Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензокаин

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение вещества Бензокаин

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Бензокаин

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Применяемое в медицине.

Химия и медицина

В 1898 году в медицине произошел большой прорыв - были открыты вещества, способные уменьшать боль - анестетики. Анестезин и новокаин и по сей день используются в клинической медицине в качестве обезболивающих средств локального действия. Анестезин - это химическое вещество бензокаин. Его правильно научное название 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир. На вопрос: "Бензокаин - что это?", можно с легкостью ответить - анестетик.

Свойства химического соединения

Бензокаин синтезирован в виде белого кристаллического порошка. Он ничем не пахнет, но если его попробовать, то можно ощутить слегка горьковатый вкус, пока не онемел язык. Онемение, кстати, проходит буквально за 20 минут.

Это вещество хорошо растворяется в этаноле, жирных маслах, в эфире и хлороформе. А вот для того, чтобы растворить 1 грамм бензокаина, понадобится 2,5 литра воды. Бензокаин нашел достаточно широкое применение в разных областях медицины - от местных обезболивающих препаратов до лубрикантов.

Фармакологические свойства бензокаина

Ощущение боли связано с раздражением определенных клеточных рецепторов. Ионы Кальция Са 2+ , проходя через клеточную мембрану, вызывают импульс, который затем воспринимается именно как боль. Одним из средств, нарушающих проникновение ионов в клетку, является бензокаин. Применение и действие данного вещества основано на его способности блокировать кальциевые каналы, тем самым создавая препятствие на пути возникновения ощущения боли. Это химическое вещество плохо всасывается, оказывая лишь местное действие, причем плохая абсорбция не зависит от способа применения препаратов с бензокаином, а они используются как местные поверхностные средства, так и принимаются внутрь. Так как препараты на основе бензокаина оказывают лишь местный обезболивающий эффект, то их действие коротко по длительности - 15-20 минут.

Как работает препарат

Бензокаин является анестетиком благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы клеточной мембраны, через которые идет раздражение определенных рецепторов клетки. Таким образом, исключается передача нервного импульса для определения раздражения как боли. Бензокаин является активным компонентом многих лекарственных препаратов и средств интимного назначения. Такие препараты выпускают в виде мазей, геля, спреев. Поэтому нельзя однозначно сказать - бензокаин, что это такое? Ведь это достаточно большое количество аптечных средств различного назначения.

Препараты с бензокаином назначаются к применению как местно, так и принимаются внутрь. Дозировку и режим применения данного вещества определяет лечащий врач. Препараты в виде мазей, крема, жидкости наносят на поверхность кожи легкими втирающими движениями. Если необходимо обезболить слуховой проход, то 4-5 капель средства закапывают в ухо, затем закрывают его ватным или марлевым тампоном. Обезболивающий эффект не слишком длительный, поэтому препарат можно наносить через 60-120 минут. Для обезболивания в стоматологической практике бензокаин наносят на десны в виде порошка или мази.

Лекарства с бензокаином, которые принимаются внутрь, назначаются врачом по выбранной им схеме. Максимальная суточная доза бензокаина для взрослого человека - 1,5 грамма.

Области применения

Химическое соединение, носящее название анестезин, обладает способностью уменьшать местное проявление боли. Поэтому бензокаин (анестезин) применение нашел достаточно обширное:

• миозиты различной этиологии;
• зуд и раздражения кожи, связанные с болезненными ощущениями;
• геморрой;
• трещины заднего прохода;
• поверхностная анестезия при проведении многих медицинских манипуляций - стоматологическое вмешательство, гинекологические процедуры, обследование в отдельных областях медицины;
• симптоматическая помощь при некоторых заболеваниях желудочного-кишечного тракта или слухового аппарата .

Многие препараты интимного назначения содержат бензокаин. Инструкция по применению таких аптечных средств указывает на их способность вызывать снижение определенных ощущений, обладая свойством пролонгации интимных моментов.

Когда нельзя применять бензокаин?

Отвечая на вопрос: "Бензокаин - что это такое?", нельзя упустить тот момент, что это - химическое вещество, активно применяющееся в клинической медицине. А потому, оно, как и все лекарственные средства , имеет противопоказания к применению. Бензокаин нельзя применять для местного обезболивания, если обезболивающий эффект необходим:

• ребенку до 2 лет;
• беременной женщине;
• женщине, кормящей ребенка грудью.

Противопоказанием к использованию бензокаина служит аллергия на данное вещество. К сожалению, бензокаин является недостаточно хорошо изученным средством в плане канцерогенности. Также не проводились его исследования о влиянии на детский организм, на способность данного вещества проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Именно поэтому бензокаин, инструкция по применению препаратов с данным веществом должна это оговаривать отдельно, не используется для детей, беременных и кормящих женщин.

Возможные побочные эффекты

Как и любое лекарственное вещество, бензокаин имеет способность вызывать у некоторых людей побочные эффекты при применении. Такое происходит крайне редко, потому что это вещество не обладает системным действием и плохо абсорбируется. В качестве побочной реакции организма на использование препаратов с бензокаином могут проявиться:

• аллергия;
• жжение;
• крапивница;
• сыпь;
• отеки;
• эритема.

В крайне редких случаях отмечалось стойкое снижение чувствительности на месте применения препаратов. Использование у грудных детей может вызывать метгемоглобинемию - определенное состояние крови с наличием трехвалентного железа в гемоглобине, приводящее к гипоксии тканей, недополучающих кислород.

Действующее вещество Бензокаина оказывает местноанестезирующее действие, препятствуя возникновению болевых ощущений.

При наружном применении и нанесении на слизистые оболочки действие Бензокаина развивается практически сразу и продолжается на протяжении 15-20 мин.

Форма выпуска

Действующее вещество бензокаин входит в состав различных препаратов для внутреннего и наружного применения:

• Спиртовой раствор для наружного применения – Меновазин;
• Таблетки для рассасывания – Стопангин 2А Форте, Гексорал Табс;
• Пастилки – Септолете Плюс;
• Ректальные капсулы – Проктоседил М, Анестезол, Генферон, Олестезин, Генферон;
• Мазь для наружного применения – Гепариновая мазь, Релиф Адванс, Проктоседил;
• Суспензия для приема внутрь – Алмагель А;
• Аэрозоль для наружного применения – Олазоль;
• Таблетки – Белластезин, Анестезин, Беллалгин.

Способ применения Бензокаина

По инструкции режим дозирования Бензокаина индивидуальный, и зависит от показаний и лекарственной формы препарата.

Наружно обычно наносят 5% мазь, раствор или присыпку на область поражения несколько раз в день. При лечении воспаления слухового канала закапывают 4-5 капель раствора Бензокаин. В стоматологии обычно применяют 5-20% масляный раствор для слизистых оболочек и 50-70% пасту для обезболивания твердых зубных тканей.

Внутрь взрослым Бензокаин обычно назначают по 0,3 г до 4 раз в день, максимально – 1,5 г препарата. Детская доза рассчитывается в зависимости от возраста и течения заболевания.

Совместное применение Бензокаина с ингибиторами холинэстеразы и анальгетиками-антипиретиками усиливается действие препарата.

Показания к применению Бензокаина

Бензокаин, согласно инструкции, применяется в составе комбинированной терапии:

• Внутрь – для обезболивания слизистых оболочек при болях и спазмах в желудке, включая язвенную болезнь, а также при повышенной чувствительности пищевода, гастралгии и эзофагите;
• Местно и наружно – при миозитах, болях в области наружного слухового прохода, остром воспалении среднего уха, крапивнице, заболеваниях кожи, которые сопровождаются зудом, поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, геморрое и перианальных трещинах и заболеваниях поверхностных вен.

Помимо этого Бензокаин применяется при диагностике на слизистых оболочках – уретроскопии, гастроскопии, отоскопии, ректоскопии и гинекологических процедурах, а также в стоматологии для поверхностной анестезии.

Противопоказания

Согласно инструкции препарат в любых лекарственных формах противопоказано применять при гиперчувствительности к Бензокаину.

Побочные действия от Бензокаина

При применении Бензокаина по отзывам возможны незначительные аллергические реакции , проявляющиеся как контактный дерматит, а также покалывание, жжение, зуд, отек, эритема, крапивница, сыпь и стойкое снижение чувствительности в месте применения. У младенцев чаще всего проявляется метгемоглобинемия.

При передозировке Бензокаином могут возникать головокружение, одышка, метгемоглобинемия и цианоз.

С уважением,

Бензокаин - мощное анестезирующее вещество, которое предназначено для устранения болевого синдрома . Анестезирующее действие этого вещества локальное. Очищенный бензокаин имеет вид белых кристаллов без запаха, но с легким горьковатым привкусом. Если нанести этого вещество на язык или на пораженный участок кожи, через 60 секунд наступит онемение, которое будет длиться около часа (спустя час можно принять еще одну стандартную дозу вещества, чтобы продлить анестезию еще на один час, однако злоупотреблять частым употреблением бензокаина нельзя).

Бензокаин зачастую выпускается в виде таблеток по 300 миллиграмм действующего вещества. Также можно встретить вещество в виде спрея и мази. Применяют это лекарство для устранения болевого синдрома. Прием лекарства может помочь в таких случаях:

• Боли в желудке и кишках. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром.
• Боли у области уха. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром, а также устраняет жжение и зуд в области уха.
• Лекарство можно вводить через анальное отверстие для ослабления симптомов геморроя и анальной трещины.
• Также лекарство подойдет во время проведения диагностических процедур , когда введение инструментов в организм человека может повредить слизистые оболочки, что вызовет болевой синдром.
• Препарат нашел свое применение также и в стоматологии. Раствором данного препарата могут проводить анестезию зубов и мягких тканей; небольшие дозы препарата могут вводить непосредственно в твердые ткани десны для предотвращения боли во время лечения и вырывания зубов.
• Очень часто раствором бензокаина в качестве смазочного материала пропитывают презервативы.

Фармакологическое действие препарата основано на эффекте уменьшения проницаемости клеточных мембран при нанесении на них бензокаина. Мембрана клетки становится непроницаемой для ионов натрия, а ионы кальция, входящие в состав клетки, вытесняются на периферию клеточной мембраны. Фактически это приводит к тому, что передача нервных импульсов либо значительно снижается, либо пропадает совсем. Из-за блокирования передачи нервных импульсов информация не поступает в клетку, а также прекращается передача информации из клетки. Симптоматически это выглядит как потеря чувствительности и онемение.

Эффект начинает ослабляться после 40 минут после использования препарата - постепенно восстанавливается проницаемость клетки для ионов кальция и натрия, что приводит к возобновлению передачи нервных импульсов. Спустя 1 час после приема препарата у 99% подопытных чувствительность восстанавливается полностью, у остальных появляется спустя еще 1 час.

Бензокаин выписывает врач; прием лекарства в больших количествах может привести к таким побочным эффектам , как появление зуда и жжения; иногда возникает воспаление кожи. Если принимать большие дозы лекарства в форме таблеток, может появиться кислородное голодание, связанное с нарушением передачи кислорода из легких в кровь (метгемоглобинемия).

Существует мало экспериментов, показывающих влияние лекарства на женщину и плод ребенка в период беременности. Существует мало данных о влиянии вещества при кормлении грудью (американское медицинское агентство относит его к классу С). Однако нужно понимать, что часто совокупность положительных эффектов от приема лекарства превышает количество негативных побочных эффектов. Поэтому врачи в некоторых случаях могут назначить прием лекарства беременным.

Основные характеристики:

• Представляет собой белый кристаллический порошок.
• Запаха не имеет.
• Имеет слабый горький вкус.
• При помещении вещества на язык вызывает локальное онемение.
• 1 грамм вещества растворяется в 2 литрах воды, в 5 миллилитрах этилового спирта, в 2 миллилитрах хлороформа.
• Молекулярная масса - 165,19

Фармакологические свойства

Применение препарата оказывает на пациента местноанестезирующий эффект, что приводит к исчезновению болевых ощущений на период действия лекарства. При нанесении на слизистую оболочку меняет поведение клеточной мембраны - уменьшает проницаемость для ионов натрия, а ионы кальция вытесняются из тех рецепторов, которые расположены на внутренней стороне мембраны. Фактически это приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Благодаря этому свойству нашел широкое применение в качестве локального анестетика. При внешнем применении действие препарата наступает практически сразу и длится около 40 минут. Препарат не тестировался на животных и человеке, поэтому данные о мутагенности и канцерогенности отсутствуют. Также нет данных о влиянии препарата на фертильность животных и человека.

Форма выпуска

Основное действующее вещество может продаваться как по отдельности, так и в комбинации с другими химикатами. Поэтому бензокаин выпускается в различных формах. Основные формы выпуска:

• Спиртовой раствор (для наружного приема) - Меновазин.
• Сосательные таблетки - Гексорал Табс, Стопангин 2А (Форте).
• В виде пастилки - Септолете Плюс.
• Мазь (для наружно приема) - Релиф Адванс, Проктоседил; также часть входит в состав гепариновой мази.
• Капсулы для ректального введения - Анестезол, Генферон и другие.
• В форме таблеток - Белластезин, Беллалгин, Анестезин.

Применение

В зависимости от типа лекарства различают три основных способа применения:

• Внутрь - дискомфорт в области живота, связанный с возможным поражением желудка (гастралгия), воспаление слизистой оболочки пищевода, болезни желчного пузыря, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Местно - для лечения болезней среднего уха и устранения боли в области ушной раковины; для лечение кожных заболеваний, связанных с высыпанием и зуда (например, крапивница); для устранения боли при геморрое и анальной трещине . Также лекарство могут назначить для безболезненной диагностики заболеваний слизистой оболочки (гастроскопия, отоскопия, ректоскопия, уретроскопия). Также лекарство могут назначить при прохождении различных гинекологические процедур.
• В качестве местного обезболивающего.
• В качестве смазочного материала вещество часто добавляют в состав презервативов.

Лекарство нужно применять с такой целью:

• Внутрь - для устранения спазмов и болевого синдрома в области желудка и пищевода. Также могут назначить прием внутрь лекарства во время язвенной болезни, гастралгии, повышенной чувствительности слизистой оболочки, эзофагите и так далее.
• Местно - для устранения болезней ушей (воспаление среднего уха, при боли в области слухового прохода и так далее). Лекарство часто назначают для устранения болевого синдрома и при таких болезнях кожи, как крапивница, кожный суд, поражение слизистых оболочек и так далее. Также лекарство могут назначить при миозите.

Бензокаин при беременности и кормлении грудью

Согласно постсоветской классификации - бензокаин слабо тестировался в период беременности. Врачи не советуют применять во время кормления, поскольку количество бензокаина и его метаболитов, которые могут попасть в молоко, никогда не подсчитывалось. Применять лекарство нужно только в случае необходимости, если количество положительных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Согласно американской государственной классификации - препарат относится к классу C:

• Хороших исследований на животных и человеке в период беременности и при кормлении грудью проводилось мало или не проводилось вовсе.
• Хотя возможно негативное влияние на плод, препарат можно применять в случае необходимости, поскольку количество благоприятных эффектов превышает количество побочных негативных эффектов.

Способы применения и дозировка

Прием строго индивидуальный. Перед приемом необходима врачебная консультация. Необходимо придерживаться дозировки, чтобы избежать негативных побочных эффектов. Обычно препарат применяют так:

• Для лечения болевого синдрома при помощи пятипроцентной мази - наносят на область поражения несколько раз в сутки (обычно это делается в период активизации болевого синдрома).
• Для лечения болезней ушей при помощи капель - около 5 капель в одно ухо несколько раз в сутки.
• В форме таблеток для лечения болезней ЖКТ - по 0,3 грамма вещества 4 раза в день, но не больше 5 таблеток в сутки. Детская доза зависит от возраста (обычно 2 таблетки по 0,3 грамма).
• В качестве обезболивающего в стоматологии - на зуб или десну наносится бензокаин в смеси с глицерином или маслом (концентрация бензокаина не должна превышать 20%). Для обезболивания твердых тканей зуба может применяться порошок или паста.

Побочные эффекты

Препарат принимается под присмотром врача, поскольку у лекарства есть такие побочные эффекты:

• Контактный дерматит (воспаление кожи).
• Такие реакции гиперчувствительности, как жжение, покалывание и зуд. В редких случаях возникает отек и крапивница.
• Временное снижение чувствительности.
• При значительной передозировке может возникнуть метгемоглобинемия (нарушение переноса клетками крови кислорода от легких к тканям).

Передозировка

Способ применения

Наружные средства (растворы, мази, порошки и т. д.) наносят непосредственно на участок поражения и слегка растирают.

Местные препараты (например, капли) используют по-разному (зависит от лекарства). При воспалении слухового аппарата медикамент вводят в наружный слуховой канал в количестве пяти капель. После осуществления процедуры используют тампон из марли, ваты или хлопчатобумажной ткани. Такую аппликацию проводят при необходимости (через каждые два часа).

Перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с оториноларингологом.

Что касается капсул и таблеток, то их принимают внутрь. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке (зависит от вида лекарства и показаний).

В стоматологической практике Бензокаин применяют местно. Для этого используют 5-20% раствор или специальную пасту. Данные средства наносят на слизистую оболочку ротовой полости . Через небольшой промежуток времени должен возникнуть обезболивающий эффект.

Побочные действия

Как и любые медицинские препараты , лекарственные средства на основе Бензокаина также имеют побочные действия.

При наружном применении у пациента может развиться реакция гиперчувствительности, контактный дерматит, чувство жжения и покалывания, отечность, зуд, эритема, крапивница и сыпь.

При местном использовании медикамента может надолго снижаться чувствительность в области нанесения.

При продолжительном применении средства у маленьких детей развивается метгемоглобинемия.

Что касается таблеток и капсул, то на фоне их приема могут возникнуть аллергические реакции.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.

4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир

Химические свойства

Бензокаин – это широко распространенный местный анестетик. Вещество выпускают в составе препаратов для местного применения или для приема внутрь в составе обезболивающих желудочно-кишечный тракт.

Средство представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, но обладающий слабогорьким вкусом. Если попробовать вещество, то на кончике языка возникнет чувство онемения. Один грамм данного химического соединения можно растворить в 2500 мл воды или 2 мл . Также анестетик растворим в этаноле и жирных маслах, в разведенной соляной кислоте. Молекулярная масса средства = 165, 2 грамма на моль.

Кроме использования в медицине в качестве обезболивающего средства, вещество также добавляют в анальные лубриканты. Широкое распространение получили презервативы с Бензокаином, обладающие пролонгирующим эффектом.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин – это вещество, которое уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и вытесняет кальций из болевых рецепторов, расположенных со внутренней поверхности мембран. Таким образом, происходит блокировка процессов возникновения и проведения нервных импульсов по волокнам.

При использовании препарата местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества. После нанесения Бензокаина на слизистую оболочку эффект от лекарства развивается уже через одну минуту и продолжается до 20 минут. Исследования по оценке потенциальной канцерогенности и мутагенности средства для животных и человека не проводились. Неизвестно, влияет ли препарат на фертильность.

Показания к применению

Препарат назначают внутрь в составе комплексной терапии при гастралгии , язве желудка и 12-перстной кишки , эзофагите .

Лекарство используют местно:

• при ;
• для симптоматического лечения острого воспаления среднего уха ;
• при болезненных ощущениях в области наружного слухового прохода;
• чтобы устранить неприятные симптомы и прочих заболеваний кожи, которые сопровождаются зудом;
• при и перианальных трещинах ;
• для обезболивания во время выполнения диагностических манипуляций на слизистых оболочках (в гинекологии, при гастроскопии, отоскопии, ректоскопии, уретроскопии);
• для обеспечения поверхностной анестезии в стоматологии.

Противопоказания

Данное вещество практически не имеет противопоказаний. Тем не менее, его не назначают пациентам с на средство. Также рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения детей до 2 лет, кормящих грудью и беременных женщин.

Побочные действия

Лекарство редко вызывает побочные реакции.

Во время использования Бензокаина может проявиться:

• или аллергия на препарат, зуд и жжение, сыпь или ;
• , (редко);
• стойкое снижение чувствительности в области нанесения средства;
• метгемоглобинемия (редко, чаще у грудных детей).

Бензокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь или наружно, в зависимости от заболевания.

Наружно вещество в составе 5% мази, геля, раствора или присыпки наносят на пораженные участки. Для обезболивания слухового аппарата используют раствор Бензокаина: 4-5 капель вливают в слуховой канал и закрывают его хлопчатобумажной тканью или ватой. При необходимости процедуру можно повторять каждые 60-120 минут.

Внутрь средство принимают в соответствии с рекомендациями врача. Взрослым рекомендуется использовать по 0,3 г препарата, 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза – пол грамма, суточная 1,5 грамма. Для детей необходимо скорректировать дозировку, в зависимости от возраста и веса. Курс лечения определяет врач.

В стоматологической практике препарат назначают местно: 20% или 5% раствор обезболивающего (в глицерине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твердых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Передозировка

Взаимодействие

Прием Бензокаина и сульфагуанидина может привести к снижению противомикробной активности последнего.

Лекарство снижает эффективность и сульфаниламидов .

Прием средства с анальгетиками-антипиретиками и ингибиторами холинэстеразы усиливает его обезболивающий эффект.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Также следует соблюдать соответствие лекарственной формы вещества и показаниям к применению.

Детям

Препарат можно назначать детям. Необходимо скорректировать дозировку при приеме внутрь. Во время лечения детей до 2 лет рекомендуется соблюдать осторожность.

При беременности и лактации

В связи с тем, что неизвестно, оказывает ли данное вещество отрицательное влияние на эмбриональное развитие плода и репродуктивную систему в целом, его не рекомендуется назначать беременным женщинам. Использование препарата возможно исключительно при необходимости и по рекомендации врача.

Запрещен при беременности

Имеет ограничения при проблемах с почками

Фармацевтическое средство Бензокаин сегодня довольно применяется в лечебных учреждениях для обезболивания при различных медицинских манипуляциях. Препарат используется с целью поверхностной анестезии и начинает оказывать терапевтическое воздействие уже через минуту после применения. Рассмотрим подробнее, что такое Бензокаин и как его правильно и безопасно применять.

Общая информация о препарате

Рассматриваемое лекарство обладает широким спектром действия. Благодаря этому оно применяется во многих сферах современной медицины и является одним из наиболее безопасных анестетиков.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Бензокаин (МНН – Benzocaine), он же анестезин – вещество, относящееся к группе анальгезирующих и антибактериальных препаратов. Лекарства на его основе широко используются в:

• отоларингологии;
• гастроэнтерологии;
• стоматологии;
• педиатрии;
• проктологии;
• гинекологии и пр.

Также Бензокаин часто используется при проведении определенных диагностических манипуляций в вышеперечисленных медицинских сферах.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Рассматриваемое вещество содержится во многих медикаментах, имеющих разные формы выпуска. В чистом виде существует лишь мазь Бензокаин, но ее крайне трудно приобрести.

Стоимость лекарственных средств, содержащих это действующее вещество, тоже значительно разнится. Рассмотрим самые популярные препараты с бензокаином, формы их выпуска и приблизительную цену.

Это только общий пример препаратов с бензокаином. Прямым его аналогом является лекарство Анестезин, но его тоже крайне трудно найти как в форме таблеток, так и в виде мази.

Состав

Бензокаин – вещество, которое входит в состав многих препаратов. Это не отдельное лекарство, а всего лишь одна из составляющих, использующихся при изготовлении фармацевтической продукции. Следовательно, составы медикаментозных средств могут значительно отличаться друг от друга.

Нередко бензокаин сочетается с анестезином. Такая комбинация анестетиков способствует получению более ярко выраженного обезболивающего воздействия при местном или системном применении.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин плохо растворяется в воде, однако легко растворим в спиртовой основе. Он способствует снижению проницаемости клеточной мембраны для натриевых ионов. Параллельно он блокирует образование и проведение нервных импульсов по нервным волокнам, за счет чего достигается анестезирующий эффект.

Фармакологическое действие Бензокаина

Вещество отличается низкой абсорбцией как при местном, так и при системном применении. При попадании бензокаина на слизистые оболочки обезболивание наступает через 1 минуту. Продолжительность действия вещества колеблется от 15 до 20 минут (в зависимости от болевого порога пациента и терапевтического ответа на применяемый препарат с бензокаином).

Показания и противопоказания

Системное (пероральное) применение бензокаина показано при:

• желудочных болях разной этиологии;
• эзофагите;
• язве желудка и ДПК.

Для местного обезболивания мази, растворы и аэрозоли на основе бензокаина назначаются пациентам с:

• острым (гнойным) отитом;
• болями в области наружного слухового прохода;
• крапивными высыпаниями на коже;
• дерматологическими патологиями инфекционного и неинфекционного происхождения, сопровождающимися зудом, жжением, отечностью кожных покровов;
• перианальными трещинами;
• варикозным расширением анальных вен (геморроем).

Как уже отмечалось, используется бензокаин и для проведения диагностических манипуляций. Так, его применение целесообразно при:

• отоскопии;
• гастроскопии;
• ректоскопии;
• уретроскопии;
• разных гинекологических исследованиях.

В стоматологической практике лекарства с этим веществом применяются для поверхностной анестезии при разного рода вмешательствах. Основным противопоказанием к использованию Бензокаина является индивидуальная непереносимость пациентом данного вещества. Также существуют ограничения по применению лекарства для лечения детей. Так, Бензокаин разрешается использовать только для детей старше двух лет.

В период гестации использовать лекарство не рекомендуется. Если же возникает такая необходимость, лечение должно назначаться только врачом и проводиться под его тщательным контролем. Относительно возможности применения Бензокаина во время лактации данных нет. Поскольку неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко, на время терапии необходимо прекратить ГВ.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Бензокаина для лечения вышеперечисленных заболеваний напрямую зависит от формы выпуска препарата:

Детям доза препарата для системного применения рассчитывается в зависимости от возраста, течения заболевания и массы тела. Продолжительность терапии тоже устанавливается индивидуально.

Примечание. Сочетание Бензокаина с препаратами, подавляющими производство холинэстеразы, а также с анальгетиками, оказывающими жаропонижающее воздействие, приводит к усилению терапевтических свойств первого.

В стоматологии

Обычно стоматологи используют 5-20% масляный раствор Бензокаина для обезболивания при проведении различных вмешательств на слизистых десен. Если же речь идет о твердых зубных тканях, то для снижения интенсивности болевых ощущений в этом случае применяется специальная паста на основе бензокаина (50-70%), которой смазывается больной зуб.

В отоларингологии

При лечении воспалительных заболеваний уха закапывают по 4-5 капель раствора в наружный слуховой канал больного органа. После этого проводят тампонирование с помощью хлопчатобумажной ткани. Количество манипуляций зависит от течения патологии. При необходимости процедуру можно выполнять каждые 1,5-2 часа.

Продолжительность лечения – от 5 до 7 дней. При неэффективности терапии Бензокаин может быть заменен другим препаратом. Также курс лечения может быть пролонгирован лечащим врачом, если у пациента уже проявились первые признаки положительной динамики от проводимых процедур.

При геморрое

При данном заболевании используются преимущественно свечи или масляный раствор Бензокаина. Суппозитории вводятся ректально, дозировка – от 0,05 до 0,1 г. Для местного обезболивания наносится 5-20% масляный раствор.

Возможные побочные действия и передозировка

Бензокаин, а также препараты, содержащие его в своем составе, практически не вызывают развития побочных действий. Таковые могут проявиться при неправильном применении лекарств либо при его использовании у пациентов, имеющих противопоказания к такой терапии.

Зачастую побочные действия Бензокаина проявляются незначительными аллергическими реакциями в виде:

Применение препарата для лечения грудных младенцев может привести к развитию у них метгемоглобинемии. При систематическом использовании лекарства в повышенных дозировках возможно появление одышки, приступов головокружений, а также развития метгемоглобинемии и цианоза. Специфического антидота для устранения этих недомоганий нет.

Для купирования ранее перечисленных признаков передозировки либо побочных действий необходимо прекратить прием или наружное использование препарата и обратиться к лечащему врачу за дальнейшими указаниями.

Аналоги

Поскольку в чистом виде Бензокаин найти крайне проблематично (можно попросить о приготовлении мази или раствора в аптеках, ведущих собственное производство определенных препаратов), необходимо заранее обсудить с врачом вопрос, какими медикаментами его можно заменить. Самыми эффективными аналогами рассматриваемого средства являются:

Аналоги Бензокаина подбираются с учетом степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.