Владелец регистрационного удостоверения:
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО

Код ATX для ПАСК-АКРИ

J04AA01 (Aminosalicylic acid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПАСК-АКРИ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.051 (Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
	1 г

Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.

Состав оболочки: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

500 шт. - контейнеры полимерные.

Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

ПАСК-АКРИ: ДОЗИРОВКА

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ПАСК-АКРИ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Показания

• туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• цирроз печени;
• амилоидоз внутренних органов;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• энтероколит (обострение);
• микседема (некомпенсированная);
• нефрит;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч.
• на фоне порока сердца);
• тромбофлебит;
• гипокоагуляция;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

ПАСК — это средство направленного антибактериального действия, используется для лечения больных туберкулезом.

В продаже присутствует несколько форм препарата: жидкое вещество во флаконах 3% по 400 мл (для инъекционного способа введения), гранулы в пакетиках по 5,5 г (для создания суспензии) и таблетки, применяемые для употребления внутрь (по 500 и 1000 мг ).

Когда применяется

ПАСК назначают в случаях, когда другие препараты оказались неэффективны или на них сформировалась резистентность . Медикамент на основе аминосалициловой кислоты обладает высокой антибактериальной активностью, но одновременно имеет низкие риски развития устойчивости M. tuberculosis к поступающим в кровь лечебным компонентам. Альтернативное название — натриевая соль.

Фото 1. ПАСК, гранулы, 10 пакетов, производитель - «Белмедпрепараты».

Главные фармакологические свойства:

• подавление размножения микобактина;
• угнетение процесса формирования фолиевой кислоты;
• проникновение через большинство гистогематических барьеров.

Появление действующего элемента в спинномозговой жидкости возможно только в случае наличия воспалительного очага в области мозга. Средство отпускается после предъявления медицинского рецепта , выданного фтизиатром.

Важно! Использовать ПАСК нельзя в монотерапии — препарат назначается только в сочетании с приемом других лекарств противотуберкулезной группы.

Нормы приема в виде суспензии и таблеток

Всасывание средства через органы ЖКТ обязывает принимать медикамент через 30—60 минут после поступления в организм пищи, чтобы предотвратить развитие синдрома раздраженного желудка.

Инструкция по применению

Пакетик 5,5 г (однократный прием соответствует поступлению 3 г действующего вещества) растворяется в 100-миллилитровом объеме жидкости, после его приема допускается запивать средство не только водой, но и напитками — минеральной водой со щелочным составом или молоком. Альтернативный вариант — использование растворенного натрия гидрокарбоната (0,5—2% ). Применять нужно свежеприготовленный раствор (не позже 12-часового периода с момента создания) и только после полного растворения.

Вариативность приема таблеток:

1. Взрослые. Принимается от 9 до 12 г в сутки.
2. Дети. Дозировка рассчитывается по весу — 0,2 г/кг.

Вне зависимости от возраста сохраняется единая периодичность приема — 3—4 раза в сутки.

Для детей предельная дозировка не должна превышать 10 г в сутки . Для пациентов, которые истощены (имеют сниженный индекс тела — менее 50 кг ), а также вступили в пенсионный возраст применяется пониженная дозировка — 6 г в сутки (дробный прием).

Таблетки употребляются в аналогичной дозировке, предусмотренной для введения с помощью инъекций. Количество таблеток зависит от формы — 500 или 1000 мг.

Количество таблеток на однократный прием (12 г в сутки) :

• 3 раза (500 мг — 8 , 1000 мг — 4 );
• 4 раза (500 мг — 6 , 1000 мг — 3 ).

Внимание! При появлении побочных реакций возможно сокращение частоты приема до 2 раз в сутки . При нахождении в стационаре допустимо и однократное поступление всей суточной дозы.

Особенности употребления инъекций для капельниц

Применение препарата инъекционным способом осуществляется с помощью готового раствора (суточная концентрация аналогична нормам для перорального приема). Средство поступает в организм с помощью капельницы.

Особенности введения препарата:

• тип — нарастающая подача;
• скорость поступления — 30 капель в минуту;
• введение через 15 минут — по 40—60 капель;
• частота — 5—6 раз в неделю.

Если использование ПАСК инъекционным способом проводится впервые, то максимально возможная порция не превышает 200 мл. Отсутствие побочных реакций — основание для увеличения дозировки до 400 мл за 1 раз введения.

Справка! Для усиления действия медикамента ПАСК внутривенный способ лечения сочетают с пероральным, но при такой схеме терапии инъекции проводятся через день (чередуются друг с другом).

Противопоказания

ПАСК не применяется при сильных поражениях внутренних органов, связанных с развитием инфекционных болезней (энцефалит, желтуха, мононуклеоз, лихорадка). Нельзя применять при наличии низкого количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, поскольку действие натриевой соли приводит к усилению падения их уровня.

Другие табу на прием:

• недостаточное функционирование печени;
• язва желудка;
• цирроз печени и гепатит;
• тромбофлебит ;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нефрит .

Для пациентов, страдающих дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, велика вероятность развития анемии , связанной с масштабным разрушением эритроцитов. В стадии обострения препарат не рекомендован при наличии таких болезней, как энтероколит . ПАСК не рекомендуется употреблять во время вынашивания плода (аминосалицилаты увеличивают риск развития дефекта плода), а также после рождения ребенка (в молоке накапливается действующее вещество).

Вам также будет интересно:

Длительность приема и алкоголь

Срок приема ПАСК зависит от тяжести болезни, он чаще всего сочетается с одновременным употреблением Тубазида . Первые 3—4 месяца возможен прием Стрептомицина . При незначительном поражении легких (бронхоадените) длительность курса не превышает 8—10 месяцев , но чаще всего длительность приема варьируется от 1—1,5 года .

При положительной динамике лечения прием завершается через 12—13 месяцев . Сочетать употребление препарата с алкоголем небезопасно: увеличивается токсическое воздействие на организм, особенно на печень.

Побочные реакции

Чаще всего диагностируются расстройства пищеварения — пациент сталкивается с проявлениями диареи, запора и тошноты.

Изредка диагностируется увеличенные селезенка и печень (гепатоспленомегалия), а также увеличение лимфоузлов (лимфаденопатия). У пациентов с низким содержанием лейкоцитов к концу курса может быть диагностирован агранулоцитоз, приводящий к сильному падению иммунитета.

Для нейтрализации диспепсических расстройств разрешен прием ферментативных препаратов (Альмагель ). При развитии осложнений проводится временная отмена, в период которой принимаются витамины B6 и B12, а также пиридоксальфосфат и фолиевая кислота.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием медикамента ПАСК влияет на усиление фармакологического действия Изониазида (концентрация в крови повышается), а также на увеличение токсичности Пробенецида (нарушается почечная экскреция) при совместном приеме.

Нарушение всасывания при сочетании с:

• Рифампицином ;
• Линкомицином ;
• Эритромицином .

При совмещении с салицилатами и сульфаниламидами усиливается риск развития перекрестной аллергии.

Длительный прием и передозировка

Долгое употребление приводит к образованию зоба и нарушенному функционированию щитовидной железы — гипотиреозу. Крайне редко развивается психоз. Признаками передозировки является появление зобогенного и антитиреоидного эффекта, последний — угнетает синтез гормонов щитовидной железы. Под воздействием их дефицита больной ощущает подавленность, апатию, приступы тахикардии, головную боль и зуд.

Противотуберкулезный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: сорбитол, (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.

Состав оболочки: готовая смесь "АКРИЛ-ИЗ" (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

500 шт. - контейнеры полимерные.

Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. C max в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T 1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Показания

— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— гепатит;

— цирроз печени;

— амилоидоз внутренних органов;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— энтероколит (обострение);

— микседема (некомпенсированная);

— нефрит;

— декомпенсированная хроническая недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);

— тромбофлебит;

— гипокоагуляция;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Дозировка

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В 12 (повышается риск развития анемии).

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Натрия аминосалицилат дигидрат , микрокристаллическая целлюлоза, гидроксикарбонат магния , повидон , кислота стеариновая , аэросил , кросповидон , сополимер метакриловой кислоты , полиэтиленгликоль , тальк, триэтилцитрат , диоксид титана .

Форма выпуска

• Порошок лиофилизированный для изготовления раствора для инъекций.
• Гранулы для приготовления орального раствора в пакетиках по 5,52 г, в картонной упаковке № 25.
• Таблетки овальные белого цвета 500 и 1000 мг, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (активен по отношению к микобактериям).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат бактериостатически активен в отношении M. tuberculosis . Механизм действия ПАСК обусловлен подавлением образования микобактина и угнетением процесса образования , что способствует уменьшению захвата М. tuberculosis железом.

Действие препарата направлено на микобактерии, которые находятся в процессе активного размножения, и не действует практически на Mycobacterium tuberculosis , находящиеся в стадии покоя. Оказывает слабое влияние на внутриклеточно располагающегося возбудителя.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается. Легко распределяется по тканям и проникает через все гистогематические барьеры. В спинномозговую жидкость проникает лишь в случаях воспаления мозговых оболочек. Метаболизируется в печени. Выводится в ацетилированной форме преимущественно посредством экскреции с мочой. В незначительных количествах - со слюной, грудным молоком, желчью.

Показания к применению

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, , или , боль в животе, гипербилирубинемия ; гематурия , кристаллурия .

Реже – лейкопения , тромбоцитопения , лекарственный гепатит , B12-дефицитная анемия .

Аллергические реакции — , , бронхоспазм , эозинофилия , артралгия .

При назначении высоких доз препарата или длительном приеме - зоб , гипотиреоз , микседема .

ПАСК, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенные инъекции ПАСК - 3% раствор препарата вводят капельно с помощью инъекционного насоса. Начинают введение со скоростью 30 капель/минута, если местные и общие реакции отсутствуют, скорость введения увеличивают через 15-20 минут до 40-60 капель. Первое вливание препарата не должно превышать 200 мл раствора, последующие вливания при отсутствии негативной реакции – по 400 мл. В неделю проводят 5-6 вливаний или вводят раствор через день, с приемом в последующий день внутрь таблеток или гранул ПАСК.

Для взрослых суточная доза ПАСК составляет 10-12 г, для детей – 0,2 г/кг. При плохой переносимости, пожилым и истощенным больным назначают в дозе 6 г/сутки.

Таблетки - принимают внутрь через 30-60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, водой или молоком. Доза взрослым больным - 9-12 г/ сутки, разделенная на 3 приема. Для детей - 2 г/кг/ сутки.

Порошок ПАСК - на его основе готовится раствор для перорального применения (растворить содержимое пакета в 100 мл теплой кипяченой воды). Принимать через 30 минут после еды. После раствор ПАСК можно хранить не более одного часа. Доза препарата для взрослых в среднем равняется 8-12 г в сутки, разделенная на несколько приемов.

Передозировка

Передозировка препарата чаще всего сопровождается рвотой и диареей . Реже, при сильной интоксикации ПАСК - усиление побочных эффектов и даже развитие психоза .

Взаимодействие

ПАСК рекомендуется применять в комплексе с другими эффективными противотуберкулезными препаратами, что существенно повышает эффективность терапии по сравнению с монотерапией. И значительно снижает риск развития устойчивости микобактерий туберкулеза к препарату.

Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в полимерной банке 500 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, розового с коричневатым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противотуберкулезное .

Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Угнетает синтез фолиевой кислоты и подавляет образование микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.

Фармакодинамика

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается. C max в сыворотке крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой (более 50% — в ацетилированной форме). В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Показания препарата ПАСК-Акри ®

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, тяжелые заболевания почек и печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема в фазе декомпенсации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : наиболее часто — тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.

Прочие: лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.

Взаимодействие

Повышает концентрацию изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В 12 , вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь , через 0,5-1 ч после еды. Взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г/сут, детям — по 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2-3 приема.

Особые указания

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению ПАСКа-Акри. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

Производитель

ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.

Условия хранения препарата ПАСК-Акри ®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ПАСК-Акри ®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.