Isoket(Λατινικά Isoket) είναι ένα πρωτότυπο φαρμακευτικό προϊόν που παράγεται από τη γερμανική εταιρεία Schwarz Pharma AG. Ανήκει στην ομάδα των οργανικών νιτρικών αλάτων.

Η δραστική ουσία είναι η δινιτρική ισοσορβίδη, η οποία έχει αγγειοδιασταλτική δράση. Το αποτέλεσμα είναι πιο έντονο σε σχέση με τα φλεβικά αγγεία. Ανάλογα με τη μορφή απελευθέρωσης, το Izoket συνταγογραφείται για τη θεραπεία ή την πρόληψη της στηθάγχης και του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Τα οργανικά νιτρικά χρησιμοποιούνται στην ιατρική από τα τέλη του 19ου αιώνα. Το αρχικό συστατικό για τη δημιουργία μιας ευρείας κατηγορίας φαρμάκων ήταν η νιτρογλυκερίνη, που ελήφθη για πρώτη φορά το 1846 από τον Ιταλό χημικό Ascanio Sobrero.

Το 1879, το επιστημονικό περιοδικό Lancet δημοσίευσε ένα άρθρο του Άγγλου καθηγητή φαρμακολογίας William Murell, ο οποίος απέδειξε την αποτελεσματικότητα της χρήσης ενός διαλύματος νιτρογλυκερίνης σε ασθενείς με στηθάγχη. Από τότε, το φάρμακο έχει εισέλθει στην καρδιολογική πρακτική.

Το 1925, η φαρμακευτική βιομηχανία άρχισε να παράγει κάψουλες ζελατίνης νιτρογλυκερίνης. Αργότερα, εμφανίστηκαν στην πώληση μορφές δισκίων και αεροζόλ.

Το 1948 συντέθηκε νέος εκπρόσωπος ομάδα φαρμάκων- δινιτρική ισοσορβίδη. Αποδείχθηκε ότι, σε σύγκριση με τη νιτρογλυκερίνη, έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης και επίσης προκαλεί διάφορες παρενέργειες σε μικρότερο βαθμό. Τα πρώτα φάρμακα που βασίστηκαν σε αυτό - δισκία και κάψουλες - έγιναν διαθέσιμα στους ασθενείς στα τέλη της δεκαετίας του '60.

Στη δεκαετία του 1980, η Schwartz Pharma άρχισε να αναπτύσσει νέες και πρωτότυπες μορφές δινιτρικού ισοσορβιδίου. Τα γερμανικά φάρμακα κυκλοφόρησαν στη διεθνή αγορά με την επωνυμία Isoket.

Δοσολογικές μορφές

Επί του παρόντος το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή:

• δοσολογικό σπρέι,
• συμπύκνωμα για την παρασκευή διαλύματος έγχυσης,
• δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης (δισκία επιβράδυνσης),
• κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Το σπρέι συσκευάζεται σε γυάλινη φιάλη με αντλία διανομής. Μία φιάλη περιέχει 15 ml (ή 300 δόσεις) του φαρμάκου. Μία δόση (μία ένεση) αντιστοιχεί σε 1,25 mg δινιτρικής ισοσορβίδης.

Το συμπύκνωμα συσκευάζεται σε διαφανείς γυάλινες αμπούλες των 10 ml. 1 ml διαλύματος περιέχει 1 mg δραστική ουσία. Οι συσκευασίες από χαρτόνι περιέχουν 10 αμπούλες.

Τα δισκία διατίθενται σε δόσεις δινιτρικού ισοσορβιδίου των 20, 40 και 60 mg. Κάψουλες - με δόση 120 mg. Και οι δύο μορφές συσκευάζονται σε πλαστικές κυψέλες και στη συνέχεια σε κουτιά των 20, 50 ή 100 τεμαχίων.

Τα φάρμακα διαφέρουν μεταξύ τους ως προς το πόσο γρήγορα επιτυγχάνονται θεραπευτικό αποτέλεσμακαι διάρκεια δράσης.

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των μορφών δοσολογίας του Isoket:

ΣΕ διαφορετικές χώρεςεγγεγραμμένος διάφορα σχήματαΙσοκέτα.

Ιδιότητες της δραστικής ουσίας

Η χημική ονομασία του δινιτρικού ισοσορβιδίου είναι 1,4:3,6-διανυδρίτη-D-γλυκιτόλη 2,5-δινιτρική.

Λατινική ονομασία: Δινιτρική ισοσορβίδη.

Δομικός τύπος:

Ακαθάριστος τύπος: C6H8N2O8.

Μοριακό βάρος: 236,14.

Με φυσικές ιδιότητεςΗ δινιτρική ισοσορβίδη είναι μια λευκή κρυσταλλική σκόνη, άοσμη. Η ουσία είναι σταθερή στον αέρα και στο διάλυμα. Έχει σημείο τήξης 70ºС. Μέτρια διαλυτό στο νερό (διαλυτότητα σε θερμοκρασία δωματίου - 550 mg/l). Διαλύεται εύκολα αιθυλικό οινόπνευμα, ακετόνη, αιθέρας.

Οδηγίες

Φαρμακολογική δράση

Η επίδραση του φαρμάκου συνδέεται με την άμεση επίδρασή του στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Στο σώμα, το μονοξείδιο του αζώτου (ΝΟ) απελευθερώνεται από το μόριο δινιτρικού ισοσορβιδίου, το οποίο μιμείται τις επιδράσεις του ενδοθηλιακού χαλαρωτικού παράγοντα (ERF). Ενεργοποιώντας έναν αριθμό ενζύμων στους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων, το μονοξείδιο του αζώτου προκαλεί χαλάρωση.

Οι περιφερικές φλέβες και οι κύριες αρτηρίες είναι πιο ευαίσθητες στις επιδράσεις των νιτρικών. Λόγω της διαστολής των φλεβών, μειώνεται η επιστροφή του αίματος στην καρδιά, γεγονός που εξασφαλίζει λιγότερη ένταση στους θαλάμους της. Η προφόρτιση στον καρδιακό μυ μειώνεται.

Χαλάρωση μεγάλες αρτηρίεςοδηγεί σε πτώση συνολικά αγγειακή αντίστασηκαι για μείωση μεταφόρτωσης. Ταυτόχρονα, τα στεφανιαία αγγεία (που παρέχουν αίμα στην ίδια την καρδιά) επεκτείνονται, γεγονός που βοηθά στη βελτίωση του μεταβολισμού στο μυοκάρδιο.

Τα τελικά αποτελέσματα της δράσης του δινιτρικού ισοσορβιδίου είναι:

• μείωση της πίεσης στην πνευμονική κυκλοφορία,
• εξάλειψη των σπασμών των στεφανιαίων αγγείων,
• βελτίωση της παροχής αίματος σε ισχαιμικές περιοχές της καρδιάς,
• εκφόρτωση του καρδιακού μυός,
• μειωμένη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου.

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, η λήψη του φαρμάκου βοηθά στην εξάλειψη σύνδρομο πόνουκαι αυξανόμενη αντίσταση στο σωματικό στρες.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Το Aerosol Isoket απορροφάται καλά και γρήγορα από τον στοματικό βλεννογόνο. Έως και 60% του όγκου του ενέσιμου φαρμάκου εισέρχεται στο αίμα.

Τα δισκία και οι κάψουλες διαλύονται πεπτικό σύστημαμέσα σε λίγα λεπτά. Αφού η δραστική ουσία περάσει από το ήπαρ, το 22% της δόσης που λαμβάνεται εισέρχεται στη γενική κυκλοφορία του αίματος.

Το διάλυμα προς έγχυση χορηγείται ενδοφλεβίως, επομένως η βιοδιαθεσιμότητα αυτής της μορφής Isoket είναι 100%.

Μετά την αποβολή του μονοξειδίου του αζώτου με τη δράση των ενζύμων ισοσορβιδίου, το δινιτρικό διασπάται σε ενεργούς μεταβολίτες:

• ισοσορβίδιο-2-νιτρικό (15-25%),
• ισοσορβίδιο-5-νιτρικό (75-85%).

Και τα δύο προϊόντα απεκκρίνονται από το σώμα από τα νεφρά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του νιτρικού ισοσορβιδίου-2 είναι 1,5-2,5 ώρες, του νιτρικού ισοσορβιδίου-5-4-6 ώρες.

Ενδείξεις

Λόγω ετερογένειας φαρμακολογικές ιδιότητες διαφορετικά σχήματαΤο Isoketa ενδείκνυται για διάφορες κλινικές καταστάσεις.

Το σπρέι προορίζεται:

• για την πρόληψη και την ανακούφιση των κρίσεων στηθάγχης,
• για τη θεραπεία οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου ή μεταεμφραγματικών καταστάσεων.

Τα δισκία και οι κάψουλες συνταγογραφούνται:

• για την πρόληψη καρδιακών προσβολών,
• V σύνθετη θεραπείαχρόνια καρδιακή ανεπάρκεια,
• για μετέπειτα θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Το διάλυμα προς έγχυση χρησιμοποιείται για οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή στηθάγχη (προεμφραγματική κατάσταση) και οξεία ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας.

Αντενδείξεις

• Η συστολική ("άνω") πίεση είναι κάτω από 90 mm. rt. Τέχνη.
• Αγγειακή κατάρρευση.
• Κτύπημα.
• Καρδιογενές σοκ.
• Τραυματική εγκεφαλική βλάβη.
• Στένωση μιτροειδούς βαλβίδας.
• Γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
• Υπερευαισθησία στα νιτρικά άλατα.
• Ταυτόχρονη χρήση αναστολέων φωσφοδιεστεράσης-5.
• Πνευμονικό οίδημα.
• Καρδιακός επιπωματισμός.
• Περικαρδίτις.
• Σοβαρή αναιμία.
• Σοβαρή υποογκαιμία (μειωμένος όγκος αίματος).
• Εγκεφαλική αιμορραγία.
• Αλκοολική δηλητηρίαση.
• Ηλικία έως 18 ετών.

Πρόσθετες αντενδείξεις για τα δισκία και τις κάψουλες Isoket είναι το έμφραγμα του μυοκαρδίου και οξείες προσβολέςστηθάγχη. Ο λόγος είναι ότι η έναρξη του αποτελέσματος διαρκεί πολύ.

Τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή εάν είστε επιρρεπείς σε αρτηριακή υπόταση, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, ασθένειες θυρεοειδής αδένας, σε μεγάλη ηλικία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Η σκοπιμότητα χρήσης του Isoket κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθορίζεται από τον γιατρό σας. Σε κλινικές δοκιμές σε ζώα αρνητική επιρροήτο έμβρυο δεν καθορίστηκε. Συνιστάται η διακοπή του θηλασμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Επιπτώσεις στην ικανότητα χειρισμού μηχανημάτων

Κατά τη λήψη του Isoket, θα πρέπει να αποφεύγετε την οδήγηση. οχήματακαι δραστηριότητες επικίνδυνα είδηδραστηριότητες.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο για πρώτη φορά, συχνά παρατηρούνται πονοκέφαλοι λόγω διαστολής των αιμοφόρων αγγείων στον εγκέφαλο. Ο πόνος είναι παλλόμενος χαρακτήρας και μπορεί να συνοδεύεται από ζάλη και υπνηλία. Στη συντριπτική πλειοψηφία των ασθενών, το αρνητικό σύμπτωμα εξαφανίζεται ή γίνεται λιγότερο έντονο μέσα σε λίγες ημέρες από την έναρξη της θεραπείας.

Συχνά, όταν παίρνετε για πρώτη φορά το Isoket, υπάρχει μείωση αρτηριακή πίεση, που εντείνεται με ξαφνική υιοθέτηση κάθετης θέσης (ορθοστατική υπόταση). ΣΕ σε σπάνιες περιπτώσειςη κατάσταση μπορεί να οδηγήσει σε λιποθυμία και επιδείνωση των κρίσεων στηθάγχης. Η πτώση της πίεσης συνοδεύεται από αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία). Αναπτυξιακός κίνδυνος παρενέργειααυξάνεται με ταυτόχρονη χορήγησηάλλα αγγειοδιασταλτικά ή αλκοολούχα ποτά.

Σε όλους τους ασθενείς, κατά τη χρήση του φαρμάκου, μειώνεται η ικανότητα για γρήγορες κινητικές και νοητικές αντιδράσεις. Το σύμπτωμα βελτιώνεται όσο συνεχίζεται η θεραπεία.

Σε σπάνια αρνητικές αντιδράσειςΤο Isoketa περιλαμβάνει επίσης:

• ναυτία, έμετος, καούρα, ξηροστομία, ρέψιμο (μπορεί να εμφανιστούν δυσπεπτικές διαταραχές με οποιαδήποτε μορφή χορήγησης νιτρικών),
• θολή όραση,
• αίσθημα θερμότητας στο πρόσωπο και το λαιμό, ερυθρότητα του δέρματος του προσώπου,
• ερυθροδερμία,
• αγγειοοίδημα,
• δερματική αλλεργία,
• εγκεφαλική ισχαιμία.

Ειδικές οδηγίες

Στο μακροχρόνια χρήσηΤο Isoketa μπορεί να αναπτύξει ανοχή όταν οι συνήθεις δόσεις του φαρμάκου παύσουν να προσφέρουν ανακούφιση στον ασθενή. Ο κύριος λόγος έγκειται στην εξάντληση των ενζυμικών συστημάτων του σώματος, τα οποία είναι απαραίτητα για την απελευθέρωση του μονοξειδίου του αζώτου από τα μόρια του φαρμάκου.

Η ανοχή αναπτύσσεται όσο πιο γρήγορα τόσο πιο συχνά λαμβάνεται η δινιτρική ισοσορβίδη και τόσο μεγαλύτερη είναι η δόση της. Για να ξεπεραστεί το πρόβλημα, η θεραπεία με Isoket θα πρέπει να διακόπτεται για 3-5 ημέρες. Μετά από ένα διάλειμμα, η ευαισθησία στο φάρμακο συνήθως αποκαθίσταται πλήρως.

Υπερβολική δόση

Η φαρμακευτική δηλητηρίαση εκδηλώνεται:

• έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης,
• αίσθημα καρδιακού παλμού,
• σπασμοί,
• αυξημένη εφίδρωση,
• αδυναμία,
• πονοκέφαλο,
• εμετός
• διάρροια,
• μεθαιμοσφαιριναιμία (δύσπνοια, μπλε δέρμα),
• παράλυση,
• κώμα.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με μορφές δισκίων, η θεραπεία συνίσταται σε πλύση στομάχου. Σε άλλες περιπτώσεις, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία.

Τρόπος χορήγησης

Σπρέι

Το διάλυμα ψεκάζεται στο στόμα. Πριν τη χρήση πρέπει να κάνετε βαθιά ανάσακαι κρατήστε την αναπνοή σας. Μετά την ένεση, πρέπει να κλείσετε καλά το στόμα σας και να συνεχίσετε να αναπνέετε από τη μύτη σας. Επιτρέπεται η πραγματοποίηση έως και 3 ενέσεων με διαλείμματα 30 δευτερολέπτων.

Το φάρμακο λαμβάνεται αυτή τη στιγμή έμφραγμαή μέσα για προληπτικούς σκοπούς- 5-10 λεπτά πριν την επερχόμενη σωματική δραστηριότητα. Σε περίπτωση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου, η εφάπαξ δόση μπορεί να αυξηθεί κατά την κρίση του γιατρού.

Συμπυκνωμένο διάλυμα για την παρασκευή διαλύματος έγχυσης

Το διάλυμα πρέπει να προετοιμαστεί ειδικούς ιατρούς. Το περιεχόμενο των αμπούλων αραιώνεται με φυσιολογικό ορό σε συγκέντρωση 0,01 ή 0,02%.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως με τη χρήση αυτοματοποιημένων συστημάτων έγχυσης. Είναι αποδεκτή η χρήση συστημάτων από πολυπροπυλένιο, πολυαιθυλένιο και πολυφθοροαιθυλένιο. Άλλα υλικά μπορεί να αλληλεπιδράσουν χημικά με τη δινιτρική ισοσορβίδη, γεγονός που οδηγεί σε απώλεια της δραστικής ουσίας και σε εξασθένηση του θεραπευτικού αποτελέσματος.

Η θεραπεία πραγματοποιείται υπό συνεχή παρακολούθηση των καρδιακών παραμέτρων. Το δοσολογικό σχήμα επιλέγεται μεμονωμένα, λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς. Η μέση αρχική δόση είναι περίπου 5-10 mg/ώρα.

Δισκία και κάψουλες

Η συχνότητα λήψης από του στόματος μορφών εξαρτάται από το στάδιο της νόσου και την ανάγκη του ασθενούς για οργανικά νιτρικά άλατα. Εκτός εάν συνταγογραφηθεί διαφορετικά από γιατρό, τα φάρμακα λαμβάνονται σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα:

• Δισκία 20 mg - ένα 2-3 φορές την ημέρα,
• δισκία 40 mg - 1 ή 1/2 έως 2 φορές την ημέρα,
• δισκία 60 mg - ένα 1-2 φορές την ημέρα,
• Κάψουλες 120 mg - μία την ημέρα (κατά προτίμηση το πρωί).

Το φάρμακο λαμβάνεται μετά τα γεύματα με μικρή ποσότητα υγρού. Όταν συνταγογραφούνται περισσότερες από 2 δόσεις την ημέρα, το διάστημα μεταξύ των παρακείμενων δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 8 ώρες.

Μετά μακροχρόνια θεραπεία(για αρκετές εβδομάδες ή μήνες) προκειμένου να αποφευχθεί η επιδείνωση των καρδιακών προσβολών, το Isoket θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, μειώνοντας τη δόση στο ελάχιστο ημερήσιο.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Η υποτασική δράση του Isoket ενισχύεται όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αγγειοδιασταλτικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, αιθανόλη, αντιυπερτασικά φάρμακα(βήτα-αναστολείς, αναστολείς κανάλια ασβεστίου, αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά). Επομένως, όταν συνταγογραφούνται συνδυασμοί αυτών των φαρμάκων, οι δόσεις τους πρέπει να προσαρμόζονται προσεκτικά.

Ξεχωριστά, πρέπει να σημειωθεί ότι το Isoket είναι ασυμβίβαστο με αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης-5, οι οποίοι χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας στους άνδρες (Viagra, Cialis, Levitra).

Ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων είναι γεμάτος με βαθιά υπόταση και την ανάπτυξη κώματος. Στα τέλη της δεκαετίας του '90. Στις ΗΠΑ, αναφέρθηκαν θάνατοι στο 70% των ασθενών που έπαιρναν Viagra μαζί με οργανικά νιτρικά άλατα. Εάν είναι αδύνατη η πλήρης διακοπή του Isoket, πρέπει να γίνει διάλειμμα 48 ωρών μεταξύ της χορήγησής του και της χρήσης ενός αναστολέα φωσφοδιεστεράσης.

Αποθήκευση:Σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25ºС.

Καλύτερη ημερομηνία πριν: 5 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής.

Προϋποθέσεις διακοπών:Σύμφωνα με τη συνταγή.

Χώρες όπου χρησιμοποιείται το Isoket

Το 1994, η δινιτρική ισοσορβίδη συμπεριλήφθηκε στον Πρότυπο Κατάλογο Βασικών Φαρμάκων του ΠΟΥ. Τα φάρμακα που βασίζονται σε αυτό συνιστώνται για τη θεραπεία καρδιοπαθών σε όλο τον κόσμο.

Από το 2015, η Schwartz Pharma έχει το δικαίωμα να πουλάει το Isoket σε 28 χώρες:

• Αργεντίνη,
• Αυστρία,
• Βουλγαρία,
• ΗΝΩΜΕΝΟ ΒΑΣΙΛΕΙΟ,
• Βενεζουέλα,
• Ελλάδα,
• Γεωργία,
• Γερμανία,
• Αίγυπτος,
• Ινδονησία,
• Ιρλανδία,
• Ισραήλ,
• Κίνα,
• Λατβία,
• Λιθουανία,
• Μαλαισία,
• Μάλτα,
• Ομάν,
• Περού,
• Ρωσία,
• Σιγκαπούρη,
• Σλοβακία,
• Σιάμ,
• Ουκρανία,
• Φιλιππίνες,
• Ελβετία.

Διάφορος δοσολογικές μορφέςΤα φάρμακα έχουν εγκριθεί για χρήση από τοπικά ινστιτούτα υγείας.

Στη Ρωσία, από το 1995, έχουν εφαρμοστεί τα ακόλουθα:

• Isoket spray,
• Πυκνό Isoket για την παρασκευή διαλύματος έγχυσης.

Κάθε 5 χρόνια, τα κεφάλαια υποβάλλονται σε επανεγγραφή στο Υπουργείο Υγείας της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Η μορφή δισκίου του φαρμάκου καταχωρήθηκε στη Ρωσία και την Ουκρανία με διαφορετική εμπορική ονομασία (Cardiket), η οποία εξηγείται από τις ιδιαιτερότητες της πολιτικής μάρκετινγκ της Schwartz Pharma. Η διαφοροποίηση των προϊόντων δίνει στην εταιρεία πρόσθετες ευκαιρίες να τα προωθήσει στην αγορά της Ανατολικής Ευρώπης.

Γενόσημα

Τα Generics του Isoket έχουν την ίδια ποιοτική και ποσοτική σύνθεση και διατίθενται στις ίδιες δοσολογικές μορφές.

Σύμφωνα με το Μητρώο Φαρμάκων (RMS), τα ακόλουθα αντίγραφα του φαρμάκου είναι διαθέσιμα στη Ρωσία σήμερα:

Σύμφωνα με τους κατασκευαστές, η θεραπευτική αποτελεσματικότητα και το προφίλ ασφάλειας αυτών των φαρμάκων δεν διαφέρουν από τα χαρακτηριστικά του Isoket. Ταυτόχρονα, το κόστος των γενόσημων είναι σημαντικά χαμηλότερο.

Φάρμακα με παρόμοια θεραπευτικά αποτελέσματα

Τα θεραπευτικά ανάλογα του Isoket περιλαμβάνουν:

• φάρμακα που περιέχουν δινιτρική ισοσορβίδη, αλλά σε περισσότερα χαμηλές δόσειςμερίδες,
• παρασκευάσματα που περιέχουν άλλα οργανικά νιτρικά (νιτρογλυκερίνη ή μονονιτρικό ισοσορβίδιο).

Και οι δύο ομάδες έχουν ομοιότητες με το Isoket θεραπευτικά αποτελέσματακαι συνταγογραφούνται για τις ίδιες συνθήκες.

Το κύριο πλεονέκτημα των αναλόγων χαμηλής δόσης με βάση το δινιτρικό ισοσορβίδιο είναι η προσιτή τιμή τους. Ταυτόχρονα, τέτοια φάρμακα δεν έχουν παρατεταμένη δράση και απαιτούν συχνότερη χρήση, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης ανοχής σε αυτά.

Συγκριτικά χαρακτηριστικά του Isoket και του αναλόγου του Nitrosorbide:

Άλλα ανάλογα του Isoket περιλαμβάνουν παρασκευάσματα νιτρογλυκερίνης και μονονιτρικού ισοσορβιδίου.

Τα προϊόντα με βάση τη νιτρογλυκερίνη χαρακτηρίζονται από μεγαλύτερη περίοδο έναρξης δράσης και μικρότερη διάρκεια δράσης. Χρησιμοποιούνται οι ακόλουθες μορφές φαρμάκων:

• Υπογλώσσιο και παρειακό(σταγόνες ζάχαρης, δισκία νιτρογλυκερίνης ή κάψουλες ζελατίνης για επαναρρόφηση, Nitromint, σπρέι Nitrospray, πλάκες τσίχλας Trinitrolong). Αρχίζουν να δρουν 1-2 λεπτά μετά την εφαρμογή. Η διάρκεια του αποτελέσματος δεν είναι μεγαλύτερη από 2 ώρες. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση και την πρόληψη επιθέσεων.
• Διαλύματα για ενδοφλέβια χορήγηση(Nitro, Nirmin, Perlinganite). Χρησιμοποιείται όταν οξείες καταστάσεις(έμφραγμα μυοκαρδίου, οξεία ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας). Σε σύγκριση με το Isoket, παρουσιάζουν υψηλότερη συχνότητα αρτηριακής υπότασης (στο 20% των ασθενών).
• Δισκία και κάψουλες μακράς δράσης(Nitrong, Sustak Forte, Nitro Mac). Ανάλογα με τη δόση, λαμβάνονται από 3 έως 6 φορές την ημέρα. Έχουν χαμηλότερη βιοδιαθεσιμότητα από τη δινιτρική ισοσορβίδη: μετά τη διέλευση από το ήπαρ, δεν εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος περισσότερο από το 50% της αρχικής δόσης νιτρογλυκερίνης.
• Αλοιφές και διαδερμικά θεραπευτικά συστήματα(2% αλοιφή νιτρογλυκερίνης, έμπλαστρο Transderm-Nitro). Αρχίζουν να δρουν 30 λεπτά μετά την εφαρμογή. Η διάρκεια του αποτελέσματος είναι έως και 4 ώρες. Συνιστάται πότε εσωτερική υποδοχήτα οργανικά νιτρικά δεν είναι δυνατά (για παράδειγμα, με προβλήματα με το πεπτικό σύστημα).

Προσπαθούμε να παρέχουμε το πιο σχετικό και χρήσιμες πληροφορίεςγια εσάς και την υγεία σας. Τα υλικά που δημοσιεύονται σε αυτή τη σελίδα είναι ενημερωτικού χαρακτήρα και προορίζονται για εκπαιδευτικούς σκοπούς. Οι επισκέπτες του ιστότοπου δεν πρέπει να τα χρησιμοποιούν ως ιατρική συμβουλή. Ο καθορισμός της διάγνωσης και η επιλογή μεθόδου θεραπείας παραμένει αποκλειστικό προνόμιο του θεράποντος ιατρού σας! Δεν είμαστε υπεύθυνοι για πιθανή αρνητικές συνέπειεςπου προκύπτουν ως αποτέλεσμα της χρήσης πληροφοριών που δημοσιεύονται στον ιστότοπο

Φωτογραφία του φαρμάκου

Λατινική ονομασία: Isoket

Κωδικός ATX: C01DA08

Δραστικό συστατικό:Δινιτρική ισοσορβίδη

Κατασκευαστής: JENAHEXAL PHARMA (Γερμανία)

Η περιγραφή ισχύει για: 13.10.17

Περιφερικό αγγειοδιασταλτικό με κυρίαρχη επίδραση στα φλεβικά αγγεία
Φάρμακο: ISOKET®

Δραστική ουσία του φαρμάκου: δινιτρικό ισοσορβίδιο
Κωδικός ATX: C01DA08
CPG: Περιφερικό αγγειοδιασταλτικό. Αντιστηθαγχικό φάρμακο
Αριθμός Μητρώου: Π Αρ. 012496/02
Ημερομηνία εγγραφής: 28/03/07
Αριθμός ιδιοκτήτη πιστοποιητικό: SCHWARZ PHARMA AG (Γερμανία)

Μορφή απελευθέρωσης Isoket, συσκευασία και σύνθεση φαρμάκου.

Το σπρέι χορηγείται με τη μορφή διαφανούς, άχρωμου διαλύματος με οσμή αλκοόλ. 1 ένεση (1 δόση) δινιτρική ισοσορβίδη 1,25 mg
Έκδοχα: macrogol 400, αιθανόλη 100%.
15 ml (300 δόσεις) - σκούρα γυάλινα μπουκάλια με δοσομετρική συσκευή (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται στις επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.

Φαρμακολογική δράση Isoket

Περιφερικό αγγειοδιασταλτικό με κυρίαρχη επίδραση στα φλεβικά αγγεία. Διεγείρει το σχηματισμό μονοξειδίου του αζώτου (ενδοθηλιακός χαλαρωτικός παράγοντας) στο αγγειακό ενδοθήλιο, το οποίο προκαλεί ενεργοποίηση της ενδοκυτταρικής γουανυλικής κυκλάσης, με αποτέλεσμα την αύξηση του cGMP (διαμεσολαβητής αγγειοδιαστολής). Μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου μειώνοντας την προφόρτιση (μειώνει τον τελοδιαστολικό όγκο της αριστερής κοιλίας και μειώνει τη συστολική τάση των τοιχωμάτων της). Έχει αποτέλεσμα διαστολής των στεφανιαίων.
Μειώνει τη ροή του αίματος στον δεξιό κόλπο, βοηθά στη μείωση της πίεσης στην πνευμονική κυκλοφορία και στην υποχώρηση των συμπτωμάτων του πνευμονικού οιδήματος. Προωθεί την αναδιανομή στεφανιαία ροή αίματοςσε μια περιοχή με μειωμένη κυκλοφορία του αίματος. Αυξάνει την ανοχή στην άσκηση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο (συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης).
Διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία του εγκεφάλου και της σκληράς μήνιγγας, η οποία μπορεί να συνοδεύεται από πονοκεφάλους.
Όπως και με άλλα νιτρικά, αναπτύσσεται διασταυρούμενη ανοχή. Μετά την ακύρωση (διάλειμμα θεραπείας), η ευαισθησία σε αυτήν αποκαθίσταται γρήγορα.
Μετά τον ψεκασμό στον στοματικό βλεννογόνο, το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 30 δευτερόλεπτα και διαρκεί 15-120 λεπτά.

Φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

Αναρρόφηση
Η απορρόφηση είναι υψηλή. Βιοδιαθεσιμότητα - 60%.
Διανομή
Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 30%.
Μεταβολισμός και απέκκριση
Μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό 2 ενεργών μεταβολιτών: το 5-μονονιτρικό ισοσορβίδιο, του οποίου το ποσοστό είναι 75-85%, T1/2 - 5 ώρες και το ισοσορβίδιο-2-μονονιτρικό, το οποίο είναι 15-25%, με T1/2 - 2,5 h.
Το T1/2 του δινιτρικού ισοσορβιδίου είναι 60 λεπτά. Απεκκρίνεται σχεδόν εξ ολοκλήρου στα ούρα ως μεταβολίτες.

Ενδείξεις χρήσης:

Ανακούφιση των κρίσεων στηθάγχης;
- πρόληψη κρίσεων στηθάγχης.
- οξεία καρδιακή προσβολήμυοκάρδιο (συμπεριλαμβανομένου του επιπλεγμένου από οξεία ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας).
- κατάσταση μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης του φαρμάκου.

Για να ανακουφίσετε μια κρίση στηθάγχης ή πριν από το σωματικό ή συναισθηματικό στρες που μπορεί να προκαλέσει επίθεση, θα πρέπει να κάνετε ένεση του φαρμάκου στο στόμα 1-3 φορές με μεσοδιάστημα 30 δευτερολέπτων μεταξύ των ενέσεων κρατώντας την αναπνοή σας. Μια εφάπαξ δόση (3 ενέσεις) για την ανακούφιση μιας επίθεσης μπορεί να αυξηθεί μόνο κατόπιν σύστασης γιατρού.
Σε περίπτωση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου και οξείας καρδιακής ανεπάρκειας, συνταγογραφούνται 1-3 ενέσεις υπό τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Εάν δεν υπάρξει αποτέλεσμα εντός 5 λεπτών, μπορείτε να επαναλάβετε την ένεση υπό την επίβλεψη ιατρού. Εάν δεν επέλθει βελτίωση εντός 10 λεπτών, μπορείτε να επαναλάβετε τη χρήση του Isoket υπό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης.
Κανόνες χρήσης του φαρμάκου
Το αεροζόλ δεν πρέπει να εισπνέεται. Είναι απαραίτητο να φέρετε τη συσκευή χορήγησης (σπρέι) κοντά στο στόμα σας, στη συνέχεια πάρτε μια βαθιά αναπνοή, κρατήστε την αναπνοή σας και, πιέζοντας τον ψεκαστήρα, εγχύστε το αεροζόλ στη στοματική κοιλότητα (αυτό μπορεί να προκαλέσει ελαφρύ αίσθημα καύσου στη γλώσσα) . Στη συνέχεια θα πρέπει να κλείσετε το στόμα σας και να αναπνεύσετε από τη μύτη σας για περίπου 30 δευτερόλεπτα.
Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο για πρώτη φορά και στην περίπτωση που έχει περάσει περισσότερο από μία ημέρα από την τελευταία χρήση του Isoket, όταν πιέσετε για πρώτη φορά τον ψεκαστήρα, θα πρέπει να κατευθύνετε το ρεύμα στον αέρα (συνεχώς και τελείως πιέζετε τον ψεκαστήρα και απελευθερώνετε πάλι). Κατά τη χρήση, το μπουκάλι πρέπει να κρατιέται κάθετα, με τον ψεκαστήρα στραμμένο προς τα πάνω.

Παρενέργειες του Isoket:

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: κατά την πρώτη χρήση ή με αύξηση της δόσης, είναι πιθανή μείωση της αρτηριακής πίεσης και ανάπτυξη ορθοστατικής υπότασης, η οποία μπορεί να συνοδεύεται από αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού, λήθαργο, καθώς και ζάλη και αίσθημα αδυναμίας . Στην αρχή της θεραπείας, μπορεί επίσης να εμφανιστούν πονοκέφαλοι (πονοκέφαλοι «νιτρικών»), οι οποίοι, κατά κανόνα, εξαφανίζονται με περαιτέρω χρήση του φαρμάκου.
Σπάνια, με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση των συμπτωμάτων στηθάγχης (παράδοξη αντίδραση νιτρικού άλατος) και κατάρρευση.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρούνται κολλπτοειδείς καταστάσεις, μερικές φορές με βραδυκαρδία και συγκοπή (επιθέσεις με μειωμένη συνείδηση, ζάλη που σχετίζεται με εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα ως αποτέλεσμα διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, κυρίως λόγω της σημαντικής επιβράδυνσής του).
Από έξω πεπτικό σύστημα: Μπορεί να αισθανθείτε ένα ελαφρύ αίσθημα καύσου στη γλώσσα, ξηροστομία. σπάνια - ναυτία, έμετος.
Από το κεντρικό νευρικό σύστημα και το περιφερικό νευρικό σύστημα: δυσκαμψία, υπνηλία, θολή όραση, μειωμένη ικανότητα για γρήγορες νοητικές και κινητικές αντιδράσεις (ειδικά στην αρχή της θεραπείας). σπάνια – εγκεφαλική ισχαιμία.
Άλλα: σπάνια - ερυθρότητα του δέρματος του προσώπου, αίσθημα θερμότητας, αλλεργία δερματικές αντιδράσεις; σε ορισμένες περιπτώσεις - απολεπιστική δερματίτιδα, ανάπτυξη ανοχής (συμπεριλαμβανομένης της διασταυρούμενης ανοχής σε άλλα νιτρικά άλατα).

Αντενδείξεις για το φάρμακο:

Οξεία αγγειακή ανεπάρκεια;
- σοβαρή αρτηριακή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση κάτω από 90 mm Hg, διαστολική αρτηριακή πίεση κάτω από 60 mm Hg).
- καρδιογενές σοκ(εάν είναι αδύνατο να διορθωθεί η τελοδιαστολική πίεση της αριστερής κοιλίας χρησιμοποιώντας αντιπαλμική ενδοαορτή ή φάρμακα με θετική ινότροπη δράση).
- ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.
- μορφή γλαυκώματος κλειστής γωνίας.
- υπερθυρεοειδισμός;
- ηλικία κάτω των 18 ετών (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί)
- ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (για παράδειγμα, σιλδεναφίλη), επειδή Σε αυτή την περίπτωση, η υποτασική δράση του φαρμάκου μπορεί να ενισχυθεί.
- αυξημένη ευαισθησίασε νιτρικές ενώσεις ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και υπό την επίβλεψη ιατρού σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με μειωμένη κοιλιακή πίεση πλήρωσης.
Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή για υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, συσταλτική περικαρδίτιδα, καρδιακό επιπωματισμό, στένωση αορτής και/ή μιτροειδούς, τάση για ορθοστατικές αντιδράσεις, για ασθένειες που συνοδεύονται από αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση (συμπεριλαμβανομένου του αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου), τραύμα, βαρύς νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια (αφού αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης μεθαιμοσφαιριναιμίας), ηλικιωμένοι ασθενείς.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, η χρήση του Isoket είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει σημαντικά πιθανό κίνδυνογια το έμβρυο ή το παιδί.
Πειραματικές μελέτες δεν αποκάλυψαν καμία επιβλαβή επίδραση στο έμβρυο.

Ειδικές οδηγίες για τη χρήση του Isoket.

Κατά την περίοδο χρήσης του Isoket, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.
Η απότομη διακοπή του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγεται.
Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η συχνή συνταγογράφηση και χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσειςμπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη ανοχής. Σε αυτή την περίπτωση, συνιστάται η διακοπή του φαρμάκου για 24-48 ώρες ή μετά από 3-6 εβδομάδες τακτικής χρήσης, κάντε ένα διάλειμμα για 3-5 ημέρες, αντικαθιστώντας το Isoket με άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.
Λάβετε υπόψη ότι το φάρμακο περιέχει περίπου 85% αιθανόλη. Επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Isoket, η κατανάλωση αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
Αποφύγετε την επαφή του φαρμάκου με τα μάτια.
Κάθε φορά που πιέζετε τον ψεκαστήρα, ίση ποσότητα διαλύματος ψεκάζεται με τη μορφή μικροσκοπικών σταγονιδίων. Διεισδύει εύκολα στον βλεννογόνο του στόματος και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος μέσα σε λίγα δευτερόλεπτα.
Το Isocket δεν περιέχει φρέον, είναι ακίνδυνο περιβάλλο. Το μπουκάλι είναι διαφανές, γεγονός που σας επιτρέπει να παρατηρήσετε έγκαιρα την ανάγκη αντικατάστασης.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων
Οι ιδιαιτερότητες μιας ατομικής αντίδρασης στο φάρμακο μπορεί να οδηγήσουν σε έκπτωση της ικανότητας οδήγησης οχημάτων ή άλλων μηχανημάτων. Αυτή η επίδραση ενισχύεται σημαντικά στην αρχή της θεραπείας, με αύξηση των δόσεων και αλλαγή του φαρμάκου, καθώς και όταν συνδυάζεται με λήψη αλκοόλ.

Υπερδοσολογία φαρμάκων:

Συμπτώματα: κατάρρευση, λιποθυμία, πονοκέφαλος, ζάλη, αίσθημα παλμών, διαταραχές της όρασης, υπερθερμία, σπασμοί, έξαψη δέρματος, αυξημένη εφίδρωση, ναυτία, έμετος, διάρροια, μεθαιμοσφαιριναιμία (κυάνωση, δύσπνοια), βραδυκαρδία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, παράλυση, κώμα.
Θεραπεία: για μεθαιμοσφαιριναιμία - ενδοφλέβια χορήγηση μπλε του μεθυλενίου 1% σε δόση 1–2 mg/kg. Σε σοβαρή υπόταση, η φαινυλεφρίνη (Mezaton), η επινεφρίνη (αδρεναλίνη) και οι σχετικές ενώσεις αντενδείκνυνται.

Αλληλεπίδραση του Isoket με άλλα φάρμακα.

Με την ταυτόχρονη χρήση του Isoket με άλλα αγγειοδιασταλτικά (αγγειοδιασταλτικά), αντιυπερτασικά φάρμακα, β-αναστολείς, αναστολείς βραδέων διαύλων ασβεστίου, νευροληπτικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αιθανόλη, προκαϊναμίδη, κινιδίνη, αναστολείς φωσφοδιεστεράσης, η υποτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί.
Όταν συνδυάζεται το Isoket με αμιωδαρόνη, προπρανολόλη και αναστολείς βραδέων διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη, νιφεδιπίνη), το αντιστηθαγχικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Isoket με συμπαθομιμητικά, άλφα-αναστολείς (διυδροεργοταμίνη), η σοβαρότητα της αντιστηθαγχικής δράσης μπορεί να μειωθεί (λόγω έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης και, κατά συνέπεια, στεφανιαίας αιμάτωσης).
Στο συνδυασμένη χρήσηΗ ισοκέτα με m-αντιχολινεργικούς αναστολείς (ατροπίνη) αυξάνει την πιθανότητα αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης.
Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα δεδομένα που παρουσιάζονται ισχύουν και για εκείνες τις περιπτώσεις κατά τις οποίες ξεκίνησε πρόσφατα το φάρμακο.

Όροι πώλησης στα φαρμακεία.

Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.

Όροι αποθήκευσης για το φάρμακο Isoket.

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Διάρκεια ζωής: 5 χρόνια.
Είναι απαραίτητο να ελέγχετε περιοδικά τη λειτουργία του ψεκαστήρα (ειδικά μετά από μεγάλο διάλειμμα στη χρήση του). Υπάρχει ένα βέλος στο κάτω μέρος της ετικέτας του μπουκαλιού. Όταν η στάθμη του υγρού στο μπουκάλι φτάσει στην επάνω άκρη του βέλους, πρέπει να αγοράσετε το επόμενο μπουκάλι σπρέι. Περαιτέρω χρήση μιας τέτοιας φιάλης είναι δυνατή εφόσον η άκρη του σωλήνα αναρρόφησης εξακολουθεί να είναι βυθισμένη στο υγρό όταν έχει ελαφρά κλίση.

Δοσολογία αεροζόλ 1,25 mg/δόση - 1 φιαλίδιο:

• Δραστικά συστατικά: δινιτρική ισοσορβίδη - 375 mg;
• Έκδοχα: αιθανόλη; macrogol 400.

Σε φιάλες των 15 ml (300 δόσεις). Πιέζοντας τον νεφελοποιητή μόλις απελευθερωθούν 0,05 ml (1,25 mg). 1 μπουκάλι σε κουτί.

Διάλυμα για έγχυση 0,1% - 1 ml:

• Δραστικά συστατικά: δινιτρική ισοσορβίδη - 1 mg;
• Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο; νερό.

Σε αμπούλες των 10 ml. σε συσκευασία από χαρτόνι 10 τεμ.

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Αερόλυμα: διαφανές, άχρωμο διάλυμα, σε καφέ διαφανή γυάλινες φιάλες με ακροφύσιο για τη στερέωση του πώματος, αντλία διανομής με άκαμπτα στερεωμένο λευκό πλαστικό ψεκαστήρα (κεφαλή αερολύματος) και κόκκινο προστατευτικό πώμα.

Ενδείξεις χρήσης Isoket

• επιθέσεις όλων των μορφών στηθάγχης (ένεση αερολύματος στη στοματική κοιλότητα ή δισκίο κάτω από τη γλώσσα).
• πρόληψη της στηθάγχης?
• οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου?
• χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Αντενδείξεις για τη χρήση του Isoket

• οξεία φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• υπερευαισθησία σε νιτρικές ενώσεις ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Isoket Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τα παιδιά

Να μην χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Είναι δυνατό να ενισχυθεί η υποτασική δράση του αερολύματος Isoket® όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με άλλα αγγειοδιασταλτικά (αγγειοδιασταλτικά), αντιυπερτασικά φάρμακα, β-αναστολείς, αναστολείς «αργών» διαύλων ασβεστίου, προκαϊναμίδη και κινιδίνη, αντιψυχωσικά και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, σε συνδυασμό με , καθώς και όταν χρησιμοποιούνται αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης-5, όπως το Viagra. Όταν συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, προπρανολόλη, αναστολείς των «αργών» διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη, νιφεδιπίνη, κ.λπ.), η αντιστηθαγχική δράση μπορεί να ενισχυθεί. Υπό την επίδραση συμπαθομιμητικών, άλφα-αναστολέων (διυδροεργοταμίνη κ.λπ.), είναι δυνατό να μειωθεί η σοβαρότητα της αντιστηθαγχικής δράσης (υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και, κατά συνέπεια, στεφανιαία αιμάτωση). Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με m-αντιχολινεργικά (ατροπίνη, κ.λπ.), η πιθανότητα αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης αυξάνεται. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα δεδομένα που δίνονται ισχύουν και για περιπτώσεις όπου η φαρμακευτική αγωγή ξεκίνησε πρόσφατα.

Δοσολογία Isoket

Αερόλυμα - για τη θεραπεία μιας κρίσης στηθάγχης ή πριν από το σωματικό ή συναισθηματικό στρες που μπορεί να προκαλέσει επίθεση, πρέπει να εγχύσετε το αεροζόλ στο στόμα 1-3 φορές με μεσοδιάστημα 30 δευτερολέπτων μεταξύ των ενέσεων. Σε περίπτωση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου και οξείας καρδιακής ανεπάρκειας, ξεκινήστε με 1-3 ενέσεις. Εάν δεν υπάρξει αποτέλεσμα εντός 5 λεπτών, μπορείτε να επαναλάβετε την ένεση υπό την επίβλεψη γιατρού. Εάν δεν επέλθει βελτίωση μέσα στα επόμενα 10 λεπτά, η χρήση του αερολύματος μπορεί να επαναληφθεί υπό αυστηρή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.

Δισκία - 20 mg 2-3 φορές την ημέρα (ή 40 mg 2 φορές την ημέρα ή 60 mg 1-2 φορές την ημέρα).

Κάψουλες 120 mg 1 φορά την ημέρα. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μετά τα γεύματα, χωρίς μάσημα και με μικρή ποσότητα υγρού.

Κρέμα - 1 g (2 δόσεις) που εφαρμόζεται στο δέρμα του στήθους, των αντιβραχίων και της κοιλιάς.

Προφυλάξεις

Ιδιαίτερα προσεκτική ιατρική παρακολούθηση είναι απαραίτητη σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με μειωμένη πίεση πλήρωσης της κοιλίας. Το αεροζόλ Isoket® θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περιπτώσεις υπερτροφικής αποφρακτικής μυοκαρδιοπάθειας (νόσος του καρδιακού μυός με στένωση των θαλάμων της καρδιάς), συσταλτικής περικαρδίτιδας (περιοριστική φλεγμονή του καρδιακού σάκου) και καρδιακού επιπωματισμού, στένωση αορτής και/ή μιτροειδούς , τάση για ορθοστατικές αντιδράσεις ( απότομη πτώσηΑρτηριακή πίεση κατά την αλλαγή θέσης του σώματος), ασθένειες που συνοδεύονται από αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση (συμπεριλαμβανομένου αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, τραυματικού εγκεφαλικού τραυματισμού), σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια (κίνδυνος ανάπτυξης μεθαιμοσφαιριναιμίας). Οι ιδιαιτερότητες μιας ατομικής αντίδρασης στο φάρμακο μπορεί να οδηγήσουν σε έκπτωση της ικανότητας οδήγησης οχημάτων ή άλλων μηχανημάτων. Αυτό εκδηλώνεται σε μεγάλο βαθμό στην αρχή της θεραπείας, κατά την αύξηση της δόσης και την αλλαγή του φαρμάκου, καθώς και όταν συνδυάζεται με την πρόσληψη αλκοόλ. Το διάλυμα περιέχει περίπου 85% αλκοόλη. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Isoket®, η χρήση αιθανόλης θα πρέπει να αποφεύγεται. Θα πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή του φαρμάκου. Η δόση πρέπει να μειώνεται σταδιακά.

Οδηγίες χρήσης Isoket
Αγοράστε Isoket spray δόσης 1,25 mg/δόση 300 δόσεις 15 ml
Δοσολογικές μορφές
δοσολογικό σπρέι 1,25mg/δόση 300dz, υπογλώσσιο σπρέι δόση 1,25mg/δόση 300dz
Κατασκευαστές
Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Γερμανία), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Γερμανία)
Ομάδα
Αντιστηθαγχικοί παράγοντες - νιτρικά και νιτρώδη
Χημική ένωση
Η δραστική ουσία είναι η δινιτρική ισοσορβίδη.
Διεθνές μη ιδιόκτητο όνομα
Δινιτρική ισοσορβίδη
Συνώνυμα
Aerosonit, Dinisorb, Dinitrosorbilong, Isacardin, Isolong, Cardiket, Cardix, Cardicap, Cardonite, Nitrosorbide, Sedocard-retard
Φαρμακολογική δράση
Έχει αντιστηθαγχική και αγγειοδιασταλτική δράση. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή. Απεκκρίνεται από τα νεφρά (σχεδόν εξ ολοκλήρου με τη μορφή μεταβολιτών). Έναρξη δράσης όταν λαμβάνεται από το στόμα με τη μορφή υπογλώσσιων και μασώμενα δισκίασημειώνεται μετά από 2-5 λεπτά, κάψουλες και δισκία - 15-40 λεπτά, παρατεταμένες μορφές - 30 λεπτά. Η διάρκεια δράσης είναι 1-2 ώρες, 4-6 ώρες και 12 ώρες, αντίστοιχα. Μετά τον ψεκασμό στον στοματικό βλεννογόνο, το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 30 δευτερόλεπτα και διαρκεί 15-120 λεπτά. Με μακροχρόνια χρήση, μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή. Προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή με κυρίαρχη επέκταση των φλεβικών αγγείων. Μειώνει το προ- και μετά το φορτίο στην καρδιά, τη γενική περιφερική αγγειακή αντίσταση, μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, έχει αποτέλεσμα στεφανιαίας διαστολής και μειώνει την πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία.
Ενδείξεις χρήσης
Στηθάγχη (ανακούφιση και πρόληψη προσβολών), οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία, αναιμία, εγκεφαλική αιμορραγία ή πρόσφατος τραυματισμός στο κεφάλι, γλαύκωμα, υπερθυρεοειδισμός, υπόταση, εγκυμοσύνη, γαλουχία (πρέπει να ανασταλεί θηλασμός), παιδικής ηλικίας.
Παρενέργεια
Ορμή αίματος στο πρόσωπο και τον λαιμό, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος, ορθοστατική υπόταση, ανησυχία, ταχυκαρδία.
Αλληλεπίδραση
Τα αντιυπερτασικά φάρμακα (ανταγωνιστές ασβεστίου, άλλα αγγειοδιασταλτικά), τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και το αλκοόλ αυξάνουν την υπόταση, τα συμπαθομιμητικά μειώνουν την αντιστηθαγχική δράση.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα: κυάνωση χειλιών και νυχιών, σοβαρή ζάληή λιποθυμία, αίσθημα πίεσης στο κεφάλι, αδυναμία, δύσπνοια, αδύναμος και γρήγορος καρδιακός παλμός, αυξημένη θερμοκρασίασώμα, σπασμοί. Θεραπεία: συμπτωματική.
Ειδικές οδηγίες
Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη ανοχής (εθισμός), συνιστάται μετά από 3-6 εβδομάδες τακτικής χρήσης, να κάνετε ένα διάλειμμα για 3-5 ημέρες.
Συνθήκες αποθήκευσης
Κατάλογος Β. Σε ξηρό, δροσερό, σκοτεινό μέρος, μακριά από φωτιά.