Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.

Воспаление слизистой оболочки рта - довольно распространенная проблема. Жалобы по этому поводу стоматологи слышат практически ежедневно. При осмотре очаги воспаления могут быть обнаружены в районе десен, на губах, щеках или языке. Специалист может определить характер таких воспалений и назначить адекватное лечение. Достаточно эффективным веществом в таких случаях является бензокаин.

Бензокаин - краткое описание, состав

• Торговое название препарата - Анестезин.
• Международное непатентованное название - Бензокаин (оно же и является действующим веществом).
• Полное химическое название - 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.

Бензокаин относится к местным анестетикам.

Характеристики вещества

• Внешний вид - белый кристаллический порошок.
• Запах - отсутствует.
• Вкус - горьковатый, слабовыраженный.
• Органолептические свойства - вызывает онемение языка.
• Растворимость - 1 мл бензокаина можно растворить: в 2,5 л воды, в 4 мл эфира, в 2 мл хлороформа, в 30-50 мл жирных масел, в разведенной хлороводородной кислоте.

Формы выпуска

Если анестезин/бензокаин выступает основным компонентом в препарате, то можно выделить такие формы выпуска:

• Стоматологический гель для десен;
• Мазь и суппозитории ректальные;
• Таблетки и порошок для внутреннего применения.

А если говорить о препаратах, где бензокаин есть в составе наряду с другими компонентами, то добавляются еще такие формы выпуска:

• Спиртовой раствор для наружного применения;
• Таблетки и пастилки для рассасывания;
• Проктологические капсулы;
• Мази широкого спектра действия;
• Суспензии для внутреннего применения;
• Аэрозоль для наружного применения;

Фармакологические свойства

Основное фармакологическое свойство бензокаина - местное анестезирующее. Это обусловлено тем, что действующее вещество блокирует возникновение и проведение нервных импульсов и уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия.

Действие ощущается уже спустя минуту после нанесения и длится до 20 минут . После полного всасывания вещество быстро расщепляется ферментами плазмы крови и в чуть меньшем количестве ферментами печени до метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению в стоматологии

Основная цель приема бензокаина в стоматологической практике - обезболить слизистую оболочку рта.

Это может понадобиться в таких случаях:

• Стоматиты;
• Гингивиты;
• Глосситы;
• Ношение брекетов;
• Ношение съемных зубных протезов;
• Механическое повреждение слизистой;
• Ожоги слизистой;
• Прорезывание молочных и коренных зубов.

В этой статье мы подробно рассматривали помогают в стоматологии.

Инструкция по применению

Для каждой формы выпуска существует своя инструкция по применению. Но когда речь идет о местном поверхностном действии в ротовой полости, то общее правило заключается в том, что в течение часа после нанесения средства или рассасывания лекарства не следует пить или есть.

Основные формы выпуска в стоматологической практике:

• Бензокаиновая (Анестезиновая) мазь 5% или 10% — этот препарат актуален при ношении брекет-систем и съемных протезов для зубов. Мазь в небольшом количестве наносится на проблемное место. Поскольку бензокаин плохо растворяется в воде — слюна ему тоже не страшна — и достаточно быстро начинает действовать, то достаточно дать ему 1 минуту и желаемое обезболивание наступит.
• Бензокаин в форме геля различной концентрации наносят на десна и слегка втирают. При прорезывании молочных и коренных зубов у детей, а также семерок и восьмерок у взрослых - это может стать настоящим спасением. Рекомендуется наносить препарат для обезболивания 2-3 раза в день до приемов пищи или после еды и на ночь. Наносить препарат нужно обязательно вымытыми руками или ватным тампоном на воспаленную десну или в полость больного зуба.

Не следует использовать гель более 7 дней. Перед лечением желательно сделать тест на переносимость. Для этого нужно маленькую каплю геля (как спичечная головка) нанести на слизистую нижней губы и выждать около получаса. Если не появился отек, покраснение или какое-то другое нежелательное проявление, то можно смело приступать к лечению.

• Леденцы и пастилки с бензокаином хорошо помогают в комплексной терапии лечения стоматитов, и других ранок в ротовой полости. Рассасывать препарат можно каждые 2-3 часа до 8 раз в день . Продолжительность лечения не должна быть более 7 дней. Также после рассасывания в течение часа нужно отказаться от питья и приемов пищи.
• Бензокаиновая паста или порошок (содержат от 50 до 70 % действующего вещества) применяется для обезболивания твердых тканей зуба. Использование такого порошка прерогатива стоматологов. В свободной продаже в аптеке приобрести его не получится!

Противопоказания

Как правило, присутствие бензокаина в составе не вызывает проблем. Вещество хорошо переносится. Хотя и рекомендуется не использовать его дольше 7 дней, но случаев развития лекарственной зависимости от бензокаина выявлено не было.

Однако, имеются общие противопоказания:

• Индивидуальная непереносимость;
• В детской практике до двух лет;
• С осторожностью во время беременности и лактации.

Применение при беременности

Когда проводились исследования на животных, то было выявлено отрицательное воздействие на плод. Но на беременных женщинах препарат не тестировался, поэтому тератогенное воздействие на эмбрион надлежащим образом не было исследовано. В таких случаях применим принцип: вероятная польза от применения препарата должна намного превышать возможный риск.

Некоторые специалисты оправдывают применение препаратов с содержанием бензокаина, однако, беременным женщинам нужно делать это с осторожностью и помнить о возможном риске . Точно так нужно относиться к препарату и во время лактации, поскольку так и неизвестно проникает ли вещество в молоко.

Побочные действия

Среди возможных побочных можно выделить:

• Жжение в месте нанесения;
• Покалывания;
• Покраснения отдельных участков кожи;
• Отечность;
• Дерматиты;
• Снижение чувствительности в месте нанесения;

В редких случаях - повышается концентрация неправильного гемоглобина в крови, который блокирует транспортировку кислорода. Чаще это наблюдается в детском возрасте.

Но если превысить дозировку, то могут наблюдаться:

• Вестибулярные нарушения;
• Одышка;
• Синюшность.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бензокаин снижает противомикробную активность сульфаниламидов. В свою очередь, галантамин, реминил и другие ингибиторы ацетихолинэстеразы тормозят взаимодействие бензокаина с организмом.

Цены и аналоги

На фармацевтическом рынке препараты с торговым названием Бензокаин отсутствуют. Но препаратов, в которых бензокаин выступает как основное действующее вещество или является частью многокомпонентного состава очень много!

Дентол гель для десен 10 % и 7,5 % — основное действующее вещество — бензокаин. Его средняя цена от 300руб .

Также можно воспользоваться аналогами:

• Камистад-гель - препарат можно приобрести от 170 до 320 руб.
• Дентинокс - его стоимость варьирует от 199 до 363 руб.
• Калгель - стоит от 289 до 595 руб . , Холисал.

Леденцы и пастилки. Бензокаин в таких препаратах выступает не сольно, а в комплексе с другими веществами. Хороший препарат - Анзибел (бензокаин + эноксол + хлоргекседин). Средняя цена — 456 руб. за 30 пастилок .

Аналоги:

• Стрепсилс Плюс - 350-405 руб. за 24 таблетки.
• Гексорал Табс - средняя цена от 170-200 руб. за 16 таблеток.

Как показывает практика, бензокаин - это очень популярное вещество не только в стоматологии, но и в других направлениях медицины. И хотя его нельзя использовать парентерально, да и действие у него непродолжительное, но как местный анестетик бензокаин смог зарекомендовать себя хорошо!

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензокаин

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение вещества Бензокаин

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Бензокаин

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.

Мазь Бензокаин - лекарственное средство местного действия, применяемое в симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом. Препарат имеет противопоказания, поэтому должен применяться по назначению врача.

Что такое бензокаин?

(на латинском - benzocaine) - вещество, обладающее обезболивающим действием. Представляет собой мелкокристаллическую субстанцию белого цвета, имеющую горький вкус. Бензокаин растворяется в воде, этиловом спирте, эфире, хлороформе и маслах.

Лечебные свойства

Действующее вещество обладает следующими свойствами:

• снижает проницаемость клеточной мембраны, препятствуя просачиванию ионов натрия;
• выводит ионы кальция из рецепторов, расположенных внутри клеточной мембраны;
• подавляет образование и перемещение нервных импульсов.

При местном использовании вещество практически не всасывается в системный кровоток. Терапевтическое действие наступает через 1 минуту после нанесения и длится 15-20 минут.

В какие препараты входит вещество?

Указанное активное вещество содержат следующие лекарственные средства:

• Анестезин;
• Релиф Адванс;
• Дентиспрей.

Показания к применению мази Бензокаин

Мазь применяется при:

• тяжелом течении воспаления среднего отдела слухового канала;
• болях в наружном слуховом проходе;
• кожных заболеваниях, сопровождающиеся болью и зудом (крапивнице, лабиальном и генитальном герпесе, опоясывающем лишае)
• болезненном прорезывании зубов у детей;
• язвенном и герпетическом стоматите;
• грибковых поражениях слизистых оболочек ротовой полости;
• выполнении диагностических процедур (эндоскопическом исследовании пищевода, желудка, слухового прохода, мочеиспускательного канала, влагалища и прямой кишки).

При геморрое

Мазь Анестезол, действующим веществом которой является бензокаин, применяется при , сопровождающемся:

• воспалением геморроидальных вен;
• ущемлением узлов;
• раздражением кожи перианальной области;
• образованием анальных трещин;
• воспалением слизистых оболочек прямой кишки.

Применение

Мазь стоматологическую наносят тонким слоем на воспаленные участки десен, втирая легкими массирующими движениями. Препарат применяют 3-4 раза в сутки. Мазь от геморроя на основе бензокаина наносят утром и вечером после выполнения гигиенических процедур.

Противопоказания к применению мази Бензокаин

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных компонентов.

Побочные действия мази Бензокаин

При использовании мазей на основе бензокаина возникают следующие нежелательные последствия:

• контактный дерматит, проявляющийся зудящими кожными высыпаниями;
• аллергические реакции (эритематозные высыпания, жжение и покраснение кожи и слизистых, крапивница, отек мягких тканей);
• стойкое онемение мягких тканей в месте нанесения мази;
• метгемоглобинемия (при использовании препарата детьми младше 7 лет).

Передозировка

При нанесении препарата на обширные участки кожи возникают:

• головокружение;
• проблемы с дыханием;
• нарушение координации движений;
• синюшность кожных покровов.

Вещества, нейтрализующего действие бензокаина, не найдено. Лечение имеет симптоматический и поддерживающий характер.

Особые указания

В некоторых случаях требуется соблюдение осторожности или отказ от использования мази.

При беременности и лактации

Неизвестно, как может повлиять препарат на развитие плода, поэтому его редко назначают беременным женщинам. Несмотря на то, что с грудным молоком выделяется незначительное количество активного вещества, применять мазь в период лактации не рекомендуется.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят в прохладном месте, не допуская воздействия света и влаги. Мазь годна к использованию в течение 60 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Мази на основе бензокаина входят в список безрецептурных лекарственных средств.