Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.10.A.D.05 Инсулин аспарт

Фармакодинамика:

Двухфазная суспензия, состоит из аналогов инсулина: короткого действия (инсулина аспарт) и средней продолжительности действия (протамин-инсулина аспарт).

30 % растворимый инсулина аспарт обеспечивает быстрое действие: от 0 до 10 минут.

70 % кристаллической фазы протамин-инсулина аспарта создает депо под кожей с медленным высвобождением инсулина, который начинает действовать через 10-20 минут.

Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

Максимальное действие препарата достигается через 1-4 часа и продолжается в течение 24-х часов.

Фармакокинетика:

После подкожного введения 30 % растворимый быстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %.

Период полувыведения составляет 8-9 часов. Уровень инсулина в плазме крови возвращается к исходному через 15-18 часов. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами.

IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет

IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

Противопоказания:

Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Повышенная чувствительность.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Подкожно, непосредственно перед приемом пищи, либо тотчас после приема пищи.

Доза рассчитывается индивидуально и зависит от концентрации глюкозы в плазме крови. При сахарном диабете II типа рекомендуемая начальная доза составляет 6 ЕД перед завтраком и 6 ЕД перед ужином в сочетании с метформином. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови доза может повышаться до 30 ЕД в сутки за 2 или 3 введения.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.

Дерматологические реакции : липодистрофия в месте введения препарата.

Органы чувств : нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Крайне редко - гипогликемия. Развивается в тех случаях, когда вводимая доза препарата превышает его потребность.

Лечение при легкой форме - прием внутрь глюкозы (сахар, конфета, сладкий фруктовый сок).

При тяжелой гипогликемии - внутримышечно инъекция глюкагона в количестве 0,5-1 мг. Внутривенно - раствор декстрозы 40 % в количестве, соответствующему введенному препарату инсулина.

Взаимодействие:

Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.

Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.

Особые указания:

Препарат не предназначен для внутривенного введения. Суспензии инсулинов не используются в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения.

Хранить используемую шприц-ручку следует при комнатной температуре. Неиспользуемую шприц-ручку - в холодильнике. Вводить препарат следует только после тщательного перемешивания содержимого шприца до однородного белесоватого цвета.

Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.

В началелечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.

Инструкции

Свернуть

От выбора качественного инсулина во многом зависит здоровье и жизнь диабетика. Инсулин аспарт является популярным и доступны средством, которое часто рекомендуют врачи. Оно используется в качестве натуральной замены собственному инсулину, которого становится недостаточно в организме и потому требуется его введение извне. Это помогает улучшить состояние пациента и скомпенсировать сахарный диабет, а также снизить вероятность и скорость развития специфических осложнений.

Действующее вещество носит такое же название (инсулин аспарт). Это человеческий генно-модифицированный гормон ультракороткого действия. Был получен в результате воздействия специальным штаммом по рекомбинационной ДНК-технологии. В результате аминокислота пролин была заменена на аспарагиновую кислоту.

Выпускается в виде суспензии, готовой для подкожного введения. Суспензия имеет белый цвет, при отстаивании может образовывать белый осадок на дне и прозрачную жидкость в верхней части флакона. При осторожном перемешивании или встряхивании жидкость снова становится однородной.

Стоимость средства может изменяться в зависимости от объема лекарственного средства. В среднем, 5 картриджей объемом по 3 мл стоят около 1800 – 1900 рублей в аптеках Москвы.

Показания и противопоказания

Инсулин аспарт назначается при инсулинозависимом сахарном диабете. Обычно, это болезнь первого типа и второго типа в тех случаях, когда перешла в инсулинозависимую форму. При СД 2 типа назначается тогда, когда полностью или частично утрачена чувствительность к препаратам, принимаемым перорально.

Препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к его основному действующему веществу (измененному инсулину) или вспомогательным компонентам в составе. Также противопоказанием к использованию является постоянная или периодическая склонность к гипогликемии. Также нельзя назначать детям до 6 лет, так как еще не проведены клинические испытания на данной возрастной группе.

Применение при беременности остается под вопросом, так как полноценных исследований проведено не было. При планировании или наступлении беременности необходимо уведомить об этом врача-эндокринолога. В некоторых случаях, возможно, придется заменить препарат или вовсе отменить его.

Применение

Инъекции делаются исключительно подкожно (при отсутствии особых указаний лечащего врача). Можно вводить средство в одно и следующих мест:

1. Брюшная стенка;
2. Бедро;
3. Ягодица;
4. В некоторых случаях – в плечо.

Можно использовать суспензию как до, так и сразу после приема пищи. Укол стоит проводить каждый раз в новое место (в пределах одного участка тела – плеча, живота, бедра).

Дозу лекарства для однократного введения рассчитывает врач. Потребность в инсулине у каждого пациента индивидуальна и зависит от многих факторов – веса, возраста, состояния здоровья.

—СНОСКА-

Обычно, она находится в пределах от 0,3 до 1 МЕ в сутки, но может изменяться при беременности, наступлении подросткового возраста, менопаузы, других гормональных изменениях.

Внутривенно введение запрещено в связи с высоким риском гипогликемии. Но в исключительных случаях оно может проводиться под контролем медицинского персонала.

Аналоги

У препарата имеются аналоги – суспензии, имеющие аналогичный химический состав и работающие на основе того же действующего вещества. Такое же влияние они оказывают и на организм. Однако могут иметь другое торговое название. Аналогом препарата инсулин аспарт является НовоРапид Пенфилл и его разновидность, НовоРапид ФлексПенн, НовоЛог.

Об инсулине «Аспарт»

Как всем известно, единого лекарственного средства, или панацеи от такого заболевания, как сахарный диабет просто не существует. Это актуально для любого типа сахарного диабета: будь то первый или второй. Однако существуют более чем эффективные препараты, которые существенно помогают каждому из диабетиков. Речь идет о различных инсулинах, отзывы о которых наиболее положительные. Одним из таких является инсулин «Аспарт».

О веществе

Представляет собой гормон ультракороткой продолжительности воздействия. Является прямым аналогом человеческого инсулина, который получен методом изменения комбинации ДНК-технологии. При этом специалистами используется специфический штамм под названием Saccharomyces cerevisiae. Ему характерно то, что аминокислота, известная как пролин в позиции B28 остается замещенной на кислоту аспарагинового типа, что чрезвычайно полезно при таком заболевании, как сахарный диабет.

О фармакологических аспектах

Инсулин «Аспарт», по сути, обладает лишь одним фармакологическим воздействием, которое, тем не менее, чрезвычайно ценно. Речь идет о гипогликемическом влиянии данного лекарственного средства.

Это становится возможным благодаря скорейшей связи с различными рецепторами к инсулину не только на мышечных, но и на жировых клетках. Уменьшение соотношения глюкозы в крови объясняется такими факторами, как:

• форсификацией ее транспорта внутри клеток;
• увеличением и ускорением утилизации различными тканями;
• изменением в меньшую сторону скорости производства сахара в печени.

В значительной степени увеличивает степень интенсивности таких процессов, как липогенез и гликогеногенез, а также синтезирование белка.

После подкожного внедрения инъекции воздействие начинается в течение не более чем 20-ти минут, а достигает своего максимума оно спустя один, три часа и длится от трех до пяти часов.

Именно это и определяет то, почему инсулин «Аспарт» настолько востребован среди диабетиков.

Об аминокислотах и «Аспарте»

Необходимо отметить и чрезвычайно быстрое всасывание из клетчатки подкожно-жирового типа. Это объясняется тем, что замена аминокислоты пролин в позиции B28, в которой принимает участие аспарагиновая кислота, снижает тенденцию молекул к формированию самых разных гексамеров. В свою очередь, именно это повышает скорость при всасывании (в сравнении со стандартным инсулином человеческого типа, цена которого практически всегда больше).

О способах применения и дозах

Основным способом применения следует считать подкожный. При этом желательно, чтобы инъекция осуществлялась в область стенки брюшной области, бедер, плеча или ягодиц. Делаться же это должно исключительно перед употреблением еды, что называется прандиальным методом лечения или же сразу после принятия пищи – постпрандиальный способ лечения. Области инъекций, в которые внедряется инсулин «Аспарт» должны все время находиться в границах одной и той же области тела. В то же время, наиболее правильным будет как можно чаще менять их, как гласят отзывы.

1. две трети приходятся на прандиальный (перед употреблением какой-либо еды) инсулин;
2. одна треть — на инсулин базального, или фонового типа.

Также при острой необходимости, инсулин «Аспарт» допустимо внедрять внутривенно. Осуществляется это с применением специальных систем инфузионного типа. Внутривенное внедрение в обязательном порядке должно проводиться лишь квалифицированным медицинским составом.

В результате чего проявляются побочные эффекты?

Именно это будет не только залогом максимального эффекта, но и поддержания идеального состояния здоровья в будущем.

О побочных эффектах

Отдельно следует отметить вероятные побочные эффекты, возникновение которых провоцирует данная разновидность инсулина. Речь идет о , которая, в свою очередь, выражается в слабости, «холодном» поту, бледности кожных покровов и многом другом. Также могут сформироваться отеки транзиторного типа и обратимая дисфункция рефракции глаза. Помимо этого, вероятны генерализированные аллергические реакции, которые выражаются в гиперемии, отеках и значительном зуде в области инъекции, липодистрофии в самом том месте, куда был поставлен укол.

Отдельно следует остановиться именно на генерализированных аллергических реакциях, которые угрожают жизни.

Они включают такие явления, как анафилаксия, сыпь по всей поверхности тела со значительным зудом, затруднение в функции дыхания, артериальная гипотензия, тахикардия, повышенное потоотделение.

Но, стоит отметить, что подобные побочные эффекты проявляются крайне редко и не характеризуют инсулин «Аспарт» с негативной стороны. Также вероятно возникновение передозировки, об этом далее.

О передозировке

Передозировка проявляется в результате применения слишком большой дозировки лекарственного средства. В случае с «Аспартом» она проявляется в следующих признаках:

• гипогликемия;
• гипогликемическая кома;
• судороги.

Что провоцирует гипогликемическую кому?

Гипогликемию в легкой форме диабетик вполне может устранить самостоятельными усилиями, если примет внутрь сахар или насыщенные углеводами легкоусвояемого типа продукты питания. Подкожно, внутримышечно и внутривенно внедряют глюкагон или внутривенно специфический раствор декстрозы.

При образовании гипогликемической комы внутривенно струйным методом внедряют от 20-ти до 40 мл (максимум 100 мл) 40%-ного раствора декстрозы до того момента, пока диабетик не выйдет из состояния комы или близкого к нему. После того, как сознание было восстановлено, специалисты советуют прибегнуть к пероральному приему углеводов. Это будет лучшим средством в рамках профилактики повторного формирования низкого сахара.

О противопоказаниях

Противопоказания, указывающие на невозможность использовать инсулин «Аспарт», весьма немногочисленны. Они включают повышенную степень чувствительности, а также гипогликемию. Следует выделить случаи того, когда употребление должно быть ограничено – это детский возраст до шести лет.

Во всех остальных случаях инсулин «Аспарт» будет самым лучшим и эффективным средством, которое поможет поддерживать состояние здоровья диабетиков на оптимальном уровне. Однако для этого необходимо помнить обо всех рекомендациях, которые были представлены выше.

Русское название

Инсулин аспарт

Латинское название вещества Инсулин аспарт

Insulinum aspartum (род. Insulini asparti)

Фармакологическая группа вещества Инсулин аспарт

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Инсулин аспарт

Инсулин ультракороткого действия. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипогликемическое .

Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка. После п/к инъекции действие наступает в течение 10-20 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается 3-5 ч.

Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения T max составляет 40-50 мин, связывание с белками очень низкое (0-9%), T 1/2 — 81 мин.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено. В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении). Полученные результаты показали, что при дозе 200 единиц/кг у самок частота опухолей молочной железы выше, по сравнению с контролем (эти наблюдения не отличаются значимо от полученных в случае применения обычного человеческого инсулина). Значимость полученных данных для человека неизвестна.

Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов (в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.

Применение вещества Инсулин аспарт

Сахарный диабет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Ограничения к применению

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II-III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).

Побочные действия вещества Инсулин аспарт

Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.

Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС . Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК , гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

Пути введения

П/к, в/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем.

Меры предосторожности вещества Инсулин аспарт

Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени — уменьшается. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

Представлены аналоги лекарства инсулин аспарт двухфазный* (insulin aspart biphasic*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Инсулин аспарт двухфазный* (Insulin aspart biphasic*) - Инсулин человеческий средней продолжительности действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного итого же человека.
В среднем, после п/к введения, Ринсулин НПХ начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия - до 24 ч.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Инсулин аспарт двухфазный* (Insulin aspart biphasic*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве инсулин аспарт двухфазный* (insulin aspart biphasic*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об оценке стоимости »

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Инсулин аспарт двухфазный* (Insulin aspart biphasic*)?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	1		100.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Один посетитель сообщил о дозировке

	Участники		%
51-100мг	1