Мерказолил — это таблетированный лекарственный препарат, который является антагонистом гормонов щитовидной железы. Антитиреоидное действие средства используется для лечения болезней, вызванных гиперфункцией «щитовидки».

Состав

Основное действующее вещество — тиамазол.

Вспомогательные — кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Форма выпуска

Таблетки, насчитывающие 5 мг тиамазола.

В упаковке может находиться 40, 50 и 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Тиамазол подавляет генерацию гормонов щитовидной железы трийодтиранин и тироксин. Вследствие этого в организме человека замедляется метаболизм и активизируется утрата йода щитовидной железой. В итоге прогрессируется выработка тиреотропных гормонов гипофиза, из — за чего немного увеличивается размер щитовидной железы.

Создание гормонов нарушается вследствие подавления активности фермента пероксидазы, который йодирует тиреоидные гормоны.

Действие препарата длится 24 часа. Период полного выведения составляет 48 часов, осуществляется мочевыделительной системой.

Показания к применению

• тиреотоксический криз
• приготовление к тиреоидектомии
• Базедова болезнь
• диффузный токсический зоб
• заболевание Пламмера
• увеличенная функциональная работа щитовидной железы
• приготовление к радиойодтерапии
• профилактика тиреотоксикоза при лечении йодосодержащими препаратами
• диссеминированная автономия железы

Противопоказания

• гранулоцитопения (и в анамнезе)
• узловые формы зоба
• повышенная чувствительность к тиамазолу
• печеночная недостаточность
• период грудного вскармливания
• беременность
• выраженная лейкопения

Побочные действия

• лейкопения или агранулоцитоз
• головокружение, головные боли
• парестезия
• артралгия
• повышение температуры
• нефротический синдром
• расстройство зрения и вкусовых ощущений
• поражения печени
• тошнота, редко — рвота
• тромбоцитопения
• медикаментозный гипотиреоз
• апластическая анемия
• сильная потеря волос
• аллергические воздействия в форме кожных высыпания, в некоторых случаях — волчаноподобный синдром
• боли в эпигастрии
• периферический неврит
• увеличение лимфатических желез

Передозировка

При превышении терапевтической дозировки препарат могут возникнуть:

• сонливость
• сухость кожных покровов
• миастенические проявления
• нарушения менструального цикла

При злоупотреблении препаратом могут развиться гипертрофия щитовидной железы и упорный гипотиреоз. В этом случае надлежит прервать применение лекарственного средства и назначить левотироксин для баланса гормонов.

Способы применения и дозировка

Детям: в начале курса назначается из расчета 300-500 мкг/кг на 3 приема,

потом поддерживающая доза 200 — 300 мкг/кг на 2 приема.

Взрослым: в начале курса назначается прием лекарства через каждые 8 часов (3 раза в сутки) в зависимости от степени тяжести заболевания.

Для легкой степени — 15 мг/сут — 3 таблетки;

для средней степени — 20-30 мг/сут — 4-6 таблеток;

для тяжелой степени — 40 мг/сут — 8 таблеток.

Поддерживающая доза 2,5 — 10 мг/сут — 1,5 — 2 таблетки на 1-2 приема.

Беременным препарат назначают в наиболее низкой дозировке — до 10 мг/сут.

Условия и срок хранения

Хранить в недосягаемом для детей, сухом, защищенном от солнечного света помещении при комнатной температуре.

Допустимый срок использования 5 лет с даты, указанной на упаковке.

Отпуск из аптеки

Препарат относится к списку Б, поэтому отпускается только по рецепту.

Цена

Варьируется в зависимости от производителя и региона от 25 до 50 рублей.

Особые указания

Прежде чем начать прием Мерказолила и в процессе употребления необходимо постоянно сдавать анализы крови для контроля за ее показателями.

Применять аккуратно людям с заболеваниями печени, принимающих антикоагулянты, сердечные гликозиды и амминофиллин.

Во время беременности и при грудном вскармливании назначается только если польза лечения матери выше, чем возможный риск для плода.

При появлении каких-либо побочных эффектов незамедлительно прервать прием лекарства и сразу обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

• йодосодержащие средства ослабляют действие тиамазола
• бета — адреноблокаторы, резерпин,препараты лития, гентамицин и амиодарон усиливают действие тиамазола
• прием Мерказолила с сульфаниламидными средствами могут привести к развитию лейкопении
• фолиевая кислота и лейкоген уменьшают вероятность развития лейкопении.

Аналоги Мерказолила.

• Тирозол, Тирозол 5 содержат такое же действующее вещество тиамазол, поэтому обладают таким же антитиреоидным действием. Стоимость Тирозола и Тирозола 5 составляет от 150 до 350 рублей в зависимости от количества в упаковке.
• Тиамазол Филофарм. Активный материал — тиамазол. Производство — Германия.
• Перхлорат калия — антитиреоидное средство, которое блокирует образование трийодтиранина.
• Пропилтиоурацил обладает тиреостатическим действием. Активное вещество — пропилтиоурацил. Стоимость составляет от 500 до 700 рублей.

Отзыв потребителя

Алена, 41 год: Мерказолил принимаю 10 месяцев. Уровень гормонов снизился очень быстро, пропали такие неприятные чувства, как нервозность и суетливость. В процессе лечения переходила на Тирозол, но отказалась от него и вернулась к Мерказолилу. Цена на Тирозол намного выше, а действие для меня хуже, прибавьте к этому разные побочные эффекты, например, начали отекать веки и слезиться глаза. От Мерказолила проблем нет, но с некоторых пор заметила, что иммунитет снизился, липнут всякие простудные болячки. Не знаю, Мерказолил влияет или что — то еще.

МНН:

тиамазол

Фармакотерапевтическая группа:

антитиреоидное средство.

Показания к применению

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Латинское название: Mercazolil
Код АТХ: H03BB02
Действующее вещество: Тиамазол
Производитель: Акрихин, Марбиофарм
(Россия), Здоровье (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Мерказолил – это средство, направленное на снижение концентрации тироксина. Механизм действия основан на работе тиамазола – основного действующего компонента.

Показания к применению

Средство Мерказолил назначают при:

• Диффузной струме
• Тиреотоксикозе
• Узловом зобе
• Повторном появлении тиреотоксикоза после операций
• Комплексном лечении с радиойодтерапией.

Лечебные свойства

Основной действующий элемент – тиамазол – блокирует пероксидазы (ферменты, активно участвующие в йодировании тиронина, находящегося в клетках щитовидки, и формирующего монойодтирон, дийодтиронин, трийодтиронин и тетрайодтиронин).

Лечебный препарат не дает гормонам тканей щитовидной железы синтезироваться, что ведет к уменьшению выработки Т4, ускорению функций вывода йодидов, реципрокной выработки и синтеза гормона ТТГ гипофизом, замедлению метаболизма.

В большинстве случаев время появления эффекта от лечения зависит от первоначального количества гормонов Т3 и Т4. Если пациенту была назначена концентрация в 30мг, то результат (в среднем) будет заметен через неделю, если же была назначена доза в 40мг, то эффект проявится (в среднем) через 30 дней.

Количество гормонов может вернуться на исходный уровень через 5-7 дней после окончания терапии.

ЛС отмечается хорошей всасываемостью в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 6 часов. Выводится через мочу.

Форма выпуска и состав

В одной пилюле основной действующий компонент тиамазол содержится в концентрации 5 мг.

Медикамент выпускается в маленьких круглых кипенно-белых таблеточках в пленочной оболочке, без рисок и гравировок. Фасуется в блистерные упаковки по 10 шт. В коробке находится 5 или 10 блистеров Мерказолил и бумажная инструкция

Способ применения и дозы

Цена: 120 руб.

Прием осуществляют только после еды. Запивая небольшим количеством воды. Запрещено разжевывать или растирать в порошок.

Количество определяется индивидуально. Стандартная доза от 20 до 40 мг в сутки, которые разбивают на 2-4 приема. Все зависит от тяжести недуга.

После того, как работа щитовидки наладилась (это происходит через 1-2 месяца) используют поддерживающую дозу – от 2,5 до 10 мг в сутки.

Детская доза для лечения – от 300 до 500 мкг на кг веса, для поддержания от 200 до 300 мкг на кг веса (эту дозировку можно принимать 1 раз в день после завтрака).

При беременности и грудном вскармливании

Таблетки Мерказолил инструкция по применению от производителя не рекомендует употреблять во время вынашивания ребенка. Это связано с возможностью проникновения основного компонента лекарства через плацентарный барьер, что приведет к риску появления стойкого снижения уровня гормонов щитовидной железы у будущего малыша.

Также препарат запрещено принимать во время грудного вскармливания, если ребенок не переведен на искусственное питание, потому что медикамент имеет свойство попадать в грудное молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относят:

• Гранулоцитопеня
• Непереносимость тиамазола
• Лейкопения
• Гестация и лактация.

Большой размер зоба, сужающий трахею нуждается в кратковременном лечении, потому что долгий прием спровоцирует рост недуга.

Терапия при болезнях печени должна проходить под строгим контролем специалиста.

Терапия требует постоянного контроля показателей крови.

За 7-14 дней перед хирургическим вмешательством препарат отменяют, на его замену приходят йодсодержащие средства.

Перекрестное лекарственное взаимодействие

Увеличивают эффективность лекарственного средства (и требуют коррекции дозировки):

• Препараты лития
• Резерпин
• Амиодарон
• Бета-адреноблокаторы.

Избыток йода в организме ведет к снижению терапевтического эффекта, а недостаток, наоборот, усиливает.

Вероятность получить лейкопию увеличивается, если принимать натрий и сульфаниламиды.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относят:

• Аллергия в виде пятен на коже, лихорадки, волчаночноподобном синдроме
• Сбои в работе системы кроветворения
• Нарушения вкусового восприятия, работы печени, чувство тошноты и рвота
• Невриты и полиневриты
• Головные боли
• Головокружения
• Увеличение количества клеток щитовидной железы.

Передозировка

Передозировка проявляет себя слабостью функции желудочно-кишечного тракта. Первые часы могут отличаться агранулоцитозой, апластической анемией и панцитоенией.

Редко превышение дозы характеризуется нефротическим синдромом, невропатией, сбоями в ЦНС, гепатитом, эксфолиативным дерматитом.

Если пациент долгое время принимал неверную дозу, то случится разрастание тканей щитовидки.

Лечение передозировки проводится с помощью промывания желудка и приема энтеросорбентов.

Условия и сроки хранения

Годен к применению до 5 лет с момента изготовления. ЛС хранят в темном и сухом месте, где температура не превышает 25 градусов.

Аналоги

Merck KGaA, Германия

Цена: 200 руб

Тирозол также борется с нарушениями в функционировании щитовижной железы, в его состав входит тиамазол. Продается в небольших круглых таблетках.

Плюсы:

• Быстрый и длительный эффект
• Относительно невысокая цена.

Минусы:

• Возможно появление сильных побочных эффектов
• Незначительный набор массы.

Фото препарата

Латинское название: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол

Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)

Актуализация инструкции: 02.09.2017

Фармакологическое действие

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T 1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания

Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут.

Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.

Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.

Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.

За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.