КРЪЧМА:Амиодарон

Производител:Химфарм АД

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Амиодарон

Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-3 No 021464

период на регистрация: 01.06.2018 - 01.06.2023

KNF (лекарството е включено в Казахстанския национален формуляр за лекарства)

ED (Включени в Списъка на лекарствата в рамките на гарантирания обем на медицинска помощ, при закупуване от един дистрибутор)

Ограничена изкупна цена в Република Казахстан: 152,41 KZT

Инструкция

Търговско наименование

Сантодарон

Международно непатентно име

Амиодарон

Доза от

Инжекционен разтвор 150 mg/3 ml

Съединение

3 ml разтвор съдържа:

активно вещество- амиодарон хидрохлорид 150,0 mg,

помощни вещества:полисорбат 80, бензилов алкохол, солна киселина 0,1 М, вода за инжекции.

Описание

Бистър, леко жълтеникав разтвор.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства от I и III клас. Антиаритмични лекарства от клас III. Амиодарон

ATX код C01BD01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

При интравенозно приложение на амиодарон максималният ефект се постига след 15 минути и намалява в рамките на 4 часа.

Амиодаронът се свързва добре с плазмените протеини.

По време на периода на насищане лекарството се натрупва в тъканите, особено в мастната тъкан, и стабилната му концентрация се достига в рамките на един до няколко месеца.

Първоначално е необходимо да се предписват високи натоварващи дози амиодарон, за да се достигне по-бързо терапевтичното ниво на лекарството в тъканите.

За да се постигне насищане на тъканите, лечението трябва да продължи интравенозно или перорално.

Амиодаронът има дълъг полуживот, който варира индивидуално от 20 до 100 дни.

Метаболизмът на амиодарон се осъществява главно в черния дроб. Основният метаболит е deethylamiodarone (DEA), който е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. При продължително лечение серумните концентрации на DEA могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон.

Основният път на екскреция на амиодарон е през черния дроб, с жлъчката, 10% от веществото се екскретира чрез бъбреците, с урината. Поради ниската концентрация на лекарството в урината, може да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност.

След прекратяване на терапията лекарството се освобождава в рамките на няколко месеца.

Фармакодинамика

Сантодарон е антиаритмично лекарство от клас III.

Антиаритмичният ефект на Сантодарон се свързва с удължаване на III фаза на акционния потенциал на сърдечната дейност чрез блокиране на бързите К + канали на кардиомиоцитите, което води до увеличаване на ефективния рефрактерен период на потенциала на действие, инхибиране на ектопия и re-entry механизъм и удължаване на QT интервала на ЕКГ.

В допълнение, Сантодарон също блокира Na + и Ca + каналите на кардиомиоцитите, което води до забавяне на синоатриалната и атриовентрикуларната проводимост.

Сантодарон е неконкурентен β- и α-адренергичен антагонист и поради това има следните хемодинамични ефекти: разширяване на коронарните и периферните артерии, умерено намаляване на тяхната устойчивост (поради директен ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии артерии), намаляване на сърдечната честота, което води до намаляване на нуждата от кислород на миокарда и характеризира антиисхемичния ефект на лекарството.

Сантодарон подпомага сърдечния дебит чрез понижаване на кръвното налягане и периферното съдово съпротивление.

Показания за употреба

Тежки аритмии, ако пероралното лечение е неприемливо

Предсърдна аритмия с бърза камерна честота

Тахикардия при синдрома на Wolff-Parkinson-White

Документирана симптоматична и инвалидизираща камерна аритмия

Сърдечно-белодробна реанимация в случай на сърдечен арест, свързан с вентрикуларна фибрилация, резистентна към електрическа импулсна терапия.

Дозировка и приложение

Разтвор за интравенозно приложение.

Лекарството се използва само в стационарни условия и под наблюдението на лекар.

Не добавяйте други лекарства към инфузионния разтвор.

Повтарящите се или непрекъснати инфузии през периферните вени могат да доведат до локални възпалителни реакции (флебит), поради което при продължителна терапия се препоръчва централен венозен достъп.

Интравенозно капково

За интравенозно капково приложение използвайте 5% разтвор на глюкоза.

Зареждаща доза:

Приложете 5 mg/kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на глюкоза в продължение на 20 минути до 2 часа, след което повторете инфузия 2-3 пъти на всеки 24 часа до доза от 1200 mg/ден (около 15 mg/kg от тялото). тегло) се достига в 500 ml 5% разтвор на глюкоза. Скоростта на инфузия се коригира въз основа на клиничния отговор.

Ефектът настъпва в рамките на няколко минути и постепенно намалява. Поради това е необходимо да се премине към поддържащи дози.

Поддържаща доза:

10-20 mg/kg телесно тегло в 5% разтвор на глюкоза на всеки 24 часа (средно 600 до 800 mg на ден, до максимум 1200 mg/ден) в продължение на няколко дни. Не се препоръчва използването на концентрации под 300 mg на 500 ml. За предотвратяване на локални реакции (флебит), не използвайте концентрации на лекарството повече от 3 mg / ml.

Когато се постигне терапевтичен ефект, е необходимо пациентът да се прехвърли на перорално приложение на Santodarone, като се започне от първия ден на инфузия.

интравенозна болус инжекция

При изключително тежки клинични случаи Сантодарон може, по преценка на лекаря, да се прилага като бавна болусна интравенозна инжекция.

Прилагайте 5 mg/kg телесно тегло за най-малко 3 минути, с изключение на кардиопулмонална реанимация на камерно мъждене.

Втората болусна инжекция трябва да се приложи в рамките на повече от 15 минути след първата инжекция, дори ако първоначалната доза се състои само от една ампула, за да се избегне рискът от необратим шок.

Пациентите, получаващи болус инжекции, трябва да бъдат внимателно наблюдавани от медицински персонал в интензивното отделение.

Не използвайте други лекарства в същата спринцовка.

Извършване на кардиопулмонална реанимация

Началната доза е 300 mg (5 mg/kg телесно тегло), разредени в 20 ml 5% разтвор на глюкоза, който се използва за интравенозна болус инжекция.

Може да се приложи допълнителна доза от 150 mg (2,5 mg/kg телесно тегло), ако камерната фибрилация продължава.

Странични ефекти

много често ( 10%), често ( 1% -  10%), рядко ( 0,1% -  1%), рядко ( 0,01% -  0,1%), много рядко ( 0,01%).

Съобщавани са случайни находки на грануломи на костния мозък при пациенти, приемащи амиодарон. Няма клинично обяснение за тази патология.

Често ( 1%,  10%)

Брадикардия, обикновено лека

Възпалителни реакции на мястото на инжектиране (болка, еритема, некроза, кръвоизлив, инфилтрация, възпаление, индурация, тромбофлебит, флебит, целулит, инфекция, промени в пигментацията)

Умерено и преходно понижение на кръвното налягане (случаи

тежка хипотония и колапс са възможни след предозиране или

твърде бърза инфузия)

Рядко( 0,01%)

Тежка брадикардия, дори по-малко спиране на синусовия възел (в случаите

дисфункция на синусовия възел и/или при пациенти в напреднала възраст)

Проаритмичен ефект, понякога последван от спиране на сърцето

гадене

Изолирано леко или умерено повишаване на трансаминазите

(1,5 до 3 пъти нормалното) в началото на лечението, което често отзвучава спонтанно или след намаляване на дозата

Остра чернодробна дисфункция с повишени серумни нива

нива на трансаминази и/или жълтеница, включително чернодробна

провал, понякога фатален

- анафилактичен шок

- доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка),

главоболие

Интерстициална пневмония

Тежки респираторни усложнения (остър респираторен дистрес)

синдром при възрастни), понякога фатален

Интерстициална пневмония

Бронхоспазъм и/или апнея в случай на тежки респираторни заболявания

недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма

Повишено изпотяване, горещи вълни

Честотата не е известна

Хипертиреоидизъм

Ангиоедем, уртикария

Болка в гърба

Противопоказания

Свръхчувствителност към амиодарон, йод или някое от тях

помощни вещества на лекарството

Деца под 3-годишна възраст поради наличието на бензилов алкохол

Бременност и кърмене

Тежка артериална хипотония, колапс

Тежка дихателна и сърдечна недостатъчност

Дисфункция на щитовидната жлеза или анамнеза за нея (тестове,

определяне на функцията на щитовидната жлеза, трябва да се извърши в

подходящи случаи преди започване на лечението при всички пациенти)

Синусова брадикардия, синоатриален блок, синдром на слабост

синусов възел, висока степен на нарушение на атриовентрикуларния

проводимост при пациенти без изкуствен пейсмейкър

(интравенозната форма на Сантодарон трябва да се използва само при

комбиниран с пейсмейкър)

Едновременната употреба на лекарства, които

може да причини вентрикуларна фибрилация (torsades de pointes)

Тези противопоказания не се отнасят за употребата на Сантодарон при сърдечно-белодробна реанимация при сърдечен арест, свързан с камерно мъждене, резистентно към електрическа импулсна терапия.

Лекарствени взаимодействия

Комбинациите са противопоказани

Лекарства, които удължават QT интервала, което увеличава риска от torsades de pointes:

Клас Ia антиаритмични средства (хинидин, хидрохинидин,

дизопирамид)

Клас III антиаритмични средства (дофетилид, ибутилид, соталол)

Интравенозно приложение на еритромицин, ко-тримоксазол, пентамидин

Литиеви препарати, трициклични антидепресанти (доксепин,

мапротилин, амитриптилин)

Антипсихотични лекарства като хлорпромазин, тиоридазин,

флуфеназин, пимозид, халоперидол, амисулпирид, султоприд,

сулпирид, сертиндол

Антихистамини като терфенадин, астемизол,

мизоластин

Антималарийни средства като хинидин, мефлоквин, хлорохин,

халофантрин

Флуорохинолони, по-специално моксифлоксацин

Други лекарства като винкамин

Фенитоин

Амиодарон повишава плазмената концентрация на фенитоин чрез инхибиране на ензима цитохром P450 2C9, намалява метаболизма на фенитоин в черния дроб, което води до появата на неврологични признаци на предозирането му. При едновременно приемане на амиодарон и фенитоин е необходимо клинично наблюдение, проследяване на плазмените концентрации на фенитоин и, ако се появят симптоми на предозиране, корекция на дозата му.

Перорални антикоагуланти

Амиодарон повишава концентрацията на варфарин в кръвната плазма чрез инхибиране на ензима цитохром P450 2C9, така че лекарството може да увеличи антикоагулантния ефект на кумариновите производни, което води до повишен риск от кървене.

При пациенти, приемащи антикоагуланти, е необходимо често да се следи протромбиновото време и да се коригира дозата на антикоагуланта по време и след лечение с амиодарон.

дигиталисови препарати

Потискане на автоматизма (изразена брадикардия) и нарушения на атриовентрикуларната проводимост (синергичен ефект). Когато дигоксин се комбинира с амиодарон, съдържанието на дигоксин в кръвната плазма се увеличава поради намаляване на неговия клирънс.

При поява на клинични признаци на гликозидна интоксикация е необходимо клинично и ЕКГ мониториране, контрол на нивото на дигоксин в кръвта и корекция на дозата му.

Флекаинид

Амиодарон повишава плазмените нива на флекаинид чрез инхибиране на ензима цитохром P450 2D6. Ако е необходимо, трябва да има коригиране на дозата на флекаинид.

Грейпфрутов сок

Сокът от грейпфрут инхибира цитохром P4503A4 и повишава плазмената концентрация на амиодарон. В тази връзка не се препоръчва прием на сок от грейпфрут по време на лечение с амиодарон.

Бета блокери

Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта на миокарда, развитието на тежка брадикардия поради потискане на компенсаторните симпатикови механизми и синергичен ефект.

Блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем)

Рискът от развитие на брадикардия и атриовентрикуларна блокада.

Изисква се клинично и ЕКГ мониториране.

Комбинациите трябва да се приемат с повишено внимание

Лекарства, които причиняват хипокалиемия:диуретици, които причиняват хипокалиемия, лаксативи, амфотерицин В (интравенозен начин на приложение), глюкокортикоиди, минералокортикоиди, тетракозактид.

Хипокалиемията е предразполагащ фактор за развитието на камерни аритмии, torsades de pointes. Необходимо е проследяване на клиничните симптоми, ЕКГ и лабораторни изследвания.

Обща анестезия и високи дози кислородна терапия

Трябва да се внимава по време на обща анестезия по време на лечение с амиодарон, тъй като съществува риск от развитие на брадикардия, нарушения на проводимостта, намаляване на ударния обем на сърцето, артериална хипотония.

По време на кислородна терапия в следоперативния период съществува риск от развитие на респираторен дистрес синдром.

По време на хирургични интервенции е необходимо да информирате анестезиолога за пациента, приемащ амиодарон.

Лекарства, метаболизирани с участието на цитохром P450 3A4

Амиодаронът е инхибитор на ензима цитохром P450 3A4. Когато се приемат лекарства, чийто метаболизъм зависи от тази ензимна система, едновременно с амиодарон, тяхната плазмена концентрация и потенциалната токсичност могат да се повишат.

Циклоспорин

Едновременното приложение на циклоспорин и амиодарон е свързано с риск от повишаване на концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма. Ако е необходимо, дозата на циклоспорин трябва да се коригира.

фентанил

Амиодарон може да засили ефекта на фентанил, като по този начин повишава неговата токсичност.

статини

При комбинирана употреба на амиодарон със статини, като симвастатин, аторвастатин, ловастатин, рискът от развитие на рабдомиолиза се увеличава чрез намаляване на чернодробния метаболизъм на последния чрез инхибиране на активността на ензима цитохром P450 3A4 от амиодарон.

При пациенти, приемащи амиодарон едновременно със симвастатин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg/ден.

Такролимус

Повишаване на нивото на такролимус в кръвната плазма поради потискане на метаболизма му от амиодарон. Необходимо е да се контролира концентрацията на такролимус в кръвната плазма, да се следи бъбречната функция и да се коригира дозата на такролимус по време на комбинирана терапия с амиодарон и след прекратяването му.

Лидокаин

Рискът от повишаване на концентрацията на лидокаин в кръвната плазма с възможни неврологични и сърдечни странични ефекти поради намаляване на метаболизма му в черния дроб при едновременно приемане на амиодарон. Необходими са клинично и ЕКГ мониториране, контрол на плазмените концентрации на лидокаин, коригиране на дозата по време на лечението и след спиране на амиодарон.

Силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин

Тези лекарства се метаболизират от цитохром P450 3A4, следователно, когато се комбинират с амиодарон, тяхната плазмена концентрация и рискът от странични ефекти могат да се повишат.

Поради дългия полуживот, лекарствените взаимодействия се отбелязват не само по време на съпътстваща терапия с амиодарон, но и с лекарства, приложени след неговото оттегляне.

специални инструкции

Прилагайте с повишено внимание, когатохронична сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, дихателна недостатъчност, бронхиална астма, чернодробна недостатъчност, възрастни хора (поради високия риск от развитие на тежка брадикардия). Не е желателно такива пациенти да прилагат интравенозни болус инжекции.

Преди започване на терапията е необходимо да се проведе рентгеново изследване на белите дробове, ЕКГ, да се оцени функцията на щитовидната жлеза (нива на хормоните), черния дроб (трансаминазна активност) и концентрацията на електролити в кръвната плазма.

По време на лечението периодично се анализират трансаминазите (с увеличение от 3 пъти или удвояване в случай на първоначално повишена активност, дозата се намалява, до пълното прекратяване на терапията) и ЕКГ (ширината на QRS комплекса и продължителността на QT интервала).

Сантодарон трябва да се предписва само при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвното налягане.

Препоръчителната натоварваща доза от 5 mg/kg телесно тегло не трябва да се превишава. Страничните ефекти на лекарството са главно в резултат на предозиране. Поради това се препоръчва да се използва възможно най-ниската доза, за да се намали степента и тежестта на нежеланите реакции.

Употребата на Сантодарон не е противопоказание за последваща външна дефибрилация.

Предупрежденияотносно начина на приложение

Назначаването на интравенозна болус инжекция не се препоръчва поради риск от развитие на хемодинамични ефекти, като тежка артериална хипотония и остра сърдечно-съдова недостатъчност. Такива инжекции трябва да се използват само в спешна, животозастрашаваща ситуация в интензивното отделение и по време на ЕКГ мониторинг (освен ако не са налични други терапевтични алтернативи).

Ако се получи адекватен отговор след интравенозно приложение на лекарството, е необходимо да се премине към перорално лечение с поддържаща доза Сантодарон.

Специални предпазни мерки при употреба на Сантодарон

Може би развитието на електролитен дисбаланс, по-специално хипокалиемия. Важно е да се вземат предвид състояния, свързани с хипокалиемия, които могат да допринесат за проявата на проаритмичен ефект. Хипокалиемията трябва да се коригира преди прилагането на Сантодарон.

Инжекционната форма на Сантодарон трябва да се прилага само в специализирана болница и при непрекъснато наблюдение на ЕКГ и кръвното налягане.

анестезия

При извършване на хирургични интервенции е необходимо да информирате анестезиолога за приема на лекарството поради възможността от риск от развитие на нежелани реакции на ставите и остър респираторен дистрес синдром веднага след операцията.

Предупреждениясвързани с приема на Сантодарон

Сърдечни ефекти

Възможно е да се развие нова аритмия и да се влоши вече съществуваща, лекувана аритмия. Въпреки това, аритмогенният ефект на Сантодарон е слаб или дори по-нисък от този на повечето антиаритмични лекарства; обикновено се проявява в случай на определени лекарствени комбинации (вижте "Взаимодействия с лекарства") и при нарушаване на електролитния баланс.

Твърде високата доза от лекарството може да доведе до тежка брадикардия и нарушения на проводимостта с поява на идиовентрикуларен ритъм, особено при пациенти в напреднала възраст или по време на терапия с дигиталис. В тези случаи лекарството трябва да се преустанови. Ако е необходимо, предписвайте бета-агонисти или глюкагон. Поради дългия полуживот на амиодарон, при тежка брадикардия трябва да се има предвид пейсмейкър.

Фармакологичното действие на амиодарон причинява промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала (поради продължителна реполяризация), с възможно развитие на U-вълни и деформирани Т-вълни, тези промени не отразяват токсичността на лекарството.

Чернодробни симптоми

Тежко увреждане на хепатоцелулата, понякога фатално, може да се развие в рамките на 24 часа след започване на лечение с инжекционната форма на Сантодарон. Препоръчително редовно проследяване на чернодробната функция в началото на лечението и след това по време на лечението.

Белодробни симптоми

Има няколко случая на интерстициална пневмония, свързана с употребата на инжекционната форма на Сантодарон. Развитието на задух, включително заедно с влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), изисква рентгеново изследване на гръдния кош и функционалното състояние на белите дробове.

Страничните ефекти на белодробната интоксикация обикновено са обратими и бързо изчезват след спиране на лечението със Сантодарон. Могат да бъдат предписани кортикостероиди. В повечето случаи клиничните симптоми изчезват в рамките на 3-4 седмици, нормализиране на рентгеновата картина и функционалното състояние на белите дробове - до няколко месеца.

В допълнение, има няколко случая на остър респираторен дистрес синдром непосредствено след операция при пациенти, лекувани със Santodarone. В тази връзка по време на изкуствена вентилация на белите дробове се препоръчва да се извършва стриктно наблюдение на такива пациенти.

Ендокринни нарушения

Разтворът на Сантодарон може да причини хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза или при пациенти, които приемат/преди това са приемали таблетната форма на амиодарон.

Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се изследват нивата на usTSH (свръхчувствителен TSH).

Лекарството съдържа йод, така че може да повлияе на резултатите от тестове за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.

Въпреки това, функционалните тестове на щитовидната жлеза (свободен Т3, свободен Т4, usTSH) остават интерпретируеми.

Амиодарон инхибира периферното превръщане на левотироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и може да доведе до изолирани биохимични промени (увеличаване на серумния свободен Т4, свободен Т3) при клинично еутиреоидни пациенти. В тези случаи приемът на амиодарон не трябва да се прекъсва при липса на клинични и допълнителни биохимични (usTSH) данни за заболяване на щитовидната жлеза.

бензилов алкохол

Разтворът на Сантодарон съдържа бензилов алкохол, който може да причини токсични и алергични реакции при деца под 3-годишна възраст. Тъй като бензиловият алкохол може да премине през плацентата, инжекцията трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност. Бременност и кърмене

Ако лечението със Сантодарон е необходимо по време на кърмене, тогава кърменето трябва да се преустанови.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Предозиране

симптоми:няма информация за предозиране на Сантодарон интравенозно. По отношение на пероралната дозирана форма, прилагането на високи дози наведнъж не е добре документирано. Съобщавани са няколко случая на синусова брадикардия, камерни аритмии, по-специално torsades de pointes и чернодробно увреждане.

лечение:симптоматично. Като се има предвид фармакокинетичният профил на лекарството, се препоръчва да се следи състоянието на пациента за достатъчно дълго време, особено сърдечната му дейност. Амиодарон и неговите метаболити не подлежат на диализа.

Формуляр за освобождаване и опаковка

3 ml от лекарството се изсипва в неутрални стъклени ампули или стерилни напълнени със спринцовки вносни ампули.

Всяка ампула е етикетирана с етикетна хартия или хартия за писане, или текстът се нанася директно върху ампулата с мастило за дълбок печат за изделия от стъкло.

5 ампули са опаковани в блистерна опаковка от PVC фолио и алуминиево или вносно фолио.

1 контурна опаковка, заедно с одобрените инструкции за медицинска употреба на държавния и руски езици, се поставя в опаковка от картонена кутия или хром-ерзац. Във всяка опаковка се поставя ампулен скарификатор. При опаковане на ампули с нарези, пръстени и точки, скарификаторите не са включени.

Разрешено е поставянето на контурни опаковки (без приставки в опаковка) в кутии, изработени от картон за потребителска опаковка или велпапе. Всяка кутия съдържа одобрени инструкции за медицинска употреба на държавния и руски език. Броят на инструкциите е вложен според броя на пакетите.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25ºС.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По рецепта

Производител

Шимкент, ул. Рашидова, 81, тел. 561342

Притежател на удостоверение за регистрация

Chimpharm АД, Република Казахстан

Адрес на организацията, която приема рекламации от потребителите относно качеството на продуктите (стоките) на територията на Република Казахстан

Chimpharm АД, Република Казахстан,

Шимкент, ул. Рашидова, 81, тел. 560882

Телефонен номер 7252 (561342)

Факс номер 7252 (561342)

Имейл адрес [защитен с имейл]

Прикачени файлове

186132481477976418_bg.doc	109 kb
916135161477977669_kz.doc	127 kb

Съединение

Описание на дозираната форма

таблетки:кръгъл, бял до почти бял цвят, с линия на прекъсване от едната страна и фаска от двете страни. Има гравиране: символ под формата на сърце над линията на разлома и 200 под линията на разлома и скосяване от ръбовете до линията на разлома.

Решение:прозрачен разтвор със светложълт цвят.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- антиаритмичен.

Фармакодинамика

Амиодарон принадлежи към III клас антиаритмични лекарства (клас инхибитори на реполяризацията) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, т.к. в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмичните средства от клас I (блокада на натриевите канали), антиаритмиците от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентен бета-адренергичен блокиращ ефект.

В допълнение към антиаритмичното действие, той има антиангинален, коронарно-разширяващ, алфа и бета адреноблокиращ ефект.

Антиаритмични свойства:

Увеличаване на продължителността на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмичен клас III според класификацията на Vaughan-Williams);

Намален автоматизм на синусовия възел, водещ до намаляване на сърдечната честота;

Неконкурентна блокада на алфа и бета адренергичните рецептори;

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимостта, по-изразено с тахикардия;

Няма промени в вентрикуларната проводимост;

Увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;

Бавно провеждане и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни снопове атриовентрикуларна проводимост.

Други ефекти:

Липса на отрицателно инотропно действие при перорално и парентерално приложение;

Намаляване на кислородната консумация на миокарда поради умерено намаляване на периферното съпротивление и сърдечната честота, както и контрактилитета на миокарда поради бета-блокиращо действие;

Увеличаване на коронарния кръвен поток поради директен ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;

Поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление;

Влияние върху метаболизма на тироидните хормони: инхибиране на превръщането на Т 3 в Т 4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокиране на усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тироидните хормони върху миокарда.

Възстановяване на сърдечната дейност при спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, резистентно към кардиоверсия.

Терапевтичният ефект се наблюдава средно една седмица след началото на лекарството (от няколко дни до две седмици). След спиране на приема амиодаронът се определя в кръвната плазма за 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за запазване на фармакодинамичното действие на амиодарон в продължение на 10-30 дни след оттеглянето му.

Фармакокинетика

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30 до 80% (средната стойност е около 50%). След еднократна доза амиодарон, Cmax в плазмата се достига след 3-7 часа.Терапевтичният ефект обаче обикновено се развива седмица след началото на лекарството (от няколко дни до 2 седмици). Амиодаронът е лекарство с висок афинитет с бавно освобождаване.

Свързването с плазмените протеини е 95% (62% с албумин, 33,5% с бета-липопротеини). Амиодаронът има голям обем на разпределение. През първите дни от лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и в допълнение към нея в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Амиодарон се метаболизира в черния дроб от изоензимите CYP3A 4 и CYP2C8. Неговият основен метаболит, deethylamiodarone, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на изходното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит деетиламиодарон инвитроимат способността да инхибират изоензимите CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 , CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодаронът и деетиламиодаронът също са показали способността да инхибират няколко транспортера като Р-гликопротеин (P-gp) и транспортер на органичен катион (OC2). in vivoнаблюдавано е взаимодействие на амиодарон със субстрати на изоензими CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6и Pgp.

Отстраняването на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на равновесие между приема и екскрецията на лекарството (постигане на равновесно състояние) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път на екскреция на амиодарон е червата. Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират при хемодиализа. Амиодаронът има дълъг T 1/2 с голяма индивидуална вариабилност (следователно при избора на доза, например увеличаването или намаляването й, трябва да се помни, че е необходим поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон). Елиминирането чрез поглъщане протича в 2 фази: начален T 1/2 (първа фаза) - 4-21 часа, T 1/2 във 2-ра фаза - 25-110 дни (20-100 дни). След продължително перорално приложение, средният T 1/2 е 40 дни. След прекратяване на лекарството, пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се открива в урината под формата на йодид (6 mg / ден при дневна доза амиодарон 200 mg). По-голямата част от йода, останал в състава на лекарството, се екскретира с изпражненията след преминаване през черния дроб, но при продължителна употреба на амиодарон концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон.

Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на "зареждащи" дози, което е насочено към бързо постигане на необходимото ниво на насищане на тъканите, при което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика при бъбречна недостатъчност: поради незначителната екскреция на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, не се налага коригиране на дозата на амиодарон.

При включване / в въвеждането на Kordaron ® неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след приложението. След въвеждането на амиодарон концентрацията му в кръвта намалява бързо поради потока на лекарството в тъканите. При липса на многократни инжекции лекарството се екскретира постепенно. С възобновяването на интравенозното му приложение или с назначаването на лекарството вътре, амиодарон се натрупва в тъканите. Амиодаронът има голям обем на разпределение и може да се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и в допълнение към нея в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата

Амиодарон и неговите метаболити не подлежат на диализа.

Екскретира се главно с жлъчката и изпражненията през червата. Елиминирането на амиодарон е много бавно. Амиодарон и неговите метаболити се определят в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след спиране на лечението.

Показания за Кордарон ®

Таблетки

Предотвратяване на рецидив:

животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение);

суправентрикуларна пароксизмална тахикардия: документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване; документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за употребата им; документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White;

предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

предотвратяване на внезапна аритмична смърт при високорискови пациенти: след скорошен инфаркт на миокарда, с повече от 10 камерни екстрасистоли на час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване на лявата камера (по-малко от 40%).

лечение на аритмии при пациенти с исхемична болест на сърцето и/или нарушена функция на лявата камера.

Инжекционна форма на Kordaron®

облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия; суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на вентрикуларни контракции, особено на фона на синдрома на Wolff-Parkinson-White; облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене;

кардиореанимация при сърдечен арест, причинен от резистентна на дефибрилация камерна фибрилация.

Противопоказания

Общо за двете дозирани форми

свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството;

синдром на слабост на синусовия възел (синусова брадикардия, синоатриална блокада), освен в случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър (опасност от "спиране" на синусовия възел).

AV блокада II-III степен, дву- и трилъчева блокада при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

хипокалиемия, хипомагнезиемия;

комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия "пирует" (вижте "Взаимодействие"):

Антиаритмични средства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмични лекарства клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат); соталол;

Други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (хаперидолоперидол, сепперидол; цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (по-специално еритромицин, когато се прилага интравенозно, спирамицин); азоли; антималарийни средства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин, когато се прилага парентерално; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони.

вродено или придобито удължаване на QT интервала.

дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).

бременност (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене");

период на кърмене (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене");

възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

За таблетки допълнително:интерстициална белодробна болест.

За инжекционната форма допълнително:

нарушения на интравентрикуларната проводимост (дву- и трилъчеви блокади) при липса на постоянен изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) - в тези случаи интравенозният амиодарон може да се използва в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

тежка артериална хипотония, колапс, кардиогенен шок;

интравенозното струйно приложение е противопоказано в случай на артериална хипотония, тежка дихателна недостатъчност, кардиомиопатия или сърдечна недостатъчност (тези състояния могат да се влошат).

Всички изброени по-горе противопоказания не се отнасят за употребата на Kordaron ® по време на кардиореанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, резистентно към кардиоверсия.

Внимателноупотреба за артериална хипотония, декомпенсирана или тежка хронична (III-IV FC според класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия), с AV блокада на първа степен.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност

Наличната в момента клинична информация не е достатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за малформации в ембриона при употреба на амиодарон през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица от бременността, не се очаква да бъде повлияна от амиодарон, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новороденото или дори до образуването на клинично значима гуша при него.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава риска (с животозастрашаващи камерни аритмии).

период на кърмене

Амиодарон се екскретира в майчиното мляко в значителни количества, така че е противопоказан по време на кърмене (следователно през този период лекарството трябва да се преустанови или кърменето да се спре).

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции се определя, както следва: много често - ≥10%), често - ≥1%,<10; нечасто — ≥0,1%, <1%; редко — ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Таблетки.

често - умерена брадикардия, чиято тежест зависи от дозата на лекарството. Рядко - нарушения на проводимостта (синоатриална блокада, AV блокада от различна степен); аритмогенен ефект (има съобщения за поява на нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи с последващо спиране на сърцето). В светлината на наличните данни е невъзможно да се определи дали това е следствие от употребата на лекарството, или е свързано с тежестта на сърдечно увреждане, или е следствие от неуспех на лечението. Тези ефекти се наблюдават главно в случаи на приложение на Cordarone ® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QT c интервал) или при нарушаване на електролитния баланс (вижте "Взаимодействие"). Много рядко - тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, които се наблюдават при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст). Честотата не е известна - прогресиране на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба).

много често - гадене, повръщане, загуба на апетит, притъпяване или загуба на вкусови усещания, усещане за тежест в епигастриума, особено в началото на лечението; преминаване след намаляване на дозата; изолирано повишаване на активността на серумните трансаминази, обикновено умерено (1,5-3 пъти над нормалните стойности) и намаляващо с намаляване на дозата или дори спонтанно. Често - остро увреждане на черния дроб с повишени трансаминази и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатално (вижте "Специални инструкции"). Много рядко - хронично чернодробно заболяване (псевдоалкохолен хепатит, цироза), понякога фатално. Дори при умерено повишаване на активността на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронично чернодробно увреждане.

често - са докладвани случаи на развитие на интерстициален или алвеоларен пневмонит и облитериращ бронхиолит с пневмония, понякога завършващи със смърт. Отбелязани са няколко случая на плеврит. Тези промени могат да доведат до развитие на белодробна фиброза, но обикновено са обратими при ранно спиране на амиодарон със или без кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца). Появата при пациент, получаващ амиодарон, на тежък задух или суха кашлица, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), изисква рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, прекратяване на лечението. лекарство. Много рядко - бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма; синдром на остър респираторен дистрес, понякога фатален, а понякога непосредствено след хирургични интервенции (възможно взаимодействие с високи дози кислород) (вижте "Специални инструкции"). Честотата не е известна - белодробен кръвоизлив.

От сетивните органи:много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин, те обикновено са ограничени до областта на зеницата и не изискват прекратяване на лечението и изчезват след прекратяване на лекарството. Понякога те могат да причинят зрителни нарушения под формата на появата на цветен ореол или размити контури при ярка светлина. Много редки - Описани са няколко случая на оптичен неврит/оптична невропатия. Тяхната връзка с амиодарон все още не е установена. Въпреки това, тъй като оптичният неврит може да доведе до слепота, ако по време на приема на Cordarone ® се появи замъглено зрение или намалена зрителна острота, се препоръчва да се проведе пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия, и ако се открие оптичен неврит, да се спре приема на амиодарон.

Ендокринни нарушения:често - хипотиреоидизъм с неговите класически прояви: наддаване на тегло, втрисане, апатия, намалена активност, сънливост, прекомерна брадикардия в сравнение с очаквания ефект на амиодарон. Диагнозата се потвърждава от откриването на повишени серумни нива на TSH. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след прекратяване на лечението. При животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да бъде продължено с едновременно допълнително приложение на L-тироксин под контрола на серумните нива на TSH. Хипертиреоидизъм, чиято поява е възможна по време и след лечението (описани са случаи на хипертиреоидизъм, развили се няколко месеца след спирането на амиодарон). Хипертиреоидизмът е по-коварен с малко симптоми: лека необяснима загуба на тегло, намалена антиаритмична и/или антиангинозна ефикасност; психични разстройства при пациенти в напреднала възраст или дори тиреотоксикозни явления. Диагнозата се потвърждава от откриването на понижено серумно ниво на TSH (критерий за свръхчувствителност). Ако се установи хипертиреоидизъм, лечението с амиодарон трябва да се преустанови. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след прекратяване на лекарството. В същото време клиничните симптоми се нормализират по-рано (след 3-4 седмици), отколкото настъпва нормализиране на нивото на хормоните на щитовидната жлеза. Тежките случаи могат да бъдат фатални, така че в такива случаи е необходима спешна медицинска помощ. Лечението във всеки случай се избира индивидуално. Ако състоянието на пациента се влоши поради самата тиреотоксикоза или поради опасен дисбаланс между кислородната потребност на миокарда и доставянето му, се препоръчва незабавно да се започне лечение с кортикостероиди (1 mg/kg), като се продължи достатъчно дълго време (3 месеца), вместо употребата на синтетични антитиреоидни лекарства, които не винаги могат да бъдат ефективни в този случай. Много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

От страната на кожата:много често - фоточувствителност. Често - в случай на продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози, може да се наблюдава сивкава или синкава пигментация на кожата; след спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва. Много рядко - по време на лъчева терапия може да има случаи на еритема, има съобщения за кожен обрив, обикновено с ниска специфичност, изолирани случаи на ексфолиативен дерматит (връзката с лекарството не е установена); алопеция.

От страна на централната нервна система:често - тремор или други екстрапирамидни симптоми; нарушения на съня, вкл. кошмари. Рядко - сензомоторни, моторни и смесени периферни невропатии и/или миопатия, обикновено обратими след спиране на лекарството. Много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

други:много рядко - васкулит, епидидимит, няколко случая на импотентност (връзката с лекарството не е установена), тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия.

инжекция

От страна на сърдечно-съдовата система:често - брадикардия (обикновено умерено намаляване на сърдечната честота); понижаване на кръвното налягане, обикновено умерено и преходно. Наблюдавани са случаи на тежка артериална хипотония или колапс при предозиране или твърде бързо приложение на лекарството. Много рядко - проаритмоген ефект (има съобщения за поява на нови аритмии, включително полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует" или влошаване на съществуващи - в някои случаи с последващо спиране на сърцето). Тези ефекти се наблюдават главно в случаи на приложение на Cordaron ® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QT интервал s) или при нарушаване на електролитния баланс (вижте "Взаимодействие"). В светлината на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези аритмии е причинена от Kordaron ®, или е свързана с тежестта на сърдечната патология, или е следствие от неуспех на лечението. Тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусите, които са наблюдавани при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст), зачервяване на кожата на лицето, прогресиране на сърдечна недостатъчност (възможно при интравенозно струйно приложение).

От дихателната система:много рядко - кашлица, задух, интерстициален пневмонит; бронхоспазъм и/или апнея при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма; синдром на остър респираторен дистрес, понякога фатален, а понякога непосредствено след хирургични интервенции (възможно взаимодействие с високи концентрации на кислород) (вижте "Специални инструкции").

От храносмилателната система:много често - гадене. Много рядко - изолирано повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум, обикновено умерено (1,5-3 пъти над нормалните стойности) и намаляващо с намаляване на дозата или дори спонтанно. Остро увреждане на черния дроб (в рамките на 24 часа след приложението на амиодарон) с повишаване на трансаминазите и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатално (вижте „Специални инструкции“).

От страната на кожата:много рядко - усещане за топлина, повишено изпотяване.

От страна на централната нервна система:много рядко - доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

Нарушения на имунната система:много рядко - анафилактичен шок. Неизвестна честота - ангиоедем.

Реакции на мястото на инжектиране:често - възпалителни реакции, като повърхностен флебит, когато се инжектира директно в периферна вена. Реакции на мястото на инжектиране като: болка, еритема, оток, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, втвърдяване, тромбофлебит, флебит, целулит, инфекция, пигментация.

Взаимодействие

Лекарства, които могат да причинят torsades de pointes или да удължат QT интервала

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия "пирует".Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна "пируетна" тахикардия, е противопоказана, тъй като повишава риска от потенциално фатална камерна "пируетна" тахикардия.

Антиаритмични лекарства:Клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.

Други (неантиаритмични) лекарства:винкамин; някои антипсихотици - фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (хаперидолоперидол, сепперидол; трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни средства (хинин, хлорохин, мефлоквин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин, когато се прилага парентерално; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарства, способни да удължат QT интервала.Едновременното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да удължат QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможност за повишаване на риска от развитие на камерна "пируетна" тахикардия). При използване на такива комбинации е необходимо постоянно наблюдение на ЕКГ (за откриване на удължаване на QT интервала), съдържанието на калий и магнезий в кръвта.

При пациенти, приемащи амиодарон, употребата на флуорохинолони, включително моксифлоксацин, трябва да се избягва.

Лекарства, които намаляват сърдечната честота или причиняват нарушения в автоматизма или проводимостта

Комбинираната терапия с тези лекарства не се препоръчва.

Бета-блокерите, CCBs, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем) могат да причинят нарушения в автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

Не се препоръчват комбинации.С лаксативи, които стимулират чревната подвижност, способни да причинят хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия "пирует". Когато се комбинира с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба.С диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства); системни кортикостероиди (GCS, минералокортикостероиди), тетракозактид; амфотерицин В (в/в въведението).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и в случай на нейната поява да се възстанови съдържанието на калий в кръвта до нормално ниво, да се следи концентрацията на електролити в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала), в случай на вентрикуларна тахикардия "пирует" не трябва да се използват антиаритмични лекарства (трябва ли да се започне камерна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността от развитие на следните тежки усложнения при пациенти, получаващи амиодарон, когато са получили обща анестезия: брадикардия (резистентна към приложението на атропин), артериална хипотония, нарушение на проводимостта, намален сърдечен дебит.

Наблюдавани са много редки случаи на тежки усложнения от страна на дихателната система, понякога фатални - остър респираторен дистрес синдром при възрастни, който се развива непосредствено след операцията, чиято поява е свързана с високи концентрации на кислород.

Лекарства, които забавят сърдечния ритъм

Клонидин, гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин бромид, неостигмин бромид), пилокарпин - риск от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Дозировка и приложение

Таблетки.

вътрепреди хранене с много вода. Лекарството трябва да се приема само както е предписано от лекар!

Зареждаща ("насищаща") доза:могат да се използват различни схеми за насищане.

В болницата:началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

амбулаторно:началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Поддържаща доза:може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва според индивидуалния терапевтичен резултат.

Тъй като Кордарон ® има много дълъг полуживот, той може да се приема през ден или да се правят паузи в приема му 2 дни в седмицата.

Средната терапевтична единична доза е 200 mg. Средната терапевтична дневна доза е 400 mg. Максималната еднократна доза е 400 mg. Максималната дневна доза е 1200 mg.

инжекция.

В / във въведението: Kordaron ® (инжекционна форма) е предназначен за употреба в случаите, когато е необходимо бързо постигане на антиаритмичен ефект или ако лекарството не може да се приема перорално.

С изключение на спешни клинични ситуации, лекарството трябва да се използва само в болница в интензивно отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвно налягане!

Когато се прилага интравенозно, Kordaron ® не трябва да се смесва с други лекарства. Не инжектирайте други лекарства в същата линия на инфузионната система като Kordaron ®. Използвайте само разреден. За разреждане на лекарството Kordaron ® трябва да се използва само 5% разтвор на декстроза (глюкоза). Поради особеностите на лекарствената форма на лекарството, не се препоръчва да се използва концентрацията на инфузионния разтвор, по-малка от тази, получена чрез разреждане на 2 ампули в 500 ml 5% декстроза (глюкоза).

Амиодарон трябва да се прилага чрез централен венозен катетър, за да се избегнат реакции на мястото на инжектиране, освен в случаите на резистентна към кардиоверсия камерна фибрилация, когато при липса на централен венозен достъп могат да се използват периферни вени (най-голямата периферна вена с максимален кръвен поток) за прилагане на лекарството. ) (вижте "Специални инструкции").

Тежки сърдечни аритмии, в случаите, когато е невъзможно да се приема лекарството перорално (с изключение на случаите на кардиореанимация по време на спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, резистентно на кардиоверсия).

Интравенозно капково през централен венозен катетър

Обичайната натоварваща доза е 5 mg/kg в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза), прилаган с електронна помпа, ако е възможно, за 20-120 минути. Може да се въведе повторно 2-3 пъти в рамките на 24 ч. Скоростта на приложение на лекарството се коригира в зависимост от клиничния ефект. Терапевтичният ефект се проявява през първите минути на приложение и постепенно намалява след спиране на инфузията, следователно, ако е необходимо да се продължи лечението с инжекционен Kordaron ®, се препоръчва преминаване към непрекъснато интравенозно капково приложение на лекарството.

поддържащи дози: 10-20 mg / kg / ден (обикновено 600-800 mg, но може да се увеличи до 1200 mg / ден) в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и в продължение на няколко дни. От първия ден на инфузията трябва да започне постепенен преход към прием на Кордарон ® вътре (3 таблетки, 200 mg на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки. 200 mg на ден.

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от вентрикуларна фибрилация, устойчива на кардиоверсия

Интравенозно струйно приложение (вижте "Специални инструкции")

Първата доза е 300 mg (или 5 mg / kg) кордарон, след разреждане в 20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и се прилага интравенозно (поток).

Ако фибрилацията не бъде спряна, тогава е възможно допълнително интравенозно струйно приложение на Cordarone ® в доза от 150 mg (или 2,5 mg/kg).

Предозиране

симптоми:Много високи перорални дози съобщават за няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, камерна тахикардия, torsades de pointes и увреждане на черния дроб. Възможно е забавяне на атриовентрикуларната проводимост, увеличаване на вече съществуващата сърдечна недостатъчност.

лечение:симптоматично (стомашна промивка, приложение на активен въглен (ако лекарството е било приемано наскоро), в други случаи се провежда симптоматична терапия: за брадикардия - бета-адренергични стимулатори или инсталиране на пейсмейкър, за тахикардия тип пирует - интравенозно прилагане на магнезиеви соли или сърдечна стимулация.Нито амиодарон, нито неговите метаболити се отстраняват чрез хемодиализа.Няма специфичен антидот.

Няма информация за предозиране на амиодарон за интравенозно приложение.

специални инструкции

Таблетки

Тъй като страничните ефекти на амиодарон са дозозависими, пациентите трябва да бъдат лекувани с минималната ефективна доза, за да се сведе до минимум възможността за тяхното възникване.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват пряка слънчева светлина по време на лечението или да вземат предпазни мерки (напр. използване на слънцезащитен крем, носене на подходящо облекло).

Мониторинг на лечението

Преди да започнете да приемате амиодарон, се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи нивото на калий в кръвта. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на ЕКГ (на всеки 3 месеца), нивото на трансаминазите и други показатели за чернодробната функция.

Освен това, поради факта, че амиодарон може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, трябва да се извърши клинично и лабораторно (TSH) изследване преди приема на амиодарон за откриване на дисфункция и заболяване на щитовидната жлеза. По време на лечението с амиодарон и няколко месеца след прекратяването му пациентът трябва редовно да се преглежда за клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако подозирате нарушение на щитовидната жлеза, е необходимо да се определи нивото на TSH в кръвния серум.

Независимо от наличието или отсъствието на белодробни симптоми по време на лечение с амиодарон, се препоръчва рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални изследвания на всеки 6 месеца.

При пациенти, получаващи продължително лечение за аритмии, са съобщени случаи на повишаване на честотата на камерна фибрилация и/или повишаване на прага на реакция на пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор, което може да намали тяхната ефективност. Ето защо, преди започване или по време на лечението с амиодарон, правилното функциониране на тези устройства трябва да се проверява редовно.

Появата на диспнея или суха кашлица, изолирана или придружена от влошаване на общото състояние, трябва да показва възможността за белодробна токсичност, като интерстициална пневмопатия, при съмнение за която е необходимо рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални тестове .

Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на Кордарон ® причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QT c (коригиран), може да се появят U вълни. QT интервал c е не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмичен ефект на Kordaron®.

С развитието на AV блок II и III степен, синоатриален блок или бифасцикуларен интравентрикуларен блок, лечението трябва да се преустанови. Ако възникне AV блокада от първа степен, проследяването трябва да бъде засилено.

Въпреки че е отбелязана поява на аритмия или влошаване на съществуващи ритъмни нарушения, трябва да се отбележи, че проаритмичният ефект на амиодарон е слаб и обикновено се проявява в комбинация с определени лекарства или в електролитен дисбаланс.

Ако зрението е замъглено или зрителната острота е намалена, трябва да се направи офталмологичен преглед, включително изследване на очното дъно. С развитието на невропатия или оптичен неврит, причинени от амиодарон, лекарството трябва да се преустанови поради риск от слепота.

Тъй като Kordaron ® съдържа йод, приложението му може да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза, но не влияе върху надеждността при определяне на съдържанието на T 3 , T 4 и TSH в кръвната плазма.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава Kordaron ® .

Продължителното лечение с Kordaron ® може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия. Това се отнася по-специално за неговите брадикардни и хипотензивни ефекти, намален сърдечен дебит и нарушения на проводимостта.

В допълнение, синдром на остър респираторен дистрес е отбелязан при пациенти, получаващи Kordaron ® в редки случаи непосредствено след операцията. При изкуствена вентилация на белите дробове такива пациенти изискват внимателно наблюдение.

инжекция

В / в струйната инжекция трябва да се извършва само в спешни случаи с неефективност на други видове лечение и само в интензивното отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ, кръвно налягане. Дозата е 5 mg/kg. С изключение на случаите на кардиореанимация при резистентна към дефибрилация камерна фибрилация, интравенозното болусно приложение на амиодарон трябва да се извършва за най-малко 3 минути. Повторното приложение на амиодарон не трябва да се извършва по-рано от 15 минути след първата инжекция, дори ако съдържанието само на една ампула е било приложено по време на първата инжекция (възможност за необратим колапс).

Ако има нужда от продължаване на приложението на амиодарон, той трябва да се приложи като инфузия.

За да се избегне появата на реакции на мястото на инжектиране (вижте "Странични ефекти"), се препоръчва инжекционната форма на Cordarone ® да се прилага през централен венозен катетър. Само в случай на кардиореанимация по време на спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, резистентно към кардиоверсия, при липса на централен венозен достъп (липса на инсталиран централен венозен катетър), инжекционната форма на Kordaron ® може да се инжектира в голяма периферна вена с максимално кръвотечение.

Ако след кардиореанимация лечението с Kordaron® трябва да продължи, тогава лекарството трябва да се прилага интравенозно през централен венозен катетър при постоянно наблюдение на кръвното налягане и ЕКГ.

Kordaron® не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или капкомер с други лекарства.

Във връзка с възможността за развитие на интерстициален пневмонит, когато се появи тежък задух или суха кашлица след приложението на Kordaron®, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (умора, треска), е необходимо да се проведе рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, отменете лекарството, t .To. интерстициалният пневмонит може да доведе до развитие на белодробна фиброза. Въпреки това, тези ефекти обикновено са обратими при ранно спиране на амиодарон със или без кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца).

След изкуствена вентилация на белите дробове (например при извършване на хирургични интервенции) при пациенти, на които е прилаган Kordaron®, има редки случаи на развитие на синдром на остър респираторен дистрес, понякога фатален (очаква се възможността за взаимодействие с високи дози кислород ) (вижте "Странични ефекти"). Поради това се препоръчва стриктно наблюдение на състоянието на такива пациенти.

През първите дни след началото на употребата на инжекционната форма на Kordaron ® може да се развие тежко остро увреждане на черния дроб с развитие на чернодробна недостатъчност, понякога с фатален изход. Препоръчва се редовно проследяване на чернодробната функция по време на лечението с Kordaron®.

Обща анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава Kordaron ® . Лечението с Kordaron ® може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия. Това се отнася по-специално за неговите брадикардни и хипотензивни ефекти, намален сърдечен дебит и нарушения на проводимостта.

Комбинации с бета-блокери, различни от соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща специално внимание при употреба), верапамил и дилтиазем, могат да се разглеждат само в контекста на превенцията на животозастрашаващи камерни аритмии и в случай на възстановяване на сърдечната дейност при спиране на сърцето, причинено от фибрилационни вентрикули, устойчиви на кардиоверсия.

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични явления. Хипокалиемията трябва да бъде коригирана преди началото на Кордарон®.

Страничните ефекти на лекарството (вижте "Странични ефекти") обикновено зависят от дозата; поради това трябва да се внимава при определяне на минималната ефективна поддържаща доза, за да се избегне или сведе до минимум появата на нежелани реакции.

Амиодарон може да причини дисфункция на щитовидната жлеза, особено при пациенти с дисфункция на щитовидната жлеза в тяхната собствена или семейна анамнеза. Следователно, в случай на преминаване към прием на Kordaron ® перорално, по време на лечението и няколко месеца след края на лечението, трябва да се извършва внимателно клинично и лабораторно наблюдение. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се определят серумните нива на TSH.

Безопасността и ефикасността на амиодарон не са проучвани при деца. Ампулите с инжекционен Kordaron ® съдържат бензилов алкохол. Съобщава се за остро задавяне с фатален изход при новородени след интравенозно приложение на разтвори, съдържащи бензилов алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и други механизми.По време на лечението с Kordaron ® трябва да се въздържате от шофиране на автомобил и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, 200 mg.В блистер 10 бр.; в опаковка от картон 3 блистера.

Разтвор за интравенозно приложение.В ампули от 3 ml; в кутия от 6 бр.

Производител

Sanofi Winthrop Industria, 1, rue de la Vierge, Ambarès e Lagrave, 33565 Carbon Blanc, Франция.

HINOIN Завод за фармацевтични и химически продукти ЗАО ул. Levai, 5, 2112, Veresgyhaz, Унгария.

Условия за отпускане от аптеките

По рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Kordaron®

При температура не по-висока от 30 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на Cordaron®

разтвор за интравенозно приложение 50 mg / ml - 2 години.

200 mg таблетки - 3 години.

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Синоними на нозологични групи

Категория ICD-10	Синоними на болести според МКБ-10
I47.1 Суправентрикуларна тахикардия	Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Суправентрикуларна тахиаритмия
	Суправентрикуларна тахикардия
	Суправентрикуларни аритмии
	Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Суправентрикуларни тахиаритмии
	Суправентрикуларна тахикардия
	Неврогенна синусова тахикардия
	ортодромни тахикардии
	Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия
	Пароксизъм на суправентрикуларна тахикардия
	Пароксизъм на суправентрикуларна тахикардия при WPW синдром
	Пароксизъм на предсърдна тахикардия
	Пароксизмална суправентрикуларна тахиаритмия
	Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия
	Политопна предсърдна тахикардия
	Предсърдна аритмия
	Истинска предсърдна тахикардия
	Предсърдна тахикардия
	Предсърдна тахикардия с AV блок
	Реперфузионна аритмия
	Рефлекс на Берзолд-Яриш
	Повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Симптоматични камерни тахикардии
	Синдром на Wolff-Parkinson-White
	Синусова тахикардия
	Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Суправентрикуларна тахиаритмия
	Суправентрикуларна тахикардия
	Суправентрикуларна екстрасистола
	Суправентрикуларни аритмии
	Тахикардия от AV връзката
	Суправентрикуларна тахикардия
	Ортодромна тахикардия
	Синусова тахикардия
	Нодална тахикардия
	Хаотична политопна предсърдна тахикардия
I47.2 Вентрикуларна тахикардия	Вентрикуларна аритмия
	Вентрикуларна пароксизмална тахикардия
	Вентрикуларна тахиаритмия
	Вентрикуларна тахикардия
	Пароксизмална двупосочна фузиформна камерна тахикардия
	Пароксизмална камерна тахикардия
	Пируетна тахикардия (torsade de pointes)
	Пируетна тахикардия при инфаркт на миокарда
	Симптоматична камерна тахикардия
	Вентрикуларна тахикардия
	Животозастрашаваща камерна аритмия
	Продължителна камерна тахикардия
	Продължителна мономорфна камерна тахикардия
I48 Предсърдно мъждене и трептене	Облекчаване на чест вентрикуларен ритъм с предсърдно мъждене или трептене
	Предсърдно мъждене
	суправентрикуларна аритмия
	Пароксизъм на предсърдно мъждене и трептене
	Пароксизъм на предсърдно мъждене
	Пароксизмална форма на предсърдно мъждене и трептене
	Пароксизмално предсърдно мъждене и трептене
	Пароксизмално предсърдно мъждене
	Постоянна форма на предсърдна тахиаритмия
	Предсърдна екстрасистола
	Предсърдни екстрасистоли
	Тахиаритмична форма на предсърдно мъждене
	Тахисистолна форма на предсърдно мъждене
	предсърдно трептене
	Предсърдно мъждене
	Хронично предсърдно мъждене
I49.0 Вентрикуларна фибрилация и трептене	Вентрикуларна фибрилация
	камерно трептене
	Животозастрашаваща вентрикуларна фибрилация
	вентрикуларна фибрилация
I49.3 Преждевременна камерна деполяризация	Камерна аритмия
	Асинергия на вентрикулите на сърцето
	Асинергия на лявата камера
	Тежки камерни екстрасистоли
	Вентрикуларна аритмия
	Вентрикуларна екстрасистола
	Вентрикуларна екстрасистола
	Вентрикуларни аритмии
	Вентрикуларни екстрасистоли
	Пароксизмална камерна екстрасистола
	Повтарящи се камерни аритмии
	Камерна екстрасистола
I49.8 Други уточнени сърдечни аритмии	Предсърдна аритмия
	Пароксизмална аритмия, предсърдно мъждене
	Тахисистолично предсърдно мъждене
	Синусова аритмия
	Асинергия на вентрикулите на сърцето
	Асинергия на лявата камера
	бигеминия
	Пулсът на Кориган
	Предсърдно мъждене
	Предсърдна тахиаритмия
	Миграция на суправентрикуларния пейсмейкър
	Промени в ортостатичната сърдечна честота
	Неизправност на синоатриалния възел
	Парадоксален пулс
	Пароксизъм на предсърдно мъждене
	Пароксизмално предсърдно мъждене
	Пароксизмална аритмия
	Пароксизмален атриовентрикуларен ритъм
	Синдром на Романо-Уорд
	тригеминия
I51.9 Сърдечно заболяване, неуточнено	Сърдечни заболявания
	Сърдечна декомпенсация
	сърдечно заболяване
	Неатеросклеротична коронарна артериална болест
	Припадък при сърдечни заболявания
	органично сърдечно заболяване
	Остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност
	Придобити сърдечни заболявания
	Сърдечен удар
	хронично сърдечно заболяване

Доза от

бистра течност с жълтеникав или зеленикав оттенък.

Съединение

всяка ампула (3 ml разтвор) съдържа: активна съставка: амиодарон хидрохлорид - 150 mg; помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Фармакодинамика

Антиаритмични свойства:

Удължаване на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите без промяна на неговата височина или скорост на покачване (клас III според класификацията на Vaughan Williams). Изолирано удължаване на 3-та фаза на потенциала на действие възниква поради забавяне на калиеви токове, без промяна на токовете на натрия или калция.

Брадикарден ефект чрез намаляване на автоматизма на синусовия възел. Този ефект не се елиминира чрез въвеждането на атропин.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа- и бета-адренергичните рецептори, без пълната им блокада.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-изразено на фона на тахикардия.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Увеличава рефрактерния период и намалява възбудимостта на миокарда на синоатриално, предсърдно и атриовентрикуларно ниво.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Фармакокинетика

Количеството на амиодарон, приложен парентерално в кръвта, намалява много бързо поради насищане на тъканите с лекарството и достигане на местата на свързване; действието достига максимум 15 минути след приложението и изчезва след приблизително 4 часа.

Странични ефекти

Честотата на поява на нежелани реакции:

Много чести - > 10%;

рядко -> 1%,<10%;

Рядко -> 0,1%,<1%;

Много редки>0,01%,<0,1%;

Честотата не може да бъде определена въз основа на наличните данни -<0,01% и менее.

От страна на сърдечно-съдовата система: много често: брадикардия; рядко - тежка брадикардия; рядко - спиране на синусовия възел, в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, се отбелязва проаритмоген ефект.

От храносмилателната система: често: гадене.

Локални реакции на мястото на инжектиране: много често: възпалителни реакции (повърхностен флебит) са възможни при директно инжектиране в периферна вена, реакции на мястото на инжектиране като болка, еритема, оток, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, флебит и целулит.

От страна на черния дроб: има съобщения за случаи на нарушена чернодробна функция; тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумните трансаминази. Беше отбелязано следното:

Много редки: обикновено умерено и изолирано повишаване на нивата на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високи от нормалното), изчезващо след намаляване на дозата и дори спонтанно; остър хепатит (няколко изолирани случая) с повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта и / или жълтеница, понякога с фатален изход; необходимо е прекратяване на лечението; хроничен хепатит с продължително лечение (през устата). Хистологичната картина съответства на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторна картина на заболяването е много хетерогенна (преминаване на хепатомегалия, повишаване на нивата на трансаминазите с 1,5-5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронична чернодробна дисфункция. Клиничните нарушения и лабораторните аномалии обикновено изчезват след прекратяване на приема на лекарството. Отбелязани са няколко случая на необратимо прогресиране.

От имунната система: много рядко: анафилактичен шок.

От страна на нервната система: много рядко - доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка).

От страна на дихателната система: много рядко са наблюдавани няколко случая на остър респираторен дистрес синдром, свързан главно с интерстициален пневмонит, понякога фатален, а понякога непосредствено след операция (предполага се възможността за взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация) . Трябва да се обмисли възможността за отмяна на амиодарон и целесъобразността от предписване на кортикостероиди; бронхоспазъм и/или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

От страна на кожата, подкожната тъкан: много рядко изпотяване, косопад.

От съдовата система: много често - обикновено умерено и преходно понижение на кръвното налягане. Описани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Много редки: горещи вълни.

Характеристики на продажба

рецепта

Специални условия

Предпазни мерки

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични явления. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон.

Освен в случаите на спешна терапия, амиодарон под формата на разтвор за интравенозно инжектиране може да се използва само в болница и при постоянно наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане).

Използвайте с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, в напреднала възраст.

анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или проводни нарушения).

Комбинации (вж. Лекарствени взаимодействия и други форми на взаимодействия) с бета-блокери, различни от соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща специално внимание при употреба), верапамил и дилтиазем трябва да се разглеждат само в контекста на превенцията на животозастрашаващи камерни аритмии и в случай на кардиопулмонална реанимация при спиране на сърцето, причинено от рефрактерна камерна фибрилация.

Бременност и кърмене

Тестовете върху животни не показват тератогенен ефект на амиодарон. Поради това не трябва да се очакват малформации при хора, тъй като е доказано, че малформативните лекарства проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти с два различни животински вида.

В клиничната практика наличната в момента информация е недостатъчна, за да се прецени дали амиодарон причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица от бременността, не се очаква да бъде повлияна от лекарството в случай на по-ранна употреба. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци на хипотиреоидизъм на плода или дори до клинична гуша.

Лекарството е противопоказано от втория триместър на бременността.

Амиодарон, неговият метаболит и йод се екскретират в кърмата в концентрации, надвишаващи тези в плазмата на майката. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риск от хипотиреоидизъм при детето.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Понастоящем няма доказателства, че амиодарон влияе върху способността за шофиране и управление на механизмите.

Предозиране

Симптоми: синусова брадикардия, спиране на сърцето, пароксизмална камерна тахикардия, камерна тахикардия тип пирует, циркулаторни нарушения, чернодробна дисфункция, понижаване на кръвното налягане.

Лечение: провежда се симптоматична терапия (при брадикардия - бета-адренергични стимулатори или инсталиране на пейсмейкър, за тахикардия тип пирует - интравенозно приложение на магнезиеви соли, забавяне на стимулацията). Амиодарон и неговите метаболити не се отстраняват чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Показания

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато пероралното приложение не е възможно, а именно:

Нарушения на предсърдния ритъм с висока камерна честота;

Тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White;

Документирани симптоматични, животозастрашаващи, инвалидизиращи камерни аритмии;

Сърдечно-белодробна реанимация при спиране на сърцето, причинено от рефрактерна камерна фибрилация.

Противопоказания

- SSSU, синусова брадикардия, синоатриална блокада, с изключение на случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър;

- атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа на His); в тези случаи може да се използва интравенозен амиодарон в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

- кардиогенен шок, колапс;

- тежка артериална хипотония;

- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";

- Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);

- хипокалиемия;

- бременност;

- кърмене;

- свръхчувствителност към йод и/или амиодарон;

- тежко нарушение на белодробната функция (интерстициална белодробна болест);

- кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (може да се влоши състоянието на пациента).

Поради наличието на бензилов алкохол, интравенозното приложение на амиодарон е противопоказано при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Дозировка и приложение

Поради особеностите на лекарствената форма на лекарството не трябва да се използва концентрация по-малко от 2 ампули на 500 ml, а се използва само изотоничен разтвор на глюкоза. Не добавяйте други лекарства към инфузионния разтвор.

Амиодарон трябва да се прилага през централна вена, с изключение на случаите на сърдечно-белодробна реанимация по време на спиране на сърцето, когато при липса на централен венозен достъп могат да се използват периферни вени (вижте „Предупредителни мерки“).

Предписва се при тежка аритмия, при която пероралните лекарства не са възможни, с изключение на сърдечно-белодробна реанимация при спиране на сърцето, причинено от рефрактерна камерна фибрилация.

Вливане в централната вена

Начална доза: обикновено 5 mg/kg, в разтвор на глюкоза (с помощта на инфузионна помпа, ако е възможно), за 20 минути до 2 часа; инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа. Кратката продължителност на действие на лекарството изисква продължително приложение.

Поддържащо лечение: 10-20 mg/kg на ден (средно 600-800 mg/ден и до 1200 mg/ден) в 250 ml разтвор на глюкоза за няколко дни. От първия ден на инфузията започва постепенен преход към перорално приложение (3 таблетки на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки на ден.

Вливане в периферна вена в условията на кардиопулмонална реанимация при спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, рефрактерно на електрическа дефибрилация.

Предвид начина на приложение и ситуацията, при която се появява това показание, се препоръчва използването на централен венозен катетър, ако има такъв; в противен случай лекарството може да се инжектира в най-голямата периферна вена.

лекарствено взаимодействие

Лекарствата, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует", са предимно антиаритмични лекарства от клас Ia и III и някои антипсихотици. Хипокалиемията е предразполагащ фактор, както и брадикардията или вроденото или придобито удължаване на QT интервала.

Комбинации с

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".

Антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, соталол).

Други лекарства като бепридил, цизаприд, дифеманил, интравенозно ритромицин, мизоластин, интравенозно винкамин, моксифлоксацин, интравенозно спирамицин.

Султоприд.

Тези противопоказания не се отнасят за употребата на амиодарон за кардиопулмонална реанимация в случай на сърдечен арест, устойчив на електрическа дефибрилация.

Циклоспорин

Възможно е повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви.

Определяне на нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на лечение с амиодарон и след прекратяване на лекарството.

Дилтиазем за инжекции

Верапамил за инжекции

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и постоянно ЕКГ мониториране.

Ако комбинацията е неизбежна, е необходим предварителен контрол на QT интервала и ЕКГ мониториране.

Антипсихотици, които могат да причинят камерна тахикардия като "пирует":

Някои фенотиазинови антипсихотици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици (пипимо).

Рискът от вентрикуларни аритмии (тахикардия тип пирует) се увеличава.

Рискът от вентрикуларни аритмии (тахикардия тип пирует) се увеличава. Препоръчително: ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба на Амиодарон с:

Перорални антикоагуланти:

Повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене поради повишени плазмени концентрации на антикоагуланти. Необходимостта от по-често проследяване на нивото на протромбина в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след прекратяване на лекарството.

Бета-блокери, с изключение на соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща повишено внимание при употреба)

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения на контрактилитета и проводимостта (синергичен ефект) с риск от развитие на тежка брадикардия. Повишен риск от вентрикуларни аритмии, особено torsades de pointes.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

сърдечни гликозиди

Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост (синергизъм на действие). Когато се използва дигоксин, се повишава неговата плазмена концентрация (поради намаляване на клирънса на алкалоида).

Необходимо е клинично и ЕКГ мониториране, както и определяне на нивото на дигоксин в плазмата); може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

дилтиазем за перорално приложение

Верапамил за перорално приложение

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при пациенти в напреднала възраст. Клиничен и ЕКГ контрол.

есмолол

Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ мониториране.

Хипокалиемични лекарства: диуретици, отстраняващи калия (в монотерапия или комбинация), стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (iv), глюкокортикоиди (системни), тетракозактид.

Рискът от вентрикуларни аритмии се увеличава, особено torsades de pointes (хипокалиемията е предразполагащ фактор). Клинично и ЕКГ мониториране, лабораторни изследвания.

Лидокаин

Риск от повишени плазмени концентрации на лидокаин, с възможност за неврологични и сърдечни странични ефекти, поради намаляване на чернодробния метаболизъм на лидокаин от амиодарон. Клиничен и ЕКГ контрол, ако е необходимо, коригиране на дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след неговото оттегляне.

Орлистат

Риск от понижени плазмени концентрации на амиодарон и неговия активен метаболит. Клиничен и, ако е необходимо, ЕКГ контрол,

Фенитоин (и, чрез екстраполация, фосфенитоин)

Повишени плазмени нива на фенитоин със симптоми на предозиране, особено неврологични по природа (намален метаболизъм на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на нивото на фенитоин в плазмата; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин

Повишен риск от нежелани реакции (зависими от дозата), като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Ако при тази доза не е възможно да се постигне терапевтичен ефект, трябва да се премине към друг статин, който не влиза в взаимодействия от този тип.

Такролимус

Повишаване на нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на метаболизма му от амиодарон. Трябва да се измери нивото на такролимус в кръвта, да се следи функционирането на бъбреците и да се изравни нивото на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия:

Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това е особено вярно за антиаритмичните лекарства от клас Ia, бета-блокерите, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталисови лекарства, пилокарпин и антихолинестеразни средства.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации за разглеждане

Лекарства, предизвикващи брадикардия: брадикардни блокери на калциевите канали (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, дигиталисови алкалоиди, мефлоквин, инхибитори на холинестеразата (донесепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амберидостигимин, непипигидостигимин, не

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости

Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP), DEHP може да се освободи в присъствието на инжекция с амиодарон. За да се сведе до минимум експозицията на DEHP, се препоръчва окончателното разреждане на разтвора да се извърши преди инфузия в оборудване без DEHP.

• Инструкции за употреба на Амиодарон
• Съставки на амиодарон
• Показания за амиодарон
• Условия за съхранение на лекарството Амиодарон
• Срок на годност на амиодарон

ATC код:Сърдечносъдови (C) > Сърдечни лекарства (C01) > Клас I и III антиаритмични лекарства (C01B) > Клас III антиаритмични лекарства (C01BD) > Амиодарон (C01BD01)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

разтвор за инжекции. 50 mg/ml: 3 ml amp. 5 или 10 бр.
рег. No: 16/09/1390 от 09/07/2016 - Валидност на рег. бие не е ограничен

инжекция прозрачен с жълтеникав или зеленикав оттенък.

Помощни вещества:натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

3 ml - стъклени ампули (5) - вложки (1) - опаковки.
3 ml - стъклени ампули (5) - вложки (2) - опаковки.
3 мл - стъклени ампули (10) - картонени кутии.

Описание на лекарствения продукт AMIODARONе създадена през 2012 г. въз основа на инструкции, публикувани на официалния уебсайт на Министерството на здравеопазването на Република Беларус. Дата на актуализация: 07.05.2013г

фармакологичен ефект

Антиаритмични свойства:

Удължаване на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите без промяна на неговата височина или скорост на покачване (клас III според класификацията на Vaughan Williams). Изолирано удължаване на 3-та фаза на потенциала на действие възниква поради забавяне на калиеви токове, без промяна на токовете на натрия или калция.

Брадикарден ефект чрез намаляване на автоматизма на синусовия възел. Този ефект не се елиминира чрез въвеждането на атропин.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа- и бета-адренергичните рецептори, без пълната им блокада.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-изразено на фона на тахикардия.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Увеличава рефрактерния период и намалява възбудимостта на миокарда на синоатриално, предсърдно и атриовентрикуларно ниво.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Фармакокинетика

Количеството на амиодарон, приложен парентерално в кръвта, намалява много бързо поради насищане на тъканите с лекарството и достигане на местата на свързване; ефектът достига максимум 15 минути след приложението и изчезва след около 4 часа.

Показания за употреба

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато пероралното приложение не е възможно, а именно:

• предсърдни аритмии с висока камерна честота;
• тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White;
• документирани симптоматични, животозастрашаващи, водещи до увреждане на вентрикуларния ритъм;
• кардиопулмонална реанимация при спиране на сърцето, причинено от рефрактерна камерна фибрилация.

Режим на дозиране

Поради особеностите на лекарствената форма на лекарството не трябва да се използва концентрация по-малко от 2 ампули на 500 ml, а се използва само изотоничен разтвор на глюкоза. Не добавяйте други лекарства към инфузионния разтвор.

Амиодарон трябва да се прилага през централна вена, освен в случаите на сърдечно-белодробна реанимация по време на спиране на сърцето, когато при липса на централен венозен достъп може да се използват периферни вени.

Предписва се при тежка аритмия, при която пероралните лекарства не са възможни, с изключение на сърдечно-белодробна реанимация при спиране на сърцето, причинено от рефрактерна камерна фибрилация.

Вливане в централната вена

Начална доза:

• обикновено 5 mg/kg, в разтвор на глюкоза (ако е възможно с помощта на инфузионна помпа), за 20 минути до 2 часа;
• инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 ч. Краткосрочният ефект на лекарството изисква продължително приложение.

Поддържаща грижа:

• 10-20 mg/kg/ден (средно 600-800 mg/ден и до 1200 mg/ден) в 250 ml разтвор на глюкоза за няколко дни. От първия ден на инфузията започва постепенен преход към перорално приложение (3 таблетки на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки на ден.

Вливане в периферна вена в условия на кардиопулмонална реанимация при спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, рефрактерно на електрическа дефибрилация.

С оглед начина на приложение и с оглед на ситуацията, при което се появява тази индикация, се препоръчва използването на централен венозен катетър, ако има такъв; в противен случай лекарството може да се инжектира в най-голямата периферна вена.

Началната IV доза е 300 mg (или 5 mg/kg), след разреждане в 20 ml 5% разтвор на глюкоза. Въведен в струя.

Ако фибрилацията не спре, се използва допълнителна IV инжекция от 150 mg (или 2,5 mg/kg).

Не смесвайте в една и съща спринцовка с други лекарства!

Странични ефекти

Честотата на поява на нежелани реакции:

• много често (> 10%), рядко (> 1%,<10%), редко (>0.1%,<1%), очень редко (>0.01%, <0.1%), частота не может быть определена на основании имеющихся данных (<0.01%) и менее.

От страна на сърдечно-съдовата система:много често - брадикардия;

рядко - тежка брадикардия;

рядко - спиране на синусовия възел, в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, се отбелязва проаритмоген ефект.

От храносмилателната система:често - гадене.

Локални реакции на мястото на инжектиране:много често - възпалителни реакции (повърхностен флебит) са възможни при директно инжектиране в периферна вена, реакции на мястото на инжектиране, като болка, еритема, оток, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, флебит и целулит.

От страната на черния дроб:има съобщения за случаи на чернодробна дисфункция;

тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумните трансаминази. Отбелязано е: много рядко - обикновено умерено и изолирано повишаване на нивото на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високо от нормалното), изчезващо след намаляване на дозата и дори спонтанно;

остър хепатит (няколко изолирани случая) с повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта и / или жълтеница, понякога с фатален изход;

необходимо е прекратяване на лечението;

хроничен хепатит с продължително лечение (през устата). Хистологичната картина съответства на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторната картина на заболяването е много хетерогенна (преминаване на хепатомегалия, повишаване на нивото на трансаминазите с 1,5-5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронична чернодробна дисфункция. Клиничните нарушения и лабораторните аномалии обикновено изчезват след прекратяване на приема на лекарството. Отбелязани са няколко случая на необратимо прогресиране.

От имунната система:много рядко - анафилактичен шок.

От нервната система:много рядко - доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка).

От дихателната система:много рядко - наблюдавани няколко случая на остър респираторен дистрес синдром, свързан главно с интерстициален пневмонит, понякога фатален, а понякога непосредствено след операцията (предполага се възможността за взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация). Трябва да се обмисли възможността за отмяна на амиодарон и целесъобразността от предписване на кортикостероиди;

бронхоспазъм и/или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

От кожата, подкожната тъкан:много рядко - изпотяване, косопад.

От съдовата система:много често - обикновено умерено и преходно спадане на кръвното налягане. Описани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Рядко:приливи.

Противопоказания за употреба

• SSSU, синусова брадикардия, синоатриална блокада, с изключение на случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър;
• атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа на His); в тези случаи може да се използва интравенозен амиодарон в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
• кардиогенен шок, колапс;
• тежка артериална хипотония;
• едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";
• дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
• хипокалиемия;
• бременност, кърмене;
• свръхчувствителност към йод и/или амиодарон;
• тежко нарушение на белодробната функция (интерстициална белодробна болест);
• кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (може да се влоши състоянието на пациента).

Поради наличието на бензилов алкохол, интравенозното приложение на Амиодарон е противопоказано при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене

Тестовете върху животни не показват тератогенен ефект на амиодарон. Поради това не трябва да се очакват малформации при хора, тъй като е доказано, че малформативните лекарства проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти с два различни животински вида.

В клиничната практика наличната в момента информация е недостатъчна, за да се прецени дали амиодарон причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица от бременността, не се очаква да бъде повлияна от лекарството в случай на по-ранна употреба. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци на хипотиреоидизъм на плода или дори до клинична гуша.

Лекарството е противопоказано от втория триместър на бременността.

Амиодарон, неговият метаболит и йод се екскретират в кърмата в концентрации, надвишаващи тези в плазмата на майката. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риск от хипотиреоидизъм при детето.

специални инструкции

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични явления. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон.

Освен в случаите на спешна терапия, амиодарон под формата на разтвор за интравенозно инжектиране може да се използва само в болница и при постоянно наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане).

Внимателнолекарството се използва при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, в напреднала възраст.

анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или проводни нарушения).

Комбинации с бета-блокери, различни от соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща специално внимание при употреба), верапамил и дилтиазем трябва да се разглеждат само в контекста на превенцията на животозастрашаващи камерни аритмии и в случай на сърдечно-белодробни реанимация при рефрактерен сърдечен арест.камерна фибрилация.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Понастоящем няма доказателства, че амиодарон влияе върху способността за шофиране и управление на механизмите.

Предозиране

симптоми:синусова брадикардия, спиране на сърцето, пароксизмална камерна тахикардия, камерна тахикардия тип пирует, циркулаторни нарушения, чернодробна дисфункция, понижаване на кръвното налягане.

лечение:провеждане на симптоматична терапия (при брадикардия - бета-адренергични стимулатори или инсталиране на пейсмейкър, за тахикардия тип пирует - интравенозно приложение на магнезиеви соли, забавяне на стимулацията). Амиодарон и неговите метаболити не се отстраняват чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

лекарствено взаимодействие

Лекарствата, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует", са предимно антиаритмични лекарства от клас Ia и III и някои антипсихотици. Хипокалиемията е предразполагащ фактор, както и брадикардията или вроденото или придобито удължаване на QT интервала.

Комбинации с

• Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".
• Антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).
• Антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, соталол).
• Други лекарства като бепридил, цизаприд, дифеманил, интравенозно ритромицин, мизоластин, интравенозно винкамин, моксифлоксацин, интравенозно спирамицин.
• Султоприд.

Тези противопоказания не се отнасят за употребата на амиодарон за кардиопулмонална реанимация в случай на сърдечен арест, устойчив на електрическа дефибрилация.

Циклоспорин

Възможно е повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви.

Определяне на нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на лечение с амиодарон и след прекратяване на лекарството.

Дилтиазем за инжекции

Верапамил за инжекции

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и постоянно ЕКГ мониториране.

Ако комбинацията е неизбежна, е необходим предварителен контрол на QT интервала и ЕКГ мониториране.

Антипсихотици, които могат да причинят камерна тахикардия като "пирует":

Някои фенотиазинови антипсихотици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици (пипимо).

Рискът от вентрикуларни аритмии (тахикардия тип пирует) се увеличава.

метадон

Рискът от вентрикуларни аритмии (тахикардия тип пирует) се увеличава. Препоръчва се:

• ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба на Амиодарон с:

Перорални антикоагуланти:

Повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене поради повишени плазмени концентрации на антикоагуланти. Необходимостта от по-често проследяване на нивото на протромбина в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след прекратяване на лекарството.

Бета-блокери, с изключение на соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща повишено внимание при употреба)

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения на контрактилитета и проводимостта (синергичен ефект) с риск от развитие на тежка брадикардия. Повишен риск от вентрикуларни аритмии, особено torsades de pointes.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

сърдечни гликозиди

Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост (синергизъм на действие). Когато се използва дигоксин, се повишава неговата плазмена концентрация (поради намаляване на клирънса на алкалоида).

Необходимо е клинично и ЕКГ мониториране, както и определяне на нивото на дигоксин в плазмата); може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

дилтиазем за перорално приложение

Верапамил за перорално приложение

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при пациенти в напреднала възраст. Клиничен и ЕКГ контрол.

есмолол

Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ мониториране.

Хипокалиемични лекарства: диуретици, отстраняващи калия (в монотерапия или комбинация), стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (iv), глюкокортикоиди (системни), тетракозактид.

Рискът от вентрикуларни аритмии се увеличава, особено torsades de pointes (хипокалиемията е предразполагащ фактор). Клинично и ЕКГ мониториране, лабораторни изследвания.

Лидокаин

Риск от повишени плазмени концентрации на лидокаин, с възможност за неврологични и сърдечни странични ефекти, поради намаляване на чернодробния метаболизъм на лидокаин от амиодарон. Клиничен и ЕКГ контрол, ако е необходимо, коригиране на дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след неговото оттегляне.

Орлистат

Риск от понижени плазмени концентрации на амиодарон и неговия активен метаболит. Клиничен и при необходимост ЕКГ контрол.

Фенитоин (и, чрез екстраполация, фосфенитоин)

Повишени плазмени нива на фенитоин със симптоми на предозиране, особено неврологични по природа (намален метаболизъм на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на нивото на фенитоин в плазмата; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин

Повишен риск от нежелани реакции (зависими от дозата), като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg/ден.

Ако при тази доза не е възможно да се постигне терапевтичен ефект, трябва да се премине към друг статин, който не влиза в взаимодействия от този тип.

Такролимус

Повишаване на нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на метаболизма му от амиодарон. Трябва да се измери нивото на такролимус в кръвта, да се следи функционирането на бъбреците и да се изравни нивото на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия:

Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това важи особено за антиаритмичните лекарства от клас 1а, бета-блокерите, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталисови лекарства, пилокарпин и антихолинестеразни средства.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации за разглеждане

Лекарства, които причиняват брадикардия:

• брадикардни блокери на калциевите канали (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, дигиталисови алкалоиди, мефлохин, инхибитори на холинестеразата (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин).

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости

Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP), DEHP може да се освободи в присъствието на инжекция с амиодарон. За да се сведе до минимум експозицията на DEHP, се препоръчва окончателното разреждане на разтвора да се извърши преди инфузия в оборудване без DEHP.

Търговско наименование:Амиодарон.

Международно непатентно име:амиодарон.

Формуляр за освобождаване:концентрат за инфузионен разтвор 50 mg/ml.

Описание:бистра течност с жълтеникав или зеленикав оттенък.

съединение:една ампула (3 ml разтвор) съдържа: активна съставка:амиодарон хидрохлорид - 150 mg; Помощни вещества:натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Фармакотерапевтична група:лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства, клас III.

ATX код: C01BD01.

Лечението с лекарството трябва да започне в болнични условия и под наблюдението на специалист. Лекарството е предназначено само за лечение на тежки аритмии, които не се повлияват от други лечения, или когато други лечения не могат да се използват.

Тахиаритмии, свързани със синдрома на Wolff-Parkinson-White.

Тахиаритмии от всички видове, включително суправентрикуларна, възлова и камерна тахикардия; трептене и предсърдно мъждене, вентрикуларно мъждене; когато не могат да се използват други лекарства.

Лекарството може да се използва, когато е необходим бърз отговор на лечението или когато пероралното приложение не е възможно.

– синдром на болния синус (SSS), синусова брадикардия, синоатриална блокада, с изключение на случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър;

- атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа на His); в тези случаи лекарството може да се използва в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

- кардиогенен шок, колапс;

- тежка артериална хипотония;

- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";

- Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);

- хипокалиемия;

- бременност;

- кърмене;

- свръхчувствителност към йод и/или амиодарон;

- тежко нарушение на белодробната функция (интерстициална белодробна болест);

- кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (може да се влоши състоянието на пациента).

Поради наличието на бензилов алкохол, амиодаронът е противопоказан при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Начин на приложение - интравенозно.

Не разреждайте лекарството с изотоничен разтвор на натриев хлорид, тъй като може да се образува утайка!

Да не се смесва с други лекарствени продукти в същия комплект за инфузия.

Лекарството трябва да се използва само когато е налично необходимото оборудване за наблюдение на сърдечната функция, дефибрилация и стимулация.

Лекарството може да се използва преди кардиоверсия с постоянен ток.

Стандартната препоръчвана доза е 5 mg/kg телесно тегло, приложена чрез инфузия за период от 20 минути до 2 часа. Лекарството може да се прилага като разтвор, разреден в 250 ml 5% разтвор на глюкоза. След това може да се приложи многократна инфузия на лекарството в доза до 1200 mg (приблизително 15 mg/kg телесно тегло) в 5% разтвор на глюкоза до 500 ml в рамките на 24 часа, като скоростта на инфузия трябва да се коригира в зависимост от клиничният отговор на пациента (вижте раздел „Предупредителни мерки“).

При изключително спешни клинични ситуации лекарството, по преценка на лекаря, може да се приложи като бавна инжекция в доза от 150-300 mg в 10-20 ml 5% разтвор на глюкоза за най-малко 3 минути. След това повторното приложение на лекарството може да се извърши не по-рано от 15 минути по-късно. Пациентите, на които лекарството се прилага по горепосочения начин, е необходимо да се наблюдава внимателно - например в отделението за интензивно лечение (вижте раздел "Предупредителни мерки").

Преминаване от интравенозно към перорално приложение

Веднага след като се получи адекватен отговор на лечението, съпътстващата перорална терапия с лекарството трябва да започне с обичайната натоварваща доза (т.е. 200 mg три пъти дневно). След това лекарството трябва постепенно да се оттегли чрез стъпаловидно намаляване на дозата.

деца

Безопасността и ефикасността на амиодарон при деца не са оценявани и поради това не се препоръчва употребата на този лекарствен продукт при деца. Лекарственият продукт съдържа бензилов алкохол. Има съобщения за смъртни случаи в резултат на развитието на "синдром на диспнея" ("синдром на задъхване") при новородени след въвеждането на разтвори, съдържащи този консервант. Симптомите на това усложнение включват внезапна поява на задух, артериална хипотония, брадикардия и развитие на сърдечно-съдов колапс.

Пациенти в напреднала възраст

Както при други пациенти, важно е да се използва най-ниската ефективна доза от лекарството. Въпреки че няма доказателства в подкрепа на специфични изисквания за дозиране при тази група пациенти, тези пациенти може да са по-склонни да развият брадикардия и нарушения на проводимостта, когато дозата е твърде висока. Особено внимание трябва да се обърне на проследяването на функцията на щитовидната жлеза (вижте раздели "Противопоказания", "Предупредителни мерки" и "Нежелани реакции").

Пациенти с бъбречна и/или чернодробна недостатъчност

Въпреки факта, че не се налага коригиране на дозата при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане по време на продължително перорално приложение на амиодарон, е необходимо внимателно клинично наблюдение на пациентите от тази категория, особено на възрастните хора, в интензивното отделение.

Кардиопулмонална реанимация

Препоръчителната доза за устойчива на дефибрилация камерна фибрилация/камерна тахикардия без пулс е 300 mg (или 5 mg/kg телесно тегло), приложена, разредена в 20 ml 5% разтвор на глюкоза чрез бързо инжектиране. Ако камерното мъждене персистира, могат да бъдат приложени допълнителни 150 mg (или 2,5 mg/kg телесно тегло) от лекарството.