Дополнительные составляющие: магния стеарат, ПВП, кремния диоксид мелкодисперсный, кальция фосфат двузамещенный, тальк, полиметакрилат, , полиэтиленгликоль 600, титана диоксид и железа оксид красный.
Форма выпуска
Выпускается Сегидрин в таблетках, покрытых красно-коричневой кишечнорастворимой оболочкой. Лекарство упаковано в полимерную банку по 50 таблеток или ячейковые упаковки по 10 штук, по 5 упаковок в пачке.
Фармакологическое действие
Для препарата характерно противоопухолевое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сегидрин — что это такое?
Как известно, Сегидрин является препаратом, лечение которым затормаживает рост опухолевых клеток и оказывает влияние на некоторые биохимические процессы: ингибирует МАО и ксенобиотиков , понижает проницаемость клеточных мембран и органелл. При этом проявляется симптоматическое действие при лечении на поздних стадиях.
Также уменьшаются или исчезают болевые ощущения, слабость, явления дыхательной недостаточности в виде и кашля , лихорадочного состояния, улучшается , повышается двигательная активность. Препарат не обладает миелодепрессивным эффектом.
При приёме таблеток в дозировке 60 мг достижение максимальной концентрации отмечается спустя 2 ч. В составе печени, почках и лёгких отражаются уровни, которые в 3–5 раз превышают концентрацию в составе . Внутри организма препарат окисляется. Выводится преимущественно в составе мочи, часть в , остальное – в неизменном виде.
Показания к применению
Назначается препарат при:
- местно-распространенных и диссеминированных формах злокачественных новообразований;
- желтухе , например обтурационной, которую вызывают метастазы в печень, в том числе при длительном заболевании.
Противопоказания к применению
Сегидрин не назначают пациентам, у которых имеется гиперчувствительность к его компонентам.
Побочные эффекты
При лечении Сегидрином могут развиваться побочные эффекты, выраженные диспепсическими явлениями, например: тошнотой, рвотой и отрыжкой . Обычно они исчезают после снижения дозы или при перерыве в приёме на 2-3 дня.
В редких случаях возникает , возбуждение и приобретённые симптомы полиневрита .
Сегидрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Сегидрина, таблетки принимают внутрь перед или после еды, выдержав интервал 1-2 часа.
Суточная дозировка составляет одну таблетку по 3 раза в день. Если отмечается неудовлетворительная переносимость, то назначают 2 таблетки в день. Общий курс составляет приём 100 таблеток. Допускается проведение повторного курса, после перерыва в 2 недели. Вообще численность терапевтических курсов не ограничивается, но каждый раз интервалы между ними нужно увеличивать на 1-2 недели.
Передозировка
Случаи передозировки данным препаратом не описаны.
Взаимодействие
Одновременное лечение барбитуратами может вызвать развитие токсических эффектов.
Предварительное лечение Сегидрином в дальнейшем повышает эффективность других противоопухолевых препаратов, кроме .
Особые указания
Если в период лечения возникают диспепсические расстройства, то рекомендуется начать приём вяжущих и противовоспалительных средств, например: настоя ромашки,
"Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: H2-N-N-H2.H2-S-O4
Код CAS: 10034-93-2
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое. Интегративно влияет на ряд биохимических процессов, ингибирует МАО. Воздействует на цитоплазматическую мембрану и мембраны органелл, митохондриальную АТФазу, микросомальную уридиндифосфатазу, ингибирует глюконеогенез, специфически и необратимо взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, прекращает энергетические потери и способствует обратному развитию процессов истощения и снижения массы тела при опухолевом росте. Повышает толерантность к глюкозе, редуцирует ее оборот (без влияния на уровни инсулина, глюкагона и кортизола), повышает уровень альбумина. Оказывает косвенное (не связанное с цитотоксичностью) стабилизирующее влияние на зависимые от кахексии рост и распространение опухоли при раке молочной железы, желудка, поджелудочной железы, гортани, тела и шейки матки. Сокращает объем опухоли при первичных поражениях ЦНС (астроцитома, глиобластома, медуллобластома, эпендимома и менингиома, в т.ч. у детей) с регрессией общемозговой и очаговой неврологической симптоматики. Возможно прямое цитотоксическое действие при глиобластомах, саркоме мягких тканей и десмоидном раке. Оказывает влияние на фактор некроза опухоли (увеличивает его содержание). Улучшает общее состояние и самочувствие больных — нормализует лабораторные показатели, ослабляет лихорадку, уменьшает или устраняет кровохарканье, дыхательную недостаточность, отеки, слабость, болевой синдром, повышает двигательную активность, аппетит. В ряде случаев проявляет седативный и своеобразный психостимулирующий эффект — улучшает настроение, снижает негативную оценку своего состояния. Повышает качество и продолжительность жизни при рецидивах и метастазах у больных в конечной стадии заболевания на фоне уменьшения числа лейкоцитов, тромбоцитов и др. осложнений, при невозможности проведения др. видов специфического лечения (хирургическое, лучевое, химио- и гормонотерапия). Эффект наблюдается во второй половине первого курса (через 2-3 нед), но иногда после 2 курсов, продолжительность действия — около 2 мес.
Показания к применению
Применение: Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Выраженное нарушение функций печени и почек.
Побочные действия
Побочные действия: Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и других депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, фторурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1-2 ч до или после приема пищи. В начале лечения — по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день — по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня — по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом — перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости — по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза — 6 г, возможно проведение повторных курсов.
Меры предосторожности: Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.
Применение: Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей - рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Выраженное нарушение функций печени и почек.
Побочные действия: Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и др. депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, флуороурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1–2 ч до или после приема пищи. В начале лечения - по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день - по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня - по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом - перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости - по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза - 6 г, возможно проведение повторных курсов.
Меры предосторожности: Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином - сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.
Международное наименование: Hydrazine sulfate
Регистрационный номер CAS: 10034-93-2
Брутто-формула: H 2 NNH 2 .H 2 SO 4
Фармакодинамика
Интегративно влияет на ряд биохимических процессов, ингибирует МАО. Воздействует на цитоплазматическую мембрану и мембраны органелл, митохондриальную АТФазу, микросомальную уридиндифосфатазу, ингибирует глюконеогенез, специфически и необратимо взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, прекращает энергетические потери и способствует обратному развитию процессов истощения и снижения массы тела при опухолевом росте. Повышает толерантность к глюкозе, редуцирует ее оборот (без влияния на уровни инсулина, глюкагона и кортизола), повышает уровень альбумина. Оказывает косвенное (не связанное с цитотоксичностью) стабилизирующее влияние на зависимые от кахексии рост и распространение опухоли при раке молочной железы, желудка, поджелудочной железы, гортани, тела и шейки матки. Сокращает объем опухоли при первичных поражениях ЦНС (астроцитома, глиобластома, медуллобластома, эпендимома и менингиома, в т.ч. у детей) с регрессией общемозговой и очаговой неврологической симптоматики. Возможно прямое цитотоксическое действие при глиобластомах, саркоме мягких тканей и десмоидном раке. Оказывает влияние на фактор некроза опухоли (увеличивает его содержание). Улучшает общее состояние и самочувствие больных — нормализует лабораторные показатели, ослабляет лихорадку, уменьшает или устраняет кровохарканье, дыхательную недостаточность, отеки, слабость, болевой синдром, повышает двигательную активность, аппетит. В ряде случаев проявляет седативный и своеобразный психостимулирующий эффект — улучшает настроение, снижает негативную оценку своего состояния. Повышает качество и продолжительность жизни при рецидивах и метастазах у больных в конечной стадии заболевания на фоне уменьшения числа лейкоцитов, тромбоцитов и др. осложнений, при невозможности проведения др. видов специфического лечения (хирургическое, лучевое, химио- и гормонотерапия). Эффект наблюдается во второй половине первого курса (через 2-3 нед), но иногда после 2 курсов, продолжительность действия — около 2 мес.
Фармакокинетика
После приема препарат внутрь в дозе 60 мг (1 таб.) Cmax активного вещества в сыворотке крови достигается через 2 ч, через 24 ч в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 ч после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл гидразина сульфата.
В экспериментальных исследованиях на интактных крысах и животных с саркомой 45 показано, что гидразина сульфат быстро всасывается из ЖКТ; полная элиминация из крови заканчивается к 25-28 часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг. Cmax в крови интактных животных достигается примерно через 50 мин после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 ч.
Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление активного вещества в печени, почках, легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4 суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25% препарата.Vd у интактных крыс составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29.4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции гидразина.
Гидразина сульфат в организме окисляется, а его неразрушенная часть выводится с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).
Показания к применению
Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).
Дозирование
Внутрь, за 1-2 ч до или после приема пищи. В начале лечения — по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день — по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня — по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом — перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости — по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза — 6 г, возможно проведение повторных курсов.
Ограничения
Выраженное нарушение функций печени и почек.
Передозировка
Нет данных. Лечение симптоматическое.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Абсолютно противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими активными веществами
Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и других депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, фторурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.
Особые указания
Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.