(от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.

Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2 . Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин , папаверин , бенциклан , бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Отдельные препараты этой фармакологической группы приведены ниже, наиболее полные сведения о них можно найти на сайте .

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Барбовал (ментол +метилизовалерат +фенобарбитал +этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт +ромашки экстракт +фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин +никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен +питофенон +фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

АКАБЕЛ (Akabel)

Комбинированный препарат, содержащий спазмолитик (средство, снимающее спазмы) бевониум метилсульфат и ненаркотический анальгетик анальгин.

Фармакологическое действие. Обладает бронхо- и спазмолитическими свойствами (расширяет просвет бронхов и снимает спазмы).

Показания к применению. Бронхиальная астма , бронхоспастический синдром (сужение просвета бронхов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), послеоперационные спастические боли, спастические запоры, холестаз (застой желчи), холангит (воспаление желчных протоков), постхолецистоэктомический синдром (состояние после операции по удалению желчного пузыря), хроническая гепатопатия (общее название заболеваний печени) и панкреатит (воспаление поджелудочной железы), различные заболевания почек и мочевыводящих путей. Дородовые и послеродовые боли, дисменорея (расстройство менструального цикла), аднексит (воспаление придатков матки), эндометрит (воспаление внутренней поверхности матки), дисфункция яичников, опухоль гениталий (половых органов).

Способ применения и дозы. Акабел назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день, свечи (только взрослым) - по 1 свече 2-3 раза в день. Внутримышечно или внутривенно медленно вводят по l/i- ампуле акабела 3 раза в день.

Побочное действие. При внутримышечном введении препарата возможна преходящая локальная болезненность. Длительное применение вызывает сухость во рту, учащение пульса, затрудненное мочеотделение, расширение зрачков.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), тахикардия (учащенные сердцебинения), аденома (доброкачественная опухоль) простаты, органические стенозы (сужение просвета) желудочно-кишечного тракта, мегаколон (значительное расширение части или всей ободочной кишки), терапия антидепрессантами. Аллергия к производным пиразолона, при гранулоцитопении (уменьшении содержания гранулоцитов в крови). Следует избегать подкожного и внутриартериального введения препарата, а также применения при беременности, особенно в в первые 3 мес.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие бевониума метилсульфата 0,05 г, анальгина 0,25 г; свечи, содержащие

бевониума метилсульфата 0,03 г, анальгина 1 г; ампулы по 5 мл, содержащие бевониума метилсульфата 0,0025 г, анальгина 2,5 г.

Условия хранения.

АЛПРОСТАДИЛ (Alprostadil)

Синонимы: Вазапростан, Проставазин, Минпрог, Простандин, Простин ВР.

Фармакологическое действие. Препарат из группы простагландинов (простагландин Ei). Вызывает сокращение мускулатуры матки, кишечника и других гладкомышечных органов, но вместе с тем оказывает выраженное периферическое сосудорасширяющее действие, повышает кровоток в периферических сосудах, улучшает микроциркуляцию, тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов и оказывает дезагрегационное действие.

Показания к применению. Применяется в основном при хронических облитерирующих заболеваниях нижних конечностей (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета /облитерирующий атеросклероз и др. Препарат более эффективен во II-III стадии ишемии (недостаточном кровоснабжении) нижних конечностей.

Способ применения и дозы. Применяют алпростадил внутривенно и внутриартериально.

Для внутривенного использования содержимое 2 ампул (40 мкг препарата) разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят капельно (в течение 2 ч) 1 раз, в тяжелых случаях 2 раза в сутки. Если есть такая необходимость, дозу увеличивают до 60 мкг (3 ампулы) и вводят в течение 3 ч.

При внутриартериальном введении разводят 20 мкг (1 ампулу) в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вначале вводят 10 мкг ("/2 ампулы, т. е. 25 мл) в течение 60-120 мин; при хорошей переносимости в дальнейшем можно вводить 40 мкг (в течение того же времени). Инъекции производят 1-2 раза в сутки. Возможна длительная инфузия через катетер.

Курс лечения продолжается 15-25 дней.

Побочное действие. При применении алпростадила возможны снижение артериального давления, потеря аппетита, диарея (понос), тупая боль в конечности, подвергающейся лечению, чувство жжения, покраснение в месте введения катетера.

Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. Следует учитывать, что

алпростадил усиливает действие гипотензивных (снижающих артериальное давление) и антиагрегационных (препятствующих склеиванию тромбоцитов) средств.

Форма выпуска. В ампулах, содержащих по 0,02 мг (20 мкг) алпростадила, по 10 штук в упаковке.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

АНДЕКАЛИН (Andecalinum)

Очищенный экстракт поджелудочной железы свиней, не содержащий инсулин.

Фармакологическое действие. Расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает артериальное давление.

Показания к применению. Облитерирующий эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), вяло заживающие раны, спазмы (резкое сужение просвета) сосудов головного мозга, нарушение кровообращения в сетчатке глаза, склеродермия, начальные стадии гипертонической болезни (стойкое повышение артериального давления).

Способ применения и дозы. Внутримышечно 1 раз в день 10-40 ЕД (в зависимости от тяжести состояния) в течение 2-4 нед.; после 2-3-месячного перерыва курс лечения повторяют. Внутрь перед едой по 2 таблетки 3 раза в день. Через 6-10 дней доза может быть увеличена постепенно до 9-12 таблеток в день. Продолжительность курса лечения 1 мес. После 2-3 месячного перерыва курс лечения можно повторить.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышение внутричерепного давления, злокачественные новообразования.

Форма выпуска. Лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) андекалин для инъекций во флаконах по 40 ЕД в комплекте с растворителем для инъекций; таблетки по 15 ЕД, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Препарат в сухом (лиофилизированном виде) сохраняют в сухом месте при температуре не выше +18 °С. В растворенном виде может храниться во флаконе не дольше 3 дней при температуре +5 °С; таблетки - в сухом месте при температуре не выше +20 °С.

БАРАЛГИН (Baralginum)

Синонимы: Максиган, Спазмалгон, Триган, Спазган.

Комбинированный препарат, содержащий ненаркотический анальгетик анальгин, спазмолитик (средство, снимающее спазмы), близкий к папаверину, и ганглиоблокатор.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное спазмолитическое (снимающее спазмы) и болеутоляющее действие.

Показания к применению. Спазмы гладкой мускулатуры, особенно почечная колика, спазмы мочеточников, тенезмы мочевого пузыря (ложные болезненные позывы к мочеиспусканию), печеночная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея (общее название расстройств менструального цикла, протекающих с болевым синдромом).

Способ применения и дозы. Внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день, в тяжелых случаях - внутримышечно или внутривенно медленно.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции, при длительном применении гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови) требует отмены препарата.

Противопоказания. Гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови), тахиаритмия (вид

нарушения ритма сердечных сокращений), недостаточность коронарного (сердечного) кровообращения, глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) простаты.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук; ампулы по 5 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БОЯРЫШНИКА ПЛОДЫ И ЦВЕТКИ (Fructus et Flores Crataegi)

Фармакологическое действие. Препараты боярышника усиливают сокращение сердечной мышцы и понижают ее возбудимость, улучшают кровообращение в сосудах сердца и мозга, повышают чувствительность сердца к действию сердечных гликозидов.

Показания к применению. Функциональные расстройства сердечной деятельности, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), ангионеврозы (нарушение сосудистого тонуса), мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия (нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь за 30 мин до еды в виде настоя (1 чайная ложка на стакан кипятка) - по 1 столовой ложке 2-3 раза в день, настойки - по 20 капель 3 раза в день, жидкого экстракта -по 20-30 капель 3-4 раза в день.

Форма выпуска. Плоды в упаковке по 50 г; настойка во флаконах по 25 мл; жидкий экстракт во флаконах по 25 мл; цветки в упаковке по 100 г.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте.

Боярышника экстракт также входит в препараты кардомпин, кардиовален.

ГАЛИДОР (Halidor)

Синонимы: Бенциклан фумарат, Бенцикламид.

Фармакологическое действие. Спазмолитическое (снимающее спазмы) и сосудорасширяющее средство.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), тромбангиит (воспаление стенки артерий с их закупоркой), спазмы (резкое сужение просвета) сосудов мозга и коронарных сосудов (сосудов сердца), язвенная болезнь, спазмы мочевыводящих путей, холецистит (воспаление желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день, внутримышечно (при необходимости внутривенно) по 1-2 мл 2,5% раствора. Курс лечения 15-20 дней. При облитерируюших заболеваниях артерий конечностей (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета) лечение эффективно главным образом во II стадии болезни; вводят внутримышечно (по 0,05 г 1-2 раза в день в течение 15-20 дней).

Побочное действие. Диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции, головокружение, головная боль.

Противопоказания. Выраженные нарушения кровообращения и дыхания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ГАНГЛЕРОН (Gangleronum)

Синонимы: Ганглефена гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Блокирует Н-холинореактивные системы парасимпатических и симпатических вегетативных ганглиев и центральной нервной системы.

оказывает миотропное спазмолитическое (снимающее спазмы гладких мышц), слабое местнораздражаюшее и анестезирующее действие.

Показания к применению. Стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта и др:

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,04 г 3-4 раза в день до еды; внутримышечно или подкожно по 1 мл 1,5% раствора 3-4 раза в день с постепенным повышением разовой дозы до 3 мл. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 0,075 г, суточная - 0,3 г, высшая разовая доза подкожно и внутримышечно -4 мл 1,5% раствора, суточная - 12 мл 1,5% раствора.

Побочное действие. Головокружение; при попадании на слизистые оболочки быстро проходящее ощущение раздражения с последующей анестезией.

Форма выпуска. Капсулы по 0,04 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 2 мл 1,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ДАТИСКАН (Datiscanum)

Представляет собой смесь флавоноидов, основным компонентом которой является гликозид датисцин. Получают из травы датиски коноплевой.

Фармакологическое действие. Спазмолитик (средство, снимающее спазмы).

Показания к применению. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов).

Способ применения и дозы. Внутрь за 15 мин до еды по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день ежедневно в течение 10-20 дней.

Побочное действие. Аллергические реакции, головная боль, тошнота, боль в желудке, понос.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

ДИБАЗОЛ (Dibazolum)

Синонимы: Бендазол, Бендазола гидрохлорид, Тромазедан.

Фармакологическое действие. Сосудорасширяющее, спазмолитическое (снимающее спазмы) и гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство.

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов (стенокардия, гипертонический криз /быстрый и резкий подъем артериального давления/), гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь, спазмы желудочно-кишечного тракта), лечение нервных болезней, главным образом остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и др.

Способ применения и дозы. Внутрь принимают по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день обычно в течение 3-4 нед. или более короткими курсами. При лечении нервных болезней дибазол назначают от 5 до 10 раз в дозе 0,005 г (взрослым) по одному разу в день или через день. Через 3-4 нед. курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с перерывом 1-2 мес. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г. Детям назначают (при лечении заболеваний нервной системы) в следующих дозах: до 1 года - 0,001 г, 1-3 года 0,002 г, 4-8 лет - 0,003 г, 9-12 лет - 0,004 г, старше 12 лет -

0,005 г. При необходимости курс лечения повторяют через 3-4 нед. Внутрь принимают дибазол за 2 ч до еды или через 2 ч после еды.

Побочное действие. Дибазол обычно хорошо переносится. Препарат нецелесообразно назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста, так как гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса и возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 г; 0,5% или 1% раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ДИЛМИНАЛ (Dilminal)

Синонимы: Дилминал-D.

Фармакологическое действие. Расширяет кровеносные сосуды.

Показания к применению. Заболевания периферических сосудов и связанные с ними трофические нарушения: спастические формы эндартериита (воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), вяло заживающие раны и язвы.

Способ применения и дозы. При легких формах заболевания начинают с 2-х драже 3 раза в день. Дозу подбирают индивидуально. При более тяжелых формах вводят глубоко внутримышечно по 1 ампуле 1 раз в день. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Курс лечения 15-20 инъекций.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для андекалина.

Форма выпуска. Драже по 2 ЕД в упаковке по 20 штук; ампулы (Дшшинал D), содержащие 10 ЕД, с приложением растворителя, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

ДИПРОФЕН (Diprophenum)

Фармакологическое действие. Оказывает сосудорасширяющее и слабое холинолитическое действие.

Показания к применению. Спазмы (непроизвольные сокращения мышц) кровеносных (особенно периферических) сосудов (эндартериит /воспаление внутренней оболочки артерии/, болезнь Рейно /сужение просвета сосудов конечностей/ и др.), гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевыводяших путей).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025 г 2 раза в день с постепенным увеличением дозы до 0,05-0,1 г 3 раза в день. Курс лечения - 2-3 нед.

Побочное действие. Чувство онемения слизистой оболочки полости рта, изредка тошнота, головная боль, легкое головокружение.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

ДИПРОФИЛЛИН (Diprophyllinum)

Синонимы: Аристофиллин, Дифиллин, Изофиллин, Астрофиллин, Коронал, Коронарин, Корфилламин-Неутрал, Дипрофиллина, Глифиллин, Неутрафиллин, Солуфиллин, Тефилан, Теофен и др.

Фармакологическое действие. Оказывает коронарорасширяюшее (расширяющее сосуды сердца) и бронхорасширяюшее (расширяющее просвет бронхов) действие, несколько увеличивает диурез (объем мочеотделения).

Показания к применению. Коронароспазм (сужение просвета сосудов сердца), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), гипертоническая болезнь.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно. Внутривенно вводят (медленно!) 5-10 мл (взрослым) 2,5% раствора (разводят в асептических/стерильных/условиях 1 ампулу/5 мл/ 10% раствора в 15 мл воды для инъекций), внутримышечно - 3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день. Внутрь принимают по 0,2-0,5 г 3-4 раза в день.

Применяют также в виде ректальных свечей, содержащих по 0,5 г дипрофиллина. Вводят в прямую кишку по 1 свече 1-2 раза в день (утром и вечером) после предварительной очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Курс лечения обычно 10-20 дней. При необходимости курс повторяют после 3-5-дневного перерыва.

Противопоказания. Применение дипрофиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии (нарушении ритма сердечных сокращений), эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушения сердечного ритма.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,2 г; 10% раствор в ампулах по 5 мл; свечи, содержащие по 0,5 г препарата.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

АНГИСВДИН (Angisedin)

Комбинированный препарат, содержащий дипрофиллин, тритурат перитрола, кофеин, гидрохлорид одефенина, экстракт валерианы, фенобарбитал.

Фармакологическое действие. Оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы) и седативное (успокаивающее) действие, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, стимулирует сокращения миокарда (сердечной мышцы), увеличивая выброс и минутный объем сердца.

Показания к применению. Хроническая коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой), профилактика приступов стенокардии, различного рода кардиалгии (боли в левой половине грудной клетки).

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие дипрофиллина 100 мг, тритурата перитрола 12,5 мг, кофеина 50 мг, гидрохлорида одефенина 15 мг, экстракта валерианы 30 мг, фенобарбитала 15 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КАТАСМА (Catasma)

Комбинированный препарат, содержащий дипрофиллин, натриевую соль янтарной кислоты, гуайаколгликолат натрия, кофамин бришеттини.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Дипрофиллин оказывает бронхорасширяюшее действия, янтарно-кислый натрий улучшает легочную вентиляцию, стимулируя дыхательный центр. Производные гуайакола оказывают подсушивающее, антикатаральное (противовоспалительное) действие. Кофамин Бришеттини (оригинальное производное кофеина) обладает свойствами дыхательного аналептика.

Показания к применению. Астматический бронхит, явления бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов)

при различных легочных заболеваниях, бронхиальная астма, легочное сердце.

Способ применения и дозы. Назначают от 1 до 3 ампул в день внутримышечно или от 2 до 4 таблеток в день.

Форма выпуска. Ампулы по 3 мл в упаковке по 10 штук; таблетки по 20 штук в упаковке. В 1 ампуле содержится 300 мг дипрофиллина, 100 мг натриевой соли янтарной кислоты, 100 мг гуайаколгликолата натрия, 50 мг кофамина Бришеттини. В 1 таблетки содержится 150 мг дипрофиллина, 50 мг янтарно-кислого натрия, 100 мг гуайаколгликолата кальция, 100 мг кофамина Бришеттини.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НАФТИДРОФУРИЛ (Naftidrofuril)

Синонимы: Дузодрил, Цитоксид, Дубимакс, Фуксатен, Иридакс, Нафронил, Натифлукс, Нафтифурин, Праксилен и др.

Фармакологическое действие. Относится к блокаторам 5-НТ2 серотониновых рецепторов. Препарат расширяет периферические сосуды (артерии), улучшает кровоснабжение, кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в сосудах мозга, сетчатке глаза и других органах.

Показания к применению. Назначают при нарушениях кровообращения в периферических сосудах, особенно нижних конечностей (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.), при трофических нарушениях тканей (пролежни, длительно не заживающие язвы и"др.), а также при нарушениях мозгового кровообращения, кровоснабжения глазного дна и др.

Способ применения и дозы. Принимают per os (через рот) по 200-600 мг в сутки после еды. При острых сосудистых расстройствах вводят внутримышечно, внутривенно или внутриартериально по 100 мг 2-3 раза в день, а затем переходят на длительный прием препарата per os.

Побочное действие. При приеме per os потеря аппетита, тошнота, рвота, понос. При быстром внутривенном и внутриартериальном введении у некоторых больных возникают симптомы возбуждения, реже депрессии (подавленного состояния).

Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, склонность к гипотонии (понижению артериального давления), острый геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), повышенная судорожная готовность, выраженная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения ритма сердца.

Форма выпуска. Драже по 0,06 г в упаковке по 20, 50, 100 и 600 штук. Драже ретард (длительного действия) по 0,1 г в упаковке по 20,50, 100 и 600 штук. Капсулы по 0,2 г в упаковке по 20 штук. Ампулы, содержащие по 0,2 г нафтидрофурила, в упаковке по 5, 10, 20 или 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НО-ШПА (No-spa)

Синонимы: Дротаверин гидрохлорид, Дротаверин, Депролен, Дигидроэтаверин, Носпан, Носпазин, Тетраспазмин.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Спазм желудка и кишечника, спастические запоры, приступы желчно- и мочекаменной болезни, стенокардия, спазм (резкое сужение просвета) периферических сосудов.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,04-0,08 г 2-3 раза в день; внутримышечно 2-4 мл 2% раствора; внутривенно (медленно) 2-4 мл 2% раствора, при необходимости внутриартериально (облитерирующий эндартериит /воспаление внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета/).

Побочное действие. Головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит (воспаление кожи).

Противопоказания. Гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы и глаукома (повышенное внутриглазное давление), особенно закрытоугольная форма.

Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г в упаковке по 100 штук; ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 0,04 г, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БИШПАН (Bispan)

Комбинированный препарат, содержащих но-шпу и холинолитический препарат изопропамид.

Показания к применению. Применяют при спазмах кишечника, спастическом колите (воспалении толстой кишки, характеризующемся резкими ее сокращениями), остром и хроническом гиперацидном гастрите (воспалении желудка вследствие стойкого повышения кислотности), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистопатии (заболевании желчного пузыря), спазмах мочеточников и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладких мышц внутренних органов.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым в острых случаях по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки; в хронических случаях - по 1 таблетке 2-3 раза в день на протяжении 3-4 нед.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для но-шпы

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НИКОШПАН (Nicospan)

Комбинированный препарат, содержащий но-шпу и кислоту никотиновую.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания к применению. Спазмы (резкое сужение просвета) сосудов головного мозга и периферических сосудов.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 1 таблетке 1-3 раза в день или по 1-2 мл ("/2-1 ампула) под кожу или внутримышечно 1 -2 раза в день. При необходимости вводят медленно в вену 1 мл раствора. При расстройствах периферического кровообращения (облитерирующий тромбангиит) вводят (медленно!) в бедренную артерию 1 -2 мл раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для но-шпы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г состава: но-шпы - 0,078 г, кислоты никотиновой - 0,0022 г; ампулы по 2 мл состава: но-шпы - 0,0642 г (64,2 мг) и кислоты никотиновой - 0,0176 г (17,6 мг), в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б- В сухом, защищенном от света месте.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (Papaverini hidrochloriduin)

Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитический (снимающий спазмы гладкой мускулатуры) препарат. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы, замедляет внутрисердечную проводимость.

Показания к применению. Спазмы (резкое сужение просвета) сосудов головного мозга, стенокардия, эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), холецистит (воспаление желчного пузыря), пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), спастические колиты, спазм мочевыводяших путей, бронхоспазм (сужение просвета бронхов).

Способ применения и дозы. Внутрь взрослые принимают по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 раза в день; дети -также 3-4 раза в день: в возрасте от 6 мес. до 2 лет - по 0,005 г (5 мг) на прием, 3-4 лет - по 0,005-0,01 г, 5-6 лет - по 0,01 г, 7-9 лет - по 0,01-0,015 г, 10-14 лет - по 0,015-0,02 г на прием. При рвоте или затруднении глотания назначают в виде суппозиториев (свечей) ректально (в прямую кишку) по 0,02-0,04 г 2-3 раза в день (взрослым). Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1-2 мл (чаще 2 мл) 2% раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2% раствор папаверина гидрохлорида в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г. Высшие дозы для детей внутрь в возрасте от 6 мес. до 1 года: разовая - 0,005 г, суточная - 0,01 г; в возрасте 2 лет - разовая 0,01 г, суточная 0,02 г; 3-4 лет -разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5-6 лет -разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7-9 лет - разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10-14 лет - разовая 0,05-0,06 г, суточная 0,1-0,2 г. Детям до 6 мес. не назначают.

Побочное действие. Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), желудочковая экстрасистолия (нарушение ритма сердца), при внутривенном введении снижение артериального давления, запор.

Противопоказания. Нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца).

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,01 г для детей в упаковке по 10 штук; таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 2 мл 2% раствора в упаковке по 10 штук; суппозитории ректальные (свечи для введения в прямую кишку) по 0,02 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном месте.

НИКОВЕРИН (Nicoverinum)

Комбинированный препарат, содержащий папаверина гидрохлорид и кислоту никотиновую.

Показания к применению. Как спазмолитическое (снимающее спазмы) и сосудорасширяющее средство при гипертонии (стойком подъеме артериального давления), стенокардии, мигрени, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий).

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие. Гиперемия (покраснение) кожи, чувство жара.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 10 штук, содержащие папаверина гидрохлорида 0,02 г, кислоты никотиновой 0,05 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПАПАЗОЛ (Papazohim)

Комбинированный препарат, содержащий папаверина гидрохлорид и дибазол.

Показания к применению. При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и стенокардии.

Способ применения и дозы. По 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Побочное действие. Уменьшение сердечного выброса.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь в пожилом возрасте.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие папаверина гидрохлорида и дибазола по 0,03 г, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СПАЗМОВЕРАЛГИН (Spasmoveralginuni)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Представляет собой сочетание препаратов со спазмолитическими (снимающими спазмы), анальгезирующими (обезболивающими) и седативными (успокаивающими) свойствами. Эфедрин противодействует угнетающему влиянию фенобарбитала.

Показания к применению. Спазмы (резкое сокращение) мускулатуры желудочно-кишечного тракта; желчные колики; почечные колики; спазмы мочевого пузыря; мигрень; альгодисменорея (болезненные менструации).

Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 1 таблетке 1 -3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 15 лет назначают по "/2-3А таблетки 1-3 раза в сутки.

Возможно развитие привыкания (уменьшение или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

При длительном назначении спазмовералгина следует регулярно контролировать картину крови.

Побочное действие. Возможна лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) вплоть до агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови). Аллергические реакции в виде кожной сыпи. Симптомы, обусловленные антихолинергическим действием (за счет атропина): сухость во рту, нарушение аккомодации (зрительного восприятия), тахикардия (учащенные сердцебиения), атония (потеря тонуса) кишечника, затрудненное мочеиспускание.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кормление грудью; лейкопения; порфирия (наследственное нарушение обмена порфиринов); запор; механический стеноз (сужение) желудочно-кишечного тракта; мегаколон (значительное расширение части или всей ободочной кишки); артериальная гипертензия (подъем артериального давления); тяжелая сердечная недостаточность; нарушения сердечного ритма, в том числе тахикардия; ишемическая болезнь сердца; острый инфаркт миокарда; тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы); гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; глаукома (повышенное внутриглазное давление); лечение ингибиторами МАО. Препарат не назначают детям до 6 лет. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Препарат может снижать способность к концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и обслуживании механизмов.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие пропифеназона 150 мг, фенобарбитала 20 мг, папаверина хлорида 30 мг, кодеина дигидрофосфата 15 мг, эфедрина хлорида 5 мг, атропина метобромида 0,5 мг, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Папаверина гидрохлорид входит также в состав препаратов астфиллин, паглюферал, смесь Серейского, таблетки "андипал", таблетки "бесалол", таблетки "па-люфин", таблетки "тепафиллин", таблетки "теоверин", таблетки "теодибаве-рин".

СПАЗМОЛИТИК (Spasmolytimim)

Синонимы: Адифенин, Дифацил, Вагоспазмил, Вегантин, Тразентин.

Фармакологическое действие. Обладает М-холинолитической активностью, подавляет Н-холинореактивные системы организма и оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), спастические колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день, внутримышечно 5-10 мл 1%раствора.

Побочное действие. При передозировке сухость во рту, головокружение, головная боль, чувство опьянения, боли в подложечной области, местная анестезия.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ФЕНИКАБЕРАН (Phenicaberanum)

Фармакологическое действие. Спазмолитическое (снимающее спазмы) средство.

Показания к применению. Применяют при хронической коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) с приступами стенокардии; при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов, хроническом холецистите (воспалении желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь (независимо от приема пищи) назначают по 0,02 г 3-6 раз в день, внутримышечно - по 2 мл 0,25% раствора (0,005 г) 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения - 4-6 нед.

Препарат более эффективен при парентеральном (внутримышечном) введении, чем при приеме внутрь.

Для купирования (снятия) приступа стенокардии феникаберан вводят только внутримышечно (по 2 мл 0,25% раствора).

Побочное действие. Головокружение, головная боль, общая слабость, ухудшение аппетита; в этих случаях уменьшают дозу или временно прекращают прием препарата.

Противопоказания. Хронический нефрит (воспаление почек) с отеками и нарушением азотвыделительной функции почек, кровоточащая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет, беременность. Осторожность нужна при инфаркте миокарда (в остром периоде). При повышении артериального давления препарат отменяют.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02 г в упаковке по 20 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов. Примерами клинически значимых эффектов этих препаратов являются: устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение и увеличение кровотока в периферических сосудах в результате снижения тонуса сосудистой стенки.

По механизму действия различают миотропные и нейротропные спазмолитические средства. Миотропные С. с. снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др. В условиях целого организма отдельные группы миотропных С. с. проявляют неодинаковый к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств (Бронхорасширяющие средства), гипотензивных средств (Гипотензивные средства), а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта.

Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Срединих различают: нитриты и нитраты - амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.; производные изохинолина - папаверин, но-шпа; производные пурина - теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.; производные бензимидазола - дибазол; сложные эфиры карбоновых кислот - ганглерон, дипрофен и др. К миотропным С. с. разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как . В качестве С. с., эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют Блокаторы кальциевых каналов - фенигидин, верапамил и дилтиазем. В качестве гипотензивного средства применяется также ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии.

Миотропные С. с. из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

К нейротропным С. с., оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол, и др. (см. Адреномиметические средства), а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы. Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на β 2 -адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также β 1 -адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств. Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных β 2 -адреноблокаторов (салбутамола, фенотерола и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффект β-адреномиметиков в отношении миометрия, т.к., стимулируя β 2 -адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств (Токолитические средства).

II Спазмолити́ческие сре́дства (spasmolytica; .: , спазмолитики)

лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (атропин, папаверин, теофиллин и др.).

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Спазмолитические средства" в других словарях:

- (от спазм и греч. lysis расслабление) лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и т. д … Большой Энциклопедический словарь

- (от спазм и греч. lýsis расслабление), лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др. * * * СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от спазм… … Энциклопедический словарь

- (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… … Химическая энциклопедия

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Spasmolytica) группа лекарственных веществ, расслабляющих гладкую мускулатуру всех внутренних органов, особенно кровеносных сосудов, кишок и матки. Важное место в этой группе занимают сосудорасширяющие вещества, в том числе гипотензивные,… … Ветеринарный энциклопедический словарь

- (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

- (spasmolytica; син.: антиспазматические средства, спазмолитики) лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (атропин, папаверин, теофиллин и др.) … Большой медицинский словарь

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - [от греч. spasma lysis растворение, ослабление] лекарства, снимающие спазмы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, бронхов, внутренних органов … Психомоторика: cловарь-справочник - влияют на сократительную активность и тонус миометрия (гладкой мускулатуры матки). К М. с., усиливающим моторику миометрия, относятся окситоцин, его полусинтетич. аналог дезаминоокситоцин (замещена группа NH2 у цистеина и атом Н), нек рые др.… … Химическая энциклопедия

Многие заболевания проявляются спазмами отдельных мышечных волокон или целой группы мышц. При этом происходит ухудшение питания клеток и тканей, наступает кислородное голодание, а эти состояния могут привести к развитию серьёзного патологического процесса. Интенсивность болевого синдрома при разных состояниях различна. В таких ситуациях прибегают к использованию спазмолитиков, которые обладают и обезболивающим действием, то есть действуют на боль и спазм этиопатогенетически и симптоматически.

При уменьшении спазма нормализуется физиологичное кровообращение и работа тканей и органов восстанавливается:

• Улучшается продвижение пищи по кишечнику;
• Улучшается выведение панкреатических соков;
• Улучшается кровоснабжение внутренних органов;
• Улучшается выведение мочи.

Спастические боли чаще всего возникают при нарушении работы желудочно-кишечного тракта. Из-за спастического состояния гладкомышечных клеток возникают многие известные симптомы.

Помимо заболеваний ЖКТ спастические боли появляются и при болезнях мочеполовой системы.

Многообразие спазмолитиков

Спазмолитической активностью обладают многие препараты. Они имеют различные механизмы действия и в соответствии с этим разделяются на 2 группы:

1. Нейротропные;
2. Миотропные;

Спазмолитики нейротропного действия

Эта группа препаратов оказывает воздействие на вегетативные ганглии, а точнее собственно на передачу нервных импульсов, которые производят стимуляцию гладких мышц. Одними из главных спазмолитиков данной группы являются М-холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы влияют на мышечную ткань различным образом:

На ЖКТ М-холинолитики оказывают не равнозначные эффекты. К примеру, в верхних отделах ЖКТ тонус мышц желудка, желчного пузыря, пилорического сфинктера, двенадцатиперстной кишки снижается. Это объясняется тем, что неравномерно располагаются М-холинорецепторы.

Более избирательны в своём действии четвертичные аммониевые соединения, в частности гиосцина бутилбромид. При этом они имеют очень низкую системную биодоступность. Гиосцина бутилбромид в основном влияет на рецепторы, которые расположены в верхних отделах ЖКТ и в панкреатобилиарном тракте. Также данный препарат оказывает ганглиоблокирующее действие на Н-холинорецепторы.

В нижних отделах ЖКТ лекарственное средство действует в дозировке в 10 раз превышающей терапевтическую. Селективность данного лекарства относительна, так как при повышении дозы селективность теряется.

Холинолитические средства применяются при болевом синдроме в животе, который вызван:

• Дискинезиями желчевыводящих путей;
• Пилороспазмом;
• Дисфункцией сфинктера Одди.

Гиосцина бутилбромид всё же при почечной и желчной колике слабо эффективен и его стоит применять с анальгетическими компонентами.

Спазмолитики миотропного действия

Данная группа фармакологических средств воздействует непосредственно на процессы, протекающие в мышцах:

Первый механизм реализуют ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) – папаверин и дротаверина гидрохлорид . Второй механизм используется пинаверием бромидом и отилониумом бромидом. Третий же остаётся мебеверина гидрохлориду.

Миотропные спазмолитики воздействуют на определённые мишени. К примеру, только на гладкомышечную ткань ЖКТ, только дыхательной системы или только сосудов.

Ингибиторы ФДЭ

Этот класс спазмолитиков наиболее универсален. Кроме эффекта на пищеварительную и дыхательную системы, данные препараты оказывают влияние и на сердечно-сосудистую. Дротаверин оказывает влияние на ФДЭ 4 типа, поэтому действие его избирательное, а спазмолитический эффект характеризуется высокой эффективностью. К тому же дротаверин способен блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы, является антагонистом кальмодулина.

Дротаверин можно использовать для длительной терапии желудочно-кишечных заболеваний с наличием коликообразных болей, дискинезий желчевыводящих путей, при почечных коликах.

Переносимость дротаверина хорошая, так как он не оказывает антихолинергического действия. Таким образом, дротаверин можно назначать не только длительно, но и более широкому кругу пациентов. Например, широко применяется дротаверин при беременности .

Антагонисты кальция

Отилониум бромид и пинаверий бромид избирательно воздействуют на ЖКТ, так как их системная биодоступность низка и составляет около 10% и менее. При таком раскладе побочных эффектов системного характера практически нет. Эти препараты оказывают одинаковое спазмолитическое воздействие на верхние и нижние отделы кишечника, на билиарную систему. Антагонисты кальция в связи с такой широтой действия часто используются при синдроме раздражённого кишечника.

Блокаторы натриевых каналов

К данной группе относится мебеверина гидрохлорид. Кроме предотвращения попадания в клетку натрия препарат блокирует поступления в клетку и кальция. Эти два механизма дополняют друг друга и усиливают спазмолитический эффект. Мебеверина гидрохлорид используется в основном при функциональных нарушениях работы ЖКТ.

Исследования эффективности дротаверина (Но-шпы) в гастроэнтерологической практике

Первые исследования, которые проходили под контролем плацебо показали, что препарат эффективен для купирования спазмов желчевыводящих путей, при почечных коликах и заболеваниях желудка и кишечника. Две трети пациентов почувствовали улучшение при приёме дротаверина.

В другом исследовании был выявлен положительный эффект при купировании спастических болей во время язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, причём начало эффекта пришлось на 5-6 минуту после приёма препарата. Если пациенты принимали но-шпу в течение 20 дней, болевой синдром исчезал полностью.

Шанхайское исследование

В 1998 году было проведено исследование в Шанхае, где сравнивалась эффективность атропина и дротаверина при болях в животе на фоне болезней ЖКТ и билиарной системы. Дротаверин применялся в дозе 40 мг, а атропин в дозе 0,5 мг. При использовании дротаверина болевой синдром уходил значительно быстрее, чем при использовании атропина. К тому же дротаверин переносился намного легче атропина.

Дротаверин оказывает более быстрый эффект, так как фармакокинетика его намного лучше. Терапевтическая концентрация лекарства в крови достигается 45-60 минутах после приёма препарата.

Но-шпа при синдроме раздражённой кишки (СРК)

СРК часто лечится спазмолитическими препаратами, более того спазмолитики применяются при всех клинических вариантах данного синдрома. Болевой синдром при СРК не главный симптом.

Исследования применения дротаверина, или но-шпы при СРК показали, что в 47% случаях болевой синдром исчезал по сравнению с 3% в группе плацебо.

Дротаверин является эффективным препаратом в гастроэнтерологической практике для купирования болей и спазмов при заболеваниях с повышенным тонусом гладкой мускулатуры, причём цена дротаверина остаётся намного ниже других препаратов из класса спазмолитиков.

Спазмолитики - лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности. Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией , пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori , обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

Миотропные спазмолитики, применяемые в гастроэнтерологии

Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта указаны в таблице ниже (Минушкин О.Н. и др.):

Локализация спазма	Дротаверин	Папаверин	Гиосцин	Мебеверин	Пинаверия бромид	Отилония бромид	Гимекромон	Тримебутин
Желудок
Желчевыводящие пути
Сфинктер Одди
Кишечник
Мочевыводящие пути
Матка
Сосуды

Селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц ЖКТ

Двигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.). Блокаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин , верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).

Для снятия спазмов в органах брюшной полости применяют такие селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц, которые в терапевтических дозах не оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. Избирательно действующие на ЖКТ блокаторы кальциевых каналов, миотропные спазмолитики: пинаверия бромид (торговое наименование дицетел) и отилония бромид (спазмомен).

Сравнение миотропных спазмолитиков

Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина - дротаверин , имеюший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин.

М-холиноблокаторы со спазмолитическим действием

Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то в некоторых западных странах более популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних - гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки в странах бывшего СССР: спанил, спазмобрю и другие). Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом, он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа).

Сравнение эффективности спазмолитиков с помощью электрогастроэнтерографии

В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта . Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между дротаверином, мебеверином и гиосцина бутилбромид не обнаруживаются (Белоусова Л.Н. и др .):

Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др .):

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата. Видно, что гиосцин бутилбромида действует более эффективно

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения спазмолитиков при лечении заболеваний ЖКТ:

• Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46. в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.