Таблетки, покрытые оболочкой.

В упаковке 14, 28 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Ципралекс входит:

1 табл. содержит эсциталопрам (в форме оксалата) 10 мг, вспомогательные вещества: тальк натрия кроскармеллоза МКЦ кремний коллоидный безводный магния стеарат.

Фармакологическое действие

Ципралекс- антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, a1-, a2-, b-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

От чего помогает Ципралекс: показания

– депрессивные эпизоды любой степени тяжести
– панические расстройства с/без агорафобии.

Противопоказания

– одновременный прием ингибиторов МАО
– беременность
– период лактация (грудного вскармливания)
– детский возраст до 15 лет
– повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Ципралекс при беременности и грудном вскармливании

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ципралекс: инструкция по применению

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (ККПациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры редко — нарушения вкусовых ощущений возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны обмена веществ: наиболее часто — повышенная потливость, гипертермия возможно — гипонатриемия.
Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция АДГ, галакторея.
Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.
Прочие: наиболее часто — синуситы возможно — артралгия, миалгия, задержка мочи.
При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Особые указания

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина свидетельствует о возможном повышении риска суицида в первые недели терапии. Важно тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Сомвестимость с другими препаратами

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихолептиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом) может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Ципралекс является антидепрессантом, который используют для лечения панической атаки и депрессивных нарушений разной степени выраженности. Препарат входит в группу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и может быть использован при лечении людей, у которых выявлены тревожные, панические, тревожно-фобические, обсессивно-компульсивные и другие пограничные расстройства психики. Существуют аналоги Ципралекса, которые отличаются более бюджетной стоимостью и могут быть использованы в качестве замены по предварительному согласованию с врачом. При подборе препарата-аналога необходимо также согласовывать дозировку активного компонента.

Лекарственное средство Ципралекс производства Х. Лундбек А/О (Дания) можно приобрести в аптеке в виде таблеток для приема внутрь. Для удобства пациента, препарат представлен в нескольких дозировках: по 5, 10 и 20 мг.

Ципралекс – один из наиболее дорогостоящих антидепрессантов на основе эсциталопрама, препарат производят в Дании.

Аналоги

Стоимость препарата Ципралекс на период сентябрь 2017 года составляет от 1040 руб., в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке. Точными структурными аналогами Ципралекса являются такие медикаменты:

Все описанные препараты обладают идентичным действующим веществом, следовательно, рекомендации относительно приема, а также фармакологическая активность, показания, возможные побочные реакции, лекарственное взаимодействие, противопоказания и другие характеристики у препаратов одинаковы. Формирование стоимости зависит от производителя лекарства, дозировки и количества таблеток в упаковке.

Важно! Антидепрессанты не предназначены для самолечения. Перед началом использования Ципралекса и его аналогов необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Фармакологическое действие

Ципралекс и аналоги препарата демонстрируют эффективность в ходе лечения депрессий. Особенностью лекарств на основе эсциталопрама является то, что они могут быть использованы при лечении людей, в анамнезе которых есть поздняя дискинезия (трициклические антидепрессанты способствуют усугублению данного состояния). Активное вещество входит в ТОП-10 наиболее эффективных антидепрессантов, способствует уменьшению потребности в спиртных напитках у пациентов с алкоголизмом.

Действие препаратов направлено на:

Активный компонент всасывается независимо от употребления пищи, наблюдается достижение биодоступности до 85%, максимальной концентрации – спустя 4 часа после приема таблетки.

Удается достичь антидепрессивного воздействия спустя 14-30 дней после начала использования лекарства. Достижение максимального лечебного действия наблюдается через несколько месяцев от начала приема.

Период полувыведения достигает до 30 часов после неоднократного применения таблеток. Вещество выводят преимущественно почки и печень.

Показания

Ципралекс и аналоги препарата назначают в соответствии со следующими показаниями к использованию:

• в ходе комплексного лечения генерализованной фобии;
• при депрессивном состоянии различной степени выраженности;
• выявление обсессивно-компульсивных расстройств;
• при панических расстройствах, как совмещенных с приступами агорафобии, так и без нее;
• при социальной фобии.

Ципралекс и его аналоги могут быть использованы совместно с другими группами медикаментов при плохо поддающихся лечению депрессиях.

Противопоказания

Препараты на основе эсциталопрама не следует использовать при:

Использование таблеток в ходе лечения беременных женщин не рекомендовано, поскольку отсутствует информация, подтверждающая безопасность применения. При необходимости использования лекарства кормящими женщинами рекомендовано прекращение лактации.

С осторожностью лекарства используют при лечении пожилых пациентов, которым исполнилось более 65 лет, людей, у которых были выявлены приступы гипомании и мании, депрессивных нарушений в сочетании с мыслями и самоубийстве, сердечная недостаточность, цирроз, диабет, эпилепсия, не поддающаяся купированию с использованием лекарственных средств. От приема таблеток рекомендовано отказаться одновременно со спиртными напитками, с лекарственными средствами, которые способны снизить порог судорожной активности, а также с медикаментами, провоцирующими развитие гипонатриемии.

Способ применения

Рекомендованную врачом дозировку пациенты принимают 1 раз в день. Прием таблетки не зависит от употребления еды. Дозу подбирают индивидуально, с учетом показаний к использованию лекарства, а также возраста, сопутствующих заболеваний. Средняя суточная дозировка – 10 мг, по мере необходимости ее повышают до 20 мг под наблюдением врача. После того как удается купировать симптомы депрессии прием лекарства продолжают на протяжении полугода, чтобы закрепить положительное фармакологическое воздействие.

На режим дозирования необходимо уделить внимание следующим особым категориям людей:

1. Пожилым пациентам рекомендовано начинать прием таблеток с 5 мг, при положительной реакции и хорошей переносимости допускается увеличивать дозировку не больше, чем в 2 раза.
2. Пациентам, в анамнезе которых есть легкая и умеренная степень почечной недостаточности рекомендовано начинать прием таблеток с 5 мг в сутки, и в случае необходимости увеличивать дозировку вдвое.
3. При умеренной дисфункции почек корректировать дозировку не нужно. При тяжелых нарушениях функционирования почек лекарство применяют с особой осторожностью.

Для того, чтобы предотвратить синдром отмены лечение прекращают не сразу: в течение 7-14 дней и под наблюдением врача.

Развитие передозировки

В том случае, если пациент пытается самостоятельно подобрать дозировку или не соблюдает указания специалистов относительно режима дозирования повышается вероятность развития передозировки, сопровождающейся:

В качестве лечения следует промыть желудок, обратиться к врачу за подбором средств для симптоматического лечения. Прогноз для пациентов с передозировкой благоприятен, требуется дополнительное проведение мониторинга функционирования сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные эффекты

На фоне применения Ципралекса и его аналогов могут возникать нежелательные побочные реакции, наиболее часто возникают жалобы на:

• тошноту, рвоту, диарею, сухость во рту, нарушение аппетита;
• чувство слабости, головную боль, бессонницу, сонливость, головокружение, развитие тремора и двигательных нарушений, серотонинового синдрома;
• повышение потоотделения;
• развитие половой слабости и нарушений семяизвержения;
• задержку мочи;
• сообщалось о развитии аллергических реакций.

В том случае, если пациента беспокоят описанные или любые другие побочные эффекты, которые постепенно усиливаются необходимо как можно быстрее обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не допускается одновременное применение Ципралекса и препаратов-аналогов с лекарствами из группы ингибиторов МАО из-за высокого риска возникновения серотонинового синдрома. Аналогичная реакции наблюдется при сочетании с суматриптаном, трамадолом.

При сочетании с медикаментами, которые уменьшают порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, нейролептики, трамадол) наблюдается снижение их фармакологического эффекта. Подобное лекарственное сочетание требует особой осторожности.

Усиление действия лекарства наблюдается в том случае, если пациент осуществляет его прием одновременно с медикаментами, в состав которых входит литий.

Одновременное применение с лекарствами, с состав которых входит продырявленный зверобой приводит к увеличению числа нежелательных побочных реакций.

Сочетание с атикоагулянтами, НПВП, дипиридамолом, аспирином, трициклическими антидепрессантами, атипичными нейролептиками может спровоцировать нарушение свертывания крови.

Таблетки хранят в сухом месте, которое защищено от детей и солнечного света, соблюдая температурный режим: не более 30 градусов. Таблетки отпускают после предъявления рецепта от врача.

В том случае, если на фоне применения Ципралекса и его аналогов наблюдаются маниакальные состояния использование лекарства следует незамедлительно прекратить. Особой осторожности требует лечение пациентов, в анамнезе которых есть мания или гипомания.

Проведение ряда клинических опытов указывает на то, что лекарственные средства на основе эсциталопрама могут способствовать повышению риска суицидальных попыток на протяжении первых нескольких недель использования лекарства. Пациенты, имеющие подобную склонность должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Использование антидепрессантов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина может способствовать развитию акатизии – состояния, при котором пациент ощущает изнурительное и продолжительное беспокойство и гиперактивность, не может длительно пребывать в положении сидя или стоя. Подобные нарушения наблюдаются на протяжении первых нескольких недель приема. Увеличение дозировки в данном случае не рекомендовано, поскольку может принести вред.

У пациентов с паническими расстройствами может наблюдаться увеличение тревожного состояния в начале лечения. Для устранения подобной реакции требуется несколько недель. Для того, чтобы минимизировать дискомфорт для пациента врачи обычно начинают лечение с минимальной эффективной дозировки.

Использование препарата отменяют в том случае, если у пациента развиваются судорожные припадки. Применение Ципралекса и его аналогов не рекомендовано в ходе лечения пациентов с нестабильной эпилепсией; контролируемые припадки требуют тщательного наблюдения врача.

На фоне применения Ципралекса и его аналогов могут наблюдаться кожные кровоизлияния. Особой осторожности требует применение таблеток пациентами, осуществляющими прием антикоагулянтов и медикаментов, оказывающих влияние на показатели свертываемости крови, а также лицами, у которых есть склонность к развитию кровотечений.

Использование препаратов на основе эсциталопрама в ходе лечения пациентов с сахарным диабетом может способствовать изменению количественного содержания глюкозы. При необходимости применения антидепрессанта может потребоваться скорректировать дозировку лекарств, оказывающих гипогликемические действие или инсулина.

В том случае, если на фоне применения Ципралекса или его аналогов у пациента наблюдаются приступы мании или гипомании необходимо незамедлительно прекратить использование таблеток.

Пациенты должны с особым вниманием относиться к своему психологическому и психическому состоянию и при первых признаках нарушений воздерживаться от самолечения и обращаться за помощью к опытным врачам.

Catad_pgroup Антидепрессанты

Ципралекс - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ЦИПРАЛЕКС

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: эсциталопрам

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: S (+)1 -(3-диметиламинопропил)-1-(4 , -фторфенил)-1,3- дигидроизобензофуран-5-карбонитрил.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые оболочкой.

СОСТАВ: активное вещество – эсциталопрама оксалат. Вспомогательные вещества – тальк, натрия кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидальный безводный кремний, магния стеарат. Оболочка – гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

ОПИСАНИЕ:
5 мг: круглые (диаметр 6 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки, маркированные «ЕК». В изломе цвет ядра и оболочки белый.
10 мг: овальные (8 x 5,5 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «L» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.
20 мг: овальные (11,5 x 7 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «N» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: антидепрессант.

Код АТХ: N 06 AB 10.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5 HT 1А, 5 HT 2 рецепторы, дофаминовые D 2 и D 2 рецепторы, α 1 , α 2 , β- адренергические рецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T max) составляет 4 часа после многократного применения. Кажущийся объем распределения (V d,β /F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р 450 2C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р 450 3A4 и Р 450 2D6. У лиц со слабой активностью Р 450 2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р 450 2D6 обнаружено не было.

Период полувыведения (T 1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cl oral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C ss) достигается примерно через 1 неделю. Средняя C ss 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичеcкого показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Панические расстройства с/без агорафобии.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
Генерализованное тревожное расстройство.
Обсессивно-компульсивное расстройство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам,
детский и юношеский возраст (до 18 лет),
одновременный приём с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
Беременность, период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Ципралекс назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут. или увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.

Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.

Сниженная функция печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании дозы.

Сниженная активность цитохрома Р 450 2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р 450 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения
При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны психики: снижение либидо, аноргазмия (у женщин).
Со стороны нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение; реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.
тошнота, диарея, запоры.
Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.
импотенция, нарушение эякуляции.
слабость, гипертермия.
снижение аппетита. При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в том числе и Ципралекса, также возможны:
Метаболические нарушения и расстройства питания: гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны психики: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны нервной системы: судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (см. «Особые указания»).
Со стороны органов зрения: расстройства зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия. Печеночные и гепатобилиарные нарушения: изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: бессонница, головокружение, сонливость, анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТОМ

Симптомы. Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение ST T, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фармакодинамическое взаимодействие
Ингибиторы МАО
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Ципралекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Серотонинергические медицинские препараты
Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Медицинские препараты, снижающие порог судорожной готовности
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Ципралексом назначении других медицинских препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков – фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, - мефлохина и трамадола).
Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Зверобой
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) , может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор цитохрома Р 450 2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (ингибитора цитохромов Р 450 2D6, Р 450 3А4 и Р 450 1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома Р 450 2C19 (например, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента Р 450 2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством Р 450 2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент Р 450 2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся Р 450 2C19.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Использование СИОЗС в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психо-физическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертония, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Упаковки: 5 мг - 28 шт; 10 мг – 14 шт., 28 шт и 56 шт.; 20 мг - 28 шт.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и Al-фольги. По 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес производителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Эсциталопрам (Escitalopram)Концентрация действующего вещества (мг): 10

Фармакологический эффект

Антидепрессант. селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-ht), допаминовыми (d1 и d2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Показания

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести, паническое расстройство с/без агорафобии, социальное тревожное расстройство (социальная фобия), генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата; одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременный прием пимозида; детский и подростковый возраст (до 18 лет)

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Побочные действия

Тромбоцитопения, анафилактические реакции, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; снижение веса; гипонатриемия, анорексия, тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации; мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; серотониновый синдром; дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/ акатизия, мидриаз, нарушения зрения, тиннитус, тахикардия; брадикардия; ортостатическая гипотензия, синуситы, зевота; носовое кровотечение, тошнота; диарея, запоры, рвота, сухость во рту; желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение), гепатит, нарушения функциональных показателей печени, повышенная потливость; крапивница, алопеция, сыпь, зуд; экхимоз, ангионевротический отек, артралгия, миалгия, задержка мочи, импотенция, нарушение эякуляции; метроррагия, меноррагия; галакторея, приапизм, слабость, гипертермия; отеки.

Передозировка

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов.Симптомы: в основном со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).Лечение: специфический антидот препарата не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.