Брутто-формула

C 21 H 24 F 3 N 3 S

Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

117-89-5

Характеристика вещества Трифлуоперазин

Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK 1 3,9; pK 2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС . Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.

Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС . У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.

При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), C max достигается через 2-4 ч, при в/м введении — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-99%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

Применение вещества Трифлуоперазин

Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Побочные действия вещества Трифлуоперазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Пути введения

В/м, внутрь.

Меры предосторожности вещества Трифлуоперазин

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24-48 ч) после прекращения приема ЛС . Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.

Трифлуоперазина гидрохлорид (trifluoperazine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (450) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит . Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.

В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: , крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении , противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, .

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

Что это за лекарство? Трифтазин – это нейролептик (антипсихотическое средство), пиперазиновое производное фенотиазина. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, и обладает альфа-адреноблокирующей активностью.

Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Трифтазин оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Действующее вещество – Трифлуоперазин – относится к группе нейролептиков и является одним из наиболее активных антипсихотических средств. Антипсихотическое действие Трифтазин сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Оказывает седативное влияние при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Обладает противорвотным и выраженным каталептическим действием.

Показания к применению

От чего помогает Трифтазин? Назначают препарат в следующих случаях:

• Различные формы шизофрении и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
• Психозы различной этиологии (инволюционные /старческие/ алкогольные).
• Неврозы с преобладанием тревоги и страха.
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Инструкция по применению Трифтазин и дозировки

Трифтазин назначается для приема внутрь. Стандартная дозировка при лечении тревожного синдрома – по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная дозировка в сутки – 6 мг, в течение не более 12 недель.

При психотических нарушениях – по 2.5-5 мг \ 2 раза в день, в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сутки. Максимальная дозировка в сутки – 40 мг.

Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза – при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Детям 6 лет и старше – по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.

Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3–9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

В качестве противорвотного средства – назначается взрослым в дозе 5 мг (1 таблетка Трифтазин) в сутки.

Уколы Трифтазин

Внутримышечные уколы: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч, максимальная доза – 10 мг/сутки.

Пожилым пациентам начальную дозировку укола Трифтазин уменьшают в 2 раза.

Детям старше 6 лет – по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Назначение Трифтазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
• Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Противопоказания

Противопоказано назначать Трифтазин в следующих случаях:

• Острые воспалительные заболевания печени,
• Заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации,
• Тяжелые заболевания почек,
• Детский возраст до 6 лет,
• Угнетение костномозгового кроветворения,
• Повышенная чувствительность к препарату
• Беременность.

Передозировка

Симптомы передозировки – появление признаков злокачественного нейролептического синдрома, первым из которых может быть повышение температуры тела.

• В тяжелых случаях может наблюдаться нарушение сознания вплоть до комы.

Лечебные мероприятия – снижение дозы или прекращение приема препарата, в качестве корректоров экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол).

Пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости и окулогирные кризы купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1–2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Особые указания

Не следует применять Трифтазин при депрессивных состояниях. Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинетических движений. При появлении признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Аналоги Трифтазин, список препаратов

При необходимости, заменить Трифтазин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

• Трифтазин-Дарница.

К схожим по механизму действия препаратам относят, список:

1. Метеразин,
2. Мажептил,
3. Этаперазин,
4. Модитен.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Трифтазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя цена на таблетки Трифтазин в аптеках: 33-35 рублей. Отпуск по рецепту.

Срок хранения – 3 года.

При остром проявлении психотических заболеваний, сопровождающихся тяжелыми расстройствами в виде галлюцинаций, бреда, агрессии, психомоторного возбуждения высокую эффективность показывают препараты из группы производных фенотиазина, в частности, нейролептик Трифтазин. Согласно инструкции по применению, он оказывает седативное воздействие и вместе с тем повышает концентрацию внимания, целенаправленность мышления, вследствие этого Трифтазин применяется в терапии шизофрении, различных маний и галлюцинаций.

Трифтазин является достаточно недорогим антипсихотическим препаратом, который применяется в области психиатрии и некоторых смежных областях. Его производят 2 фармацевтические компании в Украине («Дарница» и «Здоровье»).

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Препарат относится к большой группе лекарств – нейролептиков. Такие средства обладают антипсихотическим эффектом. Их действие направлено на нормализацию деятельности центральной нервной системы человека.

МНН Трифтазина – Trifluoperazinum. Препараты на основе этого вещества назначают пациентам с различными психическими расстройствами.

Форма выпуска, цена

Выпускается препарат в 2 лекарственных формах, которые имеют различия в способе применения, составе и внешнем виде:

1. Таблетки. Такая форма предназначена для перорального применения. Таблетки имеют круглую выпуклую форму и синий с белыми вкраплениями цвет. Упаковывают их в полимерные флаконы или оранжевые стеклянные банки по 50 или 100 штук.
2. Раствор для инъекций. Имеет вид прозрачной бесцветной или слегка желтоватой жидкости. Выпускается в стеклянных ампулах объемом 1 мл. Всего в картонной коробке содержится 10 ампул.

Розничная цена на лекарство главным образом зависит от его формы выпуска, а также от места приобретения. Примеры цен в аптеках крупных российских городов:

Найти препарат в аптеках России достаточно проблематично. Чаще всего его можно заказать в интернет-аптеках.

Состав

В основе медпрепарата — действующее вещество трифлуоперазин, концентрация которого отличается в зависимости от формы выпуска нейролептика:

• 1 таблетка содержит 5 или 10 мг;
• 1 мл раствора – 2 мг.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках содержится картофельный крахмал, сахар, стеарат кальция, воск, тальк, диоксид титана, карбонат магния, желатин, аэросил и краситель (индигокармин). Раствор дополнительно имеет в составе хлорид натрия и очищенную воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика средства связана с активностью его действующего компонента – трифлуоперазина. Это вещество является производным фенотиазина. Его действие направлено на:

• блокаду дофаминовых рецепторов в структурах головного мозга (гипоталамусе, стволе мозга);
• блокаду нервных окончаний блуждающего нерва в пищеварительном тракте;
• блокаду альфа-адренорецепторов центральной НС;
• усиление выработки гормонов гипофизом и гипоталамусом.

При этом наблюдаются такие эффекты:

• антипсихотический;
• успокоительный;
• противорвотный;
• гипотермический;
• гипотензивный;
• слабый холинолитический.

Особенностью данного вещества является его выраженное экстрапирамидное и противорвотное действие по сравнению с другими производными фенотиазина. Также трифлуоперазин оказывает менее выраженное седативное влияние на вегетативную НС.

Фармакокинетические особенности:

• быстрое всасывание из пищеварительного тракта и места парентерального введения;
• наивысший уровень в крови наблюдается через 2 часа после приема;
• связывание с белками крови более чем на 90%;
• процесс метаболизма происходит в печени с выделением неактивных метаболитов;
• выводится частично почками и вместе с каловыми массами;
• полувыведение длится от 15 до 30 часов.

Трифлуоперазин способен проникать через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, а также всасываться в грудное молоко.

Показания и ограничения

Трифтазин может назначаться лечащим врачом при наличии особых показаний. Чаще всего его применяют для лечения психических расстройств (в том числе шизофрении), которые сопровождаются психомоторным возбуждением, манией, бредом и галлюцинациями. Также его могут использовать в качестве противорвотного средства.

• индивидуальная непереносимость действующего вещества и вспомогательных компонентов;
• тяжелые печеночные или почечные патологии, влияющие на их функционирование;
• угнетение ЦНС;
• развитие комы;
• травматическое повреждение мозга;
• декомпенсированная недостаточность сердца, неконтролируемая стенокардия, аритмия;
• системные патологии головного и спинного мозга;
• обострение язвенной болезни в органах пищеварения;
• тромбоэмболия;
• нарушение кроветворения;
• снижение кровяного давления;
• наличие глаукомы;
• гиперплазия простаты;
• гипотиреоз с развитием слизистого отека (микседема);
• феохромоцитома.

• пожилой возраст;
• эпилептические припадки;
• паркинсонизм;
• нарушение дыхания (особенно в детском возрасте);
• наличие печеночной недостаточности на фоне энцефалопатии (синдром Рейе);
• истощение организма;
• алкогольное отравление;
• задержка мочи;
• раковое новообразование в молочной железе;
• рвота (препарат может маскировать рвоту от передозировки другими лекарствами).

Беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется использовать препарат. В этих группах не проводились клинические испытания, поэтому нет данных по поводу его влияния на ребенка.

Инструкция по применению Трифтазина

Чтобы избежать негативных последствий, следует правильно использовать препарат. Его режим дозирования и способ применения определяется формой выпуска.

Применение таблеток

Таблетки предназначены для перорального применения. Их целесообразно принимать после приема пищи. Дозировка зависит от тяжести патологии и возраста пациента:

1. Взрослым пациентам при тревожных состояниях в начале лечения назначают 2 мг в сутки, разделенные на 2 приема. При тяжелых психотических расстройствах показана суточная доза от 5 до 10 мг, которую постепенно повышают до оптимально эффективной – 15 или 20 мг в сутки. Максимум за сутки можно принять не более 40 мг. Курс лечения обычно длится около месяца.
2. При психических нарушениях у детей важно учитывать их возраст. Детям до 12 лет разрешено давать не более 4 мг в сутки, старше 12 – до 6 мг. Суточную дозу следует разделять на 2 или 3 приема.
3. Пожилым пациентам показано уменьшить минимальную взрослую дозу в 2 раза.

Препарат может назначаться при рвоте. При этом следует исключить возможность отравления другими медикаментами. Рекомендованная доза – по 1 или 2 мг дважды в сутки.

Использование раствора

При применении раствора для инъекций следует придерживаться таких рекомендаций:

1. Раствор вводят внутримышечно. В ампуле содержится уже готовое для использования лекарство (разводить его чем-либо не нужно).
2. В начале терапии рекомендуется вводить содержимое 1 или 2 ампул в сутки. Далее дозировку повышают до 6 мг.
3. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (10 ампул).
4. Перед следующим введением следует подождать около 4 часов. В противном случае наблюдается негативное явление – кумуляция.
5. Курс применения не должен быть больше 3 месяцев подряд.

Дозировка и длительность терапии подбирается индивидуально для каждого пациента. Детям данная форма не назначается.

Побочные явления и симптомы передозировки Трифтазином

Нейролептические средства часто провоцируют развитие побочных реакций. Чаще всего при приеме Трифтазина наблюдаются:

• боли в голове, головокружения;
• сонливость или наоборот бессонница;
• состояние апатии и безразличия;
• экстрапирамидные нарушения (дискинезия, гиперкинез, дрожание частей тела, ригидность мышц);
• зрительные нарушения (парез аккомодации, ретинопатия);
• задержка оттока мочи;
• ухудшение работы половой системы (снижение либидо, фригидность, нарушение менструального цикла у женщин, импотенция, кровь в сперме, нарушение эякуляции у мужчин);
• гипогликемия;
• увеличение веса;
• пищеварительные дисфункции (тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту);
• развитие холестатической желтухи;
• нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз);
• ложноположительный тест на беременность;
• учащение сердцебиения, нарушение сердечного ритма;
• понижение кровяного давления;
• аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, сыпь, крапивница);
• развитие ангионевротического отека;
• гиперпигментация кожи;
• повышенная восприимчивость к высоким температурам;
• местные реакции при инъекциях (скопление лекарства и крови в месте введения, дерматит).

При длительном приеме лекарства в высоких дозах могут развиться тяжелые последствия в виде судорожных состояний, поздней дискинезии или даже злокачественного нейролептического синдрома.

При передозировке могут возникать тяжелые симптомы:

• отсутствие рефлексов или гиперрефлексия;
• нарушение зрения;
• кардиотоксические реакции (аритмия, кардиогенный шок, снижение АД, фибрилляция желудочков, остановка сердца);
• сонливость;
• ступор;
• коматозное состояние;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• снижение температуры тела;
• судороги;
• сонливость;
• ригидность мышц;
• рвота;
• отек легкого;
• угнетение дыхательной активности.

Лечение направлено на купирование негативных симптомов и поддерживание жизненно важных функций организма. Применение диализа не дает положительных результатов.

Аналоги Трифтазина

При необходимости подобрать замену Трифтазина чаще всего используются структурные аналоги медпрепарата – Апо-Трифлуоперазин, Эсказин, Стелазин. Также имеются заменители по механизму действия. Самые популярные из них:

1. Этаперазин. Нейролептик на основе перфеназина. Производится отечественной фармацевтической компанией ОАО «Татхимфармпрепараты». Назначается при психотических неорганических нарушениях, неврозах, диссоциальном расстройстве личности.
2. Мажептил. Антипсихотическое лекарство, в составе которого имеется активное вещество тиопроперазин, выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Его применяют для лечения кататонической формы шизофрении, галлюцинаторных психозов, маниакального синдрома, приступов полиморфного бреда.
3. Метеразин. Другое название – Прохлорперазин. Это активный нейролептик, оказывающий тормозящее действие на центральную НС. Применяется для лечения разных форм шизофрении и других психозов.

Назначать то или иное антипсихотическое средство может только лечащий врач, учитывая тяжесть патологии, выраженность симптомов и особенности пациента. Самолечение может привести к тяжелым последствиям.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трифтазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трифтазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трифтазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Трифтазин - антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Состав

Трифлуоперазина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

• психотические расстройства, в т.ч. шизофрения;
• психомоторное возбуждение;
• неврозы с преобладанием тревоги и страха;
• симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза в сутки; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг в сутки, кратность применения - 3 раза в сутки. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг в сутки.

Внутримышечно взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 40 мг в сутки, в/м - 10 мг в сутки.

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• сухость во рту;
• расстройства сна;
• усталость;
• нарушения зрения;
• экстрапирамидные расстройства;
• поздняя дискинезия;
• анорексия;
• холестатическая желтуха;
• тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения;
• тахикардия;
• умеренно выраженная ортостатическая гипотензия;
• нарушения ритма сердца;
• изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T);
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• галакторея;
• аменорея.

Противопоказания

• коматозные состояния;
• заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией;
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность, лактация;
• повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трифтазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.

Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования Трифтазина.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении Трифтазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.

При одновременном применении Трифтазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Аналоги лекарственного препарата Трифтазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Тразин;
• Трифлуоперазин Апо;
• Трифтазин Дарница;
• Трифтазина гидрохлорид;
• Трифтазина раствор в ампулах 0,2%;
• Эсказин.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

• Абилифай;
• Азалептин;
• Алимемазина тартрат;
• Аминазин;
• Арипипразол;
• Барнетил;
• Бетамакс;
• Галоперидол;
• Гедонин;
• Дроперидол;
• Заласта;
• Зелдокс;
• Зилаксера;
• Зипрасидон;
• Зипрекса;
• Инвега;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кветитекс;
• Кетиап;
• Клозапин;
• Клозастен;
• Клопиксол;
• Лаквель;
• Лепонекс;
• Лептинорм;
• Лимипранил;
• Мажептил;
• Меллерил;
• Миренил;
• Модитен;
• Оланзапин;
• Пипортил;
• Пропазин;
• Просульпин;
• Рилептид;
• Рисперидон;
• Рисполепт;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Сердолект;
• Сероквель;
• Сонапакс;
• Сульпирид;
• Тералиджен;
• Тизерцин;
• Тиоридазин;
• Торендо;
• Труксал;
• Флюанксол;
• Хлорпромазин;
• Хлорпротиксен;
• Эглонил;
• Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.