Брутто-формула

C 13 H 22 N 4 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

66357-35-5

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5-6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное .

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ : C max (440-545 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ . Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T 1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2-3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T 1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ , эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ , профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV-блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В 12 -дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18-60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК . Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС , угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в , при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0345

«Ранитидин» - препарат, что относится к блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов. Он используется, как противоязвенное средство. Это маленькие таблетки светлого оранжевого цвета, что выпускаются в блистерах по 10 штук, или раствор для инъекций.

«Ранитидин» – медпрепарат для устранения проявлений язвы желудка.

Особенности

Активное вещество в лекарстве - ранитидин в форме гидрохлорида. Дозировка вещества в таблетке 100, 300 мг. В жидкости для инъекций содержится 25, 50 мг активных компонентов. Без рецепта выпускаются таблетки, дозировка в которых 75 мг. Наличие инъекционного препарата делает возможным его употребление людьми, что не могут выпить таблетку или находятся в реанимации.

Действие медикамента:

• выделяется меньше желудочного сока и соляной кислоты;
• секреция соляной кислоты, которую вызывает нагрузка от тяжелой пищи или гормоны, угнетается;
• микроциркуляция в органе улучшается;
• способствует ограничению действия пепсина, чрезмерное количество которого негативно влияет на работу системы пищеварения;
• происходит регенерация эрозий в желудке и 12 перстной кишке.

Показания

«Ранитидин» показан в следующих случаях:

• профилактика и терапия обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• терапия язвенной болезни в 12-перстной кишке или желудке, что развиваются вследствие употребления фармацевтических препаратов;
• наличие рефлюкс-эзофагита (заброс пищи вверх в пищевод);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• синдром Мендельсона (при аспирации ферментативного сока в желудке, что может помешать оперативному вмешательству под общей анестезией);
• профилактические меры от кровотечения в верхних органах пищеварения;
• лечение и профилактика при язвенной болезни, что возникает при стрессах или после хирургического вмешательства;

Также средство показано при:

• изжогах;
• болях в желудке;
• диспепсии, что сопровождается тошнотой, болями в желудке после еды;
• воспалении поджелудочной железы в острой стадии;
• прохождении химиотерапии при онкологии.

Противопоказания

Среди противопоказаний можно выделить следующие:

• возраст пациента до 12 лет;
• цирроз;
• беременность;
• почечная недостаточность;
• период лактации;
• непереносимость компонентов лекарства;
• аллергия;
• острая порфирия (обострение или в анамнезе);
• печеночная недостаточность.

Побочное действие

Побочные действия чаще всего связаны с нарушением дозировки приема «Ранитидина» или его бесконтрольном употреблении. У мужчин в редких случаях лекарство может вызвать ухудшение потенции, увеличение груди. Препарат может влиять на ухудшение аппетита, вызывать тошноту и рвотные позывы. Также отмечаются запоры или диарея.

При длительном употреблении пациенты иногда жалуются на боли в голове, ощущение сухости в ротовой полости, упадок сил или шумы в ушах.”Ранитидин” может влиять на анализ крови, так как уменьшается число тромбоцитов и лейкоцитов.

Несмотря на то, что таблетки хорошо справляются с изжогой, они могут спровоцировать болезненные ощущения в суставах и мышцах. Бывает, что лекарство негативно влияет на работу сердца, отмечается падение давления, пульс становится реже. Иногда возникают головные боли, нарушение сна или зрения. Аллергическая реакция может проявиться в виде отека Квинке, бронхоспазма или крапивницы. У женщин длительное употребление средства может вызвать сбой менструального цикла.

Способ применения Ранитидина при болях в желудке

Таблетку запивают водой не разжевывая

Таблетки необходимо принимать орально, жевать их не нужно. Их запивают водой. Прием пищи не влияет на абсорбцию и действие препарата. Дозировка «Ранитидина» зависит от того, с какой целью пьется лекарство. Например, при терапии язвенной болезни пьют препарата в дозировке 150 мг дважды в сутки, или один раз в качестве профилактики. Иногда врач назначает двойную дозу до 2 раз в сутки. Курс приема составляет 2−3 месяца.

Для лечения стрессовой язвы или после хирургического вмешательства дозировка такая же. Терапевтический курс до 2 месяцев. При синдроме Мендельсона в профилактических целях дозировка следующая:

• 150 мг за 120 минут до общей анестезии;
• 150 мг за сутки до операции.

Больным рефлюкс-эзофагитом показана дозировка, как при язвенной болезни (150 (300) мг 2 (4) раза в день). Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона нужно пить по 150 мг трижды (ли 6 раз) в сутки. Жидкость для инъекций назначают внутримышечно или внутривенно по 5−10 мг 3−4 раза в сутки через равные промежутки времени. Для подростков дозировка инъекций 15 мг дважды в сутки через равные промежутки времени.

Ранитидин – лекарство без которого не обходится лечение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Являясь одновременно самым доступным и достаточно действенным, он завоевал популярность как среди семейных врачей, так и среди специалистов узкого профиля (препарат часто применяется в хирургии перед оперативными вмешательствами с целью предотвратить заброс желудочного содержимого в дыхательные пути).

Механизм действия Ранитидина напрямую связан с блокированием гистаминовых рецепторов, которые находятся в желудке. Это приводит к значительному снижению секреции соляной кислоты и предотвращению дальнейшего разрушения слизистой оболочки. Это свойство позволяет принимать его как в лечебных целях, так и в целях профилактики.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Ранитидин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 45 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, светло-оранжевого цвета (в блистерах по 10 таб., 2 блистера в коробке картонной).

• Действующее вещество: ранитидин (в форме гидрохлорида) – 150 или 300 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные компоненты: коллидон VA-64, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологическое действие

Основное лекарственное действие медикамента обусловлено блокировкой ранитидина гидрохлорида H2-гистаминовых рецепторов обкладочных клеток слизистой желудка. Также вещество значительно уменьшает стимулированную и базальную выработку соляной кислоты, спровоцированную пищевыми нагрузками, раздражением прессорецепторов, воздействием биогенных стимуляторов и гормонов (например, гистамин, гастрин или пентагастрин). При употреблении средства

Ранитидин наблюдается заметное снижение количества соляной кислоты и общего объема желудочного сока, повышение уровня pH среды желудка, что обусловливает снижение активности и действия фермента пепсина. В случае соблюдения приема терапевтических дозировок, прописанных врачом, медикамент не оказывает прямого влияния на концентрацию пролактина. Препарат оказывает ингибирующее воздействие в отношении микросомальных оксигеназ.

Прием пищи не влияет на скорость абсорбции гидрохлорида ранитидина из ЖКТ. Биологическая доступность составляет примерно 50%. Возможность строить соединения с белками сыворотки крови – не больше 15%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем спустя 2,5–3 часа после перорального употребления. Длительность терапевтического действия составляет 12 часов.

Подвергается первичному метаболизму в печени. Период полувыведения составляет от 3 до 9 часов. Выведение происходит преимущественно с мочой (70%, из которых 35% в неизмененном виде) и калом (30%).

Вещество может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Показания к применению

От чего помогает? Показаниями к назначению Ранитидина являются следующие заболевания:

1. Синдром Золлингера-Эллисона.
2. Эрозивный эзофагит, .
3. «Стрессовые» и послеоперационные язвы верхних отделов ЖКТ – с целью лечения и профилактики.
4. Язвы двенадцатиперстной кишки и , обусловленные приемом НПВП – с целью лечения и профилактики.
5. Аспирация желудочного сока при хирургических вмешательствах под общей анестезией (синдром Мендельсона) – с целью профилактики.
6. Кровотечения из верхних отделов ЖКТ – с целью профилактики рецидивов.

Противопоказания

Абсолютные:

• Детский возраст до 12 лет;
• Период беременности и лактации;
• Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам Ранитидина.

Относительные:

• Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Острая порфирия, в анамнезе в том числе.

Назначение при беременности и лактации

Контролируемых и адекватных исследований, доказывающих безопасность применения Ранитидина при беременности нет, что не позволяет назначать его данной категории пациентов. Лактацию прекращают на период лечения для безопасности здоровья ребёнка.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Назначают только взрослым и детям старше 12 лет.

Усредненные дозировки:

1. Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза/сут.
2. Послеоперационные и “стрессовые” язвы. Назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 4-8 недель.
3. Язвы, связанные с приемом НПВП. Назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП – по 150 мг 2 раза/сут.
4. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости – по 300 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения – 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, для курящих пациентов – 300 мг на ночь.
5. Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена.
6. Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сут. Курс лечения 8-12 недель. Длительная профилактическая терапия – 150 мг 2 раза/сут.
7. Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером.

При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Больным с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты при приеме Ранитидина проявляются нечасто. Это могут быть явления, связанные с сердечно-сосудистой и нервной системами, пищеварительным трактом.

Побочные реакции, связанные с сердечно-сосудистой системой:

• брадикардия;
• снижение артериального давления;
• атриовентрикулярная блокада, в основном при парентеральном введении;
• аритмии.

Побочные реакции, связанные с нервной системой:

• головокружения,
• головная боль,
• повышенная утомляемость,
• сонливость,
• шум в ушах,
• снижение четкости зрения.

У тяжелобольных возможны спутанность сознания, галлюцинации.

Побочные реакции, связанные с ЖКТ:

• тошнота,
• рвота,
• запор,
• диарея,
• абдоминальные боли.

Также не исключены аллергические реакции следующего типа:

• крапивница,
• сыпь,
• ангионевротический отек.

Возможны изменения в составе крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), гепатит, снижение потенции или либидо, гинекомастия, сухость во рту, артралгия и миалгия, бронхоспазм, выпадение волос.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, судороги, желудочковые аритмии.

В качестве лечения применяется симптоматическая терапия. При появлении судорог назначается Диазепам. При желудочковых аритмиях и брадикардии показан прием Лидокаина и Атропина.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.
2. Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.
3. Ранитидин, как и все Н2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром “рикошета”).
4. Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.
5. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
6. Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.
7. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
8. Может повышать активность глутаматтранспептидазы.
9. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислоторбразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2- гистаминорецепторов не рекомендуется.
10. Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
11. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожкых проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Курение снижает эффективность ранитидина.
2. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
3. Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4.4 до 6.5 ч.
4. Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
5. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропраколола, диазепама, лидокаика, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.
6. При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.

Препарат Ранитидин является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов, отвечающих за продукцию соляной кислоты. Латинское наименование – Ranitidin. Основное действие препарата заключается в противоязвенном эффекте. Лекарство обеспечивает организму благоприятные условия для заживления язв слизистой органов пищеварения.

Состав и форма выпуска

В инструкции к препарату Ранитидин указываются две формы выпуска – таблетки и раствор для инъекций. Они имеют определенный состав:

Фармакологическое действие

Ранитидин – это ингибитор Н2-гистаминовых рецепторов, находящихся в париетальных клетках слизистой желудка. В результате уменьшается объем вырабатываемой соляной кислоты и снижается активность пепсина, находящегося в желудочном соке. Согласно данным инструкции, действующее вещество частично метаболизируется печеночной системой с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина. Лекарство никак не влияет на уровень гормона пролактина.

Действие препарата после однократного приема длится около 12 ч. Ранитидин проявляет терапевтический эффект в отношении не только базальной секреции соляной кислоты, но и стимулированной следующими факторами:

• биогенными стимуляторами (гистамином, гастрином, пентагастрином);
• раздражение барорецепторов;
• пищевой нагрузкой.

Показания к применению

Лекарство применяется в гастроэнтерологии для лечения и профилактики заболеваний пищеварительной системы. Инструкция указывает следующие основные показания к использованию Ранитидина:

• эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• язва желудки или двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• предотвращение кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта;
• профилактика аспирации желудочным соком при операции с наркозом;
• предупреждения язвы ЖКТ после проведенных операций.

Как принимать Ранитидин

На степень всасывания в кишечнике активного компонента таблеток Ранитидин никак не влияет употребление пищи. По этой причине перорально препарат можно принимать вне зависимости от еды. Раствор Ранитидин, согласно инструкции, используется внутривенно или внутримышечно.

Таблетки Ранитидин

Дозировка препарата зависит от показаний, по которым он был назначен. Схема лечения назначается врачом из учета индивидуальных особенностей пациента. Варианты дозирования таблеток:

Показание	Суточная доза	Длительность лечения, недель
Профилактика кровотечения из эрозий, язв или дефектов	150 мг утром и вечером	Индивидуальная
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки	300 мг на ночь или 150 мг утром и вечером
Язва желудка или 12-перстной кишки, вызванная стрессом	150 мг 2 раза
Синдром Золлингера-Эллисона	150 мг 3 раза в день	Индивидуальная
Предотвращение синдрома Мендельсона	150 мг накануне операции, 150 мг за 2 ч до наркоза	Однократное применение
Эрозивный рефлюкс-эзофагит	150 мг 2 раза либо 300 мг на ночь
Язвы вследствие приема НПВС	150 мг 2 раза или 300 мг 1 раз на ночь

Раствор

По инструкции для внутривенного введения содержимое ампулы разводят до объема 20 мл 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Препарат вводят в течение 5 мин. медленно по 50 мг (2 мл) каждые 6-8 ч. При капельном введении придерживаются скорости 25 мг/ч. Процедура длится на протяжении 2 ч. Для внутримышечного введения используется дозировка 50 мг. Частота уколов – 3-4 раза в сутки.

Особые указания

Врач перед назначением этого лекарства исключает у пациента онкологические заболевания, патологии пищевода, желудка и кишечника. Из-за длительного лечения могут развиваться бактериальные осложнения со стороны желудка. Это характерно для ослабленных больных. Из-за резкой отмены лекарства возрастает риск язвенной болезни. При лечении Ранитидином возможно изменение показателя креатинина, ферментов печеночной системы.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антацидных средств степень абсорбции ранитидина гидрохлорида снижается. При одновременном приеме с Варфарином возможно развитие гипопротромбинемии. Инструкция содержит и другие нюансы лекарственного взаимодействия Ранитидина:

• его абсорбция повышается при лечении висмутом трикалием дицитратом или Сукральфатом;
• возникает гипогликемия при одновременном приеме с Глибенкламидом;
• ухудшает всасывание итраконазола, кетоконазола;
• увеличивает уровень Циклоспорина в крови;
• увеличивает риск токсического поражения при параллельном приеме Фенитоина;
• замедляет выведение через почечную систему Прокаинамида;
• повышает биологическую доступность Фуросемида и Триазолама;
• вызывает желудочковую аритмию по типу бигеминии при одновременном приеме с Хинидином;
• повышает риск кардиотоксического поражения на фоне лечения Цизапридом.

Побочные действия Ранитидина

Препарат имеет множество побочных эффектов. Они проявляются со стороны практических всех систем органов. Основные негативные реакции:

Система органов	Побочные реакции
Пищеварительная	сухость во рту; абдоминальные боли; тошнота; запор; диарея; рвота; острый панкреатит; гепатит.
Органы чувств	парез аккомодации; нечеткость зрительного восприятия.
Эндокринная	гинекомастия; импотенция; аменорея; снижение либидо; гиперпролактинемия.
Кровеносная	тромбоцитопения; панцитопения; лейкопения; агранулоцитоз; гипо- или аплазия костного мозга.
Сердечно-сосудистая	атрио-вентрикулярная блокада; аритмия; гипотония; брадикардия.
	сонливость; спутанность сознания; головная боль; галлюцинации; раздражительность.
Опорно-двигательная	миалгия; артралгия.
Аллергические реакции	сыпь на коже; бронхоспазм; мультиформная эритема; ангионевротический отек; анафилактический шок.

Передозировка

При несоблюдении инструкции по применению препарата возможна передозировка. В таком случае показан прием энтеросорбентов. Передозировка вызывает следующие симптомы:

• головокружение, головные боли;
• повышенная сонливость;
• спутанность сознания;
• кожные высыпания.