(витамин В1) относится к группе водорастворимых витаминов комплекса В.

Тиамина бромид положительно влияет на проведение нервного возбуждения в синапсах. Обладает умеренными ганглиоблокирующими свойствами. При пониженном содержании тиамина в пище у человека развивается гиповитаминоз В1, а затем авитаминоз В1 (бери-бери).

Витамин В1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках злаков (рис, пшеница, рожь), орехах, миндале, моркови, яичных желтках, печени, молоке. Особенно богаты витамином рисовые отруби, пивные и пекарские дрожжи, чёрный хлеб.

Суточная потребность в тиамине

Суточная потребность в тиамине: для взрослого человека - 2 мг; при тяжёлом физическом труде, у беременных женщин и кормящих матерей - 2,5–3 мг; у детей до 7 лет - 1 мг, в возрасте от 7 до 14 лет - 1,5 мг.

Показания к применению

Роль тиамина в обмене веществ, и ряде функций организма (особенно нервной системы), определяет широкий круг показаний к его применению, а именно:

• Гиповитаминозы и авитаминозы В;
• Воспалительные и дегенеративные процессы в периферических нервах: различные формы невритов, алкогольные и постинфекционные полиневриты, радикулиты, невралгии, периферические парезы и параличи различного происхождения, болезнь Меньера, психоз Корсакова, полиомиелит и энцефаломиелит, болезнь Вернике;
• Поражения центральной нервной системы в результате травмы, коммоций, особенно при резких болях; вегетативные неврозы, мигрени;
• Сердечно-сосудистые неврозы, сопровождающиеся тахикардией, миастения;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, Ослабление секреторной и двигательной функций желудочно-кишечного тракт (атония кишечника и др.);
• Ухудшение регенерации тканей после ранений, раневое истощение;
• Нарушения питания (алиментарная дистрофия);
• Дистрофия миокарда, нарушения коронарного кровообращения у больных стенокардией;
• Тиреотоксикоз;
• Эндартериит;
• Неврогенные дерматозы. Опоясывающий лишай. Псориаз. Экземы, кожный зуд различной этиологии (диабет, уремия, желтуха и др.);
• Отравления (сероуглеродом, тетраэтилсвинцом, ртутью, метиловым спиртом, мышьяком и др.).

Правила применения

Тиамина бромид назначается внутрь в таблеток и драже, а также вводится внутривенно и внутримышечно.

• С профилактической целью тиамина бромид назначают внутрь - взрослым по 0,01–0,06 г в день; для детей 1–10 лет разовая доза - 0,001–0,01 г в день.
• С лечебной целью взрослым назначают внутрь по 0,06–0,12 г тиамина бромида 1–3 раза в день. Внутримышечно взрослым вводят по 0,5–1 мл 3% или 6% раствора тиамина бромида 1 раз в день. Курс лечения - 15–30 инъекций.

В качестве препаратов, содержащих тиамин, внутрь назначают по 50–100 г пивные дрожжи (жидкие и сухие) и пекарские дрожжи.

Побочные явления

В отдельных случаях (особенно при парентеральном введении) возможны аллергические реакции и анафилактический шок.

Противопоказания

Аллергические заболевания в анамнезе.

Относительные противопоказания к применению тиамина: гипертония, язвенная болезнь желудка.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на тиамина бромид

• Таблетки с риской по 0,0129 г и 0,00645 г, в упаковке по 50 таблеток.
• Таблетки по 0,01 г, с 1 г глюкозы, в упаковке по 10 таблеток.
• Таблетки по 0,00258 г, 0,005 г и 0,01 г в упаковках по 10, 40, 50 и 200 таблеток.
• Драже по 0,002 г, в упаковках по 25 и 50 драже.
• 3% и 6% растворы для парентерального введения (тиамина бромид - 30 г или 60 г, унитиол - 2 г, вода для инъекций - до 1 л) в ампулах по 1 мл, в упаковках по 10 ампул.

Тиамин входит в состав многочисленных поливитаминных препаратов.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте.

Срок годности тиамина бромида: ампулы - 3 года, таблетки - 4 года.

Свойства

(Thiamini bromidum, Thiaminum bromatum) - 4-метил-5-β-оксиэтил-N-(2-метил-4-амино-5-метилпиримидил)-тиазолий хлорида гидробромид - белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Гигроскопичен, легко растворим в воде.

Тиамин фосфорилируется в организме животных и человека и в виде тиамин-пирофосфата функционирует как кофермент декарбоксилазы, играющей важную роль в интермедиарном обмене.

С достаточным количеством тиамина в организме связаны нормальное течение углеводного, белкового и водного обмена, секреторная и двигательная функция желудочно-кишечного тракта, деятельность нервной системы и сердечной мышцы.

Недостаточность тиамина в организме приводит к нарушению превращения углеводов, накоплению промежуточных продуктов углеводного метаболизма (молочной и пировиноградной кислот), нарушению функции ряда органов и систем.

Недостаток витамина В1 возникает при длительном однообразном питании пищей, бедной тиамином (особенно богатой углеводами), при нарушении усвоения витамина вследствие заболеваний желудочно-кишечного тракта, несоответствии между количеством вводимого с пищей витамина и потребностью в нём.

В этих случаях могут возникать различные формы гиповитаминоза В1, проявляющиеся в упадке сил, потере аппетита, поражении центральной и периферической нервных систем, нарушении деятельности сердца, расстройстве функций желудочно-кишечного тракта, гипотермии, отеках.

Полное отсутствие в пище тиамина приводит к развитию тяжёлой формы авитаминоза B1 - болезни бери-бери.

Аналоги

Аневрин. Аневрил. Анейрин. Аркавит В1. Бевемин. Бевимин. Бевитал. Бевитин. Бемунин. Беневрин. Бенерва. Бенол. Берин. Бетабион. Бетавел. Бетавитан. Бетаксин. Беталин. Бетамин. Бетаневрин. Бетиазин. Бетиамин. Битеван. Витамин В1. Витаплекс В1. Витапур В1. Кристовибекс. Оризамин. Полинейрамин.

Тиамина бромид и тиамина хлорид практически идентичны по физическим свойствам. Они представляют собой белые или с желтоватым оттенком кристаллические вещества со слабым характерным запахом. Тиамина хлорид отличается несколько более высокой гигроскопичностью. Оба легко растворимы в воде, мало растворимы в этиловом спирте и практически нерастворимы в эфире и хлороформе. Они являются двойными солями, образование которых обусловлено наличием четвертичного азота тиазолового цикла и основными свойствами пиримидинового цикла. Водные растворы (5-6%-ные) имеют рН 2,7-3,4. Подлинность солей тиамина можно подтвердить по ИК- и УФ-спектрам. ИК-спектр тиамина хлорида, полученный после прессования в таблетке из бромида калия в области 4000-700 см-1, должен полностью совпадать с рисунком спектра, прилагаемым к ФС. УФ-спектр 0,0015%-ного раствора тиамина бромида в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты в области 220-280 нм имеет один максимум поглощения при 246 нм, а 0,0025%-ного водного раствора тиамина хлорида -- два максимума полощения при 237 и 262 нм.

Кроме измерений И К- и УФ-спектров для испытания подлинности используют химические реакции: окисления в щелочной среде, деструкции при сплавлении со щелочами (до образования сульфид - ионов)образования азокрасителя за счет подвижного атома водорода в положении 2, нейтрализации связанных кислот, обнаружения бромид- или хлорид - ионов, реакции с « осадительными » реактивами.

Идентифицируют обе соли с помощью реакции, основанной на окислении тиамина в щелочной среде. Эта реакция известна под названием тиохромной пробы. Общая ее схема:

Тиохром из водных растворов извлекают бутиловым или изоамиловым спиртом. Полученные спиртовые растворы при ультрафиолетовом облучении (365 нм) имеют характерную синюю флуоресценцию, исчезающую при подкислении и вновь возникающую при подщелачивании. Реакцию образования тиохрома используют для количественного флуориме- трического определения тиамина. Тиамина бромид дает характерные реакции на бромиды, а тиамина хлорид -- на хлориды. Реакция образования свободного брома под действием хлорамина в солянокислой среде (желто-бурое окрашивание хлороформного слоя) рекомендована ФС для отличия тиамина бромида от тиамина хлорида. При действии на соли тиамина реактивом Несслера появляется желтое окрашивание, которое вследствие восстановления до металлической ртути переходит в черное. При добавлении двух капель 15% -ного раствора гидроксида натрия к 0,1%-ному раствору соли тиамина появляется желтое окрашивание. При сплавлении с кристаллическими едкими щелочами тиамин разрушается с образованием сульфидов, которые легко обнаружить с помощью раствора нитропруссида натрия (красно-фиолетовое окрашивание).

Как и другие третичные амины, тиамин при нагревании на водяной бане с уксусным ангидридом и кристаллами лимонной кислоты приобретает красное окрашивание. При пиролизе тиамина вследствие наличия в его молекуле первичной аминогруппы происходит конденсация:

Благодаря этому при нагревании тиамина с диметилоксалатом в присутствии тиобарбитуровой кислоты образуется вещество красного цвета.

Основание тиамина из растворов количественно осаждается некоторыми осадительными (общеалкалоидными) реактивами (кремневольфрамовой, фосфорновольфрамовой, пикриновой, пикролоновой кислотами и др.).

Фосфорновольфра- мовая кислота осаждает тиамин из растворов солей. В образовавшемся фосфорновольфрамате затем обнаруживают наличие серы и галогена. Тиамин можно обнаружить по образованию белого осадка с насыщенным раствором хлорида ртути (II), красно-коричневого осадка с 0,02 М раствором йода, желтого осадка пикрата (температура плавления 206-208°С) с насыщенным раствором пикриновой кислоты. Реакция осаждения кремневольфрамовой кислотой рекомендуется для гравиметрического и фотонефелометрического определения солей тиамина. Кремневольфрамат тиамина имеет состав: 2}