Дезлоратадин является ингибитором аллергического воспаления, который высвобождает цитокины, направленные на снятие воспалительного процесса. Антигистаминный препарат предотвращает появление аллергических реакций, обладает противоэксудативным и противоотечным действием.

Антигистаминное средство абсолютно безопасно. Он не способен повлиять на нервные окончания и саму систему, поэтому не проявляется повышенной сонливостью, в отличие от многих препаратов этой группы.

Это антигистаминное средство, включая Дезлоратадин Тева, разрешено к применению, как взрослыми пациентами, так и подростками с 12 лет. Длительность лекарственного воздействия составляет 24 часа.

Фармакокинетика

К основным антигистаминным средствам для снятия аллергической симптоматики относятся блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. На сегодняшний день этот список пополнен лекарствами 2 потока, представленных метаболитами.

Помимо Дезлоратадина к ним относятся: Левоцетиризин, Фексофенадин. Максимальная концентрация антигистаминного средства достигается, спустя три часа от начала употребления. Присутствие активного вещества наблюдается через 30 минут. Препарат связывает белки в плазме на 85-87 %.

При использовании дозировки у взрослых пациентов (от 5 до 20 мг в течение 24 часов) на протяжении двух недель он не накапливается в организме и не способен проникнуть сквозь гематоэнцефалистическую преграду.

Дезлоратадин, Фексофенадин и Левоцитиризин подвергаются в организме пациента активным метаболическим процессам. Лекарство выводится в форме глюкуронидных соединений в течение суток.

Показания к использованию

Дезлоратадин и Дезлоратадин Тева, которые имеют аналогичное действующее вещество, рекомендуются для применения в следующих случаях:

• развитие круглогодичного и сезонного ринита;
• частое чихание, зуд кожных покровов;

• слезотечение;
• гиперемированные высыпания по всему телу, особенно на лице и животе;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Для снятия аллергической симптоматики у детей, не достигших 12 лет, назначается сироп с Дезлоратадином.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию противогистаминного средства является следующая симптоматика:

• индивидуальная восприимчивость к компонентам медикаментозного средства;
• инструкция запрещает использование лекарственного средства при беременности женщины и в период лактации;
• дети до 12 лет.

Кроме того, необходимо с осторожностью применять лекарственное средство при тяжелых заболеваниях почек в анамнезе пациента.

Побочные явления

Применению препарата иногда сопутствует ряд вторичных проявлений, выражающихся следующими симптомами:

• многочисленные отзывы указывают на возможное развитие ангионевротических отеков;
• в редких случаях может возникнуть анафилаксия, отек Квинке на Левоцетиризин;
• появление кожных высыпаний, сопровождающихся изматывающим зудом;
• очень редко возникает одышка и головные боли;

• может появиться повышенная сонливость, крапивница;
• иногда наблюдается психомоторная активность, галлюцинации, возможно возникновение судорог;
• Левоцетиризин может способствовать развитию тахикардии;
• миалгия, повышенная сухость слизистых оболочек;
• рвота, приступы тошноты, жидкий стул, гепатиты;
• в редких случаях повышается билирубин и печеночные ферменты.

Появление этой симптоматики подтверждается пациентами.

Инструкция

Антигистаминное средство существует в двух формах: сироп и таблетки.

Сироп

Выпускается во флаконе темного стекла емкостью 150 мл. К флакону прилагается специальная мерная ложка и инструкция к использованию. Сироп принимается вне зависимости от приемов пищи по следующей схеме:

• дети с 6 -11 месяцев принимают сироп по 2,0 мл (1 мг дезлоратадина) не чаще одного раза в сутки;
• от 1 – 5 лет сироп принимается по 2,5 мг (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в течение суток;

• для детей 6 – 11 лет сироп назначается по 5,0 мл (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в 24 часа;
• подростки от 12 лет и взрослые пациенты могут принимать сироп по 10, 0 мл (5,0 мг дезлоратадина) однократно в течение суток.

Таблетки

• В состав 1 таблетки включено 5 мг. Дезлоратадина. В блистере содержится 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией к применению. Медикаментозное средство выпускается фармацевтической компанией Вертекс;
• таблетки заключены в голубую оболочку. Они выпуклые с двух сторон, округлой формы. Поперечный надрез обнажает ядро белого цвета;
• дополнительные вещества таблеток: гидрофосфат дигидратированного кальция (53 мг.), микроцеллюлоза (27.5 мг), крахмальное вещество(11 мг), магниевые стеараты(1 мг.), тальк (2.5 мг);
• дополнительные состав оболочки: этил поливиниловый (40%), диоксид титановый (22.1%), полиэтиленгликоль(20.2%), тальк сухой (14.8%), оксид железа (3 мг), алюминиевый лак с добавлением ингокармина (красителя) — 2.8%;
• таблетку необходимо пить, не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи;
• пациентам, старше 12 лет дозировка составляет 5 мг не чаще одного раза в течение суток.

Препараты Дезлоратадин Тева и Левоцетиризин применяются с такой же дозировкой и с аналогичной кратностью приемов для детей и для взрослых. Кроме того, Дезлоратадин Тева и Фексофенадин обладают аналогичной активностью при нейтрализации подобной симптоматики. Лечение продолжается до полного исключения контактов с аллергенами.

Проведенные исследования не выявили негативного лекарственного влияния и усиления активности этанола при взаимодействии.

Особые указания

Исследования по применению и влиянию Дезлоратадина при управлении транспортными средствами указывают на то, что препарат незначительно влияет на эту функцию, что подтверждают многочисленные отзывы пациентов. Однако, Левоцетиризин, а также Фексофенадин иногда могут вызывать другие негативные симптомы.

Антигистаминное средство следует очень осторожно использовать при слабой работе почечной системы. Левоцетиризин нельзя давать маленьким детям, кормящим женщинам и при беременности. Отзывы специалистов утверждают, что клиническая безопасность применения препарата в этом состоянии не доказана. Активное вещество способно проникать в грудное молоко и плаценту при беременности.

Передозировка

Специалисты указывают, что при употреблении лекарственного препарата, в состав которого входит дозировка 20 мг, на протяжении двух недель не отмечается статистического и клинического нарушения сердечной деятельности.

Использование Дезлоратадина до 45 мг в сутки, (что завышено в 9 раз) на протяжении 10 дней не спровоцировало удлинения QT интервала и не вызвало серьезных побочных явлений, что подтверждают отзывы пациентов и врачей.

Левоцетиризин, а также другие антигистаминные средства, например: Фексофенадин и т.д. при превышении дозировки требуют немедленного обращения к лечащему врачу. В этом случае рекомендуется выполнить очищение желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

Аналоги

Существует третье поколение антигистаминных средств (аналоги).

К ним относятся:

• Дезлоратадин Тева;
• Левоцетиризин;

• Эриус (сироп, таблетки);
• Лордестин (в таблетках).

Пациенту нужно помнить, что если врач назначил определенный препарат, то не желательно заменять его на аналоги, так, каждый препарат обладает своими негативными проявлениями.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид, 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гапромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;

пленочная оболочка : Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 титана диоксид 27,21%, макрогол-400 8,00%, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79%).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Антигистаминный препарат длительного действия, Н 1 -гистамииовых периферических рецепторов блокатор. является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (С mах) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T 1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

Популярным лекарством среди людей, страдающих от сезонных или круглогодичных проявлений наиболее частых аллергических реакций, является Дезлоратадин.

Данный антигистаминный медикамент обладает пролонгированным действием и вызывает наименьшее число побочных проявлений лечения.

Препарат обязательно должен назначаться аллергологом после диагностических проб и анализов.

Состав и свойства Дезлоратадина

Дезлоратадин является первичным метаболитом . Основное его действие - это подавление высвобождения из тучных клеток гистамина и лейкотриена.

За счет их блокировки препарат предупреждает возможное развитие аллергических реакций, а при их появлении значительно облегчает симптоматику.

Основные действия Дезлоратадина, это:

• Противоаллергическое.
• Антиэкссудативное.
• Противозудное.
• Противовоспалительное.

После приме внутрь Дезлоратадин оказывает влияние на капилляры, уменьшая проницаемость их стенок, это предупреждает возникновение отечности тканей при контакте организма с аллергеном.

Кроме того, метаболит лоратадина быстро снимает спазм с гладкой мускулатуры.

Препарат практически не вызывает эффекта сонливости и при его использовании перорально в дозе в 7,5 мг не затормаживает психомоторные реакции.

При проведении клинических испытаний у взрослых пациентов ежедневный прием препарата в дозе в 20 мг на протяжении двух недель не привел к значимым изменениям и нарушениям со стороны сердца.

Также проводилось исследование, при котором доза в 45 мг (что превышает в 9 раз терапевтическую) использовалась пациентами на протяжении 10 суток и подобная схема терапии не вызвала побочных эффектов.

Тесты на животных доказали, что Дезлоратадин способен устранять остро развивающийся бронхоспазм.

Биодоступность препарата прямо пропорциональна принятой дозе. Основное действующее вещество препарата определяется в крови через полчаса после принятия разовой дозы.

Максимальная концентрация Дезлоратадина принятого в дозе от 5 и до 7,5 мг в среднем выявляется через три часа.

Лекарство обладает пролонгированным действием – до 24 часов. Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, но проникает сквозь плаценту к плоду и попадает в грудное молоко.

Основная часть лекарства выводится с мочой. При лечении в дозе от 5 и до 20 мг в сутки на протяжении двух недель накапливания компонентов лекарства в организме не выявлено.

Показания, противопоказания и особенности использования

Дезлоратадин назначается как средство от проявлений сезонного и постоянного ринита аллергической природы происхождения.

Препарат помогает справиться и с поллинозами, то есть с заболеванием, проявляющимся ринитом, конъюнктивитом и кашлем.

При лечении идиопатической хронической крапивницы быстро устраняет волдыри, зуд и другие изменения кожного покрова, возникающие вследствие аллергической реакции.

Препарат противопоказан:

• Беременным женщинам, так как проникает через ткани плаценты.
• При лактации – компоненты лекарства попадают в грудное молоко.
• Сироп противопоказан людям с непереносимостью фруктозы, нарушением переработки глюкозы и с недостаточностью сахарозы.

Особую схему использования Дезлоратадина составляют для больных почечной недостаточностью, для детей младше года.

При использовании таблетированной формы индивидуально необходимо подходить к назначению препарата детям до 12 лет.

Если необходимо применять препарат во время вскармливания малыша молоком, то на период лечения грудное вскармливание прекращают.

Побочные реакции на Дезлоратадин

Развитие возможных побочных реакций зависит от того в какой лекарственной форме используется препарат. При лечении таблетками у части пациентов отмечалось:

• Быстрое наступление утомляемости.
• Сухость ротовой полости.
• Боль в голове.
• В редких случаях сердцебиение, аллергические реакции, повышение содержания билирубина и повышение активности ферментов печени в анализах.

При лечении сиропом у некоторых детей возникала диарея, повышалась незначительно температура тела. Реже развивалась сонливость, боль в животе, головокружение, тошнота, аллергические зуд и сыпь.

После отмены лекарства всего его нежелательные реакции полностью проходят без дополнительной терапии.

Дозировка и передозировка

Дезлоратадин принимается перорально независимо от приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуется обычно использовать таблетки, суточная доза 5 мг, принимают ее обычно за раз.

Дети до 12 лет лечиться должны сиропом, малышам от одного года и до 5 лет назначают 1,25 мг Дезлоратадина в сутки. От 5 до 12 лет суточная доза составляет 2,5 мг.

Передозировка возникает при превышении разовой дозы в несколько раз. Симптомы этого состояния сходны с побочными реакциями, только становятся более выраженными.

Если Дезлоратадин случайно или намеренно принят в количестве нескольких таблеток за раз, то необходимо промыть желудок.

Клинические испытания не показали влияния Дезлоратадина на усвоения и распределение других лекарственных веществ в организме.

Препарат не меняет воздействие алкоголя на организм.

Также не установлено воздействие Дезлоратадина на способность организма к управлению сложными приборами.

Но в связи с эти необходимо быть предельно осторожными с различными механизмами и устройствами при лечении медикаментом.

Дезлоратадин как основное действующее вещество входит в такие препараты как Дезал, Лордестин, Элизей, Эриус, .