto या Pradax?

दोनों दवाओं का उपयोग एट्रियल फाइब्रिलेशन (इथरियल फाइब्रिलेशन) में इस्केमिक स्ट्रोक की रोकथाम के लिए किया जा सकता है केवल बीमारी के एक UNVALVE रूप के मामले में (जो कि गंभीर संधिशोथ वाल्व क्षति के बिना या एक कृत्रिम हृदय वाल्व के बिना) है। मेरी राय में, एक उचित मूल्य पर Xarelto के कुछ फायदे हैं।

सबसे पहले, Xarelto 20mg दिन में एक बार लागू किया जाता है, आमतौर पर सुबह में। यह बस अधिक सुविधाजनक है और अनुमति देता है, यदि आवश्यक हो, तो छोटे सर्जिकल हस्तक्षेप (उदाहरण के लिए, दांत निष्कर्षण), बस सुबह एक गोली लेना छोड़ दें, दांत को हटा दें और शाम को मिस्ड गोली लें।

इसके अलावा, Xarelto का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर कम हानिकारक प्रभाव पड़ता है।

प्राडैक्स (डाबीगाट्रान) आलिंद फिब्रिलेशन (आलिंद फिब्रिलेशन) के साथ:

(ईएससी (यूरोपियन सोसाइटी ऑफ कार्डियोलॉजी) से उद्धरण आलिंद फिब्रिलेशन 2010 के लिए दिशानिर्देश, साइट के लेखक द्वारा अनुवाद।)

अनुच्छेद 4.1.2.5: नए पदार्थों पर शोध

वायुसेना में स्ट्रोक को रोकने के लिए डिज़ाइन की गई कई नई एंटीकोआगुलेंट ड्रग्स को दो वर्गों में प्रस्तुत किया गया है: प्रत्यक्ष मौखिक थ्रोम्बिन अवरोधक (उदा। डाबीगेट्रान इटेक्लेट और AZD0837), और मौखिक जमावट कारक ज़ीरा इनहिबिटर (रिवेरोबैबन, एपिक्सैबैन, एडोकाबैन, बेट्रिक्सबैन, वाईमैक्स) ) ..

बेतरतीब ढंग से किए गए अध्ययन में, लंबे समय तक एंटीकागुलेंट थैरेपी के रैंडमाइज्ड इवैल्यूएशन के साथ डाबीगेट्रान एटेक्सिलेट (आरई-एलवाई), दिन में दो बार 110 मिलीग्राम की खुराक पर डबिगाट्रान एवीके (विटामिन के प्रतिपक्षी) से कम नहीं होता है, जो कम आवृत्ति पर स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म से कम आवृत्ति पर होता है। AVK (विटामिन K के प्रतिपक्षी) के साथ तुलना में, दिन में दो बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर प्रमुख रक्तस्राव की समान आवृत्ति के साथ स्ट्रोक और प्रणालीगत एम्बोलिज्म का निम्न स्तर दिखाया गया।

प्रादाक्सा (दबिगाट्रान) - उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देश। प्रिस्क्रिप्शन दवा, जानकारी केवल स्वास्थ्य सेवा पेशेवरों के लिए है!

नैदानिक \u200b\u200bऔर औषधीय समूह:

थक्कारोधी। प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोध करनेवाला

औषधीय कार्रवाई

थक्कारोधी। प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोध करनेवाला। Dabigatran etexilate एक कम आणविक भार prodrug है जिसमें औषधीय गतिविधि नहीं होती है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह तेजी से अवशोषित हो जाता है और एस्ट्रैसिस द्वारा उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस द्वारा डाबीगेट्रान में परिवर्तित हो जाता है।

डाबीगाट्रान एक सक्रिय, प्रतिस्पर्धी, प्रतिवर्ती प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक है और मुख्य रूप से प्लाज्मा में इसका प्रभाव है।

चूंकि थ्रोम्बिन (सेरीन प्रोटीज) कोब्रुलेशन कैस्केड के दौरान फाइब्रिन को फाइब्रिन में परिवर्तित करता है, इसकी गतिविधि का अवरोध थ्रोम्बस के गठन को रोकता है। Dabigatran मुक्त थ्रोम्बिन, फाइब्रिन-बाध्यकारी थ्रोम्बिन और थ्रोम्बिन-मध्यस्थता प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है।

पशुओं के अध्ययन में विवो और पूर्व विवो में घनास्त्रता के विभिन्न मॉडलों का उपयोग करते हुए, iv प्रशासन और मौखिक प्रशासन का प्रदर्शन करने के बाद डाबीगाट्रान इटेक्लेट के बाद एंटीबैब्रामोटिक प्रभावकारिता और डाबीगाट्रान की थक्कारोधी गतिविधि।

प्लाज्मा में डाबीगाट्रान की सांद्रता और थक्कारोधी प्रभाव की गंभीरता के बीच एक निकट संबंध पाया गया। Dabigatran की लंबाई आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन सक्रिय (APTT) है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

दवा लेने के बाद, स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में डाबीगाट्रान के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल को 0.5-2 घंटे की सीमा में Cmax तक पहुंचने के साथ प्लाज्मा एकाग्रता में तेजी से वृद्धि की विशेषता है।

Cmax तक पहुँचने के बाद, दबीगेट्रान के प्लाज्मा सांद्रता biexponentially कम हो जाते हैं, अंतिम T1 / 2 औसत युवा लोगों में लगभग 14-17 घंटे और बुजुर्गों में 12-14 घंटे होते हैं। टी 1/2 खुराक स्वतंत्र है। Cmax और AUC खुराक के अनुपात में भिन्न होते हैं। भोजन दबिबेट्रान इटेक्लेट की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन टेमैक्स 2 घंटे तक धीमा हो जाता है।

दबिबट्रान की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 6.5% है।

सर्जिकल उपचार के 1-3 घंटे बाद डाबीगेट्रान इलेटिलेट के अवशोषण पर एक अध्ययन में, अवशोषण में कमी की तुलना स्वैच्छिक स्वयंसेवकों के साथ की गई थी। प्लाज्मा में Cmax की उपस्थिति के बिना AUC में एक चिकनी वृद्धि का पता चला था। Cmax को प्रशासन के 6 घंटे बाद या सर्जरी के बाद 7-9 घंटे पर देखा गया। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एनेस्थेसिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पैरेसिस और सर्जरी जैसे कारक दवा के खुराक के रूप को ध्यान में रखते हुए अवशोषण को धीमा करने में महत्वपूर्ण हो सकते हैं। एक अन्य अध्ययन से पता चला कि धीमी गति से अवशोषण या विलंबित अवशोषण आमतौर पर केवल सर्जरी के दिन ही मनाया जाता है। बाद के दिनों में, प्रशासन के बाद अधिकतम 2 घंटे तक पहुंचने के साथ ही दबीगेट्रान का अवशोषण तेजी से होता है।

वितरण

नशीली दवाओं की एकाग्रता की परवाह किए बिना, मानव प्लाज्मा प्रोटीनों के लिए डाबीगाट्रान के बंधन की एक कम क्षमता (34-35%) स्थापित की गई थी। डाबीगाट्रन की वीडी 60-70 एल है और शरीर में कुल पानी की मात्रा से अधिक है, जो ऊतकों में डाबीगाट्रान के एक मध्यम वितरण को इंगित करता है।

चयापचय और उत्सर्जन

दबिबट्रान के मौखिक प्रशासन के बाद, शीघ्रता से और पूरी तरह से दब जाता है, जो दबिबट्रन में बदल जाता है, जो प्लाज्मा में सक्रिय रूप है। डाबीगेट्रान इटेक्लेट के चयापचय का मुख्य मार्ग एस्ट्रैसिस द्वारा उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस है, जबकि इसे सक्रिय मेटाबोलाइट डाबीगाट्रान में परिवर्तित किया जाता है।

डाबीगाट्रान के संयुग्मन पर, फार्माकोलॉजिक रूप से सक्रिय एसिगलगुरोनोइड्स के 4 आइसोमर्स बनते हैं: 1-ओ, 2-ओ, 3-ओ, 4-ओ, जिनमें से प्रत्येक कुल प्लाज्मा डाबीगेट्रान सामग्री के 10% से कम बनाता है। अन्य चयापचयों के निशान केवल अत्यधिक संवेदनशील विश्लेषणात्मक तरीकों का उपयोग करके पाए गए थे।

डाबीगाट्रान के एकल इंट्रावेनस प्रशासन के बाद मेटाबोलिज्म और डाबीगाट्रन के उत्सर्जन का अध्ययन स्वस्थ स्वयंसेवकों (पुरुषों) में किया गया था। मुख्य रूप से गुर्दे (85%) के माध्यम से दवा की निकासी अपरिवर्तित हुई। मल के साथ उत्सर्जन प्रशासित खुराक के बारे में 6% की राशि। दवा के प्रशासन के बाद 168 घंटों के भीतर, कुल रेडियोधर्मिता का उन्मूलन लागू खुराक का 88-94% था।

विशेष नैदानिक \u200b\u200bमामलों में फार्माकोकाइनेटिक्स

मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) वाले स्वयंसेवकों में, सामान्य प्रशासन समारोह के साथ विषयों की तुलना में मौखिक प्रशासन के बाद dabigatran का AUC मूल्य 2.7 गुना अधिक था। गुर्दे की गंभीर विफलता (CC 10-30 ml / मिनट) में, गुर्दे की विफलता के रोगियों की तुलना में, क्रमशः dabigatran और T1 / 2 के AUC मान 6 और 2 गुना बढ़ गए।

युवा लोगों की तुलना में, बुजुर्ग रोगियों में, एयूसी और सीमैक्स के मूल्यों में क्रमशः 40-60% और 25% की वृद्धि हुई। 88 वर्ष से कम आयु के बुजुर्ग रोगियों की भागीदारी के साथ फार्माकोकाइनेटिक्स के जनसंख्या अध्ययन में, यह पाया गया कि बार-बार डाबीगाट्रान की खुराक के साथ, शरीर में इसकी सामग्री बढ़ गई। देखे गए परिवर्तन क्रिएटिनिन निकासी में एक उम्र से संबंधित कमी के साथ सहसंबद्ध हैं।

मध्यम बिगड़ा हुआ हेपेटिक फ़ंक्शन (बाल-पुग पैमाने पर कक्षा बी) वाले 12 रोगियों में, नियंत्रण के साथ तुलना में डबीगट्रान सामग्री में कोई बदलाव नहीं पाया गया।

जनसंख्या आधारित फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन 48 से 120 किलोग्राम वजन वाले रोगियों में किया गया था। डेबीगट्रान के प्लाज्मा निकासी पर शरीर के वजन का नगण्य प्रभाव पड़ा। शरीर में इसकी सामग्री कम शरीर के वजन वाले रोगियों में अधिक थी। 120 किलोग्राम से अधिक के शरीर के वजन वाले मरीजों में दवा की प्रभावशीलता में लगभग 20% की कमी देखी गई, और 48 किलोग्राम के शरीर के वजन के साथ, औसत शरीर के वजन वाले रोगियों की तुलना में लगभग 25% की वृद्धि हुई।

चरण 3 के नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में, पुरुषों और महिलाओं में प्रादाक्स® की प्रभावशीलता और सुरक्षा में कोई अंतर नहीं था। महिलाओं में, दवा का प्रभाव पुरुषों की तुलना में 40-50% अधिक था, लेकिन खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं थी।

यूरोपीय और जापानी में डाबीगाट्रान के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक तुलनात्मक अध्ययन में, अध्ययन किए गए जातीय समूहों में दवा के एकल और दोहराया प्रशासन के बाद, कोई नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण परिवर्तनों का पता नहीं चला था। नेग्रोइड जाति के व्यक्तियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।

दवा PRADAXA® के उपयोग के लिए संकेत

• आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म की रोकथाम।

खुराक की खुराक

दवा मौखिक रूप से निर्धारित है।

आर्थोपेडिक सर्जरी के बाद रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (बीटी) की रोकथाम के लिए वयस्कों के लिए, अनुशंसित खुराक प्रति दिन एक बार 220 मिलीग्राम (2 कैप्सूल, 110 मिलीग्राम प्रत्येक) है।

मध्यम बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है, अनुशंसित खुराक प्रति दिन एक बार 150 मिलीग्राम (2 कैप। 75 मिलीग्राम प्रत्येक) है।

घुटने के प्रतिस्थापन के बाद बीटी की रोकथाम के लिए, उपचार 1104 मिलीग्राम की खुराक के साथ ऑपरेशन पूरा होने के 1-4 घंटे बाद शुरू हो जाना चाहिए, इसके बाद खुराक प्रति दिन 220 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है, अगले 10 दिनों के लिए। यदि हेमोस्टेसिस प्राप्त नहीं किया जाता है, तो उपचार में देरी होनी चाहिए। यदि सर्जरी के दिन से उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो थेरेपी को प्रति दिन एक बार 220 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए।

हिप रिप्लेसमेंट के बाद बीटी की रोकथाम के लिए, उपचार को 110 मिलीग्राम की खुराक के साथ ऑपरेशन पूरा होने के 1-4 घंटे बाद शुरू करना चाहिए, इसके बाद खुराक को बढ़ाकर प्रति दिन 220 मिलीग्राम, एक बार अगले 28-35 दिनों के लिए करना चाहिए। यदि हेमोस्टेसिस प्राप्त नहीं किया जाता है, तो उपचार में देरी होनी चाहिए। यदि सर्जरी के दिन से उपचार शुरू नहीं हुआ है, तो थेरेपी को प्रति दिन एक बार 220 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए।

लीवर फंक्शन (चाइल्ड-पुग क्लास बी और सी) या लीवर की बिमारियों से गंभीर रूप से प्रभावित होने वाले मरीजों में, जो जीवित रहने को प्रभावित कर सकते हैं, या हेपेटाइटिस वी में 2 गुना से अधिक वृद्धि के साथ, लीवर एंजाइमों को नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों से बाहर रखा गया था। इस संबंध में, मरीजों की इस श्रेणी में प्रादाक्सा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

Iv प्रशासन के बाद, 85% दबिबट्रन को गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) के साथ रोगियों में, रक्तस्राव का एक उच्च जोखिम है। ऐसे रोगियों में, खुराक को प्रति दिन 150 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

पुरुषों के लिए

75 वर्ष से अधिक आयु के बुजुर्ग रोगियों में अनुभव सीमित है। अनुशंसित खुराक प्रति दिन एक बार 150 मिलीग्राम है। जब उम्र के साथ गुर्दे समारोह में कमी के साथ बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन का आयोजन किया गया, तो शरीर में दवा की सामग्री में वृद्धि पाई गई। खुराक की उसी तरह से गणना की जानी चाहिए जैसे बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के रोगियों के लिए।

एंटीकायगुलंट्स के पैरेन्टेरल प्रशासन के लिए डाबीगेट्रान ईटेक्लेट के साथ उपचार से संक्रमण को प्रादाक्सा की अंतिम खुराक के 24 घंटे बाद किया जाना चाहिए।

एंटीकायगुलंट्स के पैरेन्टेरल प्रशासन से प्रादाक्सा में संक्रमण: कोई डेटा नहीं है, इसलिए, पेरेंटेरल एंटीकायगुलेंट की अगली खुराक के नियोजित प्रशासन से पहले प्रैक्सैक्स थेरेपी शुरू करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

दवा का उपयोग करने के लिए नियम

1. छाले से कैप्सूल निकालें, पन्नी को छीलकर।

2. पन्नी के माध्यम से कैप्सूल को निचोड़ न करें।

3. पन्नी को हटा दें ताकि कैप्सूल को बाहर निकालना सुविधाजनक हो।

कैप्सूल को पानी से धोया जाना चाहिए, भोजन के साथ या खाली पेट लेना चाहिए।

साइड इफेक्ट

नियंत्रित परीक्षणों में, कुछ रोगियों को प्रति दिन 150-220 मिलीग्राम की दवा मिली, भाग - प्रति दिन 150 मिलीग्राम से कम, भाग - प्रति दिन 220 मिलीग्राम से अधिक।

किसी भी स्थानीयकरण के संभावित रक्तस्राव। व्यापक रक्तस्राव दुर्लभ है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विकास enoxaparin सोडियम के साथ प्रतिक्रियाओं के समान था।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से: एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

रक्त जमावट प्रणाली की ओर से: रक्तगुल्म, घाव, नाक बहना, जठरांत्र रक्तस्राव, मलाशय से रक्तस्राव, रक्तस्रावी रक्तस्राव, त्वचा रक्तस्रावी सिंड्रोम, हेमर्थ्रोसिस, हेमट्यूरिया।

पाचन तंत्र से: बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, यकृत ट्रांसएमिनेस की वृद्धि, हाइपरबिलिरुबिनमिया।

प्रयोगशाला संकेतकों के हिस्से पर: हीमोग्लोबिन और हेमटोक्रिट में कमी

स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंजेक्शन साइट से खून बह रहा है, कैथेटर के इंजेक्शन साइट से खून बह रहा है।

प्रक्रियाओं और सर्जिकल हस्तक्षेप से जुड़ी जटिलताएं: घाव से रक्तस्राव, प्रक्रियाओं के बाद रक्तगुल्म, प्रक्रियाओं के बाद रक्तस्राव, पोस्टऑपरेटिव एनीमिया, पोस्ट-दर्दनाक रक्तगुल्म, कट से खूनी, चीरा साइट से रक्तस्राव, प्रक्रिया के बाद जल निकासी, घाव की निकासी।

डोबिगेट्रान इटेक्लेट लेते समय देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति एनोक्सापारिन सोडियम का उपयोग करते समय विकसित होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति रेंज से आगे नहीं बढ़ी।

दवा PRADAXA® के उपयोग के लिए मतभेद

• गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी);
• रक्तस्रावी विकार, रक्तस्रावी प्रवणता, सहज या औषधीय रूप से प्रेरित हेमोस्टेसिस;
• सक्रिय रूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव;
• बिगड़ा हुआ यकृत समारोह और यकृत रोग, जो अस्तित्व को प्रभावित कर सकता है;
• क्विनिडिन का सहवर्ती उपयोग;
• चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव के परिणामस्वरूप अंग क्षति, चिकित्सा शुरू करने से पहले पिछले 6 महीनों के भीतर रक्तस्रावी स्ट्रोक सहित;
• 18 वर्ष से कम आयु;
• dabigatran या dabigatran etexilate या excipients में से एक को अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान दवा PRADAXA® का उपयोग

प्रायोगिक पशु अध्ययनों में, प्रजनन विषाक्तता की पहचान की गई है। गर्भावस्था के दौरान डाबीगेट्रान इटेक्लेट के उपयोग पर नैदानिक \u200b\u200bडेटा उपलब्ध नहीं हैं। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम ज्ञात नहीं है।

प्रदक्षिणा से उपचारित होने पर प्रजनन आयु की महिलाओं को गर्भधारण से बचना चाहिए। गर्भावस्था के दौरान, जब तक अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम को कम नहीं करता है, तब तक डाबीगाट्रान ईटेक्लेट का उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है।

डाबीगेट्रान ईटेक्लेट के मामले में, स्तनपान बंद कर देना चाहिए। स्तनपान के दौरान दवा के उपयोग पर कोई नैदानिक \u200b\u200bडेटा नहीं हैं।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए उपयोग करें

लीवर फंक्शन (चाइल्ड-पुग क्लास बी और सी) या लीवर की बीमारियों से गंभीर रूप से प्रभावित होने वाले मरीजों को जो जीवित रहने को प्रभावित कर सकता है, या हेपेटाइटिस सी में 2 गुना से अधिक वृद्धि के साथ, नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों से बाहर रखा गया था। इस संबंध में, इन रोगियों में प्रादाक्सा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए उपयोग करें

Iv प्रशासन के बाद, 85% डाबीगेट्रान को गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। मध्यम बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) वाले रोगियों में रक्तस्राव का उच्च जोखिम होता है। ऐसे रोगियों में, खुराक को प्रति दिन 150 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस कॉकरोफ्ट के फॉर्मूले से तय होता है:

पुरुषों के लिए

केके (एमएल / मिनट) \u003d (140-आयु) एक्स शरीर का वजन (किलो) / 72 x सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम / डेसीलीटर)

महिलाओं के लिए, पुरुषों के लिए 0.85 x KK मान।

गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिलीलीटर / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों में दवा के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। इस श्रेणी के रोगियों में Pradax® के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

डायलिसिस के दौरान डाबीगाट्रन को बाहर निकाला जाता है। ऐसे रोगियों में नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन नहीं किया गया है।

विशेष निर्देश

केंद्रीय शिरापरक या धमनी कैथेटर के कामकाज को बनाए रखने के लिए अनफैक्चर्ड हेपरिन का उपयोग किया जा सकता है।

अनियंत्रित हेपरिन या इसके डेरिवेटिव, कम आणविक भार हेपरिन, फोंडापैरिनक्स सोडियम, डेसिरुडिन, थ्रोम्बोलाइटिक एजेंट, GPIIb / IIIa रिसेप्टर प्रतिपक्षी, क्लोपिडोग्रेल, टिक्लोपिडिन, डेक्सट्रान, सल्पीनोप्राजोन और विटामिन K प्रतिपक्षी का उपयोग एक साथ Pradax® के साथ नहीं किया जाना चाहिए।

75-320 मिलीग्राम की खुराक में गहरी शिरा घनास्त्रता और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपचार के लिए अनुशंसित खुराक में प्रादाक्स के संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। हृदय रोगों को रोकने के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की छोटी खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक पर प्रैडाक्सा लेने पर डाबीगाट्रान से जुड़े रक्तस्राव के जोखिम का कोई सबूत नहीं है। हालांकि, उपलब्ध जानकारी सीमित है, इसलिए, कम खुराक और प्रैक्सा में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के संयुक्त उपयोग के साथ, रक्तस्राव के समय पर निदान के लिए रोगियों की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है।

सावधानीपूर्वक निगरानी (रक्तस्राव या एनीमिया के लक्षणों के लिए) उन मामलों में की जानी चाहिए जिनमें रक्तस्रावी जटिलताओं का खतरा बढ़ जाता है:

• हाल ही में बायोप्सी या आघात;
• दवाओं का उपयोग जो रक्तस्रावी जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाते हैं;
• दवाओं के साथ प्रादाक्स का संयोजन जो हेमोस्टेसिस या जमावट प्रक्रियाओं को प्रभावित करता है;
• बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस।

NSAIDs का प्रशासन थोड़े समय के लिए जब सर्जरी के बाद एनाल्जेसिया श्रृंखला के साथ प्रैडाक्सा का उपयोग किया जाता है, जिससे रक्तस्राव का खतरा नहीं बढ़ता है। सीमित डेटा NSAIDs के व्यवस्थित प्रशासन के बारे में T1 / 2 के साथ 12 घंटे से कम में प्रदक्षिणा के साथ उपलब्ध हैं; रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम का कोई सबूत नहीं है।

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों का संचालन करते समय, यह दिखाया गया था कि बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, सहित उम्र के साथ, दवा की प्रभावशीलता में वृद्धि हुई थी। मध्यम रूप से कम गुर्दे समारोह (सीसी 30-50 मिलीलीटर / मिनट) वाले रोगियों में, दैनिक खुराक को प्रति दिन 150 मिलीग्राम तक कम करने की सिफारिश की जाती है। Pradax गंभीर बिगड़ा गुर्दे समारोह (सीसी) के साथ रोगियों में contraindicated है<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

दर्दनाक या दोहराया स्पाइनल पंचर और एक एपिड्यूरल कैथेटर के लंबे समय तक उपयोग के मामले में, मस्तिष्कमेरु रक्तस्राव या एपिड्यूरल हेमेटोमा के विकास का खतरा बढ़ सकता है। प्रादाक्सा की पहली खुराक कैथेटर हटाने के 2 घंटे से पहले नहीं ली जानी चाहिए। ऐसे रोगियों की न्यूरोलॉजिकल लक्षणों की संभावित पहचान के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर dabigatran etexilate के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

डाबीगेट्रान ईटेक्लेट या डाबीगाट्रान के लिए कोई मारक नहीं है।

अनुशंसित से अधिक खुराक के उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। यदि रक्तस्राव विकसित होता है, तो रक्तस्राव के कारणों को निर्धारित करने के लिए उपचार को निलंबित कर दिया जाना चाहिए। किडनी के माध्यम से डाबीगेट्रान के उत्सर्जन के मुख्य मार्ग को देखते हुए, पर्याप्त आहार सुनिश्चित करने के लिए सिफारिश की जाती है। यदि आवश्यक हो, तो सर्जिकल हेमोस्टेसिस या हौसले से जमे हुए प्लाज्मा का आधान संभव है।

डायलिसिस के दौरान दबिगाट्रान को हटा दिया जाता है, लेकिन इस पद्धति के साथ कोई नैदानिक \u200b\u200bअनुभव नहीं है।

दवा बातचीत

विटामिन के प्रतिपक्षी सहित हेमोस्टेसिस या जमावट प्रक्रियाओं को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव का खतरा काफी बढ़ सकता है।

Dabigatran etexilate और dabigatran साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है और इन विट्रो मानव साइटोक्रोम P450 एंजाइमों को प्रभावित नहीं करता है। इसलिए, जब प्रदाक्स के साथ जोड़ा जाता है, तो दवा बातचीत की उम्मीद नहीं की जाती है।

जब एटोरवास्टेटिन के साथ संयुक्त होता है, तो बातचीत नहीं देखी जाती है।

डाइक्लोफेनाक और डाबीगेट्रान इटेक्लेट के फार्माकोकाइनेटिक्स के संयुक्त उपयोग से परिवर्तन नहीं होता है, जो थोड़ी सी बातचीत का संकेत देता है। सर्जरी के बाद दर्द को कम करने के लिए थोड़े समय के लिए एनएसएआईडी का उपयोग रक्तस्राव के जोखिम को नहीं बढ़ाता है।

NSAIDs के एक लंबे व्यवस्थित प्रशासन के साथ संयोजन में Pradaxa के उपयोग में सीमित अनुभव है, और इसलिए रोगियों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता है।

डिगॉक्सिन के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक बातचीत का पता नहीं चला था।

नैदानिक \u200b\u200bअध्ययनों में, पैंटोप्राजोल या अन्य प्रोटॉन पंप और प्रादाक्स इनहिबिटर का कोई संयोजन रक्तस्राव या औषधीय प्रभाव को प्रभावित करने के लिए नहीं दिखाया गया है।

जब रैनिटिडिन के साथ संयुक्त किया जाता है, तो दबिबट्रान के अवशोषण की डिग्री नहीं बदलती है।

प्रैडैक्स और एमियोडेरोन के संयुक्त उपयोग के साथ, बाद के अवशोषण की दर और डिग्री और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट डिसेथाइलमायोडेरोन के गठन में बदलाव नहीं होता है। एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 60% और 50% की वृद्धि होती है। डाबीगेट्रान एटेक्लेट और अमियोडेरोन के संयुक्त उपयोग के साथ, प्रति दिन प्रादाक्सा की खुराक को 150 मिलीग्राम तक कम करना आवश्यक है। एमियोडेरोन के लंबे टी 1/2 के कारण, दवाओं के संभावित इंटरैक्शन एमियोडेरोन को रद्द करने के बाद कई हफ्तों तक जारी रह सकते हैं।

पी-ग्लाइकोप्रोटीन (वेरापामिल, क्लैरिथ्रोमाइसिन) के सक्रिय अवरोधकों के साथ प्रैक्स का सह-उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

कई दिनों में वर्मापैमिल के बार-बार प्रशासन के कारण 50-60% की वृद्धि हुई। वर्बैपिल लेने से कम से कम 2 घंटे पहले दबीगेट्रान को निर्धारित करके इस प्रभाव को कम किया जा सकता है।

क्विनिडाइन के साथ प्रादाक्सा का एक साथ प्रशासन contraindicated है।

राइफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा जड़ी बूटी निकालने जैसे संभावित inducers, dabigran के प्रभाव को कम कर सकते हैं। इसी तरह की दवाओं के साथ दबीगट्रान साझा करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

एंटासिड्स और दवाओं के साथ डबीगाट्रान के संयुक्त उपयोग से जो गैस्ट्रिक स्राव को रोकते हैं, डबीगट्रान की खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं है।

ओपिओइड एनाल्जेसिक्स, मूत्रवर्धक, पेरासिटामोल, NSAIDs (COX-2 इनहिबिटर सहित), GMK-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर, ड्रग्स जो निम्न कोलेस्ट्रॉल / ट्राइग्लिसराइड्स (स्टैटिन से संबंधित नहीं), एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स का पता नहीं लगाते हैं। , ऐस इनहिबिटर, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, प्रोकेनेटिक्स, बेंज़ोडायजेपाइन डेरिवेटिव।

फार्मेसी अवकाश शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन है।

भंडारण के नियम और शर्तें

शीशियों में दवा 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर संग्रहीत किया जाना चाहिए।

नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर सील किया जाना चाहिए। बोतल खोलने के बाद, दवा का उपयोग 30 दिनों के भीतर किया जाना चाहिए।

फफोले में दवा बच्चों की पहुंच से बाहर, एक सूखी जगह में, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर संग्रहीत किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन 3 वर्ष है।