Общая характеристика:

Международное и химическое названия: pilocarpinе; (3S, 4R)-3-этил-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]дигидро-3Н-фуран-2-она гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные средства. Код ATC S01E B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. Что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в стекловидном теле глаза через 30-40 мин. Период полувыведения из глаза 1,5-2 ч, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 ч. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы 30 мин.

Показания к применению.

Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Способ применения и дозы.

При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле - 2-4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугловой глаукомы Пилокарпин назначают:

На протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле;
на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле;
на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле;
дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Побочное действие.

Во время применения Пилокарпина могут развиться:

Местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, спазм аккомодации, как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, спазм цилиарной мышцы. В редких случаях отслоение сетчатки.
- системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея;
- длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратному помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Противопоказания.

Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе. Детский возраст.

Передозировка.

Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазе, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид - могут применяться, как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Особенности применения.

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.

Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным с глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.

Применение Пилокарпина при беременности, в период кормления грудью возможно только по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотеазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 °С до 15 °С.

Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл во флакон полиэтиленовый, вложенный в пачку.

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Дозировка

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при и в период лактации не проводилось.

Формула: C11H16N2O2, химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-холиномиметики.
Фармакологическое действие: противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Пилокарпин оказывает стимулирующее действие на мускариновые рецепторы гладких мышц, в том числе и бронхиальных, пищеварительных, внешней секреции (потовых, слюнных и других) желез, и радужной оболочки глаза. Пилокарпин вызывает сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (миоз) мышц. После приема внутрь пилокарпин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. Метаболизируется пилокарпин в плазме и синапсах. Период полувыведения равен 0,76 часа и увеличивается пропорционально дозе. Выводится преимущественно почками, в моче пилокарпин обнаруживается в виде метаболитов и в неизмененном виде. В конъюнктивальном мешке пилокарпин почти не всасывается и общего действия не оказывает. Системы с длительным выделением активного компонента (например, глазная пленка) при смачивании слезной жидкостью, набухают и держатся в нижнем конъюнктивальном своде. Либерация пилокарпина происходит непосредственно при контакте пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме пилокарпин вызывает сужение зрачка, смещает от угла передней камеры радужную оболочку и способствует открытию фонтановых пространств и шлеммова канала. У пациентов с открытоугольной глаукомой пилокарпин открывает трабекулярные щели и шлеммов канал и увеличивает тонус цилиарной мышцы. При глазной гипертензии или первичной открытоугольной глаукоме закапывание 1% раствора однократно вызывает на 25–26% понижение внутриглазного давления. Действие начинается через 30–40 минут, становится максимальным через 1,5–2 часа и длится 4–8 часов. В течение 24 часов обеспечивают контроль внутриглазного давления системы с длительным высвобождением пилокарпина, при этом индуцированная миопия, развивающаяся в течение первых часов, быстро снижается и не превышает, обычно, 0,5 диоптрии.

Показания

Глаукома (включая и острый приступ); нарушение трофики глаза при острой непроходимости артерий сетчатки или тромбозе ее центральной вены, кровоизлиянии в стекловидное тело, атрофии зрительного нерва; для устранения мидриатического действия гоматропина, атропина, скополамина.

Способ применения пилокарпина и дозы

В офтальмологической практике обычно использую 1 или 2% раствор пилокарпина 2–4 раза в день, реже назначают 5 или 6% растворы. Перед сном за веки можно закладывать 1 или 2% мазь пилокарпина. Системы с пролонгированным выделением пилокарпина (глазные пленки) 40 или 20 мкг используют в тех случаях, когда 3–4-разового закапывания в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления; пленку закладывают 1–2 раза в сутки за нижнее веко с помощью глазного пинцета (сразу после закладывания пленки необходимо неподвижно удерживать глаз в течение 30–60 секунд, чтобы произошло смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

При терапии пилокарпином необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для снижения всасывания после закапывания пилокарпина рекомендуется на 1–2 минуты пережимать слезный канал - надавить у внутреннего угла глаза пальцем. Врачу необходимо обучить больного самостоятельно использовать системы с продолжительным высвобождением препарата и предупредить его о развитии толерантности при продолжительном их использовании. С осторожностью используют пилокарпин у лиц, которые заняты вождением автотранспорта и прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют ясного зрения, высокой скорости реакции и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, иридоциклит, ирит, состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после офтальмологических операций, кроме случаев, когда непосредственно после операции нужно сузить зрачок, чтобы не образовались синехии); миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, отслойка сетчатки в анамнезе.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пилокарпина во время беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения матери выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования пилокарпина у беременных женщин не проведено). При терапии пилокарпином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пилокарпина

Головная боль (в периорбитальных или височных областях), миопия, боли в глазах, спазм аккомодации, нарушение сумеречного зрения, нечеткость зрения, слезотечение, поверхностный кератит, ринорея, при продолжительном использовании - контактный дерматит век, фолликулярный конъюнктивит.

Взаимодействие пилокарпина с другими веществами

Эффекты пилокарпина прекращаются (ослабляется) при применении препаратов группы атропина. Фенилэфрин и тимолола малеат потенцируют уменьшение внутриглазного давления за счет снижение образования внутриглазной жидкости. Пилокарпин усиливает побочные эффекты бета-адреноблокаторов (нарушения внутрисердечной проводимости, выраженная брадикардия). В сочетании пилокарпина с адреномиметиками на величину зрачка проявляется взаимный антагонизм. М-Холиномиметическая активность пилокарпина усиливается антихолинэстеразными средствами, уменьшается производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, клозапином, хлорпротиксеном. Возможно появление гипотензии и брадикардии во время фторотанового наркоза у пациентов, которые пользуются пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Передозировка пилокарпином проявляется выраженным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием бронхоконстрикции и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо: мониторинг дыхательной функции, артериального давления, частоты пульса, введение эпинефрина (0,3–1,0 внутримышечно или подкожно), атропина (0,5–1,0 мг внутривенно или подкожно), достаточного количества жидкости.

• Латинское название: Pilocarpine
• Код АТХ: S01EB01
• Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)
• Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)

Состав

Один миллилитр препарата глазные капли Пилокарпин 1% содержит 10 мг гидрохлорида пилокарпина.

В качестве вспомогательных элементов содержит борную кислоту и воду для инъекций.

Форма выпуска

Бесцветная прозрачная жидкость. Капли по 5 или 10 мл во флаконе. Флакон упакован в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Антиглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов . Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости. Все это в целом приводит к ослаблению внутриглазного давления и стимулирует трофические процессы в глазном яблоке. Снижение офтальмотонуса , как правило составляет 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика

При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и . Период полувыведения из организма составляет 30 минут.

Показания к применению

• вторичная ( , облитерация артерий сетчатки, вен сетчатки, пигментные дегенеративные изменения сетчатки);
• обострение глаукомы;
• хронический тип открытоугольной глаукомы;
• необходимость уменьшения зрачка после назначения мидриатиков;
• роговицы.

Противопоказания

• ирит, циклит, увеит, и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
• парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
• препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии , а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, в прошлом и на компоненты препарата.

Побочные действия

• локальные побочные реакции: миоз , быстро проходящая боль в глазу, аккомодации , покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, век и , поверхностный кератит , фотофобия , зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки ;
• системные побочные реакции: бронхоспазм , гиперсаливация, ринорея , повышение или понижение кровяного давления, отек легких , сосудистые нарушения, брадикардия , повышенная , рвота, тошнота, .

Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.

В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.

Передозировка

Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия , стойкий миоз , нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.

Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют и , возможно применение специфических антидотов.

При тяжелой брадикардии , вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики , например, Атропин парентерально в дозе 0,5-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном использовании с адреностимуляторами может развиваться антагонизм действия.

Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим от 8 до 15 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. После открытия флакона годен в течении 28 суток.

Особые указания

Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.

Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.

Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно , артериальной гипотензией либо , тяжелой брадикардией, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, .

Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонуса у здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.

Аналоги

Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и при наличии строгих показаний.

Отзывы

Комментарии пациентов после использования средства, как правило, исключительно положительные. Также больные отмечают низкую стоимость препарата.

Фото препарата

Латинское название: Pilocarpine

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)

Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)

Описание актуально на: 14.12.17